Temodal - Vaisto Vartojimo Instrukcijos, Apžvalgos, Kaina, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Temodalas

Temodal: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Temodal

ATX kodas: L01AX03

Veiklioji medžiaga: Temozolomidas (Temozolomidas)

Gamintojas: „Orion Pharma“(Suomija, Danija), „Schering-Plough Labo NV“(Belgija, Vokietija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-07-08

Kainos vaistinėse: nuo 5945 rublių.

Pirkite

Temodal yra priešnavikinis ir alkilinantis vaistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

• 5 mg kapsulės: nepermatomos, žaliu dangteliu ir baltu korpusu, Nr. 3, su užrašu juodu rašalu: „5 mg“ir gamintojo prekės ženklu ant korpuso, TEMODAL ant dangtelio;
• 20 mg kapsulės: nepermatomos, geltonos spalvos dangteliu ir baltu korpusu, Nr. 2, su juodu rašalu užrašais: „20 mg“ir gamintojo prekės ženklu - ant korpuso, TEMODAL - ant dangtelio;
• 100 mg kapsulės: nepermatomos, rožinis dangtelis ir baltas korpusas, dydis Nr. 1, su juodu rašalu užrašais: „100 mg“ir gamintojo prekės ženklu ant korpuso, TEMODAL ant dangtelio;
• kapsulės 140 mg: nepermatomos, su mėlynu dangteliu ir baltu korpusu, Nr. 0, su juodu rašalu užrašais: „140 mg“ir gamintojo prekės ženklu - ant korpuso, TEMODAL - ant dangtelio;
• kapsulės 180 mg: nepermatomos, raudonai rudos spalvos dangteliu ir baltu korpusu, Nr. 0, su juodu rašalu užrašais: „180 mg“ir gamintojo prekės ženklu - ant korpuso, TEMODAL - ant dangtelio;
• kapsulės 250 mg: nepermatomos, baltos spalvos dangteliu ir baltu korpusu, Nr. 0, su juodu rašalu užrašais: „250 mg“ir gamintojo prekės ženklu - ant korpuso, TEMODAL - ant dangtelio;
• liofilizatas infuziniam tirpalui ruošti: baltas su rausvu atspalviu, be mechaninių intarpų (100 ml talpos bespalviuose stikliniuose buteliukuose, 1 buteliukas kartoninėje dėžutėje).

Visų kapsulių turinys yra balti arba šviesiai geltonai rudi arba šviesiai rausvi milteliai.

Kapsulės pakuotė yra standartinė ir nepriklauso nuo dozės: 5 vnt. arba 20 vnt. tamsaus stiklo buteliukuose, kartoninėje dėžutėje 1 butelis; 1 vnt. paketėlyje, pagamintame iš aliuminio folijos, dėžutėje po 5 arba 20 paketėlių.

1 kapsulės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: temozolomidas - 5 mg, 20 mg, 100 mg, 140 mg, 180 mg arba 250 mg;
• pagalbinės medžiagos: vyno rūgštis, koloidinis silicio dioksidas, laktozė, natrio karboksimetilkrakmolas, stearino rūgštis;
• kapsulės korpusas ir dangtelis: natrio laurilsulfatas, želatina, geltonieji geležies oksido dažai (skirti 5 mg, 20 mg ir 180 mg Temodal), indigokarminas (5 mg ir 140 mg Temodal), raudoni geležies oksido dažai (100 mg ir 180 mg Temodal).), titano dioksidas;
• rašalas: juodas dažiklis (etanolis, propilenglikolis, butanolis, vandeninis amoniakas, kalio hidroksidas, šelakas, juodieji geležies oksido dažai, izopropanolis, išgrynintas vanduo).

Sudėtis 1 buteliukui su liofilizatu infuziniam tirpalui paruošti:

• veiklioji medžiaga: temozolomidas - 100 mg;
• pagalbinės medžiagos: manitolis, polisorbatas 80, natrio citrato dihidratas, koncentruota druskos rūgštis, treoninas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Temodal yra imidazotetrazino alkilinantis vaistas, turintis priešnavikinį poveikį. Patekęs į sisteminę kraujotaką (atsižvelgiant į pH vertes fiziologinėse normose), jis greitai virsta aktyviuoju junginiu - MTIK (monometiltriazenoimidazolo karboksamidas). Citotoksinis poveikis MTIK yra dėl to, kad guanino alkilinimo tuo O ⁶ padėtyje, taip pat papildomo alkilinimo N gale yra ⁷ padėtyje. Daroma prielaida, kad atsiradę citotoksiniai pažeidimai apima netinkamo metilo liekanos redukcijos mechanizmą.

Farmakokinetika

Išgėrus vaisto, jis greitai absorbuojamas. Jis praeina kraujo ir smegenų barjerą ir yra smegenų skystyje. Didžiausia Temodal koncentracija plazmoje pasiekiama per 0,5-1,5 valandos po vaisto vartojimo. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1,8 valandos. Prie plazmos baltymų prisijungimas yra nereikšmingas (apie 12–16% Temodal jungiasi su plazmos baltymais). Pusinės eliminacijos laikas, pasiskirstymo tūris ir klirensas nepriklauso nuo vaisto dozės.

Pagrindinis Temodal šalinimo būdas yra šlapimas per inkstus. Su išmatomis apie 0,8% vaisto išsiskiria per 7 dienas (tai rodo visišką Temodal absorbciją). Praėjus 24 valandoms po nurijimo, maždaug 5-10% suvartotos dozės šlapime nustatoma nepakitusi, likusi dalis išsiskiria metabolitų pavidalu.

Vartojant vaistą vienu metu su maistu, didžiausia koncentracija plazmoje sumažėja 33%, o AUC rodiklis sumažėja 9%.

Temodal klirensas plazmoje nepriklauso nuo paciento amžiaus, tabako vartojimo ar inkstų funkcijos. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ir lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, farmakokinetiniai parametrai nesiskiria nuo tų, kurių kepenų funkcija normali.

Vaikų AUC rodiklis yra šiek tiek didesnis nei suaugusiųjų, o didžiausia toleruojama Temodal dozė yra vienoda suaugusiems pacientams ir vaikams ir yra 1000 mg / m ² per gydymo ciklą.

Vartojimo indikacijos

• pirmą kartą aptikta daugiaformė glioblastoma (kombinuotas gydymas su radioterapija ir tolesnė pagalbinė monoterapija);
• piktybinė glioma, atsirandanti ligos progresavimo ar atkryčio metu po standartinės terapijos (daugiaformė glioblastoma, anaplastinė astrocitoma);
• piktybinė išplitusi melanoma su metastazėmis (Temodal yra pirmos eilės vaistas).

Kontraindikacijos

• sunki mielosupresija;
• gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas, fermento laktazės trūkumas arba galaktozės netoleravimas (kapsulėms);
• nėštumas;
• laktacijos laikotarpis;
• vaikai iki 3 metų (su piktybinės gliomos atsinaujinimu ar progresavimu);
• amžius iki 18 metų (su piktybine melanoma ar daugiaforme glioblastoma, nustatyta pirmą kartą);
• padidėjęs individualus jautrumas bet kuriam vaisto komponentui ir (arba) dakarbazinui.

Temodal skiriamas atsargiai pacientams, sergantiems sunkiu inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumu, taip pat asmenims, vyresniems nei 70 metų.

Temodal vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Kapsulės yra skirtos gerti tuščiu skrandžiu. Jų negalima kramtyti ar atidaryti, bet reikia nuryti sveikus užgeriant stikline vandens. Vienoje Temodal dozėje turi būti kuo mažesnis kapsulių skaičius.

Norint paruošti infuzinį tirpalą, į buteliuką su liofilizatu įpilama 41 ml injekcinio vandens. Veikliosios medžiagos koncentracija paruoštame tirpale yra 2,5 mg / ml. Paruoštą infuzinį tirpalą galima sunaudoti per 14 valandų (įskaitant laiką, reikalingą vaisto vartojimui).

Temodal tirpalas skirtas vartoti į veną, infuzijos trukmė yra 90 minučių. Izotoninis natrio chlorido tirpalas gali būti naudojamas kaip antrinis tirpiklis. Temozolomido negalima maišyti su dekstrozės tirpalu.

Pirmą kartą nustatytos daugiaformės glioblastomos atveju pagrindinis gydymas vaistu atliekamas kartu su radioterapija. Temodal nustatyta esant 75 mg / m2 doze ^nuo kūno paviršiaus. Vaistas vartojamas kasdien 42 dienas. Nerekomenduojama mažinti dozės, tačiau gydymas gali būti pertraukiamas, atsižvelgiant į temozolomido toleravimą. Gydymą galima atnaujinti viso ciklo metu - iki 49 dienų. Norint atnaujinti gydymą, turi būti laikomasi šių sąlygų: absoliutus neutrofilų skaičius yra ne mažesnis kaip 1500 / μl, trombocitų skaičius yra ne mažesnis kaip 100 000 / μl, bendras toksiškumo kriterijus yra ne didesnis kaip 1 laipsnio.

Gydymo vaistais laikotarpiu kiekvieną savaitę reikia paaukoti kraujo analizei, kad būtų galima suskaičiuoti ląstelių skaičių. Remdamasis gautais rezultatais, gydytojas sumažina Temodal dozę arba ją atšaukia.

Praėjus mėnesiui po kombinuoto gydymo pabaigos, pacientui skiriamas pagalbinis gydymas, kuris apima šešis papildomus ciklus:

• 1 ciklas (trukmė 5 dienos): 150 mg / m ² per dieną, tada pertrauka 23 dienas;
• 2 ciklas (trukmė 5 dienos): 200 mg / m ² per parą (padidinti dozę iki 200 mg / m ² galima tik tuo atveju, jei absoliutus neutrofilų skaičius yra ne mažesnis kaip 1500 / l, trombocitų skaičius - ne mažiau kaip 100 000 / μl, o bendras toksiškumo kriterijus nėra aukštesnis nei 2 laipsnis); tada pertrauka 23 dienoms;
• 3–6 ciklai (kiekviena trukmė yra 5 dienos): 150 mg / m ² per dieną (jei 2 ciklo dozė nebuvo padidinta) arba 200 mg / m ² per dieną (jei 2 ciklo dozė buvo padidinta); po kiekvieno ciklo - 23 dienų pertrauka.

Gydymo adjuvantu metu taip pat reikia periodiškai stebėti kraujo ląstelių kiekį. Atsižvelgiant į vaisto toksiškumą, dozę koreguoja arba laikinai panaikina temozolomidas.

Pacientams, negavusiems chemoterapijos, piktybinei gliomai (pasikartojančiai ar progresuojančiai) ir metastazavusiai išplitusiai piktybinei melanomai, Temodal skiriama 200 mg / m ² doze. Vaistas vartojamas kartą per dieną 5 dienas, po to daroma 23 dienų pertrauka, tai yra, vieno kurso trukmė yra 28 dienos.

Pacientams, kuriems anksčiau buvo taikoma chemoterapija, Temodal skiriama pradine 150 mg / m ² paros doze. 2 ciklo metu dozę galima padidinti iki 200 mg / m ² (jei pirmąją 2 ciklo dieną absoliutus neutrofilų skaičius yra bent 1500 / μl, o trombocitų skaičius yra mažiausiai 100 000 / μl).

Gydymą 22 dieną lydi visas CBC, po to kas savaitę nustatomas kraujo ląstelių skaičius. Jei reikia, vaisto dozė koreguojama. Galimos temozolomido dozės: mažiausia rekomenduojama 100 mg / m ², standartinė terapinė dozė yra 150 mg / m ² arba 200 mg / m ².

Gydymo vaistais trukmė yra ne ilgesnė kaip 2 metai. Kai liga progresuoja, būtina atšaukti temozolomido vartojimą.

Šalutiniai poveikiai

Galimas šalutinis poveikis gydant pirmą kartą diagnozuotą daugiaformę glioblastomą (suaugusiesiems):

• širdies ir kraujagyslių sistema: širdies plakimas, edema (įskaitant periferinę), plaučių embolija, kraujavimas, arterinė hipertenzija, giliųjų venų trombozė, smegenų kraujavimas;
• kvėpavimo sistema: nosies užgulimas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, kosulys, sinusitas, bronchitas, plaučių uždegimas, dusulys;
• virškinimo traktas: vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, vidurių pūtimas, viduriavimas, dispepsija, gastroenteritas, išmatų nelaikymas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, pykinimas, burnos džiūvimas, vėmimas, skonio sutrikimai, stomatitas, dantų ligos, liežuvio spalvos pakitimas, disfagija, anoreksija, hemorojus;
• kraujodaros sistema: neutropenija, anemija, leukopenija, trombocitopenija;
• endokrininė sistema: hiperkortizolizmas;
• jutimo organai: akių sausumas, akių skausmas, neryškus matymas, neryškus matymas, diplopija, sumažėjęs regėjimo aštrumas, regos laukų ribojimas, skausmas ir spengimas ausyse, klausos sutrikimas (iki kurtumo), hiperakuzija
• nervų sistema: nemiga ar mieguistumas, elgesio sutrikimai, galvos skausmas, amnezija, galvos svaigimas, depresija, neurologiniai sutrikimai, traukuliai, koncentracijos sutrikimas, atminties sutrikimas, sąmonės susilpnėjimas ir sutrikimas, apatija, troškulys, uoslės haliucinacijos, nerimas, drebulys, vienos pusės raumenų silpnėjimas kūno, pusiausvyros sutrikimai, kalbos sutrikimai, parestezijos, padidėjęs jautrumas, haliucinacijos, neuropatija, sutrikęs suvokimas, emocinis labilumas, ekstrapiramidiniai sutrikimai, eisenos sutrikimai, epilepsijos būklė;
• raumenų ir kaulų sistema: nugaros skausmas, raumenų ir sąnarių skausmas, miopatija, raumenų ir kaulų skausmas, raumenų silpnumas;
• oda ir poodinis audinys: alopecija, dermatitas, niežėjimas, petechijos, padidėjęs prakaitavimas, eritema, bėrimas, veido edema, šveitimas, sausa oda, pigmentacijos sutrikimai, jautrumas šviesai, pieno liaukos skausmas;
• reprodukcinė sistema: vaginitas, menoragija, amenorėja, kraujavimas iš makšties, impotencija;
• šlapimo sistema: dizurija, dažnas šlapinimasis, šlapimo nelaikymas;
• laboratoriniai tyrimai: mielosupresija;
• medžiagų apykaita: hiperglikemija, hipokalemija, kūno svorio padidėjimas ar sumažėjimas;
• atsparumas infekcinėms ligoms: herpes simplex virusas, į gripą panašūs simptomai, burnos kandidozė, faringitas, juostinė pūslelinė, žaizdų infekcija;
• bendros reakcijos: karščiavimas, karščio bangos, skausmo sindromas, alerginės reakcijos, šaltkrėtis, nuovargis, radiacijos pažeidimai, astenija, pablogėjimas.

Galimas šalutinis poveikis gydant piktybinę gliomą (progresuojančią ar pasikartojančią) ir piktybinę melanomą:

• virškinimo traktas: pykinimas, vėmimas, skonio pakenkimas, anoreksija, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, dispepsiniai sutrikimai, pilvo skausmas;
• kraujodaros sistema: anemija, neutropenija, leukopenija, trombocitopenija, limfopenija, pancitopenija;
• nervų sistema: galvos skausmas, parestezija, mieguistumas, galvos svaigimas, astenija;
• oda ir poodinis audinys: bėrimas, egzantema, eritrodermija, niežulys, alopecija, petechijos, dilgėlinė, daugiaformė eritema, toksinė epidermio nekrolizė;
• bendros reakcijos: karščiavimas, bendras negalavimas, dusulys, šaltkrėtis, padidėjęs nuovargis, oportunistinės infekcijos, svorio kritimas, alerginės reakcijos; labai retai - užsitęsusi pancitopenija, antriniai piktybiniai procesai, mielodisplastinis sindromas, negrįžtamas nevaisingumas.

Perdozavimas

Kai vaistas vartojamas 500, 750, 1000 ir 1250 mg / m ² dozėmis (tai yra visos dozės, kurias pacientai gauna per vieną 5 dienų ciklą), dozę ribojantis toksiškumas yra hematologinis toksiškumas. Jis pastebimas vartojant bet kokią dozę, tačiau ypač ryškus vartojant dideles Temodal dozes.

Yra informacijos apie perdozavimo atvejį (vartojant vaistą 2000 mg doze per parą 5 dienas), kuris sukėlė pireksiją, pancitopeniją, daugybinį organų nepakankamumą ir mirtį. Kai Temodal buvo vartojamas ilgiau nei 5 dienas (iki 64 dienų), taip pat pastebėta kraujodaros slopinimas, kartais komplikuotas infekcijos, o kai kuriais atvejais sunkus ir užsitęsęs, baigiantis mirtimi.

Priešnuodis Temodal nežinomas. Rekomenduojama reguliariai stebėti hematologinius parametrus ir prireikus skirti simptominį gydymą.

Specialios instrukcijos

Gydant pirmą kartą nustatytą daugiaformę glioblastomą, rekomenduojama atlikti antiemetinį gydymą (pageidautina prieš pradedant kombinuotą gydymą ir stipriai adjuvantinio gydymo metu). Prieš vemiant ir po Temodal vartojimo galima vartoti antiemetikus.

Pacientams, gydomiems kartu su radioterapija, rekomenduojama atlikti profilaktinį gydymą nuo pneumoniją sukeliančio patogeno Pneumocystis carinii.

Venkite liofilizato ar kapsulės turinio sąlyčio su gleivinėmis ir oda, nes priešingu atveju reikia praskalauti paveiktas vietas dideliu kiekiu vandens.

Gydymo metu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir atliekant kitus potencialiai pavojingus darbus, nes kai kurie šalutiniai poveikiai (galvos svaigimas, nuovargis, mieguistumas ir kt.) Gali neigiamai paveikti psichomotorinių reakcijų greitį ir susikaupimą.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaisto vartoti draudžiama.

Reprodukcinio amžiaus moterys ir vyrai, vartodami Temodal, ir mažiausiai 6 mėnesius po gydymo pabaigos turi naudoti patikimus kontracepcijos metodus.

Gydymo šiuo vaistu fone yra negrįžtamas nevaisingumas, todėl pacientai vyrai, prieš skirdami Temodal, turėtų aptarti spermos krioprezervavimo galimybę su gydytoju.

Vaikų vartojimas

Vaistas yra draudžiamas vaikams iki 3 metų, gydant progresuojančią ar pasikartojančią gliomą, ir vaikams bei paaugliams iki 18 metų, sergantiems piktybine melanoma ar naujai diagnozuota daugiaforme glioblastoma.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, Temodal skiriamas atsargiai.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, Temodal skiriamas atsargiai.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Pagal instrukcijas Temodal skiriamas atsargiai 70 metų ir vyresniems pacientams.

Vaistų sąveika

Vartojant kartu su valproine rūgštimi, šiek tiek, bet kliniškai reikšmingai sumažėja temozolomido klirensas.

Fenitoinas, fenobarbitalis, deksametazonas, karbamazepinas, proklorperazinas, histamino H ₂ receptorių blokatoriai ir ondansetronas temozolomido klirenso nekeičia.

Vartojant kartu su kitais kaulų čiulpus slopinančiais vaistais, padidėja mielosupresijos rizika.

Analogai

Temodal analogai yra: Astroglifas, Temomidas, Temozolomidas, Temozolomidas-Rusas, Temozolomidas-Teva, Temtsitalas.

Laikymo sąlygos

Laikyti + 2 … + 30 ° C (kapsulėse) arba + 2 … + 8 ° C temperatūroje (liofilizatas infuziniam tirpalui ruošti). Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Temodal

Temodal apžvalgos dažnai pateikiamos medicinos forumuose ir portaluose. Pacientai apibūdina vaistą kaip brangų, bet labai veiksmingą vaistą, kuris retai sukelia šalutinį poveikį. Išimtis yra pykinimas ir galvos skausmas, kurie pastebimi beveik kas trečiam pacientui, vartojančiam temozolomidą.

Temodal kaina vaistinėse

Vaisto kaina yra gana didelė ir labai skiriasi priklausomai nuo išleidimo formos ir dozavimo. Vidutinės Temodal kainos šiandien:

• kapsulės 100 mg (5 vnt. paketėlyje ar stikliniame butelyje) - 6460-6536 rubliai;
• kapsulės 140 mg (5 vnt. maišelyje ar stikliniame butelyje) - 12 942-12 999 rubliai;
• kapsulės 180 mg (5 vnt. maišelyje ar stikliniame butelyje) - 16 860–20 500 rublių;
• 250 mg kapsulės (5 vnt. maišelyje ar stikliniame butelyje) - 46 000 rublių;
• liofilizatas infuziniam tirpalui paruošti 100 mg - 9000 rublių.

Temodal: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Temodal 100 mg kapsulės 5 vnt. 5945 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Temodal 100 mg kapsulės 5 vnt. 6148 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Temodal 100 mg liofilizatas infuziniam tirpalui paruošti 1 vnt. 11359 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Temodal 140 mg kapsulės 5 vnt. 11 999 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Temodal 140 mg kapsulės 5 vnt. 12500 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Temodal 180 mg kapsulė 5 vnt. 15949 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!