Tevastoras

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Tevastoras: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. Farmakologinės savybės
3. Vartojimo indikacijos
4. Kontraindikacijos
5. Tevastor vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
6. Šalutinis poveikis
7. Perdozavimas
8. Specialios instrukcijos
9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. Naudokite vaikystėje
11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. Vaistų sąveika
15. Analogai
16. Laikymo sąlygos
17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. Apžvalgos Tevastora
19. Tevastoro kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Tevastoras

ATX kodas: C10AA07

Veiklioji medžiaga: rosuvastatinas (rosuvastatinas)

Gamintojas: „Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd.“(TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Izraelis)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-25

Tevastoras yra vaistas, mažinantis lipidų kiekį, selektyvus hidroksimetilglutaril-koenzimo A (HMG-CoA) reduktazės inhibitorius, mažinantis lipidų koncentraciją audiniuose ir kūno skysčiuose.

Išleidimo forma ir kompozicija

Tevastor gaminamas plėvele dengtų tablečių pavidalu (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje po 3 arba 9 pūsleles):

5 mg dozė: apvali, abipus išgaubta; graviravimas vienoje pusėje - "N", iš kitos pusės - "5"; plėvelės membrana nuo šviesiai geltonai oranžinės iki oranžinės spalvos (leidžiamas pilkšvas atspalvis), ties lūžiu išsiskiria šerdis nuo beveik baltos iki baltos;
10 mg dozė: apvali, abipus išgaubta; graviravimas vienoje pusėje - "N", iš kitos pusės - "10"; plėvelės membrana yra nuo šviesiai rausvos iki rausvos, lūžio metu šerdis skiriasi nuo beveik baltos iki baltos;
20 mg dozė: apvali, abipus išgaubta; graviravimas vienoje pusėje - "N", iš kitos pusės - "20"; plėvelės membrana yra nuo šviesiai rausvos iki rausvos, lūžio metu šerdis skiriasi nuo beveik baltos iki baltos;
dozė 40 mg: ovali, išgraviruota vienoje pusėje - „N“, kitoje - „40“; plėvelės membrana yra nuo šviesiai rausvos iki rausvos; lūžio metu šerdis skiriasi nuo beveik baltos iki baltos.

1 tabletėje 5 mg dozėje yra:

veiklioji medžiaga: rozuvastatinas kalcio rozuvastatino pavidalu - 5,21 mg;
pagalbiniai komponentai: mikrokristalinė celiuliozė, laktozė, povidonas-KZO, krospovidonas, natrio stearilfumaratas;
apvalkalas Opadray II 85P23426 oranžinė: titano dioksidas (E171), iš dalies hidrolizuotas polivinilo alkoholis, talkas, makrogolis-3350, juodieji geležies oksido dažikliai (E172), geltonieji geležies oksido dažai (E172), saulėlydžio geltoni dažai (E110).

1 tabletėje po 10 dozių; 20 arba 40 mg sudėtyje yra:

veiklioji medžiaga: rozuvastatinas rozuvastatino kalcio pavidalu - 10,42; 20,83 arba 41,67 mg;
pagalbiniai komponentai: mikrokristalinė celiuliozė, laktozė, povidonas-KZO, krospovidonas, natrio stearilfumaratas;
apvalkalas Opadray II 85P24155 rožinis: titano dioksidas (E171), iš dalies hidrolizuotas polivinilo alkoholis, talkas, makrogolis-3350, dažikliai - geltonasis geležies oksidas (E172), raudonasis geležies oksidas (E172), indigokarmino aliuminio lakas (E132), azorubino aliuminio lakas (E 122).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Aktyvus Tevastor komponentas rosuvastatinas turi hipolipideminį poveikį, selektyviai konkurenciškai slopindamas HMG-CoA reduktazę, fermentą, kuris 3-hidroksi-3-metilglutarilo kofermentą A paverčia mevalonatu, tarpiniu Xc (cholesterolio) biosintezės grandinėje. Rosuvastatinas veikia specifiškai kepenyse, slopindamas Xc sintezę, taip pat skatina MTL (mažo tankio lipoproteinų) katabolizmą, padidindamas jų kepenų receptorių skaičių ląstelės paviršiuje, o tai padidina įsisavinimą, o vėliau išskiriant MTL. Dėl šio efektyvumo sumažėja VLDL (labai mažo tankio lipoproteinų) sintezė, taip sumažinant bendrą MTL ir VLDL kiekį. Rosuvastatinas sumažina padidėjusį bendro cholesterolio, MTL-C, TG (tiroglobulino) kiekį;padidina DTL cholesterolio (didelio tankio lipoproteinų cholesterolio) lygį, sumažina ApoB (apolipoproteinas B), VLDL cholesterolio, ne DTL cholesterolio, TG-VLDL lygį ir padidina ApoA-1 (apolipoproteinas A-1) lygį. Tevastoras padeda sumažinti šiuos santykius: bendrą Hs / Hs-HDL, Xs-MTL / Hs-HDL, Xs-HDL / Hs-HDL ir ApoV / ApoA-1.

Terapinis rozuvastatino poveikis pasireiškia per 1 savaitę nuo vaisto vartojimo pradžios, po 2 savaičių nuo gydymo pradžios jis pasiekia iki 90% didžiausio galimo poveikio, kuris paprastai pasireiškia per 4 savaites, ir palaikomas reguliariai vartojant vaistą.

Farmakokinetika

Farmakokinetinės rozuvastatino savybės:

absorbcija: Cmax (didžiausia koncentracija) kraujo plazmoje pasiekiama praėjus maždaug 5 valandoms po geriamojo vaisto vartojimo; absoliutus biologinio prieinamumo rodiklis yra apie 20%;
pasiskirstymas: iki 90% rosuvastatino prisijungia prie plazmos baltymų, daugiau - su albuminu; medžiaga daugiausia kaupiasi kepenyse (pagrindinis Xc sintezės ir Xc-MTL katabolizmo organas), pasiskirstymo tūris (Vd) yra maždaug 134 litrai;
metabolizmas: rosuvastatinas šiek tiek biotransformuojamas (iki 10% suvartotos dozės), nes jis nėra citochromo P450 sistemos fermentų metabolinių procesų substratas. Pagrindinis izofermentas, dalyvaujantis rozuvastatino metabolizme, yra CYP2C9. Mažesniu mastu procese dalyvauja izofermentai CYP2C19, CYP3A4 ir CYP2D6. Pagrindiniai nustatyti rozuvastatino metabolitai: N-dismetilas - kurio aktyvumas yra perpus mažesnis už rosuvastatino aktyvumą; laktono metabolitai, kurie yra farmakologiškai neaktyvūs. Cirkuliuojančią HMG-CoA reduktazę daugiau kaip 90% slopina farmakologinis rosuvastatino aktyvumas, likusi dalis - jo metabolitai;
eliminacija: pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) yra apie 19 valandų, didėjant dozei, T _1/2 vertė nesikeičia. Iki 90% vaisto išsiskiria su nepakitusiomis išmatomis, likusi medžiaga išsiskiria su šlapimu. Vidutinis plazmos klirensas yra ~ 50 l / h (su variacijos koeficientu - 21,7%). Rozuvastatino įsisavinimo kepenyse procesas, kaip ir kitų HMG-CoA reduktazės inhibitorių atveju, yra susijęs su anijoninės membranos nešikliu Xc, kuriam priskiriamas svarbus vaidmuo pašalinant medžiagą kepenyse.

Rosuvastatino farmakokinetika specialiose pacientų grupėse:

inkstų nepakankamumas: lengvas ir vidutinio sunkumo - rosuvastatino ir N-dismetilo koncentracijos plazmoje rodikliai reikšmingai nesikeičia; stipriai išreikštas, kai kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 30 ml / min. - rosuvastatino koncentracija plazmoje yra 3 kartus didesnė, jo aktyvus metabolitas N-dismetilas yra 9 kartus didesnis, o hemodializuojamiems pacientams rodiklis yra apie 50% didesnis, nei sveikiems savanoriams;
kepenų nepakankamumas (balai pagal Child-Pugh skalę): ≤ 7 balai - T _1/2 padidėjimas nenustatytas; 8–9 - mažiausiai 2 pacientams T _1/2 padidėjo mažiausiai 2 kartus; ≥ 9 - nėra naudojimo patirties;
Rasė: Japonijos ir Kinijos žmonės Azijoje turi maždaug dvigubai didesnį vidutinį plotą pagal koncentracijos ir laiko kreivę (AUC), palyginti su Europos pacientais, gyvenančiais Europoje ir Azijoje. Genetinių savybių ir aplinkos veiksnių įtaka šiems farmakokinetikos parametrų skirtumams nebuvo atskleista. Atlikta analizė tarp skirtingų etninių pacientų grupių: ispanų, europiečių, juodaodžių, afroamerikiečių - neatskleidė kliniškai reikšmingų farmakokinetinių savybių skirtumų;
amžius ir lytis: jie neturi kliniškai reikšmingo poveikio rozuvastatino farmakokinetinėms savybėms.

Vartojimo indikacijos

pirminė arba mišri hipercholesterinemija pagal Fredricksono IIb tipo klasifikaciją: be dietinės mitybos, kai nepakanka maisto režimo ir kitų nemedikamentinių terapijos metodų (svorio metimas, mankšta);
homozigotinė FHC (šeiminė hipercholesterolemija): dietinės mitybos ir kitų rūšių lipidų kiekį mažinančių vaistų papildymas, taip pat nepakankamas jo veiksmingumas;
hipertrigliceridemija pagal Fredricksono IV klasifikacijos tipą: papildymas dietiniu maistu;
aterosklerozė: sulėtinti ligos progresavimą, be dietinės mitybos, kuria siekiama sumažinti bendro cholesterolio ir MTL cholesterolio kiekį;
pagrindinės širdies ir kraujagyslių ligos, tokios kaip širdies priepuolis, insultas, arterijų revaskuliarizacija, suaugusiems pacientams, neturintiems klinikinių vainikinių arterijų ligos (išeminės širdies ligos) požymių, tačiau didesnė jos vystymosi tikimybė [vyresni kaip 50 metų vyrai ir vyresni nei 60 metų moterys; padidėjusi CRP (C-reaktyvaus baltymo) koncentracija - nuo 2 mg / l ar daugiau; bent vieno iš susijusių rizikos veiksnių buvimas - arterinė hipertenzija, rūkymas, maža DTL-C koncentracija, ankstyvosios koronarinės širdies ligos anamnezė šeimoje): pirminės profilaktikos tikslais.

Kontraindikacijos

5, 10 ir 20 mg tabletės

Absoliutus:

sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (≥ 9 balai pagal Child-Pugh skalę), nes trūksta vartojimo patirties;
kepenų liga aktyvioje stadijoje, įskaitant nuolatinį kepenų fermentų aktyvumo padidėjimą arba rodiklių padidėjimą daugiau nei 3 kartus, palyginti su viršutine normos riba (UHN);
sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CC <30 ml / min);
vienu metu vartoti su ciklosporinu;
miopatija;
nėštumo ir žindymo laikotarpis;
patikimų kontracepcijos metodų trūkumas vaisingo amžiaus moterims;
laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija (dėl laktozės buvimo tabletėse);
vaikai ir paaugliai iki 18 metų, nes trūksta naudojimo patirties;
padidėjęs jautrumas rosuvastatinui ir pagalbiniams Tevastoro komponentams.

Santykinės kontraindikacijos tabletėms, kurių dozė yra 5, 10 ir 20 mg, būklės / ligos, kuriomis vaistą reikia vartoti atsargiai: miopatijos / rabdomiolizės rizika (hipotirozė, inkstų nepakankamumas, asmeninė / šeimos genetinių raumenų ligų istorija ir ankstesnė raumenų toksiškumo istorija) kiti HMG-CoA reduktazės arba fibratų inhibitoriai); piktnaudžiavimas alkoholiu; būklės, kuriomis padidėja rosuvastatino koncentracija plazmoje; priklausymas Azijos rasei; naudojimas vienu metu su fibratais; kepenų ligos istorija; arterinė hipotenzija; sepsis; plati operacija ir trauma; sunkūs medžiagų apykaitos, endokrininių ar elektrolitų sutrikimai; nekontroliuojami priepuoliai; vyresnio amžiaus, vyresnio nei 65 metų.

40 mg tabletės

Absoliutus:

sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (≥ 9 balai pagal Child-Pugh skalę), nes trūksta vartojimo patirties;
kepenų liga aktyvioje stadijoje, įskaitant nuolatinį kepenų fermentų aktyvumo padidėjimą arba rodiklių padidėjimą daugiau nei 3 kartus, palyginti su viršutine normos riba (UHN);
vienu metu naudoti su fibratais;
inkstų funkcijos sutrikimas (CC <60 ml / min);
miopatijos / rabdomiolizės rizika: hipotirozė, inkstų nepakankamumas, vartojimas kartu su ciklosporinu, asmeninė / šeimos istorija apie genetines raumenų ligas ir ankstesnė raumenų toksiškumo anamnezė vartojant kitus HMG-Co-A reduktazės inhibitorius ar fibratus;
piktnaudžiavimas alkoholiu;
būklės, kuriomis padidėja rosuvastatino koncentracija plazmoje;
naudoti Azijos rasės pacientams;
nėštumo ir žindymo laikotarpis;
patikimų kontracepcijos metodų trūkumas vaisingo amžiaus moterims;
laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija (dėl laktozės buvimo tabletėse);
vaikai ir paaugliai iki 18 metų, nes trūksta naudojimo patirties;
padidėjęs jautrumas rozuvastatinui ir pagalbiniams vaisto komponentams.

Santykinės kontraindikacijos: 40 mg dozę reikia vartoti atsargiai, jei yra inkstų nepakankamumas (CC> 60 ml / min.), Yra buvusi kepenų liga, sepsis, arterinė hipotenzija, didelės chirurginės intervencijos, traumos, sunkūs medžiagų apykaitos, endokrininiai ar elektrolitų sutrikimai, nekontroliuojami traukuliai. priepuoliai ir vyresniame amžiuje virš 65 metų.

Tevastor vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Tevastoras skirtas vartoti per burną. Tablečių negalima kramtyti ar traiškyti, jas reikia nuryti sveikas ir nuplauti vandeniu. Jei norite vartoti 5 mg rosuvastatino, 10 mg tabletę reikia perpus sumažinti. Dozavimo režimas nepriklauso nuo paros ritmo, taip pat nuo dietos.

Prieš vartodamas Tevastor, pacientas turi pradėti laikytis klasikinės lipidų kiekį mažinančios dietos, kuri turėtų būti tęsiama viso gydymo metu.

Rosuvastatino dozė parenkama individualiai ir priklauso nuo klinikinių indikacijų ir paciento terapinio atsako, atsižvelgiant į dabartines rekomenduojamas lipidų koncentracijos normas.

Pradinė 5 arba 10 mg dozė kartą per parą yra rekomenduojama pacientams, kurie pradeda vartoti vaistą arba kurie pereina nuo kitų HMG-CoA reduktazės inhibitorių vartojimo. Jo pasirinkimas priklauso nuo cholesterolio kiekio ir galimos kardiovaskulinių komplikacijų atsiradimo rizikos ir šalutinių reiškinių atsiradimo tikimybės. Jei reikia, Tevastor dozę galima padidinti po 4 savaičių.

Sunkios hipercholesterolemijos atveju ir esant didelei širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų rizikai (ypač pacientams, sergantiems šeimine hipercholesterolemija), kai gydant rosuvastatinu 4 savaites dozė nebuvo pasiekta, dozę reikia padidinti iki 40 mg prižiūrint gydytojui (dėl padidėjusios nepageidaujamų reakcijų rizikos). Pacientus, vartojančius 40 mg tabletes, reikia ypač atidžiai stebėti. Padidinus vaisto dozę ir (arba) praėjus 2-4 savaitėms po Tevastor vartojimo, būtina stebėti lipidų apykaitos rodiklius.

Azijos rasės pacientams rekomenduojama pradėti gydymą Tevastor 5 mg doze, 40 mg tabletės yra draudžiamos.

Pacientams, turintiems polinkį sirgti miopatija, Tevastor negalima vartoti 40 mg doze, o skiriant 10 ir 20 mg tabletes, rekomenduojama pradėti gydyti 5 mg doze.

Genetinis polimorfizmas: genotipo SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC ir ABCG2 (RSCR) C.421AA genotipo nešėjai padidino rosuvastatino poveikį (AUC), palyginti su genotipo SLC01B1 C.521TT ir genotipo ABCG2 c.421CC nešėjais. Todėl pacientams, kurių genotipai yra c.521СС ir C.421AA, Tevastor rekomenduojama vartoti vieną kartą per parą, vartojant didžiausią 20 mg dozę.

Dėl rozuvastatino prisijungimo prie įvairių transporto baltymų (pavyzdžiui, su OATP1B1 ir BCRP), tuo pačiu metu vartojant Tevastor kartu su ciklosporino ir ŽIV proteazės inhibitoriais (įskaitant ritonavirą kartu su atazanaviru, lopinaviru), padidėja miopatijos / rabdomiolizės tikimybė. Dėl to reikia apsvarstyti alternatyvų gydymą arba nutraukti vaisto vartojimą. Jei neįmanoma išvengti šių vaistų vartojimo vienu metu, būtina įvertinti kartu vartojamo gydymo naudos ir rizikos santykį ir apsvarstyti galimybę sumažinti Tevastor dozę.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis poveikis, pastebėtas vartojant rosuvastatiną, paprastai yra lengvas ir trumpalaikis, o jų pasireiškimo dažnis, kaip ir vartojant kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius, daugiausia priklauso nuo dozės.

Šalutinių reiškinių dažnis pagal sistemines organų klases (skalėje: daugiau nei 1/100, bet mažiau nei 1/10 - dažnai; daugiau nei 1/1000, bet mažiau nei 1/100 - retai; daugiau kaip 1/10 000, bet mažiau nei 1/1000 - retas; mažiau nei 1/10 000 - ypač retas; negali būti apskaičiuojamas pagal turimus duomenis - dažnis nežinomas):

imuninė sistema: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos, iki angioneurozinės edemos;
endokrininė sistema: dažnai - 2 tipo cukrinis diabetas;
centrinė nervų sistema: dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas;
virškinimo sistema: dažnai - pykinimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmai; retai - pankreatitas;
oda ir poodiniai riebalai: retai - bėrimas, niežulys, dilgėlinė;
raumenų ir kaulų sistema: dažnai - mialgija; retai - miopatija (įskaitant miozitą), rabdomiolizė; Tevastor vartojimas visomis dozėmis (ypač daugiau kaip 20 mg) - mialgija, miopatija (įskaitant miozitą); retais atvejais - rabdomiolizė su / be ūminio inkstų nepakankamumo, nuo dozės priklausomas kreatino fosfokinazės (CPK) aktyvumo padidėjimas, daugeliu atvejų - nereikšmingas, besimptomis ir laikinas. 5 kartus ar daugiau padidinus VKN aktyvumą CPK, gydymą rozuvastatinu reikia laikinai nutraukti;
šlapimo sistema: proteinurija - reikšmingi šlapimo baltymų kiekio pokyčiai (nuo visiško nebuvimo ar pėdsakų iki ++ ar daugiau) buvo užfiksuoti mažiau nei 1% pacientų, vartojusių 10–20 mg rosuvastatino, ir ~ 3% pacientų, vartojusių dozę 40 mg. Gydymo metu proteinurija dažniausiai mažėja arba išnyksta ir dėl to esama inkstų liga nepaūmėja ar neprogresuoja;
kepenų ir tulžies sistema: kai kuriems pacientams nuo dozės priklausomas kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas, dažniausiai nereikšmingas, besimptomis ir laikinas;
laboratoriniai rezultatai: padidėjęs bilirubino, gliukozės kiekis, gama-glutamiltranspeptidazės (GGT), šarminės fosfatazės (ALP) aktyvumas serume, skydliaukės funkcijos sutrikimas;
kitos reakcijos: dažnai - asteninis sindromas.

Šalutinių Tevastor poveikių dažnis pagal vartojimą po pateikimo rinkai:

kraujas ir limfinė sistema: dažnis nežinomas - trombocitopenija;
virškinimo sistema: retai - padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas; itin reti - gelta, hepatitas; dažnis nežinomas - viduriavimas;
raumenų ir kaulų sistema: itin reti - artralgija; dažnis nežinomas - imuninės sistemos sukelta nekrotizuojanti miopatija;
centrinė nervų sistema: itin reti - polineuropatija, atminties praradimas.
kvėpavimo sistema: dažnis nežinomas - dusulys, kosulys;
šlapimo sistema: ypač retai - hematurija;
oda ir poodiniai riebalai: dažnis nežinomas - Stivenso ir Džonsono sindromas;
reprodukcinė sistema: dažnis nežinomas - ginekomastija;
kitos reakcijos: dažnis nežinomas - periferinė edema.

Dėl kai kurių statinų vartojimo buvo pastebėti šie šalutiniai poveikiai: seksualinė disfunkcija, depresija, miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir košmarus); pavieniais atvejais - intersticinė plaučių liga, ypač dėl ilgalaikio vaistų vartojimo.

Perdozavimas

Kartu vartojant kelias rosuvastatino paros dozes, jo farmakokinetinės savybės nepakinta.

Jei reikia, perdozavus, reikia atlikti simptominį gydymą, kontroliuoti CPK aktyvumą ir kepenų funkciją. Specifinis priešnuodis nežinomas. Hemodializė yra neveiksminga.

Specialios instrukcijos

Proteinurija, daugiausia inkstų kilmės, diagnozuota atliekant tyrimą, pastebima pacientams, vartojantiems 40 mg ir didesnę vaisto dozę, dažniausiai ji yra laikina ir nėra progresuojančio ar ūmaus inkstų nepakankamumo simptomas. Vartojant 40 mg rosuvastatino, pastebimos visos sunkios inkstų komplikacijos, todėl norint vartoti 40 mg Tevastor reikia stebėti inkstų funkcijos rodiklius.

Pacientams, vartojantiems Tevastor 20 mg ar didesnę dozę, pastebimi griaučių raumenų pažeidimai, tokie kaip mialgija, miopatija ir pavieniais atvejais - rabdomiolizė. Retai pranešama apie rabdomiolizės epizodus, kai kartu vartojamas ezetimibas ir HMG-CoA reduktazės inhibitoriai. Rabdomiolizės išsivystymo rizika tiek gydant rosuvastatinu, tiek vartojant kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius, didėja vartojant 40 mg dozę.

Nebūtina nustatyti CPK aktyvumo po intensyvaus fizinio krūvio, taip pat esant kitoms galimoms jo aktyvumo padidėjimo priežastims dėl galimo rodiklių iškraipymo. Kai pradinis CPK aktyvumas žymiai padidėja (≥ 5 VGN), po 5–7 dienų matavimą reikia pakartoti. Negalima pradėti vartoti Tevastor, jei antrasis patikrinimas patvirtina pradinį padidėjusį CPK aktyvumą (≥ 5 VGN).

Pacientai turėtų žinoti, kad reikia nedelsiant informuoti gydytoją apie anksčiau nepastebėtų simptomų atsiradimą, nežinomos etiologijos raumenų skausmą, silpnumą ir (arba) priepuolius, ypač kai jie derinami su negalavimu ir karščiavimu. Terapija nutraukiama, kai CPK aktyvumas yra 5 kartus didesnis už VGN arba esant rimtiems raumenų negalavimams, sukeliantiems nuolatinį diskomfortą. Išnykus simptomams ir normalizavus CPK aktyvumą, reikia iš naujo apsvarstyti klausimą, ar rosuvastatinas vartojamas mažiausia doze ir atidžiai prižiūrint. Netikslinga atlikti įprastą CPK aktyvumo stebėjimą nesant simptomų.

Prieš pradedant gydymą ir 3 gydymo mėnesius rekomenduojama atlikti funkcinę kepenų diagnostiką.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Rosuvastatino poveikio gebėjimui susikaupti ir psichomotorinių reakcijų greičiui tyrimai nebuvo atlikti. Tačiau vykdant potencialiai pavojingą veiklą, įskaitant transporto priemonių vairavimą, reikia nepamiršti, kad gydant Tevastor gali pasireikšti galvos svaigimas.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tevastor draudžiama vartoti nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims. Ir jei terapijos metu diagnozuojamas nėštumas, vaistą reikia nedelsiant nutraukti.

Reprodukcinio amžiaus moterys turi naudoti patikimus apsaugos metodus. Cholesterolis, taip pat jo biosintezės produktai, vaidina svarbų vaidmenį vystantis vaisiui, todėl HMG-CoA reduktazės slopinimo rizika žymiai viršija galimą Tevastor vartojimo naudą.

Rosuvastatino išsiskyrimo į motinos pieną tyrimai nebuvo atlikti, todėl, jei reikia vartoti Tevastor žindymo laikotarpiu, žindymą reikia nutraukti.

Vaikų vartojimas

Tevastor draudžiama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo inkstų liga, rozuvastatino dozės keisti nereikia. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC <30 ml / min.), Tevastor vartoti bet kokiomis dozėmis draudžiama.

Esant vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimui (CC <60 ml / min.), Gydymą rekomenduojama pradėti nuo 5 mg dozės, o 40 mg dozę vartoti draudžiama.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pagal instrukcijas Tevastor draudžiama vartoti sergant kepenų ligomis aktyvioje fazėje, įskaitant nuolatinį kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimą arba bet kokį jų aktyvumo padidėjimą 3 ar daugiau kartų, palyginti su VGN.

Nėra patirties naudojant Tevastor esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui (pagal Child-Pugh skalę - 9 balai ir daugiau).

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Vyresniame nei 65 metų amžiuje Tevastor reikia skirti atsargiai; gydymą rekomenduojama pradėti nuo 5 mg dozės.

Vaistų sąveika

ciklosporinas: rosuvastatino AUC padidėja vidutiniškai 7 kartus, palyginti su sveikų savanorių užregistruotomis vertėmis; ciklosporino koncentracija plazmoje nesikeičia;
vitamino K antagonistai (varfarinas): pradedant sąnarių gydymą rozuvastatinu arba padidinus vaisto dozę, galima padidinti tarptautinį normalizuotą santykį (MHO); atšaukus rosuvastatiną arba sumažinus jo dozę, galima sumažinti MHO, tokiose situacijose rekomenduojama kontroliuoti šį rodiklį;
ezetimibas: vartojant 10 mg dozę kartu su 10 mg rozuvastatinu, padidėja pastarojo AUC pacientams, sergantiems hipercholesterolemija. Galima padidėjusi šalutinio poveikio rizika dėl farmakodinaminės sąveikos;
gemfibrozilas, fenofibratas, kiti fibratai ir nikotino rūgštis, vartojantys lipidus mažinančias dozes, padidina miopatijos tikimybę, jei vartojami kartu su HMG-CoA reduktazės inhibitoriais (galbūt dėl to, kad statinai gali sukelti miopatiją, kai naudojami kaip monoterapija); gemfibrozilis: 2 kartus padidina rosuvastatino Cmax ir AUC; specialių tyrimų metu nebuvo nustatyta atitinkama rozuvastatino ir fenofibrato farmakokinetinė sąveika, tačiau tikėtina jų farmakodinaminė sąveika;
proteazių inhibitoriai: jų sąveikos su rosuvastatinu mechanizmas nėra tiksliai žinomas, tačiau kompleksinis vartojimas gali nuolat didinti Tevastor veiksmingumą. Remiantis sveikų savanorių farmakokinetikos tyrimais nustatyta, kad kartu vartojant 20 mg rozuvastatino ir proteazės inhibitorių kompleksą (400 mg lopinaviro + 100 mg ritonaviro) AUC padidėjo 2 kartus, o Cmax - 5 kartus. Atsižvelgiant į tai, nerekomenduojama vartoti rozuvastatino ir proteazių inhibitorių gydant ŽIV sergančius pacientus;
antacidinių vaistų, kurių sudėtyje yra aliuminio ir magnio hidroksido, suspensijos: sumažinkite rozuvastatino koncentraciją plazmoje maždaug 50%; poveikio susilpnėjimas pastebimas vartojant antacidinius vaistus praėjus 2 valandoms po rosuvastatino. Klinikinio sąveikos veiksmingumo tyrimas nebuvo atliktas;
eritromicinas: sumažina rosuvastatino AUC 20%, o jo Cmax - 30%, šis poveikis gali būti susijęs su padidėjusiu žarnyno judrumu dėl eritromicino vartojimo;
geriamieji kontraceptikai: rosuvastatinas padidina etinilestradiolio AUC 26%, o norgestrelis - 34%; renkantis geriamųjų kontraceptikų dozę, vartojant Tevastor reikia atsižvelgti į tokį plazmos koncentracijos padidėjimą;
digoksinas: tyrimų metu kliniškai reikšmingos sąveikos su rosuvastatinu nerasta.

Tyrimų, atliktų tiek in vivo, tiek in vitro, metu paaiškėjo, kad rosuvastatinas nėra nei citochromo P450 sistemos izofermentų induktorius, nei inhibitorius. Bet tai yra silpnas šių izofermentų substratas. Sąveika, kuri būtų kliniškai reikšminga, taip pat nebuvo pastebėta vartojant rosuvastatiną ir flukonazolą (CYP2C9 ir CYP3A4 inhibitorius) ir ketokonazolą (CYP2A6 ir CYP3A4 inhibitorius). Todėl rozuvastatino sąveika su citochromo P450 sistema nėra tikėtina.

Analogai

Tevastoro analogai yra Acorta, Lipoprime, Crestor, Mertenil, Ro-statin, Rosart, Reddistatin, Rosistark, Rosuvastatin, Rustor, Rosulip, Rosufast, Rosucard, Roxera, Suvardio ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Tevastorą

Remiantis apžvalgomis, Tevastoras yra veiksmingas vaistas mažinant cholesterolio kiekį, gerinant būklę ir normalizuojant šias analizes. Tačiau daugelis pacientų skundžiasi dėl jo didelių išlaidų ir ilgo gydymo, reikalingo pasveikti.

Pacientai rekomenduoja vartoti tabletes tik naktį, nes dieną rosuvastatinas greitai išsiskiria iš organizmo ir nesuteikia laukiamo poveikio.

Tevastoro kaina vaistinėse

Numatoma Tevastor plėvele dengtų tablečių kaina:

dozė 5 mg: 30 vnt. - 368 rubliai;
dozė 10 mg: 30 vnt. - 539 rubliai; 90 vnt. - 1126 rubliai;
dozė 20 mg: 30 vnt. - 668 rubliai; 90 vnt. - 1601 rubliai.

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!