Lerkamen 20 - Vartojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Tablečių Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Lerkamen 20

Lerkamen 20: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Lerkamen 20

ATX kodas: C08CA13

Veiklioji medžiaga: lerkanidipinas (lerkanidipinas)

Gamintojas: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Vokietija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 07 29

Kainos vaistinėse: nuo 545 rublių.

Pirkite

„Lerkamen 20“yra antihipertenzinis vaistas, selektyviai blokuojantis lėtus kalcio kanalus, daugiausia veikiantis kraujagysles.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma - plėvele dengtos tabletės: rausvai rausvos, abipus išgaubtos, apvalios, vienoje pusėje yra skiriamoji linija, pertraukoje šviesiai geltona (kartoninėje dėžutėje gali būti 1 lizdinė plokštelė po 7 arba 14 tablečių; 2, 3 4 arba 7 lizdinės plokštelės po 14 tablečių; 5 lizdinės plokštelės po 7 arba 10 tablečių; 6, 9 arba 10 lizdinių plokštelių po 10 tablečių; taip pat kiekvienoje pakuotėje yra instrukcijos, kaip naudoti Lerkamen 20).

1 plėvele dengtos tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: lerkanidipino hidrochloridas - 20 mg;
• pagalbiniai komponentai: magnio stearatas - 2 mg; povidonas (vidutinė molekulinė masė - 30) - 9 mg; natrio karboksimetilkrakmolas (A tipas) - 31 mg; mikrokristalinė celiuliozė - 78 mg; laktozės monohidratas - 60 mg;
• apvalkalas: Opadry 02F25077 [makrogolis 6000 - 0,6 mg; hipromeliozė - 3,825 mg; geležies oksidas (III) - 0,075 mg; titano dioksidas - 1,2 mg; talkas - 0,3 mg] - 6 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Lerkanidipinas priklauso lėtų kalcio kanalų selektyvių blokatorių grupei, tai yra dihidropiridino darinys. Vaistas slopina transmembraninį kalcio jonų srautą į kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles. Antihipertenzinį lerkanidipino poveikį lemia tiesioginis atpalaiduojantis poveikis kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėms, kuris prisideda prie bendro periferinio atsparumo sumažėjimo.

Dėl to, kad lerkanidipinas pasižymi dideliu membranos pasiskirstymo koeficientu, net ir esant gana trumpam kraujo plazmos pusinės eliminacijos periodui, jo antihipertenzinis poveikis yra ilgesnis. Dėl didelio kraujagyslių selektyvumo medžiaga neturi neigiamų inotropinių savybių. Jo vartojimo fone dėl laipsniško kraujagyslių išsiplėtimo vystymosi tik retais atvejais pastebima ūminė arterinė hipotenzija su refleksine tachikardija.

Vaistas yra raceminis (+) R- ir (-) S- enantiomerų mišinys, tačiau jo hipotenzinį poveikį visų pirma lemia S-enantiomeras.

Farmakokinetika

Išgertas lerkanidipinas absorbuojamas visas. Didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje (C _max) pasiekiama praėjus 1,5–3 valandoms, o išgėrus 10 ir 20 mg vaisto - 3,3 ± 2,09 ng / ml ir 7,66 ± 5,90 ng atitinkamai 1 ml.

Lerkanidipino (+) R- ir (-) S- enantiomerai rodo panašų farmakokinetinį pobūdį. Laikas iki didžiausios koncentracijos (T _Cmax) ir pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) jiems yra vienodas, o (-) S enantiomero C _max vertės ir plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) yra 1,2 karto didesni.

Atliktuose in vivo tyrimuose enantiomerų konversija nebuvo pastebėta. Išgėrus lerkanidipino po valgio, jo absoliutus biologinis prieinamumas pradinio praėjimo per kepenis metu yra maždaug 10%, tuščio skrandžio sumažėja 1/3, vartojant ne vėliau kaip per dvi valandas po riebaus valgio, jis padidėja 4 kartus. Šiuo atžvilgiu nerekomenduojama vartoti vaisto po valgio.

Geriamojo vaisto koncentracija kraujo plazmoje nėra tiesiogiai proporcinga išgertai dozei (netiesinė kinetika). Ikisisteminė apykaita prisotinama palaipsniui. Taigi, didinant dozę, biologinis prieinamumas didėja. Nuo kraujo plazmos iki organų ir audinių lerkanidipinas plinta greitai ir greitai. Jo ryšys su plazmos baltymais yra didesnis nei 98%. Dėl kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumo sumažėjus baltymų koncentracijai kraujo plazmoje, laisva medžiagos dalis gali padidėti. Jis metabolizuojamas dalyvaujant izofermentui CYP3A4, susidarant neaktyviems metabolitams. Beveik pusė išgertos dozės išsiskiria per inkstus, likusi dalis - per žarnyną. Jo pašalinimas daugiausia atliekamas biotransformacijos būdu.

Vidutiniškai T _1/2 vertė svyruoja nuo 8 iki 10 valandų. Terapinio poveikio trukmė yra 24 valandos. Kartotinai vartojant per burną, lerkanidipino kumuliacija nepastebima. Įrodyta, kad vyresnio amžiaus pacientams, taip pat esant lengvam ar vidutinio sunkumo kepenų ir inkstų nepakankamumui [kreatinino klirensas (CC)> 30 ml per minutę], vaisto farmakokinetika yra panaši į bendrą pacientų populiaciją.

Vaisto koncentracija kraujo plazmoje esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC <30 ml per 1 min.) Ir pacientams, kuriems atliekama hemodializė, buvo didesnė (maždaug 70%). Tikėtina, kad jo sisteminis biologinis prieinamumas esant vidutinio sunkumo ar sunkiam kepenų nepakankamumui padidės, nes lerkanidipinas daugiausia metabolizuojamas kepenyse.

Vartojimo indikacijos

Lerkamen 20 skiriamas I ir II sunkumo esminei hipertenzijai gydyti.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• sunkus inkstų (CC <30 ml per minutę) / kepenų funkcijos sutrikimas;
• negydytas širdies nepakankamumas;
• nestabili krūtinės angina;
• kraujagyslių obstrukcija, kylanti iš kairiojo širdies skilvelio;
• vieno mėnesio laikotarpis po miokardo infarkto;
• laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas, laktozės netoleravimas;
• vaisingas amžius pacientams, kurie nenaudoja patikimų kontracepcijos metodų;
• kartu vartojant greipfrutų sultis, ciklosporiną, CYP3A4 inhibitorius (troleandomiciną, itrakonazolą, ketokonazolą, ritonavirą, eritromiciną);
• nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• amžius iki 18 metų;
• individualus vaisto komponentų ir kitų dihidropiridino serijos darinių netoleravimas.

Giminaitis (Lerkamen 20 tablečių vartojama prižiūrint gydytojui):

• vyresnio amžiaus;
• kairiojo širdies skilvelio disfunkcija;
• lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų / inkstų (CC> 30 ml per minutę) nepakankamumas;
• širdies išemija;
• sergančio sinuso sindromas (be širdies stimuliatoriaus).

Lerkamen 20, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Lerkamen 20 tablečių geriama geriausia ryte, vieną kartą per dieną, mažiausiai 15 minučių prieš valgį, nekramtant ir negeriant vandens (pakankamu kiekiu). Rekomenduojama gerti po pusę tabletės (10 mg) per parą. Atsižvelgiant į individualų vaisto toleravimą, dozę galima padvigubinti (iki 1 tabletės per dieną).

Kadangi maksimalus antihipertenzinis vaisto poveikis pasireiškia maždaug po 14 dienų nuo jo vartojimo pradžios, terapinė dozė parenkama palaipsniui. Mažai tikėtina, kad Lerkamen 20 veiksmingumas padidės padidinus jo dozę daugiau nei 1 tablete (20 mg) per parą, o nepageidaujamų reiškinių atsiradimo tikimybė padidės.

Klinikinių tyrimų ir farmakokinetikos duomenimis, senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia. Tačiau šios amžiaus grupės pacientams gydymo pradžioje reikia būti atsargiems.

Skiriant Lerkamen 20 lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų / inkstų nepakankamumo fone, svarbu būti atsargiems. Pradinė dozė tokiais atvejais yra pusė tabletės per parą, ją atsargiai didinant iki 1 tabletės per dieną. Esant lengvam ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumui, gali sustiprėti antihipertenzinis vaisto poveikis, todėl gali prireikti koreguoti (sumažinti) jo dozę.

Pacientams, kuriems yra inkstų (CC <30 ml per minutę) ir sunkus kepenų nepakankamumas, Lerkamen 20 paskyrimas yra draudžiamas.

Šalutiniai poveikiai

Galimos nepageidaujamos reakcijos [> 10% - labai dažnai; (> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1%) - retai; <0,01%, įskaitant pavienius pranešimus - labai reti]:

• CNS (centrinė nervų sistema): retai - galvos svaigimas ir (arba) galvos skausmas; retai - mieguistumas;
• širdies ir kraujagyslių sistema: retai - tachikardija, kraujo tekėjimas į veido odą, plazdėjimo / pulsacijos pojūtis širdies srityje; retai - krūtinės angina, krūtinės skausmas; labai retai - alpimas, krūtinės anginos fone, priepuolių dažnis, trukmė ir sunkumas gali padidėti;
• virškinimo traktas: retai - pykinimas / vėmimas, skausmas epigastriumo srityje, dispepsija, viduriavimas;
• oda ir poodiniai riebalai: retai - odos bėrimas;
• raumenų ir jungiamojo audinio: retai - mialgija;
• šlapimo sistema: retai - poliurija;
• bendri sutrikimai: retai - periferinė edema; retai - padidėjęs nuovargis, asteninis sindromas;
• imuninė sistema: labai retai - padidėjusio jautrumo reakcijos.

Užfiksuoti labai reti (<1/10000) tokių šalutinių reiškinių kaip krūtinės skausmas, miokardo infarktas, pollakiurija, dantenų hiperplazija, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, grįžtamasis kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas.

Perdozavimas

Pagrindiniai simptomai: tikėtina, kad perdozavus Lerkamen 20, pasireiškia tos pačios apraiškos, kaip ir perdozavus kitus dihidropiridino darinius - periferinė kraujagyslių išsiplėtimas su refleksine tachikardija ir ryškus kraujospūdžio sumažėjimas.

Terapija: simptominis gydymas; praradus sąmonę ar ryškiai sumažėjus kraujospūdžiui, skiriama širdies ir kraujagyslių terapija, bradikardijos atvejais - į veną leidžiamas atropinas.

Yra pranešimų apie tris lerkanidipino perdozavimo atvejus, kai jis vartojamas savižudybei 0,15 / 0,28 / 0,8 g dozėmis. Visais šiais atvejais pacientai išgyveno.

Vartojant 0,15 g vaisto kartu su alkoholiu (nežinomu kiekiu), pastebėtas mieguistumas; buvo atliktas skrandžio plovimas, naudojama aktyvuota anglis.

Tais atvejais, kai buvo vartojama 0,28 g vaisto kartu su 0,0056 g moksonidino, buvo pastebėtos tokios apraiškos kaip lengvo sunkumo inkstų nepakankamumas, sunki miokardo išemija ir kardiogeninis šokas; buvo skirti širdies glikozidai, furosemidas (diuretikai), katecholaminai didelėmis dozėmis, plazmos pakaitalai.

Vartojant 0,8 g lerkanidipino, pastebimai sumažėjo kraujospūdis ir pykinimas; buvo vartojamas vidurius laisvinantis vaistas ir aktyvuota anglis, į veną buvo leidžiamas dopaminas.

Duomenų apie dializės veiksmingumą pašalinant lerkanidipiną nėra. Manoma, kad dėl didelio medžiagos ryšio su kraujo plazmos baltymais dializė gali būti neveiksminga.

Specialios instrukcijos

Prieš pradėdami vartoti Lerkamen 20, turėtumėte pasitarti su savo gydytoju.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Lerkamena 20 vartojimas gali sukelti nuovargį, asteniją, galvos svaigimą ir mieguistumą (retais atvejais). Atsižvelgiant į tai, terapijos laikotarpiu svarbu būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir vykdant potencialiai pavojingą veiklą, kurios įgyvendinimas reikalauja didesnio psichomotorinių reakcijų dėmesio ir greičio.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Lerkamen 20 nėštumo ir žindymo laikotarpiu, taip pat reprodukcinio amžiaus pacientams, kurie nenaudoja patikimų kontracepcijos metodų, nėra skiriama.

Ikiklinikinių tyrimų metu teratogeninis vaisto poveikis triušiams ir žiurkėms nebuvo atskleistas, žiurkių reprodukcinė funkcija nepakito. Kadangi klinikinės patirties dėl lerkanidipino vartojimo nėštumo ir žindymo laikotarpiu nėra, tačiau žinoma, kad kiti dihidropiridino dariniai turi teratogeninį poveikį gyvūnams, nėštumo metu vaistas nerekomenduojamas, taip pat vaisingo amžiaus moterims, kurios nenaudoja patikimų kontracepcijos metodų.

Daroma prielaida, kad dėl didelio lipofiliškumo lerkanidipinas gali patekti į motinos pieną. Atsižvelgiant į tai, jei žindymo laikotarpiu būtina vartoti Lerkamen 20, žindymas nutraukiamas.

Vaikų vartojimas

Lerkamen 20 neskiriamas jaunesniems nei 18 metų pacientams, nes nėra duomenų apie jo vartojimo saugumą ir veiksmingumą šios amžiaus grupės pacientams.

Sutrikus inkstų funkcijai

• Lerkamen 20 vartoti draudžiama: sunkus inkstų nepakankamumas (CC <30 ml per minutę);
• vartoti reikia atsargiai: lengvo ir vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (CC> 30 ml per 1 min.).

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

• Lerkamen 20 vartoti draudžiama: sunkus kepenų nepakankamumas;
• vartoti reikia atsargiai: lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Skirti Lerkamen 20 pagyvenusių pacientų reikia atsargiai.

Vaistų sąveika

Galima lerkanidipino sąveika su kitais vaistais / agentais:

• metoprololis: vaisto biologinis prieinamumas sumažėja 50%. Šis reiškinys taip pat tikėtinas kartu vartojant lerkanidipiną su kitais β adrenoblokatoriais, todėl norint vartoti terapinį efektą naudojant tokį derinį, gali tekti koreguoti pirmojo dozę;
• CYP3A4 inhibitoriai ir induktoriai: kadangi vaistas metabolizuojamas jiems dalyvaujant, tai gali turėti įtakos jo metabolizmui ir išsiskyrimui. Draudžiama vartoti kartu su troleandomicinu, eritromicinu, ritonaviru, itrakonazolu ar ketokonazolu;
• ciklosporinas: padidina abiejų vaistų koncentraciją kraujo plazmoje. Nerekomenduojama vienu metu vartoti medžiagų;
• kiti substratai CYP3A4 [chinidinas, amiodaronas (III klasės antiaritminiai vaistai), astemizolas, terfenadinas]: vartojant kartu, reikia būti atsargiems;
• midazolamas: kartu vartojant 20 mg lerkanidipino pagyvenusiems pacientams, jo biologinis prieinamumas gali padidėti beveik 40%;
• CYP3A4 induktoriai [prieštraukuliniai vaistai (karbamazepinas, fenitoinas) ir rifampicinas]: vaisto antihipertenzinis poveikis gali susilpnėti. Vartojant kartu, reikia būti atsargiems ir reguliariai stebėti kraujospūdį;
• cimetidinas (vartojant iki 0,8 g dozės): reikšmingų lerkanidipino koncentracijos pokyčių kraujo plazmoje nepastebėta; didesnės cimetidino dozės gali padidinti Lerkamen 20 biologinį prieinamumą ir antihipertenzinį poveikį;
• simvastatinas (vartojant 0,04 g dozės): vienu metu vartojant 0,02 g lerkanidipino, simvastatino AUC padidėja 56%, o jo aktyvaus metabolito (β-hidroksi rūgšties) - 28%. Šio nepageidaujamo reiškinio galima išvengti vartojant lerkanidipiną ryte, o simvastatiną - vakare;
• greipfrutų sultys: gali sustiprinti antihipertenzinį vaisto poveikį;
• etanolis: gali sustiprinti antihipertenzinį Lerkamen 20 poveikį.

Lerkanidipinas gali būti vartojamas kartu su angiotenziną konvertuojančiais fermentų inhibitoriais, diuretikais ar β blokatoriais.

Bendras 0,02 g vaisto suvartojimas pacientams, nuolat vartojantiems β-metildigoksino, nesukelia farmakokinetinės sąveikos. Tuo pačiu metu sveikiems savanoriams, vartojantiems digoksiną, jo C _max padidėja vidutiniškai 33%, išgėrus 0,02 g lerkanidipino tuščiu skrandžiu, o AUC ir inkstų klirensas šiek tiek keičiasi. Pacientus, vartojančius šį derinį, reikia stebėti, ar nėra intoksikacijos digoksinu simptomų.

Sveikiems savanoriams, kurie vartojo 0,02 g lerkanidipino kartu su varfarinu, pastarojo farmakokinetika nepakito. Senyviems pacientams kartu su fluoksetinu (CYP2D6 ir CYP3A4 inhibitoriumi) kliniškai reikšmingų lerkanidipino farmakokinetikos pokyčių nenustatyta.

Analogai

„Lerkamen 20“analogai yra „Lernikor“, „Zanidip-Recordati“, „Lerkanorm“, „Lerkamen 10“, „Lercanidipin-SZ“ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje iki 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Lerkamen 20

Remiantis apžvalgomis, „Lerkamen 20“yra saugus, prieinamas ir efektyvus vaistas, vartojamas gydant I ir II laipsnio esminę hipertenziją.

Tarp trūkumų pacientai dažniausiai atkreipia dėmesį į virškinamojo trakto ir centrinės nervų sistemos šalutinio poveikio vystymąsi, taip pat kaip stiprią edemą, aritmiją, silpnumą, stiprų mieguistumą ir padidėjusią tachikardiją.

„Lerkamen 20“kaina vaistinėse

Apytikslė „Lerkamen 20“kaina: 28 plėvele dengtų tablečių pakuotėje ji svyruoja nuo 535 iki 571 rublių.

„Lerkamen 20“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Lerkamen 20 tablečių p.p. 28 vnt. 545 RUB Pirkite

Lerkamen 20 20 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 545 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Lerkamen 20 20 mg plėvele dengtos tabletės 60 vnt. 900 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Lerkamen 20 tablečių p.p. 60 vnt. 957 r Pirkite

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!