Femara
Femara: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Femara
ATX kodas: L02BG04
Veiklioji medžiaga: letrozolas (letozolas)
Gamintojas: „Novartis Pharma Stein“(Šveicarija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-11-26
Kainos vaistinėse: nuo 6753 rublių.
Pirkite
Femara yra priešvėžinis vaistas, vartojamas krūties vėžiui gydyti moterims po menopauzės.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma „Femara“- plėvele dengtos tabletės: tamsiai geltonos, šiek tiek abipus išgaubtos, apvalios, nuožulniais kraštais, vienoje pusėje įspausta „CG“, kita - „FV“(kartoninėje dėžutėje 3 lizdinės plokštelės po 10 tablečių).
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: letrozolas - 2,5 mg;
- pagalbiniai komponentai: kukurūzų krakmolas - 9,5 mg; koloidinis silicio dioksidas - 0,5 mg; natrio karboksimetilkrakmolas - 5 mg; laktozės monohidratas - 61,5 mg; magnio stearatas - 1 mg; mikrokristalinė celiuliozė - 20 mg;
- apvalkalas: titano dioksidas - 0,249 mg; hipromeliozė - 1,838 mg; makrogolis 8000 - 0,333 mg; talkas - 1,331 mg; dažiklis geltonasis geležies oksidas (17 268) - 0,249 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Femara yra vienas iš priešvėžinių vaistų.
Jis turi antiestrogeninį poveikį, selektyviai slopina estrogenų sintezės fermentą - aromatazę, kuri atsiranda dėl labai specifinio konkurencinio prisijungimo prie citochromo P450 hemo (šio fermento subvieneto). Periferiniuose ir naviko audiniuose jis blokuoja estrogeno sintezę.
Moterų po menopauzės estrogenai susidaro daugiausia dalyvaujant aromatazės fermentui, kuris antinksčiuose sintezuojamus androgenus paverčia estradioliu ir estronu.
Kasdien vartojant 0,1–5 mg letrozolo, estradiolio, estrono sulfato ir estrono koncentracija kraujo plazmoje sumažėja 75–95% pradinės vertės. Estrogeno sintezės slopinimas palaikomas viso gydymo metu.
Femara vartojimas terapinėmis dozėmis (0,1–5 mg) nepažeidžia steroidinių hormonų sintezės antinksčiuose; dėl tyrimo su AKTH (adrenokortikotropiniu hormonu) kortizolio ar aldosterono sintezės pažeidimai nenustatomi. Papildomas mineralokortikoidų ir gliukokortikoidų paskyrimas nėra būtinas.
Dėl estrogenų biosintezės blokados nesikaupia androgenai, kurie yra estrogenų pirmtakai. Taip pat terapijos laikotarpiu nepastebima folikulus stimuliuojančių ir liuteinizuojančių hormonų koncentracijos kraujo plazmoje, lipidų profilio ir skydliaukės funkcijos pokyčių, insultų ir miokardo infarktų skaičiaus padidėjimo.
Vartojant Femara, osteoporozės dažnis šiek tiek padidėja, o kaulų lūžių dažnis nesikeičia.
Taikant adjuvantinį gydymą ankstyvosiomis krūties vėžio stadijomis, sumažėja progresavimo rizika, išgyvenamumas be ligos požymių padidėja 5 metus, o kitos krūties naviko tikimybė sumažėja.
Ilgalaikis adjuvantinis gydymas sumažina ligos progresavimo riziką 42%. Femaros grupė parodė reikšmingą išgyvenamumo be ligų naudą, neatsižvelgiant į tai, ar yra limfmazgiai. Jei yra limfmazgiai, Femara vartojimas gali sumažinti mirtingumą 40%.
Farmakokinetika
Letrozolas greitai ir visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Vidutinis biologinio prieinamumo rodiklis yra 99,9%. Maisto vartojimas šiek tiek sumažina absorbcijos greitį.
Cmax (didžiausia medžiagos koncentracija) vidutiniškai pasiekiama per 1 ar 2 valandas ir siekia 129 ± 20,3 arba 98,7 ± 18,6 nmol / L (vartojant vaistą atitinkamai tuščiu skrandžiu arba su maistu). Tuo pačiu metu letrozolo absorbcijos laipsnis, matuojamas pagal AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive), nesikeičia. Letrozolį galima vartoti valgant arba nevalgius, nes manoma, kad nedideli absorbcijos greičio pokyčiai neturi klinikinės reikšmės.
Letrozolas jungiasi su kraujo plazmos baltymais apie 60% (daugiausia su albuminu - 55%). Eritrocituose medžiagos koncentracija yra maždaug 80% jos koncentracijos plazmoje. Pusiausvyros laikotarpiu tariamasis Vd (pasiskirstymo tūris) yra maždaug 1,87 ± 0,47 L / kg. Laikas pasiekti Css (pusiausvyros koncentracija) yra 2–6 savaitės, vartojant Femara per parą, vartojant 2,5 mg paros dozę. Farmakokinetika nėra tiesinė. Ilgai vartojant, kumuliacija nebuvo pastebėta.
Letrozolį daugiausia metabolizuoja izofermentai CYP3A4 ir CYP2A6. Dėl to susidaro farmakologiškai neaktyvus karbinolio junginys.
Jis išsiskiria daugiausia pro inkstus metabolitų pavidalu, kiek mažiau - per žarnyną. Galutinis T1 / 2 - 48 valandos.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (Child-Pugh - B klasė), vidutinės AUC vertės yra didesnės, tačiau jos yra verčių ribose, kurios pastebimos nesant kepenų funkcijos sutrikimų. Esant kepenų cirozei ir sunkiai sutrikus jos funkcijai (pagal Child - Pugh skalę - C klasė), AUC ir T1 / 2 indeksai padidėja (atitinkamai 95 ir 187%). Atsižvelgiant į gerą toleruojamą dideles Femara paros dozes (nuo 5 iki 10 mg), dozavimo režimo keisti nereikia.
Vartojimo indikacijos
- krūties vėžys ankstyvosiose stadijose, esant ląstelių hormonų receptoriams (skiriamas moterims po menopauzės kaip pagalbinė terapija);
- krūties vėžys ankstyvosiose stadijose, pasibaigus įprastiniam adjuvantiniam gydymui tamoksifenu (skiriamas moterims po menopauzės kaip ilgalaikis pagalbinis gydymas);
- paplitusios nuo hormonų priklausomos krūties vėžio formos (skiriamos moterims po menopauzės kaip pirmosios eilės gydymas);
- paplitusios krūties vėžio formos moterims, kurios anksčiau buvo gydomos antiestrogenais (skiriamos moterims natūralioms ar dirbtinai sukeltoms moterims po menopauzės).
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- endokrininė būklė, būdinga reprodukcijos laikotarpiui;
- amžius iki 18 metų;
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- individuali netolerancija vaisto komponentams.
Prieš skirdamas Femara moterims, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 10 ml / min, gydytojas turėtų įvertinti naudos ir rizikos santykį, nes nėra šios vaisto vartojimo patirties šioje pacientų grupėje.
Femara vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Femara vartojamas per burną, kasdien, neatsižvelgiant į maisto suvartojimą.
Rekomenduojama paros dozė yra 2,5 mg vienu metu. Vaistas skirtas ilgalaikiam gydymui.
Naudojant Femara kaip išplėstinę pagalbinę terapiją, jos trukmė yra 5 metai (ne ilgiau).
Tais atvejais, kai yra ligos progresavimo požymių, vaistas atšaukiamas.
Esant sunkiems kepenų funkcijos sutrikimams, reikia nuolat stebėti paciento būklę.
Šalutiniai poveikiai
Nepageidaujamos reakcijos paprastai būna lengvos ar vidutinio sunkumo. Jų raida daugiausia susijusi su estrogenų sintezės slopinimu.
Galimos nepageidaujamos reakcijos (> 10% - labai dažnai;> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1% - retai; <0,01% - labai retos):
- reprodukcinė sistema: retai - skausmas pieno liaukose, išskyros iš makšties, kraujavimas iš makšties, makšties sausumas;
- šlapimo sistema: retai - šlapimo takų infekcijos, dažnas šlapinimasis;
- virškinimo sistema: dažnai - viduriavimas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, pykinimas, vėmimas; retai - stomatitas, pilvo skausmas, kserostomija, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas;
- kraujodaros sistema: retai - leukopenija;
- nervų sistema: dažnai - depresija, galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - sutrikusi smegenų kraujotaka (epizodai), nemiga, mieguistumas, atminties sutrikimas, nerimas, nervingumas, dirglumas, dizestezija, parestezija, skonio sutrikimai, hipestezija;
- kvėpavimo sistema: retai - kosulys, dusulys;
- širdies ir kraujagyslių sistema: retai - tachikardija, širdies plakimas, paviršinių ir giliųjų venų tromboflebitas, tromboembolija, padidėjęs kraujospūdis, išeminė širdies liga (miokardo infarktas, krūtinės angina, širdies nepakankamumas); retai - arterijų trombozė, plaučių embolija, insultas;
- dermatologinės reakcijos: dažnai - padidėjęs prakaitavimas, alopecija, odos išbėrimas (įskaitant į psoriazę panašų bėrimą, eriteminį, makulopapulinį, vezikulinį bėrimą); retai - sausa oda, niežulys, dilgėlinė; labai retai - anafilaksinės reakcijos, angioneurozinė edema;
- raumenų ir kaulų sistema: labai dažnai - artralgija; dažnai - kaulų skausmas, mialgija, kaulų lūžiai, osteoporozė; retai - artritas;
- jutimo organai: retai - neryškus matymas, akių dirginimas, katarakta, sutrikęs skonis;
- kiti: labai dažnai - karščio bangos (karščio bangos); dažnai - padidėjęs apetitas, periferinė edema, padidėjęs nuovargis, negalavimas, astenija, svorio padidėjimas, hipercholesterolemija, anoreksija; retai - naviko židinių skausmas, svorio kritimas, troškulys, hipertermija, generalizuota edema, gleivinės sausumas.
Perdozavimas
Yra duomenų apie pavienius perdozavimo atvejus.
Bet kokie specifiniai Femara perdozavimo gydymo metodai nėra žinomi. Nurodoma simptominė / palaikomoji terapija. Hetrodializės metu letozolas išsiskiria iš plazmos.
Specialios instrukcijos
Esant sunkiems kepenų funkcijos pažeidimams, reikia nuolat stebėti paciento būklę.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Terapijos laikotarpiu, vairuojant transporto priemones, reikia būti atsargiems, o tai siejama su galvos svaigimo ir bendro silpnumo galimybe.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Pagal instrukcijas Femara neskiriama nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Moterims perimenopauziniu ir ankstyvuoju po menopauzės periodu patariama naudoti patikimus kontracepcijos metodus, kol bus nustatytas stabilus hormonų lygis po menopauzės.
Vaikų vartojimas
Jaunesniems nei 18 metų pacientams Femara vartoti draudžiama.
Sutrikus inkstų funkcijai
Prieš skiriant Femara moterims, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 10 ml / min, pirmiausia reikia įvertinti naudos ir galimos rizikos santykį (nėra patirties vartojant).
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui (pagal Child-Pugh skalę - C klasė), reikia nuolat stebėti paciento būklę.
Vaistų sąveika
Klinikinės patirties naudojant Femara kartu su kitais vaistais nuo vėžio nėra.
Vartojant Femara kartu su vaistais, kurie metabolizuojami daugiausia dalyvaujant citochromo P450 izofermentams - 2A6 ir 2C19 ir pasižymi siauru terapiniu indeksu, reikia būti atsargiems.
Analogai
„Femara“analogai yra „Extraza“, „Nexazol“, „Loreta“, „Letroza“, „Oreta“, „Lestrodex“, „Letrotera“, „Letrozole“, „Estrolet“, „Letrosan“.
Laikymo sąlygos
Laikyti nuo drėgmės apsaugotoje vietoje iki 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 5 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Femara
Atsiliepimai apie „Femara“dažniausiai yra teigiami. Pažymima, kad vaistas yra geriau toleruojamas nei tamoksifenas. Šalutinis poveikis yra retas. Nurodoma, kad siekiant užkirsti kelią osteoporozei, kartais prie terapijos pridedami biofosfanatai.
Femaros kaina vaistinėse
Apytikslė Femara (30 tablečių) kaina yra 6773-7469 rubliai.
„Femara“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Femara 2,5 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 6753 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
„Femara“skirtukas. pp 2,5 mg n30 7498 RUB Pirkite |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
