Espiro - Vartojimo Instrukcijos, Analogai, Tabletės 25 Mg Ir 50 Mg

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Espiro

Espiro: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Espiro

ATX kodas: C03DA04

Veiklioji medžiaga: eplerenonas (eplerenonas)

Gamintojas: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Lenkija)

Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018-11-23

Kainos vaistinėse: nuo 640 rublių.

Pirkite

Espiro yra vaistas, turintis diuretikų poveikį.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma Espiro - plėvele dengtos tabletės: apvalios abipus išgaubtos, apvalkalo spalva - geltona, šerdies spalva - nuo beveik baltos iki baltos; 50 mg - vienoje pusėje su linija (kartoninėje dėžutėje 3 arba 9 lizdinės plokštelės po 10 tablečių).

1 tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: eplerenonas - 25 arba 50 mg;
• pagalbiniai komponentai (25/50 mg): kroskarmeliozės natris - 3/6 mg; laktozės monohidratas - 38,67 / 77,34 mg; natrio laurilsulfatas - 0,85 / 1,7 mg; mikrokristalinė celiuliozė - 15,38 / 30,76 mg; hipromeliozė-15cP - 1,25 / 2,5 mg; magnio stearatas - 0,85 / 1,7 mg;
• apvalkalas (25/50 mg): Opadry II 33G32578 geltonas (triacetinas - 0,24 / 0,48 mg; hipromeliozė-6cP - 1,6 / 3,2 mg; titano dioksidas - 0,91 / 1,82 mg; makrogolis -3350 - 0,32 / 0,64 mg; laktozės monohidratas - 0,84 / 1,68 mg; geltonojo geležies oksido dažai - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Veiklioji Espiro medžiaga - eplerenonas turi didelį selektyvumą žmonių mineralokortikoidų receptorių atžvilgiu, priešingai nei gliukokortikoidų, androgenų ir progesterono receptoriai. Tai trukdo mineralokortikoidų receptoriams prisijungti prie aldosterono, kuris yra pagrindinis PAAC hormonas (renino-angiotenzino sistema), dalyvaujantis reguliuojant kraujospūdį (kraujospūdį) ir širdies ir kraujagyslių ligų patogenezę.

Vartojant eplerenoną, nuolat padidėja aldosterono aktyvumas kraujo serume ir renino kiekis kraujo plazmoje. Vėliau renino sekreciją slopina aldosteronas (naudojant grįžtamojo ryšio mechanizmą). Tuo pačiu metu padidėjęs renino aktyvumas ar cirkuliuojančio aldosterono koncentracija neturi įtakos eplerenono veiksmingumui.

Medžiaga reikšmingai neveikia širdies ritmo (širdies ritmo) ir QRS, QT ar PR intervalų trukmės.

Farmakokinetika

Išgėrus 100 mg eplerenono, jo absoliutus biologinis prieinamumas yra 69%. Laikas, kol kraujo plazmoje pasiekiama C _max (didžiausia medžiagos koncentracija), yra maždaug 2 valandos. C _max ir AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) yra tiesiškai priklausomi nuo 10–100 mg dozės, kai didesnė kaip 100 mg dozė yra nelinijinė. C _ss (stacionari medžiagos koncentracija kraujyje) pasiekiama per 2 dienas. Maisto vartojimas neturi įtakos absorbcijai.

Medžiaga apie 50% prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, daugiausia su alfa1 rūgšties glikoproteinų grupe. Apskaičiuotas V _d (pasiskirstymo tūris) esant pusiausvyrai yra maždaug 50 ± 7 litrai. Eplerenonas nesijungia su eritrocitais.

Eplerenoną daugiausia metabolizuoja CYP3A4. Aktyvūs medžiagos metabolitai kraujo plazmoje nenustatyti.

Mažiau nei 5% nepakitusio eplerenono dozės išsiskiria per žarnyną ir inkstus. Išgėrus vienkartinę paženklinto eplerenono dozę, maždaug 67% dozės išsiskyrė per inkstus, o 32% - per žarnyną. T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) - maždaug 3-5 valandos, klirensas iš kraujo plazmos yra maždaug 10 l / h.

Pagyvenusių pacientų (vyresnių nei 65 metų) pusiausvyros būsenos C _max ir AUC buvo atitinkamai 22% ir 45% didesni nei jaunų pacientų (nuo 18 iki 45 metų).

Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, pusiausvyros AUC ir C _max padidėja atitinkamai 38% ir 24% pacientams, kuriems atliekama hemodializė, jų sumažėjimas atitinkamai 26% ir 3%. Koreliacijos tarp eplerenono klirenso plazmoje ir kreatinino klirenso nenustatyta. Medžiaga nepašalinama hemodializės metu.

Esant sunkiam kepenų nepakankamumui, farmakokinetiniai procesai nebuvo tirti, todėl Espiro vartoti šios grupės pacientams yra draudžiama. Esant vidutinio sunkumo sutrikimams (pagal Child-Pugh skalę nuo 7 iki 9 balų), pusiausvyros C _max ir AUC padidėja atitinkamai 3,6% ir 42%.

Pacientų, sergančių širdies nepakankamumu (NYHA II – IV klasifikacija), pusiausvyros AUC ir C _{max yra} atitinkamai 38% ir 30% didesni, palyginti su sveikais savanoriais pagal svorį, amžių ir lytį. Sergant širdies nepakankamumu, eplerenono klirensas reikšmingai nesiskiria nuo sveikų vyresnio amžiaus žmonių klirenso.

Vartojimo indikacijos

• lėtinis širdies nepakankamumas - skiriamas kaip papildoma standartinė terapija, siekiant sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų mirtingumą ir sergamumą pacientams, sergantiems lėtiniu II funkcinės klasės širdies nepakankamumu pagal NYHA klasifikaciją sumažėjusio kairiojo skilvelio išstūmimo frakcijos fone (<35%);
• miokardo infarktas - skiriamas kaip papildoma priemonė taikant standartinę terapiją, siekiant sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų mirtingumo ir sergamumo tikimybę pacientams, turintiems stabilų kairiojo skilvelio disfunkciją (kai išstūmimo frakcija yra mažesnė nei 40%) ir esant širdies nepakankamumo klinikiniams požymiams po miokardo infarkto.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• kliniškai reikšminga hiperkalemija;
• serumo kalio koncentracija kraujyje gydymo pradžioje> 5 mmol / l;
• vidutinio sunkumo / sunkus inkstų nepakankamumas, esant CC (kreatinino klirensas) <30 ml / min pacientams, sergantiems lėtiniu II funkcinės klasės širdies nepakankamumu pagal NYHA klasifikaciją;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (pagal Child-Pugh skalę daugiau nei 9 balai);
• laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;
• kombinuotas gydymas kalį organizme sulaikančiais diuretikais, kalio preparatais arba stipriais CYP3A4 inhibitoriais (klaritromicinu, itrakonazolu, ritonaviru, ketokonazolu, nelfinaviru, nefazodonu ir telitromicinu);
• kreatinino koncentracija plazmoje> 1,8 mg / dL (arba> 159 mmol / L) moterims,> 2 mg / dL (arba> 177 mmol / L) vyrams;
• laktacijos laikotarpis;
• amžius iki 18 metų;
• individuali netolerancija vaisto komponentams.

Giminaitis (Espiro skiriamas prižiūrint gydytojui):

• funkciniai inkstų sutrikimai (esant CC <50 ml / min);
• mikroalbuminurija;
• 2 tipo cukrinis diabetas;
• kombinuotas gydymas angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais arba angiotenzino II receptorių antagonistais, ličio turinčiais vaistais, ciklosporinu ar takrolimuzu, digoksinu ir varfarinu dozėmis, kurios yra artimos maksimaliai terapinei;
• nėštumas;
• vyresnio amžiaus.

Espiro vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Espiro vartojamas per burną, maisto vartojimas neturi įtakos terapijos veiksmingumui.

Priėmimas pradedamas vartojant Espiro 25 mg kartą per parą. Po 28 dienų vienkartinė dozė padvigubėja, atsižvelgiant į kalio koncentraciją serume kraujyje. Rekomenduojama palaikomoji dozė yra 50 mg vieną kartą per parą.

Kai kalio koncentracija serume yra <5 mmol / l, dozė padidėja nuo 25 mg vieną kartą per dvi dienas iki 25 mg vieną kartą per parą arba nuo 25 iki 50 mg vieną kartą per parą. Jei indikatorius yra 5-5,4 mmol / l intervale, dozė nekeičiama. Skiriant 5,5–5,9 mmol / l, dozę reikia sumažinti nuo 50 iki 25 mg vieną kartą per parą arba nuo 25 mg vieną kartą per parą iki 25 mg vieną kartą per dvi dienas arba nuo 25 mg vieną kartą per dvi dienas. dienos iki laikino vaisto vartojimo nutraukimo. Tais atvejais, kai rodiklis yra ≥ 6 mmol / l, Espiro atšaukiamas. Gydymą galima atnaujinti 25 mg doze kartą per dvi dienas, sumažėjus kalio koncentracijai kraujo serume <5 mmol / l.

Didžiausia paros dozė yra 50 mg.

Kalio koncentraciją reikia nustatyti prieš paskiriant Espiro, pirmąją gydymo savaitę ir 30 dienų nuo vaisto vartojimo pradžios arba dozės koregavimo atvejais. Ateityje taip pat rodomas periodinis šio rodiklio stebėjimas.

Esant II funkcinės klasės lėtiniam širdies nepakankamumui pagal NYHA klasifikaciją vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimo fone (esant CC nuo 30 iki 60 ml / min.), Gydymą reikia pradėti nuo 25 mg dozės kas antrą dieną. Ateityje dozę galima koreguoti atsižvelgiant į kalio koncentraciją serume kraujyje.

Vykdant kompleksinį gydymą vaistais, turinčiais silpną / vidutiniškai ryškų CYP3A4 izofermentą slopinantį poveikį (eritromiciną, sakvinavirą, diltiazemą, amiodaroną, flukonazolą ir verapamilį), Espiro skiriama po 25 mg dozę vieną kartą per parą, toliau nedidinant.

Šalutiniai poveikiai

Galimos nepageidaujamos reakcijos (> 10% - labai dažnai;> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1% - retai; <0,01%, įskaitant atskirus pranešimus - labai retos):

• endokrininė sistema: retai - hipotirozė;
• limfinė sistema: retai - eozinofilija;
• širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, miokardo infarktas; retai - kairiojo skilvelio nepakankamumas, prieširdžių virpėjimas, ortostatinė hipotenzija, apatinių galūnių arterijų trombozė, tachikardija;
• nervų sistema: dažnai - alpimas, galvos svaigimas; retai - hipestezija, galvos skausmas;
• virškinimo sistema: dažnai - pykinimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas; retai - vėmimas, vidurių pūtimas;
• kvėpavimo sistema: dažnai - kosulys; retai - faringitas;
• oda ir poodinis audinys: dažnai - odos niežėjimas; retai - padidėjęs prakaitavimas;
• tulžies takai / kepenys: retai - cholecistitas;
• šlapimo takai / inkstai: dažnai - sutrikusi inkstų funkcija;
• raumenų ir kaulų sistema: dažnai - raumenų ir kaulų skausmas, blauzdos raumenų mėšlungis; retai - nugaros skausmas;
• infekcinės ligos: retai - pielonefritas;
• psichika: retai - nemiga;
• medžiagų apykaita: dažnai - dehidracija, hiperkalemija, hipertrigliceridemija, hipercholesterolemija; retai - hiponatremija;
• alerginės reakcijos: retai - odos bėrimas; nežinomu dažniu - angioneurozinė edema;
• instrumentiniai / laboratoriniai duomenys: retai - epidermio augimo faktoriaus receptoriaus ekspresijos sumažėjimas, gliukozės koncentracijos serume padidėjimas kraujyje, karbamido likutinio azoto, kreatinino koncentracija;
• bendri sutrikimai: retai - negalavimas, astenija, ginekomastija.

Perdozavimas

Perdozavimo atvejai nėra aprašyti.

Galimi simptomai: hiperkalemija, per didelis kraujospūdžio sumažėjimas.

Terapija:

• hiperkalemija: standartinės priemonės;
• per didelis kraujospūdžio sumažėjimas: palaikomasis gydymas.

Yra duomenų, kad eplerenonas aktyviai jungiasi su aktyvuota anglimi. Medžiaga nepašalinama hemodializės metu.

Specialios instrukcijos

Parodyta, kad visi pacientai gydymo pradžioje ir koreguodami dozavimo režimą stebi kalio koncentraciją serume kraujyje. Gydymo metu reikia stebėti, ar padidėja hiperkalemijos rizika, ypač senyviems pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir cukriniu diabetu. Kombinuotas gydymas su kalio papildais nerekomenduojamas. Sumažėjus Espiro dozei, pastebima kalio koncentracijos sumažėjimas kraujo serume. Atlikus vieną tyrimą nustatyta, kad hidrochlorotiazido pridėjimas prie terapijos neleidžia padidėti kalio koncentracijai kraujo serume.

Sumažėjus inkstų funkcijai, padidėja hiperkalemijos išsivystymo tikimybė.

Esant lengvam ar vidutiniam kepenų funkcijos sutrikimui, nurodoma elektrolitų kontrolė.

Kombinuotas gydymas su stipriais CYP3A4 induktoriais nerekomenduojamas. Gydymo laikotarpiu reikia vengti tuo pačiu metu vartoti ciklosporino, takrolimuzo, ličio turinčių preparatų.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Vartojant Espiro, vairuojant transporto priemones reikia būti atsargiems, o tai siejama su galvos svaigimo ir alpimo tikimybe.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėra informacijos apie Espiro vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Terapijos ypatumai šioje pacientų grupėje:

• nėštumas: Espiro galima skirti tik tuo atveju, jei laukiama gydymo nauda yra didesnė už galimą riziką;
• nėštumo laikotarpis: terapija yra draudžiama.

Vaikų vartojimas

Espiro gydyti draudžiama jaunesniems nei 18 metų pacientams, nes saugumo pobūdis nebuvo tirtas.

Sutrikus inkstų funkcijai

Programos funkcijos priklauso nuo kokybės lygio:

• <50 ml / min.: Espiro skiriamas prižiūrint gydytojui;
• <30 ml / min.: Gydyti draudžiama.

Pablogėjus inkstų funkcijai, padidėja hiperkalemijos laipsnis. Rekomenduojama periodiškai tikrinti kalio koncentraciją kraujo serume.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Espiro gydymas esant sunkiam kepenų nepakankamumui yra draudžiamas.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Pagal instrukcijas Espiro senyviems pacientams turėtų būti vartojamas prižiūrint gydytojui. Parodomas periodiškas kalio koncentracijos kraujo serume stebėjimas.

Vaistų sąveika

Galima sąveika:

• preparatai, kurių sudėtyje yra ličio: derinys netirtas; yra informacijos apie ličio koncentracijos padidėjimą ir intoksikaciją, kai jie vartojami kartu su diuretikais ir angiotenziną konvertuojančiais fermentų inhibitoriais; jei būtina kombinuota terapija, rekomenduojama stebėti ličio koncentraciją kraujo plazmoje;
• kalio preparatai ir kalį sulaikantys diuretikai: sustiprėja antihipertenzinių vaistų ir kitų diuretikų poveikis; reikia atsižvelgti į padidėjusią hiperkalemijos tikimybę; derinys nerekomenduojamas;
• antipsichotikai, tricikliai antidepresantai, baklofenas, amifostinas: gali sustiprėti antihipertenzinis poveikis, padidėti ortostatinės hipotenzijos tikimybė;
• nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo: padidėja ūminio inkstų nepakankamumo išsivystymo rizika (dėl tiesioginio glomerulų filtracijos slopinimo), ypač rizikos grupės pacientams - senyviems pacientams arba pacientams, kuriems yra dehidracija; jei prieš gydymą / jo metu būtina vartoti kartu, būtina stebėti inkstų funkciją ir numatyti tinkamą vandens režimą;
• alfa ₁ adrenoreceptorių blokatoriai (prazosinas, alfuzozinas): gali sustiprėti antihipertenzinis poveikis, padidėti ortostatinės hipotenzijos tikimybė; keičiant kūno padėtį, rekomenduojama kontroliuoti kraujospūdį;
• takrolimuzas, ciklosporinas: gali išsivystyti inkstų funkcija ir padidėti hiperkalemijos tikimybė; rekomenduojama vengti derinių; prireikus, norint stebėti inkstų funkciją ir kalio koncentraciją serume kraujyje, rekomenduojama atlikti kombinuotą gydymą;
• angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai ir angiotenzino II receptorių antagonistai: padidėja hiperkalemijos rizika, ypač sutrikus inkstų funkcijai, įskaitant vyresnio amžiaus pacientus; reikia reguliariai stebėti kalio koncentraciją kraujo serume; trigubas šių vaistų derinys nerekomenduojamas;
• trimetoprimas: padidėja hiperkalemijos tikimybė; rekomenduojama stebėti kalio koncentraciją kraujo serume ir inkstų funkciją, ypač senyviems pacientams ir esant inkstų nepakankamumui;
• tetrakozaktidas, gliukokortikoidai: gali susilaikyti skysčiai ir natris;
• varfarinas: vartojant dozes, artimas maksimaliai terapinei, reikia būti atsargiems;
• digoksinas: jo AUC padidėja; vartojant digoksiną dozėmis, artimomis maksimaliai terapinei dozei, reikia būti atsargiems;
• CYP3A4 induktoriai (rifampicinas, karbamazepinas, fenitoinas, fenobarbitalis, jonažolės turintys preparatai): eplerenono AUC žymiai sumažėja; kombinuoto gydymo nerekomenduojama;
• silpni ar vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitoriai: padidėja eplerenono AUC; gydant kartu su flukonazolu, diltiazemu, eritromicinu, amjodaronu, sakvinaviru, verapamiliu, eplerenono dozė neturi viršyti 25 mg;
• stiprūs CYP3A4 inhibitoriai: eplerenono AUC yra žymiai padidėjęs; draudžiama vartoti kartu su itrakonazolu, ketokonazolu, ritonaviru, klaritromicinu, nelfinaviru, nefazodonu, telitromicinu.

Analogai

„Espiro“analogai yra „Inspra“, „Eplerenone-Teva“.

Laikymo sąlygos

Laikyti iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Espiro

Atsiliepimų apie Espiro yra nedaug. Pasak gydytojų, tai yra vienas iš veiksmingų vaistų, būtinų gydant pacientus, sergančius ūminiu miokardo infarktu ir turinčiais širdies nepakankamumo požymių. Esant sunkiam lėtiniam širdies nepakankamumui, Espiro vartojimas gali sumažinti mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių sistemos.

Espiro kaina vaistinėse

Apytikslė Espiro 25 mg kaina yra 558–780 rublių. 30 tablečių, 50 mg - 773-1050 rublių. 30 tablečių.

Espiro: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Espiro 25 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 640 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Espiro“tabletės p.p. 25mg 30 vnt. 738 RUB Pirkite

Espiro 50 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 899 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Espiro“tabletės p.p. 50mg 30 vnt. 922 RUB Pirkite

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!