Forsiga - Vartojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Analogai, Tabletės 10 Mg

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Forsiga

„Forsiga“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Forxiga

ATX kodas: A10BX09

Veiklioji medžiaga: Dapagliflozinas (Dapagliflozinas)

Gamintojas: „AstraZeneca Pharmaceuticals LP“(JAV), „Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company“(Humacao) (Puerto Rikas)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018 07 27

Kainos vaistinėse: nuo 2003 m. Rublių.

Pirkite

„Forsiga“yra geriamasis vaistas nuo hipoglikemijos.

Išleidimo forma ir kompozicija

Forsyga išsiskyrimo dozavimo forma yra plėvele dengtos tabletės: geltonos, abipus išgaubtos; Po 5 mg - apvali, vienoje pusėje išgraviruota „5“, kitoje - „1427“; 10 mg - deimanto formos, vienoje pusėje išgraviruotas „10“, kitoje - „1428“(10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje po 3 arba 9 lizdines plokšteles; 14 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 2 arba 4 kartoninėse dėžutėse. lizdinė plokštelė).

1 tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: dapagliflozinas - 5 arba 10 mg (dapagliflozino propandiolio monohidratas - atitinkamai 6,15 arba 12,3 mg);
• pagalbiniai komponentai (5/10 mg): mikrokristalinė celiuliozė - 85,725 / 171,45 mg; bevandenė laktozė - 25/50 mg; krospovidonas - 5/10 mg; silicio dioksidas - 1,875 / 3,75 mg; magnio stearatas - 1,25 / 2,5 mg;
• apvalkalas (5/10 mg): Opadry II geltona (iš dalies hidrolizuotas polivinilo alkoholis - 2/4 mg; titano dioksidas - 1,177 / 2,35 mg; makrogolis 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talkas - 0,74 / 1,48 mg; dažiklis geltonasis geležies oksidas - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakologinės savybės

Veiklioji medžiaga „Forsiga“- dapagliflozinas yra galingas [slopinimo konstanta (K _i) - 0,55 nM] selektyvus grįžtamasis 2 tipo natrio gliukozės kotransporterio (SGLT2) inhibitorius, kuris selektyviai pasireiškia inkstuose ir daugiau nei 70 kitų kūno audinių. (įskaitant kepenis, griaučių raumenis, riebalinį audinį, pieno liaukas, šlapimo pūslę ir smegenis) negalima aptikti.

SGLT2 yra pagrindinis transporteris, susijęs su gliukozės reabsorbcija inkstų kanalėliuose. Sergant 2 tipo cukriniu diabetu (T2DM), nepaisant hiperglikemijos, gliukozės reabsorbcija inkstų kanalėliuose tęsiasi. Dapagliflozinas, slopindamas gliukozės pernešimą per inkstus, sumažina jo reabsorbciją inkstų kanalėliuose, dėl ko gliukozė išsiskiria per inkstus. Dėl dapagliflozino poveikio pacientams, sergantiems T2DM, gliukozės koncentracija tuščiame skrandyje ir po valgio mažėja, taip pat mažėja glikozilinto hemoglobino koncentracija.

Gliukozės poveikis (gliukozės išsiskyrimas) pastebimas išgėrus pirmąją Forsiga dozę, poveikis išlieka kitas 24 valandas ir tęsiasi visą vartojimo laikotarpį. Per šį mechanizmą inkstų išskiriamos gliukozės kiekis priklauso nuo glomerulų filtracijos greičio (GFR) ir gliukozės koncentracijos kraujyje. Reaguodamas į hipoglikemiją, dapagliflozinas netrikdo normalios endogeninės gliukozės gamybos. Medžiagos veikimas nepriklauso nuo insulino sekrecijos ir jautrumo jai. Klinikinių tyrimų metu Forsiga pastebėjo β ląstelių funkcijos pagerėjimą.

Dapagliflozino sukeltas gliukozės išsiskyrimas per inkstus lydi kalorijų praradimą ir svorio kritimą. Natrio-gliukozės kotransportas slopinamas esant silpnam laikinam natriuretikui ir diuretikui.

Dapagliflozinas neturi įtakos kitiems gliukozės pernešėjams, kurie perneša gliukozę į periferinius audinius. Medžiaga rodo daugiau nei 1400 kartų didesnį selektyvumą SGLT2 nei SGLT1, kuris yra pagrindinis žarnyno pernešėjas, atsakingas už gliukozės absorbciją.

Farmakodinamika

Remiantis klinikinių tyrimų duomenimis, vartojant T2DM ilgą kursą (iki 2 metų), vartojant 10 mg paros dozę, gliukozės išsiskyrimas buvo palaikomas visą vaisto vartojimo laikotarpį.

Gliukozės išsiskyrimas per inkstus taip pat sukelia osmosinę diurezę ir šlapimo kiekio padidėjimą, kuris išlieka 12 savaičių (375 ml / dieną). Šlapimo kiekio padidėjimą lydėjo laikinas ir nereikšmingas natrio išsiskyrimo per inkstus padidėjimas, dėl kurio serumo natrio koncentracija kraujyje nepasikeitė.

Taip pat, remiantis tyrimų rezultatais, nustatyta, kad vartojant vaistą sistolinis ir diastolinis kraujospūdis (SBP ir DBP) sumažėja 3,7 ir 1,8 mm Hg. Art. (atitinkamai) praėjus 24 savaitėms po 10 mg dapagliflozino per parą vartojimo, palyginti su placebo grupe (SBP ir DBP sumažėjimas 0,5 mm Hg). Panašus poveikis pastebėtas per 104 gydymo savaites.

Vartojant po 10 mg dapagliflozino per parą pacientams, sergantiems T2DM, sergantiems arterine hipertenzija ir esant nepakankamai glikemijos kontrolei, po 12 gydymo savaičių vartojant angiotenzino II receptorių blokatorius, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius, įskaitant kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, palyginti su buvo pastebėtas glikozilinto hemoglobino indekso sumažėjimas 3,1% ir SBP sumažėjimas 4,3 mm Hg. Art.

Farmakokinetika

Išgertas dapagliflozinas visiškai ir greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Vaistą galima vartoti tiek valgio metu, tiek už jo ribų. C _max (didžiausia medžiagos koncentracija) dapagliflozinas kraujo plazmoje paprastai pasiekiamas per 2 valandas po to, kai išgeriamas nevalgius. C _max ir AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) vertės didėja proporcingai gautai dozei. Absoliutus biologinis medžiagos prieinamumas geriant 10 mg dozę yra 78%. Sveikų savanorių maistas vartoja vidutiniškai dapagliflozino farmakokinetiką. Valgant riebų maistą, dapagliflozino C _max sumažėjo 50%, pailgėjo T _max(laikas pasiekti maksimalią koncentraciją) plazmoje apie 1 valandą, tačiau neturėjo jokio poveikio AUC, palyginti su nevalgymu. Šie pokyčiai nėra kliniškai reikšmingi.

Maždaug 91% dapagliflozino jungiasi su plazmos baltymais. Inkstų / kepenų funkcijos sutrikimai ir kitos ligos šio rodiklio neveikia.

Dapagliflozinas yra su C susijęs gliukozidas, kurio aglikonas yra sujungtas su gliukoze anglies-anglies ryšiu. Medžiaga metabolizuojama daugiausia formuojant dapagliflozin-3-O-gliukuronidą (neaktyvų metabolitą).

61% dozės, išgertos išgėrus 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozino, metabolizuojama į dapagliflozin-3-O-gliukuronidą (jis sudaro 42% viso plazmos radioaktyvumo). Nepakitusio vaisto dalis sudaro 39% viso plazmos radioaktyvumo, kiti metabolitai atskirai - iki 5%. Dapagliflozin-3-O-gliukuronidas ir kiti metabolitai neturi farmakologinio poveikio.

Sveikų savanorių vidutinis T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) iš plazmos yra 12,9 valandos po vienkartinės 10 mg dapagliflozino dozės. Medžiaga ir jos metabolitai išsiskiria daugiausia per inkstus, mažiau nei 2% - nepakitę. Išgėrus 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozino, nustatoma 96% radioaktyvumo (šlapime - 75%, išmatose - 21%). Maždaug 15% išmatose randamo radioaktyvumo yra nepakitęs dapagliflozinas.

Esant pusiausvyrinei būsenai (vidutinis AUC), sisteminė dapagliflozino ekspozicija pacientams, sergantiems T2DM ir lengvu, vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų nepakankamumu, buvo atitinkamai 32%, 60% ir 87% didesnė nei esant normaliai inkstų funkcijai. Gliukozės kiekis, išsiskiriantis per inkstus per 24 valandas, kai dapagliflozinas vartojamas pusiausvyros būsenoje, priklauso nuo inkstų funkcijos būklės. Pacientams, kuriems yra T2DM ir normali inkstų funkcija bei lengvas, vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų nepakankamumas, per parą išsiskiria atitinkamai 85, 52, 18 ir 11 g gliukozės. Dapagliflozino prisijungimo prie baltymų skirtumų sveikiems savanoriams ir pacientams, sergantiems įvairaus sunkumo inkstų nepakankamumu, nenustatyta. Nežinoma, ar hemodializė veikia dapagliflozino ekspoziciją.

Esant nesunkiam ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui, vidutinės dapagliflozino C _max ir AUC vertės buvo atitinkamai 12% ir 36% didesnės, palyginti su sveikais savanoriais (jos neturi klinikinės reikšmės). Esant sunkiam kepenų nepakankamumui, šių rodiklių vidutinės vertės yra atitinkamai 40% ir 67% didesnės.

Vyresniems nei 65 metų pacientams galima tikėtis padidėjusios ekspozicijos, susijusios su sumažėjusia inkstų funkcija.

Vidutinis moterų AUC esant pusiausvyrinei būsenai yra 22% didesnis nei vyrų.

Padidėjus kūno svoriui, pastebimos mažesnės ekspozicijos vertės (klinikinės reikšmės neturi).

Vartojimo indikacijos

Forsyga skiriamas gydyti 2 tipo cukriniu diabetu kaip papildomą dietą ir fizinį krūvį, siekiant pagerinti glikemijos kontrolę.

Vaistas gali būti vartojamas taip:

• monoterapija;
• pradedant kombinuotą gydymą metforminu (jei toks derinys yra tinkamas);
• papildymas gydymu metforminu, tiazolidindionais, sulfonilkarbamido dariniais (įskaitant kartu su metforminu), dipeptidilpeptidazės 4 (DPP-4) inhibitoriais (įskaitant kartu su metforminu), insulino preparatais (įskaitant kartu su vienu ar dviem geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais), kai trūksta tinkamos glikemijos kontrolės.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• paveldimas gliukozės-galaktozės netoleravimas, laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas;
• 1 tipo cukrinis diabetas;
• inkstų nepakankamumas galutiniame etape arba vidutinio sunkumo arba sunkus inkstų nepakankamumas (GFG <60 ml / min / 1,73 m ²);
• diabetinė ketoacidozė;
• kombinuotas gydymas kilpiniais diuretikais arba sumažėjęs kraujo tūris, susijęs, pavyzdžiui, su ūmine liga (pvz., virškinimo trakto liga);
• amžius iki 18 metų;
• amžius nuo 75 metų (pradėti naudoti);
• nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• individuali netolerancija vaisto komponentams.

Giminaitis („Forsiga“skiriamas prižiūrint gydytojui):

• padidėjęs hematokritas;
• lėtinis širdies nepakankamumas;
• sunkus kepenų nepakankamumas;
• cirkuliuojančio kraujo kiekio sumažėjimo rizika;
• šlapimo takų infekcijos;
• vyresnio amžiaus.

„Forsiga“vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Forsyga vartojamas per burną. Maisto vartojimas neturi įtakos terapijos efektyvumui.

Rekomenduojamas dozavimo režimas yra 10 mg vieną kartą per parą.

Vykdant kombinuotą gydymą insulino preparatais ar insulino sekreciją didinančiais vaistais (ypač sulfonilkarbamido dariniais), gali tekti sumažinti jų dozę.

Jei Forsiga vartojamas pradedant kombinuotą gydymą metforminu, jo paros dozė yra 500 mg 1 doze. Jei glikemijos kontrolė yra nepakankama, metformino dozė didinama.

Pradinė dozė sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui yra 5 mg. Gerai toleruojant, galima vartoti Forsiga 10 mg.

Šalutiniai poveikiai

Galvos svaigimas, šlapimo takų infekcijos, pykinimas, bėrimas, padidėjusi kreatinino koncentracija kraujyje yra vieni iš dažniausiai pasitaikančių nepageidaujamų reiškinių, dėl kurių Forsiga buvo panaikinta. Vienu atveju buvo pastebėtas nepageidaujamas kepenų reiškinys (autoimuninis ir (arba) narkotinis hepatitas). Dažniausiai hipoglikemija pasireiškė terapijos metu.

Galimos nepageidaujamos reakcijos (> 10% - labai dažnai;> 1% ir 0,1% ir <1% - retai):

• šlapimo sistema: dažnai - dizurija, poliurija; retai - noktiurija;
• virškinimo sistema: retai - vidurių užkietėjimas;
• raumenų ir kaulų sistema: dažnai - nugaros skausmai;
• invazijos / infekcijos: dažnai - balanitas, vulvovaginitas ir panašios lytinių organų infekcijos, šlapimo takų infekcija; retai - vulvovaginalinis niežėjimas;
• instrumentiniai / laboratoriniai duomenys: dažnai - dislipidemija, padidėjęs hematokritas; retai - padidėja karbamido ir kreatinino koncentracija kraujyje;
• oda / poodinis audinys: retai - padidėjęs prakaitavimas;
• medžiagų apykaita: labai dažnai - hipoglikemija (vartojant kartu su sulfonilkarbamido dariniu arba insulinu); retai - troškulys, cirkuliuojančio kraujo kiekio sumažėjimas.

Perdozavimas

Pagal instrukcijas „Forsiga“yra saugus vaistas; sveikiems savanoriams vieną kartą vartojant iki 500 mg dozes, jis yra gerai toleruojamas. Perdozavus, nepageidaujamų reiškinių, įskaitant arterinę hipotenziją ar dehidraciją, dažnis yra panašus kaip ir placebo grupėje, be kliniškai reikšmingų, nuo dozės priklausančių laboratorinių parametrų pokyčių.

Perdozavus, palaikomasis gydymas turi būti atliekamas atsižvelgiant į paciento būklę. Dapagliflozino pašalinimas hemodializės būdu nebuvo tirtas.

Specialios instrukcijos

Forsiga veiksmingumas priklauso nuo inkstų funkcijos: pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, jis sumažėja, o sergant sunkia liga - jo tikriausiai nėra.

Inkstų funkcinę būklę rekomenduojama stebėti taip: prieš pradedant vartoti Forsiga, vėliau - bent kartą per metus; prieš pradedant vartoti kartu vartojamus vaistus, kurie gali paveikti inkstų funkciją, tada periodiškai; pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas - mažiausiai 2–4 kartus per metus, sumažėjus kreatinino klirensui <60 ml / min. arba įvertinus GFR <60 ml / min. / 1,73 m ², vaistas panaikinamas.

Esant sunkiems kepenų veiklos sutrikimams, padidėja dapagliflozino ekspozicija.

Esant labai didelei gliukozės koncentracijai kraujyje, diuretikas gali būti ryškesnis.

Pacientams, kuriems dapagliflozino sukeltas kraujospūdžio sumažėjimas gali kelti pavojų, pavyzdžiui, sergant širdies ir kraujagyslių ligomis, arterine hipotenzija, taip pat gydant antihipertenzinį vaistą ir senyviems pacientams, reikia būti atsargiems gydymo metu.

Vartojant Forsiga, rekomenduojama atidžiai stebėti cirkuliuojančio kraujo ir elektrolitų koncentracijos tūrį (visų pirma, fizinius tyrimus, laboratorinius tyrimus, įskaitant hematokritą, kraujospūdžio matavimą), atsižvelgiant į gretutines sąlygas, kurios gali sukelti šio rodiklio sumažėjimą. Kai jis sumažėja iki šios būklės ištaisymo, nurodomas laikinas gydymo nutraukimas.

Jei terapijos laikotarpiu pasireiškia tokie simptomai kaip pilvo skausmas, pykinimas, dusulys, negalavimas, vėmimas, būtina patikrinti, ar pacientui nėra ketoacidozės (net jei gliukozės koncentracija kraujyje yra iki 14 mmol / l). Jei įtariate šio sutrikimo išsivystymą, turėtumėte apsvarstyti galimybę atšaukti / trumpam nutraukti Forsiga vartojimą ir nedelsiant atlikti tyrimą.

Pagrindiniai veiksniai, lemiantys ketoacidozės vystymąsi, yra insulino dozės sumažėjimas, mažas β-ląstelių funkcinis aktyvumas dėl kasos funkcijos sutrikimo, sumažėjęs kalorijų kiekis arba padidėjęs insulino poreikis dėl infekcijos, ligų, piktnaudžiavimo alkoholiu ar operacijos. Šiai pacientų grupei vaistą reikia skirti atsargiai.

Kai gliukozė išsiskiria per inkstus, gali padidėti šlapimo takų infekcijų rizika, todėl, gydant urosepsį ar pielonefritą, reikia apsvarstyti galimybę laikinai nutraukti Forsig vartojimą.

Vartojant po registracijos, buvo pranešta apie sunkias šlapimo takų infekcijas, įskaitant urosepsį ir pielonefritą, dėl kurių reikėjo hospitalizuoti pacientus, vartojusius Forsyga ir kitus SGLT2 inhibitorius. Kadangi gydant SGLT2 inhibitoriais padidėja šlapimo takų infekcijų tikimybė, pacientus reikia stebėti, ar neatsiranda tokių infekcijų. Patvirtinus diagnozę, būtina nedelsiant gydyti.

Forsyga vartojimo pacientams, sergantiems lėtiniu I - II funkcinės klasės širdies nepakankamumu pagal NYHA klasifikaciją, patirtis yra ribota, klinikinių tyrimų metu vaistas nebuvo vartojamas pacientams, sergantiems lėtiniu III - IV klasės širdies nepakankamumu.

Dėl Forsiga veikimo mechanizmo terapijos metu gliukozės kiekio šlapime tyrimo rezultatai bus teigiami.

Nerekomenduojama įvertinti glikemijos kontrolės, nustatant 1,5-anhidroglucitolį, nes 1,5-anhidroglucitolio matavimas yra nepatikimas metodas pacientams, vartojantiems SGLT2 inhibitorius. Įvertinant glikemijos kontrolę, turėtų būti naudojami alternatyvūs metodai.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Saugumo pobūdis nebuvo tirtas, todėl Forsiga neskiriamas nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims.

Vaikų vartojimas

Saugumo pobūdis nebuvo tirtas, todėl vaistas neskiriamas pacientams iki 18 metų.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, kuriems yra galutinės stadijos inkstų nepakankamumas arba vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas <60 ml / min. Arba GFG <60 ml / min. / 1,73 m ²), Forsyga vartoti draudžiama.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, gydymas turi būti skiriamas atsargiai.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Forsiga saugumo pobūdis nebuvo tirtas, todėl pacientams nuo 75 metų amžiaus pradėti vartoti draudžiama.

Vaistų sąveika

Galima sąveika:

• tiazidiniai ir kilpiniai diuretikai: padidėja jų diuretikas ir padidėja arterinės hipotenzijos ir dehidratacijos tikimybė;
• insulinas ir vaistai, didinantys insulino sekreciją: hipoglikemijos išsivystymas; derinys reikalauja atsargumo ir, galbūt, šių vaistų dozės koregavimo.

Analogai

Apie „Forsiga“analogus informacijos nėra.

Laikymo sąlygos

Laikyti iki 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Forsyge

Remiantis apžvalgomis, „Forsiga“yra veiksmingas vaistas, vartojamas pašalinti gliukozę iš organizmo. Kai kuriais atvejais terapija leidžia visiškai atsisakyti insulino. Tačiau daugelis atkreipia dėmesį į sunkių nepageidaujamų reakcijų atsiradimą, įskaitant per dažną šlapinimąsi, urogenitalinės sistemos uždegiminių ligų paūmėjimą, miego sutrikimus, niežėjimą, karščiavimą ir dusulį.

„Forsyga“kaina vaistinėse

Apytikslė „Forsyga“10 mg (30 tablečių vienoje pakuotėje) kaina yra 1470–2580 rublių.

„Forsiga“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Forsiga 10 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 2003 m. RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Forsiga“skirtukas. p / o nelaisvė. 10mg Nr. 30 2062 RUB Pirkite

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!