Agapurinas

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Agapurinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. Farmakologinės savybės
3. Vartojimo indikacijos
4. Kontraindikacijos
5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. Šalutinis poveikis
7. Perdozavimas
8. Specialios instrukcijos
9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. Naudokite vaikystėje
11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. Vaistų sąveika
15. Analogai
16. Laikymo sąlygos
17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. Atsiliepimai
19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Agapurinas

ATX kodas: C04AD03

Veiklioji medžiaga: pentoksifilinas (pentoksifilinas)

Gamintojas: „Zentiva as“(Slovakijos Respublika)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-11-26

Agapurinas yra angioprotektorius, antispazminis vaistas iš purinų grupės; gerina mikrocirkuliaciją, turi kraujagysles plečiantį, antiagregatorinį poveikį.

Išleidimo forma ir kompozicija

Agapurino dozavimo formos:

plėvele dengtos tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, blizgančiu baltu paviršiumi (60 vnt. tamsaus stiklo buteliukuose, 1 buteliukas kartoninėje dėžutėje);
injekcinis tirpalas: skaidrus, bespalvis skystis (5 ml ampulėse, kartoninėje dėžutėje po 5 ampules).

1 tabletėje yra:

veiklioji medžiaga: pentoksifilinas - 100 mg;
pagalbiniai komponentai: kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, bevandenis koloidinis silicis, magnio stearatas, talkas;
apvalkalo sudėtis: miltelių pavidalo sacharozė, kristalinė sacharozė, natrio karmeliozė, metilparabenas, bevandenis koloidinis silicis, titano dioksidas, akacijos guma, talkas.

1 ml tirpalo yra:

veiklioji medžiaga: pentoksifilinas - 20 mg;
pagalbiniai komponentai: natrio chloridas, injekcinis vanduo.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Agapurinas yra vaistas, gerinantis mikrocirkuliaciją ir reologines kraujo savybes. Pentoksifilinas yra purino darinys. Jo veikimo mechanizmas yra dėl galimybės slopinti fosfodiesterazę ir padidinti ciklinio adenozino monofosfato kiekį trombocituose ir adenozino trifosfatą (ATP) eritrocituose. Energijos potencialo prisotinimas vienu metu sukelia kraujagyslių išsiplėtimą, prisideda prie bendro periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimo, insulto padidėjimo ir kraujo tūrio per minutę be reikšmingo širdies ritmo pokyčio.

Antiangininis pentoksifilino poveikis pasireiškia gerinant kraujo oksigenaciją vainikinių arterijų išsiplėtimo fone ir padidėjus deguonies tiekimui miokardui.

Tai padidina tarpšonkaulinių raumenų ir diafragmos (kvėpavimo raumenų) tonusą.

Vartojant vaistą į veną (iv), padidėja šalutinė kraujotaka ir padidėja kraujo, einančio per sekcijos vienetą, tūris. Tai prisideda prie ATP kiekio padidėjimo smegenyse ir turi teigiamą poveikį bioelektriniam centrinės nervų sistemos aktyvumui.

Pentoksifilinas padidina eritrocitų membranos elastingumą, sumažina kraujo klampumą ir pagerina mikrocirkuliaciją sutrikusiose kraujotakos vietose.

Agapurino naudojimas protarpiniam šlubavimui, kurį sukelia periferinių arterijų okliuzinis pažeidimas, padeda pašalinti naktinius blauzdos raumenų mėšlungius, ramybės būsenos skausmus ir pailginti pėsčiųjų atstumą.

Farmakokinetika

Išgėrus Agapurin, pentoksifilinas absorbuojamas beveik visiškai iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija (C _max) kraujo plazmoje pasiekiama po 1 valandos.

„Pirmojo praėjimo“per kepenis metu susidaro du pagrindiniai farmakologiškai aktyvūs metabolitai: 1-3-karboksipropil-3.7-dimetilksantinas ir 1-5-hidroksiheksil-3.7-dimetilksantinas. Kraujo plazmoje jų koncentracija pentoksifilino kiekį viršija atitinkamai 8 ir 5 kartus.

Pentoksifilinas ir jo metabolitai nesijungia su kraujo plazmos baltymais.

Agapurino veiklioji medžiaga išsiskiria į motinos pieną.

Per pirmąsias 4 valandas išsiskiria iki 90% suvartotos vaisto dozės. Metabolitų pavidalu 94% išsiskiria per inkstus, per žarnyną - 4%, nepakitę - 2%.

T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) yra nuo 0,5 iki 1,5 valandos.

Dėl kepenų funkcijos sutrikimo padidėja pentoksifilino biologinis prieinamumas ir padidėja T _1/2.

Esant ryškiam inkstų funkcijos sutrikimui, metabolitų išsiskyrimas sulėtėja.

Vartojimo indikacijos

lėtinis ar ūmus išeminės kilmės smegenų kraujotakos sutrikimas (įskaitant ir smegenų aterosklerozę);
periferinės kraujotakos pažeidimas, atsirandantis dėl aterosklerozinių, diabetinių ir uždegiminių procesų (įskaitant protarpinį šlubavimą dėl diabetinės angiopatijos, aterosklerozės, išnaikinančio endarterito);
trofinių audinių sutrikimai, atsiradę sutrikusios arterinės ar veninės mikrocirkuliacijos fone (su nušalimais, trofinėmis opomis, gangrena, posttromboflebitiniu sindromu);
angioneuropatija (parestezija, Raynaud liga, akrocianozė);
ūminis ir lėtinis akies kraujagyslių ar tinklainės kraujotakos nepakankamumas, kurį sukelia sutrikusi kraujotaka akies induose;
kraujagyslių kilmės vidurinės ausies funkciniai sutrikimai, atsirandantys praradus klausą.

Be to, papildomos tam tikrų Agapurino formų vartojimo indikacijos:

sprendimas: būklės po išeminio ar hemoraginio insulto;
tabletės: discirkuliacinė arba aterosklerozinė encefalopatija, išnaikinantis endarteritą.

Kontraindikacijos

ūminis miokardo infarktas;
sunkūs širdies ritmo sutrikimai;
sunki koronarinė ar smegenų aterosklerozė;
ūminis hemoraginis insultas;
porfirija;
masyvus kraujavimas;
tinklainės kraujavimas;
nėštumo laikotarpis;
laktacija;
amžius iki 18 metų;
padidėjęs jautrumas metilksantino dariniams ir agapurino komponentams.

Be to, tirpalo vartoti draudžiama esant nekontroliuojamai arterinei hipotenzijai.

Skiriant Agapurin reikia atidžiai stebėti pacientų, sergančių lėtiniu širdies nepakankamumu, neseniai atlikta operacija, inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumu, būklę.

Be to, vaistą reikia vartoti atsargiai, esant šioms patologijoms:

tabletės: vainikinių kraujagyslių ir (arba) smegenų kraujagyslių aterosklerozė (ypač su arterine hipotenzija, širdies ritmo sutrikimais), skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa;
tirpalas: nestabilus kraujospūdis (BP), polinkis į arterinę hipotenziją, polinkis į kraujavimus.

Agapurino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Plėvele dengtos tabletės

Agapurino tabletės vartojamos per burną, rijamos visos, geriausia po valgio, visada tuo pačiu paros metu.

Rekomenduojama dozė: pradinė dozė - 2 vnt. (Vartojant 200 mg) 3 kartus per dieną pirmąsias 7 dienas. Esant blogai tolerancijai (sunki arterinė hipotenzija, nervų sistemos ar virškinamojo trakto dirginimo simptomai), vieną dozę reikia sumažinti iki 1 vnt. (Su 100 mg).

Tabletės kaip kurso terapijos dalis vartojamos po 1 vnt. 3 kartus per dieną. Didžiausia pentoksifilino paros dozė yra 1200 mg.

Pacientams, kurių inkstų funkcija nepakankama (kreatinino kiekis viršija 400 mmol / l), Agapurin paros dozė sumažinama 30-50%.

Injekcija

Tirpalas skirtas vartoti į veną, intraarteriškai, į raumenis (į raumenis).

Gydytojas skiria dozę ir vartojimo būdą individualiai, atsižvelgdamas į mikrocirkuliacijos sutrikimų sunkumą ir Agapurin toleravimą pacientams.

Infuziniam tirpalui paruošti naudojamas 0,9% natrio chlorido tirpalas arba 5% dekstrozės (gliukozės) tirpalas tokia proporcija: 1 ampulė (100 mg) vaisto 250-500 ml tirpiklio. Infuzijos trukmė yra nuo 90 iki 180 minučių.

Gerai toleruojant, IV vaisto dozę galima padidinti 100 mg per parą.

Didžiausia Agapurin paros dozė yra 300 mg.

Norėdami paruošti tirpalą intraarteriniam vartojimui, naudokite 0,9% natrio chlorido tirpalą. Pirmąją dieną pacientui įšvirkščiama 100 mg vaisto, 10 minučių ištirpinama 20-50 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo. Antroji ir tolesnės procedūros atliekamos 200-300 mg doze su 30-50 ml tirpiklio. Miego arterijos negalima naudoti skiriant vaistą pacientams, sergantiems sunkia smegenų ateroskleroze.

Lėtinio inkstų nepakankamumo atveju, kai kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 10 ml / min., Reikia vartoti 50–70% įprastinės dozės.

Rekomenduojama Agapurin dozė į raumenis yra 100 mg 1-2 kartus per dieną.

Šalutiniai poveikiai

iš centrinės nervų sistemos: nerimas, galvos skausmas, miego sutrikimai, galvos svaigimas, traukuliai;
iš širdies ir kraujagyslių sistemos: kraujospūdžio mažinimas, tachikardija, kardialgija, aritmija, krūtinės anginos progresavimas;
iš virškinimo sistemos: sumažėjęs apetitas, žarnyno atonija, cholecistito paūmėjimas, cholestazinis hepatitas; be to, tablečių vartojimo fone gali atsirasti burnos džiūvimas, tirpalo vartojimo fone - sunkumo jausmas skrandyje, pykinimas, vėmimas;
iš jutimų: skotoma, regos sutrikimas;
kraujodaros sistemos ir hemostatinės sistemos dalis: kraujavimas iš odos ir gleivinės kraujagyslių (įskaitant skrandį, žarnas), leukopenija, trombocitopenija, hipofibrinogenemija, pancitopenija;
laboratoriniai parametrai: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas - ALT (alanino aminotransferazė), ACT (aspartato aminotransferazė), LDH (laktato dehidrogenazė), šarminės fosfatazės (šarminės fosfatazės);
dermatologinės reakcijos: veido odos hiperemija, kraujo srautas į viršutinės krūtinės ir veido odą, edema, padidėjęs nagų trapumas;
alerginės reakcijos: niežėjimas, dilgėlinė, odos paraudimas, angioneurozinė edema, anafilaksinis šokas.

Perdozavimas

Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, silpnumas, mieguistumas, galvos svaigimas, odos paraudimas, arefleksija, karščiavimas (šaltkrėtis), toniniai-kloniniai traukuliai, tachikardija, vėmimas (vėmimas yra panašus į kavos tirščių, o tai yra kraujavimo iš virškinimo trakto požymis)., sąmonės netekimas.

Gydymas: simptominės terapijos paskyrimas. Pacientas turi užtikrinti kvėpavimo funkcijos ir kraujospūdžio palaikymą.

Specialios instrukcijos

Kartu su Agapurin vartojimu reikia atidžiai stebėti kraujospūdį. Jei kraujospūdis yra žemas arba nestabilus, dozę reikia sumažinti.

Sergant lėtiniu širdies nepakankamumu gydymas pradedamas tik pasiekus kompensaciją už kraujotaką.

Pacientams, turintiems polinkį į arterinę hipotenziją ar sunkiai sutrikusią inkstų funkciją, dozė parenkama individualiai ir didinama palaipsniui.

Reikėtų nepamiršti, kad skiriant dideles Agapurin dozes tablečių pavidalu pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, kuriems taikoma hipoglikeminė terapija, gali pasireikšti sunki hipoglikemija. Gali tekti koreguoti dozę.

Jei vaisto vartojimo fone akies tinklainėje atsiranda kraujavimas, reikia nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą.

Vienu metu vartojant antikoaguliantus, būtina atidžiai stebėti kraujo krešėjimo sistemos rodiklius.

Pacientams, kuriems neseniai buvo atlikta operacija, būtina sistemingai stebėti hemoglobino koncentracijos ir hematokrito lygį.

Terapinis Agapurino veiksmingumas gali sumažėti rūkantiems pacientams.

Kiekvienu atveju reikia patikrinti pentoksifilino tirpalo suderinamumą su kitu infuziniu tirpalu.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Pagal instrukcijas, nėštumo ir žindymo laikotarpiu Agapurin vartoti draudžiama.

Jei žindymo laikotarpiu būtina skirti vaistą, žindymą reikia nutraukti.

Vaikų vartojimas

Nėra informacijos apie vaisto veiksmingumą ir saugumą vaikams, todėl Agapurino (tiek tirpalo, tiek tablečių) negalima skirti jaunesniems nei 18 metų pacientams.

Sutrikus inkstų funkcijai

Inkstų nepakankamumo atveju reikia būti atsargiems, Agapurino, kurio CC yra mažesnė nei 10 ml / min., Paros dozė sumažinama 30–50%.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Kepenų nepakankamumas turėtų būti atsargus.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyviems pacientams reikia atidžiai nustatyti Agapurin dozę, atsižvelgiant į su amžiumi susijusius veiksnius - biologinio prieinamumo padidėjimą ir vaisto išsiskyrimo greičio sumažėjimą.

Vaistų sąveika

Kartu vartojant Agapuriną:

netiesioginiai ir tiesioginiai antikoaguliantai, trombolitikai, antibiotikai (įskaitant cefamandolį, cefotetaną, cefoperazoną), valproinė rūgštis: gali sustiprinti jų poveikį kraujo krešėjimo sistemai;
antihipertenziniai vaistai, insulinas, geriamieji hipoglikeminiai vaistai: padidina jų veiksmingumą;
cimetidinas: padidina pentoksifilino koncentracijos lygį kraujo plazmoje ir nepageidaujamų reiškinių atsiradimo riziką;
kiti ksantino grupės vaistai: gali sukelti pernelyg didelį nervinį jaudulį.

Analogai

Agapurino analogai yra: Vasonit, Pentoxifylline, Pentilin, Theonikol, Xanthinol nicotinate, Trenpental, Flexital, Trental.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Laikyti temperatūroje: tirpalas - 10-25 ° C (sausoje vietoje), tabletės - 15-25 ° C (apsaugotas nuo drėgmės ir šviesos).

Tinkamumo laikas: tirpalas - 3 metai, tabletės - 5 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Agapurinas

Atsiliepimai apie Agapuriną dažniausiai yra teigiami. Jie rodo, kad vaistas turi didelį terapinį veiksmingumą ir gerą toleranciją. Nepageidaujamas poveikis pasireiškia retais atvejais.

Agapurino kaina vaistinėse

„Agapurin“pakuotės, kurioje yra 60 tablečių, kaina gali svyruoti nuo 187 iki 345 rublių.

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!