Vfend - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Tabletės, Suspensija, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

„Vfend“

„Vfend“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Vifend

ATX kodas: J02AC03

Veiklioji medžiaga: vorikonazolas (vorikonazolas)

Gamintojas: „Pfizer Manufacturing Deutschland, GmbH“(Vokietija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 23

Kainos vaistinėse: nuo 4950 rublių.

Pirkite

Vfend yra vaistas, turintis priešgrybelinį poveikį.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vfend dozavimo formos:

• plėvele dengtos tabletės: beveik baltos arba baltos, abipus išgaubtos, vienoje pusėje išgraviruotas Pfizer; Po 50 mg - apvalūs, išgraviruoti kitoje pusėje - "VOR50"; 200 mg - pailgos formos, graviravimas kitoje pusėje - "VOR200" (2 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje - 1 lizdinė plokštelė; 7 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1, 2, 4 arba 8 lizdinėse plokštelėse; 10 vnt. lizdinėse plokštelėse, 1, 3, 5 arba 10 lizdinių plokštelių kartoninėje dėžutėje);
• milteliai geriamajai suspensijai paruošti: milteliai ir beveik baltos arba baltos spalvos suspensija (buteliuose po 45 g / 100 ml, kartoninėje dėžutėje po 1 buteliuką su adapteriu, švirkštu ir matavimo indeliu);
• liofilizatas infuziniam tirpalui ruošti: balti milteliai; paruoštas tirpalas - bespalvis, skaidrus (buteliuose po 3,4 g, kartoninėje dėžutėje po 1 butelį).

1 Vfend tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: vorikonazolas - 50 arba 200 mg;
• pagalbiniai komponentai (50/200 mg): laktozės monohidratas - 62,5 / 250 mg; iš anksto želatinizuotas krakmolas - 21/84 mg; kroskarmeliozės natris - 7,5 / 30 mg; povidonas - 7,5 / 30 mg; magnio stearatas - 1,5 / 6 mg;
• apvalkalas (50/200 mg): Opadry white OY-LS-28914 (hipromeliozė, titano dioksidas, laktozės monohidratas, glicerolio triacetatas) - 3,75 / 15 mg.

1 ml paruošto Vfend suspensijos sudėtis:

• veiklioji medžiaga: vorikonazolas - 40 mg;
• pagalbiniai komponentai: koloidinis silicio dioksidas - 1 mg; sacharozė - 542,4 mg; titano dioksidas - 1 mg; natrio benzoatas - 2,4 mg; ksantano derva - 2 mg; apelsinų skonis - 4 mg; natrio citrato dihidratas - 3 mg; citrinos rūgštis - 4,2 mg.

1 buteliuko liofilizato „Vfend“sudėtis:

• veiklioji medžiaga: vorikonazolas - 200 mg;
• pagalbinis komponentas: natrio betadex sulfobutilatas - 3200 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Vorikonazolas yra plataus spektro priešgrybelinis vaistas, priklausantis triazolo grupei. Jo veikimo mechanizmas yra grybelio citochromo P ₄₅₀ slopinimas, kuris yra svarbiausias ergosterolio biosintezės žingsnis. 14α-metilsterolio kaupimasis koreliuoja su tolesniu ergosterolio praradimu grybelių ląstelių membranose, o tai yra vorikonazolo priešgrybelinio aktyvumo pasireiškimas. Tyrimai patvirtino, kad Vfend veiklioji medžiaga rodo didesnį selektyvumą grybams būdingiems citochromo P ₄₅₀ izofermentams nei įvairioms citochromo P ₄₅₀ fermentų sistemoms, veikiančioms žinduoliams.

Terapinių tyrimų metu teigiamas ryšys tarp minimalių, didžiausių ir vidutinių vorikonazolo koncentracijos kraujo plazmoje ir Vfend veiksmingumo nenustatytas, o šis ryšys nebuvo prevencinių tyrimų objektas.

Farmakodinaminė ir farmakokinetinė pirmiau minėtų klinikinių tyrimų rezultatų analizė įrodė teigiamą ryšį tarp Vfend aktyvaus komponento kiekio kraujo plazmoje ir nukrypimų nuo įprastų kepenų funkcijos biocheminių parametrų verčių, taip pat regos organo sutrikimų.

In vitro vorikonazolui būdingas platus priešgrybelinio aktyvumo spektras, rodantis aktyvumą prieš Candida spp. (įskaitant gana atsparias Candida albicans ir Candida glabrata padermes, taip pat Candida krusei padermes, atsparias flukonazolui). „Vfend“rodo fungicidinį poveikį visų Aspergillus spp. Padermių, kurios buvo klinikinių tyrimų objektas, ir patogeninių grybų, kurie pastaraisiais metais dažnai užkrėtė žmogaus kūną (įskaitant Fusarium spp. Arba Scedosporium spp., Rodomas ribotas jautrumas šiuo metu žinomiems priešgrybeliniams vaistams.).

Įrodyta, kad vorikonazolas yra kliniškai veiksmingas (su daliniu ar visišku atsaku) infekcinėse ligose, kurias sukelia Aspergillus spp. Patogenai. (įskaitant A. nidulans, A. flavus, A. niger, A. terreus, A. fumigatus) ir Candida spp. (įskaitant C. tropicalis, C. albicans, C. parapsilosis, C. krusei, C. glabrata), taip pat infekcijoms, kurias sukelia ribotas Candida guilliermondii, Candida inconspicua, Candida dubliniensis, Scedosporium spp. padermių skaičius. (įskaitant S. proliftcans ir S. apiospenmun) ir Fusarium spp.

Kai kuriais atvejais Vfend taip pat buvo naudojamas (su daliniu ir visišku atsaku) pacientams, sergantiems grybelinėmis infekcijomis, kurias išprovokavo Trichosporon spp. (įskaitant T. beigelii), Alternaria spp., Scopulariopsis brevicaulis, Blastomyces dermatitidis, Phialophora richardsiae, Cladosporium spp., Penicillium spp. (įskaitant P. marneffei), Coccidioides immitis, Paecilomyces lilacinus, Conidiobolus coronatus, Madurella mycetomatis, Cryptococcus neoformans, Fonsecaea pedrosoi, Exophiala spinifera, Exserohilum rostratum.

In vitro vorikonazolas rodo aktyvumą prieš klinikinius kamienus Histoplasma capsulatum, Acremonium spp., Cladophialophora spp., Bipolaris spp., Alternaria spp. Daugelio padermių dauginimas buvo nuslopintas, kai vorikonazolo koncentracija buvo 0,05–2 μg / ml.

Taip pat nustatyta, kad vorikonazolas in vitro veikia Sporothrix spp. ir Curvularia spp., tačiau klinikinė šio poveikio reikšmė nėra gerai suprantama.

Farmakokinetika

Farmakokinetiniams vorikonazolo parametrams būdingas didelis kintamumas tarp individų. Šios medžiagos farmakokinetika yra nelinijinė dėl jos metabolizmo prisotinimo. Padidinus dozę, neproporcingai (ryškiau) padidėja plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC _T). Padidinus Vfend paros dozę, vartojant per burną, nuo 400 mg iki 600 mg (padalijus į 2 dozes), padidėja AUC _Tmaždaug 2,5 karto. Išgėrus vorikonazolo palaikomąją 200 mg dozę (arba 100 mg pacientams, kurių kūno svoris neviršija 40 kg), vaisto poveikis atitinka jo poveikį, kai jis vartojamas į veną 3 mg / kg doze. Vartojant per burną, Vfend skiriant palaikomąją 300 mg dozę (arba 150 mg pacientams, sveriantiems mažiau nei 40 kg), poveikis yra panašus į vorikonazolo, vartojamo į veną 4 mg / kg dozę, poveikį.

Vartojant per burną arba suleidus į veną sočiųjų vaisto dozių, pusiausvyrinė vorikonazolo koncentracija pasiekiama per pirmąsias 24 valandas. Jei Vfend skiriamas 2 kartus per dieną vidutinėmis (bet ne sočiomis) dozėmis, vorikonazolas kaupiasi, o pusiausvyros koncentracija daugumai pacientų užregistruojama iki 6 dienos po gydymo pradžios.

Išgėrus, vorikonazolas greitai ir beveik 100% absorbuojamas, o didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje nustatoma praėjus 1-2 valandoms po vartojimo. Peroralinis medžiagos biologinis prieinamumas yra 96%. Vėl vartojant su maistu, kuriame yra didelis riebalų kiekis, didžiausia koncentracija ir AUC _T sumažėja atitinkamai 34% ir 24%, skrandžio sulčių pH neturi įtakos vorikonazolo absorbcijai.

Vidutiniškai vaisto pasiskirstymo tūris pasiekus pusiausvyrą yra maždaug 4,6 l / kg, o tai rodo aktyvų vorikonazolo pasiskirstymą audiniuose. Prisijungimo prie kraujo plazmos baltymų laipsnis siekia 58%. Vorikonazolas praeina kraujo ir smegenų barjerą ir yra smegenų skystyje.

Kaip rodo tyrimų in vitro rezultatai, izofermentai CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 dalyvauja vorikonazolo metabolizme. Vieną pagrindinių vaidmenų metabolizuojant vorikonazolą atlieka izofermentas CYP2C19, turintis ryškų genetinį polimorfizmą. Tai sukelia vorikonazolo metabolizmo sumažėjimą, kuris pasireiškia 3-5% Negroido ir Kaukazo rasių atstovų ir 15-20% Azijos šalių gyventojų. Įrodyta, kad pacientams, kurių metabolizmas yra sumažėjęs, Vfend aktyvaus komponento AUC _T yra maždaug 4 kartus didesnis nei homozigotinių pacientų, kuriems būdingas didelis metabolizmo laipsnis.

Pagrindinis vorikonazolo metabolitas yra laikomas N-oksidu, kurio dalis siekia maždaug 72% viso radioaktyviai pažymėtų metabolitų, cirkuliuojančių kraujo plazmoje. Šiam metabolitui būdingas nereikšmingas priešgrybelinis aktyvumas, todėl jo indėlis į vorikonazolo terapinį poveikį yra minimalus.

Vorikonazolas išsiskiria kaip metabolitai, atsirandantys dėl biotransformacijos kepenyse. Mažiau nei 2% į organizmą patekusio vaisto dozės nepakitusi išsiskiria su šlapimu.

Pakartotinai per burną arba į veną suleidus vorikonazolą, maždaug 83% ir 80% vaisto dozės nustatoma atitinkamai šlapime. Tuo pačiu metu tiek išgėrus, tiek sušvirkštus į veną, didžioji visos dozės dalis (daugiau kaip 94%) išsiskiria per pirmąsias 96 valandas. Vaisto pusinės eliminacijos laikas nustatomas pagal dozės dydį ir yra lygus maždaug 6 valandoms, kai geriama 200 mg Vfend dozė. Kadangi vorikonazolo farmakokinetika nėra linijinė, neįmanoma numatyti veikliosios medžiagos kumuliacijos ar išsiskyrimo savybių iš pusinės eliminacijos periodo.

Vartojant pakartotinai geriamąjį vaistą, sveikų jaunų moterų maksimali koncentracija ir AUC _T buvo atitinkamai 83% ir 113% didesni nei sveikų jaunų pacientų vyrų (amžius svyravo nuo 18 iki 45 metų). Kliniškai reikšmingų sveikų moterų ir vyresnio amžiaus (vyresnių nei 65 metų) vyrų didžiausios koncentracijos ir AUC _T skirtumų nerasta. Veikliosios medžiagos Vfend pusiausvyros koncentracija moterų kraujo plazmoje, vartojusių vorikonazolą suspensijos arba tablečių pavidalu, kraujo plazmoje buvo 91% ir 100% didesnė nei vyrų. Nereikia koreguoti vaisto dozės priklausomai nuo lyties. Moterų ir vyrų kraujo plazmoje vorikonazolo kiekis yra beveik identiškas.

Vartojant kartotines Vfend tabletes, maksimali sveikų pagyvenusių vyrų (65 metų ir vyresnių) koncentracija ir AUC _T buvo 61% ir 86% didesni nei šie rodikliai, būdingi sveikiems jauniems vyrams nuo 18 iki 45 metų. Sveikų jaunų moterų (nuo 18 iki 45 metų) ir vyresnių (65 metų ir vyresnių) sveikų moterų didžiausios koncentracijos ir AUC _T reikšmių skirtumai nėra kliniškai reikšmingi.

Vorikonazolo saugumo profilis vyresnio amžiaus ir jauniems pacientams reikšmingai nesiskiria. Priklausomai nuo paciento amžiaus, Vfend dozės koreguoti nereikia.

Vartojant vorikonazolą, vaikų skirtumai tarp individų yra didesni nei suaugusiųjų. Lyginant suaugusiųjų ir vaikų populiacijas nustatyta, kad tikėtinas AUC _Tvaikams, vartojusiems prisotintą 9 mg / kg dozę, jis buvo panašus į šį rodiklį suaugusiems žmonėms, vartojusiems prisotintą 6 mg / kg dozę. Paskyrus vaikams palaikomąsias 4 mg / kg ir 8 mg / kg dozes 2 kartus per parą, apskaičiuota bendra koncentracija taip pat artėjo prie suaugusių žmonių, vartojusių palaikomąją 3 mg / kg ir 4 mg / kg dozę 2 kartus per dieną. Kai vorikonazolas buvo švirkščiamas į veną po 8 mg / kg dozę, jo koncentracija buvo 2 kartus didesnė nei vartojant per burną 9 mg / kg dozę. Vartojant per burną, vorikonazolo biologinį prieinamumą vaikams gali riboti gana mažas kūno svoris ir malabsorbcija šiame amžiuje, todėl šiuo atveju kartais geriau skirti į veną Vfend.

Gauti rezultatai patvirtina didesnį vaisto pašalinimą vaikams, palyginti su suaugusiais, o tai paaiškinama dideliu kepenų svorio ir viso kūno svorio santykiu.

Paaugliams vorikonazolo kiekis kraujo plazmoje daugiausia panašus į šį rodiklį suaugusiems pacientams. Tačiau kai kurių paauglių, kurių kūno svoris buvo mažas, veikliosios medžiagos Vfend koncentracija plazmoje, palyginti su suaugusiais, buvo mažesnė, o tai pasirodė arčiau šio rodiklio vaikų vertės. Remiantis populiacijos farmakokinetikos analizės duomenimis, 12–14 metų paaugliams, kurių kūno svoris neviršija 50 kg, vorikonazolą reikia vartoti vaikams rekomenduojama doze.

Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, ir pacientams, kurių inkstų funkcijos sutrikimas svyruoja nuo lengvo (CC 41-60 ml / min.) Iki sunkaus (CC mažiau nei 20 ml / min.), Vartojant Vfend vieną kartą geriant 200 mg dozę, vorikonazolo farmakokinetiniai parametrai reikšmingai nesikeičia. inkstų funkcijos sutrikimo sunkumas. Pacientams, sergantiems įvairaus laipsnio inkstų nepakankamumu, vorikonazolas prie kraujo plazmos baltymų jungiasi beveik taip pat. Betadekso natrio sulfobutilato, pagalbinės medžiagos, kuri yra liofilizato, skirto infuziniam tirpalui ruošti, dalis kaupiasi pacientams, kuriems yra sunkus ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas.

Pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo kepenų ciroze (A ir B klasės pagal Child-Pugh skalę), vieną kartą išgėrus Vfend 200 mg dozę, vorikonazolo AUC _T padidėjo 233%, palyginti su pacientais, kurių kepenų funkcija normali. Kepenų funkcijos sutrikimas neturi įtakos veikliosios medžiagos prisijungimo prie kraujo plazmos baltymų laipsniui. Kartotinai vartojant vorikonazolą jo AUC _T vidujepacientams, kurių kepenų funkcija normali, vartojant Vfend po 200 mg 2 kartus per parą, ir pacientams, sergantiems vidutine kepenų ciroze (B klasė pagal Child-Pugh skalę), vartojantys palaikomąją 200 mg paros dozę, sulaužytą 2 priėmimams. Nėra informacijos apie vorikonazolo farmakokinetiką pacientams, sergantiems sunkia kepenų ciroze (C klasė pagal Child-Pugh skalę).

Vartojimo indikacijos

• sunki grybelinė infekcija, kai netoleruojamas / neatsparus kitiems vaistams;
• invazinė aspergilozė;
• stemplės kandidozė;
• invazinės formos kandidozės infekcijos, pasireiškiančios sunkia eiga (įskaitant Candida krusei);
• sunkios grybelinės infekcijos, kurias sukelia Scedosporium spp. ir Fusarium spp.
• „Proveržio“grybelinės infekcijos didelės rizikos pacientams (pacientams, sergantiems pasikartojančia leukemija, alogeninių kaulų čiulpų recipientai), karščiuojantiems (profilaktikos tikslais).

Kontraindikacijos

• kartu vartojamas su CYP3A4 substratais (terfenadinu, astemizolu, cisapridu, pimozidu, chinidinu), sirolimuzu, karbamazepinu, rifampicinu, ilgai veikiančiais barbitūratais, ritonaviru, skalsių alkaloidais, efavirenzu;
• amžius iki 2 metų (šios grupės pacientų saugumo pobūdis nebuvo tirtas);
• individuali netolerancija vaisto komponentams.

Remiantis instrukcijomis, Vfend reikia vartoti atsargiai, jei yra šios ligos / būklės:

• sunkus kepenų nepakankamumas;
• inkstų nepakankamumas sunkiai einant (vartojant parenteraliai);
• nėštumas ir žindymo laikotarpis (šios grupės pacientų saugumo pobūdis netirtas; Vfend vartoti galima tik tais atvejais, kai laukiama nauda viršija galimą riziką);
• padidėjęs jautrumas kitiems vaistams - azolų dariniams.

Naudodamos Vfend, reprodukcinio amžiaus moterys turėtų naudoti patikimus kontracepcijos metodus.

Vfend vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Kaip naudoti „Vfend“:

• tabletės, suspensija: viduje rekomenduojamas intervalas su maistu yra 1 valanda;
• infuzinis tirpalas: infuzijos greitis iki 3 mg / kg / h 1-3 valandas. Injekuoti nerekomenduojama.

Prieš pradedant gydymą, reikia ištaisyti šiuos elektrolitų sutrikimus: hipokalemiją, hipokalcemiją ir hipomagnezemiją.

Gydymą suaugusiems pacientams reikia pradėti vartoti į veną rekomenduojama sočiąja doze, tai leis pasiekti tinkamą veikliosios medžiagos koncentraciją kraujyje jau pirmąją dieną. Vfend švirkščiamas į veną mažiausiai 7 dienas, tada pacientas perkeliamas į geriamąjį vaistą nekoreguojant dozavimo režimo.

Rekomenduojama vienkartinė dozė, vartojama kas 12 valandų (intraveninė infuzija / geriamasis vaistas, sveriantis iki 40 kg, / geriamasis, sveriantis daugiau kaip 40 kg; visoms indikacijoms skiriama prisotinamoji dozė, palaikomoji dozė vartojama po pirmųjų 24 gydymo valandų, ji nustatoma pagal indikacijas.; 100 mg atitinka 2,5 ml Vfend suspensijos):

• sočioji dozė: 6 mg / kg / nerekomenduojama / nerekomenduojama;
• invazinė aspergilozė, Scedosporium spp. sukeltos infekcijos. ir Fusarium spp., kitos sunkios invazinės grybelinės infekcijos: 4 mg / kg / 100 mg / 200 mg;
• invazinės grybelinės infekcijos suaugusiesiems ir vaikams nuo 12 metų, priklausantiems didelės rizikos grupei, „proveržio“grybelinės infekcijos karščiuojantiems pacientams (profilaktikos tikslais); kandidemija be neutropenijos požymių: 3-4 mg / kg / 100 mg / 200 mg;
• stemplės kandidozė: nenustatyta / 100 mg / 200 mg.

Esant nepakankamam gydymo veiksmingumui, palaikomąją vienkartinę dozę, skiriamą per burną, galima padidinti: pacientams, sveriantiems iki 40 kg, - nuo 100 iki 150 mg, sveriantiems daugiau kaip 40 kg - nuo 200 iki 300 mg.

Jei padidinta dozė yra blogai toleruojama, ji mažinama 50 mg pakopomis iki pradinės.

Kurso trukmė turėtų būti kuo trumpesnė. Tai lemia klinikinis poveikis ir mikologinių tyrimų rezultatai. Maksimali trukmė yra 180 dienų.

Profilaktiškai Vfend vartoti suaugusiems ir vaikams reikia pradėti transplantacijos dieną. Kurso trukmė yra iki 100 dienų. Vaisto vartojimo trukmė iki 180 dienų gali būti padidinta tik tęstinio imunosupresinio gydymo atvejais arba išsivystžius transplantato prieš šeimininką (GRT).

Vfend vartojimo ilgiau nei 180 dienų veiksmingumas ir saugumas nebuvo tirtas.

Dozavimo režimas profilaktikos tikslais yra toks pats kaip ir terapiniais tikslais.

Esant ūmiems kepenų funkcijos sutrikimams, kurie pasireiškia padidėjusia kepenų transaminazių (alanino aminotransferazės ir aspartato aminotransferazės) aktyvumu, dozės koreguoti nereikia, tačiau rekomenduojama stebėti kepenų funkcijos rodiklius.

Esant lengvam ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui (A ir B klasės pagal Child-Pugh klasifikaciją), prisotinamoji dozė skiriama standartiniu dydžiu, palaikomoji dozė turėtų būti sumažinta 2 kartus. Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui (C klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją), Vfend skiriamas tik tais atvejais, kai laukiama nauda yra didesnė už galimą žalą, o norint nustatyti vaisto toksinio poveikio požymius, būtina nuolat stebėti rodiklius.

Vfend vartojimo vaikams patirtis yra ribota, todėl sunku nustatyti optimalią jo vartojimo schemą.

2–12 metų vaikams rekomenduojamos šios vienkartinės dozės, kurios vartojamos kas 12 valandų (neatsižvelgiant į vartojimo būdą):

• sočioji dozė (pirmosios 24 valandos): 6 mg / kg;
• palaikomoji dozė (po pirmųjų 24 gydymo valandų): 4 mg / kg.

Jei vaikas gali nuryti tabletes, dozė mg / kg suapvalinama iki artimiausio 50 mg kartotinio. Vaistas skiriamas ištisomis tabletėmis. Didesnių vaikų dozių tolerancija ir farmakokinetika netirta.

Vfend 12-16 metų vaikams skiriamas taip pat, kaip ir suaugusiems pacientams.

Norėdami paruošti suspensiją, atidarykite buteliuką, įpilkite 46 ml vandens (2 matavimo puodeliai po 23 ml) ir stipriai purtykite vaistą 1 minutę. Teisingai dozei rekomenduojama naudoti matavimo švirkštą. Suspensijos buteliuką reikia purtyti prieš kiekvieną naudojimą.

Norint paruošti infuzinį tirpalą, buteliuko turinį reikia ištirpinti injekciniame vandenyje, kurio tūris yra 19 ml. Gautame 20 ml koncentrate yra 10 mg / ml vorikonazolo. Jei tirpiklis nepateko į butelį veikiant vakuumui, Vfend naudoti negalima.

Prieš vartojant koncentratą reikiamu kiekiu įpilama į rekomenduojamą suderinamą infuzinį tirpalą, kad gautų 0,5–5 mg / ml koncentracijos tirpalą.

Rekomenduojami sprendimai:

• 0,9% arba 0,45% natrio chlorido tirpalas;
• kompleksinis natrio laktato tirpalas;
• 5% gliukozės tirpalas;
• 5% gliukozės tirpalo ir 0,45% arba 0,9% natrio chlorido tirpalo;
• 5% gliukozės tirpalas ir kompleksinis natrio laktato tirpalas;
• 5% gliukozės tirpalas 20 meq kalio chlorido tirpalo.

Šalutiniai poveikiai

Dažniausiai terapijos laikotarpiu pastebimas tokių nepageidaujamų reakcijų kaip galvos skausmas, regos sutrikimai, bėrimas, karščiavimas, vėmimas, viduriavimas, pykinimas, pilvo skausmas, periferinė edema. Paprastai šie pažeidimai yra lengvi arba vidutiniai.

Galimas šalutinis poveikis (> 10% - labai dažnas;> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1% - retai; <0,01% - labai retas):

• širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - tromboflebitas, kraujospūdžio mažinimas, flebitas; retai - skilvelinė aritmija, prieširdžių aritmija, tachikardija, bradikardija, QT intervalo pailgėjimas, supraventrikulinė tachikardija, skilvelių virpėjimas; labai retai - mazgų aritmijos, ryšulio šakos blokada, visiška AV blokada, skilvelinė tachikardija (įskaitant skilvelio plazdėjimą);
• virškinimo sistema: labai dažnai - pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas; dažnai - cholestazinė gelta, gastroenteritas, padidėję kepenų funkcijos rodikliai, cheilitas, gelta; retai - dispepsija, cholecistitas, duodenitas, cholelitiazė, vidurių užkietėjimas, kepenų padidėjimas, peritonitas, gingivitas, kepenų nepakankamumas, glositas, hepatitas, liežuvio edema, pankreatitas; labai retai - kepenų koma, pseudomembraninis kolitas;
• limfinė sistema ir kraujas: dažnai - trombocitopenija, anemija (įskaitant makrocitinę, mikrocitinę, megaloblastinę, normocitinę, aplastinę), pancitopenija, leukopenija; retai - limfadenopatija, eozinofilija, agranulocitozė, kaulų čiulpų hematopoezės slopinimas, diseminuotas intravaskulinis koaguliacijos sindromas; labai retai - limfangitas;
• imuninė sistema: retai - anafilaktoidinės / alerginės reakcijos;
• nervų sistema: labai dažnai - galvos skausmas; dažnai - haliucinacijos, galvos svaigimas, drebulys, sumišimas, nerimas, depresija, parestezija, sujaudinimas; retai - alpimas, nistagmas, ataksija, smegenų edema, hipestezija, hipertenzija; labai retai - Guillain-Barré sindromas, nemiga, mieguistumas infuzijos metu, encefalopatija, ekstrapiramidinis sindromas, okulomotorinė krizė;
• kvėpavimo sistema: dažnai - sinusitas, plaučių edema, kvėpavimo distreso sindromas;
• raumenų ir kaulų sistema: dažnai - nugaros skausmai; retai - artritas;
• endokrininė sistema: retai - antinksčių žievės nepakankamumas; labai retai - hipotirozė, hipertirozė;
• Urogenitalinė sistema: dažnai - hematurija, ūminis inkstų nepakankamumas, padidėjęs kreatinino kiekis; retai - albuminurija, padidėjęs karbamido azoto kiekis, nefritas; labai retai - inkstų kanalėlių nekrozė;
• jutimo organai: labai dažnai - regos sutrikimai (įskaitant spalvos regėjimo pokyčius, rūką prieš akis, regėjimo suvokimo sutrikimą / sustiprinimą, fotofobiją); retai - diplopija, skleritas, blefaritas, regos nervo uždegimas, regos spenelio patinimas, sutrikęs skonis; labai retai - hipoakūzija, regos nervo atrofija, tinklainės kraujavimas, ragenos drumstumas, spengimas ausyse;
• poodinis audinys ir oda: labai dažnai - bėrimas; dažnai - makulopapulinis bėrimas, niežėjimas, alopecija, purpura, odos jautrumo šviesai reakcijos, veido edema, eksfoliacinis dermatitas; retai - dilgėlinė, fiksuotas vaistų išbėrimas, psoriazė, egzema, Stivenso-Johnsono sindromas; labai retai - toksinė epidermio nekrolizė, angioneurozinė edema, daugiaformė eritema, diskoidinė raudonoji vilkligė;
• medžiagų apykaita ir mityba: dažnai - hipoglikemija, hipokalemija; retai - hipercholesterolemija;
• bendras: labai dažnai - periferinė edema, karščiavimas; dažnai - astenija, šaltkrėtis, uždegimas / reakcijos injekcijos vietoje, krūtinės skausmas, į gripą panašus sindromas.

Perdozavimas

Vartojant Vfend infuzinio tirpalo pavidalu, yra žinomi bent trys netyčinio perdozavimo atvejai. Visi jie susiję su vaikais, kuriems vorikonazolas buvo švirkščiamas į veną 5 kartus didesne doze nei rekomenduojama.

Taip pat buvo pranešta apie vieną 10 minučių trukusią fotofobijos atvejį. Specifinio priešnuodžio vorikonazolui nėra, todėl, įvedus dideles vaisto dozes, rekomenduojama palaikomoji ir simptominė terapija.

Veiklioji Vfend medžiaga išsiskiria hemodializės būdu, o klirensas yra 121 ml / min. Tokiu pačiu būdu pašalinamas betadekso natrio sulfobutilatas (SBECD), kurio klirensas yra 55 ml / min.

Specialios instrukcijos

Gydymo laikotarpiu buvo pastebėti nedažni sunkių kepenų sutrikimų (įskaitant kliniškai pasireiškiantį hepatitą, kepenų ląstelių nepakankamumą ir cholestazę, įskaitant mirtiną) vystymąsi. Paprastai šis šalutinis Vfend poveikis pastebimas pacientams, sergantiems sunkiomis ligomis (daugiausia piktybiniais kraujo navikais). Jei nėra jokių rizikos veiksnių, gali išsivystyti laikinos kepenų reakcijos, įskaitant gelta ir hepatitą. Daugeliu atvejų kepenų funkcijos sutrikimas yra grįžtamas ir laikinas.

Vartojant Vfend, rekomenduojama reguliariai stebėti kepenų funkciją, ypač bilirubino kiekį ir kepenų funkcijos tyrimus. Esant klinikiniams kepenų ligos požymiams, susijusiems su gydymu vorikonazolu, reikia įvertinti gydymo nutraukimo galimybę.

Norint nustatyti galimus nepageidaujamus reiškinius iš inkstų, reikia atlikti laboratorinius tyrimus, visų pirma nustatyti kreatinino kiekį serume.

Jei vartojant Vfend į veną pastebima ryškių infuzijos reakcijų (daugiausia paraudimo ir pykinimo forma), reikia įvertinti tolesnio gydymo tikslingumą.

Retais atvejais terapijos metu pastebimos eksfoliacinės odos reakcijos, tokios kaip Stevens-Johnson sindromas. Kai atsiranda bėrimas, reikia stebėti paciento būklę; jei sutrikimas progresuoja, Vfend paprastai nutraukiamas. Taip pat galima išsivystyti odos jautrumo šviesai reakcijas, ypač ilgalaikio gydymo metu. Gydymo laikotarpiu rekomenduojama vengti ilgalaikio / intensyvaus tiesioginių saulės spindulių poveikio.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Atsižvelgiant į nepageidaujamų reakcijų pobūdį, įskaitant regėjimo sutrikimų atsiradimo tikimybę (rūkas prieš akis, fotofobija, padidėjęs / sutrikęs regėjimo suvokimas), taip pat galvos svaigimą, rekomenduojama atsisakyti vairuoti transporto priemones vartojant Vfend, ypač naktį.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėra pakankamai duomenų apie Vfend vartojimo nėštumo metu saugumą, todėl nėštumo metu vaisto vartoti nerekomenduojama. Gydytojas gali nuspręsti skirti vaistą nėščiai moteriai, jei laukiama gydymo nauda viršija galimą riziką vaisiaus sveikatai.

Eksperimentiniai tyrimai, atlikti su gyvūnais, patvirtino didelių vorikonazolo dozių toksinį poveikį reprodukcinei funkcijai. Galimas pavojus žmonių sveikatai nežinomas.

Vorikonazolo išsiskyrimas su motinos pienu nebuvo tirtas, todėl nerekomenduojama vaisto skirti žindymo laikotarpiu. Išimtis gali būti atvejai, kai laukiama žindymo nauda yra didesnė už riziką vaiko sveikatai.

Reprodukcinio amžiaus moterys, vartojančios Vfend, turi naudoti patikimas kontraceptines priemones.

Vaikų vartojimas

Vaikams iki 2 metų Vfend neskiriama, nes trūksta duomenų apie vaisto saugumą ir veiksmingumą šios kategorijos pacientams.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozavimo režimo vartoti per burną nereikia koreguoti. Naudojant Vfend infuzinio tirpalo pavidalu, būtina atsižvelgti į tai, kad pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CC mažiau nei 50 ml / min.), Stebima pagalbinės medžiagos (SBECD) kumuliacija. Dėl šios priežasties šios kategorijos pacientams rekomenduojama skirti vaistą per burną, išskyrus atvejus, kai laukiama intraveninio vartojimo nauda gerokai viršija galimą riziką. Tuo pačiu metu būtina reguliariai stebėti kreatinino kiekį, o jei jis padidėja, reikia apsvarstyti galimybę pacientą perkelti į vorikonazolo vartojimą.

4 valandų trukmės hemodializės metu reikšminga vorikonazolo dalis nepašalinama, todėl nereikia koreguoti Vfend dozės.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pacientams, kuriems yra labai sutrikusi kepenų funkcija, Vfend skiriamas atsargiai, jei tikėtina nauda viršija galimą riziką. Kepenų funkciją reikia reguliariai tikrinti per visą gydymo laikotarpį, o jei atsiranda toksinio vaisto poveikio požymių, apsvarstykite galimybę nutraukti gydymą.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Vaistų sąveika

Vfend vartojant kartu su tam tikrais vaistais / medžiagomis, gali pasireikšti šis poveikis:

• rifampicinas, ritonaviras, karbamazepinas ir ilgai veikiantys barbitūratai: reikšmingas vorikonazolo koncentracijos plazmoje sumažėjimas; derinys yra draudžiamas;
• terfenadinas, cisapridas, astemizolas, pimozidas, chinidinas: jų koncentracijos plazmoje padidėjimas, dėl kurio gali pailgėti QT intervalas, o kai kuriais atvejais - ir skilvelių virpėjimas / plazdėjimas; derinys yra draudžiamas;
• sirolimuzas: padidėja jo koncentracija plazmoje; derinys yra draudžiamas;
• skalsių alkaloidai: jų koncentracijos plazmoje padidėjimas, dėl kurio gali išsivystyti ergotizmas; derinys yra draudžiamas;
• sulfonilkarbamido dariniai, statinai, vinka alkaloidai, benzodiazepinai, ciklosporinas, takrolimuzas, varfarinas, kiti geriamieji antikoaguliantai, įskaitant fenprokumoną, acenokumarolį: jų koncentracija kraujyje padidėja gydymo laikotarpiu, būtina nuolat stebėti paciento būklę ir, galbūt, koreguoti dozę;
• efavirenzas: abipusė įtaka plazmos koncentracijai; derinys yra draudžiamas;
• fenitoinas: abipusė įtaka plazmos koncentracijai; rekomenduojama vengti derinio, išskyrus atvejus, kai laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką; vartojant kartu, reikia padidinti palaikomąją Vfend dozę nuo 200 iki 400 mg ir nuo 100 iki 200 mg (pacientams, sveriantiems daugiau kaip 40 kg / mažiau nei 40 kg), taip pat atidžiai stebėti fenitoino kiekį plazmoje;
• rifabutinas: abipusė įtaka plazmos koncentracijai; rekomenduojama vengti derinio, išskyrus atvejus, kai laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką; vartojant kartu, reikia padidinti palaikomąją Vfend dozę nuo 200 iki 350 mg ir nuo 100 iki 200 mg (pacientams, sveriantiems daugiau nei 40 kg / mažiau nei 40 kg), taip pat reguliariai stebėti išsamų kraujo tyrimą ir nepageidaujamą rifabutino poveikį (pavyzdžiui, uveitą);
• omeprazolas: abipusė įtaka plazmos koncentracijai; omeprazolo dozę rekomenduojama sumažinti 2 kartus;
• kiti ŽIV proteazės inhibitoriai (pvz., sakvinaviras, amprenaviras, nelfinaviras): vorikonazolo metabolizmo slopinimas; naudojant kartu, būtina stebėti galimą toksinį poveikį;
• kiti ne nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai: galimas vorikonazolo metabolizmo slopinimas; vartojant kartu, reikia stebėti pacientų būklę, siekiant nustatyti galimą toksinį poveikį.

Vfend negalima infuzuoti per tą pačią kaniulę / kateterį su kitais vaistais, įskaitant vaistus, vartojamus parenteraliai. Vorikonazolas gali būti vartojamas kartu su visa parenteraline mityba per atskirą daugiakanalio kateterio angą.

4,2% natrio bikarbonato tirpalas infuzijai į veną yra nesuderinamas su vorikonazolu, todėl jo vartoti nerekomenduojama.

Reikia vengti Vfend tirpalo vartoti kartu su kraujo produktų infuzija.

Analogai

„Vfend“analogai yra: „Voriconazole-Teva“, „Voriconazole Canon“, „Voriconazole Sandoz“, „Voriconazole-Acri“, „Voricoz“, „Vikand“, „Biflurin“, „Diflucan“, „Mikosist“, „Fluconazole“ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Laikyti temperatūroje:

• tabletės, liofilizatas infuziniam tirpalui paruošti - iki 30 ° C;
• milteliai geriamajai suspensijai paruošti - 2–8 ° С.

Tinkamumo laikas:

• tabletės, liofilizatas infuziniam tirpalui paruošti - 3 metai;
• milteliai suspensijos paruošimui vartoti per burną - 2 metai.

Paruoštą infuzinį tirpalą galima vartoti 24 valandas laikant 2–8 ° C temperatūroje.

Paruoštą suspensiją galima vartoti 14 dienų laikant iki 30 ° C temperatūroje.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Vfend

Remiantis apžvalgomis, „Vfend“įrodė esąs pirmos eilės vaistas, vartojamas invazinei aspergiliozei gydyti, diagnozuotam pacientams, kuriems taikoma imunosupresinė mielomos ir granulomatozės liga. Jis taip pat sėkmingai vartojamas pacientams, sergantiems ūmine leukemija (pavyzdžiui, limfoblastine leukemija), kenčiantiems nuo grybelinių plaučių ir kitų organų infekcijų. Vfendas laikomas geru profilaktiniu agentu, užkertančiu kelią invazinėms mikozėms alogeninės organų transplantacijos metu. Jo veiksmingumą ir saugumą patvirtino daugybė pacientų apžvalgų. Pranešama, kad vorikonazolas yra aktyvesnis prieš Aspergillus nei itrakonazolas, jo biologinis prieinamumas yra didesnis ir jis yra mažiau toksiškas.

„Vfend“taip pat dažnai padeda ŽIV sergantiems pacientams, lydimiems stemplės kandidozės ir atsparių grybelinių infekcijų, jei jie turi ilgą gydymo kursą (mažiausiai kelis mėnesius). Tačiau daugeliui pacientų nepatinka didelė vaisto kaina.

Vfend kaina vaistinėse

Apytikslė Vfend tablečių, kurių dozė yra 200 mg, kaina yra 16 450–20 391 RUB (vienoje pakuotėje yra 14 vnt.). Geriamojo suspensijos paruošimo miltelius galite įsigyti maždaug už 10 600–16 500 rublių, o liofilizatą - infuziniam tirpalui paruošti - už 3175–6189 rublius.

„Vfend“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Vfend 200 mg liofilizatas infuziniam tirpalui paruošti 1 vnt. 4950 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Vfend tabletės 200 mg 14 vnt 27829 RUB Pirkite

Vfend 200 mg plėvele dengtos tabletės 14 vnt. 27829 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!