Tamoksifenas HEXAL
Tamoxifen HEXAL: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Vaistų sąveika
- 13. Analogai
- 14. Sandėliavimo sąlygos
- 15. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 16. Apžvalgos
- 17. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Tamoxifen HEXAL
ATX kodas: L02BA01
Veiklioji medžiaga: tamoksifenas (tamoksifenas)
Gamintojas: Salutas Pharma, GmbH (Vokietija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-09-07
Kainos vaistinėse: nuo 130 rublių.
Pirkite
Tamoxifen HEXAL yra antineoplastinis antiestrogeninis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas yra dengtų tablečių pavidalu: baltos arba gelsvos, apvalios, abipus išgaubtos, lygaus vienodo paviršiaus, dozės yra 20 ir 40 mg, vienoje pusėje dedama skiriamoji linija (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 3 arba 10 pakuočių ir Tamoxifen HEXAL vartojimo instrukcijos).
1 tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: tamoksifeno citratas - 15,2; 30,4; 45,6 arba 60,8 mg, atitinkamai 10, 20, 30 arba 40 mg tamoksifeno;
- pagalbiniai komponentai: natrio krakmolo glikolatas, laktozė 1H 2 O, povidonas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė;
- apvalkalo sudėtis: balti opadriniai dažai (laktozė, polietilenglikolis 4000, titano dioksidas, hipromeliozė).
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Tamoxifen HEXAL yra antineoplastinis hormoninis vaistas. Jo veiklioji medžiaga tamoksifenas yra nesteroidinis trifeniletileno grupės agentas, pasižymintis antiestrogeninėmis ir silpnomis estrogeninėmis savybėmis. Bendras tamoksifeno farmakologinis poveikis apima įvairius audinius. Krūties vėžio atveju jis apsaugo estrogeną nuo jungimosi prie estrogeno receptorių neoplastinėse ląstelėse, daugiausia sukeldamas antiestrogeninį poveikį. Augliuose, kuriuose yra daug estrogeno receptorių, gimdos, makšties, krūties ir priekinės hipofizės audiniuose tamoksifenas ir jo metabolitai konkuruoja su estradioliu dėl jungimosi vietų su citoplazminiais estrogeno receptoriais. Tamoksifeno receptorių kompleksas, skirtingai nuo estrogenų receptorių komplekso, nestimuliuoja DNR (dezoksiribonukleino rūgšties) sintezės branduolyje. Tai slopina ląstelių dalijimosi procesą, sukelia naviko ląstelių regresiją ir jų mirtį.
Papildomas gydymas tamoksifenu estrogeno teigiamiems ar nepatikslintiems krūties navikams žymiai sumažina ligos atkryčių skaičių ir padidina gyvenimo trukmę iki 10 metų. Gydymas vaistu penkerius metus leidžia pasiekti ryškesnį efektą nei gydant vienerius ar dvejus metus trunkančiu gydymo kursu. Amžius, menopauzė, tamoksifeno dozė ar pagalbinė chemoterapija neturi įtakos klinikiniam veiksmingumui.
Tamoksifeno vartojimas pomenopauziniu laikotarpiu maždaug 10–20% moterų sumažina bendro cholesterolio ir mažo tankio lipoproteinų koncentraciją kraujo plazmoje ir padeda išsaugoti kaulų mineralinį tankį.
Klinikinio atsako į gydymą tamoksifenu nenuoseklumas gali atsirasti dėl CYP2D6 izofermento polimorfizmo. Reikėtų nepamiršti, kad esant mažam tamoksifeno metabolizmui, terapinis atsakas gali žymiai sumažėti. Nėra konkrečių rekomendacijų, kaip gydyti pacientus, kurių CYP2D6 izofermentas metabolizuojamas lėtai.
Farmakokinetika
Išgertas tamoksifenas absorbuojamas gana gerai. Didžiausia jo koncentracija serume po vienos dozės pasiekiama per 4-7 valandas. Reguliariai tamoksifeno vartojant 20–40 mg paros dozę 21–28 dienas, kraujo serume pasiekiama pusiausvyrinė tamoksifeno koncentracija.
Prisijungimas prie plazmos baltymų - 98%.
Tamoksifeno metabolizmas vyksta kepenyse, naudojant CYP3A4 izofermentą, susidarant pagrindiniam N-desmetiltamoksifeno metabolitui serume, kuris, dalyvaujant CYP2D6 izofermentui, metabolizuojamas į kitą aktyvų metabolitą - endoksifeną ir kelis vėlesnius metabolitus, turinčius antiestrogeninių savybių, identiškų pagrindinei medžiagai. Palyginti su pacientais, kurių CYP2D6 aktyvumas normalus, pacientų, kuriems trūksta CYP2D6 fermentų, endoksifeno koncentracija yra maždaug 75% mažesnė. Tuo pačiu mastu endoksifeno koncentracijos kraujyje sumažėjimo lygį veikia tuo pačiu metu vartojant stiprius izofermento CYP2D6 inhibitorius.
Tamoksifenas ir jo metabolitai kaupiasi kepenyse, kasoje, plaučiuose, odoje, smegenyse ir kauluose.
Tamoksifenui būdingos dvi pusinės eliminacijos fazės (T 1/2). Pradinis T 1/2 yra 7-14 valandų, kitas terminalas T 1/2 trunka iki 7 dienų.
Vaistas išsiskiria konjugatų pavidalu daugiausia per žarnyną, likusi dalis - per inkstus.
Vartojimo indikacijos
- ankstyvas krūties vėžys su estrogeno teigiamais receptoriais kaip pagalbinė terapija;
- krūties vėžys;
- lokaliai išplitęs arba metastazavęs krūties vėžys, turintis estrogeno teigiamų receptorių;
- krūties vėžys vyrams po kastracijos;
- kietos neoplazmos su per dideliu estrogeno receptorių ekspresija, atsparios standartinei terapijai.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- nėštumo laikotarpis;
- laktacija;
- amžius iki 18 metų;
- padidėjęs jautrumas vaisto komponentams.
Tamoxifen HEXAL tabletes rekomenduojama vartoti atsargiai, jei yra inkstų nepakankamumas, katarakta ir kitos akių ligos, cukrinis diabetas, giliųjų venų trombozė ir tromboembolinė liga (įskaitant istoriją), leukopenija, trombocitopenija, hiperlipidemija, hiperkalcemija, kartu gydomi netiesioginiai antikoaguliantai pacientams, kuriems yra tolerancija laktozei., laktazės trūkumas arba gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas.
Tamoxifen HEXAL, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Tabletės „Tamoxifen HEXAL“vartojamos per burną, nuryjamos sveikos (nepažeidžiant plėvelės apvalkalo vientisumo) ir išgeriant nedidelį kiekį skysčio.
Dozavimo režimą ir gydymo trukmę gydytojas nustato individualiai, atsižvelgdamas į klinikines indikacijas.
Paskirta tamoksifeno dozė geriama ryte arba padalijama į dvi dozes - ryte ir vakare.
Rekomenduojama dozė: standartinė dozė yra 20 mg per parą. Didžiausia paros dozė yra 40 mg.
Paprastai reikalinga ilgalaikė terapija. Taigi, taikant pagalbinę krūties vėžio terapiją, gydymą tamoksifenu rekomenduojama tęsti 5 metus.
Jei atsiranda ligos progresavimo požymių, Tamoxifen HEXAL vartojimą reikia nutraukti.
Šalutiniai poveikiai
Nepageidaujami sutrikimai skirstomi taip: labai dažni - ≥ 1/10; dažnai - ≥ 1/100 ir <1/10; retai - ≥ 1/1000 ir <1/100; retai - ≥ 1/10 000 ir <1/1000; labai retai - <1/10 000; dažnis nenustatytas - remiantis turimais duomenimis, neįmanoma nustatyti šalutinio poveikio pasireiškimo dažnio:
- iš limfinės sistemos ir kraujo: dažnai - mažakraujystė; retai - trombocitopenija, leukopenija; retai - neutropenija, agranulocitozė; labai retai - pancitopenija;
- nuo nervų sistemos: dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; dažnis nenustatytas - mieguistumas, sumišimas, depresija, fotofobija;
- iš endokrininės sistemos: dažnai - hiperkalcemija (dažniau su kaulų metastazėmis gydymo pradžioje);
- nuo imuninės sistemos: padidėjusio jautrumo reakcijos;
- iš medžiagų apykaitos ir mitybos: labai dažnai - skysčių susilaikymas organizme; dažnai - trigliceridų koncentracijos plazmoje padidėjimas; labai retai - reikšmingai padidėja trigliceridų koncentracija plazmoje, įskaitant kartu su pankreatitu; dažnis nenustatytas - svorio padidėjimas, anoreksija;
- iš regėjimo organo pusės: dažnai - regos sutrikimas (įskaitant kataraktą, ragenos pakitimus, retinopatiją, kartais grįžtamą); retai - regos nervo uždegimas (įskaitant aklumo išsivystymą), regos nervo neuropatija;
- iš indų pusės: dažnai - praeinantys išemijos priepuoliai, tromboembolija (įskaitant plaučių arterijų tromboemboliją), giliųjų venų trombozė ir apatinių galūnių mėšlungis; retai - insultas;
- iš kepenų ir tulžies sistemos: dažnai - riebalinė kepenų degeneracija, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas; retai - kepenų cirozė; labai retai - hepatitas, gelta, cholestazė, kepenų nepakankamumas (iki mirties), kepenų ląstelių nekrozė;
- iš virškinamojo trakto: labai dažnai - pykinimas; dažnai - viduriavimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas;
- dermatologinės reakcijos: labai dažnai - bėrimas; dažnai - alopecija, padidėjusio jautrumo reakcijos, angioneurozinė edema, dilgėlinė; retai - vaskulitas; labai retai - polimorfinė eritema, sisteminė raudonoji vilkligė, pūslinė pemfigoidė, Stivenso ir Džonsono sindromas;
- iš lytinių organų ir pieno liaukų pusės: labai dažnai - išskyros iš makšties, kraujavimas iš makšties, menstruacijų sutrikimai, moterims priešmenopauziniu laikotarpiu - amenorėja; dažnai - niežėjimo pojūtis lytinių organų srityje, proliferaciniai endometriumo pokyčiai (polipai, hiperplazija, neoplazija, rečiau endometriozė), gimdos miomos padidėjimas; retai - endometriumo vėžys; retai - makšties polipozė, gimdos sarkoma (dažnai piktybinis mišrus Miulerio navikas), policistinė kiaušidė, vyrams - impotencija, sumažėjęs libido;
- iš kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų: retai - intersticinis pneumonitas;
- iš raumenų ir kaulų sistemos: dažnai - mialgija; labai retai - kaulų skausmas;
- kiti: labai dažnai - karščio bangos (paroksizminė šilumos pojūčio išvaizda); retai - skausmas paveiktų audinių srityje (ypač terapijos pradžioje); labai retai - vėlyva odos porfirija; dažnis nenustatytas - padidėjęs nuovargis, padidėjusi kūno temperatūra.
Be to, vartojant Tamoxifen HEXAL, gali sustiprėti ligos paūmėjimas, pasireiškiantis padidėjusiu minkštųjų audinių darinių dydžiu, ryškia pažeistų ir gretimų sričių eritema. Paprastai jis praeina per dvi savaites nuo gydymo pradžios.
Perdozavimas
Ūmaus tamoksifeno perdozavimo simptomai nebuvo nustatyti. Galimas padidėjęs vaisto šalutinis poveikis, pailgėjęs QT intervalas.
Gydymas: simptominės terapijos paskyrimas. Specifinio priešnuodžio nėra.
Specialios instrukcijos
Vartojant Tamoxifen HEXAL, reikia reguliariai stebėti kraujo vaizdą, leukocitų, trombocitų ir kraujo krešėjimo rodiklius, kalcio kiekį kraujyje, kepenų funkciją, kraujospūdį ir regėjimo būseną.
Gydymo laikotarpiu moterims rekomenduojama reguliariai atlikti ginekologinius tyrimus, siekiant nustatyti endometriumo vėžį ar gimdos sarkomą (įskaitant piktybinį Miulerio piktybinį naviką). Taip yra dėl padidėjusio šių patologijų dažnio, vartojant Tamoxifen HEXAL. Išsamus tyrimas taip pat reikalingas, kai nutraukiant piliulę atsiranda kraujavimas iš makšties ar kraujavimas.
Reikėtų nepamiršti, kad kartu vartojant kitus citotoksinius vaistus, pacientams padidėja tromboembolinių komplikacijų rizika.
Po krūties vėžio gydymo tamoksifenu pacientams gali išsivystyti papildomi pirminio naviko židiniai, kurie nėra lokalizuoti endometriume arba krūtyje priešais paveiktą. Priežastinis šių navikų ryšys nebuvo nustatytas.
Pradėjus vartoti Tamoxifen HEXAL pacientams, kuriems yra metastazių kauluose, reikia stebėti kalcio koncentraciją kraujo serume. Jei yra ryškus šių rodiklių nukrypimas nuo pradinių parametrų, tablečių vartojimą reikia laikinai nutraukti.
Kojų skausmas ar patinimas gydymo Tamoxifen HEXAL metu rodo apatinių galūnių venų trombozės išsivystymą, dusulį - plaučių emboliją, todėl, jei jų atsiranda, reikia nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą.
Pacientams, sergantiems sunkia leukopenija, trombocitopenija ar hiperkalcemija, Tamoxifen HEXAL reikia skirti atidžiai įvertinus galimą pavojų ir laukiamą terapinį poveikį.
Sergant hiperlipidemija, būtina atidžiai stebėti cholesterolio ir trigliceridų koncentracijos kraujo serume lygį.
Prieš pradedant gydymą tamoksifenu, pacientui reikia atlikti oftalmologinį tyrimą. Jei regėjimo sutrikimas pasireiškia gydymo laikotarpiu, turite nedelsdami kreiptis į oftalmologą, diagnozavę ankstyvą kataraktos ar retinopatijos stadiją, galite pašalinti atsiradusius sutrikimus atšaukdami Tamoxifen HEXAL.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Yra nepageidaujamų reiškinių, kurie neigiamai veikia koncentraciją ir psichomotorinių reakcijų greitį, rizika, todėl Tamoxifen HEXAL vartojimo laikotarpiu reikia būti atsargiems, o jei atsiranda galvos svaigimas, regos sutrikimas ar mieguistumas, atsisakykite vairuoti ir atlikti kitas potencialiai pavojingas veiklas.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Tamoxifen HEXAL paskyrimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra draudžiamas.
Vaisto vartojimas nėštumo metu gali sukelti savaiminį abortą, įgimtus apsigimimus ir vaisiaus mirtį.
Kadangi tamoksifenas slopina laktaciją, gydant vaistais žindyti negalima. Po to, kai išlieka gydomasis vaisto poveikis, pieno gamyba neprasideda kelis mėnesius. Jei žindymo laikotarpiu būtina skirti Tamoxifen HEXAL, žindymą reikia nutraukti.
Atsižvelgiant į tai, kad vaistas sustiprina ovuliaciją ir padidina nepageidaujamo apvaisinimo riziką, vaisingo amžiaus moterims rekomenduojama naudoti barjerinę ar nehormoninę kontracepciją per visą gydymo laikotarpį ir maždaug tris mėnesius po Tamoxifen HEXAL vartojimo nutraukimo.
Vaikų vartojimas
Tamoxifen HEXAL paskyrimas gydyti pacientus iki 18 metų yra draudžiamas.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientus, kuriems yra inkstų nepakankamumas, Tamoxifen HEXAL reikia vartoti atsargiai.
Vaistų sąveika
- bupropionas, paroksetinas, fluoksetinas, selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių grupės antidepresantai, chinidinas, cinakalcetas ir kiti stiprūs CYP2D6 izofermento inhibitoriai: tamoksifeno koncentracijos plazmoje sumažėjimas ir jo klinikinis poveikis yra įmanomas (reikia vengti vartoti kartu);
- citostatikai: padidėja trombų susidarymo rizika;
- varfarinas ir kiti vaistai nuo kumarino: sustiprėja jų antikoaguliacinis poveikis (norint kruopščiai stebėti šių vaistų dozę, reikia atidžiai stebėti);
- tiazidiniai diuretikai: vartojant vaistus, kurie sulėtina kalcio išsiskyrimą, padidėja hiperkalcemijos rizika;
- tegafuras: padidėja aktyvaus lėtinio hepatito, kepenų cirozės rizika;
- hormoniniai agentai: kartu su tamoksifenu jie abipusiai silpnina vienas kito veikimą;
- rifampicinas ir kiti vaistai, kuriuos metabolizuoja izofermentas CYP3A4: gali sumažinti tamoksifeno koncentraciją kraujo plazmoje;
- bromokriptinas: padidėja tamoksifeno ir jo pagrindinio metabolito koncentracija plazmoje;
- anastrozolas: jo farmakokinetinis poveikis susilpnėjęs.
Analogai
Tamoxifen HEXAL analogai yra: Tamoksifenas, Vero-Tamoksifenas, Tamoksifenas Lahema, Tamoksifenas-Ebeve, Tamoksifenas-Fereinas, Fazlodeksas, Farestonas ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti iki 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 5 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Tamoxifen HEXAL
Atsiliepimai apie Tamoxifen HEXAL yra teigiami. Lyginant su panašiais vaistais, pacientai nurodo mažiau išreikštą nepageidaujamų reiškinių pasireiškimą ir teikia pirmenybę šiam vaistui.
Tamoxifen HEXAL kaina vaistinėse
Pakuotės, kurioje yra 30 tablečių 20 mg dozėje, kaina „Tamoxifen HEXAL“gali būti 155–194 rubliai.
„Tamoxifen HEXAL“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Tamoxifen Hexal 20 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 130 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
