Tasigna - Naudojimo Instrukcijos, 200 Mg, Apžvalgos, Vaistų Kaina

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Tasigna

„Tasigna“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Tasigna

ATX kodas: L01XE08

Veiklioji medžiaga: nilotinibas (nilotinibas)

Gamintojas: „Novartis Pharma“, AG („Novartis Pharma“, AG) (Šveicarija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-09-07

Tasigna yra antineoplastinis agentas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Tasigna dozavimo forma - kietos želatinos kapsulės (yra beveik baltos arba baltos spalvos milteliai):

• dozė 150 mg: dydis Nr. 1, rausvai rudas, nepermatomas, ašiniu juodu rašalu pažymėtas „NVR“ir „BCR“;
• 200 mg dozė: dydis Nr. 0, šviesiai geltonas, nepermatomas, raudonu rašalu ašiniu būdu pažymėtas „NVR“ir „TKI“.

Pakuotė: 4 vnt. lizdinėje plokštelėje 7 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje (4 kartonines dėžes galima supakuoti į kartoninę dėžę); 8 vnt. lizdinėje plokštelėje 5 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje (galima supakuoti 3 kartonines dėžutes į kartoninę dėžę). Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra „Tasigna“naudojimo instrukcijos.

1 kapsulės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: nilotinibas (monohidrato hidrochlorido pavidalu) - 150 arba 200 mg;
• pagalbiniai komponentai: koloidinis silicio dioksidas, krospovidonas, magnio stearatas, poloksameras 188, laktozės monohidratas;
• kapsulės apvalkalas: 150 mg kapsulės - želatina, titano dioksidas (E171), geležies dažų raudonasis oksidas (E172), geležies dažų geltonasis oksidas (E172); 200 mg kapsulės - želatina, titano dioksidas (E171), geležies dažų geltonasis oksidas (E172);
• rašalo sudėtis: kapsulės 150 mg - šelakas (E904), vanduo, butanolis, izopropanolis, denatūruotas etanolis (metilintas alkoholis), makrogolis, geležies dažiklis juodasis oksidas (E172); 200 mg kapsulės - šelakas (E904), vanduo, propilenglikolis, kalio hidroksidas, geležies dažų raudonasis oksidas (E172).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Nilotinibas yra baltymų tirozino kinazės inhibitorius, vaistas nuo vėžio. Jo veikimo mechanizmas yra dėl gebėjimo slopinti ląstelių linijų ir leukemijos ląstelių Bcr-Abl onkoproteino tirozino kinazės aktyvumą, visų pirma teigiamą Filadelfijos chromosomoje (Ph +).

Ryškus slopinamasis poveikis laukinio tipo Bcr-Abl onkoproteinui yra paaiškinamas dideliu afinitetu rišimosi vietoms su adenozino trifosfatu (ATP). Šis vaistas taip pat veikia prieš imatinibui atsparias 32 ir 33 mutantines Bcr-Abl-tirozino kinazės formas, išskyrus T315I mutaciją.

Pacientams, sergantiems lėtine mieloidine leukemija (LML), nilotinibas sukelia apoptozę ląstelių linijose ir Ph teigiamų leukemijos ląstelių bei selektyviai slopina proliferaciją.

Tasigna mažai arba visai neveikia kitų žinomų baltymų kinazių (įskaitant Src šeimos baltymų kinazę), išskyrus kinazes, turinčias trombocitų augimo faktorių (PDGRF) receptorius, DDR receptorius, taip pat Kit ir efrino receptorius - jos slopinamos esant nilotinibo koncentracijai neviršijant terapinių dozių (skiriamų per burną), rekomenduojamų LML gydyti.

Lėtinėje Ph + LML fazėje gydymas vaistu, vartojant po 400 mg 2 kartus per parą, esant neveiksmingam ar netoleruojančiam ankstesnio gydymo (įskaitant imatinibą), leidžia pasiekti didesnį citogenetinį atsaką (52% atvejų). Tuo pačiu metu atsakas pasiekiamas greitai (vidutiniškai per 2,8 mėnesio) ir tęsiant gydymą (2 metus) išlieka 77% pacientų. Bendras pacientų išgyvenamumas po 24 mėnesių gydymo nilotinibu yra 87%.

Ph + LML pagreitėjimo fazėje terapija su vaistu po 400 mg 2 kartus per parą su ankstesnio gydymo (įskaitant imatinibą) neveiksmingumu ar atsparumo jam išsivystymu, hematologinis atsakas pasiekiamas 55% atvejų. Tokiu atveju atsakas pasiekiamas greitai (per mėnesį) ir tęsiant gydymą (2 metus) išlieka 49% pacientų. Didesnis citogenetinis atsakas pasiekiamas 32% pacientų, o tęsiant gydymą išlieka 66% atvejų.

Farmakokinetika

Išgėrus Tasigna, absorbuojama apie 30% vaisto. Didžiausia koncentracija (C _max) pasiekiama maždaug per 3 valandas. Sveikiems savanoriams, kurie vartojo vaistą su maistu, C _max ir AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) padidėjo atitinkamai 112 ir 82%, palyginti su asmenimis. kuris gavo kapsules tuščiu skrandžiu.

Jei Tasigna vartojamas praėjus 30 minučių ir 2 valandoms po valgio, nilotinibo biologinis prieinamumas padidėja atitinkamai 29 ir 15%. Pacientams, kuriems buvo atlikta dalinė ar visiška skrandžio pašalinimo operacija, vaisto absorbcija (santykinis biologinis prieinamumas) sumažėja atitinkamai maždaug 22 ir 48%.

Vaisto, ištirpinto obuoliuose, biologinis prieinamumas nesikeičia, palyginti su sveikų kapsulių vartojimu.

Nilotinibo koncentracijos santykis kraujyje ir plazmoje yra 0,71. In vitro apie 98% dozės prisijungia prie plazmos baltymų.

Esant pusiausvyros būsenai, sisteminė vaisto ekspozicija priklausė nuo dozės. Tačiau vartojant didesnę nei 400 mg dienos dozę, ekspozicijos padidėjimo priklausomybė nuo dozės yra ne tokia ryški.

Paros pusiausvyros koncentracija (C _ss) plazmoje yra 35% didesnė, kai vartojama 400 mg dozė du kartus per parą, nei vartojant 800 mg dozę vieną kartą per parą. AUC po 400 mg 2 kartus per parą dozės yra maždaug 13,4% didesnis nei po 300 mg 2 kartus per parą dozės. 12 mėnesių trukmės terapijos fone, vartojant vaistą po 400 mg 2 kartus per parą, palyginti su 300 mg 2 kartus per parą, C _min (mažiausia koncentracija) ir C _max padidėjo atitinkamai 15,7 ir 14,8%. … Padidinus vienkartinę dozę nuo 400 mg iki 600 mg (vartojant du kartus per dieną), reikšmingo C _ss padidėjimo nepastebėta.

C _ss pasiekiamas 8-tą dieną vartojant Tasigna. Nilotinibo ekspozicija plazmoje laikotarpiu nuo pirmosios dozės vartojimo iki C _s pasiekimo vartojant vaistą vieną kartą per parą padidėja maždaug 2 kartus, vartojant du kartus per dieną - 3,8 karto.

Kraujo plazmoje nilotinibas cirkuliuoja daugiausia nepakitęs. Tyrimų su sveikais savanoriais metu veiklioji medžiaga daugiausia metabolizuota oksidacijos ir hidroksilinimo būdu, susidarant metabolitams, turintiems nereikšmingą farmakologinį aktyvumą.

Sveikiems savanoriams, išgėrus vieną vaisto dozę, per 7 dienas daugiausia su išmatomis išsiskyrė daugiau kaip 90 proc. Tuo pačiu metu nepakitusi pašalinta 69 proc.

Pusinės eliminacijos laikas (T _½) pakartotinai vartojant Tasigna yra maždaug 17 valandų.

Kepenų funkcijos sutrikimo atveju reikšmingų nilotinibo farmakokinetinių savybių pokyčių nepastebėta. Palyginti su asmenimis, kuriems nėra kepenų funkcijos sutrikimo, pacientams, kuriems yra lengva, vidutinio sunkumo ir sunki kepenų funkcijos sutrikimai vartojant vieną vaisto dozę, nilotinibo AUC sumažėjo atitinkamai 35, 35 ir 19%. C _max pusiausvyroje padidėjo atitinkamai 29, 18 ir 22%.

Individualūs farmakokinetikos parametrų skirtumai tarp bendrosios populiacijos buvo vidutiniškai ar reikšmingi.

Vartojimo indikacijos

• naujai diagnozuota Ph + LML lėtinėje fazėje;
• Ph + LML lėtinėje fazėje ir pagreičio fazėje, jei netoleruojama ankstesnė terapija (įskaitant imatinibą) arba yra atsparumas jai.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• paveldimas galaktozės netoleravimas, sutrikusi gliukozės / galaktozės absorbcija, laktazės trūkumas;
• amžius iki 18 metų;
• nėštumo ir žindymo laikotarpis;
• kartu vartojami galingi izofermento CYP3F4 inhibitoriai (vaistai ir maistas, įskaitant greipfrutų sultis);
• kartu vartojami vaistai, pailginantys QT intervalą, ypač kartu su hipokalemija ar hipomagnezemija;
• padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.

Santykinis (Tasigna kapsulės naudojamos atsargiai, įvertinus naudą ir riziką):

• pankreatitas (įskaitant istoriją);
• kepenų funkcijos sutrikimas;
• QT intervalo pailgėjimo rizikos veiksnių buvimas (įgimtas QT intervalo pailgėjimas, sunki ar vaistų sukelta nekontroliuojama širdies liga, įskaitant kliniškai reikšmingą bradikardiją, nestabilią krūtinės anginą, lėtinį širdies nepakankamumą, miokardo infarktą).

Tasigna, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Tasigna reikia vartoti per burną, tarp valgių - ne anksčiau kaip po dviejų valandų po valgio ir ne vėliau kaip likus valandai iki kito valgymo. Kapsulės praryjamos visos, užgeriant dideliu kiekiu vandens. Pacientams, kuriems sunku nuryti, prieš pat vartojant kapsules, kapsules galima atidaryti ir sumaišyti turinį su 1 arbatiniu šaukšteliu (ne daugiau) obuolių.

Rekomenduojama dozė yra 400 mg (2 200 mg Tasigna kapsulės) 2 kartus per parą.

Jei praleidote kitą susitikimą, dvigubos dozės vartoti nereikia, turėtumėte laikytis standartinio gydymo režimo.

Narkotikų terapija atliekama tol, kol išlieka klinikinis poveikis.

Prieš skiriant vaistą, reikia ištaisyti hipokalemiją / hipomagnezemiją, padidėjusią šlapimo rūgšties koncentraciją ir kliniškai reikšmingą dehidraciją (jei yra). Prieš vartojant Tasigna, praėjus 7 dienoms ir periodiškai gydymo metu, nurodoma elektrokardiogramos (EKG) kontrolė. Be to, terapijos metu būtina stebėti magnio ir kalio kiekį kraujo serume, ypač pacientams, kuriems yra rizika susirgti medžiagų apykaitos sutrikimais.

Dozės koregavimas nustatant neutropeniją ir trombocitopeniją

Kai lėtinės fazės Ph + LML sumažėja absoliutus neutrofilų skaičius <1 × 10 ⁹ / L ir (arba) trombocitų skaičius <50 × 10 ⁹ / L, Tasigna turėtų būti atšauktas ir atliekami klinikiniai kraujo tyrimai. Jei per 2 savaites neutrofilų skaičius> 1 × 10 ⁹ / l ir / arba trombocitų> 50 × 10 ⁹ / l padidėja, gydymas tęsiamas dozės naudojamos prieš gydymo nutraukimo. Jei citopenija išlieka, gali reikėti sumažinti dozę iki 400 mg vieną kartą per parą.

Kai Ph + CML yra pagreičio fazėje, sumažėjus absoliučiam neutrofilų skaičiui <0,5 × 10 ⁹ / L ir (arba) trombocitų skaičiui <10 × 10 ⁹ / L, Tasigna turėtų būti atšauktas ir atliekami klinikiniai kraujo tyrimai. Jei per 2 savaites neutrofilų skaičius padidėja> 1 × 10 ⁵ / l ir (arba) trombocitų> 20 × 10 ⁹ / l, gydymas atnaujinamas ta doze, kuri buvo naudojama prieš nutraukiant gydymą. Jei citopenija išlieka, gali reikėti sumažinti dozę iki 400 mg vieną kartą per parą.

Dozės koregavimas atsižvelgiant į nehematologinį šalutinį poveikį

Pasireiškus vidutiniškai ryškioms ar sunkioms ne hematologinėms reakcijoms, Tasigna yra atšauktas.

Gydymą galima atnaujinti išnykus nepageidaujamiems sutrikimams, tačiau skiriant 400 mg dozę 1 kartą per dieną. Ateityje, vartojant 400 mg, galima padidinti vartojimo dažnumą iki 2 kartų per dieną.

2 kartus viršijus viršutinę normalios (UHN) lipazės aktyvumo kraujyje ribą, 3 kartus bilirubino ar 5 kartus kepenų transaminazių koncentraciją, Tasigna dozę reikia sumažinti iki 400 mg 1 kartą per parą arba laikinai nutraukti vaistų vartojimą.

Šalutiniai poveikiai

Tasigna gali sukelti šiuos šalutinius poveikius (pagal pasireiškimo dažnumą jie klasifikuojami taip: labai dažnai - ≥ 1/10, dažnai - nuo ≥ 1/100 iki <1/10, retai - nuo ≥ 1/1000 iki <1/100, dažnis nežinomas - kai kurios nepageidaujamos reakcijos, kurių dažnis nežinomas):

• gerybiniai ir piktybiniai navikai: dažnai - odos papiloma; dažnis nežinomas - burnos gleivinės papiloma;
• infekcijos: dažnai - folikulitas; retai - kandidozė (įskaitant burnos ertmę), herpeso infekcija, šlapimo takų infekcijos, gastroenteritas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant rinitą, faringitą, nazofaringitą), bronchitas, plaučių uždegimas; dažnis nežinomas - furunkulas, poodinis abscesas, perianalinio regiono abscesas, sepsis, lygios kojų odos mikozė;
• iš kraujodaros sistemos: labai dažnai - trombocitopenija, neutropenija, anemija; dažnai - limfopenija, pancitopenija, febrilinė neutropenija; dažnis nežinomas - leukocitozė, trombocitemija, eozinofilija;
• iš metabolizmo pusės: dažnai - anoreksija, sumažėjęs apetitas, hipercholesterolemija, hiperglikemija, hiperlipidemija, cukrinis diabetas, elektrolitų sutrikimai (hipokalemija, hiperkalemija, hipokalcemija, hiperkalcemija, hiperfosfatemija, hipofosfatemija, hiponatremija, hipomagnezemija); retai - padidėjęs apetitas, dehidracija; dažnis nežinomas - dislipidemija, hiperurikemija, hipoglikemija, podagra;
• iš širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnai - širdies plakimo pojūtis, karščio pylimas, QT intervalo pailgėjimas elektrokardiogramoje, krūtinės angina, padidėjęs kraujospūdis, aritmijos (įskaitant bradikardiją, tachikardiją, ekstrasistoliją, prieširdžių plazdėjimą, prieširdžių virpėjimą, AV blokadą); retai - cianozė, hipertenzinė krizė, ūžesio atsiradimas širdyje, išeminė širdies liga, perikardo efuzija, širdies nepakankamumas, hematomų susidarymas, periferinių arterijų okliuzija; dažnis nežinomas - kraujospūdžio mažinimas, skilvelių funkcijos sutrikimas, sumažėjusi išstūmimo frakcija, perikarditas, trombozė, hemoraginis šokas, miokardo infarktas;
• iš virškinimo sistemos: labai dažnai - pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas; dažnai - pilvo skausmas (įskaitant epigastrinį regioną), meteorizmas, pilvo pūtimas, diskomfortas pilve, dispepsija, kepenų funkcijos sutrikimas, pankreatitas; retai - burnos džiūvimas, burnos gleivinės išopėjimas, stomatitas, stemplės skausmas, gastroezofaginis refliuksas, melena, kraujavimas iš virškinimo trakto, toksinis kepenų pažeidimas, gelta, hepatitas; dažnis nežinomas - padidėjęs dantų emalio jautrumas, gingivitas, enterokolitas, gastritas, retroperitoninis kraujavimas, vėmimas krauju, virškinimo trakto opų perforacija, skrandžio opa, dalinė žarnų obstrukcija, hiatalio išvarža, opinis ezofagitas, hepatomegalija, cholangitas;
• iš kvėpavimo sistemos: dažnai - kraujavimas iš nosies, disfonija, kosulys, dusulys ramybės būsenoje ir fizinio krūvio metu; retai - ryklės gleivinės dirginimas, ryklės ir (arba) gerklų skausmas, krūtinės skausmas, intersticinė plaučių liga, pleuritas, pleuros skausmas, pleuros ertmė, plaučių edema; dažnis nežinomas - švokštimas, plaučių hipertenzija;
• nuo nervų sistemos: labai dažnai - galvos skausmas; dažnai - skonio pažeidimas, parestezija, hipestezija, periferinė neuropatija, galvos svaigimas; retai - sutrikus koncentracijai, migrenai, hiperestezijai, drebuliui, sąmonės netekimui, intrakranijiniam kraujavimui; dažnis nežinomas - dizestezija, letargija, regos nervo uždegimas, neramių kojų sindromas, smegenų edema;
• iš psichikos pusės: dažnai - nerimas, nemiga, depresija; dažnis nežinomas - sumišimas, disforija, dezorientacija, amnezija;
• iš endokrininės sistemos: retai - hipo- ar hipertiroidizmas; dažnis nežinomas - tiroiditas, antrinis hiperparatiroidizmas;
• iš imuninės sistemos: dažnis nežinomas - padidėjęs jautrumas;
• iš šlapimo sistemos: dažnai - pollakiurija; retai - būtinas noras šlapintis, dizurija, nokturija; dažnis nežinomas - šlapimo nelaikymas, hematurija, chromaturija, inkstų nepakankamumas;
• iš reprodukcinės sistemos: retai - erekcijos disfunkcija, ginekomastija, skausmas pieno liaukoje; dažnis nežinomas - menoragija, spenelių patinimas, krūtų gabalėliai;
• iš raumenų ir kaulų sistemos: labai dažnai - mialgija; dažnai - kaulų skausmas, raumenų spazmai, galūnių skausmas, artralgija, raumenų ir kaulų skausmas (įskaitant krūtinę), klubinės klubo srities skausmas, šono skausmas; retai - raumenų silpnumas, sustingimas, sąnarių patinimas; dažnis nežinomas - artritas;
• iš klausos organo: dažnai - vertigo; dažnis nežinomas - triukšmas / skausmas ausyse, klausos praradimas;
• iš regėjimo organo pusės: dažnai - sausų akių sindromas, akių niežėjimas, periorbitinė edema, akies kraujavimas, konjunktyvitas; retai - akių dirginimas, akių vokų edema, pablogėjęs / neryškus matymas, hiperemija (junginė, sklera, akies obuolys), fotopsija, sumažėjęs regėjimo aštrumas; dažnis nežinomas - akies skausmas, vokų patinimas, diplopija, blefaritas, regos nervo galvos edema, kraujavimas iš junginės, chorioretinopatija, fotofobija, akies gleivinės ligos, alerginis konjunktyvitas;
• dermatologinės reakcijos: labai dažnai - bėrimai, niežėjimas; dažnai - sausa oda, dilgėlinė, spuogai, hiperhidrozė, padidėjęs prakaitavimas naktį, dermatitas (alerginis ir aknės formos), eritema, egzema, poodinės kraujosruvos; retai - odos skausmas, veido patinimas, eksfoliacinis bėrimas, ekchimozė, bėrimas vaistais; dažnis nežinomas - odos lupimasis, odos spalvos pasikeitimas, odos hiperpigmentacija, odos atrofija / hipertrofija, odos cistos, pūslelės, riebalinių liaukų hiperplazija, odos opos, petechijos, delnų-padų eritrodizestezijos sindromas, padidėjęs jautrumas šviesai, mazginė eritema, daugiaformė eritema;
• laboratoriniai parametrai: dažnai - kūno svorio padidėjimas / sumažėjimas, hemoglobino sumažėjimas, plazmos šarminės fosfatazės, kreatino fosfokinazės, amilazės ir gama-glutamilo transpeptidazės aktyvumo padidėjimas; retai - padidėja karbamido koncentracija ir laktato dehidrogenazės aktyvumas kraujo plazmoje; dažnis nežinomas - padidėjęs parathormono kiekis kraujo plazmoje, troponino, insulino, nekonjuguoto bilirubino, labai mažo tankio lipoproteinų ir didelio tankio lipoproteinų koncentracija;
• kiti: labai dažnai - padidėjęs nuovargis; dažnai - skysčių susilaikymas ir edema, astenija, bendras negalavimas, karščiavimas, diskomfortas krūtinėje, kaklo ir nugaros skausmai, krūtinės skausmas (įskaitant ne širdies skausmą), alopecija; retai - kūno temperatūros pokyčiai (šilumos ir šalčio pojūčių kaita), šaltkrėtis, į gripą panašus sindromas, veido edema, periferinė edema; dažnis nežinomas - lokalizuota edema, taip pat naviko lizės sindromas (ryšys su nilotinibo vartojimu nenustatytas).

Perdozavimas

Yra pavienių pranešimų apie perdozavimo atvejus. Pacientai vartojo nenurodytą kiekį kapsulių kartu su kitais vaistais ir alkoholiu. Buvo pastebėti tokie simptomai kaip vėmimas, mieguistumas ir neutropenija. Toksinio kepenų pažeidimo požymių ir EKG pokyčių nepastebėta.

Jei vartojate per didelę Tasigna dozę, reikia atidžiai stebėti paciento būklę. Gydymas yra simptominis.

Specialios instrukcijos

Gydymą Tasigna gali atlikti tik medicinos specialistai, turintys atitinkamą LML gydymo patirtį. Kepenų funkciją (bilirubino ir transaminazių kiekį) reikia stebėti kas mėnesį.

Priešvėžinio gydymo fone gali išsivystyti anemija, trombocitopenija ir neutropenija (ypač pacientams, sergantiems LML akceleracijos fazėje), todėl klinikinį kraujo tyrimą reikia atlikti reguliariai: per pirmuosius du mėnesius - kas 2 savaites, vėliau - kartą per mėnesį arba esant klinikiniam poreikiui. … Įvykusi mielosupresija paprastai yra kontroliuojama ir grįžtama. Norint normalizuoti trombocitų ir neutrofilų skaičių, dažnai pakanka sumažinti Tasigna dozę arba laikinai nutraukti vaisto vartojimą.

Padidėjus lipazės aktyvumui plazmoje kartu su pilvo simptomais, turėtumėte laikinai nutraukti vaisto vartojimą ir atlikti papildomą tyrimą, kad pašalintumėte pankreatitą.

Pacientams, kuriems buvo atlikta skrandžio pašalinimas, nilotinibo biologinis prieinamumas gali sumažėti, todėl gydymas turėtų būti atliekamas atidžiai prižiūrint gydytojui.

Klinikinių tyrimų metu staiga mirė maždaug 0,1–1% pacientų, sergančių širdies ligomis arba turintys didelę širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų riziką. Visi pacientai sirgo gretutinėmis ligomis arba tuo pačiu metu buvo gydomi kitais vaistais. Papildomas rizikos veiksnys gali būti sutrikusi skilvelių repoliarizacija. Remiantis tyrimų po pateikimo į rinką duomenimis, spontaniškų pranešimų apie staigius mirties atvejus dažnis per metus vienam pacientui buvo 0,02%.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Priešvėžinės terapijos laikotarpiu gali išsivystyti šalutinis poveikis (pavyzdžiui, regos sutrikimas, galvos svaigimas), kuris gali turėti neigiamos įtakos gebėjimui susikaupti ir reakcijos greičiui. Šiuo atžvilgiu pacientams, vartojantiems Tasigna, patariama būti atsargiems vairuojant ir užsiimant potencialiai pavojinga veikla.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tasigna draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Gydymo narkotikais laikotarpiu vyrai ir ypač moterys turėtų naudoti patikimus kontracepcijos metodus.

Vaikų vartojimas

Tasigna neskiriamas vaikams ir paaugliams iki 18 metų, nes nėra patirties gydant šios amžiaus pacientus šiuo vaistu.

Sutrikus inkstų funkcijai

Nilotinibas ir jo metabolitai neišskiriami per inkstus, todėl pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, nesitikima, kad sumažės bendras Tasigna klirensas.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Kepenų funkcijos sutrikimo atveju dozės koreguoti nereikia, tačiau Tasigna reikia vartoti atsargiai.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Pagyvenusiems pacientams nereikia koreguoti vaistų terapijos režimo.

Vaistų sąveika

Kai nilotinibas buvo derinamas su ketokonazolu (stipriu CYP3A4 izofermento inhibitoriumi), sveikiems savanoriams pastebėtas 3 kartus didesnis nilotinibo biologinis prieinamumas. Atsižvelgiant į tai, rekomenduojama vengti vienu metu vartoti stiprius izofermento CYP3A4 inhibitorius (įskaitant ketokonazolą, vorikonazolą, itrakonazolą, telitromiciną, klaritromiciną, ritonavirą). Jei reikia, apsvarstykite galimybę atlikti alternatyvią terapiją vaistais, kurie neslopina ar šiek tiek slopina nurodytą izofermentą. Jei būtina vartoti šiuos vaistus, gydymą Tasigna rekomenduojama nutraukti. Jei laikinas nutraukimas neįmanomas, reikia atidžiai stebėti galimą QTcF intervalo pailgėjimą.

Gydymo nilotinibu laikotarpiu reikia vengti vartoti greipfrutų sultis ir kitus maisto produktus, kurie yra žinomi izofermento CYP3A4 inhibitoriai.

CYP3A4 izofermento induktoriai (įskaitant jonažolę, fenobarbitalį, fenitoiną, karbamazepiną, rifampiciną) gali padidinti nilotinibo metabolizmą ir dėl to sumažinti jo koncentraciją plazmoje. Pavyzdžiui, rifampicinas (vartojamas 12 dienų po 600 mg per parą) sumažina sisteminę nilotinibo ekspoziciją 80%. Rekomenduojama apsvarstyti galimybę skirti kitus vaistus, kurie turi mažiau indukcinį poveikį nurodytam izofermentui.

Vaistai, veikiantys P-glikoproteiną ir (arba) CYP3A4 izofermentą, gali paveikti nilotinibo absorbciją ir padidinti koncentraciją kraujo plazmoje. Klinikinių nilotinibo ir imatinibo vartojimo tyrimų metu pastebėta, kad nilotinibo AUC padidėjo 18–40%, o imatinibo AUC - 18–39%.

Tasigna negalima vartoti kartu su antiaritminiais vaistais (pvz., Dizopiramidu, sotaloliu, chinidinu, prokainamidu, amiodaronu) ir kitais QT intervalą pailginančiais vaistais (pvz., Haloperidoliu, klaritromicinu, halofantrinu, bepridilu, pimozidu, moksifloksacinu, metokvinu).

Sveikiems žmonėms pavartojus vieną Tasigna ir midazolamo dozę, pastarojo koncentracija padidėjo 30%, tačiau jo metabolizmo iki pagrindinio metabolito (1-hidroksiimidazolamo) laipsnis nepakito.

Nilotinibo tirpumas priklauso nuo pH lygio, todėl jam pakilus, vaisto tirpumas mažėja. Sveikiems savanoriams, kurių pH padidėjo dėl esomeprazolo vartojimo (5 dienas, po 40 mg vieną kartą per parą), nilotinibo absorbcija sumažėjo vidutiniškai (C _max ir AUC sumažėjo atitinkamai 27 ir 34%). Jei reikia, Tasigna galima vartoti kartu su protonų siurblio inhibitoriais.

Nebuvo sąveikos su vaistais, tuo pat metu vartojant kraujodaros stimuliatorius (tokius kaip eritropoetinai ir granulocitų kolonijas stimuliuojantis faktorius), anagrelidą, hidroksikarbamidą.

Sveikiems savanoriams nilotinibas kliniškai reikšmingo poveikio varfarino farmakologinėms savybėms neturėjo.

Kai Tasigna vartojamas su maistu, vaisto absorbcija padidėja, todėl jo koncentracija plazmoje padidėja.

Analogai

„Tasigna“analogai yra: Albitinibas, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Votrient, Giotrif, Glemihib, Gefitinib, Genfatinib, Gleevec, Histamel, Jakavi, Zelboraf, Iglib, Ibransa, Imbruvika, Iressa, Inlistelta, Kaprelsa, Maksoprelsa, Sutentas, Tagrisso, Erlotinibas ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Tasigna

Atsiliepimų apie „Tasigna“yra nedaug, o tai greičiausiai yra dėl jo taikymo ypatumų. Gydytojai nurodo, kad nilotinibas yra pasirinktas vaistas lėtinei mieloidinei leukemijai gydyti, ypač jei ankstesnis gydymas Glivec buvo neveiksmingas. Tasigna yra veiksmingas net ilgai vartojant, tačiau paprastai jį sunku toleruoti. Paminėtos įvairios nepageidaujamos reakcijos, įskaitant pykinimą, apetito trūkumą, galvos svaigimą, galvos skausmą, sąnarių ir kaulų skausmą, patinimą ir kt.

„Tasigna“kaina vaistinėse

Vaisto kaina priklauso nuo dozės, kapsulių skaičiaus pakuotėje, taip pat nuo vaistinių tinklo ir pardavimo regiono. Apytikslė 150 mg Tasigna kaina yra 153 708 rubliai. vienoje 112 kapsulių pakuotėje. 120 200 mg Tasigna kapsulių pakuotę galima įsigyti už 163 062 RUB. už nugaros.

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!