Spironolaktonas
Spironolaktonas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Spironolaktonas
ATX kodas: C03DA01
Veiklioji medžiaga: spironolaktonas (spironolaktonas)
Gamintojas: „Ozone LLC“(Rusija); Sintezės UAB (Rusija); UAB „Darnitsa“farmacijos įmonė (Ukraina)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 26
Kainos vaistinėse: nuo 43 rublių.
Pirkite
Spironolaktonas yra kalį sulaikantis diuretikas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - tabletės: plokščios, cilindro formos, nuo baltos iki baltos, kreminio atspalvio, su nuožulna, silpno specifinio kvapo arba beveik bekvapės (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1 arba 2 pakuotėse kartoninėje dėžutėje; 20 vnt. polimerinės skardinės, kartoninėje pakuotėje (1 skardinė).
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: spironolaktonas - 25 mg;
- papildomi komponentai: krospovidonas (Kollidon CL-M), kopovidonas (Kollidon VA-64), talkas, bulvių krakmolas, kalcio stearatas (kalcio stearino rūgštis), mikrokristalinė celiuliozė.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Spironolaktonas yra kalį sulaikantis diuretikas. Jo veikimo mechanizmas yra dėl antagonisto, kurį sukelia antinksčių žievės mineralokortikosteroidų hormonas aldosteronas, kuris skatina natrio jonų reabsorbciją inkstų kanalėliuose ir padidina kalio jonų išsiskyrimą.
Spironolaktonas yra konkurencinis aldosterono antagonistas, atsižvelgiant į poveikį distaliniam nefronui (varžosi dėl prisijungimo vietų prie citoplazminių baltymų receptorių; nuo aldosterono priklausomoje surinkimo kanalų ir distalinių kanalėlių srityje sumažina permeazių sintezę). Sumažina šlapalo ir kalio jonų išsiskyrimą, sumažina šlapimo rūgštingumą, padidina vandens, chloro ir natrio jonų išsiskyrimą. Stiprinant diurezę, atsiranda hipotenzinis poveikis, kuris nėra nuolatinis.
Diuretinis spironolaktono poveikis pasireiškia po 2–5 gydymo dienų.
Farmakokinetika
Patekęs į virškinamąjį traktą, spironolaktonas greitai ir visiškai absorbuojamas. Biologinis vaisto prieinamumas yra 100%.
Vartojant 100 mg paros dozę 15 dienų, didžiausia medžiagos koncentracija (Cmax) yra 80 ng / mg. C max po kito ryto suvartojimo pasiekia per 2,6 valandos.
Jis metabolizuojamas kepenyse. Dėl biotransformacijos susidaro keli aktyvūs sieros turintys metabolitai (80%), įskaitant kanrenoną (20%) - jo C max nustatomas praėjus 2–4 valandoms po Spironolactone pavartojimo.
Plazmos baltymai suriša 98% (kanrenonas - 90%). Blogai įsiskverbia į audinius ir organus. Pasiskirstymo tūris yra 0,05 l / kg. Spironolaktonas prasiskverbia per placentos barjerą, kanrenonas - į motinos pieną.
Iš organizmo jis išsiskiria daugiausia per inkstus (metabolitų pavidalu - 50%, nepakitęs - 10%), iš dalies per žarnyną. Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra 13–24 valandos. Kanrenonas išsiskiria dviem fazėmis, T 1/2 per pirmąją - 2–3 valandas, per antrąją - 12–96 valandas.
T 1/2 padidėja sergant lėtiniu širdies nepakankamumu ir kepenų ciroze. Vaisto kaupimosi požymių nėra, tačiau rizika padidėja sergant lėtiniu inkstų nepakankamumu ir hiperkalemija.
Vartojimo indikacijos
- edematozinis sindromas sergant lėtiniu širdies nepakankamumu;
- esminė hipertenzija (kaip kompleksinio gydymo dalis);
- hipokalemija / hipomagnezemija (profilaktikai kaip adjuvantui vartojant diuretikus, jei neįmanoma naudoti kitų kalio kiekio korekcijos metodų);
- pirminis hiperaldosteronizmas (Connes sindromas) - diagnozei nustatyti, taip pat trumpam priešoperaciniam gydymo kursui;
- nefrozinis sindromas, kepenų cirozė, lydima edemos ir (arba) ascito, taip pat kitos būklės, lydimos edemos, kai galima nustatyti antrinį hiperaldosteronizmą.
Kontraindikacijos
- sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml / min.);
- hiponatremija;
- hiperkalemija;
- anurija;
- Adisono liga;
- laktazės netoleravimas, laktozės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;
- nėštumas;
- vaikai iki 3 metų;
- laktacijos laikotarpis;
- padidėjęs jautrumas Spironolactone komponentams.
Atsargiai:
- metabolinė acidozė;
- hiperkalcemija;
- kepenų nepakankamumas;
- cukrinis diabetas su patvirtintu ar įtariamu lėtiniu inkstų nepakankamumu;
- diabetinė nefropatija;
- atrioventrikulinė blokada;
- ginekomastija arba kartu vartojami vaistai, sukeliantys ginekomastiją;
- dismenorėja;
- vietinė ir bendroji nejautra;
- chirurginės intervencijos;
- vyresnio amžiaus.
Spironolaktono vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Spironolaktono tabletes reikia vartoti per burną.
Rekomenduojamas dozavimo režimas suaugusiems:
- edematozinis sindromas dėl lėtinio širdies nepakankamumo: 100-200 mg per parą 2-3 dozėms 5 dienas kartu su tiazidiniais ar kilpiniais diuretikais. Palaikomoji paros dozė parenkama individualiai: mažiausia - 25 mg, didžiausia - 200 mg;
- Esminė hipertenzija: 50-100 mg 1 kartą per parą, jei reikia, dozė palaipsniui didinama (1 kartą per 2 savaites) iki 200 mg. Tinkamas atsakas į gydymą paprastai pastebimas po 2 savaičių;
- hipokalemija ir hipomagnezemija, kurią sukelia diuretikų vartojimas: 25-100 mg per parą, vartojant vieną ar kelias dozes. Jei geriamieji kalio preparatai ar kiti jo trūkumo kompensavimo būdai yra neveiksmingi, paros dozę galima padidinti iki didžiausios leistinos - 400 mg;
- edema dėl nefrozinio sindromo (esant kitokio tipo gydymo neveiksmingumui): 100-200 mg;
- edema dėl kepenų cirozės: jei natrio ir kalio jonų santykis šlapime viršija 1 - 100 mg per parą, jei mažiau nei 1 - 200-400 mg. Palaikomoji dozė parenkama atskirai;
- idiopatinis hiperaldosteronizmas: 100–400 mg per parą;
- sunkus hiperaldosteronizmas ir hipokalemija: 300–400 mg per parą, vartojant 2-3 dozes. Pagerinus būklę, paros dozė palaipsniui mažinama iki palaikomosios 25 mg dozės.
Vaikams, turintiems edemą, skiriama 1–3,3 mg / kg kūno svorio (30–90 mg / m 2) per parą po 1–4 dozes. Po 5 dienų dozė koreguojama. Jei reikia, jis gali būti padidintas 3 kartus, palyginti su pradiniu.
Spironolaktono naudojimas diagnozuojant hiperaldosteronizmą:
- trumpas diagnostinis tyrimas: 400 mg per parą (keliomis dozėmis) 4 dienas. Jei vartojant vaistą padidėjo kalio koncentracija, o po jo pašalinimo sumažėjo, galime manyti, kad yra pirminis hiperaldosteronizmas;
- ilgalaikis diagnostinis tyrimas: 400 mg per parą (keliomis dozėmis) 3-4 savaites. Jei per šį laikotarpį įmanoma ištaisyti hipokalemiją ir arterinę hipertenziją, galima manyti, kad yra pirminis hiperaldosteronizmas.
Tikslesnių diagnostikos metodų pagalba nustačius diagnozę „pirminis hiperaldosteronizmas“, Spironolaktonas skiriamas trumpam priešoperacinės terapijos kursui - 100–400 mg per parą (1–4 dozėms) per visą parengiamąjį laikotarpį. Jei operacija nenurodyta, tada vaistas vartojamas ilgalaikiam palaikomajam gydymui mažiausia efektyvia doze, kurią gydytojas kiekvienam pacientui parenka individualiai.
Šalutiniai poveikiai
- virškinimo sistema: viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, žarnyno diegliai, gastritas, pykinimas, vėmimas, kepenų funkcijos sutrikimas, opos ir kraujavimas iš virškinimo trakto;
- endokrininė sistema: ilgai vartojant vyrus - erekcijos disfunkcija, sumažėjusi potencija, ginekomastija; moterims - balso šiurkštumas, hirsutizmas, hipertrichozė, krūtų jautrumas, amenorėja, dismenorėja, metroragija klimakteriniame laikotarpyje, krūties karcinoma;
- šlapimo sistema: hiperurikemija, hiperkreatininemija, padidėjusi karbamido koncentracija, ūminis inkstų nepakankamumas;
- nervų sistema: galvos skausmas, ataksija, mieguistumas, vangumas, galvos svaigimas, sumišimas, raumenų spazmai, mieguistumas;
- kraujodaros organai: agranulocitozė, megaloblastozė, trombocitopenija;
- medžiagų apykaita: rūgščių-šarmų būklės ir vandens-elektrolitų apykaitos pažeidimas (metabolinė hipochloreminė acidozė arba alkalozė);
- dermatologinės ir alerginės reakcijos: alopecija, dilgėlinė, niežulys, vaistų karščiavimas, eriteminis ir makulopapulinis bėrimas;
- kiti: raumenų spazmai, blauzdos raumenų mėšlungis.
Perdozavimas
Simptomai: viduriavimas, pykinimas, vėmimas, dehidracija, hiperkalcemija, hiponatremija (troškulys, burnos džiūvimas, mieguistumas), hiperkalemija (silpnumas, sunkioji miastenija, parestezija, aritmijos), padidėjusi karbamido koncentracija, sumažėjęs kraujospūdis, galvos svaigimas, odos bėrimas.
Rekomenduojama plauti skrandį. Arterinės hipotenzijos ir dehidracijos terapija yra simptominė. Hiperkalemijos atveju rodomas vandens-elektrolitų apykaitos normalizavimas kalį išskiriančiais diuretikais, greitas parenterinis 5–20% dekstrozės tirpalo (gliukozės) su insulinu vartojimas 0,25–0,5 V greičiu 1 g dekstrozės (gliukozės). Jei reikia, dekstrozė (gliukozė) vėl suleidžiama. Esant sunkiam apsinuodijimui, atliekama hemodializė.
Specialios instrukcijos
Nors spironolaktonas neturi tiesioginio poveikio angliavandenių apykaitai, dėl hiperkalemijos pavojaus jį reikia vartoti atsargiai sergant cukriniu diabetu, ypač kartu su diabetine nefropatija.
Pagyvenusiems žmonėms, pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų ligomis, taip pat pacientams, kurie tuo pačiu metu vartoja nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, reikia reguliariai stebėti inkstų funkciją ir serumo elektrolitus.
Gydymo metu iš dietos rekomenduojama neįtraukti kalio turinčių maisto produktų; alkoholis yra draudžiamas.
Spironolaktonas apsunkina adrenalino, digoksino ir kortizolio kiekį kraujyje.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Gydymo pradžioje reikia susilaikyti nuo vairavimo ir potencialiai pavojingų darbų atlikimo, kuriems reikalinga didelė dėmesio koncentracija ir reakcijos greitis. Be to, apribojimų laipsnis nustatomas individualiai.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Duomenų, patvirtinančių neigiamą Spironolactone poveikį vaisiaus vystymuisi, nėra. Nepaisant to, per pirmąjį nėštumo trimestrą vaistas yra draudžiamas, antruoju ir trečiuoju trimestrais jį galima vartoti pagal gydytojo nurodymus, jam atidžiai prižiūrint.
Spironolaktono metabolitas (kanrenonas) išsiskiria su motinos pienu, todėl žindymą reikia nutraukti, jei gydymas žindymo laikotarpiu yra kliniškai pagrįstas.
Vaikų vartojimas
Pagal instrukcijas, spironolaktoną draudžiama gydyti jaunesniems nei 3 metų vaikams (dėl kietos vaisto formos).
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant sunkiam lėtiniam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas <10 ml / min.), Spironolaktono vartoti draudžiama.
Pacientai, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas, diabetinė nefropatija ir anurija, spironolaktoną turi vartoti atsargiai.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Esant kepenų nepakankamumui ir kepenų cirozei, spironolaktoną reikia vartoti atsargiai.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Senyvus pacientus reikia gydyti atsargiai. Gydymo pradžioje rekomenduojama vartoti minimalią dozę, ją titruojant tol, kol bus pasiekta reikalinga. Terapijos metu būtina stebėti inkstų ir kepenų funkcijas.
Vaistų sąveika
Spironolaktono poveikis kartu vartojamoms medžiagoms / vaistams:
- sustiprina fenazolo (antipirino) metabolizmą;
- sumažina netiesioginių antikoaguliantų (kumarino darinių, heparino, indandiono) ir antikoaguliantų veiksmingumą;
- sumažina širdies glikozidų toksiškumą (dėl kalio kiekio kraujyje normalizavimo);
- sustiprina buserelino, triptorelino, gonadorelino poveikį;
- sumažina kraujagyslių jautrumą norepinefrinui (atliekant anesteziją reikia būti atsargiems);
- pagreitina karbenoksolono apykaitą ir išsiskyrimą;
- padidėja digoksino pusinės eliminacijos laikas, dėl kurio galima apsinuodyti;
- sumažina mitotano veikimą;
- sumažina klirensą ir sustiprina toksinį ličio poveikį;
- sustiprina diuretikų ir antihipertenzinių vaistų poveikį.
Kitų medžiagų / vaistų poveikis spironolaktono veikimui:
- cholestiraminas ir amonio chloridas: skatina hiperkaleminės metabolinės acidozės vystymąsi;
- gliukokortikosteroidai: sustiprina diuretikų ir natriuretikų poveikį esant hiponatremijai ir (arba) hipoalbuminemijai;
- indometacinas ir salicilatai: sumažina diuretikų poveikį;
- fludrokortizonas: sukelia paradoksalų kanalėlių kalio sekrecijos padidėjimą;
- karbenoksolonas: skatina natrio susilaikymą;
- nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo: sumažina diuretikų ir natriuretikų poveikį, padidina hiperkalemijos išsivystymo riziką;
- diuretikai (etakrino rūgštis, furosemidas, benzotiazino dariniai): sustiprina ir pagreitina spironolaktono diuretiką ir natriuretiką;
- ciklosporinas, indometacinas, aldosterono blokatoriai, angiotenzino II antagonistai, kalio preparatai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, kalio papildai ir kalį sulaikantys diuretikai: padidina hiperkalemijos riziką.
Analogai
Spironolaktono analogai yra „Veroshpilacton“, „Veroshpiron“, „Inspra“, „Espiro“, „Eplenor“ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti temperatūroje iki 25 ° C, sausoje, tamsioje vietoje ir vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 5 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Spironolaktoną
Remiantis apžvalgomis, spironolaktonas yra veiksmingas ir nebrangus diuretikas. Tačiau jis turi daug kontraindikacijų ir gali sukelti šalutinį poveikį, todėl jį reikia vartoti tik gydytojo nurodymu ir atidžiai prižiūrint.
Spironolaktono kaina vaistinėse
Priklausomai nuo vaistinių tinklo, spironolaktono kaina svyruoja nuo 37 iki 76 rublių. vienoje pakuotėje yra 20 tablečių po 25 mg.
Spironolaktonas: kainos internetinėse vaistinėse
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
Spironolaktono 25 mg tabletės 20 vnt. 43 rbl. Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Spironolaktono 25 mg tabletės 20 vnt. 43 rbl. Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Spironolaktono 25 mg tabletės 20 vnt. 70 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Spironolaktono 50 mg kapsulė 30 vnt. 144 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Spironolaktono 100 mg kapsulės 30 vnt. 204 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Spironolaktono kapsulės 100mg 30 vnt. 236 r Pirkite |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!