Toviaz - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Tablečių Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Toviaz

Toviaz: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Toviaz

ATX kodas: G04BD11

Veiklioji medžiaga: fesoterodinas (fesoterodinas)

Gamintojas: AESICA Pharmaceuticals, GmbH („Eisica Pharmaceuticals, GmbH“) (Vokietija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 07 10

Kainos vaistinėse: nuo 689 rublių.

Pirkite

Toviasis - M-anticholinerginis antagonistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma - ilgalaikio veikimo tabletės, padengtos plėvele: ovalios, abipus išgaubtos; 4 mg dozėje - šviesiai mėlyna, vienoje pusėje įspausta „FS“; skiriant 8 mg dozę - mėlyna, vienoje pusėje įspausta „FT“; skerspjūvyje pavaizduota balta šerdis (7 gabalėliai lizdinėje plokštelėje, 2, 3 arba 8 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje ir Toviaz vartojimo instrukcijos).

1 tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: fesoterodino fumaratas - 4 arba 8 mg;
• pagalbiniai komponentai: celaktozė-100, glicerilo dibegenatas arba glicerilo tribegenatas, hipromeliozė (metocelis K4M), hipromeliozė (metocelis K100), talkas, ksilitolis;
• plėvelės danga: 4 mg dozė - Opadray šviesiai mėlyna II 85G20426 (titano dioksidas, polivinilo alkoholis, talkas, makrogolis-3350, sojos lecitinas, indigokarmino aliuminio lakas); 8 mg dozė - Opadry blue II 85G20427 (titano dioksidas, sojos lecitinas, makrogolis-3350, polivinilo alkoholis, talkas, indigokarmino aliuminio lakas).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Fesoterodinas yra konkuruojantis specifinis muskarino receptorių antagonistas. Patekęs į organizmą, nespecifinės kraujo plazmos esterazės greitai ir intensyviai hidrolizuojasi į 5-hidroksimetilo darinį, kuris yra pagrindinis farmakologiškai aktyvus metabolitas, lemiantis fesoterodino aktyvumą.

Vaistas sumažina šlapinimosi kiekį ir šlapimo nelaikymo epizodus, taip pat padidina vidutinį kiekį šlapinimosi metu.

Šlapimo pūslės lygiųjų raumenų postganglioninių parasimpatinių m-cholinerginių receptorių aktyvavimas sukelia detrusoriaus susitraukimą. Fesoterodinas slopina šiuos šlapimo pūslės receptorius. Daroma prielaida, kad būtent šis veikimo mechanizmas sukelia atitinkamo farmakologinio poveikio vystymąsi.

Gydant terapinėmis dozėmis, fesoterodinas padidina šlapimo pūslės tūrį iki pirmo detrusoriaus susitraukimo, taip pat padeda padidinti šlapimo pūslės pajėgumą. Šie poveikiai yra proporcingi Toviaz dozei.

Toviazė neturi įtakos QT intervalui elektrokardiogramoje.

Farmakokinetika

Nespecifinėms esterazėms fesoterodinas greitai ir intensyviai hidrolizuojamas, todėl jo kraujo plazmoje neaptinkama.

Aktyvaus metabolito biologinis prieinamumas yra 52%. Išgėrus Toviaz (vienkartinę ar daugkartinę) 4-28 mg dozių intervale, 5-hidroksimetilo darinio koncentracija plazmoje didėja proporcingai dozei. Didžiausia koncentracija plazmoje (_Cmax) pasiekiama maždaug po 5 valandų. Gydomoji koncentracija pasiekiama po pirmosios vaisto dozės. Kartojant dozes, fezoterodinas nesikaupia organizme.

Maždaug 50% aktyvaus metabolito jungiasi su plazmos baltymais (daugiausia albuminu ir alfa _1- rūgščiuoju glikoproteinu).

Po fesoterodino hidrolizės aktyvus metabolitas toliau metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant izofermentams CYP2D6 ir CYP3A4, į karboksi-N-desizopropilintus, N-desizopropilintus ir karboksilintus metabolitus, kurie neturi reikšmingo antimuskarininio aktyvumo.

Aktyvaus metabolito vidutinės C _max ir AUC vertės (plotai po koncentracijos ir laiko kreive) yra maždaug 1,7 ir 2,1 karto didesnės pacientams, kurie lėtai metabolizuoja CYP2D6 izofermentą, palyginti su greitais metabolizatoriais.

Vaistas daugiausia (apie 70%) išsiskiria per inkstus: aktyvus metabolitas - 16%, karboksi-N-desizopropilintas metabolitas - 18%, karboksilintas metabolitas - 34%, N-desizopropilintas metabolitas - 1%. Maždaug 7% išsiskiria per žarnyną.

Galutinis aktyvaus metabolito pusperiodis (T _½) yra apie 7 valandas.

Ypatingais atvejais Toviaz farmakokinetika:

• senatvė ir lytis: farmakokinetikos parametrų pokyčiai, atsižvelgiant į paciento amžių ir lytį, nenustatyti, todėl dozės koreguoti nereikia;
• vaikų amžius: vaisto poveikis vaikams nebuvo tirtas;
• kepenų funkcija: esant vidutinio sunkumo pažeidimams (B klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją), C _max padidėja 1,4 karto, AUC padidėja 2,1 karto. Vaisto farmakokinetika esant sunkiam kepenų nepakankamumui netirta;
• inkstų funkcija: esant lengvam ir vidutiniam sutrikimui [kreatinino klirensas (CC) 30-80 ml / min.] 1,5 karto padidina _Cmax, 1,8 karto - AUC, esant sunkiems sutrikimams (CC <30 ml / min.)) tie patys rodikliai padidėja atitinkamai 2 ir 2,3 karto.

Vartojimo indikacijos

Toviasis skirtas simptominiam hiperaktyvios šlapimo pūslės sindromo, kuris pasireiškia dažnu šlapinimu ir (arba) noru šlapintis, ir (arba) šlapimo nelaikymo, simptominiu gydymu.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• būklės, kurias lydi šlapimo susilaikymas;
• myasthenia gravis;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją);
• nuodingas megakolonas;
• opinis kolitas;
• virškinimo trakto ligos, kartu su uždelstu skrandžio turinio evakuacija;
• galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
• nekontroliuojama uždaro kampo glaukoma;
• amžius iki 18 metų;
• laktacija (arba žindymą reikia nutraukti);
• nėštumas (duomenų apie saugumą ir veiksmingumą nėra; išimtiniais atvejais gydytojas gali nuspręsti skirti Toviaz nėštumo metu, tačiau tik esant būtinybei, kai nauda motinai žymiai viršija galimą riziką vaisiui);
• pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų / kepenų funkcijos sutrikimas, kartu vartojami galingi izofermento CYP3A4 arba fesoterodino inhibitoriai;
• padidėjęs jautrumas sojoms, žemės riešutams, bet kokiam vaisto komponentui.

Giminaitis (Toviaz tabletes reikia vartoti atsargiai):

• kepenų / inkstų funkcijos sutrikimas;
• sumažėjęs virškinamojo trakto judrumas (pvz., esant sunkiam vidurių užkietėjimui);
• gastroezofaginis refliuksas;
• obstrukcinės virškinamojo trakto ligos (pvz., pylorinė stenozė);
• obstrukcinės šlapimo sistemos ligos, sukeliančios šlapimo susilaikymą (pvz., gerybinė prostatos hiperplazija);
• kontroliuojama uždaro kampo glaukoma;
• neuropatija;
• širdies patologijos, tokios kaip aritmija, miokardo išemija, lėtinis širdies nepakankamumas;
• būklės, susijusios su QT intervalo pailgėjimo rizika, pavyzdžiui, hipokalemija, bradikardija, kartu vartojami vaistai, galintys pailginti QT intervalą;
• Vartojant vaistus, kurie gali sukelti ar sustiprinti ezofagito pasireiškimus (pavyzdžiui, geriamųjų bisfosfonatų);
• kartu vartojami galingi izofermento CYP2D6 inhibitoriai;
• vidutinio ir didelio aktyvumo CYP3A4 izofermento inhibitorių vartojimas kartu pacientams, kurių inkstų / kepenų funkcija sutrikusi.

Toviaz, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Toviaz tabletes reikia vartoti per burną, nuryti sveikas ir nuplauti pakankamu kiekiu skysčio. Valgio laikas nesvarbu.

Rekomenduojama pradinė dozė yra 4 mg vieną kartą per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 8 mg (didžiausia paros dozė).

Visas terapinis poveikis pasireiškia tarp 2 ir 8 gydymo savaičių, todėl gydymo efektyvumą rekomenduojama įvertinti po 8 savaičių reguliaraus vaisto vartojimo.

Dozavimo režimo korekcija

Kartu vartojant galingus izofermento CYP3A4 inhibitorius, Toviaz paros dozė pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija normali, neturėtų viršyti 4 mg vieną kartą per parą. Skiriant vidutinio sunkumo šio izofermento inhibitorius, atsakas į gydymą ir vaistų toleravimas vertinamas individualiai.

Rekomenduojamos Toviaz paros dozės pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi:

• CC 50–80 ml / min.: 4–8 * mg, kartu vartojant vidutinio sunkumo CYP3A4 - 4 mg inhibitorius, stiprius CYP3A4 inhibitorius - reikia vengti skirti Toviaz;
• CC 30-50 ml / min: 4-8 * mg, kartu vartojant vidutinio sunkumo CYP3A4 inhibitorius - 4 mg, stiprius CYP3A4 inhibitorius - Toviaz paskyrimas yra draudžiamas;
• CC <30 ml / min.: 4 mg, tuo pat metu vartojant vidutinio sunkumo CYP3A4 inhibitorius - reikia vengti skirti Toviaz, stiprių CYP3A4 inhibitorių - Toviaz vartoti draudžiama.

Rekomenduojamos Toviaz paros dozės pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi:

• A klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją: 4-8 * mg, kartu vartojant vidutinio sunkumo CYP3A4 - 4 mg inhibitorius, stiprius CYP3A4 inhibitorius - reikia vengti skirti Toviaz;
• B klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją: 4 mg, kartu vartojant vidutinio sunkumo CYP3A4 inhibitorius - reikia vengti skirti Toviaz, stiprių CYP3A4 inhibitorių - Toviaz vartoti draudžiama;
• Child-Pugh C klasė: Toviasis yra draudžiamas.

* Didinant dozę iki 8 mg, reikia būti atsargiems.

Šalutiniai poveikiai

Žemiau aprašytas šalutinis poveikis pagal pasireiškimo dažnį skirstomas taip: labai dažnai - ≥ 1/10, dažnai - nuo ≥ 1/100 iki <1/10, retai - nuo ≥ 1/1000 iki <1/100, retai - nuo ≥ 1 / Nuo 10 000 iki <1/1000:

• iš virškinamojo trakto: labai dažnai - burnos gleivinės sausumas; dažnai - meteorizmas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pykinimas, dispepsija; retai - diskomfortas pilve, gastroezofaginis refliuksas;
• iš šlapimo sistemos: dažnai - dizurija; retai - sunkus šlapinimosi pradžia, šlapimo susilaikymas (įskaitant šlapinimosi sutrikimus, nevisiško šlapimo pūslės ištuštinimo jausmas);
• iš klausos ir pusiausvyros organo pusės: retai - vertigo;
• iš regėjimo organo pusės: dažnai - sausos akys; retai - neryškus matymas;
• nuo nervų sistemos: dažnai - galvos skausmas, nemiga, galvos svaigimas; retai - mieguistumas, nuovargis, skonio iškrypimas; retai - sumišimas;
• iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: retai - širdies plakimas, tachikardija;
• iš kvėpavimo sistemos: dažnai - sausa gerklė; retai - nosies ertmės gleivinės sausumas, kosulys, gerklų ir ryklės skausmas;
• odos ir poodinio audinio dalis: retai - niežulys, sausa oda, odos bėrimai; retai - dilgėlinė, angioneurozinė edema;
• kiti: retai - šlapimo takų infekcijos, padidėjęs gama-glutamiltranspeptidazės (GGTP) ir alanino aminotransferazės (ALT) aktyvumas (fermentų aktyvumo padidėjimas kepenyse, vartojant fesoterodiną klinikinių tyrimų metu, buvo užfiksuotas tokiu pat dažniu, kaip ir placebo grupėje).

Perdozavimas

Perdozavus fesoterodino, kaip ir kitų M anticholinerginių vaistų, gali išsivystyti sunkus anticholinerginis poveikis. Klinikinių tyrimų metu buvo patvirtintas vaisto saugumas, kai jis vartojamas iki 28 mg paros dozėmis.

Jei vartojama per didelė Toviaz dozė, rekomenduojama plauti skrandį, vartoti aktyvintąją anglį, atlikti simptominį gydymą, koreguoti QT intervalą ir stebėti elektrokardiogramą.

Jei pasireiškia sunkus centrinis anticholinerginis poveikis (pvz., Stiprus sujaudinimas ar haliucinacijos), nurodomas fizostigminas. Su ryškiu sujaudinimu ir traukuliais skiriami benzodiazepinai, tachikardijai, beta adrenoblokatoriams ir midriazei - akių lašai, kuriuose yra pilokarpino. Atsiradus kvėpavimo nepakankamumui, atliekamas dirbtinis plaučių vėdinimas, sulaikant šlapimą - kateterizuojant šlapimo pūslę.

Specialios instrukcijos

Prieš skiriant Toviaz, reikia atlikti tyrimą, siekiant pašalinti organines simptomų priežastis. Taip pat būtina įvertinti kitas galimas dažno šlapinimosi priežastis (pavyzdžiui, inkstų liga ar širdies nepakankamumo terapija). Jei nustatomos šlapimo takų infekcijos, atliekama tinkama antibiotikų terapija.

Buvo pranešta apie angioedemos išsivystymą vartojant fesoterodiną, įskaitant iškart po pirmosios dozės vartojimo. Tokiu atveju Toviaz yra atšauktas ir atliekamas tinkamas gydymas.

Toviazės veiksmingumas ir saugumas neurogeninio detrusoriaus peraktyvumui dar nėra nustatytas.

Gydymo metu būtina stebėti pacientų būklę, ar neatsiranda anticholinerginio poveikio iš centrinės nervų sistemos, ypač pradiniame gydymo etape ir dozės didinimo laikotarpiu. Atsiradus tokiam poveikiui, reikia sumažinti Toviaz dozę arba ją visiškai atšaukti.

Pacientams, kuriems kliniškai reikšmingas šlapimo pūslės išleidimo angos susiaurėjimas, padidėja šlapimo sulaikymo rizika.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Dėl šalutinio poveikio, kuris gali sumažinti reakcijų greitį ir paveikti koncentraciją, tikimybės (pavyzdžiui, galvos svaigimas, mieguistumas, sumažėjęs regėjimo suvokimo aiškumas), Toviaz vartojimo laikotarpiu rekomenduojama laikytis atsargumo priemonių.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tinkami ir gerai kontroliuojami klinikiniai fesoterodino vartojimo nėščioms ir žindančioms moterims tyrimai nebuvo atlikti. Toviasis draudžiama vartoti nėštumo metu, išskyrus skubius atvejus, kai pacientui labai reikalingas gydymas fesoterodinu, o laukiama gydymo nauda neabejotinai nusveria galimą riziką.

Nėra informacijos apie fesoterodino išsiskyrimą motinos piene, todėl turėtumėte nutraukti Toviaz vartojimą arba nutraukti žindymą.

Vaikų vartojimas

Toviaz draudžiama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų.

Sutrikus inkstų funkcijai

Gydant vaistą pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia būti atsargiems.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją) yra kontraindikacija skiriant Toviaz, nes šios grupės pacientų fesoterodino farmakokinetika netirta.

Kepenų funkcijos sutrikimas yra lengvas ar vidutinio sunkumo (Child-Pugh A ir B laipsniai).

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyvų pacientų farmakokinetikos parametrų pokyčiai nenustatyti, todėl Toviaz dozavimo režimo koreguoti nereikia.

Vaistų sąveika

Kombinuotas kitų M anticholinerginių vaistų (pvz., Triciklių antidepresantų, amantadino, kai kurių neuroleptikų) vartojimas yra susijęs su terapinio poveikio padidėjimu ir padidėjusia nepageidaujamų reakcijų, ypač burnos gleivinės sausumo, vidurių užkietėjimo, šlapimo susilaikymo, mieguistumo, rizika. Naudojant juos vienu metu, reikia ypatingos priežiūros.

Fesoterodinas sugeba sumažinti vaistų, stimuliuojančių virškinamojo trakto judrumą, poveikį, įskaitant metoklopramidą.

Esant terapinėms koncentracijoms, aktyvus fesoterodino metabolitas neslopina izofermentų CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 ir 2B6 aktyvumo. Neindukuoja izofermentų CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 ir 2C19 aktyvumo. Todėl tikimasi, kad Toviaz poveikis vaistų, metabolizuojamų dalyvaujant išvardytiems fermentams, klirensui yra nereikšmingas.

C _max ir AUC padidino stiprių fesoterodino inhibitorių izofermentą CYP3A4, pvz., Ritonavirą (ir visus sustiprintus ritonaviro proteazės inhibitorius, pagrįstus antiretrovirusiniais režimais), klaritromiciną, ketokonazolą, nelfinavirą, itrakonazolą, indinavirą, telitromiciną, sakvinavirą, nefazodoną, Kartu juos vartojant, didžiausia Toviaz paros dozė neturi viršyti 4 mg.

Tyrimai apie vidutiniškai aktyvių CYP3A4 izofermento inhibitorių, tokių kaip verapamilis, diltiazemas, aprepitantas, fosamprenaviras, amprenaviras, flukonazolas, eritromicinas ir greipfrutų sultys, poveikį fesoterodino farmakokinetikai nebuvo atlikti. Vis dėlto tikimasi, kad tuo pačiu metu juos vartojant, padidės ir aktyvus fesoterodino metabolitas, nors ir mažiau nei vartojant stiprius izofermento CYP3A4 inhibitorius.

Fesoterodino C _max ir AUC sumažina galingus izofermento CYP3A4 induktorius, tokius kaip rifampicinas, fenitoinas, fenobarbitalis, karbamazepinas, jonažolių preparatai. Jų nerekomenduojama skirti vienu metu.

Stiprūs izofermento CYP2D6 inhibitoriai gali padidinti fesoterodino ekspoziciją ir šalutinio poveikio riziką. Juos vartojant kartu, gali tekti sumažinti Toviaz paros dozę iki 4 mg.

Fesoterodinas nekeičia kombinuotų geriamųjų kontraceptikų, kurių sudėtyje yra levonorgestrelio ir etinilestradiolio, koncentracijos plazmoje ir netrukdo jų sukeltai ovuliacijai slopinti.

Analogai

Toviaz analogai yra šie: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.

Laikymo sąlygos

Laikyti sausoje, tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Toviaz

Specializuotose medicinos svetainėse ir forumuose „Toviaz“apžvalgų nėra, todėl šiandien nėra galimybės įvertinti vaisto veiksmingumo ir saugumo laipsnio vartotojo požiūriu.

Toviaz kaina vaistinėse

Toviazo kaina priklauso nuo vaisto dozės, jo pardavimo regiono ir vaistinių tinklo. Apytikslė pailginto atpalaidavimo tablečių, kurių dozė yra 4 mg, pakuotės (28 vnt.) Kaina yra 648–770 rublių, 8 mg - 948–1190 rublių.

Toviaz: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Toviaz 4 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 28 vnt. 689 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Toviaz 8 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 28 vnt. 896 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!