Levocetirizinas
Levocetirizinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Levocetirizinas
ATX kodas: R06AE09
Veiklioji medžiaga: levocetirizinas (levocetirizinas)
Gamintojas: ALSI Pharma CJSC (Rusija), Hetero Labs Limited (Indija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018 11 22
Levocetirizinas yra antialerginis vaistas, H 1 -histamininių receptorių blokatorius.
Išleidimo forma ir kompozicija
Levocetirizinas yra plėvele dengtų tablečių pavidalu: apvalios, abipus išgaubtos, baltos, šerdis yra beveik balta arba balta (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1, 2 arba 3 pakuotėse kartoninėje dėžutėje).
1 tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: levocetirizino dihidrochloridas - 5 mg;
- pagalbiniai komponentai: iš anksto želatinizuotas krakmolas, kroskarmeliozės natris, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas;
- apvalkalo sudėtis: opadry II balta - hipromeliozė, laktozės monohidratas, makrogolis 3000, titano dioksidas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Levocetirizinas yra antialerginis vaistas, turintis niežėjimą slopinantį, antieksudacinį poveikį. Veiklioji medžiaga yra cetirizino, konkuruojančio histamino antagonisto, R-enantiomeras. Blokuodamas H 1 - histamino receptorius ir įtakodamas nuo histamino priklausomą alerginių reakcijų stadiją, levocetirizinas veikia kraujagyslių pralaidumą, eozinofilų migraciją ir riboja uždegiminių mediatorių išsiskyrimą. Terapinės vaisto dozės beveik nesukelia anticholinerginio, antiserotonino, raminamojo poveikio. Levocetirizino vartojimas leidžia išvengti alerginių reakcijų vystymosi ir palengvinti jų eigą.
Farmakokinetika
Farmakokinetiniai levocetirizino parametrai yra praktiškai panašūs į cetirizino farmakokinetiką, jiems būdingas tiesinis pokytis, priklausomai nuo dozės.
Išgertas levocetirizinas greitai ir visiškai absorbuojamas. Vienu metu vartojamas maistas sumažina absorbcijos greitį, tačiau neturi įtakos jo išsamumui. Cmax (didžiausia koncentracija) kraujo plazmoje yra 270 ng / ml po 0,9 val. Po 48 valandų vaisto koncentracija kraujo plazmoje pasiekia pastovų lygį.
Biologinis levocetirizino prieinamumas yra 100%. Plazmos baltymai suriša 90% suvartotos dozės. Vd (pasiskirstymo tūris) - 0,4 l / kg.
Levocetirizinas patenka į motinos pieną.
Mažiau nei 14% vaisto metabolizuojama kepenyse N- ir O-dealkilinimo būdu, formuojant farmakologiškai neaktyvų metabolitą. Kadangi citochromo sistema minimaliai dalyvauja levocetirizino metabolizme, daroma prielaida, kad jo sąveika su kitais vaistais yra mažai tikėtina.
T 1/2 (pusinės eliminacijos laikas) suaugusiesiems yra maždaug 7,9 valandos, mažiems vaikams šis rodiklis yra sumažėjęs. Bendras klirensas suaugusiesiems yra 0,63 ml / min / kg.
Apie 85,4% pašalinama per inkstus, maždaug 12,9% dozės, paimtos per žarnyną.
Inkstų nepakankamumas, kurio kreatinino klirensas (CC) yra ilgesnis nei 40 ml / min., T 1/2 pailgėja. Bendro klirenso rodiklis sumažėja atliekant hemodializę - 80%, atliekant standartinę hemodializės procedūrą, pašalinama iki 10% levocetirizino.
6–11 metų vaikams (kurių kūno svoris yra 20–40 kg), vieną kartą išgėrus 5 mg levocetirizino, Cmax ir AUC vertės (plotas po koncentracijos ir laiko kreive, apibūdinantis bendrą vaisto koncentraciją kraujo plazmoje) viršija suaugusiųjų maždaug 2 kartus. Vaikams nuo šešių mėnesių iki penkerių metų, vartojant vaistą 1,25 mg doze, plazmos koncentracija pasiekia tą patį lygį, kuris atitinka suaugusiųjų, vartojant 5 mg paros dozę levocetiriziną.
Pagyvenusiems pacientams vaisto dozę rekomenduojama koreguoti atsižvelgiant į inkstų funkciją.
Vartojimo indikacijos
- pollinozė (šienligė);
- sezoninis (su pertrūkiais) ir daugiametis (nuolatinis) alerginis rinitas ir alerginis konjunktyvitas, kartu su niežuliu, nosies užgulimu, čiauduliu, rinorėja, junginės hiperemija, ašarojimu;
- dilgėlinė;
- niežulys ir bėrimas su alerginėmis dermatozėmis.
Kontraindikacijos
- gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas, laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas;
- galutinės stadijos inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 10 ml / min);
- amžius iki 6 metų;
- padidėjęs jautrumas cetirizinui, hidroksizinui ir bet kuriam iš piperazino darinių;
- individuali netolerancija vaisto komponentams.
Levocetiriziną reikia vartoti atsargiai, esant lėtiniam inkstų nepakankamumui, esant veiksniams, linkusiems į šlapimo susilaikymą (įskaitant prostatos hiperplaziją, nugaros smegenų pažeidimus), kartu vartojant alkoholį nėštumo, žindymo laikotarpiu ir senyviems pacientams.
Levocetirizino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Tabletės vartojamos per burną, nuryjamos visos, prieš valgį arba valgio metu, užgeriant dideliu kiekiu vandens. Paros dozė imama vienu metu.
Rekomenduojama dienos dozė yra didžiausia, vyresniems nei 6 metų pacientams yra 5 mg.
Esant inkstų nepakankamumui ir senyviems pacientams, dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į CC vertę.
Sutrikus kepenų funkcijai, vaisto dozės koreguoti nereikia.
Kurso trukmė:
- protarpinis (sezoninis) rinitas su simptomais iki 4 dienų per savaitę, kurio bendra trukmė neviršija 4 savaičių: atsižvelgiant į simptomų trukmę, gydymą galima nutraukti, kai simptomai išnyksta, ir prireikus atnaujinti;
- nuolatinis (ištisus metus) alerginis rinitas, kurio simptomai yra 4 ar daugiau dienų per savaitę, o bendra trukmė viršija 4 savaites: turėtų būti tęsiama per visą alergenų poveikio laikotarpį, gydymo trukmė suaugusiesiems gali būti iki 180 dienų.
Neleiskite vartoti dvigubos dozės, kad kompensuotumėte netyčia praleistą dozę.
Jei vaisto vartojimas nesuteikia terapinio poveikio arba gydymo metu atsiranda naujų simptomų, turėtumėte pasikonsultuoti su savo gydytoju.
Šalutiniai poveikiai
Klinikinių tyrimų metu buvo užregistruotas toks nepageidaujamas poveikis:
- dažnai: suaugusieji (12 metų ir vyresni) - burnos džiūvimas, nuovargis; visose amžiaus kategorijose - mieguistumas, galvos skausmas;
- nedažnai: astenija, pilvo skausmas.
Po registracijos atliktų tyrimų metu buvo nustatytas toks šalutinis levocetirizino poveikis:
- nuo imuninės sistemos: anafilaksija, kitos padidėjusio jautrumo reakcijos;
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos: širdies plakimas, krūtinės angina, tachikardija, kaklo venų trombozė;
- iš psichikos pusės: nemiga, nerimas, agresija, haliucinacijos, sujaudinimas, depresija, mintys apie savižudybę;
- nuo nervų sistemos: galvos svaigimas, traukuliai, parestezija, dura mater sinusų trombozė, drebulys, alpimas, disgeuzija;
- iš regėjimo organo pusės: neryškus matymas, regos sutrikimas, uždegiminių procesų apraiškos;
- iš klausos organo: vertigo;
- iš kvėpavimo sistemos: padidėję rinito simptomai, dusulys;
- iš metabolizmo pusės: padidėjęs apetitas;
- iš virškinimo sistemos: viduriavimas, pykinimas, vėmimas;
- iš kepenų ir tulžies sistemos: hepatitas, sutrikę kepenų funkcijos tyrimai;
- iš šlapimo sistemos: šlapimo susilaikymas, dizurija;
- dermatologinės reakcijos: niežėjimas, bėrimas, dilgėlinė, angioneurozinė edema, fotosensibilizacija, odos įtrūkimai, nuolatinė vaistų eritema, hipotrichozė;
- iš raumenų ir kaulų sistemos: raumenų skausmas, artralgija;
- bendri sutrikimai: padidėjęs kūno svoris, periferinė edema;
- kita: kryžminis reaktyvumas.
Perdozavimas
Simptomai: mieguistumas; vaikams - nerimas, sujaudinimas, virstantis mieguistumu.
Gydymas: specifinio priešnuodžio nėra. Skubus skrandžio plovimas ar dirbtinis vėmimas. Palaikomosios ir simptominės terapijos paskyrimas. Hemodializė yra neveiksminga.
Specialios instrukcijos
Dėl vaisto vartojimo galimybės reikia susitarti su gydytoju.
Sprendžiant dėl levocetirizino vartojimo, reikia atsižvelgti į jo gebėjimą padidinti šlapimo susilaikymo riziką.
Terapijos metu vartoti alkoholį draudžiama. Kartu vartojant levocetirizino su alkoholiu, gali atsirasti mieguistumas ir pablogėti veikimas.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Kadangi vaistas sukelia mieguistumą, pacientams per visą gydymo laikotarpį rekomenduojama susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos (įskaitant transporto priemonių vairavimą), kurių veikimas priklauso nuo padidėjusios dėmesio koncentracijos ir didelio psichomotorinių reakcijų greičio.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu levocetiriziną reikia vartoti atsargiai ir tik gydytojo nurodymu.
Vaikų vartojimas
Remiantis instrukcijomis, levocetirizinas tablečių pavidalu negali būti naudojamas vaikams iki 6 metų gydyti, nes yra mažai informacijos apie jų veiksmingumą ir saugumą.
Vaikams iki 6 metų rekomenduojama vartoti skystą dozavimo formą.
Sutrikus inkstų funkcijai
Šio vaisto vartoti draudžiama pacientams, sergantiems galutinės stadijos lėtiniu inkstų nepakankamumu (CC mažiau nei 10 ml / min.).
Esant inkstų nepakankamumui, dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į CC vertę. Vyrams jo vertė apskaičiuojama pagal kreatinino koncentraciją serume taip: atimkite paciento amžių nuo 140 ir padauginkite iš jo svorio, rezultatą padalykite iš kreatinino koncentracijos serume (mg / dL), padaugintą iš 72. Moterims rezultatas turėtų būti padaugintas iš koeficiento. 0,85.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, rekomenduojama naudoti tokią dozavimo schemą, kuri priklauso nuo kokybės:
- 50–79 ml / min ir daugiau: 5 mg per parą;
- 30–49 ml / min.: 5 mg kartą per 2 dienas;
- mažiau nei 30 ml / min.: 5 mg kartą per 3 dienas.
- mažiau nei 10 ml / min., pacientams, kuriems atliekama dializė: vartoti draudžiama.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Sutrikus kepenų funkcijai, vaisto dozės koreguoti nereikia.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Senyvame amžiuje levocetiriziną reikia vartoti atsargiai. Skiriant vaistą, reikia atsižvelgti į inkstų funkcijos būklę, nes veiklioji medžiaga išsiskiria iš organizmo per inkstus. Dozavimo režimas koreguojamas atsižvelgiant į paciento CC vertę.
Vaistų sąveika
Kliniškai reikšmingas levocetirizino sąveikos su kitais vaistais poveikis nenustatytas.
Analogai
Levocetirizino analogai yra šie: Levocetirizine-Teva, Levocetirizine Sandoz, Allertek, Allercetin, Amertil, Alerza, Aleron, Allerset-L, Glenset, Zestra, Zyrtec, Zodak, Zenaro, Zetrinal, Cincet, Letizetino, Parlazin, R-Retin, Zodak Express, Suprastinex, Tsesera, Cetirizine, Tsetrin, Tsetrilev.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Laikyti iki 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Galima įsigyti be recepto.
Atsiliepimai apie levocetiriziną
Keletas atsiliepimų apie levocetiriziną yra teigiami. Pacientai, atkreipdami dėmesį į jo veiksmingumą, atkreipia dėmesį į greitą veiksmą, gerą vaisto toleravimą ir palyginti mažą kainą.
Levocetirizino kaina vaistinėse
Levocetirizine plėvele dengtų tablečių kaina gali būti: 10 vnt. pakuotėje ~ 113 rublių; už 30 vnt. pakuotėje 178–225 rubliai.
Anna Aksenova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: 2004–2007 m. „Pirmojo Kijevo medicinos koledžo“specialybė „Laboratorinė diagnostika“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
