Lerkanidipinas-SZ
Lercanidipine-SZ: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Lercanidipine-SZ
ATX kodas: C08CA13
Veiklioji medžiaga: lerkanidipinas (lerkanidipinas)
Gamintojas: UAB "North Star" (Rusija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018 11 30
Kainos vaistinėse: nuo 127 rublių.
Pirkite
Lercanidipine-SZ yra antihipertenzinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - plėvele dengtos tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, nuo smėlio-geltonos iki smėlio (dozė 10 mg) ir rausvai oranžinė (dozė 20 mg); skerspjūvyje yra šviesiai geltona šerdis (10 arba 30 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 3 arba 6 pakuotės po 10 tablečių arba 1 arba 2 pakuotės po 30 tablečių; 30 vnt. polimerinėse skardinėse arba buteliukuose. 1 dėžutė arba 1 butelis kartoninėje dėžutėje; kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Lercanidipine-SZ vartojimo instrukcijos
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: lerkanidipino hidrochloridas - 10 arba 20 mg;
- pagalbiniai komponentai: magnio stearatas, hipromeliozė (hidroksipropilmetilceliuliozė), krakmolo natrio glikolatas, mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas (pieno cukrus);
- plėvelės apvalkalas: „Opadray II“, įskaitant polivinilo alkoholį (iš dalies hidrolizuotą), makrogolį (polietilenglikolį) 3350, talką, titano dioksidą (E171), taip pat dažus: 10 mg dozė - raudonasis geležies oksidas (E172), geltonasis geležies oksidas (E172) ir juodojo geležies oksido (E172); 20 mg dozė - raudonasis geležies oksidas (E172) ir geltonasis geležies oksidas (E172).
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Veiklioji vaisto medžiaga yra lerkanidipino hidrochloridas - lėtas kalcio kanalų blokatorius, 1,4-dihidropiridino darinys, dešiniojo (R) ir pakreipiamojo (S) stereoizomerų raceminis mišinys. Lerkanidipinas-SZ selektyviai blokuoja kalcio jonų srautą į kraujagyslių sienelės ląsteles, į širdies ląsteles ir lygiųjų raumenų ląsteles.
Hipotenzinis poveikis atsiranda dėl lerkanidipino gebėjimo tiesiogiai atpalaiduoti kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles.
Vaistui būdingas didelis selektyvumas kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėms, dėl kurio jis neturi neigiamo inotropinio poveikio.
Lerkanidipinas-SZ yra metaboliškai neutralus vaistas, todėl jis neturi reikšmingos įtakos lipoproteinų ir apolipoproteinų kiekiui kraujo serume, taip pat lipidų profiliui pacientams, sergantiems arterine hipertenzija.
Antihipertenzinis poveikis pasireiškia per 5-7 valandas po vaisto vartojimo viduje ir trunka 24 valandas.
Farmakokinetika
Išgertas lerkanidipinas visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) stebima po 1,5-3 valandų ir yra 3,3 ± 2,09 ng / ml išgėrus 10 mg dozę, 7,66 ± 5,9 ng / ml - 20 mg dozę.
Vaisto (+) R-enantiomeras ir (-) S-enantiomeras turi panašų farmakokinetinį pobūdį: tuo pačiu metu pasiekiamas C max ir ekvivalentiškas pusinės eliminacijos laikas (T ½).
Lerkanidipino (-) S-enantiomero AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) ir Cmax yra maždaug 1,2 karto didesni nei (+) R-enantiomero. Tyrimų in vivo metu enantiomerų pertvarkymas nebuvo pastebėtas.
Vaistas patiria pirmojo patekimo per kepenis poveikį. Absoliutus jo biologinis prieinamumas nevalgius yra ~ 3%. Lercanidipine-SZ vartojant po valgio, šis skaičius padidėja maždaug 3 kartus. Jei vaistas išgeriamas per 2 valandas po valgio, kuriame yra didelis riebalų kiekis, jo biologinis prieinamumas padidėja 4 kartus. Dėl šios priežasties tablečių nerekomenduojama vartoti po valgio.
Lerkanidipino farmakokinetika nėra tiesinė. Vartojant 10, 20 ir 40 mg dozes, C max santykis yra atitinkamai 1: 3: 8, o AUC santykis yra 1: 4: 18, o tai rodo laipsnišką prisotinimą per pirmąjį praėjimą per kepenis. Taigi, didinant dozę, biologinis prieinamumas didėja.
Vaistas greitai prasiskverbia į audinius ir organus. Ryšys su plazmos baltymais yra daugiau nei 98%. Esant sunkiam kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimui, dėl sumažėjusio baltymų kiekio plazmoje, galima padidinti laisvąją lerkanidipino frakciją.
Jis metabolizuojamas dalyvaujant izofermentui CYP3A4, dėl kurio susidaro farmakologiškai neaktyvūs metabolitai.
Jis išsiskiria per inkstus ir per žarnyną maždaug vienodu kiekiu. T ½ vidutiniškai 8–10 valandų. Vartojant kelias dozes, organizme nesikaupia.
Senyviems pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu [kreatinino klirensas (KK)> 30 ml / min.] Ir pacientams, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, lerkanidipino farmakokinetiniai parametrai yra panašūs į sveikų savanorių.
Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (CC <30 ml / min.) Ir pacientams, kuriems atliekama hemodializė, vaisto koncentracija plazmoje padidėja apie 70%.
Esant vidutiniam ir sunkiam kepenų nepakankamumui, sisteminis vaisto biologinis prieinamumas gali padidėti, nes lerkanidipinas daugiausia metabolizuojamas kepenyse.
Vartojimo indikacijos
Lercanidipine-SZ yra skirtas I - II laipsnio arterinei hipertenzijai gydyti.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;
- sunkus inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 30 ml / min);
- sunkus kepenų nepakankamumas;
- kairiojo skilvelio ištekėjimo trakto obstrukcija;
- nestabili krūtinės angina;
- negydytas širdies nepakankamumas;
- miokardo infarktas perduotas mažiau nei prieš mėnesį;
- amžius iki 18 metų;
- nėštumo ir žindymo laikotarpis;
- vaisingas amžius moterims, kurios nenaudoja patikimų kontracepcijos metodų;
- kartu vartojami izofermento CYP3A4 inhibitoriai (pavyzdžiui, eritromicinas, ketokonazolas, ritonaviras, itrakonazolas, troleandomicinas), ciklosporinas, greipfrutų sultys;
- padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui ar kitiems dihidropiridino serijos dariniams.
Santykinis (Lercanidipine-SZ tabletės vartojamos atsargiai, kruopščiai įvertinus naudą ir riziką):
- lėtinis širdies nepakankamumas;
- kairiojo širdies skilvelio disfunkcija;
- širdies išemija;
- sergančio sinuso sindromas (be širdies stimuliatoriaus);
- lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas;
- inkstų nepakankamumas (CC daugiau nei 30 ml / min);
- vyresnio amžiaus;
- kartu vartojami beta adrenoblokatoriai, digoksinas, CYP3A4 izofermento induktoriai (pvz., rifampicinas arba prieštraukuliniai vaistai, tokie kaip fenitoinas ir karbamazepinas), CYP3A4 izofermento substratai (pvz., asmetolis, terfenadinas, III klasės antiaritminiai vaistai, tokie kaip chinidinas ir amiodaronas).
Lercanidipine-SZ, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Lercanidipine-SZ tabletes reikia gerti kartą per parą, ryte, bent 15 minučių prieš pusryčius, nuryti sveiką ir išgerti reikiamą kiekį vandens.
Pradinė dozė yra 10 mg. Jei laukiamas poveikis nepasiekiamas, po 2 savaičių dozė padidinama iki 20 mg. Tolesnis dozės didinimas yra nepraktiškas, nes tikimybė, kad poveikis padidės, yra maža, tačiau yra didelė šalutinio poveikio rizika.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ir sunkus inkstų / kepenų nepakankamumas, paros dozę reikia didinti iki 20 mg atsargiai.
Šalutiniai poveikiai
Galimas šalutinis poveikis (pagal vystymosi dažnumą pasiskirsto taip: dažnai - nuo> 1/100 iki 1/1000 iki 1/10 000 iki <1/1000, labai retai - <1/10 000, įskaitant atskirus pranešimus):
- nuo imuninės sistemos: labai retai - padidėjusio jautrumo reakcijos;
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: retai - kraujo tekėjimas į veido odą, tachikardija, širdies plakimas; retai - krūtinės angina; labai retai - krūtinės skausmas, ryškus kraujospūdžio (AK) sumažėjimas, alpimas, miokardo infarktas; pacientams, sergantiems krūtinės angina, priepuolių dažnio, sunkumo ir trukmės padidėjimas;
- iš raumenų ir kaulų sistemos: retai - mialgija;
- iš virškinimo sistemos: retai - pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, dispepsija; labai retai - grįžtamasis kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas;
- iš inkstų ir šlapimo takų: retai - pollakiurija (padažnėjęs šlapinimasis);
- nuo nervų sistemos: retai - galvos skausmas, galvos sukimasis; retai - mieguistumas;
- iš odos ir poodinių audinių: retai - odos bėrimai;
- kiti: retai - periferinė edema; retai - padidėjęs nuovargis, bendras silpnumas; labai retai - dantenų hiperplazija.
Perdozavimas
Simptomai: pykinimas, periferinė kraujagyslių išsiplėtimas su žymiu kraujospūdžio sumažėjimu ir refleksinė tachikardija. Buvo pranešta apie tris perdozavimo atvejus pavartojus 150, 280 ir 800 mg vaisto. Visi pacientai išgyveno.
Perdozavus gydymas yra simptominis. Ryškiai sumažėjus kraujospūdžiui ir nualpus, atliekama širdies ir kraujagyslių terapija, esant bradikardijai, atropinas švirkščiamas į veną. Hemodializės veiksmingumas nebuvo nustatytas, tačiau dėl didelio lerkanidipino prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnio dializė greičiausiai yra neveiksminga. Jei vartojama per didelė Lercanidipine-SZ (800 mg) dozė, rekomenduojama vartoti aktyvintą anglį ir vidurius, į veną dopaminą.
Yra įrodymų, kad 150 mg lerkanidipino vartojama kartu su etanoliu (jo kiekis nežinomas). Pacientas buvo mieguistas. Tokiais atvejais būtina plauti skrandį ir vartoti aktyvintąją anglį.
Vartojant kartu 280 mg lerkanidipino su moksonidinu 5,6 mg doze, pasireiškė lengvas inkstų nepakankamumas, sunki miokardo išemija ir kardiogeninis šokas. Šiuo atveju nurodomos didelės katecholaminų, furosemido (diuretiko), širdies glikozidų, plazmos pakaitalų dozės.
Specialios instrukcijos
Koronarinės arterijos liga sergantiems pacientams gresia padidėjęs krūtinės anginos priepuolis, todėl vaistus reikia gydyti atsargiai.
Sergant lėtiniu širdies nepakankamumu, galima pradėti vartoti Lercanidipine-SZ tik kompensavus ligą.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Naudojant Lercanidipine-SZ (ypač pradiniame gydymo etape ir dozės didinimo laikotarpiu), transporto priemonių vairuotojai ir asmenys, dirbantys potencialiai pavojingose pramonės šakose, kuriems reikia dėmesio sutelkimo, reakcijos greičio ir judesių tikslumo, turi būti atsargūs.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Atliekant tyrimus su gyvūnais, teratogeninio lerkanidipino poveikio nenustatyta, tačiau vartojant kitus dihidropiridino darinius, pastebėtas teratogeninis poveikis. Dėl šios priežasties Lercanidipine-SZ draudžiama vartoti nėščioms ir krūtimi maitinančioms pacientėms, taip pat reprodukcinio amžiaus moterims, kurios nenaudoja patikimų kontracepcijos metodų.
Dėl didelio vaisto lipofiliškumo daroma prielaida, kad lerkanidipinas gali prasiskverbti į motinos pieną, todėl jo vartoti laktacijos metu draudžiama.
Vaikų vartojimas
Vaisto veiksmingumas ir saugumas vaikams nėra nustatytas, todėl vaikams ir paaugliams iki 18 metų Lercanidipine-SZ vartoti draudžiama.
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC <30 ml / min.), Lercanidipine-SZ vartoti draudžiama.
Esant lengviems ir vidutinio sunkumo sutrikimams (CC> 30 ml / min.), Dozavimo režimo koreguoti paprastai nereikia, tačiau gydymas turi būti atliekamas atidžiai prižiūrint gydytojui.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, Lercanidipine-SZ vartoti draudžiama.
Esant lengviems ar vidutinio sunkumo sutrikimams, dozės koreguoti paprastai nereikia, tačiau gydymą reikia atlikti atsargiai.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Senyviems pacientams nereikia koreguoti Lercanidipine-SZ dozavimo režimo, tačiau reikia nuolat stebėti jų būklę.
Vaistų sąveika
Lerkanidipinas neturi įtakos varfarino farmakokinetikai.
Senyviems pacientams, vartojantiems fluoksetiną (CYP2D6 ir CYP3A4 izofermentų inhibitorius), reikšmingų lerkanidipino farmakokinetikos pokyčių nenustatyta.
Jei reikia, Lercanidipine-SZ galima vartoti kartu su AKF (angiotenziną konvertuojančio fermento) inhibitoriais, beta adrenoblokatoriais, diuretikais.
Kontraindikuotini deriniai:
- citochromo P 450 izofermento CYP3A4 inhibitoriai (pavyzdžiui, eritromicinas, ketokonazolas, itrakonazolas): padidėja lerkanidipino koncentracija plazmoje ir dėl to padidėja hipotenzinis poveikis;
- ciklosporinas: abipusiai padidėja vaistų koncentracija plazmoje;
- greipfrutų sultys: slopinama lerkanidipino apykaita, todėl sustiprėja antihipertenzinis poveikis.
Vaistų sąveika, į kurią reikia atsižvelgti:
- midazolamas: pagyvenusiems žmonėms lerkanidipino biologinis prieinamumas padidėja apie 40%;
- etanolis: sustiprėja hipertenzinis lerkanidipino poveikis;
- rifampicinas, prieštraukuliniai vaistai (pavyzdžiui, karbamazepinas, fenitoinas): sumažėja lerkanidipino koncentracija plazmoje ir dėl to galimas jo poveikis;
- simvastatinas: jo AUC padidėja 56%, jo aktyvaus metabolito beta-hidroksi rūgšties AUC - 28% (šio poveikio galima išvengti vartojant vaistus skirtingu paros metu);
- cimetidinas (didelėmis dozėmis): galima padidinti biologinį lerkanidipino prieinamumą ir dėl to jo hipotenzinį poveikį;
- metoprololis: lerkanidipino biologinis prieinamumas yra žymiai sumažėjęs (apie 50%);
- digoksinas: jo koncentracija plazmoje gali padidėti maždaug 33% (būtina stebėti paciento būklę, ar neatsiranda intoksikacijos požymių).
Lerkanidipiną reikia vartoti atsargiai kartu su III klasės antiaritminiais vaistais (pavyzdžiui, amjodaronu), taip pat su chinidinu, astemizolu, terfenadinu.
Analogai
Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm ir kt. Yra Lercanidipin-SZ analogai.
Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Lercanidipine-SZ
Remiantis apžvalgomis, Lercanidipine-SZ yra veiksmingas antihipertenzinis vaistas, kuris gerai sumažina aukštą kraujospūdį, nesukelia šalutinio poveikio net ilgai vartojant ir yra prieinamas.
Lercanidipine-SZ kaina vaistinėse
Apytikslė Lercanidipine-SZ kaina už 30 plėvele dengtų tablečių pakuotę: 10 mg dozė - 206-217 rubliai, 20 mg - 310-315 rublių.
Lercanidipine-SZ: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Lercanidipine-SZ 20 mg tabletės 30 vnt. 127 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Lercanidipine-SZ 10 mg tabletės 30 vnt. 239 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Lercanidipine-SZ tabletės p.o. 10mg 30 vnt. 251 RUB Pirkite |
|
Lercanidipine-SZ tabletės p.o. 20mg 30 vnt. 315 RUB Pirkite |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
