Atosibanas
Atosiban: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Atosiban
ATX kodas: G02CX01
Veiklioji medžiaga: Atosibanas (Atosibanas)
Gamintojas: UAB „Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company“(Rusija); LLC "Pharmidea" (Latvija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2020 05 28
Atosibanas yra vaistas, slopinantis darbą. Tai oksitocino receptorių blokatorius.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas gaminamas koncentrato, skirto infuziniam tirpalui paruošti, kuris yra bespalvis, skaidrus tirpalas (po 0,9 ml permatomuose bespalviuose stikliniuose 2 ml talpos buteliukuose, uždarytuose brombutilo kamščiu ir hermetiškai uždaromais nuplėšiamais dangteliais; po 5 ml. permatomuose bespalviuose stikliniuose buteliuose, kurių talpa 6 ml, sandarūs brombutilo kamščiu ir hermetiškai uždaromi nuplėšiamu dangteliu; kartoninėje dėžutėje - 1 butelis ir „Atosiban“naudojimo instrukcijos; ligoninėms: 9, 21 arba 121 buteliuke po 0, 9 ml arba 4, 10 arba 64 buteliukai po 5 ml).
1 ml koncentrato sudėtis:
- veiklioji medžiaga: atozibanas (atozibano acetato pavidalu) - 7,5 mg;
- pagalbiniai komponentai: 1M druskos rūgšties tirpalas (kol pasiekiamas pH 4,5), manitolis, injekcinis vanduo.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Atosibanas yra sintetinis peptidas. Tai konkuruojantis žmogaus oksitocino antagonistas. Vaistas veikia receptorių lygiu. Atozibanas jungiasi prie oksitocino receptorių, sumažindamas miometriumo tonusą ir gimdos susitraukimų dažnį, o tai galiausiai slopina gimdos susitraukimą. Be to, jis jungiasi prie vazopresino receptorių, slopindamas vazopresino poveikį, tačiau neveikia širdies ir kraujagyslių sistemos.
Išgimus priešlaikiniam gimdymui dėl vaisto vartojimo rekomenduojamomis dozėmis, slopinamas gimdos susitraukimas ir užtikrinamas jo funkcinis poilsis. Iš karto po atozibano vartojimo gimda pradeda atsipalaiduoti. Per pirmąsias 10 minučių mioometrio susitraukimo aktyvumas žymiai sumažėja, o tada 12 valandų išlieka stabilus gimdos funkcinis ramybė (4 ar mažiau susitraukimų per valandą).
Farmakokinetika
Vaisto farmakokinetika (klirensas, pusinės eliminacijos laikas ir pasiskirstymo tūris) nepriklauso nuo dozės.
Po intraveninės (intraveninės) infuzijos, kai dozė yra 300 mcg / min 6-12 valandų, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per pirmąją valandą nuo infuzijos pradžios. Didžiausios koncentracijos plazmoje diapazonas svyruoja nuo 298 iki 533 ng / ml (vidurkis yra 442 ± 73 ng / ml). Atosibanas per placentą patenka į vaisių, tuo tarpu veikliosios medžiagos koncentracijos vaisiuje ir vaisto koncentracijos motinos kūne santykis yra 0,12. Apie 46–48% Atosibano prisijungia prie plazmos baltymų. Vidutinė pasiskirstymo tūrio vertė yra 18,3 ± 6,8 litro.
2 metabolitai yra šlapime ir kraujyje. Vieno iš metabolitų farmakologinis aktyvumas yra panašus į paties atozibano.
Nutraukus intraveninę infuziją, vaisto koncentracija kraujo plazmoje greitai sumažėja. Pradinis pusinės eliminacijos laikas yra 0,21 ± 0,01 val., Galutinis - 1,7 ± 0,3 val. Vidutinis klirensas yra 41,8 ± 8,2 l / h. Šlapime nepakitęs Atosibanas yra labai mažas (jo koncentracija yra 50 kartų mažesnė už aktyvaus metabolito koncentraciją).
Vartojimo indikacijos
Atosibanas vartojamas priešlaikinio gimdymo grėsmei nėščioms moterims, vyresnėms nei 18 metų, 24–33 savaites, atsižvelgiant į normalų vaisiaus širdies ritmą (širdies susitraukimų dažnį) šiomis situacijomis:
- gimdos susitraukimai yra reguliarūs, susitraukimų trukmė yra mažiausiai 30 sekundžių, o dažnis yra daugiau nei 4 kartus per 30 minučių;
- gimdos kaklelio išsiplėtimas ne didesnis kaip 1-3 cm (moterims, negimdžiusioms - ne daugiau kaip 0-3 cm).
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- priešlaikinis placentos atsiskyrimas;
- placentos previa;
- gimdos kraujavimas, kurį reikia nedelsiant pristatyti;
- įtarimas dėl chorioamnioninių membranų uždegimo;
- eklampsija arba sunki preeklampsija, reikalaujanti skubaus gimdymo;
- nenormalus vaisiaus širdies ritmas;
- gimdos augimo sulėtėjimas;
- gimdos vaisiaus mirtis;
- priešlaikinis membranų plyšimas nėštumo metu daugiau nei 30 savaičių;
- nėštumas trumpesnis nei 24 savaitės arba daugiau nei 33 savaitės (visas);
- bet kokia vaisiaus ar motinos būklė, kai nuolatinis nėštumo išsaugojimas yra pavojingas vaisiaus ar motinos gyvybei ir sveikatai;
- laktacijos laikotarpis;
- buvęs padidėjusio jautrumo pagrindiniams ar pagalbiniams vaisto komponentams požymis.
Giminaitis (Atosibanas vartojamas atsargiai):
- sutrikusi inkstų ar kepenų funkcija;
- daugiavaisis nėštumas;
- įtarimas dėl priešlaikinio membranų plyšimo (poreikį pratęsti nėštumą reikia palyginti su galima chorioamnioninių membranų uždegimo rizika);
- nėštumo amžius 24–27 savaitės (kadangi nėra pakankamai klinikinės patirties);
- bendras vartojimas su kitais tokolitiniais vaistais.
Atosibanas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Vaistas skiriamas į veną, trimis etapais.
Atozibanas pradedamas vartoti iškart po to, kai patvirtinama priešlaikinio gimdymo diagnozė:
- 1-asis etapas: 0,9 ml neskiesto koncentrato (1 butelis) suleidžiama per 1 min., T. pradinė dozė yra 6,75 mg;
- 2-asis etapas: 3 valandų infuzija atliekama 300 mcg / min doze (atozibano dozė yra 18 mg / h, vartojimo greitis yra 24 ml / h);
- 3-asis etapas: atliekama nepertraukiama intraveninė infuzija (iki 45 valandų) 100 μg / min doze (atozibano dozė yra 6 mg / h, vartojimo greitis yra 8 ml / h).
Bendra visų trijų etapų trukmė turėtų būti ne ilgesnė kaip 48 valandos. Maksimali atozibano kurso dozė yra 330,75 mg.
Jei būtina pakartotinai naudoti vaistą, gydymas vėl pradedamas nuo 1-osios pakopos, tada atliekami 2-asis ir 3-asis etapai.
Pakartotinį atozibano įvedimą galima pradėti bet kuriuo metu pasibaigus pirmajam kursui. Rekomenduojama atlikti ne daugiau kaip 3 terapijos ciklus. Jei po 3-ojo ciklo susitraukiantis gimdos aktyvumas nesumažėja, būtina apsvarstyti galimybę naudoti kitą tokolitinį agentą.
Norėdami paruošti infuzinį tirpalą, galite naudoti 5% gliukozės tirpalą, Ringerio acetato tirpalą arba 0,9% natrio chlorido tirpalą. Norėdami tai padaryti, iš buteliuko, kuriame yra 100 ml tirpiklio, išpilama 10 ml, tada įpurškiami 2 buteliai (10 ml) Atosibano, kad gautų infuzinį tirpalą, kurio koncentracija yra 75 mg / 100 ml. Paruoštą tirpalą galima laikyti ne ilgiau kaip 24 valandas. Jei spalva pasikeičia arba atsiranda dalelių, infuzinį tirpalą reikia išmesti.
Šalutiniai poveikiai
- virškinimo sistema: labai dažnai - pykinimas; dažnai - vėmimas;
- medžiagų apykaita ir mityba: dažnai - padidėjęs cukraus kiekis kraujyje;
- širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - kraujospūdžio mažinimas, tachikardija, karščio bangos;
- nervų sistema: dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - nemiga;
- lytiniai organai ir pieno liauka: labai retai - gimdos atonija / kraujavimas iš gimdos;
- oda ir poodiniai riebalai: retai - niežėjimas, bėrimas;
- imuninė sistema: retai - alerginės reakcijos;
- kiti: dažnai - temperatūros padidėjimas injekcijos vietoje; retai - karščiavimas.
Perdozavimas
Užregistruoti keli atozibano perdozavimo atvejai, tačiau specifinių intoksikacijos požymių nėra.
Apsinuodijus vaistais, atliekamas palaikomasis ir simptominis gydymas. Priešnuodis nežinomas.
Specialios instrukcijos
Jei skiriant tirpalą, susitraukiantis gimdos aktyvumas nemažėja, būtina stebėti gimdos susitraukimus ir kontroliuoti vaisiaus širdies susitraukimų dažnį. Jei reikia, svarstoma galimybė naudoti kitus tokolitinio poveikio vaistus.
Intrauterinio vaisiaus augimo sulėtėjimo atveju, norint priimti sprendimą atnaujinti ar tęsti gydymą, būtina įvertinti vaisiaus subrendimo laipsnį.
Atozibano negalima vartoti pacientams, kuriems placenta pririšta nenormaliai.
Kadangi atozibanas yra oksitocino antagonistas, jis gali skatinti gimdos atsipalaidavimą ir sukelti gimdos kraujavimą po gimdymo. Gimdžiusioms moterims, kurioms buvo suleistas vaistas, po gimdymo reikia reguliariai vertinti kraujo netekimo laipsnį.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Atsižvelgiant į „Atosiban“požymius, vairuoti ir atlikti kitus potencialiai pavojingus ir sudėtingus darbus narkotikų vartojimo laikotarpiu yra neįmanoma.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Atosibano vartoti draudžiama iki 24 pilnų savaičių ir po 33 pilnų nėštumo savaičių. Tarp 24–33 savaičių vaistas vartojamas tik patvirtinus „priešlaikinio gimdymo“diagnozę.
Žindymas yra absoliuti kontraindikacija vartoti atozibano.
Vaikų vartojimas
Nerekomenduojama vaisto skirti nėščioms moterims iki 18 metų, nes nėra duomenų apie Atosibano saugumą ir veiksmingumą tokiems pacientams.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, Atosibano vartoti reikia atsargiai.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Atosibanas skiriamas atsargiai nėščioms moterims, kurių kepenų funkcija sutrikusi.
Vaistų sąveika
Vaistas Atosibanas neveikia vaistų, kurių metabolizme dalyvauja citochromas P450, farmakokinetikos parametrų.
Atosibano sąveika su antibiotikais yra mažai tikėtina.
Kartu su labetaloliu vaisto farmakokinetika nesikeičia. Kliniškai reikšmingos sąveikos su betametazonu nebuvo.
Vaisto vartoti kartu su skalsių alkaloidais yra netinkama, nes šių vaistų indikacijos ir farmakologinės savybės yra priešingos.
Analogai
Atosibano analogas yra „Tractocil“.
Laikymo sąlygos
Laikyti tamsioje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, + 2 … + 8 ° С temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Atosiban
Atsiliepimus apie „Atosiban“daugiausia palieka gydytojai, kurie pažymi, kad jis veiksmingas gydant grėsmingą priešlaikinį gimdymą. Vieno iš atliktų tyrimų metu maždaug 90% stebėtų pacientų vaistas padėjo pratęsti nėštumą, o šalutinio poveikio nebuvo. Pažymima, kad norint pasiekti norimą efektą, svarbu laikytis Atosibano administravimo schemos (nereikėtų praleisti nė vieno žingsnio).
Pagrindinis trūkumas yra didelė vaisto kaina, tačiau atsižvelgiant į neišnešiotų kūdikių slaugos išlaidas, tai yra visiškai pateisinama.
Atosibano kaina vaistinėse
Koncentrato, skirto infuziniam tirpalui paruošti, 7,5 mg / ml 0,9 ml buteliukuose (1 buteliukas pakuotėje), Atosibano kaina yra 910-1000 rublių, 5 ml buteliukuose (1 buteliukas pakuotėje) - 5600 –5800 rublių.
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
