Mikaminas
Mikamin: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Mycamine
ATX kodas: J02AX05
Veiklioji medžiaga: mikafunginas (mikafunginas)
Gamintojas: „Astellas Pharma Tech Co.“UAB („Astellas Pharma Tech Co. Ltd.“) (Japonija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018-11-29
Kainos vaistinėse: nuo 7100 rublių.
Pirkite
Mikaminas yra priešgrybelinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas gaminamas liofilizato pavidalu infuziniam tirpalui paruošti: balta liofilizuota masė (po 52,5 mg arba 106 mg bespalviuose stikliniuose buteliukuose, 1 butelis kartoninėje dėžutėje ir „Mikamin“naudojimo instrukcijos).
1 buteliuke yra:
- veiklioji medžiaga: mikafunginas (natrio mikafungino pavidalu) - 50 mg arba 100 mg;
- pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas; bevandenės citrinos rūgšties ir natrio hidroksido kiekis, užtikrinantis tirpalo rūgštingumą (pH) nuo 5,0 iki 7,0.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Mikaminas yra priešgrybelinis vaistas. Jo veiklioji medžiaga mikafunginas yra nekonkurencinis 1,3-beta-D-gliukano, svarbaus grybelio ląstelių sienelės komponento, kurio nėra žinduolių ląstelėse, sintezės inhibitorius. Mikafunginas turi fungicidinį poveikį Candida spp. Genties grybams. (speciales), jis turi ryškų fungistatinį poveikį prieš Aspergillus spp.
Tyrimų in vitro rezultatas buvo toks mikafungino aktyvumo spektras:
- Candida spp. Grybai: įvairios rūšys, įskaitant Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida guilliermondii;
- grybai Aspergillus spp.: įvairios rūšys, įskaitant Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus versicolor, Aspergillus nidulans;
- dimorfiniai grybai: Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis.
Mikaminas in vitro nėra aktyvus prieš Cryptococcus spp., Scedosporium spp., Pseudallescheria spp., Fusarium spp., Zygomycetes spp., Trichosporon spp.
Antrinio atsparumo mikafunginui tikimybė laikoma labai maža.
Įvairių Candida rūšių fungicidinis aktyvumas pasiekiamas esant mažiausioms slopinančioms mikafungino koncentracijoms:
- Candida albicans: 0,007-0,25 mg / l;
- Candida tropicalis: 0,007-0,12 mg / l;
- Candida glabrata: 0,007-0,12 mg / l;
- Candida krusei: 0,015-0,12 mg / l;
- Candida parapsilozė: 0,12-2 mg / l;
- Candida lusitaniae: 0,12-0,25 mg / l;
- Candida kefyras: 0,03–0,06 mg / l;
- Candida guilliermondii: 0,5 mg / l;
- Candida spp., Įskaitant Candida famata, Candida lipolytica, Candida dubliniensis, Candida rugosa, Candida pelliculosa, Candida zeylanoides, Candida stellatoidea: 0,015–0,5 mg / l.
Farmakokinetika
Suleidus mikafungino į veną (iv) 12,5-200 mg arba 3-8 mg 1 kg kūno svorio paros dozėmis, vaistui būdinga linijinė farmakokinetika. Vartojant pakartotinai, jo sisteminis kaupimasis nebuvo nustatytas. Mikafungino pusiausvyros koncentracija (Css) plazmoje nustatoma po 4–5 gydymo dienų.
Mikafungino koncentracijos sumažėjimas vyksta biksponentiškai, pavartojus, jis greitai pasiskirsto audiniuose. Su plazmos baltymais jungiasi daugiau nei 99%. Sisteminėje kraujotakoje medžiaga daugiausia jungiasi su albuminu, jungtis išlieka stabili esant 0,01–0,1 mg / ml koncentracijos riboms. Pasiskirstymo tūris (Vss) - 18-19 litrų.
Sisteminėje kraujotakoje mikafunginas cirkuliuoja daugiausia nepakitęs. In vitro nustatyta, kad jis metabolizuojamas dalyvaujant CYP3A izofermentams, mažais kiekiais susidarant šiems junginiams: katecholio darinys - M1; metoksi darinys M1 - M2; junginys M5, gaunamas šalutinės grandinės hidroksilinimo metu. Mikafungino dariniai reikšmingai neveikia vaisto veiksmingumo. In vivo CYP3A izofermentų dalyvavimas hidroksilinant nėra pagrindinis vaisto metabolizmo kelias.
Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra 10–17 valandų, vartojant iki 8 mg 1 kg kūno svorio dozes vienkartiniam ir pakartotiniam vaisto vartojimui, jis nesikeičia. Suaugusiems pacientams bendras klirensas nepriklauso nuo mikafungino dozės ir yra 0,15–0,3 ml / min / kg, vartojant vieną ir pakartotinai. Vaistas išsiskiria daugiausia per žarnyną.
Farmakokinetinių parametrų ypatumai skirtingoms pacientų grupėms:
- vaikai: AUC (plotas po farmakokinetikos kreive „koncentracija - laikas“) išlieka proporcingas vaisto dozei vartojant mikafunginą nuo 0,5 mg iki 4 mg 1 kg vaiko svorio. Vidutinis 2–11 metų vaikų klirensas yra maždaug 1,3 karto didesnis nei 12–17 metų vaikų ir suaugusiųjų; neišnešiotų naujagimių (apie 26 savaičių) klirensas yra 5 kartus didesnis nei suaugusiųjų;
- pagyvenę pacientai (66–78 metų): infuzavus 50 mg mikafungino 1 valandą, reikšmingų farmakokinetikos parametrų pokyčių, palyginti su 20–24 metų pacientais, nebuvo;
- pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu: vidutinis kepenų funkcijos sutrikimo laipsnis (7–9 balai pagal Child-Pugh klasifikaciją) - mikafungino farmakokinetika šiek tiek keičiasi; sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (10–12 balų pagal Child-Pugh klasifikaciją) - mikafungino koncentracija plazmoje sumažėja hidroksilo metabolito (M5) lygio padidėjimo fone;
- pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu: sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, kai kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 30 ml / min. - ryškių farmakokinetikos parametrų pokyčių nėra;
- skirtingų rasių ir lyties pacientai: rasė ir lytis reikšmingo poveikio mikafungino farmakokinetikai neturi.
Vartojimo indikacijos
- invazinės kandidozės gydymas;
- kandidozės profilaktika po alogeninės hemopoetinių kamieninių ląstelių transplantacijos arba įtarus neutropeniją (neutrofilų skaičius 1 μl yra mažesnis nei 500 10 ar daugiau dienų).
Be to, Mikamin vartojimas vyresniems nei 16 metų pacientams (įskaitant pagyvenusius žmones) yra skirtas gydant stemplės kandidozę, kai į veną reikia vartoti priešgrybelinius vaistus.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;
- žindymas;
- nustatytas padidėjęs jautrumas echinokandinams;
- individuali netolerancija vaisto komponentams.
Atsargiai, Mikamin reikia skirti esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, lėtinei kepenų ligai (cirozei, fibrozei, virusiniam hepatitui, naujagimių patologijoms ar įgimtiems fermentų defektams), kartu vartojant hepatotoksinę ir (arba) genotoksinę terapiją, inkstų nepakankamumą, kartu vartojant sirolimuzą, nifedipiną, itrakonazolą ir amfotericiną. B, vaikystėje (ypač prieš 1 metus).
Nėštumo metu sprendimas vartoti Mikamin turėtų būti priimtas kruopščiai įvertinus numatomos terapijos naudos ir galimos rizikos santykį.
Mikamin, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Galutinis Mikamino tirpalas leidžiamas į veną lėta infuzija.
Tirpalą reikia paruošti kambario temperatūroje, laikantis aseptikos taisyklių.
Nuėmus plastikinį butelio dangtelį, kamštį būtina dezinfekuoti alkoholiu. Norėdami ištirpinti liofilizatą, galite naudoti tik 0,9% natrio chlorido infuzinį tirpalą arba 5% dekstrozės tirpalą. Į buteliuko turinį įpilama 5 ml vieno iš nurodytų tirpiklių, paimant juos iš maišelio (arba buteliuko) su 100 ml infuziniu tirpalu. Kad putų susidarymas būtų kuo mažesnis, tirpiklis lėtai įpurškiamas palei vidinę buteliuko sienelę. Tada švelniai sukant buteliuką, bet jo nepurtant, reikia visiškai ištirpinti liofilizatą. Ištirpinus 50 mg mikafungino, paruošto tirpalo koncentracija yra 10 mg / 1 ml, 100 - 20 mg / ml. Koncentratą reikia sunaudoti nedelsiant. Iš buteliuko paėmus reikiamą dozę, jis ištirpinamas likusiame infuzinio tirpalo kiekyje (95 ml).
Likusią buteliuke nepanaudotą tirpalą reikia išmesti.
Paruoštas infuzinis tirpalas turi būti skaidrios struktūros ir be nuosėdų. Priešingu atveju jo negalima naudoti.
Infuzijai pakuotė (butelis) turi būti apsaugota nuo šviesos, įdėjus ją į nepermatomą maišelį. Maišelis turi būti tvarkomas tolygiai ir atsargiai, kad nesusidarytų putų.
Paruoštas tirpalas buteliuke išlaiko cheminį ir fizinį stabilumą temperatūroje iki 25 ° C 48 valandas, paruoštas infuzinis tirpalas - iki 96 valandų. Mikamin sudėtyje nėra konservantų, todėl tirpalus reikia paruošti prieš juos tiesiogiai vartojant. Įprastas laikymo laikas, esant 2–8 ° C temperatūrai, neturėtų viršyti 24 valandų.
Paruošus tirpalą suleidžiama per 1 valandą. Didesnis infuzijos greitis padidina histamino sukeltų reakcijų riziką.
Mikamino dozę paskiria gydytojas, atsižvelgdamas į klinikines indikacijas, paciento amžių ir kūno svorį.
Rekomenduojama dozė:
- invazinė kandidozė: pacientai, kurių kūno masė didesnė kaip 40 kg - 100 mg vieną kartą per parą, kurių svoris 40 kg ar mažiau - 2 mg 1 kg paciento kūno svorio per parą. Nesant klinikinio atsako ar patogeno neišliekant, paros dozę pacientams, sveriantiems daugiau nei 40 kg, galima padidinti iki 200 mg, o pacientams, sveriantiems 40 kg ar mažiau - iki 4 mg / 1 kg. Gydymo kursas trunka mažiausiai 14 dienų. Priešgrybelinį gydymą reikia tęsti 7 dienas po to, kai išnyksta klinikiniai kandidozės požymiai ir neigiami dviejų kraujo tyrimų rezultatai iš eilės;
- stemplės kandidozė: pacientai, kurių kūno svoris didesnis nei 40 kg - 150 mg vieną kartą per parą, 40 kg ar mažiau - 3 mg 1 kg per parą. Mikaminą reikia vartoti praėjus mažiausiai 7 dienoms po to, kai išnyksta klinikiniai ligos požymiai;
- kandidozės profilaktika: pacientai, kurių kūno svoris didesnis nei 40 kg - 50 mg 1 kartą per parą, 40 kg ar mažiau - 1 mg 1 kg per parą. Vaistas turi būti tęsiamas mažiausiai 7 dienas po to, kai atsistato neutrofilų kiekis. Vaikams iki 2 metų profilaktinio vaisto vartojimo patirtis yra ribota.
Esant lengvam ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui ir inkstų nepakankamumui, dozės koreguoti nereikia.
Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, Mikamin vartoti nerekomenduojama, nes nepakanka duomenų apie mikafungino vartojimą šios kategorijos pacientams.
Šalutiniai poveikiai
- iš imuninės sistemos: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos, anafilaksinės ar anafilaktoidinės reakcijos;
- iš limfinės sistemos ir kraujo: dažnai - anemija, leukopenija, neutropenija; retai - trombocitopenija, eozinofilija, pancitopenija, hipoalbuminemija; retai - hemolizė, hemolizinė anemija; dažnis nenustatytas - paskleista intravaskulinė koaguliacija;
- iš psichikos pusės: retai - nerimas, nemiga, sutrikusi sąmonė;
- iš širdies: retai - širdies plakimas, tachikardija, bradikardija;
- kraujagyslių pusėje: dažnai - flebitas (dažniau pacientams, sergantiems žmogaus imunodeficito virusu su periferiniais kateteriais); retai - hiperemija, arterinė hipertenzija, arterinė hipotenzija; nenustatytas dažnis - šokas;
- nuo nervų sistemos: dažnai - galvos skausmas; retai - skonio iškrypimas, mieguistumas, galvos svaigimas, drebulys, hiperhidrozė;
- iš metabolizmo ir mitybos pusės: dažnai - hipokalcemija, hipokalemija, hipomagnezemija; retai - anoreksija, hiponatremija, hipofosfatemija, hiperkalemija;
- iš virškinamojo trakto: dažnai - pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas; retai - vidurių užkietėjimas, dispepsija;
- iš kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų: retai - dusulys;
- iš kepenų ir tulžies sistemos: dažnai - kepenų funkcijos tyrimų pokytis, alanino aminotransferazės (ALT), aspartato aminotransferazės (AST), šarminės fosfatazės (ALP) aktyvumo padidėjimas, bilirubino kiekio padidėjimas serume, hiperbilirubinemija; retai - cholestazė, kepenų nepakankamumas, gelta, hepatomegalija, hepatitas, padidėjęs gama-glutamiltranspeptidazės (GGTP) aktyvumas; dažnis nenustatytas - kepenų ląstelių pažeidimai (įskaitant mirtį);
- dermatologinės reakcijos: dažnai - bėrimas; retai - niežėjimas, dilgėlinė, eritema; dažnis nenustatytas - daugiaformė eritema, toksinio pobūdžio odos bėrimai, toksinė epidermio nekrolizė, Stivenso ir Džonsono sindromas;
- iš šlapimo sistemos: retai - inkstų nepakankamumo progresavimas, kreatinino, karbamido kiekio padidėjimas kraujo serume; dažnis nenustatytas - funkcinis inkstų funkcijos sutrikimas, ūminis inkstų nepakankamumas;
- bendri sutrikimai: dažnai - šaltkrėtis, hipertermija;
- pažeidimai injekcijos vietoje: retai - skausmas injekcijos vietoje, kraujo krešulių susidarymas, uždegimas infuzijos vietoje, periferinė edema;
- laboratoriniai sutrikimai: retai - padidėja laktato dehidrogenazės aktyvumas kraujo serume.
Nepageidaujamos reakcijos, pasireiškiančios vaikams dažniau nei suaugusiems, yra: trombocitopenija, tachikardija, arterinė hipotenzija, arterinė hipertenzija, hepatomegalija, hiperbilirubinemija, padidėjęs šlapalo kiekis serume, ūminis inkstų nepakankamumas. Be to, vaikams iki 1 metų ALT, AST, ALP aktyvumas padidėjo dvigubai dažniau nei vyresniems vaikams.
Perdozavimas
Mikamino perdozavimo simptomai nenustatyti.
Galimo perdozavimo atveju reikia stebėti paciento būklę. Parodo bendrųjų palaikomųjų priemonių naudojimą, simptominės terapijos paskyrimą. Dializė yra neveiksminga.
Specialios instrukcijos
Vartojant Mikamin reikia atidžiai stebėti paciento būklę, kad būtų išvengta sunkių nepageidaujamų reiškinių.
Jei įvedus mikafunginą, atsiranda anafilaksinė ar anafilaktoidinė reakcija, įskaitant šoką, infuziją reikia nutraukti ir paskirti tinkamą gydymą.
Progresuojant bėrimui, kuris atsirado gydymo metu, mikafungino vartoti negalima, kad būtų išvengta Stevens-Johnson sindromo ar toksinės epidermio nekrolizės.
Patvirtindamas hemolizės požymius, pacientas turėtų atidžiai stebėti būklę ir apsvarstyti galimybę tęsti gydymą, įvertinant rizikos ir naudos santykį.
Gydant mikafunginu, būtina atidžiai stebėti inkstų ir kepenų funkciją. Jei reikšmingai ar nuolat padidėja ALT aktyvumas, AST rekomenduojama atšaukti Mikamin vartojimą, tai sumažins adaptacinės regeneracijos riziką ir vėlesnį kepenų navikų susidarymą.
Nustatytas galimas neigiamas Mikamino poveikis vyrų reprodukciniam potencialui.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Mikamino vartojimo fone galima sukurti nepageidaujamus reiškinius, kurie neigiamai veikia koncentraciją ir psichomotorinių reakcijų greitį. Todėl pacientams patariama būti atsargiems vairuojant ir dirbant su sudėtingais mechanizmais.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Tyrimai su gyvūnais rodo toksiškumą reprodukcijai ir mikafungino gebėjimą prasiskverbti per placentos barjerą. Todėl nėštumo laikotarpiu Mikaminą rekomenduojama vartoti tik išimtiniais atvejais, kai laukiamas motinos terapinis poveikis viršija galimą grėsmę vaisiui.
Nežinoma, ar mikafunginas prasiskverbia į motinos pieną žindymo laikotarpiu, todėl sprendimą tęsti ar nutraukti žindymą Mikamin terapijos metu turėtų priimti gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į žindymo naudą kūdikiui ir galimą terapinį poveikį motinai.
Vaikų vartojimas
Vaikams, ypač jaunesniems nei 1 metų, gydyti Mikamin rekomenduojama skirti atsargiai.
Sutrikus inkstų funkcijai
Mikaminą reikia vartoti atsargiai sergant inkstų nepakankamumu.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Atsargiai, Mikamin reikia skirti pacientams, kuriems yra labai sutrikusi kepenų veikla, tokios lėtinės kepenų ligos kaip cirozė, fibrozė, naujagimių patologijos, virusinis hepatitas ar įgimti fermentų defektai.
Vaistų sąveika
Mikaminas yra suderinamas tik su 0,9% natrio chlorido tirpalu ir 5% dekstrozės tirpalu; jo negalima maišyti su kitais vaistais.
Mikafungino, skirto kartu su tokiomis medžiagomis kaip amfotericinas B, mikofenolato mofetilas, takrolimuzas, prednizolonas, ciklosporinas, sirolimuzas, nifedipinas, ritonaviras, rifampicinas, flukonazolas, itrakonazolas, vorikonazolas, dozavimo režimo koreguoti nereikia.
Jei būtina skirti mikafunginą kartu su amfotericino B deoksicholatu, būtina atidžiai stebėti pastarojo toksiškumą dėl kliniškai reikšmingo jo ekspozicijos padidėjimo (30%). Šį derinį rekomenduojama vartoti tik tais atvejais, kai laukiamas terapinis poveikis pateisina galimą riziką.
Kartu vartojant sirolimuzą, nifedipiną ar itrakonazolą, būtina stebėti paciento būklę, kad būtų galima nustatyti toksinio poveikio simptomus, jei jie nustatomi, reikia sumažinti šių vaistų dozes.
Mikafungino sąveika su vaistais, kuriuos metabolizuoja CYP3A fermentas, mažai tikėtina.
Analogai
Mikamino analogai yra gimtoji mikafunginas, Mikomax, Vfend, Vikand, Itraconazole, Irunin, Biflurin, Itrazol, Voriconazole Teva, Voriconazole Canon, Canditral, Mikonihol, Rumikoz, Orungal, Teknazol.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti tamsioje vietoje iki 25 ° C temperatūros.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Mikamin
Keliuose „Mikamin“apžvalgose pacientai nurodo greitą terapinio poveikio pasireiškimą ir gerą vaisto toleravimą. Rekomenduojama vartoti ypač tada, kai gydymas kitais priešgrybeliniais vaistais buvo neveiksmingas.
Mikamino kaina vaistinėse
„Mikamin“kaina už 50 mg buteliuką gali būti nuo 18 420 rublių; už 100 mg buteliuką - 17 000 - 25 071 rublių.
Mikaminas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Mikamin 100 mg liofilizatas infuziniam tirpalui paruošti 1 vnt. 7100 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
