Loperamido hidrochloridas
Loperamido hidrochloridas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Loperamidas
ATX kodas: A07DA03
Veiklioji medžiaga: loperamidas (Loperamidas)
Gamintojas: UAB "Borisovo medicinos gamykla" (UAB "BZMP") (Baltarusijos Respublika)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-09-07
Loperamido hidrochloridas yra vaistas nuo viduriavimo.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - kapsulės: cilindro formos su pusrutulio galais, kietos, želatinos, baltos arba baltos su gelsvu atspalviu; turinys - baltos arba baltos granulės su gelsvu atspalviu (kartoninėje dėžutėje 1–2 ląstelių kontūro pakuotės po 10 kapsulių ir Loperamido hidrochlorido vartojimo instrukcijos).
1 kapsulės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: loperamido hidrochloridas - 2 mg;
- pagalbiniai komponentai: magnio stearatas, kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas;
- kapsulės apvalkalo sudėtis: želatina, natrio laurilsulfatas, glicerinas, propilo parahidroksibenzoatas E 216, metilo parahidroksibenzoatas E 218, titano dioksidas E 171, išgrynintas vanduo.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Loperamidas yra periferinių opioidų receptorių agonistas. Jo antagonistas yra naloksonas.
Loperamido hidrochlorido veikimo mechanizmas yra dėl gebėjimo slopinti acetilcholino ir prostaglandinų išsiskyrimą, sumažinti varomąją peristaltiką, sutrumpinti laiką, per kurį turinys praeina per žarnyną, ir sustiprinti žarnyno sienelių gebėjimą absorbuoti skysčius.
Didindamas išangės sfinkterio tonusą, vaistas sumažina norą tuštintis ir išmatų nelaikymą.
Loperamidas yra labai specifinis žarnyno sienelėms. Sisteminė cirkuliacija pasiekia ribotą kiekį. Praktiškai neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.
Didžiausia loperamido hidrochlorido dozė, turinti antidiarrinį poveikį, yra gerokai žemesnė už centrinę veikimo ribą.
Farmakokinetika
Patekusi į žarnyną, didžioji dalis loperamido hidrochlorido absorbuojama. Vaistas intensyviai metabolizuojamas per pirmąjį praėjimą per kepenis, todėl sisteminis biologinis prieinamumas yra apie 0,3%, o koncentracija plazmoje yra labai maža.
Tyrimų su žiurkėmis metu nustatyta, kad loperamidas pasižymi dideliu afinitu žarnyno sienelėms ir daugiausia jungiasi su išilginio raumens sluoksnio receptoriais. Ikiklinikinių tyrimų duomenimis, loperamidas yra P-glikoproteino substratas.
Plazmos baltymai (daugiausia albuminas) suriša apie 95% dozės. Loperamidas neprasiskverbia per BBB (kraujo ir smegenų barjerą).
Loperamido hidrochloridas konjugacijos būdu beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse, tada išsiskiria su tulžimi. Pagrindinis metabolizmo kelias yra oksidacinis N-demetilinimas, kuriame dalyvauja daugiausia CYPZA4 ir CYP2C8 izofermentai.
Loperamidas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria su išmatomis. Pusinės eliminacijos laikas yra 9–14 valandų.
Farmakokinetiniai loperamido parametrai vaikams netirti. Tikimasi, kad loperamido savybės, įskaitant sąveiką su kitais vaistais, bus panašios į suaugusiųjų.
Vartojimo indikacijos
Loperamido hidrochloridas yra skirtas simptominiam viduriavimo (ūminio, lėtinio, įvairių etiologijų ir keliautojų viduriavimo) gydymui.
Kontraindikacijos
- viduriavimas su krauju išmatose ir didelis karščiavimas;
- ūminis opinis kolitas;
- žarnų nepraeinamumas;
- būklės, kai peristaltikos slopinimas yra kontraindikuotinas;
- divertikuliozė;
- pseudomembraninis enterokolitas (viduriavimas, kurį sukelia antibiotikų vartojimas);
- ūminė dizenterija ir kitos virškinamojo trakto infekcijos (įskaitant sukeltas Campylobacter spp., Salmonella spp. ir Shigella spp.);
- retas įgimtas galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromas;
- vaikai iki 6 metų;
- I nėštumo trimestras;
- laktacijos laikotarpis;
- padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.
Atsargiai, Loperamido hidrochloridas kapsulėse turėtų būti vartojamas kepenų nepakankamumui, II ir III nėštumo trimestrais.
Loperamido hidrochloridas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Loperamido hidrochlorido kapsulės yra geriamos, nuryjamos sveikos ir nuplaunamos vandeniu.
Rekomenduojamos dozės suaugusiems:
- ūminis viduriavimas: pirma dozė - 2 kapsulės, po to - po 1 kapsulę po kiekvieno tuštinimosi, jei išmatos yra laisvos;
- lėtinis viduriavimas: pradinė dozė yra 2 kapsulės, tada dozė parenkama taip, kad išmatose dažnis būtų 1-2 kartus per dieną, todėl reikia vartoti 1–6 kapsules per dieną Loperamide hydrochloride.
Didžiausia paros dozė suaugusiems, sergantiems ūmiu ir lėtiniu viduriavimu, yra 8 kapsulės.
Rekomenduojamos Loperamido hidrochlorido dozės 6-17 metų vaikams:
- ūminis viduriavimas: pradinė dozė - 1 kapsulė, po to - po 1 kapsulę po kiekvieno tuštinimosi, jei išmatos yra laisvos;
- lėtinis viduriavimas: 1 kapsulė 1 kartą per dieną.
Didžiausia ūminiu ir lėtiniu viduriavimu sergančių vaikų dozė apskaičiuojama pagal kūno svorį: 6 mg (3 kapsulės) 20 kg kūno svorio, tačiau ji neturi viršyti 16 mg (8 kapsulės) per parą.
Terapija baigiasi pasirodžius normalioms išmatoms arba ilgiau nei 12 valandų, jei nėra išmatų.
Jei po 48 valandų pasireiškia ūmus viduriavimas, būklė nepagerėja, reikia nutraukti Loperamido hidrochlorido vartojimą ir kreiptis į gydytoją.
Skysčių ir elektrolitų papildymas yra svarbi gydymo sąlyga, ypač vaikams.
Šalutiniai poveikiai
Nepageidaujamos reakcijos pagal išsivystymo dažnį skirstomos taip: labai dažnai -> 10%, dažnai - nuo> 1% iki 0,1% iki 0,01% iki <0,1%, labai retai - <0,01%, įskaitant pavienes atvejų.
Šalutinis poveikis ūminiam ir lėtiniam viduriavimui:
- iš imuninės sistemos: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos, anafilaksinės reakcijos (įskaitant anafilaksinį šoką);
- nuo nervų sistemos: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas; retai - mieguistumas; retai - sąmonės netekimas, stuporas, sąmonės depresija, sutrikusi koordinacija, padidėjęs raumenų tonusas;
- iš regėjimo organo pusės: retai - miozė;
- iš virškinamojo trakto: dažnai - meteorizmas, pykinimas, vidurių užkietėjimas; retai - burnos džiūvimas, diskomfortas ir pilvo skausmas, vėmimas, dispepsija; retai - pilvo pūtimas, glossalgija, žarnų obstrukcija (įskaitant paralyžinį žarnų nepraeinamumą), megakolonas (įskaitant toksinį);
- iš inkstų ir šlapimo sistemos: retai - šlapimo susilaikymas;
- iš odos ir poodinių audinių: retai - bėrimas; retai - niežulys, dilgėlinė, angioneurozinė edema, pūslinis bėrimas (įskaitant daugiaformę eritemą, toksinę epidermio nekrolizę, Stevenso-Johnsono sindromą);
- kiti: retai - nuovargis.
Perdozavimas
Perdozavus loperamido, atsiranda šlapimo susilaikymas, žarnų nepraeinamumas ir centrinės nervų sistemos (CNS) depresija, kuri pasireiškia mieguistumu, sutrikusia judesių koordinacija, stuporu, raumenų hipertenzija, mioze ir kvėpavimo slopinimu.
Pirmosios pagalbos priemonės (ne vėliau kaip per 3 valandas išgėrus per didelę Loperamido hidrochlorido dozę): plauti skrandį, vartoti aktyvintąją anglį. Tolesnis gydymas yra simptominis. Su kvėpavimo slopinimu atliekama dirbtinė ventiliacija. Priešnuodis loperamidui yra naloksonas, kurio veikimo trukmė trumpesnė nei loperamido, todėl jį gali tekti vartoti iš naujo. Mažiausiai 48 valandas pacientas turi būti prižiūrimas gydytojo, kad būtų galima nustatyti galimą centrinės nervų sistemos depresiją.
Specialios instrukcijos
Jei vartojant loperamidą atsiranda vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas ar žarnų nepraeinamumas, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Jei po 48 valandų ūminiu viduriavimu sergančių pacientų būklė nepagerėja, būtina nutraukti Loperamido hidrochlorido vartojimą ir kreiptis į gydytoją. Norint atmesti infekcinę viduriavimo genezę, reikalingas papildomas tyrimas.
Gydymas vaistu yra simptominis, todėl norint pašalinti sutrikimo priežastį, rekomenduojama vienu metu naudoti etiotropinius preparatus.
Viduriavimas, ypač vaikų, gali sukelti hipovolemiją ir sumažėjusį elektrolitų kiekį. Todėl skysčių ir elektrolitų papildymas yra svarbus gydymas. Rekomenduojama laikytis dietos.
Pacientai, turintys įgytą imunodeficito sindromą (AIDS), turėtų iškart nutraukti gydymą, kai atsiranda pirmieji vidurių pūtimo požymiai. Tokiems pacientams sergant infekciniu ir bakteriniu kolitu, kai kuriais atvejais gali išsivystyti toksinis storosios žarnos išsiplėtimas.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Loperamido hidrochloridas gali sukelti šalutinį centrinės nervų sistemos poveikį (įskaitant mieguistumą ir galvos svaigimą), todėl gydymo laikotarpiu rekomenduojama susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Pirmuoju nėštumo trimestru Loperamido hidrochlorido vartoti draudžiama. Nepaisant to, kad trūksta duomenų apie teratogeninį ir embriotoksinį poveikį, II ir III trimestrais vaistas gali būti vartojamas tik tais atvejais, kai laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką.
Loperamidas patenka į motinos pieną. Jei reikia gydyti žindymo laikotarpiu, žindymą reikia nutraukti.
Vaikų vartojimas
Loperamido hidrochloridas draudžiamas vaikams iki 6 metų dėl didelio veikliosios medžiagos kiekio ir vaisto formos savybių.
Sutrikus inkstų funkcijai
Loperamido hidrochlorido dozės keisti nereikia.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Loperamido hidrochloridą reikia vartoti atsargiai kepenų nepakankamumo atveju, nes tokiems pacientams gali sumažėti loperamido pirmojo važiavimo apykaita, todėl yra santykinio perdozavimo pavojus ir dėl to gali atsirasti toksinis centrinės nervų sistemos poveikis.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Dozės koreguoti nereikia.
Vaistų sąveika
Tikimasi, kad tuo pačiu metu vartojant panašių farmakologinių savybių turinčius vaistus, galima sustiprinti loperamido hidrochlorido ir vaistų, kurie sustiprina virškinimo trakto judrumą, poveikį - sumažėja jo poveikis.
Kartu vartojant chinidino ar ritonaviro, kurie yra P-glikoproteino inhibitoriai, loperamido, vartojamo vienkartine 16 mg doze, koncentracija plazmoje padidėja 2-3 kartus. Vartojant vaistą rekomenduojamomis dozėmis, šios sąveikos klinikinė reikšmė nežinoma.
Kartu vartojant loperamido hidrochloridą vienoje 16 mg dozėje ir ketokonazolą, kuris yra fermento CYP3A4 ir P-glikoproteino inhibitorius, loperamido koncentracija plazmoje padidėjo 5 kartus, tačiau jo farmakodinaminis poveikis nepadidėjo.
Vienu metu vartojant 4 mg loperamidą ir itrakonazolą, kuris yra CYP3A4 fermento ir P-glikoproteino inhibitorius, loperamido koncentracija plazmoje padidėjo 3-4 kartus. Tame pačiame tyrime gemfibrozilas (CYP2C8 inhibitorius) padidino loperamido koncentraciją plazmoje maždaug 2 kartus. Kartu vartojant itrakonazolą ir gemfibrozilį, didžiausia loperamido koncentracija plazmoje padidėjo 4 kartus, o bendra ekspozicija plazmoje padidėjo 13 kartų. Tačiau psichomotorinių testų (skaitmeninių simbolių pakeitimo testas ir subjektyvus mieguistumo testas) rezultatai neparodė šių medžiagų derinio poveikio padidėjimo centrinei nervų sistemai.
Loperamido hidrochloridas, vartojamas kartu, 3 kartus padidina desmopresino kiekį plazmoje (greičiausiai dėl virškinimo trakto judrumo slopinimo).
Loperamido negalima vartoti vaikams kartu su vaistais, kurie gali slopinti centrinę nervų sistemą.
Analogai
Loperamido hidrochlorido analogai yra Vero-loperamidas, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamidas, Superilop ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, 15-25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Galima įsigyti be recepto.
Loperamido hidrochlorido apžvalgos
Remiantis apžvalgomis, Loperamido hidrochloridas yra veiksmingas, nebrangus ir gerai toleruojamas agentas. Viduriavimas yra problema, su kuria susiduria kiekvienas žmogus vienu ar kitu metu, todėl, pasak daugumos, šis vaistas visada turėtų būti namų vaistinėlėje.
Loperamido hidrochlorido kaina vaistinėse
Šiuo metu Loperamido hidrochlorido kaina kapsulėse nėra žinoma dėl to, kad rinkoje trūksta vaisto.
Apytikslė populiarių analogų kaina:
- Vero-loperamidas - 19-22 rubliai. už 20 tablečių po 2 mg pakuotę;
- „Imodium“- 269–395 rubliai. vienoje 10 tablečių rezorbcijai pakuotėje - 2 mg;
- Lopedium - 26–31 rubliai. vienoje pakuotėje po 10 kapsulių po 2 mg.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
