Linkomicino hidrochloridas
Linkomicino hidrochloridas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Linkomicino hidrochloridas
ATX kodas: J01FF02
Veiklioji medžiaga: linkomicinas (linkomicinas)
Gamintojas: „Belmedpreparaty“(Baltarusijos Respublika), „Moskhimfarmpreparaty them“. N. A. Semashko (Rusija), „Sishui Xierkang Pharmaceutical“(Kinija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018-11-23
Kainos vaistinėse: nuo 67 rublių.
Pirkite
Linkomicino hidrochloridas yra antibakterinis vaistas, skirtas sisteminiam vartojimui.
Išleidimo forma ir kompozicija
Linkomicino hidrochlorido išsiskyrimo dozavimo formos:
- infuzinis tirpalas ir injekcija į raumenis: skaidrus, bespalvis arba šiek tiek gelsvas, su silpnu specifiniu kvapu (kartoninėje dėžutėje 1 arba 2 lizdinės plokštelės po 5 arba 10 ampulių po 1 arba 2 ml);
- kapsulės: kietos želatinos, baltos, Nr. 0; kapsulėse yra baltų miltelių, leidžiama, kad kapsulės masės antspaudai tabletės ar kolonos pavidalu sutrupėtų spaudžiant stikline lazdele (kartoninėje dėžutėje yra 2 lizdinės plokštelės po 10 kapsulių).
1 ml injekcinio tirpalo sudėtis:
- veiklioji medžiaga: linkomicinas - 300 mg (linkomicino hidrochlorido monohidrato pavidalu);
- pagalbiniai komponentai: dinatrio edetato dihidratas - 0,1 mg; natrio hidroksidas (1 M tirpalas) - iki pH 6; injekcinis vanduo - iki 1 ml.
1 kapsulės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: linkomicinas - 250 mg (linkomicino hidrochlorido pavidalu);
- pagalbiniai komponentai: granuliuotas cukrus, bulvių krakmolas, kalcio stearatas;
- kapsulė: glicerinas, titano dioksidas, želatina, natrio laurilsulfatas, išgrynintas vanduo.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Linkomicino hidrochloridas yra Streptomyces lincolnensis gaminamas antibiotikas, turintis bakteriostatinį poveikį.
Veiklioji medžiaga slopina bakterijų baltymų sintezę dėl grįžtamojo prisijungimo prie ribosomų 50S subvieneto, prisideda prie peptidinių ryšių susidarymo sutrikimo.
Paprastai jautrumą linkomicino hidrochlorido veikimui rodo:
- aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: Staphylococcus aureus (jautrus meticilinui), Actinomyces israelii, Viridans grupės streptokokai, Streptococcus agalactiae;
- anaerobiniai mikroorganizmai: Bacteroides spp. (išskyrus B.fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.
- kiti mikroorganizmai: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.
Mikroorganizmai, kuriems gali būti problema dėl įgyto atsparumo:
- aerobiniai gramteigiami / gramneigiami mikroorganizmai: Staphylococcus aureus (atsparus meticilinui), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumonia, Moraxella catarrhalis;
- anaerobiniai mikroorganizmai: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.
Natūralaus atsparumo mikroorganizmai:
- aerobiniai gramteigiami / gramneigiami mikroorganizmai: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
- anaerobiniai mikroorganizmai: Clostridium difficile;
- kiti mikroorganizmai: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumonia.
Linkomicino hidrochloridas neveikia virusų, grybų, pirmuonių.
Atsparumas linkomicino veikimui vystosi lėtai. Didelėmis dozėmis jis turi baktericidinį poveikį. Optimalus poveikis vystosi šarminėje aplinkoje, kurios pH yra 8–8,5.
Tarp klindamicino ir linkomicino yra kryžminis atsparumas.
Farmakokinetika
Absorbcija ir pasiskirstymas:
- injekcinis tirpalas: po parenteralinio vartojimo medžiaga plačiai pasiskirsto organizme. Jis pasižymi geru įsiskverbimu į plaučių, inkstų, kepenų audinius, pro placentos barjerą ir į motinos pieną; sąnariuose ir kauliniame audinyje jo yra didelė koncentracija. Nedideliu kiekiu jis prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą, su meningitu padidėja pralaidumas. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje po vienos injekcijos į raumenis 600 mg linkomicino pasiekiama per 30 minučių. Kai ta pati dozė leidžiama į veną 120 minučių, terapinė koncentracija palaikoma 14 valandų;
- kapsulės: absorbcija yra 20–35% (vartojamas maistas lėtina absorbcijos greitį ir mastą). Išgėrus 500 mg linkomicino, didžiausia koncentracija serume yra maždaug 0,003 mg / ml, kuri pasiekiama per 2–4 valandas. Vartojant linkomiciną kartu su maistu, šis rodiklis sumažėja maždaug 2 kartus. Gydomoji koncentracija kraujyje išgėrus išlieka 6–8 valandas. Pleuros ir pilvaplėvės skysčiuose, taip pat vaisiaus kraujyje, medžiagos koncentracija yra 25–50% kraujyje, motinos piene - 50–100%, kaulų audinyje - apie 40%, minkštuose - apie 75%.
Dalinai metabolizuojamas kepenyse. T 1/2 (pusinės eliminacijos laikas) - apie 5 valandas, sergant kepenų / inkstų liga, šis rodiklis padidėja, yra reikšmingas individualus linkomicino koncentracijos kraujo plazmoje dinamikos kintamumas. Esant paskutinės stadijos inkstų nepakankamumui, T 1/2 yra nuo 10 iki 20 valandų, pažeidžiant kepenų funkciją - nuo 8 iki 12 valandų. Jis išsiskiria tiek metabolitų pavidalu, tiek nepakitęs, pro inkstus ir su tulžimi.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas, linkomicino hidrochloridas skiriamas sunkioms infekcijoms, kurias sukelia jo veikimui jautrūs mikroorganizmai, gydyti:
- viršutinių / apatinių kvėpavimo takų infekcijos, įskaitant lėtinį sinusitą, vidurinės ausies uždegimą (kaip papildomą terapiją), plaučių uždegimą, bronchitą;
- minkštųjų audinių ir odos infekcijos (vaistas vartojamas tais atvejais, kai penicilinų paskyrimas nenurodytas);
- sąnarių ir kaulų infekcijos, įskaitant septinį artritą, osteomielitą;
- septinis endokarditas;
- sepsis.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- sunkus kepenų / inkstų funkcijos sutrikimas;
- kolitas (kapsulės);
- meningitas (kapsulės);
- įgimtas fruktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija ar sacharozės-izomaltazės trūkumas (kapsulės);
- ankstyva kūdikystė (iki 1 mėnesio);
- laktacijos laikotarpis;
- individuali netolerancija vaisto komponentams.
Giminaitis (linkomicino hidrochloridas skiriamas prižiūrint gydytojui):
- grybelinės makšties, odos, burnos gleivinės ligos;
- myasthenia gravis (injekcinis tirpalas);
- nėštumas.
Linkomicino hidrochlorido vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Injekcinis tirpalas
Rekomenduojamas dozavimo režimas:
- į raumenis: kas 24 valandas skiriant 600 mg (suaugusiems) arba 10 mg / kg (vaikams). Sergant sunkesnėmis infekcijomis, linkomicino hidrochlorido galima vartoti kas 12 ar daugiau valandų;
- į veną: kas 8-12 valandų, 600-1000 mg (suaugusiems) arba 10-20 mg / kg per dieną (vaikams). Gydant sunkesnes infekcijas, dozė gali būti padidinta. Gyvybei pavojingose situacijose suaugusiesiems galima skirti iki 8000 mg per parą.
Reikia atsižvelgti į tai, kad vartojant dideles dozes ir vartojant labai dažnai, buvo pastebėtos sunkios kardiopulmoninės reakcijos.
Prieš vartojant į veną, 1000 mg linkomicino hidrochlorido praskiedžiama mažiausiai 100 ml tinkamo tirpalo. Vaistas į veną leidžiamas tik lašinant, infuzijos trukmė yra 1 valanda ar daugiau.
Infuzijos ypatybės (skiediklio tūris / infuzijos laikas):
- 600–1000 mg: 100 ml / 1 val.;
- 2000 mg: 200 ml / 2 valandos;
- 3000 mg: 300 ml / 3 valandos;
- 4000 mg: 400 ml / 4 val.
Kurso trukmė nustatoma pagal infekcijos formą ir sunkumą ir gali skirtis nuo 7 iki 14 dienų (sergant osteomielitu - mažiausiai 21 diena).
Sutrikus inkstų funkcijai, linkomicino hidrochlorido dozė sumažinama. Paprastai pacientams, kuriems nėra sutrikimų, yra 25–30% rekomenduojamos dozės.
Kapsulės
Linkomicino hidrochloridas vartojamas per burną su pakankamu kiekiu vandens, geriausia 1-2 valandas prieš / po valgio (maisto vartojimas sulėtėja ir sumažina absorbciją).
Rekomenduojamos paros dozės:
- suaugusiesiems: 1000-2000 mg 3-4 dalimis (viena dozė yra 500 mg);
- vaikai: 30 mg / kg 3–4 vienodomis dozėmis, esant sunkioms infekcijoms, galima padidinti iki didžiausios 60 mg / kg dozės.
Kurso trukmė nustatoma pagal infekcijos formą ir sunkumą ir gali skirtis nuo 7 iki 14 dienų (sergant osteomielitu - mažiausiai 21 diena).
Sutrikus inkstų funkcijai, linkomicino hidrochlorido dozė sumažinama. Paprastai pacientams, kuriems nėra sutrikimų, yra 25–30% rekomenduojamos dozės.
Šalutiniai poveikiai
Injekcinis tirpalas
- virškinimo sistema: epigastrinis skausmas, pykinimas, viduriavimas, vėmimas, pilvo skausmas, stomatitas, glositas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, laikina hiperbilirubinemija; ilgai vartojant - pseudomembraninis kolitas, virškinamojo trakto kandidozė;
- Urogenitalinė sistema: retais atvejais - inkstų funkcijos sutrikimas (azotemijos, oligurijos ir (arba) proteinurijos pavidalu);
- kraujodaros organai: grįžtama neutropenija, trombocitopenija, leukopenija; retai - aplastinė anemija, agranulocitozė, pancitopenija;
- jutimai: kai kuriais atvejais - galvos svaigimas, spengimas ausyse;
- alerginės reakcijos: odos išbėrimas, niežėjimas išangėje, dilgėlinė, eksfoliacinis / bululinis dermatitas, daugiaformė eritema, anafilaksinis šokas, Quincke edema, serumo liga, Stevens-Johnson sindromas;
- vietinės reakcijos: skausmas injekcijos į raumenis vietoje; vartojant į veną - flebitas; vartojant greitai į veną - atpalaiduojami griaučių raumenys, bendras silpnumas, mažėja kraujospūdis, svaigsta galva;
- kiti: makšties uždegimas.
Kapsulės
- virškinimo sistema: stomatitas, glositas, pilvo skausmas, vėmimas, pykinimas, viduriavimas, kolitas (įskaitant pseudomembraninę), virškinimo trakto kandidozė, ezofagitas, išangės niežėjimas, gelta, sutrikus kepenų funkcija (įskaitant padidėjusį kepenų transaminazių aktyvumą);
- Urogenitalinė sistema: sutrikusi inkstų funkcija (azotemijos, oligurijos, proteinurijos pavidalu), vaginitas;
- oda: niežėjimas, dilgėlinė, bėrimas, eksfoliacinis / vezikulinis-bululinis dermatitas;
- pojūčiai: galvos sukimasis, spengimas ausyse;
- kraujodaros organai: pancitopenija, aplastinė anemija, neutropenija, agranulocitozė, leukopenija, trombocitopeninė purpura;
- alerginės reakcijos: anafilaksinės reakcijos, serumo liga, angioneurozinė edema; retai - daugiaformė eritema (kartais panaši į Stivenso ir Džonsono sindromą);
- kiti: nejautrios floros, grybų augimas.
Perdozavimas
Pagrindiniai simptomai: padidėjęs nepageidaujamų reakcijų sunkumas, pilvo skausmas, kolitas, pykinimas, viduriavimas, vėmimas.
Terapija: simptominė. Specifinis priešnuodis nežinomas. Peritoninė dializė ir hemodializė nėra veiksmingos.
Specialios instrukcijos
Norint išvengti aseptinės nekrozės ir tromboflebito atsiradimo, Linkomicino hidrochlorido tirpalą geriausia vartoti giliai į raumenis.
Draudžiama leisti į veną be išankstinio skiedimo.
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, linkomicino hidrochloridas gali būti vartojamas tik dėl sveikatos.
Kai lengvais atvejais atsiranda pseudomembraninio kolito požymių (viduriavimo, leukocitozės, karščiavimo, pilvo skausmų, išskyrų su išmatų gleivėmis ir krauju forma), pakanka atšaukti vaistą, tada skiriamos jonų mainų dervos (cholestiraminas). Sunkiais atvejais būtina pakeisti skysčių, baltymų ir elektrolitų nuostolius, vankomicinas vartojamas kaip tirpalas geriamajam vartojimui 500–2000 mg paros doze (3–4 dozėms) 10 dienų arba bacitracinu.
Jei pasireiškia viduriavimas ar priemaišos kraujo išmatose, reikia nedelsiant nutraukti lincomicino hidrochlorido vartojimą.
Gydant sunkias infekcijas, rekomenduojama jį vartoti kartu su aminoglikozidais ar kitais antibiotikais, veikiančiais gramneigiamas bakterijas.
Norint sumažinti vaistams atsparių bakterijų atsiradimo tikimybę ir palaikyti linkomicino bei kitų antibakterinių medžiagų veiksmingumą, linkomicino hidrochloridas turėtų būti vartojamas tik infekcijoms, kurioms yra įrodytas arba įtariamas imlus organizmas, gydyti ar užkirsti kelią.
Terapijos metu reikia būti atsargiems alerginių ligų, bronchinės astmos ir virškinamojo trakto ligų (ypač kolito) istorijoje.
Ilgai vartojant linkomicino hidrochloridą, gali išaugti nejautrūs organizmai. Šiuo atžvilgiu labai svarbu pakartotinai įvertinti paciento būklę. Jei gydymo metu atsiranda superinfekcija, reikia imtis atitinkamų priemonių.
Ilgai vartojant, būtina periodiškai stebėti kepenų transaminazių aktyvumą ir inkstų funkcinę būklę.
Tarp linkomicino ir eritromicino yra prieštaravimų, todėl jų kartu vartoti nerekomenduojama.
Linkomicino hidrochloridas gali blokuoti nervų ir raumenų laidumą, todėl juos derinant su neuromuskuliniais blokatoriais reikia būti atsargiems.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Gydant linomicino hidrochloridu, rekomenduojama susilaikyti nuo vairavimo motorinėmis transporto priemonėmis, o tai siejama su griaučių raumenų galvos svaigimo ir atsipalaidavimo tikimybe.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- nėštumas: terapija yra draudžiama (nebent dėl sveikatos būtina vartoti linkomicino hidrochloridą);
- žindymo laikotarpis: gydyti draudžiama.
Vaikų vartojimas
Linkomicino hidrochlorido vartoti draudžiama pacientams iki 1 mėnesio amžiaus.
Kapsulių pavidalo preparato nerekomenduojama vartoti vaikams iki 6 metų, kuriems gali būti sunku ryti.
Sutrikus inkstų funkcijai
Kontraindikacija: sunkus inkstų nepakankamumas.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Kontraindikacija: sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
Vaistų sąveika
Linkomicino hidrochlorido tirpalas yra fiziškai suderinamas su šiais tirpalais / vaistais: 5% ir 10% dekstrozės tirpalai, 5% dekstrozės ir 0,9% natrio chlorido, 10% dekstrozės ir 0,9% natrio chlorido, Ringerio tirpalas, infuziniai tirpalai su B grupės vitaminais. ir su / be askorbo rūgšties, polimiksino sulfato, cefalotino, penicilino, cefaloridino, tetraciklino, ampicilino, natrio kolistimetato, chloramfenikolio, meticilino.
Linkomicino hidrochloridas yra fiziškai / farmaciškai nesuderinamas su novobiocinu, kanamicinu; papildomai kapsulėms - su ampicilinu, fenitoinu, teofilinu, barbitūratais, kalcio gliukonatu, heparinu ir magnio sulfatu.
Antagonizmas pastebimas kartu su šiais vaistais: penicilinais, cefalosporinais, eritromicinu, levomicetinu ir kitais baktericidiniais antibiotikais; sinergizmas - kai naudojamas kartu su aminoglikozidais.
Kita galima sąveika:
- kurariforminiai vaistai: padidėja jų sukeliamas raumenų atsipalaidavimas;
- inhaliacinės anestezijos priemonės (chloroformas, ciklopropanas, enfluranas, halotanas, izofluranas, metoksifluranas, trichloretilenas): gali atsirasti nervų ir raumenų blokada, kvėpavimo paralyžius ar depresija;
- narkotiniai analgetikai: padidėja kvėpavimo slopinimo rizika iki apnėjos;
- antidiarriniai vaistai / adsorbentai: linkomicino absorbcija sumažėja (vartojant per burną; rekomenduojami intervalai yra 2 valandos prieš arba 4 valandas po šių vaistų vartojimo).
Linkomicino hidrochlorido vartojimas gali turėti įtakos šarminės fosfatazės koncentracijos plazmoje analizės rezultatui (galima klaidingai didelė koncentracija).
Analogai
Linkomicino hidrochlorido analogai yra: Linkomicinas, Ekolinkom, Linkomicino hidrochloridas-buteliukas.
Laikymo sąlygos
Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje 15–25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas:
- injekcinis tirpalas - 3 metai;
- kapsulės - 4 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie linkomicino hidrochloridą
Remiantis apžvalgomis, linkomicino hidrochloridas yra veiksmingas antibiotikas. Dažniausiai jis naudojamas gydant sunkias infekcines ligas ir odontologijoje. Kai kuriais atvejais pacientai nurodo nepageidaujamų reakcijų išsivystymą.
Linkomicino hidrochlorido kaina vaistinėse
Apytikslė linkomicino hidrochlorido (injekcinio tirpalo, 10 ampulių po 1 arba 2 ml) kaina yra 134 arba 185 rubliai.
Linkomicino hidrochloridas: kainos internetinėse vaistinėse
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
Linkomicino hidrochlorido 30% injekcinis tirpalas 1 ml 10 vnt. 67 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Linkomicino hidrochlorido 300 mg / ml tirpalas į veną ir į raumenis 1 ml 10 vnt. 68 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!