Resoklastinas
Rezoklastin: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Rezoklastin
ATX kodas: M05BA08
Veiklioji medžiaga: zoledrono rūgštis (zoledrono rūgštis)
Gamintojas: Nativa, LLC (Rusija); „Pharmstandard-UfaVITA“(Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-08-07
Kainos vaistinėse: nuo 3850 rublių.
Pirkite
Resoclastinas yra vaistas, slopinantis kaulų rezorbciją.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - koncentratas infuziniam tirpalui paruošti: skaidrus bespalvis skystis (kartoninėje dėžutėje 1 buteliukas po 10 ml, kurio tirpalo koncentracija yra 4 mg / 5 ml arba 5 mg / 6,25 ml, įdėtas į plastikinę ar kartoninę atramą, ir naudojimo instrukcijos. Rezoklastinas).
1 ml koncentrato sudėtis:
- veiklioji medžiaga: bevandenė zoledrono rūgštis - 0,8 mg (zoledrono rūgšties monohidratas - 0,85 mg);
- pagalbiniai komponentai: natrio citrato dihidratas - 5,5 mg; D-manitolis - 44 mg; injekcinis vanduo - iki 1 ml.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Zoledrono rūgšties monohidratas - veiklioji resoclastino medžiaga, priklauso naujai labai veiksmingų bisfosfonatų klasei, kuri selektyviai veikia kaulinį audinį. Medžiaga padeda slopinti osteoklastų aktyvumą, tačiau neturi nepageidaujamo poveikio kaulinio audinio formavimuisi, mechaninėms savybėms ir mineralizacijai.
Selektyvi bisfosfonatų sąveika su kauliniu audiniu atsiranda dėl didelio jų afiniteto mineralizuotam kauliniam audiniui. Tačiau tikslus molekulinis mechanizmas, užtikrinantis osteoklastų aktyvumo slopinimą, iki šiol nėra aiškus.
Be slopinančio poveikio, zoledrono rūgštis turi tiesioginį priešnavikinį poveikį kaulų rezorbcijai, kuris užtikrina Resoclastin vartojimo efektyvumą metastazėse kauluose.
Nustatyta, kad zoledrono rūgštis dėl ląstelių proliferacijos slopinimo ir apoptozės sukėlimo turi tiesioginį priešnavikinį poveikį krūties vėžiui ir mielomos ląstelėms, o tai sumažina jų metastazių tikimybę.
Dėl kaulinio audinio osteoklastinės rezorbcijos slopinimo sumažėja naviko ląstelių augimas; pastebimas prieš skausmą ir antiangiogeninį poveikį. Zoledrono rūgštis taip pat slopina žmogaus endotelio ląstelių dauginimąsi. Esant naviko sukeltai hiperkalcemijai, kraujyje sumažėja kalcio koncentracija serume.
Pacientams, sergantiems pomenopauzine osteoporoze (šlaunikaulio kaklo kaulų mineralinio tankio T balai žemiau - 2,5), gydant zoledrono rūgštimi, statistiškai reikšmingai sumažėja stuburo slankstelių lūžių rizika, taip pat sumažėja tikimybė, kad atsiras vienas ar daugiau naujų (pasikartojančių) slankstelių lūžių.
Vartojant Resoclastin pacientams, sergantiems Pageto kaulų liga, pasireiškia greitas, ilgalaikis ir statistiškai reikšmingas terapinis atsakas, taip pat normalizuojamas kaulų metabolizmo lygis ir šarminės fosfatazės (ALP) koncentracija kraujyje.
Be to, zoledrono rūgštis yra labai veiksminga pacientams, kurie anksčiau buvo gydomi geriamaisiais bisfosfonatais. Nustatyta, kad daugeliu atvejų terapinio atsako išsaugojimas vaisto vartojimo fone stebimas per visą gydymo laikotarpį (maždaug 2 metus).
Zoledrono rūgštis pacientams, sergantiems osteoporoze po menopauzės ir Pageto kaulų liga, neturi įtakos normalaus kaulo kokybei. Terapijos laikotarpiu kaulų pertvarkymo ir mineralizacijos procesų pažeidimų nėra, o resoclastinas taip pat prisideda prie normalios trabekulinės kaulų architektonikos išsaugojimo.
Farmakokinetika
Zoledrono rūgšties farmakokinetiniai parametrai nepriklauso nuo dozės.
Medžiagos kiekis kraujo serume greitai padidėja pradėjus infuziją ir infuzijos pabaigoje pasiekia C max (didžiausia koncentracija). Po to greitai sumažėja koncentracija nuo didžiausios vertės: po 4 valandų - 10%, po 24 valandų - mažiau nei 1% su tolesniu mažos koncentracijos laikotarpiu, kuris neviršija 0,1% C max, prieš pakartotinę infuziją 28 diena.
Zoledrono rūgštis 56% jungiasi su plazmos baltymais. Plazmos klirensas nepriklauso nuo medžiagos dozės, amžiaus, lyties, rasės ir paciento svorio. Nevyksta medžiagų apykaita.
Nepakitusi 20-50% dozės išsiskiria per inkstus trimis etapais. Pirmosioms dviem fazėms būdingas greitas medžiagos pašalinimas iš sisteminės cirkuliacijos, kai T 1/2 (pusinės eliminacijos laikas) yra atitinkamai 0,24 ir 1,87 valandos. Trečioji fazė yra ilga, jos T 1/2 yra 146 valandos.
Vaisto kaupimasis su kartotinėmis injekcijomis kas 28 dienas nepastebimas. Per pirmąsias 24 valandas šlapime randama nuo 23 iki 55% suvartotos dozės. Likusi zoledrono rūgšties dalis jungiasi prie kaulinio audinio, o po to vyksta lėtas cheminės medžiagos išsiskyrimas į sisteminę kraujotaką ir pašalinimas per inkstus. Iki 3% dozės išsiskiria iš žarnyno.
Pailgėjus infuzijos trukmei nuo 5 iki 15 minučių, infuzijos pabaigoje zoledrono rūgšties koncentracija sumažėja 30%, tačiau neveikia AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive).
Inkstų zoledrono rūgšties klirensas teigiamai koreliuoja su CC (kreatinino klirensas) ir skiriasi nuo 42 iki 108% CC, vidutiniškai 55-113%. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kurių CC ≤ 20 ml / min.), Medžiagos klirensas yra 37%, vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (su CC 20-50 ml / min.) - 72% zoledrono rūgšties klirenso, kai CC yra didesnis nei 84 ml / min. …
Vartojimo indikacijos
- hiperkalcemija (pacientams, kurių serume kalcio koncentracija, koreguota albuminu, yra ≥ 12 mg / dl arba 3 mmol / l), kurią sukelia piktybiniai navikai;
- metastaziniai kaulų pažeidimai piktybinių solidinių navikų ir mielomos fone (siekiant sumažinti nugaros smegenų suspaudimo riziką, patologinius lūžius, kuriuos sukelia hiperkalcemijos navikas, ir sumažinti radioterapijos poreikį);
- Pageto kaulų liga;
- pirminė osteoporozė po menopauzės ir senatvės;
- antrinė osteoporozė.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- sunkus inkstų nepakankamumas (pacientams, kurių CC ≤ 30 ml / min);
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- amžius iki 18 metų;
- individualus netoleravimas vaisto komponentams, taip pat kitiems bisfosfonatams.
Giminaitis (Resoclastinas skiriamas prižiūrint gydytojui):
- sutrikusi inkstų funkcija;
- sunkus kepenų nepakankamumas;
- bronchinė astma (jei pacientams yra padidėjęs jautrumas acetilsalicilo rūgščiai).
Rezoklastin, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Resoclastinas leidžiamas į veną lašinant mažiausiai 15 minučių.
Resoclastino dozavimo režimas nustatomas pagal indikacijas:
- hiperkalcemija dėl piktybinių navikų (kai kalcio koncentracija koreguota dėl albumino ≥ 3 mmol / l arba 12 mg / dl): kartą vartojant 4 mg dozę, infuzija turėtų būti atliekama, jei pacientas yra pakankamai hidratuotas;
- metastazuojantys kaulų pažeidimai, esant daugybinei mielomai ir piktybiniams solidiniams navikams: kas 3-4 savaites po 4 mg; be to, kalcis vartojamas per burną, vartojant 500 mg dienos dozę, o vitamino D - 400 TV dienos dozę (tarptautiniai vienetai);
- pirminė osteoporozė po menopauzės ir senatvės: 1 kartą per metus 5 mg Resoclastin;
- antrinė osteoporozė: kartą per metus 5 mg Resoclastin; nepakankamai vartojant kalcio ir vitamino D organizme, papildomai skiriami kalcio ir vitamino D preparatai; terapijos trukmė nustatoma individualiai, atsižvelgiant į paciento būklę;
- Pageto kaulų liga: vienkartinė 5 mg dozė; visiems pacientams per pirmąsias 10 dienų po zoledrono rūgšties vartojimo rekomenduojama per parą vartoti kalcio ir vitamino D (susijusių su aukštu kaulų metabolizmo lygiu);
- Pageto kaulų liga (pakartotinis gydymas): po pirmosios Resoclastin injekcijos yra ilgas remisijos laikotarpis. Specialių duomenų apie pakartotinį Pageto kaulų ligos gydymą nėra, tačiau, jei pacientams nustatomas ligos atsinaujinimas, gali būti svarstoma pakartotinio vaisto vartojimo galimybė, pagrįsta šiais kriterijais: šarminės fosfatazės aktyvumo serume normalizavimo stoka, jo aktyvumo padidėjimas dinamikoje, klinikinių kaulų ligos požymių buvimas Paget, kurie nustatomi atliekant medicininę apžiūrą praėjus 12 mėnesių po pirmosios Resoclastin dozės.
Pacientai, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, prieš gydydami piktybinių navikų sukeltą hiperkalcemiją, pirmiausia turi atidžiai įvertinti naudos ir galimo pavojaus santykį. Pacientams, kurių kreatinino koncentracija serume yra <4,5 mg / dL arba <400 μmol / L, dozavimo režimo keisti nereikia.
Pacientams, kurių CC yra <30 ml / min (sunkus inkstų funkcijos sutrikimas), nerekomenduojama vartoti Resoclastin gydant piktybinių solidinių navikų ir mielomos metastazavusius kaulų pažeidimus.
Esant lengvam ar vidutiniam inkstų funkcijos sutrikimui, Resoclastin skiriamas atsižvelgiant į QC vertę:
- 50-60 ml / min: 3,5 mg;
- 40–49 ml / min.: 3,3 mg;
- 30–39 ml / min.: 3 mg.
Kreatinino koncentracija serume turi būti nustatyta prieš kiekvieną Resoclastine dozę. Jei nustatoma inkstų funkcijos sutrikimas, kitą vaisto vartojimą reikia atidėti.
Inkstų funkcijos sutrikimas nustatomas remiantis šiais parametrais:
- normalios pradinės kreatinino vertės (<1,4 mg / dl): kreatinino koncentracija kraujo serume padidėja 0,5 mg / dl;
- pradinio kreatinino kiekio pakitimai (> 1,4 mg / dl): kreatinino koncentracija kraujo serume padidėja 1 mg / dl.
Gydymą resoclastinu galima atnaujinti tik tada, kai kreatinino koncentracija pasiekia tas vertes, kurios viršija pradinę vertę ne daugiau kaip 10%, vartojant dozę, kuri buvo naudojama prieš nutraukiant gydymą.
Resoclastino tirpalas turi būti paruoštas aseptinėmis sąlygomis. Prieš įvedant vaistą, reikia atskiesti 1 buteliuką koncentrato 100 ml infuzinio tirpalo, kuriame nėra kalcio (5% dekstrozės tirpalo; 0,9% natrio chlorido tirpalo).
Tirpalą rekomenduojama vartoti iškart po paruošimo. Jis gali būti laikomas iki 24 valandų 2-8 ° C temperatūroje. Prieš pradedant vartoti Resoclastin, būtina jį laikyti patalpoje, kol jis sušils iki kambario temperatūros.
Vaistas skiriamas naudojant atskirą intraveninės infuzijos sistemą.
Šalutiniai poveikiai
Galimos nepageidaujamos reakcijos (> 10% - labai dažnai;> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1% - retai; <0,01% - labai retos):
- kvėpavimo sistema: retai - kosulys, dusulys;
- virškinimo sistema: dažnai - vėmimas, pykinimas, anoreksija; retai - vidurių užkietėjimas, viduriavimas, dispepsija, pilvo skausmas, stomatitas, kserostomija;
- nervų sistema: dažnai - galvos skausmas; retai - nerimas, galvos svaigimas, miego sutrikimai, parestezija, skonio sutrikimai, hiperestezija, hipestezija, drebulys; retai - sumišimas;
- širdies ir kraujagyslių sistema: retai - ryškus kraujospūdžio sumažėjimas / padidėjimas; retai - bradikardija;
- imuninė sistema: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos; retai - angioneurozinė edema;
- šlapimo sistema: dažnai - inkstų funkcijos sutrikimas; retai - hematurija, ūminis inkstų nepakankamumas, proteinurija;
- raumenų ir kaulų sistema: dažnai - artralgija, kaulų skausmas, generalizuotas skausmas, mialgija; retai - raumenų mėšlungis;
- kraujodaros organai: dažnai - mažakraujystė; retai - leukopenija, trombocitopenija; retai - pancitopenija;
- regos organas: dažnai - konjunktyvitas; retai - neryškus matymas; labai retai - episkleritas, uveitas;
- odos ir odos priedų: retai - padidėjęs prakaitavimas, niežėjimas, bėrimas (įskaitant eriteminę ir geltonąją dėmę);
- laboratoriniai parametrai: labai dažnai - hipofosfatemija; dažnai - hipokalcemija, padidėjusi karbamido ir kreatinino koncentracija serume; retai - hipokalemija, hipomagnezemija; retai - hipernatremija, hiperkalemija;
- vietinės reakcijos: infiltracijos susidarymas, skausmas, patinimas, dirginimas injekcijos vietoje;
- kiti: dažnai - karščiavimas, į gripą panašus sindromas (įskaitant šaltkrėtis, bendras negalavimas, karščiavimas, skausminga būklė); retai - periferinė edema, astenija, svorio padidėjimas, krūtinės skausmas.
Naudojant zoledrono rūgštį, kaip ir kitus bisfosfonatus, kartais pastebėta žandikaulio osteonekrozės išsivystymas (paprastai po danties ištraukimo ar kitokio dantų įsikišimo).
Labai retais atvejais kraujospūdžio sumažėjimas gydymo metu sukėlė kraujotakos griūtį ar alpimą.
Perdozavimas
- pagrindiniai simptomai: hipokalcemija, kartu su klinikinėmis apraiškomis;
- terapija: vystantis hipokalcemijai kartu su klinikinėmis apraiškomis, skiriama kalcio gliukonato infuzija; perdozavus, pacientą reikia nuolat prižiūrėti.
Specialios instrukcijos
Prieš įvedant vaistą, būtina pašalinti dehidratacijos buvimą pacientui. Jei reikia, prieš Resoclastin infuziją, jos metu ar po jos rekomenduojama vartoti fiziologinį tirpalą. Taip pat reikia vengti per didelio vandens kiekio paciento organizme (per didelio skysčių kiekio), kuris yra susijęs su esama rizika susirgti širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijomis.
Vartojant vaistą, reikia atidžiai įvertinti inkstų funkciją. Rizikos veiksniai sutrikus inkstų funkcijai yra dehidracija, buvęs inkstų nepakankamumas, pakartotinis zoledrono rūgšties ar kitų bisfosfonatų vartojimas, gydymas nefrotoksiniais vaistais ir per greitas Resoclastin vartojimas.
Reikėtų nepamiršti, kad skiriant kitus bisfosfonatus bronchinės astmos fone, pacientams, turintiems padidėjusį jautrumą acetilsalicilo rūgščiai, buvo pastebėti bronchų spazmų atvejai, tačiau tokie epizodai gydymo zoledrono rūgštimi metu nebuvo užfiksuoti.
Bisfosfonatų, įskaitant zoledrono rūgštį, vartojimo fone gali atsirasti žandikaulio osteonekrozė. Šiuo atžvilgiu prieš pradedant gydymą būtina numatyti dantų apžiūrą ir, jei nustatomi rizikos veiksniai (įskaitant anemiją, koagulopatiją, infekcijas, blogą higieną ar burnos ertmės ligas, kartu atliekamą chemoterapiją ar radioterapiją, gydymą kortikosteroidais), atlikti būtinas prevencines procedūras. Vartojant Resoclastin, pacientai, turintys rizikos veiksnių, turėtų, jei įmanoma, vengti dantų chirurgijos.
Norint sumažinti šalutinių reiškinių dažnumą iškart po Resoclastin vartojimo, rekomenduojama vartoti paracetamolį arba ibuprofeną.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Pacientai turėtų būti atsargūs vairuodami motorines transporto priemones.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Rezoclastinas nėra skiriamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Vaikų vartojimas
Kadangi Resoclastin vartojimo saugumas jaunesniems nei 18 metų pacientams nebuvo tirtas, šio vaisto vartoti šios amžiaus grupės pacientams draudžiama.
Sutrikus inkstų funkcijai
- sunkus inkstų nepakankamumas: gydyti draudžiama;
- inkstų funkcijos sutrikimas: Resoclastin reikia vartoti prižiūrint gydytojui.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, Resoclastin skiriamas atsargiai, nes nėra duomenų apie jo vartojimą šiai pacientų grupei.
Vaistų sąveika
Tirpiklių, kurių sudėtyje yra kalcio arba bet kokių dvivalentių katijonų (ypač Ringerio laktato tirpalo), naudoti negalima.
Nemaišykite Resoclastin su kitais vaistais.
Galima sąveika:
- aminoglikozidai: vaistai vienakrypčiai veikia kalcio koncentraciją serume, dėl to padidėja hipomagnezemijos ir hipokalcemijos tikimybė;
- vaistai, turintys galimą nefrotoksinį poveikį: gydant kombinuotai reikia būti atsargiems;
- talidomidas: pacientams, sergantiems išsėtine mieloma, gali padidėti inkstų funkcijos sutrikimo rizika.
Analogai
Rezoklastino analogai yra Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledreks.
Laikymo sąlygos
Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Rezoklastin
Pacientai palieka gana daug atsiliepimų apie Resoclastin. Dažniausiai pažymima, kad vaistas neturi terapinio poveikio iš karto. Daugelis atkreipia dėmesį į ryškų šalutinį poveikį.
Resoclastino kaina vaistinėse
Apytikslė „Rezoklastin“, koncentrato, skirto infuziniam tirpalui ruošti, kaina 1 buteliui (buteliukui) yra: 4 mg / 5 ml - 5106–7400 rublių; 5 mg / 6,5 ml - 10 339-11 453 rubliai.
Rezoklastin: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Rezoclastin 4 mg / 5 ml koncentratas infuziniam tirpalui paruošti 5 ml 1 vnt. 3850 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Rezoklastin koncentratas infuziniam tirpalui paruošti 4 mg / 5 ml buteliukas 5 ml 6253 RUB Pirkite |
|
Rezoclastin 5 mg / 6,25 ml koncentratas infuziniam tirpalui paruošti 6,25 ml 1 vnt. RUB 13347 Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Rezoklastino konc. prigotas. sprendimas inf. 5 mg / 6,25 ml buteliukas 6 250 ml Nr. 1 14331 RUB Pirkite |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
