Cimetidinas
Naudojimo instrukcijos:
- 1. Farmakologinis poveikis
- 2. Farmakokinetika
- 3. Dozavimas
- 4. Sąveika su kitais vaistais
- 5. Nėštumas ir žindymo laikotarpis
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Vartojimo indikacijos
- 8. Kontraindikacijos
- 9. Specialios instrukcijos
Farmakologinis cimetidino poveikis
Cimetidinas yra histamino H2 receptorių blokatorius. Slopina druskos rūgšties, kurią skatina maistas, gastrinas, histaminas ir acetilcholinas, gamybą. Sumažinus druskos rūgšties kiekį, padidėja pH lygis ir sumažėja pepsino aktyvumas.
Cimetidinas paleidžia skrandžio gleivinės apsauginį mechanizmą, gydo druskos rūgšties poveikį. Sumažina citochromo P450 koncentraciją. Neturi adrenerginių receptorių, neturi anestezijos. Išgėrus Cimetidino viduje, terapinis poveikis pasireiškia po 1 valandos ir toliau veikia 4-5 valandas.
Farmakokinetika
Cimetidinas visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Medžiagų apykaita vyksta „pirmą kartą“. Biologinis vaisto prieinamumas yra 60-70%. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje, vartojant nevalgius, pasiekiama po 1 valandos, po 3 valandų gali būti antroji smailė. Cimetidinas pasiskirsto kūno audiniuose. Susijungimo su plazmos baltymais lygis yra 20%.
Cimetidino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 valandos; sutrikus inkstų veiklai, jis gali pailgėti. Daugiausia nepakitęs išsiskiria su šlapimu. Cimetidino klirensas padidėja pacientams, kuriems yra nudegimų.
Cimetidino dozavimas
Cimetidino instrukcijose rekomenduojama dozę nustatyti atsižvelgiant į bendrą paciento būklę. Suaugusiems pacientams viena dozė yra 100-800 mg.
Vartojant į veną cimetidiną, viena dozė yra 200 mg, infuzija į veną - 400 mg. Didžiausia leistina paros dozė, neatsižvelgiant į vartojimo būdą, neturėtų viršyti 2 g.
Didžiausia leistina cimetidino dozė 1 metų ir vyresniems vaikams, nepaisant vartojimo būdo, yra 25-30 mg / kg per parą, padalijant į dozes. Vaikams iki vienerių metų - 20 mg / kg per parą.
Cimetidino sąveika su kitais vaistais
Vartojant kartu su antacidiniais vaistais, kurių sudėtyje yra aliuminio ir magnio hidroksido, gali sumažėti cimetidino absorbcija. Kartu su sulfonilkarbamido dariniais - hipoglikeminiais agentais - kartais pastebima hipoglikemija.
Cimetidino derinys su chlordiazepoksidu, klorazepatu, triazolamu, alprazolamu, diazepamu, klobazamu, nitrazepamu, flurazepamu padidina benzodiazepinų koncentraciją kraujo plazmoje. Gali sustiprinti sedaciją.
Vartojant kartu, padidėja amjodarono koncentracija kraujyje, nes sulėtėja jo metabolizmas.
Cimetidino ir atenololio derinys kai kuriais atvejais sukelia sunkią bradikardiją.
Vartojamas kartu su benzilpenicilinu, jis padidina jo biologinį prieinamumą.
Šių vaistų poveikį sustiprina kartu vartojamas vecuronio chloridas, verapamilis, galopamilis.
Derinys su indometacinu sumažina jo koncentraciją kraujo plazmoje, nepaveikdamas priešuždegiminio poveikio.
Derinys su ketokonazolu ir itrakonazolu sumažina jų absorbciją virškinimo trakte.
Cimetidinas sumažina lidokaino klirensą ir padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje, todėl gali padidėti lidokaino šalutinis poveikis.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Atsižvelgiant į tai, kad cimetidinas gali prasiskverbti per placentos barjerą ir išsiskirti su motinos pienu, nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaistą reikia vartoti atsargiai.
Šalutinis cimetidino poveikis
- staigiai nutraukus cimetidiną, galimi pepsinės opos atkryčiai;
- vėmimas, pankreatitas, vidurių pūtimas, hepatitas, pykinimas, viduriavimas, gelta;
- mieguistumas, depresija, padidėjęs nuovargis, galvos svaigimas, emocinis labilumas, haliucinacijos, sujaudinimas, nerimas, nervingumas, psichozė, galvos skausmas, hipertermija, sumišimas, sumažėjęs libido;
- niežulys, odos bėrimas, hiperemija, eksfoliacinis dermatitas, daugiaformė eritema, angioneurozinė edema, Stevens-Johnson sindromas;
- galimas vyrams (ypač didelėmis dozėmis): sumažėjusi potencija, ginekomastija;
- retai - trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, neutropenija, agranulocitozė, aplastinė ir hemolizinė anemija, eozinofilija;
- bradikardija, AV blokada, tachikardija, kraujospūdžio mažinimas, vaskulitas;
- intersticinis nefritas, šlapimo susilaikymas;
- artralgija, mialgija, polimiozitas;
- Plaukų slinkimas.
Cimetidino vartojimo indikacijos
- simptominės opos;
- sisteminė mastocitozė;
- pepsinė opa ūminėje fazėje;
- poliendokrininė adenomatozė;
- pepsinės opos ligos paūmėjimų prevencija;
- rėmuo (sukeltas hiperchlorhidrijos);
- refliuksinis ezofagitas.
Pagal instrukcijas, cimetidinas gali būti naudojamas kaip papildoma kasos fermentų trūkumo, reumatoidinio artrito, dilgėlinės (ūmios formos) terapija.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas cimetidinui.
Specialios instrukcijos
Cimetidinas turi būti vartojamas atsargiai pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, kraujodaros organų ligomis, kepenų ciroze, inkstų ar kepenų nepakankamumu, imuniteto slopinimu, vaikams ir paaugliams iki 16 metų.
Prieš pradedant kursą, turėtumėte įsitikinti, kad pacientas neturi piktybinių virškinimo sistemos ligų.
Pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, reikia specialiai pritaikyto dozavimo režimo.
Ilgai vartojant, būtina sistemingai stebėti kepenų ir kraujo būklę. Cimetidino instrukcijos nerekomenduojamos staigiai nutraukti vaisto vartojimo dėl pepsinės opos ligos pasikartojimo rizikos.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
