Efedrinas
Efedrinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Vaistų sąveika
- 11. Analogai
- 12. Laikymo sąlygos
- 13. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 14. Apžvalgos
- 15. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: efedrinas
ATX kodas: R03CA02
Veiklioji medžiaga: efedrinas (efedrinas)
Gamintojas: Federalinė valstybinė unitarinė įmonė „Maskvos endokrininė gamykla“(Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2020 04 29
Efedrinas yra simpatomimetinis vaistas, kuris yra labai efektyvus gydant arterinę hipotenziją.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - injekcinis tirpalas: bespalvis, skaidrus (kartoninėje dėžutėje yra 1 arba 2 ląstelių kontūro pakuotės, kuriose yra 5 ampulės su 1 ml tirpalo, kurio dozė yra 50 mg / ml, ir efedrino vartojimo instrukcijos).
1 ml tirpalo sudėtis:
- veiklioji medžiaga: efedrino hidrochloridas - 50 mg;
- pagalbinis komponentas: injekcinis vanduo.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Efedrinas yra vienas iš simpatomimetikų, kurie stimuliuojančiai veikia α- ir β-adrenerginius receptorius. Jis skatina noradrenalino išsiskyrimą į sinapsinį plyšį, veikdamas varikozinį eferentinių adrenerginių skaidulų sustorėjimą. Be to, medžiaga silpnai stimuliuoja adrenerginius receptorius.
Farmakologiniai efedrino poveikiai:
- psichostimuliuojantis, bronchus plečiantis ir kraujagysles sutraukiantis poveikis;
- padidėjęs bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas ir sisteminis kraujospūdis;
- minutę padidėjęs kraujo tūris, stiprumas ir širdies susitraukimų skaičius;
- atrioventrikulinio laidumo gerinimas;
- padidėjęs griaučių raumenų tonusas;
- padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje;
- žarnyno peristaltikos slopinimas;
- vyzdžio išsiplėtimas (šis poveikis neturi įtakos akispūdžiui ir akomodacijai);
- centrinės nervų sistemos stimuliavimas (atsižvelgiant į psichostimuliuojantį poveikį, efedrinas yra artimas fenaminui);
- katechol-O-metiltransferazės ir monoamino oksidazės aktyvumo slopinimas;
- odos kraujagyslių α-adrenerginių receptorių stimuliavimas, dėl kurio išsiplėtę indai susiaurėja ir padidėja jų pralaidumas, dėl kurio sumažėja dilgėlinės edema.
Vartojant vaistą į raumenis (i / m) nuo 25 iki 50 mg dozės, gydomasis poveikis prasideda po 10–20 minučių ir tęsiasi 0,5–1 valandas. Efedrino pakartotinai vartojant 10–30 minučių intervalu, jo slėgis poveikis greitai sumažėja (vystosi tachifilaksija, susijusi su progresuojančiu norepinefrino atsargų sumažėjimu varikozės tirštėjimuose).
Farmakokinetika
Efedrinas po injekcijos po oda (s / c) arba į raumenis (i / m) greitai absorbuojamas. Kepenys metabolizuojamos nedideliais kiekiais. Jo pusinės eliminacijos laikas esant šlapimo pH 5 yra 3 valandos, esant šlapimo pH 6,3 - 6 valandoms.
Išskyrimas vyksta daugiausia nepakitus inkstai. Išskiriamo vaisto kiekis priklauso nuo šlapimo pH ir didėja keičiantis pH link rūgštinės pusės.
Vartojimo indikacijos
- arterinė hipotenzija, kurią gali sukelti bakteremija, kraujo netekimas, trauma, stuburo anestezija, chirurgija, šokas, kolapsas, adrenerginių blokatorių, ganglijų blokatorių ir kitų antihipertenzinių vaistų perdozavimas bei kiti veiksniai;
- nekontroliuojama simpatinė blokada įvairių centrinių segmentinių blokadų variantų fone.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- nekontroliuojama tachikardija ir arterinė hipertenzija;
- hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija;
- feochromocitoma;
- nemiga;
- skilvelių virpėjimas;
- nustatytas padidėjęs jautrumas vaisto komponentams.
Giminaitis (norint naudoti efedrino tirpalą reikia ypatingos priežiūros ir kruopščios medicinos priežiūros):
- okliuzinė kraujagyslių liga, įskaitant istoriją, įskaitant Raynaud'o ligą, diabetinį endarteritą, nušalimus, Buergerio ligą, aterosklerozę, arterinę emboliją;
- prieširdžių virpėjimas;
- hipoksija;
- hiperkapnija;
- metabolinė acidozė;
- hipovolemija;
- uždaro kampo glaukoma;
- miokardinis infarktas;
- plaučių hipertenzija;
- tirotoksikozė;
- širdies ir kraujagyslių sistemos patologijos, įskaitant arterinę hipertenziją, koronarinį nepakankamumą, skilvelių aritmiją, tachiaritmiją, krūtinės anginą;
- diabetas;
- gerybinė prostatos hiperplazija;
- kombinuota terapija su inhaliacinės anestezijos vaistais;
- nėštumas;
- laktacijos laikotarpis.
Efedrinas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Efedrino injekcinis tirpalas yra skirtas vartoti į veną, po oda ir į veną (į veną).
Atsižvelgiant į indikacijas, parenkamas vaisto vartojimo būdas. Infekcinių patologijų fone ir prieš stuburo anesteziją jis naudojamas s / c arba i / m; su ūmiu kraujospūdžio sumažėjimu - lėtai IV.
Vaistas švirkščiamas į veną lašeliu ar srove. Su vienos pakopos injekcija lėtai srove įšvirkščiama 0,02–0,05 g (0,4–1 ml vaisto, kurio koncentracija yra 50 mg / 1 ml).
Lašinamojo lašinimo atvejais 0,06–0,08 g efedrino sumaišoma su 100–800 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo.
Kai po oda įšvirkščiama 0,02–0,05 g (0,4–1 ml) vaisto, kai jo koncentracija yra 50 mg / 1 ml, jis vartojamas 1-2 kartus per dieną.
Taikant stuburo anesteziją, norint išvengti kraujospūdžio sumažėjimo, 10–30 minučių iki anestezijos pradžios įšvirkščiamas 1 ml tirpalo, kurio koncentracija yra 50 mg / 1 ml.
Didžiausia vienkartinė dozė suaugusiesiems, švirkščiant po oda, yra 0,05 g, dienos dozė - 0,1 g.
Šalutiniai poveikiai
Vartojant parenteraliai efedriną, gali atsirasti šių nepageidaujamų šalutinių reakcijų iš sistemų ir organų:
- nervų sistema ir jutimo organai: labai dažnai - miego sutrikimas, galvos skausmas; dažnai - galvos svaigimas, neramumas, nervingumas, silpnumas; nežinomu dažniu - mieguistumas, viršutinių ar apatinių galūnių tirpimas, drebulys, raumenų spazmai, mėšlungis; įvedus dideles dozes - psichikos pokyčiai, emocinis labilumas, haliucinacijos;
- širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - kraujospūdžio padidėjimas / sumažėjimas, širdies plakimas, tachikardija, krūtinės angina, bradikardija; retai - skausmas ar diskomfortas krūtinėje; nenustatytu dažniu - veido paraudimas, neįprasti kraujavimai; įvedus dideles dozes - skilvelinė aritmija;
- virškinimo sistema: labai dažnai - pykinimas, vėmimas; dažnai - apetito praradimas, gerklės dirginimas ar burnos džiūvimas; nežinomu dažniu - rėmuo;
- šlapimo sistema: dažnai - skausmingas ir sunkus šlapinimasis;
- vietinės reakcijos: deginimas ar skausmas i / m injekcijos vietoje;
- kiti: dažnai - neryškus matymas, išsiplėtę vyzdžiai, hipertermija, šaltkrėtis, dusulys ar dusulys, alerginės reakcijos, periferinių kraujagyslių susiaurėjimas, odos blyškumas, padidėjęs prakaitavimas.
Pasunkėjus bet kuriam iš aukščiau išvardytų šalutinių reiškinių ar pasireiškus kitiems neigiamiems poveikiams, kurie nėra aprašyti instrukcijose, turite kreiptis į gydytoją.
Perdozavimas
Pagrindiniai simptomai yra: odos bėrimas, padidėjęs prakaitavimas, vėmimas, sumažėjęs apetitas, per didelis kraujospūdžio padidėjimas, šlapimo susilaikymas, nemiga, sujaudinimas, stiprus silpnumas.
Terapija: kai pasireiškia pernelyg didelis hipertenzinis poveikis, vartojimo greitis sumažėja arba efedrinas laikinai nutraukiamas. Jei šis metodas yra neveiksmingas, skiriami trumpo veikimo α blokatoriai.
Specialios instrukcijos
Taikant lašinamąjį metodą, skiriant tirpalą į veną, infuzijos greičiui reguliuoti naudojamas prietaisas su matavimo įtaisu. Efedrinas turi būti švirkščiamas į didelę veną, geriausia - į centrinę veną.
Terapijos metu svarbu išmatuoti plaučių arterijos slėgį, plaučių kapiliarų pleišto slėgį, centrinės venos slėgį, elektrokardiogramą, kraujo minutės tūrį, šlapimo tūrį ir kraujospūdį.
Efedrino nerekomenduojama vartoti prieš miegą ir dienos pabaigoje, kad būtų išvengta naktinių miego sutrikimų.
Tirpalas turi būti švirkščiamas atsargiai ir neleiskite jam patekti į perivaskulinius audinius už kraujagyslių lovos ribų, nes tai gali sukelti jų nekrozę (susidarius ekstravazatui, nedelsdami infiltruokite 10–15 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo, kuriame yra 5–10 ml fentolamino.). Didesnės dozės esant miokardo infarktui gali padidinti išemiją, padidindamos miokardo deguonies poreikį.
Jei įmanoma, prieš pradedant gydymą reikia ištaisyti hipovolemiją. Narkotikų terapija nepakeičia kraujo, plazmos, kraujo pakaitalų ir (arba) druskos tirpalų perpylimo.
Ilgalaikiai efedrino kursai yra netinkami, nes jie gali prisidėti prie periferinių kraujagyslių susiaurėjimo, dėl ko gali išsivystyti gangrena ar nekrozė.
Efedrinas vartojamas arterinei hipotenzijai koreguoti gimdymo / gimdymo metu (pridedamas prie vietinio anestetiko tirpalo) arba kartu su tam tikrais vaistais, skatinančiais gimdymą (metilergonovinu, ergonovinu, ergotaminu, vazopresinu ir kt.), Gali sukelti nuolatinę arterinę hipertenziją. iki smegenų indų plyšimo. Spinalinės anestezijos metu kartais padidėja vaisiaus širdies susitraukimų dažnis. Kai motinos kraujospūdis yra didesnis nei 130/80 mm. rt. Art. vaistas nenaudojamas.
Kadangi ši medžiaga stimuliuoja centrinę nervų sistemą, narkomanai ja gali piktnaudžiauti.
Gydymą reikia atšaukti palaipsniui, nes kitaip gali pasireikšti sunki hipotenzija.
Nenaudokite nepermatomo tirpalo. Likusi nepanaudota vaisto dalis turi būti sunaikinta.
Efedrinas kartu su monoaminooksidazės inhibitoriais vartojamas dėl padidėjusio vaisto slėgio efekto, todėl gali atsirasti vėmimas, aritmija, galvos skausmas ir hipertenzinė krizė. Šiuo atžvilgiu, vartojant monoaminooksidazės inhibitorius per praėjusias 14–21 dienas, simpatomimetikų dozė sumažėja (iki 1/10 įprastos dozės).
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Efedrinas nėštumo metu ir žindymo laikotarpiu gali būti skiriamas tik esant griežtai indikacijai tais atvejais, kai terapijos nauda yra didesnė už esamą riziką.
Vaistų sąveika
Narkotikų / medžiagų poveikis efedrinui, kai jie vartojami kartu:
- vaistai, šarminantys šlapimą, įskaitant natrio bikarbonatą, citratus, karboanhidrazės inhibitorius, antacidinius vaistus, kurių sudėtyje yra kalcio ir magnio: padidina jo pusinės eliminacijos laiką ir apsinuodijimo tikimybę;
- oksitocinas, metilergometrinas, ergotaminas, ergometrinas: padidina kraujagysles sutraukiantį poveikį ir gangrenos, išemijos ir sunkios arterinės hipertenzijos riziką iki intrakranijinės kraujosruvos;
- metilfenidatas, trimetafanas, metildopa, mekamilaminas, mazindolis, simpatolitikai (guanetidinas, guanadrelis), doksapramas: padidina efedrino slėgio efektą;
- levodopa: padidina aritmijų atsiradimo tikimybę (reikia sumažinti vaisto dozę);
- ritodrinas: padidina efedrino farmakologinį veiksmingumą, įskaitant sustiprina nepageidaujamas šalutines reakcijas (šis poveikis yra abipusis);
- antihipertenziniai vaistai, įskaitant simpatolitikus, diuretikus, rauwolfia alkaloidus: sumažina hipotenzinį poveikį;
- neselektyvūs β-adrenerginiai blokatoriai ir nitratai: susilpnina gydomąjį poveikį (β-adrenerginių receptorių blokada gali būti α-adrenerginio aktyvumo paplitimas, rizikuojant arterine hipertenzija ir ryškia bradikardija, tikėtina, kad atsiras širdies blokada. β-adrenerginė blokada taip pat apsaugo nuo β-adrenerginio poveikio);
- skydliaukės hormonų preparatai: sustiprina efedrino poveikį (šis poveikis yra abipusis);
- fenoksibenzaminas: sustiprina hipotenzinį efedrino poveikį; galima pastebėti tachikardijos išsivystymą.
Efedrino poveikis vaistams ir (arba) medžiagoms, kai jie vartojami kartu:
- migdomieji, narkotiniai analgetikai: silpnina poveikį;
- joksaglo ir jotalamo rūgštys, diatrizoatai: sustiprina jų neurologinį poveikį;
- adrenokortikotropiniai hormonai, gliukokortikosteroidai: ilgai gydant, padidėja metabolinis klirensas (gali tekti koreguoti jų dozes);
- metilfenidatas, mazindolis: sustiprėja stimuliuojantis poveikis centrinei nervų sistemai (šis poveikis yra abipusis);
- ksantinai, įskaitant teofiliną, ekstrifiliną, difiliną, kofeiną, aminofiliną: padidina stimuliuojantį poveikį centrinei nervų sistemai ir toksinio poveikio riziką;
- kokainas: sustiprina stimuliuojantį poveikį širdies ir kraujagyslių bei centrinei nervų sistemai.
Deriniai, į kuriuos reikia atsižvelgti:
- dopaminas, tricikliai antidepresantai, chinidinas, širdies glikozidai, inhaliacinei anestezijai skirti vaistai (trichloretilenas, metoksifluranas, izofluranas, halotanas, enfluranas, chloroformas): padidėja sunkių skilvelių aritmijų rizika;
- kiti simpatomimetiniai vaistai: padidėja nepageidaujamų širdies ir kraujagyslių sistemos reiškinių sunkumas;
- vaistai nuo adrenerginių bronchus plečiančių vaistų: galimas papildomas per didelis centrinės nervų sistemos stimuliavimas, kuris kai kuriais atvejais sukelia aritmijas, traukulius, nemigą, dirglumą, padidėjusį jaudrumą;
- rezerpino ir monoaminooksidazės inhibitoriai (įskaitant selegiliną, prokarbaziną, furazolidoną): gali išsivystyti vėmimas, galvos skausmas, hiperpiretinė krizė, staigus ir ryškus kraujospūdžio padidėjimas, širdies aritmija;
- fenitoinas: staiga sumažėja kraujospūdis ir pastebima bradikardija.
Analogai
Efedrino analogai yra 5% efedrino hidrochlorido injekcinis tirpalas, adrenalinas, adrenalinas-SOLOpharm, buteliukas adrenalino hidrochloridas, norepinefrinas, norepinefrinas Agetanas, norepinefrinas, Epidject ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 5 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie efedriną
Yra keletas efedrino apžvalgų, patvirtinančių jo klinikinį veiksmingumą.
Efedrino kaina vaistinėse
Efedrino kaina nežinoma, nes vaisto nėra vaistinėse. Apytikslė vaisto analogo kaina - 5% efedrino hidrochlorido injekcinis tirpalas (pakuotėje po 10 ampulių po 1 ml) yra nuo 480 iki 490 rublių.
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
