Sumatriptanas

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Sumatriptanas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. Farmakologinės savybės
3. Vartojimo indikacijos
4. Kontraindikacijos
5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. Šalutinis poveikis
7. Perdozavimas
8. Specialios instrukcijos
9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. Naudokite vaikystėje
11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. Vaistų sąveika
15. Analogai
16. Laikymo sąlygos
17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. Atsiliepimai
19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Sumatriptanas

ATX kodas: N02CC01

Veiklioji medžiaga: Sumatriptanas (Sumatriptanas)

Gamintojas: KANONFARMA PRODUCTION, CJSC (Rusija) Kievmedpreparat, OJSC (Ukraina)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-22

Kainos vaistinėse: nuo 76 rublių.

Pirkite

Sumatriptanas yra vaistas, turintis migrenos aktyvumą.

Išleidimo forma ir kompozicija

Sumatriptano išleidimo dozavimo formos:

plėvele dengtos tabletės: abipus išgaubtos, apvalios, baltos (2, 6 arba 10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 1–3 lizdinės plokštelės);
tabletės: pailgos, abipus išgaubtos, beveik baltos arba baltos, vienoje pusėje įspaustas „C“, kitoje (priklausomai nuo dozės) - „33“(50 mg) arba „34“(100 mg) (1–7 arba 10). vnt lizdinėse plokštelėse, 1–6, 8 arba 10 lizdinių plokštelių dėžutėse; 2, 10, 50 arba 100 vnt. skardinėse, 1 dėžutės dėžutėje).

1 plėvele dengtos tabletės sudėtis:

veiklioji medžiaga: sumatriptanas - 50 arba 100 mg (sumatriptano sukcinatas - 70 arba 140 mg);
pagalbiniai komponentai (50/100 mg): kroskarmeliozės natris - 2/4 mg; talkas - 1,5 / 3 mg; magnio stearatas - 1,5 / 3 mg; laktozės monohidratas - 125/250 mg; mikrokristalinė celiuliozė - 100/200 mg;
apvalkalas (50/100 mg): polisorbatas-80 - 0,88 / 1,76 mg; titano dioksidas - 0,92 / 1,84 mg; hipromeliozė - 5,9 / 11,8 mg; makrogolis 6000 - 2,3 / 4,6 mg.

1 tabletės sudėtis:

veiklioji medžiaga: sumatriptanas - 50 arba 100 mg (sumatriptano sukcinato pavidalu - 69,98 arba 139,96 mg);
pagalbiniai komponentai (50/100 mg): magnio stearatas - 2,38 / 4,76 mg; natrio bikarbonatas - 10/20 mg; kalcio vandenilio fosfatas - 53,44 / 106,88 mg; kroskarmeliozės natris - 11/22 mg; mikrokristalinė celiuliozė - 22,5 / 45 mg; polisorbatas-80 - 0,7 / 1,4 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Sumatriptanas yra selektyvus kraujagyslių 5-hidroksitriptamino-1 receptorių (5-HT _1D) agonistas, jis neturi įtakos kitiems 5-HT receptorių potipiams (5-HT ₂ - 5-HT ₇). 5-HT _1D receptoriai daugiausia yra galvos smegenų smegenų kraujagyslėse; dėl jų stimuliacijos šie indai susiaurėja.

Gyvūnų sumatriptanas selektyviai veikia miego arterijos šakų kraujagyslių susitraukimą, neveikdamas kraujo tekėjimo smegenų induose. Dėl miego arterijos kraujagyslių baseino intrakranijiniai ir ekstrakranijiniai audiniai (įskaitant smegenų dangalo membranas) tiekiami krauju. Manoma, kad šių kraujagyslių sienelių edema ir (arba) jų išsiplėtimas yra pagrindinis žmonių migrenos atsiradimo mechanizmas. Taip pat, remiantis ikiklinikiniais duomenimis, sumatriptanas sumažina trišakio nervo jautrumą. Abu šie poveikiai gali būti pagrindas vaisto antimigreniniam poveikiui.

Sumatriptanas veiksmingai gydo mėnesinių migreną, t. Y. Migreną be auros, kuri išsivysto likus 3 dienoms iki mėnesinių ciklo arba 5 dienas po jų. Klinikinis poveikis paprastai pasireiškia praėjus 30 minučių po 100 mg vaisto vartojimo.

Migrenos priepuolių sunkumas skiriasi tiek skirtingiems pacientams, tiek tam pačiam pacientui. 25–100 mg dozių diapazonas yra efektyviausias, palyginti su placebu, tačiau 25 mg dozė turi žymiai mažesnį poveikį nei 50 ir 100 mg.

Farmakokinetika

Migrenos priepuoliai reikšmingos įtakos sumatriptano farmakokinetikai neturi.

Absorbcija: išgėrus, medžiaga greitai absorbuojama, jos koncentracija plazmoje po 45 minučių pasiekia 70% didžiausios. Maksimali koncentracija kraujo plazmoje išgėrus 100 mg yra vidutiniškai 54 ng / ml. Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas yra 14%, iš dalies dėl metabolizmo pirmojo važiavimo metu, iš dalies dėl nevisiškos absorbcijos.

Pasiskirstymas: sumatriptanas prisijungia prie plazmos baltymų nežymiai (nuo 14 iki 21%), vidutinis bendras pasiskirstymo tūris yra 170 litrų.

Metabolizmas: pagrindinio metabolito, indatacetinio sumatriptano analogo, išsiskyrimas vyksta daugiausia su šlapimu gliukuronido ir laisvosios rūgšties pavidalu. Šis metabolitas nėra aktyvus į priekį 5-HT ₁ ir 5-HT ₂ -serotonin receptoriai. Mažesnių metabolitų nerasta.

Išsiskyrimas: pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 valandos. Vidutinis bendras plazmos klirensas yra maždaug 1160 ml / min., Vidutinis inkstų klirensas yra maždaug 260 ml / min; ekstrarenalinis klirensas - maždaug 80% viso klirenso.

Sumatriptaną metabolizuoja monoamino oksidazė A.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, sumatriptano kiekis kraujyje padidėja.

Vartojimo indikacijos

Sumatriptanas skiriamas migrenos priepuoliams su ar be auros, įskaitant su menstruacijomis susijusios migrenos priepuoliams malšinti.

Vaistas turėtų būti skiriamas tik patikrinus diagnozę.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

migrena hemipleginės, baziliarinės ar oftalmopleginės formos;
Išeminė širdies liga (vainikinių arterijų liga), įskaitant įtarimą, angina pectoris (įskaitant Prinzmetal's angina pectoris), miokardo infarktas (įskaitant apsunkintą anamnezę), postinfarktinė kardiosklerozė, taip pat simptomai, rodantys, kad yra išeminė širdies liga;
sunkus kepenų / inkstų funkcijos sutrikimas;
farmakologiškai nekontroliuojama arterinė hipertenzija;
insultas ar laikini smegenų kraujotakos sutrikimai (įskaitant apsunkintą istoriją);
periferinių kraujagyslių okliuzinė liga;
įgimtas laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
naudojimu kartu su ergotaminas arba jos darinius (įskaitant methysergide) ar kitų triptaminai / agonistų 5-HT ₁ -serotonin receptoriai;
kartu vartojant monoaminooksidazės inhibitorius (vartoti galima ne anksčiau kaip praėjus 14 dienų po jų atšaukimo);
amžius iki 18 metų ir vyresnis nei 65 metų;
nėštumas ir žindymo laikotarpis;
individuali netolerancija vaisto komponentams.

Santykinis (ligos / būklės, kai skiriant Sumatriptaną reikia atsargiai):

epilepsija, įskaitant bet kokią būklę, kai epilepsijos slenkstis yra sumažėjęs;
kontroliuojama arterinė hipertenzija;
ligos, kuriomis gali pasikeisti sumatriptano absorbcija, metabolizmas ar išsiskyrimas (pvz., funkciniai inkstų / kepenų sutrikimai);
padidėjęs jautrumas sulfonamidams (vaisto vartojimas gali sukelti alergines reakcijas, kurių sunkumas skiriasi nuo odos apraiškų iki anafilaksijos);
kryžminio jautrumo buvimas.

Sumatriptano vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Sumatriptanas vartojamas per burną su vandeniu. Tabletę reikia nuryti visą.

Vaistas turėtų būti vartojamas pertraukiamam migrenos priepuolių gydymui. Prevenciniu tikslu jo negalima imtis.

Atsiradus migrenos priepuoliui, gydymą reikia pradėti kuo anksčiau (nors sumatriptanas yra vienodai veiksmingas bet kuriame priepuolio etape).

Ūminių priepuolių metu skiriama 50 mg, kai kuriais atvejais galima vartoti padidintą dozę (100 mg).

Norint sustabdyti vėlesnius priepuolius (simptomams sumažėjus / išnykus, o vėliau atnaujinant), vartojimą galima pakartoti per kitas 24 valandas (su 2 valandų pertrauka).

Didžiausia paros dozė yra 300 mg.

Jei migrenos simptomams malšinti Sumatriptanas neveiksmingas, pakartotinė dozė neskiriama. Tokiais atvejais nurodomas paracetamolio, acetilsalicilo rūgšties ar nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimas. Sumatriptanas gali būti vartojamas vėlesniems priepuoliams kontroliuoti.

Vaistas neturėtų būti vartojamas kartu su ergotaminu ar jo dariniais (įskaitant metisergidą).

Rekomenduojama dozė pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, yra 50 mg.

Šalutiniai poveikiai

Kai kurie toliau aprašyti šalutinio poveikio simptomai gali būti simptomai, susiję su migrena.

Galimos nepageidaujamos reakcijos (> 10% - labai dažnai;> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1% - retai; <0,01% - labai retos; neapibrėžtu dažniu - jei dažnio neįmanoma įvertinti pažeidimų atsiradimas):

nervų sistema: dažnai - mieguistumas, galvos svaigimas, jautrumo sutrikimai, įskaitant sumažėjusį jautrumą ir paresteziją;
kvėpavimo sistemos / krūtinės organai: dažnai - dusulys;
indai: dažnai - karščio bangos, laikinas kraujospūdžio padidėjimas (netrukus po Sumatriptano vartojimo);
raumenų ir jungiamojo audinio: dažnai - sunkumo jausmas (dažniausiai laikinas, gali būti intensyvus ir atsirasti bet kurioje kūno vietoje, įskaitant gerklę ir krūtinę), mialgija;
virškinimo sistema: dažnai - vėmimas, pykinimas (priežastinis ryšys su Sumatriptano vartojimu neįrodyta);
instrumentiniai / laboratoriniai duomenys: labai retai - nedideli kepenų funkcijos tyrimų nukrypimai;
bendrieji sutrikimai: dažnai - skausmas, karščio ar šalčio pojūtis, susiaurėjimas ar spaudimas (dažniausiai laikinas, gali būti intensyvus ir atsirasti bet kurioje kūno vietoje, įskaitant gerklę ir krūtinę), nuovargis ir silpnumas (paprastai laikinas, lengvas ar vidutinio sunkumo) tariamas personažas).

Po registracijos pastebėti pažeidimai:

imuninė sistema: nežinomo dažnio - padidėjusio jautrumo reakcijos (nuo padidėjusio jautrumo odos apraiškų iki anafilaksijos);
raumenų ir jungiamojo audinio: nežinomo dažnio - artralgija, kaklo standumas;
virškinimo sistema: nežinomo dažnio - viduriavimas, išeminis kolitas;
oda / poodinis audinys: nežinomo dažnio - hiperhidrozė;
psichika: nežinomo dažnio - nerimas;
nervų sistema: nežinomo dažnio - priepuoliai (kartais pastebimi pacientams, kuriems anksčiau buvo traukulių, arba esant gretutinėms būklėms, kurios yra linkusios į traukulius; kai kuriems pacientams rizikos veiksniai nebuvo nustatyti), skotoma, drebulys, nistagmas, distonija;
širdies ir kraujagyslių sistema: nežinomo dažnio - bradikardija, tachikardija, širdies plakimas, krūtinės angina, aritmijos, trumpalaikės miokardo išemijos požymiai EKG, vainikinių kraujagyslių spazmas, miokardo infarktas, Raynaud sindromas, mažinantis kraujospūdį;
regėjimo organas: nežinomo dažnio - diplopija, mirgėjimas, sumažėjęs regėjimo aštrumas / regėjimo praradimas (dažniausiai praeinantis; reikia atsižvelgti į tai, kad regos sutrikimai gali būti susiję su migrenos priepuoliu).

Perdozavimas

Vartojant 400 mg dozę, jokių kitų nepageidaujamų reakcijų, išskyrus aukščiau išvardytas, išsivystymo nepastebėta.

Perdozavus mažiausiai 10 valandų, reikia stebėti paciento būklę, prireikus atlikti palaikomąjį gydymą. Nėra informacijos apie peritoninės dializės / hemodializės poveikį sumatriptano koncentracijai plazmoje.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant gydyti galvos skausmo priepuolį pacientams, kuriems anksčiau nebuvo diagnozuota migrena ar netipinė migrenos forma, reikia atmesti kitus galimai rimtus neurologinių patologijų tipus. Pacientams, sergantiems migrena, yra didesnė tam tikrų smegenų kraujagyslių sutrikimų (pvz., Trumpalaikių išemijos priepuolių ar insulto) atsiradimo rizika.

Išgėrus Sumatriptan, gali išsivystyti skausmas ir spaudimas krūtinėje. Simptomai gali būti intensyvūs ir išplisti iki kaklo. Jei yra pagrindo manyti, kad šie sutrikimai yra išeminės širdies ligos pasireiškimas, vaistas ateityje nebus naudojamas, todėl reikia atlikti tinkamą diagnostinį tyrimą.

Jei yra koronarinės širdies ligos atsiradimo rizikos veiksnių, įskaitant gausius rūkalius ar pacientus, vartojančius pakaitinę nikotino terapiją, nerekomenduojama skirti Sumatriptan be išankstinio širdies ir kraujagyslių sistemos tyrimo. Moterims po menopauzės ir vyresniems nei 40 metų, kuriems yra išvardyti rizikos veiksniai, reikia skirti ypatingą dėmesį. Tačiau reikia nepamiršti, kad tyrimas siekiant nustatyti širdies ligas ne visada leidžia, o labai retais atvejais pacientams, neturintiems gretutinių širdies ir kraujagyslių ligų, buvo pastebėtos rimtos širdies komplikacijos.

Gydymo laikotarpiu nedaugeliui pacientų, kuriems buvo lengva kontroliuojama arterinė hipertenzija, laikinai padidėjo periferinių kraujagyslių pasipriešinimas ir kraujospūdis, todėl sumatriptanas buvo skiriamas atsargiai.

Yra retų pranešimų, gautų stebint po registracijos, apie serotonino sindromo (įskaitant psichinės būklės sutrikimus, nervų ir raumenų sutrikimus bei autonominį labilumą) išsivystymą kartu vartojant Sumatriptaną su selektyviaisiais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI). Taip pat yra įrodymų, kad serotonino sindromas pasireiškia kartu vartojant triptanus ir selektyvius norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius (SNRI). Jei būtina atlikti kompleksinį gydymą, reikia stebėti paciento būklę.

Naudojant Sumatriptaną reikia būti atsargiems, jei yra tikimybė, kad reikšmingai pasikeis veikliosios medžiagos absorbcija, metabolizmas ar išsiskyrimas, ypač esant kepenų nepakankamumui ar sutrikus inkstų funkcijai. Pradinė dozė pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, neturėtų viršyti 50 mg.

Ilgai vartojant bet kokio tipo skausmą malšinančius vaistus nuo galvos skausmo, jie gali pablogėti. Esant tokiai situacijai ar įtarus ją, Sumatriptaną reikia atšaukti ir atlikti papildomą tyrimą. Nepaisant to, kad reguliariai vartojami vaistai nuo galvos skausmo, pacientams, sergantiems kasdieniais ar pasikartojančiais galvos skausmais, gali būti įtariamas per didelis galvos skausmas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Atsižvelgiant į tai, kad migrenos fone gali atsirasti mieguistumas, susijęs su liga / terapija, vairuojant reikia būti atsargiems.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Vaisto vartoti draudžiama nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Žindymo laikotarpiu žindymas gali būti atnaujintas praėjus 24 valandoms po Sumatriptan vartojimo.

Vaikų vartojimas

Pagal instrukcijas, Sumatriptanas nėra skiriamas vaikams iki 18 metų (dėl nepakankamų klinikinių duomenų, patvirtinančių vaisto veiksmingumą / saugumą).

Sutrikus inkstų funkcijai

sunkus inkstų funkcijos sutrikimas: terapija yra draudžiama;
inkstų funkcijos sutrikimas: Sumatriptaną reikia vartoti atsargiai.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

sunkūs kepenų funkcijos pažeidimai: gydyti draudžiama;
kepenų funkcijos sutrikimas: Sumatriptaną reikia vartoti atsargiai.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Vyresniems nei 65 metų pacientams Sumatriptanas neskiriamas, nes trūksta klinikinių duomenų, patvirtinančių jo veiksmingumą / saugumą.

Vaistų sąveika

Kartu vartojant Sumatriptaną su tam tikrais vaistais / medžiagomis, gali pasireikšti šis poveikis:

ergotaminas ar kitų triptanų / 5-HT ₁ -serotonin receptoriaus agonistų: yra teorinės galimybės padidėjusia rizika susirgti gyslų mėšlungio gydymui; derinys yra draudžiamas (pertrauka po šių vaistų vartojimo turi būti mažiausiai 24 val., pavartojus Sumatriptan - mažiausiai 6 val.);
monoaminooksidazės inhibitoriai: sąveikos vystymasis; derinys yra draudžiamas;
vaistai, kurių sudėtyje yra jonažolės: dažniau atsiranda šalutinių Sumatriptano reakcijų;
SSRI, SNRI: serotonino sindromo vystymasis.

Analogai

Sumatriptano analogai yra: Sumamigren, Trimigren, Sumitran, Amigrenin, Sumarin, Rapimed, Imigran.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Sumatriptaną

Remiantis apžvalgomis, Sumatriptanas yra veiksmingas vaistas, labiau prieinamas, palyginti su daugeliu analogų. Pažymima, kad vaistas daugeliu atvejų malšina migrenos priepuolius, kurie trunka kelias dienas ir kurių neatleidžia kiti anestetikai.

Tarp trūkumų jie paprastai nurodo ilgalaikį silpnumą nurijus. Tokiais atvejais, išgėrus piliulę, rekomenduojama išlikti ramiam (geriausia - miegoti tamsioje ir ramioje vietoje). Jie taip pat atkreipia dėmesį į šalutinio poveikio išsivystymą ir tai, kad vaistas yra gana brangus, jei dažnai įvyksta priepuoliai.

Sumatriptano kaina vaistinėse

Apytikslė Sumatriptano kaina yra:

dengtos tabletės: po 50 mg (2 vnt. pakuotėje) - 70-120 rublių; Po 100 mg (2 arba 10 vnt. Pakuotėje) - 120-185 arba 600-675 rubliai;
tabletės 100 mg (2 vnt. pakuotėje) - 130-175 rubliai.

Sumatriptanas: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas

Kaina

Vaistinė

Sumatriptan 50 mg plėvele dengtos tabletės 2 vnt.

76 RUB

Pirkite

Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Sumatriptan 50 mg plėvele dengtos tabletės 2 vnt.

78 RUB

Pirkite

Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Sumatriptano tabletės p.p. 50mg 2 vnt.

84 RUB

Pirkite

Sumatriptan 50 mg plėvele dengtos tabletės 2 vnt.

85 RUB

Pirkite

Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Sumatriptan 50 mg plėvele dengtos tabletės 2 vnt.

95 RUB

Pirkite

Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Sumatriptan 50mg tabletės 2 vnt.

103 RUB

Pirkite

Sumatriptan 100 mg plėvele dengtos tabletės 2 vnt.

109 RUB

Pirkite

Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Sumatriptan 100mg tabletės 2 vnt.

110 RUB

Pirkite

Sumatriptan 50 mg plėvele dengtos tabletės 2 vnt.

111 RUB

Pirkite

Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Sumatriptan 100 mg plėvele dengtos tabletės 2 vnt.

111 RUB

Pirkite

Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Sumatriptan 100 mg plėvele dengtos tabletės 2 vnt.

113 RUB

Pirkite

Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Sumatriptan 100 mg plėvele dengtos tabletės 2 vnt.

117 RUB

Pirkite

Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Sumatriptano tabletės p.p. 100mg 2 vnt.

129 RUB

Pirkite

Sumatriptano tabletės p.p. 50mg 2 vnt.

134 r

Pirkite

Sumatriptano tabletės p.p. 100mg 2 vnt.

138 RUB

Pirkite

Sumatriptan 100 mg plėvele dengtos tabletės 2 vnt.

179 r

Pirkite

Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Sumatriptano tabletės p.p. 100mg 2 vnt. Viršūnė

214 r

Pirkite

Sumatriptan 50 mg plėvele dengtos tabletės 10 vnt.

437 r

Pirkite

Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Sumatriptan Canon“skirtukas. pp 50 mg 10 vnt.

441 r

Pirkite

Sumatriptan 100 mg plėvele dengtos tabletės 10 vnt.

605 RUB

Pirkite

Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Peržiūrėkite visus vaistinių pasiūlymus

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!