„Disaverox“
„Disaverox“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Dizaverox
ATX kodas: J05AR01
Veiklioji medžiaga: zidovudinas (zidovudinas), lamivudinas (lamivudinas)
Gamintojas: FARMASINTEZ JSC (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018 10 18
Kainos vaistinėse: nuo 752 rublių.
Pirkite
Disaverox yra kombinuotas antivirusinis vaistas, veikiantis prieš ŽIV infekciją.
Išleidimo forma ir kompozicija
Išleidimo vaisto forma yra plėvele dengtos tabletės: ovalios sferinės, baltos, šerdis skerspjūvyje yra balta su gelsvu atspalviu arba balta (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse 2, 3, 6 arba 10 pakuočių dedama į kartoninę dėžę; 60 ar 100 vnt. skardinėse 1 skardinė dedama į kartoninę dėžę).
Veikliosios medžiagos 1 tabletėje:
- zidovudinas - 300 mg;
- lamivudinas - 150 mg.
Papildomi komponentai:
- šerdis: mikrokristalinė celiuliozė - 78 mg; primogelis (natrio karboksimetilkrakmolas) - 22,5 mg; magnio stearatas - 4,5 mg; koloidinis silicio dioksidas (aerozilo prekės ženklas A-300) - 2,5 mg; iš anksto želatinizuotas krakmolas - 22,5 mg;
- apvalkalas: paruoštas plėvelės vandenyje tirpus apvalkalas (titano dioksidas - 25%; polietilenglikolis 6000 - 9,5%; hipromeliozė - 25%; kopovidonas - 22,5%; polidekstrozė - 15%; glicerilo kaprilokapratas - 3%) - 15 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Disaverox yra vienas iš kombinuotų antivirusinių vaistų. Aktyvūs jo komponentai - lamivudinas ir zidovudinas - yra labai veiksmingi selektyvūs ŽIV-1 ir ŽIV-2 inhibitoriai.
Veikliųjų medžiagų antivirusinis aktyvumas daugiausia susijęs su jų monofosfato formos įtraukimu į viruso DNR grandinę, dėl kurios grandinė nutrūksta. Zidovudino ir lamivudino trifosfatai turi žymiai mažesnį afinitetą žmogaus ląstelių DNR polimerazėms.
Bendras lamivudino ir zidovudino vartojimas lėtina atsparumo zidovudinui vystymąsi pacientams, kurie anksčiau nebuvo gydomi antiretrovirusiniais vaistais.
Disaverox padidina CD4 + ląstelių skaičių ir sumažina viruso apkrovą, taip pat padidina ligos progresavimo, įskaitant mirtį, riziką.
Farmakokinetika
Disaverox veikliosios medžiagos yra gerai absorbuojamos iš virškinamojo trakto (lamivudino biologinis prieinamumas suaugusiesiems yra 80–85%, zidovudino - nuo 60 iki 70%). Komponentai silpnai jungiasi su plazmos baltymais, prasiskverbia į likvorą ir centrinę nervų sistemą. Lamivudinas nepakitęs išsiskiria iš organizmo daugiausia per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra nuo 5 iki 7 valandų. Zidovudinas metabolizuojamas kepenyse, kur jis konjuguojamas su gliukurono rūgštimi. Jis išsiskiria daugiausia gliukuronido pavidalu per inkstus. T 1/2 zidovudino - apie 1 valandą.
Vartojimo indikacijos
Disaverox skirtas ŽIV infekcijai gydyti vyresniems nei 12 metų pacientams, kuriems yra progresuojantis imunodeficitas (CD4 + ląstelių skaičius <500 / μl).
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- mažakraujystė (hemoglobinas <7,5 g / dl arba 4,65 mmol / l);
- neutrofilų skaičius (<750 / μl);
- lėtinis inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas <50 ml / min);
- kepenų nepakankamumas;
- amžius iki 12 metų ir svoris iki 30 kg;
- laktacijos laikotarpis;
- individuali netolerancija vaisto komponentams.
Santykinis (ligos / būklės, kai skiriant Disaverox reikia atsargiai):
- hepatomegalija;
- hepatitas;
- kepenų cirozė;
- nutukimas;
- rizikos veiksnių, galinčių sukelti kepenų pažeidimą, buvimas;
- nėštumas.
Disaverox vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Disaverox vartojamas per burną, neatsižvelgiant į maisto suvartojimą.
Rekomenduojamas dozavimo režimas: 2 kartus per dieną, 1 tabletė.
Šalutiniai poveikiai
Toliau aprašyti sutrikimai buvo pastebėti gydant ŽIV infekciją veikliosiomis Disaverox medžiagomis monoterapijos forma arba jų deriniu. Dėl daugelio šalutinių poveikių neaišku, ar jie susiję su terapija, ar su ŽIV infekcijos komplikacijomis.
Disaverox gali sukelti sutrikimus, būdingus kiekvienam iš dviejų komponentų. Šiuo metu nėra įrodymų, kad zidovudino ir lamivudino derinys turėtų adityvų toksiškumą.
Nepageidaujamų reakcijų dažnio įvertinimas:> 10% - labai dažnai; > 1% ir 0,1% bei 0,01% ir <0,1% - retai; <0,01%, įskaitant pavienius pranešimus - labai reti.
Lamivudinas
- limfinė ir kraujodaros sistema: retai - trombocitopenija, anemija, neutropenija; retai - tikroji eritrocitinė aplazija;
- virškinimo sistema: dažnai - viduriavimas, vėmimas, pykinimas, pilvo skausmas; retai - padidėjęs amilazės aktyvumas serume kraujyje, pankreatitas;
- raumenų ir kaulų sistema ir jungiamasis audinys: dažnai - raumenų sutrikimai, artralgija; retai - rabdomiolizė;
- nervų sistema: dažnai - galvos skausmas; retai - periferinė neuropatija, parestezija;
- mityba ir medžiagų apykaita: dažnai - hiperlaktatemija; retai - pieno rūgšties acidozė;
- poodiniai riebalai ir oda: alopecija, bėrimas;
- kepenys ir tulžies takai: retai - laikinas kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas; retai - hepatitas;
- kiti: bendras poodinių riebalų kaupimasis / persiskirstymas, negalavimas, nuovargis, karščiavimas.
Zidovudinas
- virškinimo sistema: dažnai - skrandžio skausmas, vėmimas, pykinimas, viduriavimas; retai - meteorizmas; retai - skonio iškrypimas, burnos gleivinės pigmentacija, pankreatitas, dispepsija;
- kvėpavimo sistema: retai - dusulys; retai - sinusitas, rinitas, kosulys;
- širdies ir kraujagyslių sistema: retai - kardiomiopatija;
- nervų sistema: labai dažnai - galvos skausmas; dažnai - galvos svaigimas; retai - sumišimas, parestezija, nemiga, sumažėjęs protinis aktyvumas, mieguistumas, traukuliai;
- limfinė ir kraujodaros sistema: dažnai - anemija (gali prireikti kraujo perpylimo), leukopenija, neutropenija; retai - pancitopenija ir trombocitopenija (su kaulų čiulpų hipoplazija); retai - tikroji eritrocitinė aplazija; labai retai - aplastinė anemija;
- reprodukcinė sistema ir pieno liaukos: retai - ginekomastija;
- raumenų ir kaulų sistema ir jungiamasis audinys: dažnai - mialgija; retai - miopatija;
- psichika: retai - depresija, nerimas;
- mityba ir medžiagų apykaita: dažnai - hiperlaktatemija; retai - anoreksija, pieno rūgšties acidozė;
- tulžies takai ir kepenys: dažnai - padidėja bilirubino koncentracija ir kepenų fermentų aktyvumas; retai - kepenų pažeidimas (sunki hepatomegalija su stenoze);
- inkstai ir šlapimo takai: retai - dažnas šlapinimasis;
- poodiniai riebalai ir oda: retai - niežėjimas, bėrimas; retai - odos ir nagų pigmentacija, padidėjęs prakaitavimas, dilgėlinė;
- kiti: krūtinės skausmas, bendras negalavimas, karščiavimas, į gripą panašus sindromas, astenija, poodinių riebalų kaupimasis / persiskirstymas, šaltkrėtis, apibendrintas skausmo sindromas.
Perdozavimas
Ūminio perdozavimo atveju specifinių nuo dozės priklausančių simptomų nenustatyta (išskyrus tuos, kurie išvardyti šalutiniuose poveikiuose).
Gydymui rekomenduojama stebėti paciento būklę ir standartinę palaikomąją terapiją, nuolatinę hemodializę.
Specialios instrukcijos
Pacientams, kuriems reikia individualiai koreguoti lamivudino ir zidovudino dozes, nerekomenduojama vartoti Disaverox.
Paciento būklę reikia nuolat stebėti (dėl oportunistinių infekcijų ir kitų ŽIV infekcijos komplikacijų tikimybės).
Disaverox vartojimas neapsaugo nuo ŽIV perdavimo kitiems žmonėms per užkrėstą kraujo perpylimą ar lytinius santykius, todėl pacientai turėtų imtis tinkamų atsargumo priemonių.
Gydymo laikotarpiu reikia atidžiai stebėti hematologinius parametrus (dėl anemijos, neutropenijos ir leukopenijos tikimybės). Paprastai hematologiniai pokyčiai pasireiškia ne anksčiau kaip po 4-6 savaičių nuo gydymo pradžios.
Kraujo tyrimus pacientams, kuriems yra vėlyva kliniškai išreikštos ŽIV infekcijos stadija, per pirmuosius 3 gydymo mėnesius rekomenduojama stebėti bent kartą per 14 dienų, vėliau - bent kartą per mėnesį.
Pacientams, kuriems yra ankstyvoji ŽIV infekcijos stadija, kraujo sistemos nepageidaujamos reakcijos yra retos. Kraujo tyrimai gali būti atliekami rečiau (pavyzdžiui, kartą per 1–3 mėnesius). Turėtumėte sutelkti dėmesį į bendrą pacientų būklę. Jei išsivysto sunki mielosupresija ar mažakraujystė, gali prireikti specialaus zidovudino pasirinkimo. Kadangi neįmanoma atskirai pasirinkti Disaverox dozės, pacientą rekomenduojama perkelti į šių vaistų vartojimą atskirai.
Atsiradus klinikiniams pankreatito simptomams arba laboratoriniams duomenims, rodantiems ligos vystymąsi (vėmimas, pykinimas, pilvo skausmas arba padidėjusios biocheminių žymenų vertės), Disaverox nedelsiant atšaukiamas.
Esant mieguistumui, sustingimui, sąnarių skausmams, judėjimo sunkumams, būtina kreiptis į specialistus (dėl osteonekrozės išsivystymo tikimybės).
Yra informacijos apie retais atvejais pasireiškiančią pieno rūgšties acidozę ir sunkią hepatomegaliją su kepenų riebaline degeneracija (galbūt mirtina). Dažniausiai šie pažeidimai buvo pastebėti moterims. Pagrindiniai klinikiniai simptomai: bendras silpnumas, apetito praradimas ir staigus nepaaiškinamas svorio kritimas, kvėpavimo ir virškinimo trakto sutrikimai (greitas kvėpavimas, dusulys).
Esant kepenų pažeidimo rizikos veiksniams, Disaverox reikia skirti atsargiai. Jei atsiranda klinikinių ir laboratorinių pieno rūgšties acidozės ar hepatotoksiškumo simptomų (įskaitant hepatomegaliją ir steatozę, net ir nepadidėjus transaminazių aktyvumui), gydymą reikia nutraukti.
Kai kuriems pacientams terapijos metu gali kauptis / persiskirstyti riebalinis audinys, įskaitant centrinį nutukimą, nugaros smegenų riebalų nusėdimą, veido ir galūnių svorio netekimą, pieno liaukų padidėjimą, gliukozės ir kraujo lipidų kiekio padidėjimą serume.
Atliekant klinikinį pacientų tyrimą, reikia įvertinti riebalinių audinių persiskirstymo fizinius požymius. Lipidų sutrikimai turėtų būti gydomi atsižvelgiant į jų klinikinius pasireiškimus.
Yra pranešimų apie įvairaus laipsnio mitochondrijų pažeidimus, susijusius su terapija. Yra įrodymų apie mitochondrijų disfunkciją ŽIV neigiamiems vaikams, kurie buvo paveikti nukleozidų analogų gimdoje arba iškart po gimimo. Pagrindinės mitochondrijų disfunkcijos apraiškos: neutropenija, anemija, padidėjęs plazmos lipazės aktyvumas kraujyje, hiperlaktatemija. Taip pat buvo pastebėtos vėlesnės šio sutrikimo apraiškos, įskaitant traukulius, raumenų hipertoniškumą ir elgesio anomalijas.
Terapijos pradžioje gali pasireikšti uždegiminis procesas likusios / besimptomės oportunistinės infekcijos fone. Tai gali labai pabloginti simptomus arba pabloginti būklę. Paprastai tokios reakcijos pastebimos per pirmąsias savaites / mėnesius po Disaverox vartojimo pradžios. Reikšmingiausi pavyzdžiai yra citomegalovirusinis retinitas, pneumocistinė pneumonija, židininė / apibendrinta mikobakterinė infekcija. Reikėtų nustatyti bet kokius uždegimo simptomus ir, jei reikia, gydyti. Imuniteto atkūrimo fone buvo pastebėtos autoimuninės ligos (tokios kaip Guillain-Barré sindromas, Greivso liga, polimiozitas), tačiau pirminių pasireiškimų laikas skyrėsi.ir liga gali išsivystyti praėjus daugeliui mėnesių nuo gydymo pradžios ir būti netipinė.
Esant anksčiau nustatytoms kepenų ligoms (įskaitant lėtinį hepatitą), vartojant Disaverox, padidėja funkcinių kepenų sutrikimų dažnis. Šios grupės pacientams gydymas turi būti atliekamas atsargiai, atidžiai stebint būklę. Kepenų funkcijos pablogėjimo atvejais vaistas gali būti atšauktas.
Derinant ŽIV infekciją su hepatito B ar C virusu, tikimybė, kad Disaverox sukels hepatotoksinį poveikį, yra didesnė nei tik su ŽIV infekcija. Tokie pacientai priklauso padidėjusios įtakos kepenims rizikos grupei, kuri gali baigtis mirtimi (reikalinga klinikinė / laboratorinė paciento būklės stebėsena).
Kai ŽIV infekcija derinama su hepatito B virusu, Disaverox reikia skirti atsargiai. Nutraukus gydymą lamivudinu, gali pasireikšti klinikiniai / laboratoriniai hepatito paūmėjimo požymiai (dekompensuojant kepenų funkciją galimos sunkios pasekmės). Baigus gydymą būtina stebėti kepenų funkcijos biocheminius rodiklius ir hepatito B viruso replikacijos žymenis.
Kartu vartojant ribaviriną ir zidovudiną kartu su virusiniu hepatitu C, gali pasireikšti anemijos pasunkėjimas. Nepaisant to, kad šio sutrikimo mechanizmas nėra aiškus, kartu vartoti šiuos vaistus nerekomenduojama, ypač esant zidovudino sukeltai anemijai anamnezėje (rekomenduojama apsvarstyti galimybę pakeisti terapiją, norint nutraukti zidovudino vartojimą).
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Disaverox įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones tikimybė yra menka, tačiau reikia atsižvelgti į paciento klinikinę būklę, taip pat į nepageidaujamų aktyviųjų vaisto komponentų pobūdį.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėščioms moterims Disaverox galima skirti tik tais atvejais, kai laukiama nauda yra didesnė už galimą žalą.
Terapijos metu neturėtumėte žindyti kūdikio.
Vaikų vartojimas
Vaikams iki 12 metų ir sveriantiems iki 30 kg Disaverox vartoti draudžiama.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas <50 ml / min.), Disaverox neskiriamas, nes šiuo atveju reikia atskirai pasirinkti lamivudino ir zidovudino dozes (jos vartojamos kaip atskiri vaistai).
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Pagal instrukcijas Disaverox draudžiama vartoti pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, nes šiuo atveju reikia individualiai parinkti lamivudino ir zidovudino dozes (jos vartojamos kaip atskiri vaistai).
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Konkrečios informacijos apie Disaverox vartojimą vyresnio amžiaus pacientams nėra. Tačiau šiai pacientų grupei rekomenduojama skirti ypatingą dėmesį, atsižvelgiant į su amžiumi susijusius pokyčius (funkcinius inkstų sutrikimus ir hematologinių parametrų pokyčius).
Vaistų sąveika
Kadangi Disaverox yra kombinuotas vaistas, jis gali užmegzti bet kokią sąveiką, būdingą kiekvienam komponentui.
Metabolinės sąveikos su lamivudinu tikimybė yra maža, nes vaistas beveik visiškai išsiskiria nepakitęs per inkstus.
Zidovudinas taip pat mažai jungiasi su plazmos baltymais, tačiau pašalinamas daugiausia neaktyvaus gliukuronido metabolizmo metu kepenyse.
Potencialiai vaistai, kuriuose vyrauja kepenų apykaita, ypač gliukuronizuojant, gali slopinti zidovudino metabolizmą.
Lamivudino sąveika
- vaistai, išskiriami naudojant katijoninę transporto sistemą: derinys reikalauja atsargumo;
- trimetoprimas, sulfametoksazolis (160 mg + 800 mg, kotrimoksazolas): reikšmingai padidėja lamivudino koncentracija plazmoje; nesant funkcinio inkstų funkcijos sutrikimo, lamivudino dozės koreguoti nereikia; trimetoprimo / sulfametoksazolo farmakokinetika nesikeičia; pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, derinant su kotrimoksazolu reikia būti atsargiems; netirtas lamivudino ir didelių ko-trimoksazolo dozių veiksmingumas toksoplazmozei ir Pneumocystis pneumonijai gydyti;
- zalcitabinas: jo ląstelių fosforilinimo slopinimas (derinys nerekomenduojamas).
Zidovudino sąveika
- atovahonas: jo farmakokinetika nesikeičia; sumažėja zidovudino metabolizmo laipsnis į jo gliukuronidą; paskyrus 500-600 mg per parą zidovudino ir 3 savaites kartu vartojant atovachoną gydant ūminę pneumocistinę pneumoniją, mažai tikėtina, kad padidės šalutinis poveikis; ilgai vartojant šį vaistų derinį, reikia atidžiai stebėti paciento būklę;
- klaritromicinas: sumažėja zidovudino absorbcija (intervalas tarp šių vaistų vartojimo turi būti mažiausiai 2 valandos);
- lamivudinas: padidėja zidovudino poveikio laikas ir jo didžiausia koncentracija plazmoje, o bendra jo ekspozicija lieka nepakitusi; lamivudino farmakokinetika nesikeičia;
- fenitoinas: sumažėja jo koncentracija kraujyje, vienu atveju - padidėja (reikia stebėti šį rodiklį);
- probenecidas: padidėja vidutinis zidovudino pusinės eliminacijos laikas; galbūt sumažėjęs zidovudino išsiskyrimas per inkstus;
- stavudinas: jo ląstelių fosforilinimo slopinimas (derinys nerekomenduojamas);
- lorazepamas, ketoprofenas, acetilsalicilo rūgštis, morfinas, kodeinas, klofibratas, indometacinas, naproksenas, oksazepamas, cimetidinas, dapsonas, izoprinosinas: zidovudino metabolizmo pokyčiai (prieš skiriant derinį, ypač ilgą kursą, reikia įvertinti vaistų sąveiką);
- mielosupresiniai / nefrotoksiniai vaistai, įskaitant ganciklovirą, ko-trimoksazolą, vinblastiną, pentamidiną, pirimetaminą, dapsoną, amfotericiną, flucitoziną, interferoną, vinkristiną, doksorubiciną: padidėja nepageidaujamų reakcijų tikimybė, jei reikia, atidžiai stebint zidovudematinę funkcinę būklę, atidžiai stebint funkcinę būklę koreguojama vaisto / vaistų dozė);
- ribavirinas: blokuoja antivirusinį zidovudino aktyvumą.
Analogai
Disaverox analogai yra: Virokomb, Zilacomb, Zidovudine + Lamivudine, Zidovudine + Lamivudine-Flakonas, Combivir, Lazevun, LAMI-ZIDOX.
Laikymo sąlygos
Laikyti gamintojo pakuotėje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Disaverox
Apie „Disaverox“yra nedaug apžvalgų, nurodančių vaisto veiksmingumą ir jo palyginti mažą kainą.
„Disaverox“kaina vaistinėse
„Disaverox“(60 tablečių) kaina gali svyruoti nuo 1500 iki 1900 rublių.
„Disaverox“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Disaverox 300 mg + 150 mg plėvele dengtos tabletės 60 vnt. 752 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
