Acetazolamidas - Vartojimo Instrukcijos, Kaina, Vaistų Analogai, Apžvalgos

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Acetazolamidas

Acetazolamidas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Acetazolamidas

ATX kodas: S01EC01

Veiklioji medžiaga: acetazolamidas (acetazolamidas)

Gamintojas: LLC "OZON" (Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2020 11 11

Kainos vaistinėse: nuo 185 rublių.

Pirkite

Acetazolamidas yra diuretikas, vartojamas esant edematoziniam sindromui, padidėjusiam akispūdžiui ir pernelyg dideliam smegenų skysčio gamybai.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas gaminamas tablečių pavidalu: baltos arba beveik baltos, apvalios, plokščios cilindro formos, su linija ir nuožulna (10, 12, 24 arba 30 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1, 2, 3, 4, 5 arba 10 kartoninėse dėžutėse. pakuotės; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 arba 100 vnt. polipropileno arba polietileno tereftalato skardinėse, 1 kartoninės dėžutės skardinėje ir acetazolamido naudojimo instrukcijos).

1 tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: acetazolamidas - 250 mg;
• papildomi komponentai: kroskarmeliozės natris, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, povidonas-K25, koloidinis silicio dioksidas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Veiklioji acetazolamido medžiaga priklauso sisteminiams karboanhidrazės (CA), fermento, dalyvaujančio anglies dioksido hidratacijai ir anglies rūgšties dehidracijai, inhibitoriams. Vaistas pasižymi silpnu diuretiniu aktyvumu ir, slopindamas CA, sumažina bikarbonato jonų susidarymą, o tai dar labiau sumažina natrio judėjimą į ląsteles. Acetazolamido veiksmingumas priklauso nuo molekulės taikymo taško: eritrocitų, akies ciliarinio kūno, proksimalinio nefrono, smegenų choroidinio rezginio.

Šis vaistas vartojamas intrakranijinei hipertenzijai ir likorodinaminiams sutrikimams gydyti, nes jis padeda sumažinti smegenų skysčio perteklinę gamybą smegenų kraujagyslių rezginių lygyje. CA slopinimas gyslainės rezginio ependimocituose sumažina pernelyg didelį neigiamą krūvį ependiminio sluoksnio ląstelėse ir sumažina plazmos gradiento filtraciją į smegenų skilvelius.

Silpnas acetazolamido diuretinis poveikis naudojamas edematoziniam sindromui gydyti. Dėl CA aktyvumo slopinimo proksimaliniame nefrone pastebimas anglies rūgšties gamybos sumažėjimas ir bikarbonato ir natrio jonų kanalėlių epitelio silpnėjanti reabsorbcija, o tai galiausiai žymiai padidina vandens išsiskyrimą.

Dėl padidėjusio angliavandenilių išsiskyrimo diuretikas gali sukelti metabolinę acidozę. Acetazolamidas pašalina magnio, kalcio, fosfatų inkstus, o tai padidina medžiagų apykaitos sutrikimų riziką. Per 3 dienų gydymo kursą be pertraukų nefrono distaliniuose kanalėliuose natrio jonų reabsorbcija yra kompensacinė, susilpnėja vaisto diuretikas. Todėl praėjus 3 dienoms nuo vartojimo pradžios, jis praranda diuretikų savybes. Po kelių dienų nutraukus gydymą, proksimalinio nefrono CA veikla normalizuojasi, todėl atnaujinus acetazolamidą, jo diuretikas vėl atsinaujina.

Acetazolamidas taip pat vartojamas glaukomai gydyti. Vandens akies humoro sekrecijos procese bikarbonato jonai (HCO ₃ ^-) intensyviai juda iš pigmentinių ląstelių citoplazmos į užpakalinę kamerą, kad papildytų teigiamų jonų gradientą, kurį sukelia aktyvus natrio jonų judėjimas. Blokuodami anglies rūgšties gamybą, CA inhibitoriai sumažina HCO ₃ ^-… Jei nėra pakankamo šių anijonų kiekio, teigiamas jonų gradientas padidėja, dėl kurio sumažėja vandeninio humoro gamyba. Ciliarinio kūno CA slopinimas sumažina vandeninio humoro susidarymą priekinėje akies kameroje ir dėl to sumažėja akispūdis. Tolerancijos šiam poveikiui raida nėra registruojama. Išgėrus acetazolamido, oftalmotonija pradeda mažėti po 40–60 minučių, maksimalus poveikis pastebimas po 3–5 valandų, 6–12 valandų nustatomi akispūdžio rodmenys žemiau pradinio lygio (apie 40–60 proc.).

Kadangi slopinant CA smegenų nervinėse ląstelėse, sulėtėja patologinis jaudrumas, acetazolamidas naudojamas epilepsijai gydyti kaip pagalbinis vaistas.

Farmakokinetika

Išgėrus acetazolamido greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto (GIT), didžiausia koncentracija 12-27 mcg / ml pastebima po 1-3 valandų. Nuo vartojimo momento agentas, kurio koncentracija yra mažiausia, kraujyje nustatomas 24 valandas.

Diuretikas daugiausia pasiskirsto kraujo plazmoje, eritrocituose, inkstuose ir mažiau - centrinėje nervų sistemoje (CNS), raumenyse, kepenyse, akies obuolyje. Vaistas praeina per placentą, nedidelis kiekis išsiskiria su motinos pienu.

Acetazolamidas nesikaupia audiniuose ir organizme nevyksta metabolinės transformacijos. Šlapime pašalinamas nepakitęs. Išgėrus, maždaug 90% dozės išsiskiria per inkstus per 24 valandas.

Vartojimo indikacijos

• ūminis glaukomos priepuolis (siekiant palengvinti), pasirengimas prieš operaciją; glaukoma, kuriai būdingas sunkus nuolatinis kursas (kompleksinės terapijos metu);
• lengvas / vidutinio sunkumo edemos sindromas (kartu su alkaloze);
• intrakranijinė hipertenzija po skilvelių šuntavimo operacijos, gerybinė intrakranijinė hipertenzija, CSF dinamika (kaip kompleksinio gydymo dalis);
• epilepsija (kaip priemonė papildomai gydyti nuo epilepsijos);
• ūminė ligos aukštyje forma (siekiant sumažinti aklimatizacijos laikotarpį).

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• lėtinis inkstų nepakankamumas (CRF) vėlyvoji stadija, kai kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 10 ml / min;
• uremija;
• ūminis inkstų nepakankamumas;
• kepenų nepakankamumas;
• metabolinė acidozė;
• refrakterinė hipokalemija / hiponatremija;
• Adisono liga;
• hipokortikizmas;
• dekompensuota cukrinio diabeto forma;
• lėtinė uždaro kampo glaukoma ilgo gydymo kurso atveju (sumažėjęs akispūdis gali užmaskuoti blogėjančią glaukomą ir sukelti organinį uždarymą kampu);
• amžius iki 3 metų;
• I nėštumo trimestras, laktacijos laikotarpis;
• padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui, taip pat kitiems sulfonamidams.

Giminaitis (acetazolamidą vartokite labai atsargiai):

• plaučių emfizema ir plaučių embolija (būklių, atsirandančių sutrikus alveolių ventiliacijai, fone, padidėja acidozės grėsmė);
• inkstų ir (arba) kepenų kilmės edema;
• sutrikus kepenų funkcijai;
• vandens ir elektrolitų pusiausvyros pažeidimas;
• cukrinis diabetas (padidėja hiperglikemijos rizika);
• yra šlapimo takų obstrukcijos pavojus;
• vyresnio amžiaus;
• II - III nėštumo trimestrai;
• vartojamas kartu su acetilsalicilo rūgštimi didesnėmis kaip 300 mg paros dozėmis (kadangi atliekant šį derinį yra pranešimų apie tachipnėją, anoreksiją, letargiją, komą ir mirtį).

Acetazolamidas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Acetazolamido tabletės vartojamos per burną, griežtai laikantis gydančio gydytojo nurodymų.

Rekomenduojamas dozavimo režimas pagal indikacijas:

• glaukoma (kaip kompleksinio gydymo dalis): suaugusieji - atviro kampo glaukomos fone 1–4 kartus per dieną, 250 mg (1 tabletė), vartojant didesnes kaip 1000 mg (4 tabletės) dozes, terapinis poveikis nepadidėja; sergant antrine glaukoma, kas 4 valandas per dieną, 250 mg, kartais galima pasiekti gydomąjį poveikį pavartojus 2 kartus per dieną, 250 mg; esant ūmiems priepuoliams 4 kartus per dieną, 250 mg; vaikai - glaukomos priepuoliams gydyti skiriant 10-15 mg / kg paros dozę 3-4 dozėmis; po 5 dienų kurso turėtumėte padaryti 2 dienų pertrauką, ilgalaikio gydymo atveju būtina naudoti kalio preparatus, laikytis kalį tausojančios dietos; pasiruošti operacijai dieną prieš operaciją ir ryte - 250–500 mg;
• edematozinis sindromas: kurso pradžioje - 250 mg ryte, maksimalus diuretikų efektas pasiekiamas vartojant acetazolamidą 1 kartą per parą kas antrą dieną arba 2 dienas iš eilės su vienos dienos intervalu; sumažėjus anksčiau užfiksuotam terapiniam poveikiui, vaisto vartojimą reikia nutraukti 1 dienai, kad būtų atkurta inkstų CA veikla; vartojant vaistą, neatleidžiama nuo būtinybės riboti natrio chlorido vartojimą, lovos režimo laikymąsi ir kitų paskirtų vaistų vartojimą;
• intrakranijinė hipertenzija, likvorodinaminiai sutrikimai: skiriant 250 mg per parą dozę arba kas 8–12 valandų vartojant 125–250 mg, norint pasiekti maksimalų efektą - vartojant 750 mg per parą; norint pasiekti optimalų gydomąjį poveikį, paros dozę galima skirti be pertraukų;
• epilepsija: suaugusiesiems - 1 kartą per parą vartojant 250-500 mg 3 dienas, tada pertrauka 1 dieną, jei acetazolamidą vartojate kartu su kitais prieštraukuliniais vaistais, jo pradinė dozė turėtų būti 250 mg per parą, jei reikia, galima laipsniškai didinti dozę; vaikai - 8-30 mg / kg per parą 1-4 dozėmis; suaugusiesiems didžiausia paros dozė neturi viršyti 1000 mg, vaikams - 750 mg;
• ūminė aukščio liga: 24–48 valandos prieš pakilimą, 500–1000 mg per parą, greitai pasikeitus aukščio zonoms - 1000 mg per parą; jei ligos simptomai vėl atsiranda, gydymą reikia tęsti kitas 48 ir daugiau valandų.

Jei praleidote kitą acetazolamido dozę, neturėtumėte didinti kitos, kaip įprasta, dozės.

Šalutiniai poveikiai

• imuninė sistema: nežinomo dažnio - anafilaksinės reakcijos;
• kraujas ir limfinė sistema: retai - leukopenija, aplastinė anemija, trombocitopeninė purpura, trombocitopenija, agranulocitozė, mielosupresija, pancitopenija;
• nervų sistema: dažnai - galvos svaigimas, parestezija, ypač dilgčiojimas galūnėse; retai - galvos skausmas, karščio bangos; ypač retai - mieguistumas, traukuliai, periferinė parezė; nežinomu dažniu - ataksija;
• psichikos sutrikimai: retai - irzlumas, depresija; nežinomu dažniu - sujaudinimas, dezorientacija, sumišimas;
• medžiagų apykaita ir mityba: dažnai - skonio sutrikimas, apetito sutrikimas, metabolinė acidozė, įskaitant kartu atsirandančius elektrolitų sutrikimus (paprastai jie pašalinami, kai skiriamas natrio bikarbonatas); retai - troškulys; retai - gliukozurija; nežinomu dažniu - hiponatremija, hipokalemija;
• labirinto sutrikimai ir klausos organas: retai - spengimas ausyse ir klausos sutrikimas;
• regos organas: retai - trumpalaikė trumparegystė (sustoja sumažinus dozę arba nutraukus acetazolamido vartojimą);
• kepenų ir tulžies sistemos: retai - cholestazinė gelta, kepenų funkcijos sutrikimas, fulminanti kepenų nekrozė, hepatitas; nežinomas dažnis - kepenų diegliai, kepenų nepakankamumas;
• virškinamasis traktas: retai - pykinimas, viduriavimas, vėmimas, melena; nežinomu dažniu - burnos džiūvimas, disgeuzija;
• lytiniai organai ir pieno liauka: retai - sumažėjęs libido;
• inkstai ir šlapimo takai: nežinomo dažnio - kristalurija, akmenų atsiradimas inkstuose, poliurija, inkstų ir šlapimtakių diegliai, hematurija, inkstų pažeidimas, inkstų nepakankamumas;
• oda ir poodinis audinys: retai - jautrumas šviesai; nežinomas dažnis - dilgėlinė, odos bėrimas, niežulys, Stivenso ir Džonsono sindromas, daugiaformė eritema, toksinė epidermio nekrolizė;
• pažeidimai injekcijos vietoje ir bendri sutrikimai: dažnai - nuovargis; retai - silpnumas, karščiavimas;
• raumenų ir jungiamojo audinio: nežinomo dažnio - artralgija.

Perdozavimas

Galimi acetazolamido perdozavimo simptomai gali būti metabolinė acidozė, vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimai ir centrinės nervų sistemos sutrikimai.

Specifinio priešnuodžio nėra, rekomenduojamas simptominis ir palaikomasis gydymas. Jis turi stebėti kraujo plazmoje esančių elektrolitų, ypač natrio ir kalio, kiekį, taip pat kraujo vandenilio indeksą (pH). Nustačius metabolinę acidozę, skiriamas natrio bikarbonatas. Hemodializės metu acetazolamidas pašalinamas.

Specialios instrukcijos

Jei būtina vartoti acetazolamidą ilgą laiką, prieš jį vartojant reikia atlikti bendrą kraujo tyrimą, siekiant nustatyti leukocitų, eritrocitų, trombocitų skaičių. Gydymo metu taip pat rekomenduojama reguliariai stebėti kraujo vaizdą ir serumo elektrolitų kiekį kraujyje.

Jei terapijos fone pastebimas toksinių odos reakcijų išsivystymas ir (arba) kraujo kūnelių skaičiaus sumažėjimas, turite nedelsdami nutraukti vaisto vartojimą. Jei turite odos bėrimą, turite kreiptis į gydytoją.

Padidinus acetazolamido dozę, diuretiko poveikis nepadidėja, tačiau jis gali išprovokuoti nepageidaujamų šalutinių reakcijų (galvos svaigimą ir (arba) paresteziją). Vartojant vaistą didelėmis dozėmis, daugeliu atvejų sumažėja šlapimo kiekis.

Gydant acetazolamidu ilgiau nei 5 dienas, padidėja metabolinės acidozės grėsmė.

Atsiradus laikinam klausos sutrikimui, acetazolamido vartojimas turi būti baigtas.

Kadangi vaistas šarmina šlapimą, prieš jį vartodami pacientai, kuriems anksčiau yra buvusi urolitiazė, turi įvertinti gydymo naudos ir šlapimo akmenų susidarymo rizikos santykį.

Pacientams, vartojantiems vaistus nuo epilepsijos, nustatytas nedidelis minčių apie savižudybę ir savižudybės pasireiškimo pavojaus padidėjimas. Šio reiškinio mechanizmas nebuvo nustatytas, tačiau, remiantis esamais duomenimis, negalima atmesti tokio poveikio atsiradimo tikimybės gydant narkotikus. Todėl vartojant acetazolamidą būtina užtikrinti rūpestingą pacientų stebėjimą, kad laiku būtų galima nustatyti galimus savižudiško mąstymo / elgesio požymius ir suteikti reikiamą medicininę priežiūrą.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Atsižvelgiant į tai, kad acetazolamido vartojimas, ypač didelėmis dozėmis, gali sukelti mieguistumą, nuovargį, ataksiją, galvos svaigimą ir dezorientaciją, gydymo metu neturėtumėte vairuoti transporto priemonių ir kitų sudėtingų judančių mechanizmų.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėščioms moterims griežtai kontroliuojami klinikiniai šio vaisto vartojimo tyrimai nebuvo atlikti. Dėl to pirmuoju nėštumo trimestru vartoti acetazolamidą draudžiama, antruoju ir trečiuoju - tik tais atvejais, kai laukiamas motinos gydymo poveikis viršija galimą grėsmę vaisiui.

Kadangi nedidelis vaisto kiekis prasiskverbia į motinos pieną, žindymo laikotarpiu būtina vartoti acetazolamidą, reikia nutraukti žindymą.

Vaikų vartojimas

Vaikams iki 3 metų gydymas acetazolamidu yra draudžiamas.

Vaikams nuo 3 metų ir vyresniems vaistams galima vartoti pagal dozavimo režimą.

Sutrikus inkstų funkcijai

Esant sunkiam lėtiniam inkstų nepakankamumui (CC mažiau nei 10 ml / min.), Uremijai ar ūminiam inkstų nepakankamumui, acetazolamido vartoti draudžiama.

Pacientus, kuriems yra inkstų edema, reikia gydyti atsargiai.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Esant kepenų nepakankamumui, gydymas vaistais dėl encefalopatijos grėsmės yra draudžiamas.

Pacientai, turintys funkcinių kepenų sutrikimų, įskaitant tuos, kuriems yra kepenų edema, acetazolamidą turėtų vartoti atsargiai.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyvus pacientus acetazolamidu reikia gydyti ypač atsargiai.

Vaistų sąveika

• atropinas, chinidinas, amfetaminas: padidėja šių medžiagų šalutinių reakcijų grėsmė;
• širdies glikozidai; vaistai, didinantys kraujospūdį: reikia koreguoti acetazolamido dozę;
• metilksantinai (aminofilinas): sustiprėja acetazolamido diuretinis poveikis;
• acetilsalicilo rūgštis: padidėja toksinio poveikio centrinei nervų sistemai ir metabolinės acidozės atsiradimo rizika;
• fenitoinas: šios medžiagos kiekis kraujo serume padidėja;
• hipoglikeminiai vaistai, folio rūgšties antagonistai, geriamieji antikoaguliantai: sustiprėja šių vaistų poveikis;
• ciklosporinas: padidėja jo koncentracija;
• efedrinas: sustiprėja šios medžiagos poveikis;
• vaistai nuo epilepsijos: padidėja osteomaliacijos pasireiškimai, kuriuos sukelia šių vaistų vartojimas;
• rūgštį formuojantys diuretikai, įskaitant amonio chloridą: susilpnina acetazolamido diuretinį poveikį;
• ličio: jo išsiskyrimas didėja;
• β blokatoriai, cholinerginiai vaistai: padidėjęs hipotenzinis poveikis akispūdžiui;
• nedepoliarizuojantys raumenis atpalaiduojantys vaistai, karbamazepinas: padidėja šių vaistų kiekis kraujo plazmoje;
• metenaminas: susilpnėjęs šio agento antiseptinis poveikis šlapimo sistemai;
• natrio bikarbonatas: padidėja inkstų akmenų grėsmė;
• primidonas: sumažėja jo absorbcija virškinimo trakte, todėl gali sumažėti šios medžiagos ir jos metabolitų koncentracija plazmoje ir sumažėti jos prieštraukulinis poveikis; ypač atsargiai reikia vartoti šį derinį.

Analogai

Acetazolamido analogai yra Diacarb, Acetazolamide-Acri.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie acetazolamidą

Šiuo metu specializuotose svetainėse nėra jokių pacientų apžvalgų apie acetazolamidą, kurių pagrindu būtų galima objektyviai įvertinti jo veiksmingumą ir trūkumus.

Acetazolamido kaina vaistinėse

Acetazolamido kaina tablečių pavidalu gali būti 180–210 rublių. už 30 vnt. supakuotas.

Acetazolamidas: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Acetazolamido 250 mg tabletės 30 vnt. 185 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!