Lamivudinas
Lamivudinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Lamivudinas
ATX kodas: J05AF05
Veiklioji medžiaga: lamivudinas (lamivudinas)
Gamintojas: farmacijos įmonė „Obolenskoye CJSC“(Rusija), farmacijos įmonė „Ozon LLC“(Rusija), „Aurobindo Pharma Ltd.“(Indija) ir kt.
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018 11 22
Kainos vaistinėse: nuo 357 rublių.
Pirkite
Lamivudinas yra antivirusinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Lamivudine dozavimo forma - plėvele dengtos tabletės: I gamintojas - nuo baltos iki beveik baltos, abipus išgaubtos, apvalios, su skiriamąja linija, su balta arba beveik balta šerdimi skerspjūvyje; II gamintojas - nuo baltos iki beveik baltos, pailgos formos, iš vienos pusės - graviravimas C, iš kitos - graviravimas "63" (lizdinės plokštelės kontūro pakuotėje 7, 10, 12, 15, 20, 25 arba 30 vnt., Kartone dėžutė nuo 1 iki 10 pakuočių; aliuminio lizdinėse plokštelėse 10 vnt., kartoninėje dėžutėje 6 arba 10 lizdinių plokštelių; polietileno tereftalato buteliuke 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 arba 100 vnt., kartoninėje dėžutėje. 1 dėžutė buteliuko).
Vienos tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: lamivudinas - 150 mg;
- pagalbiniai komponentai (šerdis): mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas, magnio stearatas, papildomai I gamintojui - povidonas, laktozės monohidratas;
- apvalkalas: baltas opadras (hipromeliozė, titano dioksidas, polisorbatas-80, makrogolis-4000) arba opadrisas II (makrogolis, talkas, polivinilo alkoholis, titano dioksidas).
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Antivirusinis vaistas Lamivudinas priklauso nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių (NRTI) klasei. Jo veikimo mechanizmas yra ląstelių metabolizmas iki 5-trifosfato ir konkurencinis atvirkštinės transkriptazės, žmogaus imunodeficito viruso (ŽIV) fermento, slopinimas, prisidedantis prie viruso replikacijos slopinimo. Lamivudinas veikia prieš štamus, atsparius zidovudinui, ir vartojamas kartu su juo sulėtina virusinių patogenų atsparumo zidovudinui vystymąsi (anksčiau negydytiems pacientams). Lamivudino terapinis indeksas in vitro yra didesnis nei zidovudino - jis silpnai slopina kaulų čiulpų pirmtakines ląsteles, turi mažiau ryškų citotoksinį poveikį periferinio kraujo limfocitams, taip pat monocitinėms-makrofaginėms ir limfocitinėms ląstelių linijoms,ir kitos kaulų čiulpų kamieninės ląstelės. Vaistas praktiškai neveikia deoksinukleotidų metabolizmo ląstelėse ir DNR (dezoksiribonukleino rūgšties) kiekio sveikų ląstelių mitochondrijose.
Lamivudinas labai aktyviai veikia hepatito B virusą (HBV) visose tirtose ląstelių linijose ir eksperimentiškai užkrėstuose gyvūnuose.
Vaistas yra plačiai naudojamas kaip sudėtinio antiretrovirusinio gydymo komponentas kartu su kitais NRTI ar kitų grupių vaistais (ne nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais, proteazės inhibitoriais). Nustatyta, kad kombinuotas antiretrovirusinis gydymas, kurio sudėtyje yra lamivudino, yra veiksmingas ŽIV padermėms, turinčioms M184V kodono mutacijų, taip pat pacientams, kurie anksčiau nebuvo gydomi antiretrovirusiniais vaistais.
Farmakokinetika
Lamivudinas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas yra nuo 80 iki 88%. Didžiausia koncentracija (Cmax) kraujo plazmoje atsiranda praėjus 1 valandai po peroralinio vartojimo. Plazmos baltymai jungiasi 36%.
Lamivudinas gali peržengti kraujo ir smegenų barjerus.
Medžiaga biotransformuojama fosforilinant, susidarant 5-trifosfatui. Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra 5-7 valandos. 68-71% veikliosios medžiagos pašalinama su šlapimu nepakitusi.
Vartojimo indikacijos
- ŽIV infekcija suaugusiems ir vaikams (kaip kombinuoto antiretrovirusinio gydymo dalis);
- virusinis lėtinis hepatitas B vyresnių nei 16 metų pacientų HBV replikacijos fone.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min);
- vaikai iki 3 metų, kurių kūno svoris mažesnis nei 14 kg;
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- individualus padidėjęs jautrumas lamivudinui ar bet kokiam pagalbiniam vaisto komponentui.
Remiantis instrukcijomis, pacientams, sergantiems periferine neuropatija (įskaitant istoriją), inkstų nepakankamumu, kai kreatinino klirensas yra nuo 30 iki 50 ml / min., Taip pat pacientams, sergantiems pankreatitu (taip pat ir anksčiau), lamivudinas skiriamas atsargiai.
Lamivudino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Vaistus išrašyti leidžia tik specialistas, turintis ŽIV infekcijos gydymo patirties.
Lamivudino tabletės geriamos valgio metu arba nevalgius. Reikia vengti tablečių padalijimo į dalis, kad būtų išvengta vaisto dozavimo tikslumo pablogėjimo.
Dozavimo režimas, atsižvelgiant į paciento amžių ir svorį:
- suaugusiems ir paaugliams, sveriantiems daugiau nei 25 kg: bendra paros dozė - 300 mg. Galite vartoti po 1 tabletę (150 mg) du kartus per dieną arba 2 tabletes (300 mg) vieną kartą per parą;
- vaikai, kurių svoris nuo 20 iki 25 kg: bendra paros dozė - 225 mg - užimti 1 /2 tabletės (75 mg) ryte ir viena tabletė (150 mg), vakare arba 1 1 /2 tabletės (225 mg) vieną kartą per dieną;
- vaikai, sveriantys nuo 14 iki 20 kg: bendra paros dozė - 150 mg. Gali būti 1 /2 tablečių (75 mg) du kartus per dieną, rytą ir vakare, arba 1 tabletę (150 mg) vieną kartą per dieną.
Šalutiniai poveikiai
Sistemų ir organų šalutinio poveikio dažnis pagal specialią skalę (> 0,1% - labai dažnai; 0,01-0,1% - dažnai; 0,001-0,01% - retai; 0,0001-0,001% - retai; <0,0001% - labai reti):
- centrinė nervų sistema: dažnai - nemiga, galvos skausmas, padidėjęs nuovargis; itin retas - parestezija. Buvo periferinės neuropatijos išsivystymo atvejų, tačiau šios komplikacijos ryšys su lamivudino vartojimu nebuvo įrodytas;
- kraujodaros organai: retai - anemija, neutropenija, trombocitopenija; itin retai - kaulų čiulpų eritroidinės giminės aplazija;
- medžiagų apykaita: dažnai - pieno serumo padidėjimas kraujo serume; retai - pieno rūgšties acidozė, poodinių riebalų kaupimasis / persiskirstymas (pasireiškimo dažnis priklauso nuo daugelio veiksnių, įskaitant naudojamų antiretrovirusinių vaistų derinį);
- virškinimo traktas: dažnai - sumažėjęs apetitas, pykinimas, viduriavimas, vėmimas, skausmas ir diskomfortas epigastriumo srityje; retai - pankreatitas (ryšys su lamivudino vartojimu nebuvo įrodytas), padidėjęs amilazės aktyvumas serume;
- kepenų ir tulžies sistema: retai - laikinas kepenų transaminazių fermentinio aktyvumo padidėjimas; retai - hepatitas;
- oda ir jos dariniai: dažnai - odos bėrimas, alopecija;
- raumenų ir kaulų sistema ir jungiamasis audinys: dažnai - raumenų sutrikimai, artralgija; retai - rabdomiolizė;
- kvėpavimo sistema ir tarpuplaučio organai: dažnai - nosies simptomai, kosulys;
- visas kūnas: nuovargio jausmas, bendras negalavimas, karščiavimas.
Yra buvę osteonekrozės atvejų pacientams, turintiems rizikos veiksnių, tokių kaip ilgalaikis kombinuotas antiretrovirusinis gydymas arba pažengusios ŽIV infekcijos stadijos (dažnis nežinomas).
Perdozavimas
Šiuo metu nėra pakankamai informacijos apie lamivudino perdozavimo pasekmes žmonėms. Specifinių ūmaus narkotikų perdozavimo simptomų ar požymių nenustatyta. Pažymėta, kad visų pacientų būklė normalizavosi, mirties atvejų neužfiksuota.
Vartojant dideles lamivudino dozes, rekomenduojama sistemingai stebėti paciento būklę ir atlikti standartinį palaikomąjį gydymą. Norėdami pašalinti vaistą iš organizmo, galima atlikti nuolatinę hemodializę, tačiau nėra jokių specialių eksperimentinių duomenų apie šio metodo efektyvumą.
Specialios instrukcijos
Lamivudino monoterapija vartoti nerekomenduojama.
Pacientus reikia įspėti apie būtinybę laikytis tinkamų atsargumo priemonių, nes gydymo antiretrovirusiniais vaistais, įskaitant lamivudiną, laikotarpiu išlieka rizika perduoti ŽIV infekciją kitiems perpilant kraują ar lytinius santykius.
Gydant vaistais, pacientą turi atidžiai stebėti specialistas, turintis kvalifikacijos ir patirties gydant su ŽIV susijusias ligas, nes antiretrovirusiniai vaistai (įskaitant lamivudiną) gali sukelti oportunistines infekcijas ar kitas ŽIV infekcijos komplikacijas.
Esant sunkiam ir vidutiniam inkstų funkcijos sutrikimui, lamivudino kiekis kraujo plazmoje padidėja dėl sumažėjusio vaisto klirenso, todėl reikia koreguoti dozę.
Yra pranešimų apie retus pankreatito atvejus vartojant lamivudiną. Tačiau nenustatyta, ar šią komplikaciją sukelia pagrindinė liga (ŽIV infekcija), ar vaistas. Jei atsiranda klinikinių simptomų ar laboratorinių tyrimų duomenų, rodančių pankreatito išsivystymą (pykinimas, pilvo skausmas, vėmimas ar padidėję biocheminiai parametrai), lamivudino vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Vaisto negalima vartoti tol, kol nebus atmesta pankreatito diagnozė.
Retais atvejais pastebimas pieno rūgšties acidozės ir sunkios hepatomegalijos su steatoze (įskaitant mirtinus rezultatus) vystymasis dėl gydymo antiretrovirusiniais vaistais, kurie yra nukleozidų analogai (įskaitant lamivudiną ir jo derinius). Pieno rūgšties acidozės simptomai yra: anoreksija, bendras silpnumas, virškinimo trakto sutrikimas, nepaaiškinamas greitas svorio kritimas, kvėpavimo funkcijos sutrikimas (dusulys, tachipnėja).
Lamivudinu gydant bet kurį pacientą (ypač nutukusias moteris), sergančius hepatitu, hepatomegalija ar kitais žinomais kepenų ligos ir kepenų steatozės rizikos veiksniais, įskaitant alkoholį ir tam tikrus vaistus, reikia atsargiai. Pacientams, sergantiems hepatito C infekcija ir gydomiems ribavirinu bei alfa interferonu, gali būti ypač didelė rizika. Pasireiškus klinikiniams ir (arba) laboratoriniams hepatotoksiškumo ar pieno rūgšties acidozės požymiams, vaistas turi būti panaikintas.
Klinikinio tyrimo laikotarpiu svarbu atkreipti dėmesį į poodinių riebalų persiskirstymo požymius. Reikia atidžiai stebėti lipidų kiekį kraujyje ir gliukozės kiekį kraujyje. Esant lipidų apykaitos sutrikimams, būtinas tinkamas gydymas.
Pacientams, sergantiems lėtiniu hepatitu B ar C, vartojant kombinuotą antiretrovirusinį gydymą, labai padidėja sunkių (iki mirtinų) kepenų nepageidaujamų reakcijų atsiradimo rizika. Vartodami Lamivudine su kitais antivirusiniais vaistais hepatitui B ir C gydyti, turite griežtai laikytis atitinkamų medicininių nurodymų, kaip vartoti šiuos vaistus.
Yra klinikinių tyrimų ir stebėjimo po pateikimo į rinką įrodymų, kad kai kuriais atvejais pacientams, sergantiems gretutiniu hepatito B virusu (HBV) ir vartojantiems lamivudiną, pasibaigus gydymui vaistais gali pasireikšti klinikiniai ir (arba) laboratoriniai hepatito pasikartojimo požymiai, o pacientams tai gali sukelti sunkesnes pasekmes. su nekompensuotu kepenų pažeidimu. Todėl nutraukus gydymą lamivudinu, pacientams, sergantiems bendra infekcija (ŽIV ir hepatito B virusu), reikia atidžiai stebėti kepenų funkcijos biocheminius parametrus ir hepatito B viruso replikacijos žymenis.
Esant kepenų funkcijos sutrikimui, įskaitant aktyvų lėtinį hepatitą, kombinuoto antiretrovirusinio gydymo laikotarpiu padidėja kepenų funkcijos sutrikimų dažnis. Tokie pacientai turėtų būti prižiūrimi gydytojo, esant pablogėjusiai kepenų funkcijai, galimybę nutraukti ar nutraukti gydymą.
Remiantis tarptautinėmis rekomendacijomis, tikėtinai užsikrėtus ŽIV užsikrėtusio paciento krauju (pavyzdžiui, per injekcinę adatą), per 1-2 valandas nuo infekcijos momento būtina skubiai pradėti kombinuotą gydymą zidovudinu ir lamivudinu. Jei infekcijos rizika yra didelė, į antiretrovirusinio gydymo schemą turėtų būti įtrauktas proteazių inhibitorių grupės vaistas. Rekomenduojamas profilaktinio gydymo kursas yra 4 savaitės.
Kadangi neatitiko jokių kontroliuojamų tyrimų, nėra pakankamai įrodymų apie prevencinio gydymo veiksmingumą atsitiktinai patyrus ŽIV.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Gydant lamivudinu, vertinant paciento gebėjimą vairuoti transporto priemones ar atlikti veiksmus, kuriems reikalinga didelė dėmesio koncentracija ir greita fizinė / psichinė reakcija, būtina atsižvelgti į jo bendrą būklę, taip pat į nepageidaujamų vaisto reakcijų pobūdį.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėra pakankamai duomenų apie lamivudino vartojimą nėščioms moterims. Eksperimentiniai tyrimai parodė, kad veiklioji medžiaga prasiskverbia per placentos barjerą. Nėščioms moterims vaistas turėtų būti skiriamas tik kruopščiai įvertinus numatomos terapijos naudos ir galimo pavojaus vaisiui santykį.
Kadangi lamivudinas patenka į motinos pieną, žindymo laikotarpiu būtina nutraukti žindymą.
Vaikų vartojimas
Draudžiama vartoti vaistą vaikams iki 3 metų, kurių kūno svoris yra iki 14 kg.
Sutrikus inkstų funkcijai
Sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min.) Yra absoliuti kontraindikacija vartoti lamivudiną.
Jei sutrinka inkstų funkcija ir kreatinino klirensas yra nuo 30 iki 50 ml / min., Vaisto reikia skirti atsargiai ir koreguoti dozę.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Sutrikus kepenų veiklai, paprastai nereikia koreguoti lamivudino dozavimo režimo. Tačiau pacientams, kuriems yra sunki kepenų cirozė, kurią sukelia hepatito B virusas, vaistą reikia vartoti atsargiai, atsižvelgiant į ligos paūmėjimo tikimybę pasibaigus gydymui.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Šiuo metu nėra pakankamai informacijos apie vaisto farmakokinetiką senyviems pacientams. Šios kategorijos pacientams reikia skirti ypatingą dėmesį dėl su amžiumi susijusių kraujo rodiklių pokyčių ir inkstų ekskrecijos funkcijos sumažėjimo.
Vaistų sąveika
Atsižvelgiant į tai, kad lamivudinas yra šiek tiek metabolizuojamas, silpnai jungiasi su kraujo plazmos baltymais ir išsiskiria iš esmės per inkstus nepakitęs, jo metabolinės sąveikos su kitais vaistais tikimybė yra labai maža.
Vartojant kartu lamivudiną ir zidovudiną, kraujo plazmoje vidutiniškai (28%) padidėja zidovudino C max, AUC (plotas po farmakokinetikos kreive „koncentracija - laikas“) reikšmingai nesikeičia. Zidovudinas neveikia lamivudino farmakokinetikos.
Vienu metu vartojant sulfametoksazolą / trimetoprimą (ko-trimoksazolą) 800/160 mg doze, lamivudino koncentracija kraujo plazmoje padidėja apie 40% (dėl sąveikos su trimetoprimu). Tačiau esant normaliai inkstų funkcijai lamivudino dozės mažinti nereikia. Lamivudinas neveikia sulfametoksazolo ir trimetoprimo farmakokinetikos. Nerekomenduojama lamivudino vartoti kartu su didelėmis kotrimoksazolo dozėmis (toksoplazmozei ir pneumocistinei pneumonijai gydyti).
Lamivudinas, vartojamas kartu su zalcitabinu ar kladribinu, gali slopinti jų tarpląstelinį fosforilinimą, todėl jo negalima vartoti kartu su šiais vaistais.
Duomenų apie galimą ribavirino ir lamivudino farmakodinaminę ir farmakokinetinę sąveiką nėra, tačiau pacientams, sergantiems gretutine infekcija (ŽIV ir hepatitu C), kuriems antiretrovirusinis gydymas buvo derinamas su ribavirinu ir alfa interferonu, buvo užregistruoti mirtini kepenų funkcijos sutrikimo atvejai.
Vartojant kartu, lamivudinas gali sulėtinti emtricitabino intraląstelinį fosforilinimą. Be to, atsparumo emtricitabinui ir lamivudinui išsivystymo kelias yra susijęs su to paties atvirkštinės transkriptazės geno (M184V) kodono mutacija. Kadangi terapinis abiejų vaistų veiksmingumas derinyje gali būti ribotas, lamivudino vartoti kartu su emtricitabinu ar fiksuotų dozių deriniais, kuriuose yra emtricitabino, vartoti nerekomenduojama.
Analogai
Lamivudino analogai yra: Amiviren, Virolam, Zeffix, Lamivudin Canon, Lamivudin-Teva, Epivir ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti tamsioje, sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Lamivudine
Remiantis lamivudino apžvalgomis, sunku įvertinti vaisto veiksmingumo laipsnį. Paprastai tai priklauso nuo gydančio gydytojo kvalifikacijos ir asmeninės patirties, kuris kiekvienam pacientui turi atskirai pasirinkti antivirusinių vaistų derinį ir paskirti optimalų dozavimo režimą.
Lamivudino kaina vaistinėse
Lamivudino (plėvele dengtų tablečių, 150 mg) kaina už butelį 60 vnt. yra maždaug 288 p.
Lamivudinas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Lamivudine Canon 150 mg plėvele dengtos tabletės 60 vnt. 357 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
