Berotek N
Lotyniškas pavadinimas: Berotec N
ATX kodas: R03AC04
Veiklioji medžiaga: fenoterolis (fenoterolis)
Gamintojas: „Boehringer Ingelheim Pharma“(Vokietija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018-11-29
Kainos vaistinėse: nuo 374 rublių.
Pirkite
Berotek N yra selektyvus beta 2 adrenomimetikas, bronchus plečiantis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - dozuota inhaliacinio aerozolio dozė: skaidrus bespalvis arba šviesiai geltonas arba šviesiai rudas skystis, be suspensijų [10 ml (200 dozių) kiekvienoje metalinėse aerozolių skardinėse su dozavimo vožtuvu ir kandikliu; kartoninėje dėžutėje 1 skardinė ir „Beroteka N“naudojimo instrukcijos].
1 inhaliacinės aerozolio dozės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: fenoterolio hidrobromidas - 100 mcg;
- pagalbiniai komponentai: išgrynintas vanduo, tetrafluoretanas (HFA 134a, propelentas), absoliutus etanolis, bevandenė citrinos rūgštis.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Veiklioji Beroteka N medžiaga - fenoterolio hidrobromidas yra selektyvus beta 2 adrenomimetikas, bronchus plečiantis vaistas. Vaistas apsaugo nuo bronchų spazmų priepuolių ir palengvina juos sergant bronchine astma ir kitomis ligomis, kurias lydi kvėpavimo takų obstrukcija (lėtinis obstrukcinis bronchitas, įskaitant plaučių emfizemą).
Fenoterolio, naudojamas terapines dozes, yra selektyvus stimuliatorius beta 2 -adrenerginis receptorių. Vartojant vaistą didesnėmis dozėmis, stimuliuojami β 1 -adrenoreceptoriai.
Dėl prisijungimo prie β 2 -adrenerginių receptorių adenilato ciklazė aktyvuojama per stimuliuojantį G s -baltymą, vėliau - padidėja ciklinio adenozino monofosfato (cAMP) susidarymas, kuris aktyvina baltymų kinazę A. Baltymų kinazė A neleidžia miozinui prisijungti prie aktino, dėl ko atsipalaiduoja lygieji raumenys.
Fenoterolis atpalaiduoja lygiuosius bronchų ir kraujagyslių raumenis, taip pat apsaugo nuo bronchus sutraukiančių dirgiklių, tokių kaip alergenai (ankstyvas atsakas), šalto oro, fizinio krūvio, histamino ir metacholino.
Be to, fenoterolis slopina uždegimą skatinančių ir bronchus sutraukiančių mediatorių išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių. Pavartojus fenoterolio 600 μg doze, pastebėtas mukociliarinio klirenso padidėjimas.
Turėdamas stimuliuojantį poveikį β 1 adrenerginiams receptoriams, fenoterolis (ypač didesnėmis nei terapinėmis dozėmis) gali paveikti miokardą, sukelti širdies susitraukimų dažnį ir pagreitinti.
Vaistas greitai pašalina įvairios kilmės bronchų spazmą. Bronchus plečiantis poveikis pasireiškia per kelias minutes po įkvėpimo ir trunka 3-5 valandas.
Farmakokinetika
Priklausomai nuo naudojamos inhaliacijos sistemos ir apatinių kvėpavimo takų įkvėpimo technikos, jis pasiekia apie 10–30% fenoterolio hidrobromido, likusi vaisto dalis nusėda burnoje ir viršutiniuose kvėpavimo takuose, po to nuryjama.
Įkvėpus Beroteka N, absoliutus fenoterolio biologinis prieinamumas yra 18,7%.
Vaistas absorbuojamas iš plaučių dviem fazėmis: 30% dozės absorbuojama greitai, pusinės eliminacijos laikas (T ½) yra 11 minučių, 70% - lėtai, kai T ½ 120 minučių.
Maksimali fenoterolio koncentracija plazmoje (Cmax), įkvėpus 200 μg dozės, yra 66,9 pg / ml ir pasiekiama per 15 minučių.
Išgėrus fenoterolio hidrobromido, absorbuojama maždaug 60% dozės. Absorbuotas medžiagos kiekis kepenyse patiria didelę pirmąją medžiagų apykaitos fazę. Taigi biologinis biologinis prieinamumas yra apie 1,5%, o jo indėlis į vaisto koncentraciją plazmoje įkvėpus yra nedidelis.
Plazmos baltymai jungiasi 40–55 proc. Po to, kai į veną (iv) administravimo narkotikais, dėl fenoterolio pasiskirstymas plazmos yra tinkamai aprašyta 3-komponento farmakokinetikos modelį su T ½ 0,42 min, 14,3 min ir 3,2 h. Po to, kai į veną, pasiskirstymo tūris (V d) fenoterolio esant pusiausvyros koncentracijai yra 1,9–2,7 l / kg.
Fenoterolis gali prasiskverbti pro placentos barjerą ir išsiskirti su motinos pienu.
Šis vaistas metabolizuojamas kepenyse konjuguojant su gliukuronidais ir sulfatais. Dalis fenoterolio, patekusio į virškinamąjį traktą, metabolizuojama daugiausia sulfatuojant, o pradinės medžiagos metabolinė aktyvacija prasideda jau žarnyno sienelėje.
Fenoterolis išsiskiria neaktyvių sulfatų konjugatų pavidalu su šlapimu ir tulžimi. Pagrindinė vaisto dozės dalis (apie 85%) yra biotransformuojama. Maždaug 15% viso vidutinio sistemiškai prieinamos dozės klirenso išsiskiria su šlapimu. Inkstų klirenso tūris rodo ir kanalėlių vaisto sekreciją, be glomerulų filtracijos.
Įkvėpus, per parą per inkstus nepakitusi išsiskiria 2% dozės.
Vartojimo indikacijos
- ligos, lydimos grįžtamojo kvėpavimo takų obstrukcijos, įskaitant lėtinę obstrukcinę plaučių ligą ir lėtinį bronchitą;
- bronchinės astmos priepuoliai;
- bronchinės astmos priepuolių prevencija fizinio krūvio metu.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija;
- tachiaritmija;
- vaikai iki 4 metų amžiaus;
- padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.
Santykinis (aerozolis „Berotek N“, ypač didelėmis dozėmis, gali būti naudojamas tik įvertinus naudos ir rizikos pusiausvyrą):
- nepakankamai kontroliuojamas cukrinis diabetas;
- hipokalemija;
- hipertirozė;
- feochromocitoma;
- sunkios organinės širdies ir kraujagyslių ligos: sunkūs periferinių ir smegenų arterijų pažeidimai, vainikinių arterijų liga, išeminė širdies liga, širdies ydos (įskaitant aortos stenozę), lėtinis širdies nepakankamumas;
- neseniai įvykęs miokardo infarktas (per pastaruosius 3 mėnesius);
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- 4-6 metų vaikai;
- vienu metu vartojami monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriai, tricikliai antidepresantai.
„Berotek N“, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Aerosolis Berotek N naudojamas įkvėpus. 1 dozė = 1 injekcija.
Beroteka N rekomenduojamos dozavimo schemos suaugusiems ir vaikams nuo 6 metų:
- bronchinės astmos priepuoliai ir ligos su grįžtama kvėpavimo takų obstrukcija: 1 dozė priepuolio atveju. Po 5 minučių įkvėpimą galima pakartoti, jei kvėpavimas nebuvo palengvintas. Jei po 2 įkvėpimų jokio poveikio nėra, turėtumėte nedelsdami kreiptis į gydytoją. Dienos metu galite naudoti ne daugiau kaip 8 inhaliacines dozes;
- fizinio krūvio bronchinės astmos priepuolių prevencija: 1-2 dozės prieš fizinį krūvį, bet ne daugiau kaip 8 dozės per dieną.
Beroteka N dozavimo režimas 4-6 metų vaikams:
- bronchinės astmos priepuoliai ir ligos su grįžtama kvėpavimo takų obstrukcija: 1 dozė priepuolio atveju. Jei nėra jokio poveikio, turėtumėte nedelsdami kreiptis į gydytoją;
- fizinio krūvio bronchinės astmos priepuolių prevencija: 1 dozė prieš fizinį krūvį, bet ne daugiau kaip 4 dozės per dieną.
Pasiekti maksimalų efektą įmanoma tik tinkamai naudojant inhaliatorių. Norėdami paruošti naudoti naują inhaliatorių, nuimkite apsauginį dangtelį, apverskite balioną aukštyn kojomis ir dukart paspauskite jo dugną (atlikite dvi injekcijas į orą). Jei inhaliatorius nebuvo naudojamas ilgiau kaip 3 dienas, reikia atlikti vieną injekciją į orą.
Kiekvieną kartą naudojant „Berotek N“reikia laikytis šių taisyklių:
- Nuimkite apsauginį dangtelį.
- Visiškai iškvėpkite.
- Laikydami skardinę aukštyn kojom, tvirtai apsukite lūpas aplink kandiklį.
- Įkvėpkite kiek įmanoma giliau ir tuo pačiu metu stipriai prispauskite baliono dugną, kad išleistumėte vieną inhaliacijos dozę. Kelias sekundes sulaikykite kvėpavimą, nuimkite kandiklį ir lėtai iškvėpkite.
- Skirdami kelias dozes, pakartokite 2–4 punktuose aprašytus veiksmus.
- Uždėkite apsauginį dangtelį.
Skardinė nėra skaidri, todėl neįmanoma vizualiai nustatyti, ar ji tuščia. Kiekviename buteliuke yra 200 dozių, tačiau po naudojimo jame gali būti šiek tiek daugiau vaisto. Jo negalima naudoti, nes šiuo atveju yra rizika, kad pacientas negalės gauti reikiamos terapinės dozės.
Butelyje likusio vaisto kiekį galima apytiksliai nustatyti taip: nuimkite apsauginį dangtelį, panardinkite butelį į indą su vandeniu ir pažiūrėkite į jo padėtį. Jei cilindras plaukia vandens paviršiumi, pasviręs į vieną pusę, jis yra tuščias; plūduriuoja aukštyn kojomis ir šiek tiek sulenktas į šoną - yra ¼ dalis aerozolio; plūduriuoja aukštyn kojomis griežtai vertikaliai - yra ½; nuskendo - yra ¾.
Inhaliatorių reikia valyti bent kartą per savaitę. Kandiklis turi būti švarus, kad aerozolis nesikauptų ir neužblokuotų purškalo.
Inhaliatoriaus valymo taisyklės:
- Nuimkite dangtelį ir išimkite užtaisą iš inhaliatoriaus.
- Inhaliatoriaus korpusą nuplaukite šiltu vandeniu.
- Pakratykite inhaliatorių, kad pašalintumėte likusį vandenį, ir leiskite jam išdžiūti. Nenaudokite šildymo prietaisų!
- Įdėkite buteliuką ir uždėkite apsauginį dangtelį.
Plastikinis kandiklis yra vaisto dozatorius ir specialiai sukurtas „Berotek N.“aerozoliui. Jo negalima naudoti su kitais aerozoliais, taip pat draudžiama naudoti kitus „Berotek N.“dozavimo adapterius.
Skardinėje esančiame aerozolyje yra slėgis. Cilindro negalima šildyti aukštesnėje kaip 50 ° C temperatūroje arba bandyti atidaryti.
Šalutiniai poveikiai
- iš kvėpavimo sistemos: dažnai (nuo ≥ 1/100 iki <1/10) - kosulys; retai (nuo ≥ 1/1000 iki <1/100) - paradoksalus bronchų spazmas; dažnis nežinomas (turimų duomenų nepakanka, kad būtų galima nustatyti poveikio vystymosi dažnumą) - gerklų ir ryklės dirginimas;
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: retai - aritmija; dažnis nežinomas - diastolinio kraujospūdžio (BP) sumažėjimas, sistolinio kraujospūdžio padidėjimas, širdies plakimas, tachikardija, miokardo išemija;
- iš virškinimo sistemos: retai - pykinimas, vėmimas;
- iš raumenų ir kaulų sistemos: dažnis nežinomas - raumenų silpnumas, raumenų spazmas, mialgija;
- iš psichikos ir nervų sistemos pusės: dažnai - drebulys; retai - jaudulys; dažnis nežinomas - galvos svaigimas, galvos skausmas, nervingumas;
- iš metabolizmo pusės: retai - hipokalemija (įskaitant sunkią);
- iš imuninės sistemos: dažnis nežinomas - dilgėlinė, padidėjęs jautrumas;
- iš odos ir poodinių audinių: retai - niežėjimas; dažnis nežinomas - odos reakcijos (įskaitant bėrimą), hiperhidrozė.
Perdozavimas
Pagrindiniai perdozavimo simptomai atsiranda dėl per didelio beta adrenerginės stimuliacijos: sumažėjus ar padidėjus kraujospūdžiui, padidėjus pulsui, palpitacijai, aritmijoms, tachikardijai, krūtinės anginai, drebuliui, veido paraudimui. Taip pat galima hipokalemija ir metabolinė acidozė.
Perdozavus, Berotek N yra atšauktas. Pacientui skiriami raminamieji vaistai, sunkiais atvejais atliekama intensyvi simptominė terapija. Būtina kontroliuoti elektrolitų ir rūgščių ir šarmų pusiausvyrą.
Kaip specifinius priešnuodžius, galima naudoti beta adrenoblokatorius (geriau selektyvius beta 1 blokatorius). Tačiau reikia atsargiai pasirinkti šių vaistų dozę, nes gali padidėti bronchų obstrukcija.
Specialios instrukcijos
Berotek N naudojimas bronchinės astmos priepuoliams palengvinti (simptominiam gydymui) yra geriau nei reguliarus vaisto vartojimas.
Pacientai turėtų būti įvertinti, siekiant nustatyti priešuždegiminių vaistų (pvz., Inhaliacinių gliukokortikosteroidų) poreikį ar intensyvumą, siekiant kontroliuoti kvėpavimo takų uždegimą ir išvengti uždelsto plaučių pažeidimo.
Padidėjus bronchų obstrukcijai, draudžiama dažniau įkvėpti Berotek N ir vartoti dozes, viršijančias gydytojo paskirtas dozes. Tai gali būti pavojinga, nes poreikis reguliariai vartoti β 2 -adrenoreceptorių agonistus gali būti blogėjančios ligos kontrolės požymis. Šiuo atveju reikia patikslinti gydymo planą, ypač atliekamo priešuždegiminio gydymo tinkamumą, kad būtų išvengta potencialiai gyvybei pavojingo ligos kontrolės pablogėjimo.
Kaip ir bet kuris inhaliacinis agentas, „Berotek N“gali sukelti gyvybei pavojingą paradoksalų bronchų spazmą. Tokiu atveju turite nedelsdami atšaukti vaistą ir paskirti alternatyvią terapiją.
Pacientai turėtų nedelsdami kreiptis į gydytoją, jei jiems pasireiškia ūmus, greitai besivystantis dusulys.
Simpatomimetikai, įskaitant „Berotek N“, gali sukelti širdies ir kraujagyslių sistemos poveikį. Yra reti pranešimai apie miokardo išemijos išsivystymą. Pacientai, sergantys gretutine sunkia širdies liga (pvz., Aritmija, sunkiu širdies nepakankamumu ar vainikinių arterijų liga), turėtų būti įspėti kreiptis į gydytoją skubiai, jei atsiranda krūtinės skausmas arba blogėja širdies ir kraujagyslių ligos.
Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas tokiems simptomams kaip krūtinės skausmas ir dusulys, nes jie gali būti širdies ir kvėpavimo pobūdžio.
Taikant beta 2 -agonistų terapiją, gali išsivystyti sunki hipokalemija. Pacientai, sergantys sunkia bronchine astma, turi būti atsargūs, nes jų hipokalemiją gali sustiprinti kartu vartojami gliukokortikosteroidai, diuretikai, ksantino dariniai. Be to, hipoksija, susijusi su hipokalemija, gali padidinti jos poveikį širdies ritmui. Pacientams, vartojantiems digoksiną, dėl hipokalemijos gali padidėti polinkis į aritmijas. Tokiais atvejais reikia stebėti kalio kiekį serume.
„Berotek N“taikymo tiriant piktnaudžiavimą narkotinėmis medžiagomis nemedikamentinėms indikacijoms laikotarpiu galima gauti teigiamų fenoterolio buvimo tyrimų rezultatų, kurie yra svarbūs, pavyzdžiui, sportininkams (dopingo kontrolė).
Būtina atsižvelgti į nedidelį etanolio kiekį Berotek N aerozolyje: 1 doze - 15 597 mg.
Vienu metu vartoti kitus simpatomimetinius bronchus plečiančius preparatus leidžiama tik gydytojo nurodymu ir griežtai prižiūrint.
Berotec N galima vartoti kartu su anticholinerginiais bronchus plečiančiais vaistais.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Specialūs tyrimai apie Beroteka N poveikį žmogaus psichofizinėms funkcijoms nebuvo atlikti. Tačiau klinikinių tyrimų metu buvo pranešta apie retus galvos svaigimo atvejus. Šiuo atžvilgiu rekomenduojama laikytis saugos priemonių vairuojant ir atliekant potencialiai pavojingus darbus.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Ikiklinikinių ir klinikinių tyrimų metu nebuvo jokio neigiamo fenoterolio poveikio nėštumo eigai ir vaisiaus vystymuisi. Nepaisant to, nėštumo metu (ypač per pirmąjį trimestrą) Berotek N reikia vartoti tik gydytojo nurodymu, kuris įvertins koreliacijos laipsnį tarp laukiamos naudos ir galimos rizikos. Svarbu atsižvelgti į tai, kad vaistas gali slopinti gimdos susitraukimo aktyvumą.
Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad fenoterolis išsiskiria su motinos pienu, tačiau jo poveikis kūdikio vystymuisi nebuvo tirtas. Šiuo atžvilgiu žindymo laikotarpiu Berotek N vartojamas tik tuo atveju, jei nauda yra didesnė už galimą riziką.
Klinikiniai fenoterolio poveikio vaisingumui tyrimai nebuvo atlikti. Ikiklinikinių tyrimų metu nebuvo nustatytas neigiamas vaisto poveikis vaisingumui.
Vaikų vartojimas
Berotek N draudžiama vartoti jaunesniems nei 4 metų vaikams. Klinikinė vaisto vartojimo 4–12 metų vaikams patirtis yra ribota, todėl šiame amžiuje gydymas atliekamas atsargiai, atidžiai prižiūrint gydytojui ir prižiūrint suaugusiems.
Vaistų sąveika
Šalutinį fenoterolio poveikį gali sustiprinti gliukokortikosteroidai, anticholinerginiai vaistai, beta adrenomimetikai, diuretikai, ksantino dariniai (pvz., Teofilinas), kromogliko rūgštis.
Beta adrenoblokatoriai gali žymiai susilpninti bronchoterapinį fenoterolio poveikį.
Tricikliai antidepresantai ir MAO inhibitoriai gali sustiprinti β-adrenerginių receptorių agonistų poveikį, todėl gydant bronchus plečiančiais vaistais juos reikia vartoti atsargiai.
Inhaliaciniai anestetikai (pvz., Enfluranas, trichloretilenas, halotanas) padidina fenoterolio poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai riziką.
Hipokalemiją, atsiradusią veikiant Berotek N, gali sustiprinti kortikosteroidai, diuretikai, ksantino dariniai. Šis reiškinys ypač svarbus kliniškai pacientams, kuriems yra sunki kvėpavimo takų obstrukcija.
Analogai
„Beroteka N“analogai yra: „Atimos“, „Astalin“, „Berotek“, „Ventolin“, „Vertasort“, „Klenbuterolis“, „Kombipek“, „Onbrez Breezhaler“, „Oxis Turbuhaler“, „Salbutamol“, „Salgim“, „Foradil“, gimtoji formoterolio, „Cybutol Cyclocaps“ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, kur temperatūra neviršija 25 ° C.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Berotek N
Pacientai palieka teigiamų atsiliepimų apie „Berotek N“, pažymėdami jo veiksmingumą ir greitą veikimą bronchinės astmos priepuolių ir kvėpavimo takų obstrukcijos atvejais.
Berotek N kaina vaistinėse
Apytikslė „Berotek N“kaina už 1 buteliuką po 10 ml (200 aerozolių dozių), atsižvelgiant į pardavimo vietą, yra 388–546 rubliai.
„Berotek N“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Berotek N 100 μg / dozė 200 dozių aerozolis inhaliacijoms dozuojama dozė 10 ml 1 vnt. 374 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Berotek N aerozolis. dozavimas. 100mcg / dozė 200 dozių 10ml 469 r Pirkite |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
