Nolodatak - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Kapsulių Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Nolodatakas

Nolodatak: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Nolodatac

ATX kodas: N02BG07

Veiklioji medžiaga: flupirtinas (flupirtinas)

Gamintojas: Akrikhin, UAB (Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018 11 22

Nolodatak yra analgetikas, ne narkotinis vaistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Nolodatak gaminamas kapsulių pavidalu: ruda, želatina kieta medžiaga, Nr. 1; kapsulių turinys yra milteliai nuo baltos iki baltos su pilkos arba geltonos spalvos atspalviu (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje po 1, 3 arba 5 pakuotes).

1 kapsulėje yra:

• veiklioji medžiaga: flupirtino maleatas - 100 mg (100% medžiagos);
• papildomos medžiagos: natrio karboksimetilkrakmolas, magnio stearatas, kalcio vandenilio fosfato dihidratas, kopovidonas, koloidinis silicio dioksidas;
• kapsulės apvalkalas: titano dioksidas, želatina, dažikliai - raudoni, geltoni ir juodi geležies oksidai.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Flupirtinas yra centralizuotai veikiantis neopioidinis analgetikas ir priklauso selektyviųjų neuroninių kalio kanalų atidarytuvų (SNEPCO) klasei. Veiklioji medžiaga „Nolodatak“nesukelia priklausomybės ir nutraukimo sindromo, taip pat pasižymi raumenis atpalaiduojančiu poveikiu.

Dėl flupirtino gebėjimo suaktyvinti su G-baltymu susijusius vidinio rektifikacijos neuronų kalio kanalus, išsiskiria kalio jonai, dėl to stabilizuojasi ramybės potencialas ir sumažėja neuronų membranų sužadinamumas. Šis procesas užtikrina NMDA (N-metil-D-aspartato) receptorių aktyvumo slopinimą dėl to, kad NMDA receptorių blokada magnio jonais vyksta prieš prasidedant ląstelės membranos depoliarizacijai (netiesioginis antagonizmas prieš NMDA receptorius).

Terapinės koncentracijos flupirtinas neturi ryšio su alfa1-, alfa2-adrenerginiais, serotonino 5HT1-, 5HT2-, benzodiazepino, dopamino, opioidų, centrinių muskarininių ir nikotinui jautrių cholinerginių receptorių (m- ir n-cholinerginių receptorių) receptoriais.

Pagrindinis veikliosios medžiagos Nolodataka veiksmas įgyvendinamas dėl trijų pagrindinių poveikių:

• nuskausminamasis poveikis: flupirtinas, aktyvuodamas nuo įtampos nepriklausomus kalio kanalus, stabilizuoja nervinės ląstelės membraninį potencialą; tai lydi NMDA receptorių aktyvumo slopinimas ir sukelia neuronų kalcio jonų kanalų blokadą ir sumažina kalcio jonų srovę ląstelės viduje; dėl atsirandančio neuronų sužadinimo slopinimo, reaguojant į nociceptinius dirgiklius (nociceptinės aktyvacijos slopinimas), pasireiškia analgezinis poveikis ir pastebimas neuronų atsako sulėtėjimas pakartotinai veikiant skausmo dirgiklius, o tai apsaugo nuo skausmo sustiprėjimo ir perėjimo į lėtinę formą, o esant lėtiniam skausmo sindromui, jis silpnėja. intensyvumas;taip pat atskleidė flupirtino gebėjimą daryti įtaką skausmo suvokimui per besileidžiančią noradrenerginę sistemą;
• raumenis atpalaiduojantis poveikis: antispazinis medžiagos poveikis raumenims atsiranda dėl to, kad slopinamas impulsų perdavimas motoriniams neuronams ir interneuronams, dėl to sumažėja raumenų įtampa; ši flupirtino savybė rodo daugelį lėtinių ligų, pasireiškiančių skausmingais raumenų spazmais (fibromialgija, įtampos galvos skausmai, artropatijos, kaklo ir nugaros raumenų ir kaulų skausmai).
• chronizacijos procesų poveikis: chronizacijos procesai laikomi neuronų impulsų laidumo procesais, susijusiais su pastarųjų gebėjimu atsinaujinti ir sukurti naujus nervinius ryšius (neuronų funkcijų elastingumą); aktyvinant tarpląstelinius procesus, neuronų funkcijų plastiškumas sudaro sąlygas sukelti tokius mechanizmus kaip pripūtimas, kurio metu pastebimas atsako į kiekvieną paskesnį skausmo impulsą padidėjimas, NMDA receptoriai turi svarbų vaidmenį įgyvendinant tokius pokyčius (genų ekspresija); dėl flupirtino įtakos atsiranda netiesioginė šių receptorių blokada ir jų veikimo slopinimas; taigi vaistas apsaugo nuo skausmo perėjimo į lėtinę formą, o esant jau esančiam lėtiniam skausmui, jis padeda ištrinti skausmo atmintį, stabilizuodamas membranos potencialą,dėl ko sumažėja skausmo jautrumas.

Farmakokinetika

Išgėrus Nolodatak, flupirtinas greitai ir beveik visiškai (90%) absorbuojamas iš virškinimo trakto, veikliosios medžiagos kiekis kraujo plazmoje yra proporcingas dozei.

Kepenyse iki 75% suvartotos agento dozės vyksta metabolinė transformacija, susidarant aktyviam metabolitui M1 ir neaktyviam metabolitui M2. Metabolitas M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridinas], susidaręs hidrolizuojant uretano struktūrą (I reakcijos fazė) ir toliau acetilinant (II reakcijos fazė), suteikia apie 25% analgezinio flupirtino poveikio. Antrasis metabolitas M2 susidaro dėl p-fluorbenzilo oksidacijos reakcijos (I fazė), o po to - p-fluorbenzenkarboksirūgšties konjugacijos (II fazė) su glicinu.

Kuris iš izofermentų daugiausia dalyvauja oksidacinio sunaikinimo kelyje, nebuvo nustatytas. Manoma, kad flupirtinas turi tik nedidelį gebėjimą sąveikauti su kitais vaistais.

Pusinės eliminacijos laikas (T1 / 2) iš kraujo plazmos yra maždaug 7 valandos (M1 metabolito ir flupirtino - 10 valandų), o tai yra pakankama sąlyga nuskausminančiam poveikiui sukelti, kai vaistas vartojamas pagal rekomenduojamą dozavimo režimą.

Maždaug 69% suvartotos dozės išsiskiria per inkstus: M1 metabolito (acetilmetabolito) pavidalu - 28%, M2 metabolito (p-fluorohidrogeno rūgšties) pavidalu - 12%, nepakitusio - 27%, likusi dalis (1/3) išsiskiria metabolitų pavidalu, kurių struktūra dar nėra paaiškinta. Nedidelė dozės dalis išsiskiria su žarnynu su tulžimi.

Vartojimo indikacijos

Remiantis instrukcijomis, Nolodatak rekomenduojama gydyti ūminį lengvų ar vidutinio sunkumo skausmą suaugusiesiems.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• yra kepenų encefalopatijos ir cholestazės išsivystymo pavojus (gali pasireikšti encefalopatija arba komplikuotis jau esamos encefalopatijos ar ataksijos eiga);
• myasthenia gravis (dėl raumenis atpalaiduojančio flupirtino poveikio);
• gretutinė kepenų liga;
• alkoholizmas;
• amžius iki 18 metų;
• esamas ar neseniai išgydytas spengimas ausyse (dėl didelės kepenų fermentų aktyvumo padidėjimo rizikos);
• kartu vartojamas su kitais vaistais, kurie gali turėti hepatotoksinį poveikį;
• padidėjęs jautrumas bet kuriai iš vaisto sudedamųjų dalių.

Giminaitis (reikia atsargiai naudoti „Nolodatak“):

• vyresnio amžiaus (vyresni nei 65 m.);
• hipoalbuminemija;
• inkstų nepakankamumas.

Nolodatak vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Nolodatakas vartojamas per burną. Kapsulė, nekramtoma, nuryjama sveika, užgeriant 100 ml skysčio. Priemonę patartina vartoti sėdint ar stovint.

Jei reikia, kai kuriais atvejais kapsulę galite atidaryti ir naudoti tik joje esančius miltelius, ištirpindami vandenyje. Norint neutralizuoti labai karčią gauto tirpalo skonį, rekomenduojama valgyti.

Dozė parenkama atsižvelgiant į skausmo intensyvumo laipsnį ir paciento individualų jautrumą flupirtinui. Nolodatak 1 kapsulę (100 mg) rekomenduojama vartoti 3-4 kartus per dieną, vienodais intervalais tarp dozių. Esant stipriam skausmo sindromui, 3 kartus per dieną skiriamos 2 kapsulės (200 mg). Didžiausia leistina paros dozė neturi viršyti 6 kapsulių (600 mg). Gydymo trukmę nustato gydantis gydytojas, įvertinęs skausmo sindromo dinamiką ir priklausomai nuo vaisto toleravimo. Ilgalaikio vartojimo fone būtina stebėti kepenų transaminazių aktyvumą, siekiant nustatyti galimus ankstyvus hepatotoksiškumo požymius. Terapijos kursas neturėtų viršyti 14 dienų.

Pacientams, sergantiems hipoalbuminemija, Nolodatak skiriama dienos doze, neviršijančia 3 kapsulių (300 mg). Jei reikia vartoti didesnes dozes, būtina stebėti paciento būklę.

Šalutiniai poveikiai

• nervų sistema: dažnai - galvos svaigimas, miego sutrikimas, galvos skausmas, drebulys, nerimas / nervingumas, depresija; retai - sumišusi sąmonė;
• kepenys ir tulžies takai: labai dažnai - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas; nežinomas dažnis - kepenų nepakankamumas, hepatitas;
• medžiagų apykaita: dažnai - apetito stoka;
• Virškinimo traktas: dažnai - pykinimas, skausmas epigastriniame regione, dispepsija, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, burnos gleivinės sausumas, viduriavimas;
• imuninė sistema: retai - alerginės reakcijos (kartais pasireiškiančios odos bėrimu, niežuliu, dilgėline, karščiavimu), padidėjęs jautrumas vaistui;
• oda ir poodinis audinys: dažnai - prakaitavimas;
• regos organas: retai - regos sutrikimas;
• kiti: labai dažnai - nuovargis / silpnumas (15% pacientų), dažniausiai kurso pradžioje.

Šalutinis poveikis, kaip taisyklė, priklauso nuo flupirtino dozės (išskyrus alergines reakcijas) ir daugeliu atvejų praeina savaime, tęsiant gydymą arba jį baigus.

Perdozavimas

Yra pavieniai Nolodatak perdozavimo atvejai, siekiant nusižudyti. Tuo pačiu metu, vartojant 5 g flupirtino dozę, buvo pastebėtos šios reakcijos: burnos džiūvimas, pykinimas, ašarojimas, nusileidimo būsena, apsvaigimas, sumišimas, tachikardija. Po priverstinės diurezės ar vėmimo, įvedus elektrolitus ir suvartojus aktyvintosios anglies, savijauta pagerėjo po 6–12 valandų. Nebuvo pranešimų apie gyvybei pavojingų simptomų išsivystymą.

Reikėtų nepamiršti, kad perdozavus arba pasireiškus apsinuodijimo požymiams, gali pasireikšti nepageidaujamas centrinės nervų sistemos poveikis ir toksinio poveikio kepenims pasireiškimas, pasireiškiantis medžiagų apykaitos sutrikimų pablogėjimu. Šiuo atveju skiriamas simptominis gydymas. Specifinio priešnuodžio nėra.

Specialios instrukcijos

Nolodatak rekomenduojama vartoti tik tada, kai draudžiama vartoti kitus skausmą malšinančius vaistus, įskaitant nesteroidinius priešuždegiminius vaistus (NVNU) ar opioidus.

Vartodami vaistą, turite atkreipti dėmesį į visus simptomus, būdingus kepenų pažeidimams (pavyzdžiui, nuovargio jausmą, pykinimą, apetito praradimą, vėmimą, pilvo skausmą, tamsų šlapimą, niežėjimą, gelta). Jei atsiranda kuris nors iš šių pažeidimų, turite nutraukti Nolodatak vartojimą ir skubiai kreiptis į gydytoją.

Terapijos laikotarpiu, atliekant tyrimą su diagnostinėmis juostelėmis, galimi klaidingai teigiami urobilinogeno, bilirubino ir baltymų koncentracijos šlapime nustatymo rezultatai. Skaičiuojant bilirubino kiekį kraujo plazmoje, panaši reakcija yra tikimybė.

Didelėmis flupirtino dozėmis kai kuriais atvejais šlapimas gali tapti žalias; šis reiškinys netaikomas jokių sutrikimų klinikiniams požymiams.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Atsižvelgiant į galimą mieguistumo ir galvos svaigimo atsiradimą vartojant Nolodatak, pacientai turėtų susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir kitų potencialiai pavojingų ir sudėtingų mechanizmų. Geriant alkoholį, būtina tai nepamiršti.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėra pakankamai informacijos apie flupirtino vartojimą nėštumo metu. Eksperimentinių tyrimų su gyvūnais metu veiklioji medžiaga parodė toksinį poveikį reprodukcijai, tačiau teratogeninio poveikio nenustatyta. Galima grėsmė žmonėms nežinoma.

Nėštumo metu Nolodatak vartoti leidžiama tik kraštutiniais atvejais, kai numatoma terapijos nauda motinai žymiai viršija galimą riziką vaisiui.

Flupirtino, remiantis tyrimų rezultatais, motinos piene yra nedaug. Dėl to neįmanoma vartoti vaisto žindymo metu, išskyrus tuos atvejus, kai jo paskyrimas yra labai būtinas, kurso metu reikia nutraukti žindymą.

Vaikų vartojimas

Nolodatak draudžiama vartoti jaunesniems nei 18 metų pacientams.

Sutrikus inkstų funkcijai

Vaistų terapijos laikotarpiu yra inkstų nepakankamumas, todėl reikia kontroliuoti kreatinino kiekį kraujo plazmoje. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, Nolodatak dozės keisti nereikia.

Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, reikia keisti vaisto dozę, didžiausia paros dozė šios kategorijos pacientams neturi būti didesnė kaip 3 kapsulės (300 mg). Jei būtina skirti Nolodatak didesne doze, pacientus reikia atidžiai prižiūrėti.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Atsižvelgiant į padidėjusio kepenų transaminazių aktyvumo riziką, taip pat į kepenų nepakankamumą ir hepatitą, gydymo Nolodatak metu rekomenduojama kartą per savaitę stebėti kepenų funkcijos būklę.

Jei kepenų veiklos tyrimo rezultatai skiriasi nuo normos ar klinikinių simptomų, būdingų kepenų ligoms, pasireiškimo, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Jei paciento kepenų funkcija yra susilpnėjusi, vaistą reikia vartoti ne didesne kaip 2 kapsulių (200 mg) paros doze.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Pagyvenusiems žmonėms, palyginti su jaunais pacientais, pastebėtas flupirtino T1 / 2 padidėjimas (vartojant vieną dozę - iki 14 valandų, vartojant 12 dienų - iki 18,6 valandų), o didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atitinkamai padidėjo 2 –2,5 karto.

Pacientams, vyresniems nei 65 metų, rekomenduojama vartoti Nolodatak gydymo pradžioje, po 1 kapsulę (100 mg) 2 kartus per dieną - ryte ir vakare. Atsižvelgiant į skausmo sunkumą ir vaisto toleravimą, dozę galima padidinti iki 3 kapsulių.

Vaistų sąveika

• raminamieji, raumenis atpalaiduojantys vaistai, etanolis: sustiprėja šių vaistų poveikis;
• benzilpenicilinas, glibenklamidas, acetilsalicilo rūgštis, digoksinas, klonidinas, propranololis, diazepamas, varfarinas: galimas šių vaistų aktyvumo padidėjimas, kurį sukelia flupirtinas, kai jie yra pakeičiami nuo ryšio su baltymais (tai ypač pasakytina apie varfariną ir diazepamą);
• kumarino dariniai (įskaitant varfariną): galimas protrombino indekso pokytis (padidėjęs antikoaguliacinis poveikis), būtina reguliariai stebėti šį rodiklį, kad būtų galima laiku koreguoti kumarino dozę; nėra informacijos apie vaisto sąveiką su kitais antikoaguliantais / antitrombocitiniais vaistais;
• vaistai, kurių apykaita vyksta kepenyse: galimas kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas, reikia reguliariai stebėti jų kiekį;
• vaistai, kurių sudėtyje yra karbamazepino ir paracetamolio: šis derinys nerekomenduojamas.

Analogai

„Nolodatak“analogai yra „Katadolon“, „Neurodolon“, „Katadolon Forte“, „Flugesik“.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Nolodatak

Remiantis daugybe apžvalgų, Nolodatak yra veiksminga priemonė, vartojama lengvos ar vidutinio sunkumo įvairios kilmės skausmo sindromui malšinti. Pacientai pažymi, kad vaistas veiksmingai ir greitai malšina galvos, dantų ir raumenų skausmus, nugaros, apatinės nugaros ir sėdmenų skausmus tarpslankstelinės išvaržos fone, skausmą po lūžių ir nesukelia priklausomybės bei priklausomybės.

Tuo pačiu metu, vartojant vaistą, dažnai atsiranda nepageidaujamų reiškinių, tokių kaip pykinimas, skrandžio skausmas, rėmuo, viduriavimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, nervingumas.

„Nolodatak“kaina vaistinėse

Apytikslė Nolodatak kaina yra (100 mg kapsulės): 10 vnt. pakuotėje - 300-380 rublių, 30 vnt. - 570-680 rubliai, 50 vnt. - 1 080–1140 rublių.

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!