Sildenafil-SZ - Naudojimo Instrukcijos, Apžvalgos, Kaina, Tablečių Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Sildenafil-SZ

Sildenafil-SZ: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Sildenafil-SZ

ATX kodas: G04BE03

Veiklioji medžiaga: sildenafilis (sildenafilis)

Gamintojas: Severnaja Zvezda, UAB (Rusija)

Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018 11 30

Kainos vaistinėse: nuo 122 rublių.

Pirkite

Sildenafil-SZ yra priemonė simptominiam erekcijos disfunkcijos gydymui.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas gaminamas plėvele dengtų tablečių pavidalu: apvalios, abipus išgaubtos, mėlynos, per pertrauką - beveik baltos arba baltos (1, 2, 4 arba 8 vnt. Ląstelių kontūro pakuotėse, kartoninės dėžutės 1 pakuotėje; 7 arba 10 vnt. Ląstelių kontūro pakuotėse, kartoninėje dėžutėje 1 arba 2 pakuotės; 20 vnt. Polimerinėse skardinėse / buteliuose, kartoninėje dėžutėje 1 skardinėje / butelyje; kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Sildenafil-SZ naudojimo instrukcijos).

1 tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: sildenafilis (citrato pavidalu) - 25, 50 arba 100 mg;
• pagalbiniai komponentai: povidonas (vidutinės molekulinės masės polivinilpirolidonas), laktozės monohidratas (pieno cukrus), mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, kroskarmeliozės natris (primelozė);
• plėvelės apvalkalas: „Opadray II“, įskaitant talkas, makrogolis (polietilenglikolis 3350), iš dalies hidrolizuotas polivinilo alkoholis, titano dioksidas (E171), juodasis geležies oksidas (II) (E172), geltonasis geležies oksidas (E172), aliuminio lakas, kurio pagrindas - blizgus mėlynas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Aktyvus Sildenafil-SZ ingredientas - sildenafilis yra stiprus selektyvus cGMP specifinio PDE5 (cikloguanozino monofosfatui specifinio 5 tipo fosfodiesterazės) inhibitorius.

Fiziologinis erekcijos mechanizmas veikiant sildenafiliui yra dėl azoto oksido (NO) išsiskyrimo iš geltonkūnio seksualinės stimuliacijos metu, o tai savo ruožtu sukelia cGMP kiekio padidėjimą, geltonojo kūno korpuso lygiųjų raumenų audinio atsipalaidavimą ir kraujotakos padidėjimą.

Vaistas neturi tiesioginio atpalaiduojančio poveikio izoliuotam akytkūnio korpusui, tačiau sustiprina azoto oksido (NO) poveikį slopindamas PDE5, kuris yra atsakingas už cGMP skilimą.

Sildenafilio aktyvumas in vitro prieš PDE5 yra žymiai didesnis nei jo aktyvumas prieš kitus žinomus fosfodiesterazės izofermentus: PDE6 - 10 kartų, PDE1 - daugiau nei 80 kartų, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - daugiau nei 700 kartų, PDE3 - 4000 laikas. Pastarasis yra ypač svarbus, nes PDE3 yra vienas iš pagrindinių fermentų, dalyvaujančių reguliuojant miokardo susitraukimą.

Būtina sąlyga norint išsivystyti sildenafilio poveikis yra seksualinė stimuliacija.

Efektyvumas

Buvo atliktas 21 atsitiktinių imčių, dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas iki 6 mėnesių trukmės tyrimas, kuriame dalyvavo 3000 pacientų nuo 19 iki 87 metų, sergančių įvairios etiologijos (psichogeninės, organinės ir mišrios) erekcijos disfunkcija. Vaisto veiksmingumą lėmė gebėjimas pasiekti ir palaikyti erekciją, pakankamą lytiniam aktui patenkinti. Vaisto poveikis buvo vertinamas visame pasaulyje: pagal pacientų apklausų rezultatus, duomenis iš erekcijos dienoraščių, naudojant tarptautinį erekcijos funkcijos indeksą (patvirtintą seksualinės funkcijos būklės klausimyną).

Terapijos veiksmingumas buvo užfiksuotas visose tyrimo grupėse ir patvirtintas ilgalaikiuose tyrimuose, trukusiuose 1 metus. Palyginti su placebo grupe (25 proc.), Pacientams, vartojusiems 25 mg sildenafilio, erekcija pagerėjo 62 proc., Vartojant 50–74 proc., Vartojant 100–82 proc.

Remiantis tarptautinio erekcijos funkcijos indekso analize, sildenafilį vartojantys pacientai, be erekcijos pagerinimo, pastebėjo orgazmo kokybės padidėjimą, malonumą iš lytinių santykių ir bendrą pasitenkinimą.

Tarp dalyvių, kurie pranešė apie erekcijos funkcijos pagerėjimą vartojant šį vaistą, pagal sukauptus duomenis buvo 83% pacientų, patyrusių nugaros smegenų pažeidimus, 59% pacientų, sergančių cukriniu diabetu, ir 43% pacientų, kuriems buvo atlikta radikali prostatektomija (placebo grupėje šie rodikliai buvo 12, 16 ir penkiolika%).

Kardiologiniai tyrimai

Vartojant sildenafilį iki 100 mg dozėmis, sveikiems savanoriams kliniškai reikšmingų elektrokardiogramos pokyčių nepastebėta. Išgėrus vaisto, maksimalus sistolinio slėgio sumažėjimas gulint buvo 8,3 mm Hg. Art., Diastolinis slėgis - 5,3 mm Hg. Art. Ryškesnis, bet laikinas kraujospūdžio (BP) sumažėjimas buvo pastebėtas pacientams, kurie tuo pačiu metu vartojo nitratus.

Hemodinaminis vaisto poveikis vartojant vieną 100 mg dozę buvo įvertintas 14 pacientų, sergančių sunkia išemine širdies liga (daugiau nei 70% pacientų buvo bent vienos vainikinės arterijos stenozė). Tyrimo metu pastebėtas kraujospūdžio sumažėjimas ramybės būsenoje: sistolinis - 7%, diastolinis - 6%. Plaučių sistolinis slėgis sumažėjo 9%. Širdies tūris, kraujotakos sutrikimai stenozinėse vainikinėse arterijose nepasikeitė. Padidėjo (maždaug 13%) adenozino sukeltas vainikinių kraujagyslių srautas stenozinėse ir nepažeistose vainikinėse arterijose.

Vyrai (n = 144), gavę antianginalinių vaistų (išskyrus nitratus), turintys erekcijos disfunkciją ir stabilų krūtinės anginą, dalyvavę dvigubai aklame, placebu kontroliuojamame tyrime, atliko fizinius pratimus, kol anginos simptomų sunkumas sumažėjo. Pacientams, vartojusiems 100 mg sildenafilio, pratimo trukmė buvo žymiai ilgesnė (nuo 0,9 iki 38,9 sekundės, vidutiniškai 19,9 sekundės) nei dalyviams, vartojusiems placebą.

Sildenafilio (iki 100 mg) dozės keitimo poveikis buvo tiriamas atsitiktinių imčių, dvigubai aklo, placebu kontroliuojamo tyrimo metu, kuriame dalyvavo vyrai (n = 568), turintys erekcijos disfunkciją ir hipertenziją, vartojantys daugiau nei du antihipertenzinius vaistus. Erekcijos pagerėjimas sildenafilio grupėje buvo 71%, placebo grupėje - 18%. Nepageidaujamų reakcijų dažnis buvo panašus į kitų grupių atstovų ir pacientų, vartojusių daugiau nei tris antihipertenzinius vaistus, dažnį.

Regėjimo sutrikimų tyrimai

Praėjus vienai valandai po 100 mg sildenafilio išgėrimo, kai kurie vyrai, naudojantys „Farnsworth-Munsell 100“testą, atskleidė lengvus ir laikinus gebėjimo atskirti spalvų atspalvius (žalius / mėlynus) pažeidimus, dar po valandos regėjimo funkcija buvo atstatyta. Spalvų matymo sutrikimą greičiausiai sukelia PDE6, dalyvaujančio tinklainėje, šviesos perdavimo procese, slopinimas.

Sildenafilis neturėjo jokios įtakos regėjimo aštrumui, kontrasto suvokimui, vyzdžio skersmeniui, akispūdžiui ir elektroretinogramai.

Atliktas placebu kontroliuojamas kryžminis tyrimas su pacientais, kuriems nustatyta ankstyvos amžiaus geltonosios dėmės degeneracija (n = 9) ir kurie vartojo 100 mg sildenafilio. Vaistas buvo gerai toleruojamas. Regėjimas buvo vertinamas naudojant specialius regėjimo testus: spalvų suvokimas, regėjimo aštrumas, spalvų sklidimo modeliavimas, Amslerio grotelės, fotostress, Humphrey perimetras. Kliniškai reikšmingų pokyčių nenustatyta.

Farmakokinetika

Rekomenduojamų dozių intervale sildenafilio farmakokinetika yra tiesinė.

Išgertas vaistas greitai absorbuojamas. Vidutinė didžiausia laisvo sildenafilio koncentracija plazmoje (_Cmax) po vienkartinės 100 mg dozės yra apie 18 ng / ml (38 nM). Jei tabletę vartojate tuščiu skrandžiu, C _max pasiekiamas maždaug per 60 minučių (30–180 minučių). Vartojant riebų maistą, absorbcijos greitis mažėja, dėl to C _max vidutiniškai sumažėja 29%, laikas pasiekti C _max padidėja 60 minučių, tačiau absorbcijos laipsnis reikšmingai nesikeičia [AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) sumažėja 11%].

Absoliutus biologinis prieinamumas yra 25–63% (vidutiniškai 40%). In vitro sildenafilis, kurio koncentracija yra ~ 1,7 ng / ml (3,5 nM), 50% slopina PDE5 aktyvumą.

Sildenafilio pasiskirstymo tūris esant pusiausvyrinei būsenai yra vidutiniškai 105 litrai. Sildenafilis ir jo pagrindinis cirkuliuojantis N-demetilo metabolitas prie plazmos baltymų jungiasi 96%, šis rodiklis nepriklauso nuo bendros vaisto koncentracijos. Praėjus 90 minučių po tabletės vartojimo, spermoje buvo rasta mažiau nei 0,000 2% gautos dozės (vidutiniškai 188 ng).

Sildenafilis daugiausia metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant citochromo izofermentams CYP3A4 (pagrindinis kelias) ir CYP2C9 (nedidelis kelias). N-demetilo metabolitas, pagrindinis cirkuliuojantis aktyvus metabolitas, toliau vykdo biotransformaciją. Jo selektyvumas PDE yra panašus į paties sildenafilio selektyvumą, o jo aktyvumas PDE5 in vitro yra maždaug 50% sildenafilio aktyvumo.

Sveikų savanorių pagrindinio metabolito koncentracija plazmoje sudarė ~ 40% sildenafilio koncentracijos. Pusinės eliminacijos laikas (T _½) ~ 4 valandos.

Bendras sildenafilio klirensas yra 41 l / h, galutinis T _½ yra 3-5 valandos. Vaistas daugiausia išsiskiria metabolitų pavidalu: 80% per žarnyną, 13% per inkstus.

Farmakokinetika ypatingais atvejais:

• vyresnis amžius (vyresnis nei 65 metų): sumažėja vaisto klirensas, laisvo sildenafilio koncentracija plazmoje padidėja apie 40%. Šalutinių poveikių dažnis nepriklauso nuo amžiaus;
• inkstų nepakankamumas: esant lengvam [kreatinino klirensas (CC) 50-80 ml / min.] ir vidutiniam (CC 30-49 ml / min.) inkstų funkcijos sutrikimui, vaisto farmakokinetiniai parametrai išgėrus 50 mg nesikeičia. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC <30 ml / min.), Sildenafilio klirensas mažėja, todėl C _max (88%) ir AUC (100%) padidėja 2 kartus, palyginti su tos pačios amžiaus grupės pacientais, kurių inkstų funkcija normali;
• kepenų cirozė (A ir B klasės pagal Child-Pugh klasifikaciją): sumažėja sildenafilio klirensas, dėl kurio padidėja C _max (47%) ir AUC (84%), palyginti su pacientais, kurių kepenų funkcija normali. Vaisto farmakokinetika esant sunkiems kepenų funkciniams sutrikimams (C klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją) netirta.

Vartojimo indikacijos

Sildenafil-SZ vartojamas erekcijos disfunkcijai, kuriai būdinga nesugebėjimas pasiekti ir (arba) palaikyti erekciją, pakankamą lytiniam aktui palaikyti. Vaistas yra veiksmingas tik seksualinei stimuliacijai.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• amžius iki 18 metų;
• Moteris;
• laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
• nenutrūkstamas ar pertraukiamas bet kokios formos azoto oksido donorų, organinių nitratų ar nitritų naudojimas;
• kartu vartojamas ritonaviras;
• kartu vartojant kitus vaistus erekcijos disfunkcijai gydyti;
• padidėjęs jautrumas bet kuriam Sildenafil-SZ komponentui.

Santykinis (Sildenafil-SZ tabletės vartojamos atsargiai, palyginus naudą ir riziką):

• anatominė varpos deformacija (Peyronie liga, kaverninė fibrozė, anguliacija);
• ligos, kurioms gali išsivystyti priapizmas, tokios kaip trombocitemija, pjautuvinė anemija, leukemija ar išsėtinė mieloma;
• nestabili krūtinės angina;
• širdies nepakankamumas;
• arterinė hipertenzija (AKS> 170/100 mm Hg) arba hipotenzija (AK <90/50 mm Hg);
• sunkios aritmijos;
• insultas ar miokardo infarktas per pastaruosius 6 mėnesius;
• anamnezėje regėjimo nervo priekinė ne arterito išeminė neuropatija;
• paveldimas pigmentinis retinitas;
• skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje fazėje;
• aktyvus kraujavimas.

Sildenafil-SZ, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Sildenafil-SZ tabletes reikia vartoti per burną, likus maždaug valandai iki lytinio akto.

Daugeliu atvejų optimalus yra 50 mg. Atsižvelgiant į poveikio sunkumą ir gydymo toleravimą, dozę galima sumažinti iki 25 mg arba padidinti iki 100 mg. Didžiausia dozė yra 100 mg, didžiausias leistinas vartojimo dažnis yra 1 kartas per dieną.

Pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu (CC 30–80 ml / min.), Vaisto dozės koreguoti nereikia. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC <30 ml / min.), Rekomenduojama dozė yra 25 mg.

Pacientai, sergantys kepenų ciroze, gali vartoti Sildenafil-SZ 25 mg.

Senyviems pacientams dozavimo režimo keisti nereikia.

Kartu vartojant citochromo CYP3A4 izofermento inhibitorius (itrakonazolą, eritromiciną, ketokonazolą, sakvinavirą), pradinė dozė turėtų būti 25 mg.

Kartu su ritonaviru vartojant vaistą, reikia sumažinti vieną sildenafilio dozę iki 25 mg, o intervalą tarp Sildenafil-SZ dozių padidinti iki 48 valandų.

Alfa adrenoblokatorius vartojantiems pacientams leidžiama vartoti sildenafilį tik po hemodinamikos stabilizavimo. Taip pat rekomenduojama sumažinti pradinę Sildenafil-SZ dozę.

Šalutiniai poveikiai

Klinikinių ir po pateikimo į rinką tyrimų metu užregistruotas šalutinis poveikis (pagal pasireiškimo dažnumą jie skirstomi taip: labai dažnai - ≥ 10%, dažnai - nuo ≥ 1% iki <10%, retai - nuo ≥ 0,1% iki <1%, retai - nuo Nuo ≥ 0,01% iki <0,1%, labai retai - <0,01%, dažnis nežinomas - remiantis turimais duomenimis, dažnio nustatyti negalima):

• lytiniai organai ir pieno liauka: retai - lytinių organų edema, sutrikusi ejakuliacija, hematospermija, anorgazma, varpos audinių pažeidimas, pieno liaukų padidėjimas; retai - kraujavimas iš varpos, ilgalaikė erekcija, priapizmas;
• širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - karščio bangos; retai - širdies plakimas, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, kardiomiopatija, sumažėjęs ar padidėjęs kraujospūdis, tachikardija, nestabili krūtinės angina, atrioventrikulinė blokada, elektrokardiogramos pokyčiai, smegenų trombozė, širdies nepakankamumas, miokardo infarktas, širdies sustojimas; retai - prieširdžių virpėjimas, skilvelinė aritmija *, staigi širdies mirtis *;
• imuninė sistema: retai - alerginės reakcijos, padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant odos bėrimą);
• medžiagų apykaita ir mityba: retai - edema, troškulys, periferinė edema, podagra, hipernatremija, hipoglikemija, hiperurikemija, nekompensuotas cukrinis diabetas, hiperglikemija;
• kvėpavimo sistema: dažnai - nosies užgulimas; retai - sloga, padidėjęs skreplių tūris, sinusitas, laringitas, faringitas, padidėjęs kosulys, bronchitas, dusulys, kraujavimas iš nosies, astma; retai - nosies gleivinės patinimas ar sausumas, gerklės veržimo pojūtis;
• nervų sistema: labai dažnai - galvos skausmas; dažnai - galvos svaigimas; retai - migrena, mieguistumas, nemiga, neįprasti sapnai, galvos sukimasis, hipestezija, parestezija, ataksija, neuralgija, drebulys, hipertoniškumas, padidėję refleksai, depresijos simptomai, neuropatija; retai - alpimas, trumpalaikis išemijos priepuolis, smegenų kraujagyslių sutrikimas, traukuliai *, pakartotiniai traukuliai *;
• šlapimo sistema: retai - šlapimo nelaikymas, nikturija, hematurija, cistitas;
• raumenų ir kaulų sistema: dažnai - nugaros skausmai; retai - kaulų / galūnių skausmas, sinovitas, artrozė, artritas, mialgija, tenosinovitas, sausgyslių plyšimas, myasthenia gravis;
• virškinimo sistema: dažnai - dispepsiniai sutrikimai, pykinimas; nedažnai - burnos gleivinės sausumas, pilvo skausmas, vėmimas, stomatitas, gingivitas, glositas, gastritas, kolitas, gastroenteritas, disfagija, ezofagitas, gastroezofaginio refliukso liga, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai; retai - burnos gleivinės hipestezija;
• kraujodaros sistema: retai - leukocitų skaičiaus ir hemoglobino koncentracijos sumažėjimas;
• klausos organas: retai - skausmas / triukšmas / spengimas ausyse, staigus klausos praradimas ar praradimas;
• regos organas: dažnai - cianopsija, neryškus matymas, neryškus matymas; retai - akių paraudimas / skleros injekcijos, akių skausmas, šviesos suvokimo ryškumo pokytis, ašarų aparato sutrikimas, fotopsija, fotofobija, chromatopsija, konjunktyvitas, midriazė, kraujavimas akių audinyje, katarakta; retai - akių sausumo pojūtis, padidėjęs akių nuovargis, nemalonus pojūtis akyse, akių gleivinės dirginimas, junginės hiperemija, akių vokų ir gretimų audinių edema, geltonos (ksantopsijos) arba raudonos (eritropsijos) spalvos objektų matymas, vaivorykštės apskritimai matymo lauke aplink šviesos šaltinį; dažnis nežinomas - sumažėjęs regėjimo aštrumas arba laikinas regėjimo praradimas, tinklainės edema, regėjimo lauko defektas, tinklainės venos sąkandis, tinklainės kraujagyslių liga, padidėjęs akispūdis,regos nervo priekinė išeminė neuropatija be arterito, stiklakūnio humoro atsiskyrimas, stiklakūnio trauka, diplopija *;
• oda ir poodiniai audiniai: retai - odos niežulys, odos bėrimai, odos išopėjimas, eksfoliacinis dermatitas, padidėjęs prakaitavimas, dilgėlinė, kontaktinis dermatitas, paprastoji pūslelinė; dažnis nežinomas - toksinė epidermio nekrolizė, Stivenso ir Džonsono sindromas;
• kiti: nedažnai - šaltkrėtis, šilumos pojūtis, skausmas krūtinės srityje, atsitiktiniai kritimai, atsitiktiniai sužalojimai, jautrumo šviesai reakcijos, veido edema, nuovargis, astenija, įvairios lokalizacijos skausmas, šokas; retai - irzlumas.

* Šalutinis poveikis, nustatytas atlikus rinkodaros tyrimus.

Perdozavimas

Nurodytos vienos Sildenafil-SZ dozės iki 800 mg dozėmis. Perdozavimo simptomai buvo panašūs į šalutinius poveikius, tačiau atsirado dažniau.

Gydymas yra simptominis. Hemodializė yra neveiksminga.

Specialios instrukcijos

Prieš vartojant Sildenafil-SZ, vyrams patariama atlikti tyrimą, kad gydytojas galėtų nustatyti erekcijos sutrikimo priežastį ir paskirti tinkamą gydymą.

Nerekomenduojama vartoti kitų vaistų erekcijos disfunkcijai gydyti, nes tokių derinių veiksmingumas ir saugumas nebuvo tirtas.

Sildenafil-SZ neturėtų vartoti vyrai, kuriems seksualinė veikla yra nepageidaujama.

Seksualinis aktyvumas kelia tam tikrą riziką susirgti širdies ligomis, todėl prieš pradedant vartoti Sildenafil-SZ, rekomenduojama atlikti širdies ir kraujagyslių sistemos tyrimą.

Seksualinis aktyvumas nepageidaujamas pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, arterine hipotenzija, nestabilia krūtinės angina, širdies nepakankamumu, gyvybei pavojingomis aritmijomis, taip pat sergantiems miokardo infarktu ar insultu per pastaruosius 6 mėnesius. Klinikiniai tyrimai neparodė reikšmingo skirtumo tarp miokardo infarkto dažnio (1,1 100 žmonių per metus) ir mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių sistemos ligų (0,3 100 žmonių per metus) skirtumo tarp placebą vartojusių ir pacientų vartojant Sildenafil-SZ.

Arterinė hipotenzija

Sildenafilis turi sisteminį kraujagysles plečiantį poveikį, dėl kurio laikinai sumažėja kraujospūdis. Tačiau daugeliu atvejų tai nėra kliniškai reikšminga ir nesukelia jokių komplikacijų. Nepaisant to, pacientams, sergantiems gretutinėmis ligomis, rekomenduojama kruopščiai įvertinti galimų nepageidaujamų Sildenafil-SZ vazodilatacinio poveikio pasireiškimo riziką, ypač seksualinės veiklos metu.

Pacientai, kuriems yra kairiojo skilvelio ištekėjimo trakto obstrukcija (aortos stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija), ir pacientai, kuriems nustatytas retas dauginės sisteminės atrofijos sindromas, pasireiškiantis sunkiu autonominės nervų sistemos kraujospūdžio reguliavimo sutrikimu, yra linkę į padidėjusį jautrumą vazodilatatoriams.

Vartojant sildenafilį alfa adrenoblokatoriais ypač jautriems pacientams, gali pasireikšti simptominė hipotenzija. Todėl reikalinga ypatinga priežiūra. Norint išvengti posturinės hipotenzijos rizikos, Sildenafil-SZ rekomenduojama pradėti vartoti tik stabilizavus hemodinamikos parametrus. Taip pat verta apsvarstyti galimybę sumažinti pradinę dozę. Gydytojas turėtų informuoti pacientus apie būtinas priemones, jei atsirastų posturalinės hipotenzijos požymių.

Širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijos

Po pateikimo į rinką buvo pranešta apie sunkių širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų, įskaitant skilvelių aritmiją, nestabilios krūtinės anginos, arterinės hipertenzijos ir hipotenzijos, hemoraginio insulto, miokardo infarkto, staigios širdies mirties, išsivystymą. Šios komplikacijos buvo laikinai susijusios su sildenafilio vartojimu. Dauguma pacientų turėjo susijusių rizikos veiksnių.

Daugelis šių sutrikimų buvo pastebėti netrukus po seksualinės veiklos, kai kurie iš jų - pavartojusio vaisto be vėlesnio lytinio akto.

Neįmanoma nustatyti tiesioginio ryšio tarp širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų ir šių ar kitų veiksnių.

Kraujavimas

Tyrimų in vitro metu nustatyta, kad sildenafilis stiprina kartu vartojamo natrio nitroprusido ar azoto oksido donoro antitrombocitinį poveikį žmogaus trombocitams.

Nėra duomenų, patvirtinančių vaisto saugumą esant būklėms, kurioms gresia kraujavimas, taip pat paūmėjus skrandžio opai ir dvylikapirštės žarnos opai. Dėl šios priežasties šios kategorijos pacientams Sildenafil-SZ reikia vartoti labai atsargiai.

Kraujavimo iš nosies dažnis pacientams, sergantiems plaučių hipertenzija dėl difuzinių jungiamojo audinio ligų, yra didesnis (sildenafilio grupė - 12,9%, placebas - 0%) nei pacientams, sergantiems pirmine plaučių hipertenzija (sildenafilio grupė - 3%, placebas - 2,4%). %). Iš kraujavimo iš nosies dažnis yra didesnis vartojant kartu vitamino K antagonistus (8,8%, palyginti su 1,7% pacientų, nevartojančių vitamino K antagonistų).

Regėjimo sutrikimas

Yra atvejų, kai išsivysto tokia reta liga kaip regos nervo priekinė išeminė išeminė neuropatija (NPINZN), dėl kurios regėjimas sumažėja ir net prarandamas.

Daugumai pacientų pasireiškė rizikos veiksniai: kasimo ir regos nervo galvos skersmens santykio sumažėjimas, hiperlipidemija, arterinė hipertenzija, koronarinė širdies liga, cukrinis diabetas, rūkymas, vyresnis nei 50 metų amžius.

Stebėjimo tyrime buvo įvertintas ūmaus NPINZN atsiradimo ryšys su PDE5 inhibitorių vartojimu. Remiantis gautais rezultatais, pavojus susirgti šia liga padidėja maždaug 2 kartus pavartojus PDE5 inhibitoriaus ir trunka iki 5 vaisto pusinės eliminacijos periodų. Kai kuriuose literatūros leidiniuose nurodomas toks NPINZN metinis dažnis: 2,5–11,8 atvejo 100 000 50 metų ir vyresnių vyrų.

Staiga praradus regėjimą, pacientams patariama nutraukti vaisto vartojimą ir nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Vyrai, kuriems jau yra buvę NPINZN, prieš pradėdami vartoti Sildenafil-SZ, turėtų atidžiai aptarti visus galimus pavojus su gydytoju. Vaistą leidžiama vartoti tik tuo atveju, jei laukiama nauda nusveria riziką.

Klausos negalia

Kai kurie klinikiniai ir vaistai patekę į rinką pranešė apie staigaus pablogėjimo ir klausos praradimo atvejus po PDE5 inhibitorių vartojimo. Daugelis pacientų turi rizikos veiksnių. Tuo pačiu metu tiesioginis ryšys su vaisto vartojimu nebuvo nustatytas.

Jei sutrikusi klausa, turėtumėte nutraukti Sildenafil-SZ vartojimą ir kreiptis į gydytoją.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Sildenafil-SZ nedaro neigiamos įtakos žmogaus kognityvinėms, protinėms ir motorinėms funkcijoms. Tačiau vaistas gali sumažinti kraujospūdį, sukelti neryškų matymą, išsivystyti chromatopsiją ir kitus šalutinius poveikius, į kuriuos turėtų atsižvelgti transporto priemonių vairuotojai ir asmenys, dirbantys potencialiai pavojingose pramonės šakose. Apribojimų laipsnis nustatomas individualiai, atsižvelgiant į vaisto toleranciją.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Sildenafil-SZ pagal registruotą indikaciją nėra skirtas vartoti moterims.

Vaikų vartojimas

Sildenafil-SZ pagal registruotą indikaciją nėra skirtas vaikams ir paaugliams iki 18 metų.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, kuriems yra lengvas ir vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (CC 30–80 ml / min.), Sildenafil-SZ dozės keisti nereikia.

Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC <30 ml / min.), Rekomenduojama dozė yra 25 mg.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pacientai, sergantys kepenų ciroze, turėtų vartoti Sildenafil-SZ 25 mg.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyviems pacientams dozės keisti nereikia.

Vaistų sąveika

Sildenafilio poveikis kitiems vaistiniams preparatams

Sildenafilis sustiprina nitratų, azoto oksido donorų, antihipertenzinį poveikį tiek ilgai vartojant, tiek vartojant dėl ūmių indikacijų. Šių derinių vartoti draudžiama.

Gydant alfa adrenoblokatoriais doksazosinu (4 arba 8 mg doze) pacientams, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija ir esant stabiliai hemodinamikai, sildenafilio vartojimas papildomai sumažino sistolinį / diastolinį kraujospūdį gulint: vartojant 25 mg - 7/7 mm dozę rt. Art., Dozė 50 mg - 9/5 mm Hg. Art., Dozė 100 mg - 8/4 mm Hg. Str. stovint - atitinkamai 6/6, 11/4 ir 4/5 mm Hg. Art. Yra reti pranešimai apie simptominės posturinės hipotenzijos išsivystymą, pasireiškiantį galvos svaigimu. Kai kuriems pacientams sildenafilio derinys su alfa adrenoblokatoriais gali sukelti simptominės hipotenzijos išsivystymą.

Amlodipiną vartojantiems pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, vaistų sąveikos požymių nebuvo. Vidutinis papildomas sistolinio / diastolinio kraujospūdžio sumažėjimas gulint yra 8/7 mm Hg. Art.

Reikšmingos vaistų sąveikos ir farmakokinetikos parametrų pokyčių, vartojant sildenafilį kartu su šiais vaistais, nebuvo: tolbutamido (250 mg), varfarino (40 mg), ŽIV proteazės inhibitorių (sakvinaviro, ritonaviro), acetilsalicilo rūgšties (150 mg).

Sveikiems savanoriams sildenafilis (vartojant 50 mg dozę) nepadidino etanolio poveikio, kai jo didžiausia koncentracija kraujyje buvo ~ 0,08% (80 mg / dL).

Sildenafilis yra silpnas citochromo P ₄₅₀ izofermentų 3A4, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9 ir 1A2 inhibitorius (50% slopinanti koncentracija> 150 μmol). Vartojant vaistą rekomenduojamomis dozėmis, jo didžiausia koncentracija yra apie 1 μmol, todėl poveikis šių izofermentų substratų klirensui mažai tikėtinas.

Kitų vaistų poveikis sildenafilio farmakokinetikai

Sildenafilį daugiausia metabolizuoja citochromas CYP3A4 ir CYP2C9, todėl šių izofermentų inhibitoriai (ketokonazolas, eritromicinas, cimetidinas) gali sumažinti jo klirensą, o induktoriai - padidinti.

Sakvinaviras (ŽIV proteazės ir citochromo CYP3A4 izofermento inhibitorius), gaunamas vartojant 1200 mg per parą, vartojamas kartu su 100 mg sildenafilio doze, pastarojo C _max padidina 140%, AUC - 210%.

Stipresni citochromo CYP3A4 izofermento inhibitoriai (ketokonazolas, itrakonazolas) gali sukelti stipresnius sildenafilio farmakokinetikos pokyčius.

Ritonaviras (stiprus citochromo P ₄₅₀ inhibitorius ir ŽIV proteazės inhibitorius), vartojamas po 500 mg 2 kartus per dieną, vartojamas kartu su 100 mg sildenafilio doze, pastarojo C _max padidėja 300%, AUC - 1000%.

Pacientams, vartojantiems stiprius citochromo CYP3A4 izofermento inhibitorius, sildenafilį vartojant rekomenduojamomis dozėmis, sildenafilio C _max neviršija 200 nM, o vaistas gerai toleruojamas.

Azitromicinas, taikomas 500 mg / per dieną 3 dienas, neturi didelės poveikį C _max, laikas, skirtas pasiekti C _max, AUC ir eliminacijos greičio ir T _½ tiek sildenafilio ir jo pagrindinis metabolitas.

Viena antacidinių vaistų (aliuminio hidroksido, magnio hidroksido) dozė nekeičia sildenafilio biologinio prieinamumo.

Šie vaistai neveikia sildenafilio farmakokinetikos: kalcio antagonistai, AKF (angiotenziną konvertuojančio fermento) inhibitoriai, tiazidiniai ir į tiazidus panašūs diuretikai, citochromo CYP2D6 inhibitoriai (tricikliai antidepresantai, selektyvūs citochromo CYP9 serumo inhibitoriai) ir citochromo CYP9 reabsorbcijos inhibitoriai.

Analogai

„Sildenafil-SZ“analogai yra šie: „Viagra“, „Viatail“, „Vizarsin“, „Vildegra“, „Vigrande“, „Vivaira“, „Dynamo“, „Zidena“, „Levitra“, „Maxigra“, „Rijamp“, „Cialis“, „Silafil“, „Silden“, „Taxier“, „Tedallis“, „Tornetis“, „Erexesil“ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Sildenafil-SZ

Sildenafil-SZ apžvalgos yra prieštaringos. Daugelis vyrų atkreipia dėmesį į jo veiksmingumą erekcijos sutrikimų atveju, gerą toleranciją ir prieinamą kainą.

Tačiau yra daug apžvalgų apie poveikio trūkumą vartojant Sildenafil-SZ pagal indikaciją, taip pat apie šalutinių reakcijų išsivystymą, įskaitant padidėjusį kraujospūdį, šilumos pojūtį, padidėjusį širdies susitraukimų dažnį, burnos džiūvimą, rėmuo, nosies užgulimą, galvos skausmą, galvos svaigimą, skausmą. akys.

Sildenafil-SZ kaina vaistinėse

Apytikslė 4 plėvele dengtų tablečių pakuotės Sildenafil-SZ kaina yra: dozė 25 mg - 85–115 rubliai, dozė 50 mg - 166–289 rubliai, dozė 100 mg - 267–395 rubliai.

Sildenafil-SZ: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Sildenafil-SZ 25 mg plėvele dengtos tabletės 4 vnt. 122 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Sildenafil-SZ 50 mg plėvele dengtos tabletės 4 vnt. 156 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Sildenafil-SZ 100 mg plėvele dengtos tabletės 4 vnt. 247 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Sildenafil-sz grand geriamam vartojimui 50mg pakuotė. 0,6 g # 4 265 RUB Pirkite

Sildenafil-sz grand gerti 100mg pakuotė. 1,2 g # 4 299 r Pirkite

Sildenafil-SZ 50 mg plėvele dengtos tabletės 10 vnt. 304 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Sildenafil-SZ 25 mg plėvele dengtos tabletės 20 vnt. 310 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Sildenafil-SZ tabletės p.o. 50mg 14 vnt. 314 RUB Pirkite

Sildenafil-SZ 50 mg plėvele dengtos tabletės 14 vnt. 314 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Sildenafil-SZ 100 mg plėvele dengtos tabletės 10 vnt. 355 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Sildenafil-SZ tabletės p.o. 100mg 14 vnt. 391 r Pirkite

Sildenafil-SZ 100 mg plėvele dengtos tabletės 14 vnt. 391 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Sildenafil-SZ 50 mg plėvele dengtos tabletės 20 vnt. 512 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Sildenafil-SZ 100 mg plėvele dengtos tabletės 20 vnt. 621 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Peržiūrėkite visus vaistinių pasiūlymus

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!