Leponex - Vartojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Tablečių Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Leponex

Leponex: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Leponex

ATX kodas: N05AH02

Veiklioji medžiaga: klozapinas (klozapinas)

Gamintojas: „Novartis Pharmaceuticals UK, Ltd.“(„Novartis Pharmaceuticals UK, Ltd.“) (JK)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-09-07

Leponex yra antipsichozinis vaistas, turintis antiserotonino, raminamąjį, antihistamininį poveikį.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistą galima įsigyti tablečių pavidalu: geltonos, apvalios, su nuožulniais kraštais, plokščioje pusėje ratu išgraviruotas „SANDOZ“, kita tabletės pusė yra išlenkta į skiriamąją liniją ir su užrašu „L / O“(dozė 25 mg) arba „ Z / A (dozė 100 mg) (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje po 5, 10, 12 arba 25 lizdines plokšteles ir„ Leponex “vartojimo instrukcijos).

1 tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: klozapinas - 25 arba 100 mg;
• pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas, koloidinis silicio dioksidas, kukurūzų krakmolas, povidonas, magnio stearatas, talkas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Leponex yra vaistas nuo psichozės. Jo veiklioji medžiaga klozapinas yra netipinis neuroleptikas. Turėdamas antipsichozinį ir raminamąjį poveikį, jis praktiškai neturi įtakos prolaktino koncentracijos kraujyje lygiui, nesukelia ryškių ekstrapiramidinių reakcijų ir katalepsijos, neslopina stereotipinės būsenos, kurią sukelia amfetamino ar apomorfino vartojimas.

Klozapinas turi ryškų blokuojantį poveikį dopamino D4 receptoriams, silpnai blokuodamas D1-, D2-, D3- ir D5 receptorius. Be to, jis pasižymi antiserotonerginėmis savybėmis, turi ryškų alfa-adrenerginį blokavimą, antihistamininį ir anticholinerginį poveikį, slopina aktyvinimo reakciją elektroencefalogramoje (EEG).

Klozapinas turi greitą ir kliniškai reikšmingą raminamąjį poveikį. Jo antipsichozinis poveikis ypač pastebimas gydant pacientus, sergančius šizofrenija, atsparią kitų antipsichozinių vaistų poveikiui.

Trumpalaikis ar ilgalaikis klozapino vartojimas veiksmingai veikia neigiamus ir produktyvius šizofrenijos simptomus, teigiama kai kurių pažinimo sutrikimų tendencija.

Palyginti su olanzapinu, klozapiną vartojančių pacientų savižudiško elgesio rizika yra 24% mažesnė. Klozapinas skiriasi nuo kitų antipsichozinių vaistų tuo, kad visiškai nepadidėja prolaktino koncentracija arba labai nežymiai padidėja jo lygis. Dėl to vaisto vartojimo fone nepasireiškia toks nepageidaujamas poveikis kaip impotencija, ginekomastija, amenorėja, galaktorėja. Be to, jis beveik nesukelia ryškių ekstrapiramidinių reakcijų, įskaitant ūminę distoniją ir vėlyvąją diskineziją; retai pasitaiko tokių šalutinių reiškinių kaip parkinsonizmas ir akatizija.

Galimos pavojingos nepageidaujamos klozapino vartojimo reakcijos yra granulocitopenija ir agranulocitozė, kurių dažnis yra atitinkamai 3% ir 0,7%.

Farmakokinetika

Išgertas klozapinas beveik visiškai absorbuojamas (90–95%). Vienu metu vartojamas maistas neturi įtakos absorbcijos greičiui ir laipsniui. Absoliutus klozapino biologinis prieinamumas pirmojo praėjimo per kepenis metu yra 50-60%. Pusiausvyros būsena užtikrinama reguliariai vartojant Leponex 2 kartus per dieną. Norint pasiekti didžiausią klozapino koncentraciją kraujyje, vidutiniškai reikia 2,1 valandos.

Su plazmos baltymais jungiasi maždaug 95%, pasiskirstymo tūris - 1,6 l / kg.

Klozapinas metabolizuojamas beveik visiškai; farmakologinį poveikį turi tik vienas metabolitas - desmetilo darinys. Jo poveikis, panašus į klozapiną, yra lengvas ir trumpesnis.

Išsiskyrimas yra dvifazis, paskutinės fazės pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) yra nuo 6 iki 26 valandų. Išgėrus vienkartinę 75 mg Leponex dozę, T _1/2 galutinės fazės yra vidutiniškai 7,9 valandos. Kai pusiausvyros būsena pasiekiama po 7 gydymo dienų, ši vertė padidėja iki 14,2 valandos. Klozapinas išsiskiria metabolitų pavidalu: per inkstus - iki 50%, per žarnyną - 30% suvartotos dozės. Šlapime ir išmatose nepakitęs klozapinas randamas tik pėdsakais.

Nustatyta, kad esant pusiausvyros būsenai, padidinus vaisto paros dozę nuo 37,5 mg iki 75 ir 150 mg (padalijus į 2 dozes), linijinis nuo dozės priklausomas AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) padidėjimas, didžiausia ir mažiausia klozapino koncentracija kraujo plazmoje …

Vartojimo indikacijos

Leponex vartojimas yra skirtas šizofrenijai gydyti, kuri yra atspari tipinių antipsichozinių vaistų gydymui arba jų netoleravimui.

Atsparumas arba terapinio poveikio nebuvimas apibrėžiamas kaip klinikinio atsako trūkumas vartojant tinkamas bent dviejų antipsichozinių vaistų dozes per tam tikrą laikotarpį.

Netoleravimo tipiniams neuroleptikams kriterijus apibrėžiamas kaip sunkių ir nekoreguotų nepageidaujamų neurologinių reakcijų (ekstrapiramidinių sutrikimų, vėlyvosios diskinezijos) išsivystymas, kuris neleidžia pasiekti pakankamo klinikinio efekto juos naudojant.

Be to, Leponex skiriamas siekiant sumažinti savižudiško elgesio riziką pacientams, sergantiems šizofrenija ar šizoafektine psichoze, kurių dabartinis klinikinis vaizdas ir duomenys iš jų ligos istorijos rodo lėtinį savižudiško elgesio pasikartojimo pobūdį.

„Leponex“skiriamas psichozinių sutrikimų korekcijai sergant Parkinsono liga, kai įprastas gydymas yra neveiksmingas nutraukus anticholinerginių vaistų (įskaitant triciklinius antidepresantus) vartojimą ir bandant sumažinti dopaminerginį poveikį turinčio vaisto nuo parkinsonizmo dozę.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• galimybės atlikti reguliarų klinikinį kraujo tyrimą nustatant leukocitų formulę nebuvimas;
• agranulocitozės, idiosinkratiškos ar toksinės granulocitopenijos anamnezėje požymiai (išskyrus granulocitopenijos ar agranulocitozės atvejus, atsiradusius po anksčiau taikytos chemoterapijos);
• terapijai atspari epilepsija;
• kaulų čiulpų disfunkcija;
• bet kokios etiologijos centrinės nervų sistemos priespauda, žlugimas;
• toksinės psichozės (įskaitant alkoholinę psichozę), apsinuodijimas narkotikais, koma;
• miokarditas ir kitos sunkios širdies patologijos;
• aktyvi kepenų liga, kartu su pykinimu, gelta ar anoreksija;
• kepenų nepakankamumas, progresuojanti kepenų liga;
• sunki inkstų liga;
• paralyžinis žarnų nepraeinamumas;
• kartu vartojami pailginto atpalaidavimo neuroleptikai ir kiti vaistai, turintys didelį potencialą sukelti agranulocitozę;
• laktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas, laktazės trūkumas;
• žindymas;
• amžius iki 18 metų;
• padidėjęs jautrumas vaisto komponentams.

Leponex tabletes reikia vartoti labai atsargiai pacientams, kuriems yra didesnė smegenų kraujagyslių sutrikimų rizika, senyviems pacientams, sergantiems demencija; kartu su vaistais, kurie turi ryškų slopinamąjį poveikį kaulų čiulpų funkcijai; su mažu leukocitų skaičiumi gerybinės etninės neutropenijos fone; sergant prostatos hiperplazija, uždaro kampo glaukoma, buvusia pirminių kaulų čiulpų liga.

Rekomenduojama vengti kartu gydyti ilgai veikiančius antipsichozinius vaistus (depo forma), kurie gali turėti mielosupresinį poveikį.

Leponex vartojimas nėštumo metu nurodomas tik esant akivaizdžiam poreikiui, kai laukiamas klinikinis gydymo poveikis motinai nusveria galimą grėsmę vaisiui.

Leponex, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Leponex tabletės vartojamos per burną.

Skiriant Leponex, būtina atlikti klinikinį kraujo tyrimą leukocitų formulei nustatyti, galite pradėti vartoti vaistą, jei jo rodikliai yra normos ribose: leukocitų skaičius yra 3500 / mm ³ (3,5 x 10 ⁹ / l) ir didesnis, absoliutus neutrofilų skaičius yra 2000 / mm ³ (2 x 10 ⁹ / l) ir daugiau.

Leponex gali sukelti agranulocitozės išsivystymą, kurio apraiškos gali prisidėti prie sunkių infekcinių ligų atsiradimo ir sukelti mirtį. Todėl vartojant vaistą reikia reguliariai stebėti leukocitų skaičių ir absoliutų neutrofilų skaičių: per pirmąsias 126 dienas - 1 kartą per 7 dienas, tada - mažiausiai 1 kartą per 28 dienas ir 28 dienas po gydymo pabaigos.

Paros dozė parenkama individualiai, reikia naudoti mažiausią efektyvią dozę.

Siekiant sumažinti sedacijos, hipotenzijos ir traukulių atsiradimo tikimybę, paros dozę reikia padalyti į kelias dozes.

Pacientams, kurie tuo pačiu metu gydomi benzodiazepinais, selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais ar kitais vaistais, kurie sąveikauja su klozapinu, būtina tinkamai koreguoti Leponex dozę.

Nerekomenduojama klozapino vartoti kartu su kitais antipsichoziniais vaistais.

Pereinant nuo gydymo kitu geriamuoju antipsichotiku, jo dozę reikia mažinti arba palaipsniui atšaukti. Remdamasis klinikiniais duomenimis, gydantis gydytojas turėtų nustatyti poreikį nutraukti gydymą kitu neuroleptiku ir pereiti prie Leponex.

Rekomenduojama dozė:

• šizofrenija, atspari terapijai: pirmoji terapijos diena - 12,5 mg (1/2 tabletės po 25 mg) 1-2 kartus per dieną; antrą dieną - 25 mg 1-2 kartus per dieną. Be to, gerai toleruojant, dozė palaipsniui didinama 25–50 mg su kelių dienų pertrauka, kad iki 21 gydymo dienos pabaigos būtų pasiekta iki 300 mg dienos dozė. Tada, jei kliniškai būtina, paros dozę galima padidinti po 50–100 mg kas 3–7 dienas. Daugeliu atvejų vaisto antipsichozinis poveikis pasireiškia vartojant 300–450 mg klozapino per dieną, padalijant į kelias dozes. Kai kuriems pacientams klinikinis poveikis pasiekiamas vartojant mažesnę dozę, kitiems gali prireikti iki 600 mg per parą. Norint pasiekti visišką gydomąjį poveikį, galima vartoti didesnę Leponex dozę. Parodomas netolygus dienos dozės pasiskirstymas, didesnę dozės dalį patartina išgerti prieš miegą. Didžiausia paros dozė yra 900 mg. Reikėtų nepamiršti, kad vartojant didesnę kaip 450 mg paros dozę, padidėja dažnesnių priepuolių ir kitų šalutinių reiškinių rizika. Pasiekus maksimalų klinikinį efektą, pacientą galima perkelti į palaikomąjį gydymą naudojant mažesnes klozapino dozes. Dozę reikia mažinti atsargiai ir lėtai. Jei palaikomoji dozė neviršija 200 mg, ją galima vartoti vieną kartą vakare. Palaikomosios terapijos trukmė yra 180 ar daugiau dienų. Gydymą reikia nutraukti palaipsniui mažinant dozę per 7–14 dienų. Jei reikia staiga nutraukti Leponex vartojimą, įskaitant išsivysčiusią leukopeniją,būtina atidžiai stebėti pacientą, atsižvelgiant į galimą abstinencijos sindromo išsivystymą ar psichozės simptomų paūmėjimą. Nutraukimo simptomai gali būti gausus prakaitavimas, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas ir viduriavimas. Jei gydymas buvo nutrauktas ilgiau nei 2 dienas, Leponex vartojimą reikia atnaujinti vartojant 12,5 mg dozę 1-2 kartus per dieną. Toliau, kol bus pasiektas gydomasis poveikis, dozę pacientams, kurių tolerancija gera, galima padidinti greičiau nei iš pradžių. Ypač atsargiai, dozę reikia titruoti tiems pacientams, kuriems pradinės dozės parinkimo metu buvo pastebėtas kvėpavimo sustojimas ar širdies sustojimas;pykinimas, vėmimas, viduriavimas. Jei gydymas buvo nutrauktas ilgiau nei 2 dienas, Leponex vartojimą reikia atnaujinti vartojant 12,5 mg dozę 1-2 kartus per dieną. Toliau, kol bus pasiektas terapinis poveikis, dozę didinti pacientams, kurių tolerancija gera, galima greičiau nei iš pradžių. Ypač atsargiai, dozę reikia titruoti tiems pacientams, kuriems pradinės dozės parinkimo metu buvo pastebėtas kvėpavimo sustojimas ar širdies sustojimas;pykinimas, vėmimas, viduriavimas. Jei gydymas buvo nutrauktas ilgiau nei 2 dienas, Leponex vartojimą reikia atnaujinti vartojant 12,5 mg dozę 1-2 kartus per dieną. Toliau, kol bus pasiektas gydomasis poveikis, dozę pacientams, kurių tolerancija gera, galima padidinti greičiau nei iš pradžių. Ypač atsargiai dozę reikia titruoti tiems pacientams, kuriems pradinės dozės parinkimo metu buvo pastebėtas kvėpavimo sustojimas ar širdies sustojimas;kuriems, pasirinkus pradinę dozę, buvo pastebėtas kvėpavimo sustojimas arba širdies sustojimas;kuriems, pasirinkus pradinę dozę, buvo pastebėtas kvėpavimo sustojimas arba širdies sustojimas;
• Pasikartojančio savižudiško elgesio rizikos sumažinimas pacientams, sergantiems šizofrenija ar šizoafektine psichoze: dozavimo režimas ir individualios dozės parinkimas atliekamas taip pat, kaip ir pacientams, sergantiems atsparia šizofrenija. Gydymo kursas trunka mažiausiai dvejus metus. Reguliariai nuodugniai įvertinęs paciento būklę dėl savižudiško elgesio pasikartojimo, gydytojas nusprendžia nutraukti gydymą ar jį tęsti;
• psichozė sergant Parkinsono liga (esant neveiksmingai įprastai terapijai): pradinė paros dozė yra ne didesnė kaip 12,5 mg, išgerta vakare. Be to, dozę galima padidinti 12,5 mg, stebint bent 3-4 dienų pertrauką. Didžiausia paros dozė yra 50 mg, ją reikia pasiekti ne anksčiau kaip praėjus 14 dienų nuo gydymo pradžios. Paros dozę reikia vartoti po 1 dozę vakare. Terapinės dozės yra skirtingos, vidutinė efektyvi dozė yra 25–37,5 mg per parą. Išskirtiniais atvejais galima viršyti 50 mg paros dozę, kai jos suvartojimas 7 dienas neduoda patenkinamo terapinio efekto. Toliau paros dozė didinama atsargiai, ne daugiau kaip 12,5 mg per 7 dienas. Neviršykite 100 mg per parą. Per pirmąsias 14–28 dienas gydant reikia reguliariai stebėti kraujospūdį gulint ir stovint. Jei pacientui pasireiškia ryški sedacija, ortostatinė hipotenzija ar sumišimas, dozės didinimą reikia riboti arba atidėti. Pacientams, kuriems yra indikacijų, remiantis motorinės būklės įvertinimu, galima padidinti vaistų nuo parkinsonizmo dozes tik praėjus 14 dienų po visiško psichozės simptomų palengvėjimo. Jei padidinus dozę atsinaujina psichozės simptomai, galite padidinti Leponex dozę 12,5 mg per 7 dienas iki 100 mg per parą ir vartoti po 1 arba 2 dozes. Gydymą rekomenduojama nutraukti palaipsniui mažinant paros dozę 12,5 mg kartą per 14 dienų. Jei išsivysto agranulocitozė ar neutropenija, reikia nedelsiant nutraukti gydymą. Tokiu atveju būtina užtikrinti kruopštų paciento būklės psichiatrinį stebėjimą dėl didelės simptomų pasikartojimo rizikos.

Jei eozinofilų skaičius kraujyje viršija 3000 / mm ³, gydymą Leponex rekomenduojama laikinai nutraukti; tabletes galima atnaujinti tik tada, kai eozinofilų skaičius sumažėja iki mažiau nei 1000 / mm ³.

Vaistas atšaukiamas, kai trombocitų yra mažiau nei 50 000 / mm ³.

Skiriant Leponex, pacientas turi būti informuotas apie būtinybę nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei kūno temperatūra pakyla, atsiranda gerklės skausmas ar atsiranda kokių nors infekcinės ligos simptomų. Gydytojas turėtų tai jums priminti kiekvieno apsilankymo metu.

Jei atsiranda kokių nors infekcijos simptomų, reikia nedelsiant nustatyti leukocitų kraujo kiekį.

Jei per pirmąsias 126 gydymo dienas klinikinis kraujo tyrimas rodo leukocitų skaičiaus sumažėjimą iki 3500-3000 / mm ³ ir (arba) absoliutų neutrofilų skaičių iki 2000-1500 / mm ³, tai šie rodikliai pradedami stebėti 2 kartus per 7 dienas. Laikotarpiu po 126 gydymo Leponex dienų hematologinė kontrolė atliekama 2 kartus per 7 dienas, jei leukocitų skaičius yra 3000-2500 / mm ³, absoliutus neutrofilų skaičius yra 1500-1000 / mm ³… Be to, jei terapijos metu žymiai sumažėja leukocitų skaičius, palyginti su pradiniu lygiu, tada kraujo tyrimas turėtų būti pakartotas. Kraujo tyrimas 2 kartus kas 7 dienas tęsiamas vartojant Leponex tol, kol rodikliai stabilizuosis arba atsistatys iki pradinio lygio.

Reikia nedelsiant nutraukti gydymą vaistais, jei per pirmąsias 126 dienas leukocitų skaičius yra mažesnis nei 3000 / mm ³ arba absoliutus neutrofilų skaičius yra mažesnis nei 1500 / mm ³, o po 126 gydymo Leponex dienų leukocitų skaičius sumažės iki mažiau nei 2500 / mm ³ arba absoliutus neutrofilų skaičius yra mažesnis nei 1000 / mm ³. Kiekvienu iš šių atvejų reikia kasdien nustatyti leukocitų skaičių ir leukocitų formulę ir atidžiai stebėti pacientą, ar neatsiranda į gripą panašių simptomų ir kitų infekcinės ligos požymių. Hematologinė kontrolė nutraukus gydymą vaistais turėtų būti tęsiama tol, kol hematologiniai parametrai visiškai sunormalės.

Jei, nutraukus Leponex, leukocitų skaičiaus (mažesnis nei 2000 / mm ³) ir (arba) absoliutaus neutrofilų skaičiaus (mažesnis nei 1000 / mm ³) mažinimo procesas tęsiasi, pacientas turi būti hospitalizuotas specializuotame hematologijos skyriuje ir gydyti vadovaujant patyrusiam hematologui.

Negalite atnaujinti gydymo Leponex pacientams, kuriems vaisto vartojimą nutraukė leukopenija ir (arba) neutropenija.

Norint kitą dieną patvirtinti hematologinius parametrus, rekomenduojama atlikti antrą kraujo tyrimą, tačiau, remiantis pirmojo tyrimo rezultatais, nustoti vartoti tabletes.

Jei gydymas Leponex truko ilgiau nei 126 dienas ir buvo sustabdytas laikotarpiui nuo 3 iki 28 dienų, tada leukocitų ir neutrofilų kiekį kraujyje reikia reguliariai tikrinti kas 7 dienas, 42 dienas. Jei nėra hematologinių pokyčių, tolimesnis kraujo tyrimas gali būti atliekamas kartą per 28 dienas. Jei gydymas buvo sustabdytas 28 ar daugiau dienų, per kitas 126 gydymo dienas reikia atlikti hematologinę kontrolę kas 7 dienas.

60 metų ir vyresniems pacientams pirmąją dieną rekomenduojama pradėti vartoti 12,5 mg dozę kartą per parą, po to dozę padidinti ne daugiau kaip 25 mg per parą.

Pacientus, kuriems yra buvę traukulių, širdies ir kraujagyslių sistemos ligų, sutrikusios inkstų funkcijos, Leponex reikia pradėti vartoti vieną 12,5 mg dozę pirmą dieną, o vėliau dozę reikia didinti lėčiau ir palaipsniui, nei nurodyta bendrosiose rekomendacijose.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujami Leponex sistemos ir organų sutrikimai (klasifikuojami taip: labai dažnai - ≥ 1/10, dažnai - ≥ 1/100 ir <1/10, retai - ≥ 1/1000 ir <1/100, retai - ≥ 1 / 10 000 ir <1/1 000, labai retai - <1/10 000, įskaitant pavienius atvejus):

• iš kraujo ir limfinės sistemos pusės: dažnai - eozinofilija, leukopenija, leukocitozė, neutropenija; retai - agranulocitozė (nutraukus gydymą, jos apraiškos dažniausiai būna grįžtamos, tačiau gali sukelti sepsį ir mirtį); retai - limfopenija, anemija; labai retai - trombocitozė, trombocitopenija;
• iš medžiagų apykaitos ir mitybos pusės: dažnai - padidėjęs kūno svoris; retai - sutrinka gliukozės tolerancija, blogėja cukrinio diabeto eiga, vystosi cukrinis diabetas; labai retai - ketoacidozė, hipercholesterolemija, sunki hiperglikemija, hipertrigliceridemija, hiperosmolinė koma;
• nuo nervų sistemos: labai dažnai - galvos svaigimas, mieguistumas ar sedacija; dažnai - drebulys, traukuliai (įskaitant mirtinus), raumenų sustingimas, traukuliai, galvos skausmas, miokloniniai traukuliai, akatizija, ekstrapiramidiniai simptomai; retai - piktybinis neurolepsinis sindromas (pagrindiniai simptomai yra hipertermija, raumenų standumas, kognityviniai pokyčiai, autonominis labilumas); retai - kliedesys, sumišimas; labai retai - obsesinis-kompulsinis sutrikimas, vėlyvoji diskinezija;
• iš regėjimo organo pusės: dažnai - neryškus matymas;
• iš širdies: labai dažnai - tachikardija (dažniau per pirmąsias gydymo savaites); dažnai - EKG (elektrokardiogramos) pokyčiai, įskaitant laidumo anomalijas, ST segmento depresiją, T bangos suplokštėjimą ir inversiją; retai - aritmija, kraujotakos kolapsas, perikarditas (įskaitant su perikardo efuzija), miokarditas (įskaitant su eozinofilija); labai retai - širdies sustojimas, kardiomiopatija;
• iš indų pusės: dažnai - ortostatinė hipotenzija, alpimas, arterinė hipertenzija; retai - šokas (kaip sunkios arterinės hipotenzijos, kuri įvyko reikšmingai padidinus Leponex dozę, pasekmė; neatmetama kraujo apytakos ar kvėpavimo nutraukimas), tromboembolija (įskaitant mirtinus atvejus arba kartu su organų nekroze);
• iš kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų: retai - apatinių kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant mirtinas), plaučių uždegimas, maisto aspiracija; labai retai - kvėpavimo slopinimas, kvėpavimo sustojimas;
• iš virškinamojo trakto: labai dažnai - vidurių užkietėjimas, padidėjęs seilėtekis; dažnai - burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas; retai - disfagija; labai retai - paausinės seilių liaukos padidėjimas, žarnyno obstrukcija, blokada koprolitais ar paralyžinis žarnyno obstrukcija;
• iš kepenų ir tulžies sistemos: dažnai - kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas; retai - cholestazinė gelta, pankreatitas, hepatitas; labai retai - išsiplėtusi kepenų nekrozė;
• iš šlapimo sistemos: dažnai - šlapimo nelaikymas, šlapimo susilaikymas; labai retai - intersticinis nefritas;
• iš lytinių organų ir pieno liaukos: labai retai - priapizmas;
• dermatologinės reakcijos: retai - odos reakcijos;
• psichikos sutrikimai: dažnai - dizartrija; retai - disfemija; retai - nerimas, sujaudinimas;
• laboratoriniai parametrai: retai - kreatino fosfokinazės aktyvumo padidėjimas; labai retai - hiponatremija;
• bendri sutrikimai: dažnai - nuovargio jausmas, gerybinė hipertermija, sutrikusi termoreguliacija ar prakaitavimas; labai retai - staigi mirtis (priežastys nenustatytos).

Be klinikinių Leponex tyrimų metu pastebėtų nepageidaujamų reiškinių, yra pranešimų apie šiuos šalutinius poveikius, kurių dažnis nebuvo nustatytas:

• nuo nervų sistemos: EEG pokyčiai, cholinerginis sindromas;
• iš endokrininės sistemos: pseudopheochromocitoma;
• iš širdies: krūtinės skausmas, krūtinės angina, miokardo infarktas (įskaitant mirtiną);
• nuo imuninės sistemos: leukocitoklastinis vaskulitas, angioedema;
• iš kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų: nosies užgulimas, bronchų spazmas;
• iš virškinamojo trakto: rėmuo, viduriavimas, dispepsija, diskomfortas pilve, kolitas;
• iš kepenų ir tulžies sistemos: toksinis poveikis kepenims, kepenų steatozė, kepenų fibrozė, kepenų nekrozė, kepenų cirozė, sunkus kepenų nepakankamumas, dėl kurio reikia persodinti kepenis arba sukelti mirtį, kepenų pažeidimas (įskaitant gyvybei pavojingas sąlygas);
• iš raumenų ir kaulų sistemos: raumenų skausmas, raumenų silpnumas, raumenų spazmai, sisteminė raudonoji vilkligė;
• iš šlapimo sistemos: šlapinimasis į lovą, inkstų nepakankamumas;
• dermatologinės reakcijos: pigmentacijos sutrikimai.

Perdozavimas

Simptomai

Šie simptomai gali reikšti Leponex perdozavimą: mieguistumas, sumišimas, haliucinacijos, sujaudinimas, refleksų atgaivinimas, arefleksija, kliedesys, traukuliai, ekstrapiramidiniai simptomai, kūno temperatūros svyravimai, hipersalivacija, išsiplėtę vyzdžiai, neryškus matymas, tachikardija, hipotenzija, arterinė dusulys. kvėpavimo slopinimas ar kvėpavimo nepakankamumas, aspiracinė pneumonija, vangumas, koma, žlugimas.

Pažymėtina, kad suaugusiems pacientams, kurie anksčiau nevartojo Leponex, 400 mg vaisto dozė gali sukelti gyvybei pavojingą komą, įskaitant mirtiną. Vaikams 50–200 mg klozapino dozė yra labai raminanti ir gali sukelti komą.

Gydymas

Specifinio priešnuodžio nėra. Todėl reikia imtis skubių priemonių, pavyzdžiui, plauti skrandį (jei nuo Leponex vartojimo praėjo ne daugiau kaip šešios valandos), vartoti aktyvintosios anglies. Būtina nuolat stebėti širdies ir kraujagyslių sistemos, elektrolitų bei rūgščių ir šarmų pusiausvyros funkciją, palaikyti kvėpavimo funkciją.

Peritoninė dializė ir hemodializė yra neveiksmingi.

Įrodyta, kad cholinesterazės inhibitoriai, įskaitant fizostigminą, piridostigminą ir neostigminą, ištaiso anticholinerginį poveikį. Esant aritmijai, vaistus reikia skirti atsižvelgiant į simptomus (kalio ir digitalio preparatus, natrio bikarbonatą), prokainamido ir chinidino vartoti draudžiama. Arterinės hipotenzijos atveju pacientas turi į veną (į veną) suleisti bet kokį pakaitinį plazmos tirpalą, įskaitant albuminą. Kraujo apytakai skatinti yra veiksmingiausi dopamino ir angiotenzino dariniai. Epinefrino ir kitų beta adrenerginių agonistų vartoti negalima, nes jie gali sukelti papildomą kraujagyslių išsiplėtimą. Išsivysčius priepuoliams, skiriama lėta fenitoino infuzija į veną arba diazepamo injekcija į veną. Ilgai veikiantys barbitūratai neturėtų būti naudojami.

Atsižvelgiant į galimą uždelstų reakcijų atsiradimą, reikia bent 5 dienas atidžiai stebėti paciento būklę.

Specialios instrukcijos

Potencialiai pavojingas Leponex šalutinis poveikis yra granulocitopenija ir agranulocitozė, todėl būtina sąlyga vartoti vaistą yra reguliarus leukocitų formulės nustatymas. Tai leidžia sumažinti agranulocitozės dažnį ir mirtingumą nuo jos.

Nerekomenduojama skirti Leponex pacientams, kurie anksčiau vartodami vaistus patyrė hematologinius sutrikimus.

Leponex turėtų būti skiriamas griežtai laikantis klinikinių indikacijų, o jo vartojimo laikotarpiu reikia laikytis visų saugumo rekomendacijų.

Išsivysčius infekcinei ligai, reikia nedelsiant pradėti gydymą antibiotikais dėl padidėjusios paciento septinio šoko atsiradimo rizikos.

Pradinės dozės parinkimo etape būtina užtikrinti rūpestingą paciento medicininę priežiūrą, jei ortostatinė hipotenzija pasireiškia. Ši komplikacija dažnai pasireiškia greitai padidinus dozę ir atsižvelgiant į kitų psichotropinių vaistų, benzodiazepinų, vartojimą. Ortostatinę hipotenziją gali lydėti alpimas, kraujotakos ir (arba) kvėpavimo sustojimas, įskaitant mirtį.

Retais atvejais per pirmąsias 8 savaites ir vėlesniuose gydymo etapuose pacientas gali pajusti ramybės tachikardiją, kurią lydi dusulys, aritmija ar širdies nepakankamumo požymiai. Jei atsiranda tokių simptomų, reikia imtis būtinų diagnostikos priemonių, kad būtų pašalintas miokarditas. Klozapino sukelto miokardito simptomai gali imituoti miokardo infarkto ar gripo simptomus. Įtariant kardiomiopatiją ar miokarditą, Leponex reikia nedelsiant atšaukti ir atlikti širdies tyrimą.

Nerekomenduojama atnaujinti vaisto vartojimo pacientams, kuriems klozapinas sukėlė miokardito ar kardiomiopatijos vystymąsi.

Rekomenduojama atsargiai vartoti Leponex gydant pacientus, kuriems yra insulto rizikos veiksniai, širdies ir kraujagyslių sistemos ligos, pailgėjęs QT intervalas šeimos istorijoje, ir kartu su vaistais, galinčiais pailginti QTc intervalą.

Reikėtų nepamiršti, kad Leponex gali sumažinti priepuolių slenkstį, todėl gydymo metu būtina atidžiai stebėti pacientus, kuriems anksčiau buvo epilepsija.

Priėmimo laikotarpiu laikinas kūno temperatūros padidėjimas iki 38 ° C ir aukštesnis (dažniau per pirmąsias tris gydymo savaites). Toks karščiavimas paprastai yra gerybinis, tačiau jį reikia atidžiai ištirti, kad būtų išvengta infekcinės ligos, agranulocitozės ar piktybinio neurolepsinio sindromo išsivystymo. Jei diagnozuojamas piktybinis neurolepsinis sindromas, piliules reikia nedelsiant nutraukti.

Anticholinerginis klozapino aktyvumas gali sukelti nepageidaujamą įvairių organų ir kūno sistemų poveikį. Todėl, padidėjus prostatai, uždaro kampo glaukomai, gaubtinės žarnos ligoms ar nurodant apatinės pilvo ertmės organų chirurginių intervencijų anamnezę, Leponex reikia vartoti atidžiai prižiūrint.

Galimas įvairaus sunkumo žarnyno judrumo pažeidimas, pradedant vidurių užkietėjimu ir baigiant žarnų nepraeinamumu, išmatų užblokavimu ar žarnyno pareze. Padėtį gali pabloginti tuo pačiu metu vartojami vaistai, turintys anticholinerginį poveikį, įskaitant antipsichozinius ir antiparkinsoninius vaistus, antidepresantus. Būtina laiku atpažinti ir aktyviai gydyti vidurių užkietėjimą.

Vartojant Leponex, gali pasireikšti medžiagų apykaitos sutrikimai, didinantys širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų ir smegenų kraujagyslių sutrikimų riziką. Tai apima hiperglikemiją, dislipoproteinemiją ir svorio padidėjimą.

Cukriniu diabetu sergantys pacientai turi reguliariai stebėti gliukozės koncentraciją kraujo serume. Jei yra cukrinio diabeto rizikos veiksnių (įskaitant cukrinio diabeto ir antsvorio anamnezę šeimoje), pacientams turi būti matuojamas gliukozės kiekis nevalgius prieš pradedant gydymą ir periodiškai gydant netipiniais vaistais nuo psichozės.

Hiperglikemijai, kuri atsiranda vartojant klozapiną, būdingi tokie simptomai kaip silpnumas, polidipsija, poliurija ar polifagija. Kai jie atsiranda, reikia atsižvelgti į paciento gliukozės toleravimo sutrikimo galimybę ir atlikti tinkamą tyrimą. Dėl sunkios hiperglikemijos, kuri išsivysto Leponex fone, reikia nedelsiant atsisakyti. Kai kuriais atvejais nutraukus gydymą netipiniais vaistais nuo psichozės, buvo galima atkurti normalią gliukozės koncentraciją.

Gydymo pradžioje ir reguliariai rekomenduojama stebėti lipidų apykaitą.

Staigiai nutraukus Leponex vartojimą (taip pat ir dėl leukopenijos išsivystymo), pacientui reikia išsamaus tyrimo dėl psichozės simptomų ir atšokusių cholinerginių simptomų, įskaitant padidėjusį prakaitavimą, galvos skausmą, pykinimą, vėmimą, viduriavimą.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Leponex vartojimas gali sumažinti traukulių pasirengimo slenkstį ir turėti raminamąjį poveikį, todėl gydymo laikotarpiu pacientai neturėtų užsiimti potencialiai pavojinga veikla ir vairuoti transporto priemones bei sudėtingus mechanizmus.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu Leponex vartoti leidžiama tik tais atvejais, kai, gydytojo nuomone, laukiama motinos terapijos nauda yra didesnė už galimą grėsmę vaisiui.

Reikėtų nepamiršti, kad antipsichozinių vaistų poveikis vaisiui trečiąjį nėštumo trimestrą neigiamai veikia naujagimį. Po gimimo šiems kūdikiams gresia pasitraukimas ir (arba) ekstrapiramidiniai sutrikimai. Jiems gali išsivystyti kvėpavimo distreso sindromas, sujaudinimas, hipotenzija, raumenų hipertenzija, drebulys, mieguistumas ir valgymo sutrikimai. Dėl pasireiškusių simptomų sunkumo gali prireikti intensyvios terapijos ligoninėje.

Gydymas vaistais nėštumo metu turėtų būti panaikintas palaipsniui.

Leponex vartoti žindymo laikotarpiu draudžiama, todėl, jei būtina skirti gydymą antipsichoziniu vaistu, žindymą reikia nutraukti.

Kadangi reprodukcinio amžiaus moterys, sergančios amenorėja, atsiradusios gydantis kitais antipsichoziniais vaistais, vartojant vaistą, normalus mėnesinių ciklas gali būti atstatytas, gydymo Leponex laikotarpiu rekomenduojama naudoti patikimus kontracepcijos metodus.

Vaikų vartojimas

Paskirti „Leponex“pacientams, jaunesniems nei 18 metų, gydyti draudžiama, nes trūksta informacijos apie jo vartojimo saugumą ir veiksmingumą vaikams ir paaugliams.

Sutrikus inkstų funkcijai

Draudžiama vartoti Leponex pacientams, sergantiems sunkia inkstų liga.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Kontraindikuotina vartoti Leponex pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, progresuojančia kepenų liga, arba paūmėjus kepenų ligai, pasireiškiančiai pykinimu, gelta ar anoreksija, gydyti.

Esant kepenų ligoms, Leponex vartoti galima tik reguliariai stebint kepenų funkciją. Jei kliniškai reikšmingai padidėja kepenų funkcijos tyrimai arba atsiranda gelta simptomų, gydymą reikia nutraukti. Jį galima atnaujinti tik normalizavus kepenų funkcinius parametrus ir atidžiai prižiūrint gydytojui.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyviems demencija sergantiems pacientams Leponex reikia vartoti atsargiai.

Vyresniems nei 60 metų pacientams, ypač esant sutrikusiai širdies ir kraujagyslių funkcijai, yra didesnė rizika susirgti ortostatine hipotenzija, tachikardija, anticholinerginiu poveikiu (įskaitant šlapimo susilaikymą ir vidurių užkietėjimą) nei jaunesniems pacientams. Reikėtų nepamiršti, kad šios amžiaus grupės žmonėms, vartojant netipinius antipsichozinius vaistus, padidėja mirties nuo psichozės ar elgesio sutrikimų, kuriuos sukelia demencija, rizika.

Vaistų sąveika

„Leponex“vartojimo laikotarpiu draudžiama vartoti kartu su vaistais, turinčiais reikšmingą slopinamąjį poveikį kaulų čiulpų funkcijai, ilgai veikiančiais antipsichoziniais vaistais depo pavidalu, galinčiais sukelti mielosupresinį poveikį.

Kartu vartojamas klozapinas gali sustiprinti etanolio, monoamino oksidazės inhibitorių, anestetikų, H ₁ -histamininių receptorių blokatorių, benzodiazepinų ir kitų centrinę nervų sistemą (CNS) slopinančių vaistų centrinį poveikį. Be to, skiriant klozapiną pacientams, kurie anksčiau buvo gydomi ar toliau gydomi benzodiazepinais ar kitais psichotropiniais vaistais, reikia ypač atsargiai. Tai siejama su didele pacientų žlugimo rizika, kai kuriais atvejais sukeliančia širdies ir (arba) kvėpavimo sustojimą.

Vartojant kartu su ličio preparatais ar kitais agentais, turinčiais įtakos centrinės nervų sistemos funkcijoms, reikia atsižvelgti į galimą piktybinio neurolepsinio sindromo atsiradimo rizikos padidėjimą.

Kartu su vaistais, slopinančiais kvėpavimą arba turinčiais anticholinerginį ir hipotenzinį poveikį, galimas papildomas poveikis.

Alfa-adrenerginis blokuojantis klozapino aktyvumas gali prisidėti prie vaistų, turinčių vyraujantį alfa-adrenomimetinį poveikį, įskaitant norepinefriną, hipertenzinio poveikio susilpnėjimo ir paradoksaliai pakeisti epinefrino vazokonstrikcinį poveikį.

Kartu gydant vaistais nuo epilepsijos, gali tekti koreguoti dozę, nes klozapinas sumažina traukulių slenkstį.

Jei Leponex būtina vartoti kartu su varfarinu, digoksinu ar kitais vaistais, turinčiais ryškų gebėjimą prisijungti prie plazmos baltymų, reikia koreguoti jų dozę mažėjant.

Klozapiną rekomenduojama atsargiai derinti su vaistais, sukeliančiais elektrolitų sutrikimus arba pailginančiais QT intervalą.

Jo reikia kontroliuoti klozapino koncentraciją kraujo plazmoje, kai naudojami keli vaistai, turintys afinitetą citochromo CYP450 izofermentams, įskaitant 1A2, 3A4, 2D6.

Reikėtų atsižvelgti į galimą triciklių antidepresantų, 1C klasės antiaritminių vaistų ir fenotiazino darinių kiekio padidėjimą kraujo plazmoje ir, jei reikia, sumažinti jų terapines dozes.

Leponex derinys su vaistais, turinčiais įtakos citochromo CYP450 sistemos izofermentų aktyvumui, įskaitant cimetidiną, eritromiciną, ciprofloksaciną, klaritromiciną, azitromiciną, venlafaksiną, fluvoksaminą, paroksetiną, fluoksetapetiną, citalopramo, kitų selektyvių inhibitorių, sertralino inhibitorių, sertralino inhibitorių pažeidimą, plazmoje ir sukelti nepageidaujamas reakcijas.

Vaisto koncentracijos pokyčiams kraujo plazmoje įtakos gali turėti proteazių inhibitoriai ir azolo antimikotikai.

Kofeinas, būdamas CYP1A2 izofermento substratu, padidina klozapino koncentraciją kraujo plazmoje. Mažinant kavos ar arbatos dozę, suvartotą gydymo laikotarpiu, reikia atsižvelgti į galimą klozapino kiekio sumažėjimą kraujo plazmoje.

Vienu metu vartojant 500 mg ciprofloksacino, padidėja klozapino ir N-desmetilklozapino koncentracija plazmoje. Be to, reikia atsižvelgti į Leponex sąveikos su norfloksacinu ar enoksacinu riziką.

Karbamazepinas ir rifampicinas, kurie yra citochromo P _{450 sistemos} izofermento CYP3A4, taip pat fenitoino, induktoriai gali sumažinti klozapino koncentraciją kraujo plazmoje.

Yra pavienių pranešimų apie klozapino sąveiką su protonų siurblio inhibitoriais, dėl kurių padidėja vaisto koncentracija.

Reikėtų nepamiršti, kad stipriai nutraukus rūkymą gydant sunkius rūkalius, gali padidėti klozapino koncentracija kraujo plazmoje ir padidėti jo šalutinis poveikis.

Analogai

„Leponex“analogai yra: klozapinas, azaleprolis, azaleptinas, klozastenas.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Laikyti iki 30 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Leponex

Nėra pacientų ar jų globėjų atsiliepimų apie Leponex.

„Leponex“kaina vaistinėse

„Leponex“kaina nebuvo nustatyta dėl to, kad vaistinių tinkle trūksta vaisto.

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!