Relatox
„Relatox“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Vaistų sąveika
- 12. Analogai
- 13. Sandėliavimo sąlygos
- 14. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 15. Atsiliepimai
- 16. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Relatox
ATX kodas: M03AX01
Veiklioji medžiaga: A tipo botulino toksinas - hemagliutinino kompleksas (A tipo botulino toksinas - hemagliutinino kompleksas)
Gamintojas: FSUE "NPO Microgen" (Rusija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018 11 20
Relatox yra periferinio poveikio raumenis atpalaiduojantis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Aš išleidžiu „Relatox“liofilizato pavidalu tirpalui ruošti į raumenis (i / m): liofilizuotą poringą miltelių masę, suspaustą į baltą su geltonu atspalviu arba baltą tabletę [50 arba 100 V (veikimo vienetas) buteliukuose, polimerinėje skardoje arba permatomą). 1 buteliukas, kartoninėje dėžutėje, 1 polimero skardinė arba talpykla su vienu lizdinės plokštelės įdėklu, kuriame yra 1 ampulė (buteliams su 50 U liofilizato) arba 2 ampulės tirpiklio (buteliams, kuriuose yra 100 V liofilizato) arba be tirpiklio].
1 buteliuke yra:
- veiklioji medžiaga: A tipo hemagliutinino ir botulino toksino kompleksas - 50 V arba 100 U;
- pagalbiniai komponentai: maltozė, želatina.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Relatox yra vaistas, slopinantis acetilcholino, pagrindinio parasimpatinės nervų sistemos neuromediatoriaus, kuris perduoda neuromuskulinį perdavimą, išsiskyrimą.
Izoliuotas nuo A tipo Clostridium botulinum, A tipo botulino toksinas susideda iš molekulių, kurios yra lengvųjų ir sunkiųjų grandinių disulfidiniai ryšiai. Sunkioji (molekulinė masė 100 000 daltonų) grandinė turi didelį prisijungimo afinitetą specifiniams receptoriams, esantiems tikslinių neuronų paviršiuje. Lengvoji (molekulinė masė 50 000 daltonų) grandinė turi specifinį Zn 2+ priklausomą proteazės aktyvumą sinaptosomoje surišto baltymo (molekulinė masė 25 000 daltonų) - SNAP-25, dalyvaujančio egzocitozės procesuose, citoplazminiuose regionuose.
A tipo botulino toksino veikimo mechanizmas susideda iš trijų etapų, kurių galutinis poveikis yra ilgalaikė chemodenervacija. Pirmajame etape vyksta specifinis jungimasis su presinapsine membrana, antruoju - molekulė per endocitozę prasiskverbia į nervo citozolį. Trečiajame tarpsnyje tarpląstelinės lengvosios grandinės veikimas yra nukreiptas į selektyvų SNAP-25 skilimą, dėl kurio blokuojamas acetilcholino išsiskyrimas iš cholinerginių neuronų presinapsinių gnybtų.
Į raumenis švirkščiant Relatox, pasireiškia du efektai. Slopinant alfa-motorinius neuronus neuromuskulinės sinapsės lygyje, dėl gama-motorinių neuronų cholinerginės sinapsės slopinimo intra-fuziniame pluošte tiesiogiai slopinamos raumenų skaidulos ir raumenų suklio aktyvumas. Raumenų verpstės intrafuzinių skaidulų atsipalaidavimas, įvykęs gama aktyvumo sumažėjimo fone, sumažina Ia-aferentinių nervinių skaidulų aktyvumą. Dėl to sumažėja raumenų tempimo receptorių aktyvumas, atsiranda alfa ir gama motorinių neuronų eferentinis aktyvumas. Klinikinės Relatox įvedimo į raumenis apraiškos yra jų ryškus atsipalaidavimas ir reikšmingas skausmo sumažėjimas. Injekuotuose raumenyse kartu su denervacijos procesu vyksta reinnervacijos procesas,kurio tikslas - atstatyti raumenų susitraukimus. Raumenų susitraukimas atstatomas praėjus 4–6 mėnesiams po injekcijos, nes atsiranda nervų galūnių šoniniai procesai.
Farmakokinetika
Farmakologinis Relatox poveikis pasireiškia tiesiogiai injekcijos vietoje. Retrogradinis aksonų pernešimas iš įterpimo vietos ir presinapsinis pasisavinimas yra nereikšmingas.
Klinikinis poveikis trunka 4-6 mėnesius. Neuromuskulinės veiklos atkūrimą palengvina naujų aksoninių procesų, formuojančių naujas funkcines nervų ir raumenų sinapses, sukūrimas. Jų veikla užtikrina raumenų susitraukimų atkūrimą.
Terapinės Relatox dozės neperžengia kraujo ir smegenų barjero ir nesukelia reikšmingo sisteminio poveikio.
Netoksiški metabolitai išsiskiria per inkstus.
Pakartotinių vaisto injekcijų fone 1–5% pacientų susidaro antikūnai prieš A tipo botulino toksino kompleksą su hemagliutininu, kurie sumažina komplekso poveikį. Jų susidarymą palengvina didelių Relatox dozių įvedimas, dažnai kartojant mažas dozes.
Vartojimo indikacijos
- blefarospazmas;
- viršutinės galūnės raumenų spastiškumas dėl buvusio išeminio insulto;
- veido hiperkinetinių raukšlių (mimikos raukšlių) korekcija suaugusiesiems.
Kontraindikacijos
- ūminis infekcinių ligų laikotarpis;
- ryškios išvaržos viršutiniame ir apatiniame vokuose;
- uždegiminis procesas siūlomos Relatox injekcijos vietoje;
- ryški veido audinių gravitacinės ptozės stadija;
- laikotarpis po veido operacijos yra mažiau nei 1/4 metų;
- nėštumo laikotarpis;
- žindymas;
- amžius iki 18 metų;
- padidėjęs jautrumas Relatox komponentams.
Labai atsargiai ir nuodugniai įvertinus terapijos naudos ir rizikos santykį, rekomenduojama skirti Relatox esant subklinikiniams ar klinikiniams neuromuskulinio perdavimo sutrikimo požymiams (įskaitant myasthenia gravis, Lambert-Eaton sindromą ir kitus miasteninius sindromus), ekchimozei injekcijos srityje, patologiniams ragenos pokyčiams., alerginė anamnezė (ypač pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas vaistams, kurių sudėtyje yra baltymų).
Relatox vartoti pacientams, sergantiems uždaro kampo glaukoma ir esant didelei trumparegystei, rekomenduojama skirti tik remiantis oftalmologo išvados rezultatais.
Švirkšti reikia atsargiai šalia plaučių, ypač į viršutines jų sienas.
Relatox vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Paruoštas Relatox liofilizato tirpalas naudojamas injekcijomis į raumenis.
Tirpalas turi būti paruoštas steriliomis sąlygomis, laikantis aseptikos taisyklių. Buteliuko kamštis su liofilizatu turi būti apdorotas etilo alkoholiu. Tirpimui naudojamas 0,9% natrio chlorido injekcinis tirpalas. Kamštį pradurkite sterilia 23–25 mm ilgio adata, į buteliuką įpurškite 1–8 ml tirpiklio. Ištirpinus Relatox, susidaro skaidrus, bespalvis skystis.
Draudžiama atidaryti butelį ir išimti kamštį!
Injekciniam tirpalui švirkšti naudojami insulino švirkštai, kurių adatos skersmuo neišimamas 0,27–0,29 mm.
Gatavo tirpalo koncentracija priklauso nuo tūrio, įpurškto į 0,9% natrio chlorido injekcinio tirpalo buteliuką.
Skiedžiant liofilizatą, kuriame yra 50 vienetų hemagliutinino ir A tipo botulino toksino komplekso, jo aktyvumas (vienetų kiekis 0,1 ml) yra:
- 1 ml injekcinio 0,9% natrio chlorido tirpalo: 5 vienetai 0,1 ml gatavo tirpalo;
- 2 ml: 2,5 V;
- 2,5 ml: 2 vienetai;
- 4 ml: 1,25 V
Skiedžiant liofilizatą, kuriame yra 100 vienetų hemagliutinino ir A tipo botulino toksino komplekso, jo aktyvumas (vienetų kiekis 0,1 ml) yra:
- 2 ml injekcinio 0,9% natrio chlorido tirpalo: 5 vienetai 0,1 ml gatavo tirpalo;
- 4 ml: 2,5 V;
- 5 ml: 2 U;
- 8 ml: 1,25 V
Rekomenduojamos dozės, išreikštos veikimo vienetais, tinka tik Relatox.
Rekomenduojamos dozės, vartojimo būdai ir veido raukšlių korekcijos schemos:
- glabelinių raukšlių išlyginimas [raumuo, susierzinantis antakis (musculus corrugator supercilii) ir aroganto raumuo (musculus procerus)]: individuali dozė priklauso nuo amžiaus, raukšlių sunkumo ir paciento lyties - 2,5–7,5 U už kiekvieną pažymėtą tašką. Didžiausias Relatox injekcijos kiekis visose šios srities vietose yra 25 vienetai. Kad nustatytų injekcijos taškus, pacientas turi suraukti antakius. Tai leidžia lengvai apčiuopti raumenį. 0,5 cm atstumu nuo viršutinio kiekvieno antakio vidurinio krašto yra ryškiausias raumenų aktyvumas. Adata į pilvo storį įkišama 7–10 mm gylyje 45 ° kampu (medialiai, iš priekio į galą) arba 90 ° kampu. Jei jis remiasi į antkaulį, jį reikia ištraukti 1 mm ir švirkšti vaistą. Didžiuojantis raumuo yra vidurio antakių kraštus jungiančios linijos centre. Adata įkišama į priekį į galą 2-3 mm gylyje;
- lyginant horizontalias raukšles kaktoje, kurias formuoja epikranijinis raumuo (musculus epicranius): 1,25–2,5 U kiekviename iš 5–10 pažymėtų taškų. Esant šiek tiek raukšlių sunkumui, pakanka įvesti 2,0–2,5 U priekinės srities dešinės ir kairės pusės viduryje. Pacientams, turintiems labai aukštą kaktą ir susiformavusius raukšles, esančias po plaukų linija, galima papildomai įšvirkšti 1,25–2,5 V Relatox injekcijos 2-3 taškuose, esančiuose lygiagrečiai plaukų linijai. Didžiausias švirkščiamo vaisto kiekis visose šios srities vietose yra 20 U. Norėdamas nustatyti injekcijos taškus, pacientas turi pakelti antakius. Ryškiausias imitacinis aktyvumas yra taškuose, esančiuose maksimalioje antakių amplitudėje. Injekcijos vieta turi būti bent 2 cm atstumu nuo viršutinio antakio krašto. Norėdami išlaikyti antakių galiukų judrumą, injekcijos taškus galite sutvarkyti V formos pavidalu;
- raukšlių („varnos pėdų“) išlyginimas periorbitiniame regione - apskritas akies raumuo (musculus orbicularis oculi): 2–2,5 U kiekviename taške. Kadangi difuzijos spindulys iš vieno taško yra 5–10 mm, atstumas tarp taškų neturėtų viršyti 10–20 mm. Norėdami apibrėžti daugiausiai raukšlių turinčios zonos ribas, pacientas turi juoktis. Dozė nustatoma atsižvelgiant į šios srities plotą ramybės būsenoje. Didžiausias Relatox injekcijos kiekis visose šios srities pusėse yra 25 U. Paprastai nuo 2 iki 4 injekcijų atliekama iš abiejų pusių, apskrito akies raumens projekcijos srityje ir apatinio voko šoninės dalies maksimalaus raumenų aktyvumo vietose. Atstumas nuo išorinio akies kampo turi būti ne mažesnis kaip 10 mm. Norint išlaikyti veido proporcijas, įterpimo taškai turi būti išdėstyti kuo simetriškiau. Neleiskite vaistui patekti dėl difuzijos į didelį zigomatinį raumenį (musculus zygomaticus major), nes gali sutrikti nasolabialinio raukšlės ir burnos kampų simetrija;
- nosies nugaros raukšlių išlyginimas - nosies raumuo (musculus nasalis): 2,5 vieneto iš kiekvienos pusės;
- raukšlių išlyginimas apatinėje veido dalyje: tiesiai į nosies raumens sparno dalį (musculus nasalis) - po 2,5 U kiekvienoje pusėje. Intradermiškai, raukšlėse, 2 mm atstumu nuo krašto išilgai raudonos viršutinės lūpos ribos (4–6 balai) - 1,25 U už tašką. Į raumenį, kuris žemina burnos kampą (musculus depressor anguli oris), po oda - 2,5 U. Smakro raumenyje (musculus mentalis) po oda - 2,5 vieneto.
Rekomenduojamos Relatox dozės, schemos ir vartojimo būdas gydant blefarospazmą: paviršutiniškai į raumenis - 2,5–5 V kiekviename iš šių taškų (adatos matuoklis 28–30): šoniniame akies kampe - vienas taškas, ant viršutinio voko - du taškai, ant apatinio voko šoninės pusės - vienas taškas. Pradinė vaisto dozė vienai pusei yra vidutiniškai 15-25 vienetai.
Didžiausia leistina dozė periorbitinei sričiai yra iki 25 vienetų vienoje pusėje.
Atsižvelgiant į individualias organizmo savybes, ryškus klinikinis poveikis po Relatox injekcijos gali pasireikšti per 2–14 dienų ir išlikti 120–180 dienų.
Vaisto poveikis vertinamas patikrinus praėjus 30 dienų po Relatox vartojimo, palyginti su pradine būsena.
Nesant reikšmingo klinikinio poveikio, reikalingos šios priemonės:
- klinikinis toksino poveikio švirkščiamam raumeniui ar raumenims patvirtinimas, įskaitant elektromigrafinius (EMG) tyrimus;
- priežasčių, nulėmusių procedūros neefektyvumą, analizė (maža dozė, netinkamas Relatox injekcijos taškų pasirinkimas, neteisinga injekcijos technika, antagonisto raumenų silpnumas, fiksuotos kontraktūros požymiai, toksinus neutralizuojančių antikūnų susidarymas);
- pakartotinis A tipo botulino toksino naudojimo galimybių įvertinimas;
- pakartotinė procedūra - nesant nepageidaujamo poveikio, susijusio su pirmuoju Relatox vartojimu, - turėtų būti atliekama laikantis šių sąlygų: priskiriant dozę, atsižvelgiant į ankstesnės procedūros neveiksmingumo priežasčių analizę, EMG kontrolę, intervalas tarp procedūrų yra mažiausiai 90 dienų.
Poveikio nebuvimas ar sumažėjimas po pakartotinių injekcijų yra pagrindas pacientui pasiūlyti kitus gydymo metodus.
Gydytojas apskaičiuoja Relatox dozę viršutinės galūnės raumenų spastiškumui gydyti pacientams po išeminio insulto ir kiekvienam pacientui atskirai nustato injekcijos taškų skaičių. Tai atsižvelgia į raumenų, dalyvaujančių patologiniame procese, dydį ir skaičių, jų lokalizaciją, spastiškumo sunkumą.
Norint tiksliau skirti vaisto tirpalą, galima naudoti elektromiografą.
Relatox įvedant į paviršinius raumenis, naudojamos 30 G, 27 G arba 25 G adatos, o į viršutinių galūnių giliuosius raumenis - didesnio ilgio adatos.
Rekomenduojamos vaisto dozės, režimai ir vartojimo būdas gydant viršutinės galūnės raumenų spazmą, kurį sukėlė ankstesnis išeminis insultas:
- pirštų lenkimo raumenys: gilus pirštų lenkimas (musculus flexor digitorum profundus) - 15-50 U, paviršinis pirštų lenkimas (musculus flexor digitorum superficialis) - 15-50 U, raumenų pridėtinis nykštis (musculus adductor pollicis) - 20 U, ilgas rankos nykščio lenkėjas (musculus flexor pollicis longus) - 20 vienetų;
- rankos lenkiamieji raumenys: radialinis riešo lenkėjas (musculus flexor carpi radialis) - 15–60 vnt., riešo alkūnkaulio lenkėjas (musculus flexor carpi ulnaris) - 10–50 vienetų;
- alkūnės sąnario lenkiamieji raumenys: peties bicepsinis raumuo (musculus biceps brachii) - 100–150 U, peties raumuo (musculus brachialis) - 20–60 U, brachioradialis raumuo (musculus brachioradialis) - 20–100 U, apvalus dilbio rotatorius) - 10-30 U;
- raumenys, vedantys peties sąnarį į kūną: pagrindinis krūtinės ląstos (musculus pectoralis major) - 20–100 U, didelis apvalus raumuo (musculus teres major) - 5–40 U, latissimus dorsi (musculus latissimus dorsi) - 20–100 U.
Didžiausia vieno gydymo kurso vienkartinė dozė yra 400 V, paskirstyta tarp pasirinktų raumenų.
Relatox poveikis pradeda reikštis praėjus 7 dienoms po injekcijos, maksimalus raumenų tonuso sumažėjimas pasireiškia per kitas 30–60 dienų.
Šalutiniai poveikiai
Klinikinių tyrimų metu užfiksuotas šalutinis poveikis, atsirandantis gydant blefarospazmą ir koreguojant veido hiperetinines raukšles (veido raukšles):
- nuo nervų sistemos: retai - burnos kampų asimetrija; retai - mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas; labai retai - sunkus vokų uždarymas, veido raumenų parezė, lagoftalmas, lūpų tirpimas, sutrikusios artikuliacijos, veido raumenų paralyžius;
- vietinės reakcijos: dažnai - dirginimas, skausmas injekcijos vietoje, sukietėjimas, edema, odos įtempimas, hiperemija injekcijos vietoje, eritema; nedažnai - mikrohematomos, taškinis keratitas, echimozė; labai retai - difuzinė hiperemija;
- iš regėjimo organo pusės: labai retai - padidėjęs ašarojimas, akomodacijos pažeidimas, fotofobija, sausos akys;
- iš raumenų ir jungiamojo audinio pusės: labai retai - antakių šoninių sričių nusileidimas, glabelės regionas, ptozė;
- iš virškinimo sistemos: retai - pykinimas;
- bendri sutrikimai: retai - trumpalaikis kūno temperatūros padidėjimas iki 37,5 ° C, bendras silpnumas.
Klinikinių tyrimų metu užfiksuotas šalutinis poveikis gydant viršutinių galūnių raumenų spastiką, kuris atsirado pacientams po išeminio insulto:
- nuo nervų sistemos: dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - parestezija, hipestezija; retai - koordinavimo stoka;
- vietinės reakcijos: labai dažnai - skausmas, odos dirginimas, patinimas; retai - kraujavimas injekcijos vietoje;
- psichikos sutrikimai: dažnai - nemiga;
- iš raumenų ir jungiamojo audinio: dažnai - raumenų silpnumas; retai - rankos skausmas, artralgija;
- dermatologinės reakcijos: retai - odos niežėjimas;
- iš virškinimo sistemos: retai: pykinimas.
Procedūros metu adata gali pažeisti gyvybiškai svarbias struktūras - kraujagysles ir nervus.
Perdozavimas
Simptomai: bendras silpnumas, pasunkėjęs rijimas, diplopija, kalbos sutrikimas, ptozė, kvėpavimo raumenų parezė.
Gydymas: neatidėliotina hospitalizacija. Paralizavus kvėpavimo sistemos raumenis, būtina intubuoti ir perkelti pacientą į dirbtinę ventiliaciją.
Specialios instrukcijos
Relatox išleidžiamas ir naudojamas tik specializuotose gydymo įstaigose.
Injekcijas turėtų atlikti aukštos kvalifikacijos gydytojas specializuotų ligoninių gydymo kabinete arba ambulatoriškai.
Sergant neuromuskulinėmis ligomis, net vartojant įprastas vaisto dozes, padidėja kliniškai ryškių sisteminio pobūdžio reiškinių (įskaitant sunkią disfagiją, kvėpavimo nepakankamumą) atsiradimo rizika.
Relatox vartojimas viršutinės galūnės raumenų spazmui po išeminio insulto turėtų būti derinamas su standartiniu spazminio po insulto gydymo režimu.
Neišnaudoto vaisto tirpalo liekanos buteliuke arba po injekcijos į švirkštą turi būti inaktyvuotos. Norėdami tai padaryti, naudokite praskiestą natrio hipochlorito tirpalą, kuriame yra 1% aktyvaus chloro. Pagalbinės medžiagos, besiliečiančios su tirpalu, turi būti sunaikintos pagal biologinių atliekų sunaikinimo taisykles.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Pagal instrukcijas Relatox gali sukelti regėjimo sutrikimus, raumenų silpnumą ir galvos svaigimą. Todėl, norint išvengti pavojaus, rekomenduojama laikinai susilaikyti nuo vairavimo.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Relatox vartoti draudžiama.
Vaikų vartojimas
Vaikams ir paaugliams iki 18 metų vartoti raumenų relaksantą draudžiama.
Vaistų sąveika
Relatox poveikį sustiprina tuo pačiu metu vartojami antibakteriniai vaistai (tetraciklinai, aminoglikozidai, polimiksinai, eritromicinas), nedepoliarizuojantys raumenis atpalaiduojantys vaistai ir kiti vaistai, mažinantys neuromuskulinį perdavimą.
Analogai
Relatox analogai yra Dysport, Lantoks, Xeomin, Botox.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti 2–8 ° C temperatūroje uždarytoje, paženklintoje pakuotėje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Relatox
Atsiliepimai apie „Relatox“yra teigiami. Pacientai, kurie vartojo šį vaistą veido raukšlėms išlyginti, rašo dažniau. Procedūra yra šiek tiek skausminga, tačiau gana pakenčiama. Relatox nesukelia jokio nepageidaujamo poveikio. Pasiektas poveikis išlieka ilgą laiką. Vietinio vaisto pranašumai yra gana prieinama procedūrų kaina.
Pacientams patariama injekciją patikėti tik specialiai apmokytam gydytojui.
Relatox kaina vaistinėse
„Relatox“kaina nebuvo nustatyta, nes vaisto nėra vaistinių tinkle.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
