Benzilpenicilino natrio druska
Lotyniškas pavadinimas: benzilpenicilino natris
ATX kodas: J01CE01
Veiklioji medžiaga: benzilpenicilinas (benzilpenicilinas)
Gamintojas: Krasfarma OJSC (Rusija); Sintezės UAB (Rusija); Shandong Weifang farmacijos fabrikas (Šandongo Weifango farmacijos gamykla) (Kinija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018 11 30
Benzilpenicilino natrio druska yra biosintetinių penicilinų grupės antibiotikas, skirtas sisteminiam vartojimui, turintis baktericidinį poveikį.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo formos:
- milteliai, skirti paruošti tirpalą švirkšti į veną (i / v) ir į raumenis (i / m): balti milteliai su silpnu specifiniu kvapu [1 000 000 V (veikimo vienetas) arba 500 000 V buteliukuose, 1 arba 10 kartoninėje dėžutėje). buteliukai, ligoninėms - kartoninėje dėžutėje, kurioje yra 50 buteliukų];
- milteliai tirpalui ruošti, skirti švirkšti į raumenis ir po oda (po oda): balti milteliai, turintys silpną specifinį kvapą (1 000 000 V arba 500 000 V po 10 ml buteliukuose), kartoninėje dėžutėje po 1, 5 arba 10 butelių, ligoninėms - kartoninėje dėžutėje, 50 butelių);
- milteliai injekciniam tirpalui ruošti ir vietiniam vartojimui: balti milteliai su silpnu specifiniu kvapu (1 000 000 V arba 500 000 V 10 ml arba 20 ml buteliukuose, 1, 5 arba 10 buteliukų kartoninėse dėžutėse, skirti ligoninėms - 50 butelių kartoninė dėžutė).
Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra benzilpenicilino natrio druskos naudojimo instrukcijos.
1 buteliuke yra veiklioji medžiaga: benzilpenicilino natrio druska - 500 000 vienetų arba 1 000 000 vienetų.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Benzilpenicilino natrio druska yra biosintetinių (natūralių) penicilinų grupės antibakterinis vaistas, turi baktericidinį poveikį, naikinamas penicilinazės. Veikliosios medžiagos veikimo mechanizmas yra dėl transpeptidazės slopinimo ir peptidinių ryšių susidarymo prevencijos. Sutrikus vėlyvosioms ląstelių sienelių peptidoglikanų sintezės stadijoms, tai sukelia dalijančių bakterijų ląstelių lizę.
Benzilpenicilinas veikia prieš šiuos patogenus:
- gramteigiami mikroorganizmai: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (įskaitant Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (nesudarantys penicilinazės), Corynebacterium spp. (įskaitant Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.
- gramneigiami mikroorganizmai: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., Spirochaetes klasė.
Penicilinazę gaminantys mikroorganizmai yra atsparūs benzilpenicilino natrio druskai: Staphylococcus spp., Dauguma virusų, gramneigiamų bakterijų, įskaitant Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Pirmuonis.
Pastaraisiais metais pasikeitė hemolizinių streptokokų, gonokokų, stafilokokų ir pneumokokų jautrumas benzilpenicilinui.
Farmakokinetika
Vartojant i / m, didžiausia benzilpenicilino koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama maždaug per 0,5 valandos.
Su plazmos baltymais jungiasi 60%.
Benzilpenicilinas prasiskverbia pro placentos barjerą, uždegus smegenų dangalo membranas, jis praeina kraujo ir smegenų barjerą. Jis yra plačiai paplitęs audiniuose, organuose ir kūno skysčiuose (išskyrus akių audinius, likvoro ir prostatos liaukas).
Per inkstus jis išsiskiria nepakitęs. Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra 0,5–1 valanda, su inkstų nepakankamumu - nuo 4 iki 10 valandų ar daugiau.
Vartojimo indikacijos
Benzilpenicilino natrio druska yra skirta gydyti šias bakterines infekcijas, kurias sukelia patogenai, jautrūs penicilinui:
- kvėpavimo takų ir ENT organai (ausys, gerklė, nosis): tonzilitas, bronchitas, bendruomenėje įgytas plaučių uždegimas, pūlingas pleuritas, skarlatina, difterija, plaučių aktinomikozė;
- tulžies takai: cholecistitas, cholangitas;
- Urogenitalinė sistema: sifilis, gonorėja, cistitas, kolpitas, endometritas, endocervicitas, salpingo-ooforitas, adnexitas;
- odos ir minkštųjų audinių, žaizdų infekcijos: impetigo, erysipelas, antriniu būdu užkrėstos dermatozės;
- regos organas: konjunktyvitas, dakriocistitas, blefaritas;
- širdies ir kraujagyslių sistema: septinis endokarditas;
- raumenų ir kaulų sistema: osteomielitas;
- centrinė nervų sistema: meningitas;
- kitos infekcijos: juodligė, sepsis, peritonitas ir kt.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- žindymas;
- padidėjęs jautrumas kitiems penicilinams, cefalosporinams ir benzilpenicilinui.
Be to, endolumbinis vaisto vartojimas yra draudžiamas pacientams, sergantiems epilepsija.
Ypač atsargiai rekomenduojama skirti benzilpenicilino natrio druską esant inkstų nepakankamumui, pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, alerginės kilmės ligomis (įskaitant padidėjusį jautrumą vaistams, dilgėlinę, šienligę, bronchinę astmą) ir esant padidėjusiam jautrumui cefalosporinų klasės β-laktaminiams antibiotikams (dėl kryžminė alergija).
Nėštumo metu vaisto vartoti galima tik tais atvejais, kai numatomas klinikinis poveikis motinai viršija galimą grėsmę vaisiui.
Benzilpenicilino natrio druska, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Paruoštas benzilpenicilino natrio druskos tirpalas vartojamas į veną (lašintuvu ar srove), į raumenis, po oda, intrakavitariniu (į pilvo, pleuros ir kitas ertmes), intratekaliai (endolumbalinis), lokaliai.
Prieš pirmą kartą vartojant būtina įsitikinti, kad vaistas ir novokainas yra toleruojami (jei vartojami kaip tirpiklis). Tam pacientams turėtų būti atliekamas intraderminis tyrimas.
Būtina paruošti benzilpenicilino natrio druskos tirpalą prieš pat vartojimo procedūrą, atsižvelgiant į vartojimo būdą, laikantis šių reikalavimų:
- tirpalas injekcijoms į veną: kaip tirpiklio 1 000 000 V butelio turiniui reikia 5 ml sterilaus injekcinio vandens arba 0,9% natrio chlorido tirpalo;
- tirpalas lašinti į veną: kaip tirpiklį naudokite 0,9% natrio chlorido tirpalą arba 5% gliukozės tirpalą 100–200 ml tūrio 2 000 000–5 000 000 TV antibiotiko;
- tirpalas injekcijoms į raumenis: buteliuko turinys ištirpinamas steriliame injekciniame vandenyje, 0,9% natrio chlorido tirpale arba 0,5% prokaino tirpale, naudojant 1-3 ml tirpiklio;
- tirpalas s / c injekcijoms: milteliai ištirpinami 0,25–0,5% prokaino (novokaino) tirpale, laikantis šių proporcijų: 500 000 vienetų reikia 2,5–5 ml, 1 000 000 vienetų - 5–10 ml. tirpiklis;
- injekcinis tirpalas į kūno ertmę: norint ištirpinti antibiotiką, suleidus į pilvo, pleuros ar kitą ertmę, naudokite sterilų injekcinį vandenį arba 0,9% natrio chlorido tirpalą;
- intratekalinio vartojimo tirpalas: buteliuko turinys ištirpinamas steriliame injekciniame vandenyje arba 0,9% natrio chlorido tirpale 1000 TV veikliosios medžiagos - 1 ml tirpiklio. Gautas tirpalas sumaišomas su smegenų skysčiu (CSF), ekstrahuotu iš stuburo kanalo lygiomis proporcijomis, į 5-10 ml CSF įpilama 5-10 ml antibiotikų tirpalo;
- akių lašai [paruošti ex tempore (pagal poreikį)]: į butelio turinį įpilkite sterilaus injekcinio vandens 5–25 ml / 500 000 TV arba 0,9% natrio chlorido tirpalo - 10–50 ml / 1 000 000 TV;
- nosies lašai ir ausų lašai: į buteliuko turinį įpilkite sterilaus injekcinio vandens 5–50 ml / 500 000 TV arba 0,9% natrio chlorido tirpalo - 10–100 ml / 1 000 000 TV.
Į veną leidžiamas tirpalas gali būti švirkščiamas lėtai per 3-5 minutes arba lašinamas 60-80 lašų per minutę greičiu.
IM injekcijos atliekamos viršutiniame išoriniame sėdmens kvadrate giliai į raumenį.
Intratekalinė benzilpenicilino natrio druska turi būti vartojama 1 ml per minutę greičiu.
Rekomenduojama dozė:
- i / v ir i / m įvadas: suaugusiesiems - 250 000–500 000 TV 4–6 kartus per dieną vidutinio sunkumo infekcijoms gydyti. Dienos vaisto dozė sunkioms infekcijoms gali svyruoti nuo 10 000 000 iki 20 000 000 vienetų, o dujų gangrena - iki 40 000 000–60 000 000 vienetų. Paros dozė vaikams nustatoma atsižvelgiant į vaiko svorį: iki 1 metų amžiaus - 50 000–100 000 V už 1 kg vaiko svorio, vyresnių nei 1 metų - 50 000 V už 1 kg. Jei reikia, jis gali būti padidintas iki 200 000–300 000 TV 1 kg kūno svorio, o gyvybinių požymių atžvilgiu - iki 500 000 TV už 1 kg. Paros dozė yra padalinta į 4-6 injekcijas. IV benzilpenicilino natrio druska paprastai vartojama 1-2 kartus per dieną, likusi dienos dozė skiriama i / m;
- s / c vartojimas: infiltratų švirkščiamas tirpalu, kurio koncentracija yra 100 000–200 000 V 1 ml 0,25–0,5% prokaino tirpalo;
- įvedimas į kūno ertmę: suaugusiesiems - tirpalo koncentracija yra 10 000–20 000 TV 1 ml tirpiklio, vaikams - 2000–5000 TV 1 ml. Gydymo trukmė yra 5-7 dienos. Tada pacientas perkeliamas į benzilpenicilino natrio druskos įvedimą / m;
- intratekalinis (endolumbarinis) dėl pūlingų smegenų dangalų, smegenų ir nugaros smegenų ligų: suaugusiesiems - skiriant 5000–10 000 TV paros dozę, vyresniems kaip 1 metų vaikams - 2000–5000 TV, vieną kartą per dieną 2–3 dienas, tada pacientas perkeliamas į / m įvadą;
- lokaliai (tik milteliai injekciniam tirpalui ruošti ir vietiniam vartojimui): akių ligos - lašinami 1-2 lašai 6–8 kartus per dieną akių lašų, kuriuose yra 20 000–100 000 TV, 1 ml sterilaus 0,9% NaCl tirpalo arba Distiliuotas vanduo; tirpalas naudojamas šviežiai paruoštas. Ausies ar nosies ligos - lašinama po 1-2 lašus 6–8 kartus per dieną, ką tik paruoštus lašus, kuriuose yra 10 000–100 000 TV, 1 ml sterilaus 0,9% NaCl tirpalo arba distiliuoto vandens.
Gydymo benzilpenicilino natrio druska trukmę gydytojas nustato individualiai, atsižvelgdamas į ligos formą ir sunkumą. Kursas gali būti 7-10 dienų, o sergant sepsiu, septiniu endokarditu ir kitomis sunkiomis patologijomis - iki 60 ar daugiau dienų.
Sifiliu ir gonorėja gydymas atliekamas pagal specialiai sukurtą schemą.
Šalutiniai poveikiai
- iš imuninės sistemos pusės: padidėjusio jautrumo reakcijos, pasireiškiančios odos bėrimu, niežuliu, dilgėline, karščiavimu, šaltkrėčiu, edema, artralgija, eksfoliaciniu dermatitu, eksudacine daugiaforme eritema, angioedema (Quincke edema), anafilaksiniu šoku (įskaitant injekciją su benzilinazolu). druskos, mirtinos);
- nuo nervų sistemos: spengimas ausyse, galvos skausmas, galvos svaigimas; vartojant endolumbalinį, gali išsivystyti neurotoksikozė (pykinimas, vėmimas, traukuliai, meningizmo simptomai), koma;
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: miokardo pumpavimo funkcijos pažeidimas, kraujospūdžio svyravimai;
- iš limfinės sistemos ir kraujo: leukopenija, trombocitopenija, hemolizinė anemija, eozinofilija, agranulocitozė, teigiami Kumbso testo rezultatai;
- iš virškinimo sistemos: burnos ertmės kandidozė, stomatitas, pykinimas, viduriavimas, glositas, pseudomembraninis kolitas, kepenų funkciniai sutrikimai;
- iš urogenitalinės sistemos: makšties kandidozė, intersticinis nefritas;
- iš kvėpavimo sistemos: bronchų spazmas;
- reakcijos injekcijos vietoje: skausmas ir sukietėjimas naudojant i / m; jei suspensija injekcijoms į raumenis į kraujagyslių lovą - regos sutrikimas, galvos svaigimas, spengimas ausyse, baimės jausmas, trumpalaikis sąmonės netekimas.
Perdozavimas
- simptomai: pykinimas, vėmimas, refleksinis sujaudinimas, galvos skausmas, mialgija, artralgija, traukuliai, meningizmo simptomai, koma. Toksinis poveikis centrinei nervų sistemai dažnai pasireiškia vartojant endolumbalinę dalį;
- gydymas: nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą, paskirti simptominį gydymą.
Specialios instrukcijos
Benzilpenicilino natrio druskos paskyrimas nurodomas tik patologijoms, kurias sukelia mikroorganizmai, jautrūs vaistui. Kai patogenai išsivysto atsparumą, benzilpeniciliną reikia pakeisti kitu antibiotiku.
Jei po 3–5 dienų po vaisto vartojimo klinikinis poveikis nėra, būtina koreguoti / pakeisti gydymo režimą. Tokiu atveju galima papildomai skirti kitus antibiotikus ar sintetinius chemoterapinius agentus arba pacientą perkelti į naują antibiotiką. Tuo pačiu metu gali padidėti nepageidaujamų reakcijų atsiradimo tikimybė ir jų sunkumo laipsnis.
Atliekant padidėjusio jautrumo testą, pacientas turi būti prižiūrimas medicinos personalo 0,5 valandos. Pasireiškus alerginės reakcijos natrio benzilpenicilino druskai simptomams, ją reikia atšaukti ir paskirti tinkamą gydymą, įskaitant epinefriną, antihistamininius vaistus, kortikosteroidus. Reikėtų atsižvelgti į tai, kad pacientams, kuriems anksčiau buvo padidėjęs jautrumas cefalosporinams, vaisto fone gali atsirasti kryžminė alergija.
Norint ilgai vartoti benzilpeniciliną, reikia reguliariai stebėti inkstų funkcijos būklę, elektrolitų pusiausvyrą ir kraujo kiekį.
Subterapinių benzilpenicilino dozių vartojimas arba priešlaikinis vaisto nutraukimas dažnai sukelia atsparių patogenų padermių atsiradimą.
Jei pacientas sunkiai viduriuoja, diagnozuojant jo priežastį, būtina atsižvelgti į riziką susirgti pseudomembraniniu kolitu. Todėl rekomenduojama nutraukti benzilpenicilino natrio druskos įvedimą.
Siekiant užkirsti kelią grybelių superinfekcijai, patartina kartu skirti priešgrybelinius vaistus.
Sumaišius benzilpeniciliną su prokainu, tirpalas gali tapti drumstas, o tai leidžia švirkšti vaistą į raumenis.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Žindymo laikotarpiu vaisto vartoti draudžiama.
Nėštumo metu vartoti benzilpenicilino natrio druską leidžiama tik tais atvejais, kai numatomas klinikinis poveikis motinai, gydytojo nuomone, viršija galimą grėsmę vaisiui.
Jei žindymo laikotarpiu būtina skirti antibiotiką, žindymą reikia nutraukti.
Vaikų vartojimas
Pediatrijos praktikoje benzilpenicilino natrio druska naudojama pagal indikacijas pagal rekomenduojamą dozavimo režimą.
Kūdikiams vaistą reikia vartoti atsargiai.
Sutrikus inkstų funkcijai
Itin atsargiai pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, gydyti reikia vartoti benzilpenicilino natrio druską.
Vaistų sąveika
Benzilpenicilino natrio druskos derinys su aminoglikozidais, makrolidais, sulfanilamido agentais sukuria veikimo sinergiją.
Benzilpenicilino aktyvumo padidėjimą sukelia beta laktamazės inhibitoriai.
Kartu vartojant kitus bakteriostatinius vaistus (įskaitant levomicetiną), gydomasis vaisto poveikis susilpnėja.
Kartu gydant nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU), diuretikais, kanalėlių sekrecijos blokatoriais, alopurinoliu, padidėja benzilpenicilino T1 / 2, padidėja jo koncentracijos kraujo plazmoje lygis ir toksinio poveikio rizika. Be to, alopurinolis padidina odos bėrimų atsiradimo riziką.
Derinant benzilpenicilino natrio druską su NVNU, etinilestradiolio vartoti nerekomenduojama. Geriamųjų kontraceptikų kontraceptinis poveikis gali susilpnėti.
Benzilpenicilino vartojimo fone padidėja netiesioginių antikoaguliantų poveikis, sumažėja klirensas ir padidėja metotreksato toksiškumas.
Maišyti benzilpeniciliną vienoje talpyklėje su kitais vaistais neleidžiama.
Milteliams ištirpinti nenaudokite natrio tirpalų su gliukoze, įskaitant Ringerio tirpalą.
Reikia apsvarstyti benzilpenicilino natrio druskos nesuderinamumą su simpatomimetiniais aminais ir metalo jonais.
Analogai
Benzilpenicilino natrio druskos analogai yra benzilpenicilinas, benzilpenicilino novokaino druska, bicilinas-1, bicilinas-3, bicilinas-5, natrio penicilinas G, prokainas-benzilpenicilinas, fenoksimetilpenicilinas, molifenzicilinas ir dr.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti nuo 15 iki 25 ° C temperatūroje, apsaugotoje nuo drėgmės.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie benzilpenicilino natrio druską
Benzilpenicilino natrio druskos apžvalgos yra gana prieštaringos. Bet reikia pažymėti, kad gydydami bakterines infekcijas, turėdami iš anksto nustatytą patogeno jautrumą vaistui, pacientai nurodo didelį antibiotiko veiksmingumą.
Benzilpenicilino natrio druskos kaina vaistinėse
Benzilpenicilino natrio druskos pakuotės, kurioje yra 50 buteliukų, kurių dozė yra 1 000 000 V, kaina gali svyruoti nuo 384 rublių.
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
