Kapreomicinas
Kapreomicinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: kapreomicinas
ATX kodas: J04AB30
Veiklioji medžiaga: kapreomicinas (capreomycinum)
Gamintojas: Sanjivani Paranteral Limited (Indija), PharmConcept, LLC (Rusija), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (Indija), „Belko Pharma“(Indija), „Krasfarma“, OJSC (Rusija), „Sintez“, OJSC (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018.07.10
Kapreomicinas yra antibakterinis vaistas plaučių tuberkuliozei gydyti.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaisto forma yra milteliai, skirti paruošti tirpalą į veną ir į raumenis: balti arba beveik balti (po 500, 750 ir 1000 mg 10 ml buteliukuose, hermetiškai uždaryti guminiais kamščiais, kurie užspaudžiami aliuminio dangteliais arba kombinuotais aliuminio dangteliais su plastikiniais dangteliais, kartoninėje dėžutėje 1, 5 arba 10 butelių; pakuotė ligoninėms - 50 butelių kartoninėje dėžutėje).
Veiklioji medžiaga viename butelyje: kapreomicino sulfatas - 500, 750 arba 1000 mg pagal kapreomicino kiekį.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Kapreomicinas yra polipeptidinis antibiotikas, kurį gamina Streptomyces capreolus rūšies bakterijos. Jis turi bakteriostatinį poveikį tik Mycobacterium tuberculosis padermėms (nustatant skystoje terpėje, mažiausia slopinanti koncentracija yra vidutiniškai 1,25–2,5 mg / l).
Vaisto veikimo mechanizmas yra dėl jo sugebėjimo slopinti baltymų sintezę bakterijų ląstelėje.
Pagal Pasaulio sveikatos organizacijos klasifikaciją kapreomicinas yra antros eilės vaistas nuo tuberkuliozės.
Taikant monoterapiją, kapreomicinas greitai sukelia atsparių mikobakterijų padermių išsivystymą, todėl jis naudojamas tik kaip kompleksinės terapijos dalis kaip antros eilės vaistas nuo tuberkuliozės, įskaitant pirmosios eilės vaistų nuo tuberkuliozės (tokių kaip pirazinamidas, etambutolis, rifampicinas, streptomicinas, izonia) neveiksmingumą ir netoleravimą. taip pat esant mikobakterijų jautrumui kapreomicinui ir kartu vartojusiems kitų vaistų nuo tuberkuliozės.
Kapreomicinas turi visišką kryžminį atsparumą viomicinui, dalinį kryžminį atsparumą keliems aminoglikozidų grupės antibiotikams (įskaitant neomiciną ir kanamiciną). Kryžminis atsparumas tarp kapreomicino ir aminosalicilo rūgšties, streptomicino, etambutolio, cikloserino, izoniazido, etionamido nepastebimas.
Vaistas turi teratogeninį poveikį. Eksperimentų su žiurkėmis metu buvo atskleistos skeleto anomalijos.
Farmakokinetika
Kapreomicinas vartojamas tik parenteraliai, nes jis nėra absorbuojamas virškinimo trakte. Suleidus į raumenis (i / m) 1000 mg vaisto, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 1–2 valandų ir yra 20–47 mg / l, po 10 valandų koncentracija yra maždaug 4 mg / l. Sušvirkštus į veną (iv) 1000 mg vaisto, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 1 valandą ir yra 30-50 mg / l.
Vartojant į raumenis ir į veną, AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) yra vienodas.
Vaistas išsiskiria daugiausia per inkstus (per 12 valandų, apie 50-60% suvartotos dozės) glomerulų filtracijos būdu nepakitęs, nedideliais kiekiais - su tulžimi.
Kapreomicinas prasiskverbia pro placentos barjerą. Neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą. Nesikaupia organizme, vartojant kasdien po 1000 mg dozę 30 dienų, su sąlyga, kad inkstų funkcija normali. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, pailgėja vaisto pusinės eliminacijos laikas, pastebimas polinkis į kumuliaciją.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas kapreomicinas yra naudojamas kaip kompleksinės plaučių tuberkuliozės terapijos dalis pacientams, turintiems atsparumą pirmos eilės vaistams nuo tuberkuliozės ar jų netoleravimui.
Kontraindikacijos
- vaikyste;
- nėštumo ir žindymo laikotarpis;
- padidėjęs jautrumas vaistui.
Vaistas vartojamas atsargiai:
- su inkstų nepakankamumu;
- su klausos negalia;
- su alergija (įskaitant vaistą);
- su myasthenia gravis;
- su dehidracija;
- su parkinsonizmu;
- senatvėje;
- vartojami kartu su vaistais, sukeliančiais nervų ir raumenų blokadą (ypač esant didelei jos visiško nutraukimo rizikai), operacijos metu ir po jos.
Kapreomicino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Prieš pradedant gydymą, reikia patikrinti Mycobacterium tuberculosis padermės jautrumą kapreomicinui.
Vaistas vartojamas kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės. Jis švirkščiamas giliai į raumenis arba į veną ilgos (60 minučių) lašinamosios infuzijos forma, paprastai 1000 mg vieną kartą per parą 60–120 dienų, po to - 1000 mg 2–3 kartus per savaitę 12–24 mėnesius.
Optimali paros dozė nustatoma atskirai; ji neturi viršyti 20 mg / kg.
Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kapreomicino dozė priklauso nuo kreatinino klirenso (CC). Kreatinino klirensas - dozė intervalais tarp 24/48/72 valandų:
- CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
- CC 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
- KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
- CC 30 - 4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
- CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
- KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
- KK 60 - 8,16 mg / kg;
- CC 80 - 10,4 mg / kg;
- CC 100 - 12,7 mg / kg;
- CC 110 - 13,9 mg / kg.
Vartojant į raumenis, vieno buteliuko turinys ištirpinamas steriliame injekciniame vandenyje arba 0,9% natrio chlorido tirpale: 500 mg 1 ml, 750 mg 1,5 ml, 1000 mg 2 ml. Palaukite 2–3 minutes, kol milteliai visiškai ištirps. Vaistas turi būti švirkščiamas giliai į raumenį. Paviršinė injekcija paprastai yra skausminga ir gali sukelti aseptinį abscesą.
Skiriant į veną, tirpalas, paruoštas taip, kaip aprašyta aukščiau, praskiedžiamas 100 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo, injekuojamas per 60 minučių.
Norėdami gauti 1000 mg dozę, naudokite visą buteliuką, kuriame yra 1000 mg kapreomicino. Jei būtina skirti mažesnę dozę, skiedimui rekomenduojama naudoti šiuos duomenis. Tirpalo tūris ir jo koncentracija priklauso nuo tirpiklio kiekio, įpilto į 10 ml buteliuką, kuriame yra 1000 mg dozė:
- 2,15 ml tirpiklio: 2,85 ml tirpalo, kurio koncentracija yra 370 mg / ml;
- 2,63 ml tirpiklio: 3,33 ml tirpalo, kurio koncentracija yra 315 mg / ml;
- 3,3 ml tirpiklio: 4 ml 260 mg / ml tirpalo;
- 4,3 ml tirpiklio: 5 ml 210 mg / ml tirpalo.
Iš miltelių paruoštas tirpalas ilgainiui gali įgauti šviesiai šiaudų spalvą ir patamsėti. Šis reiškinys neturi įtakos vaisto veiksmingumui ir jo toksiškumui. Praskiestą tirpalą galima laikyti šaldytuve 1 dieną.
Šalutiniai poveikiai
- iš centrinės nervų sistemos: neuromuskulinė blokada, neurotoksiškumas;
- iš kepenų: tuo pačiu metu vartojant kitus vaistus nuo tuberkuliozės, sukeliančius kepenų funkcijos pokyčius - sutrikusius kepenų funkcijos rodiklius;
- iš kraujodaros sistemos: hematurija, cilindrurija, leukociturija, hiperurikurija, leukopenija, leukocitozė, eozinofilija, trombocitopenija;
- iš šlapimo sistemos: nefrotoksiškumas, įskaitant elektrolitų pusiausvyros sutrikimą (primenantį toksinio nefrito ir Barterio sindromo išsivystymą), nenormalios šlapimo nuosėdos, fenolio sulfonftaleino išsiskyrimo sumažėjimas, karbamido azoto koncentracijos kraujyje padidėjimas daugiau nei 20 mg / 100 ml;
- iš jutimų: ototoksiškumas (galvos svaigimas, spengimas ausyse, subklinikinis klausos praradimas);
- vietinės reakcijos: skausmas, sukietėjimas ir padidėjęs kraujavimas injekcijos vietoje, aseptinis abscesas;
- alerginės reakcijos: kartu vartojant vaistus nuo tuberkuliozės - dilgėlinę ir odos bėrimus dėmių ir mazgų pavidalu, kartais kartu su karščiavimu.
Perdozavimas
Simptomai: sumažėjęs bendras tonusas, kaukolės nervų VII poros klausos ir vestibulinės dalies pažeidimas (spengimas ausyse, galvos svaigimas, galvos svaigimas), elektrolitų disbalansas, hipokalcemija, hipokalemija, hipomagnezemija, neuromuskulinė blokada (kvėpavimo paralyžius), ūminė inkstų kanalėlių nekrozė.
Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, parodyta hidratacija palaikant 3–5 ml / h / kg šlapinimosi lygį, kontroliuojant ir prireikus koreguojant kreatinino klirensą, elektrolitų kiekį ir vandens balansą. Norint pašalinti nervų ir raumenų blokadą, skiriami kalcio preparatai ir cholinesterazės inhibitoriai.
Hemodializė skiriama pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.
Specialios instrukcijos
Prieš skiriant kapreomiciną ir reguliariai jį vartojant (1–2 kartus per savaitę), būtina atlikti audiometriją ir įvertinti vestibuliarinę funkciją.
Be to, prieš skiriant vaistą ir kartą per savaitę jo vartojimo laikotarpiu būtina stebėti kapreomicino koncentraciją kraujyje, hematologinius parametrus ir kepenų funkciją.
Vartojant vaistą, galima inkstų pažeidimas kartu su patologinių nuosėdų atsiradimu šlapime, šlapalo azoto koncentracijos kraujyje ar kreatinino koncentracijos padidėjimu kraujyje ir inkstų kanalėlių nekroze. Pagyvenusiems žmonėms, dehidratacijai, inkstų funkcijos sutrikimams ir pacientams, vartojantiems kitus nefrotoksinius vaistus, ūminės inkstų kanalėlių nekrozės rizika žymiai padidėja.
Daugeliui pacientų, ilgai vartojusių vaistą, šiek tiek padidėja kreatinino ir karbamido azoto kiekis serume. Daugelis jų turėjo eritrocitų, leukocitų ir šlapimo pavidalo. Jei karbamido azoto kiekis padidėja daugiau kaip 30 mg / 100 ml arba atsiranda bet kokių sumažėjusios inkstų funkcijos požymių (įskaitant padidėjusį karbamido azoto kiekį), reikia atidžiai ištirti pacientą, sumažinti kapreomicino dozę, atsižvelgiant į CC lygį, arba visiškai nutraukti gydymą.
Terapijos metu šiuo vaistu galima pakenkti VIII kaukolės nervų poros klausos ir vestibuliarinėms dalims. Dažniausiai šis sutrikimas nustatomas pacientams, kuriems yra dehidracija ar sutrikusi inkstų funkcija, ir pacientams, vartojantiems ototoksinį poveikį turinčius vaistus. Dažniausi šios traumos simptomai yra spengimas ausyse ir galvos svaigimas.
Greitai į veną švirkščiant vaistą, yra galimybė išsivystyti nervų ir raumenų blokadą ar kvėpavimo paralyžių.
Kapreomicinas gali sukelti hipokalemiją, todėl kalio kiekį serume rekomenduojama nustatyti kartą per mėnesį per visą gydymo laikotarpį.
Gydymo metu būtina nuolat stebėti dozavimo režimą ir režimą, taip pat receptų reguliarumą ir teisingumą. Jei praleidote kitą injekciją, kitą reikia sušvirkšti kuo greičiau, tik jei ne laikas vartoti kitą dozę. Dvigubą dozę vartoti draudžiama.
Gydant kapreomicinu nerekomenduojama vartoti viomicino ir streptomicino.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Vairuojant transporto priemones ir atliekant potencialiai pavojingus darbus, kuriems reikalingas didesnis dėmesys ir reakcijos greitis, reikia būti atsargiems.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu kapreomicino vartoti draudžiama.
Jei žindymo laikotarpiu reikia gydyti, žindymą reikia nutraukti.
Vaikų vartojimas
Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje.
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant inkstų nepakankamumui, kapreomicino galima skirti tik kruopščiai įvertinus laukiamos naudos ir galimos inkstų pažeidimo rizikos santykį. Vaisto dozė mažinama atsižvelgiant į kreatinino klirenso lygį.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Gydant pagyvenusius pacientus kapreomiciną reikia vartoti atsargiai.
Vaistų sąveika
Aminoglikozidai, polimiksinai, citratiniai kraujo konservantai ir dietilo eteris sustiprina raumenis atpalaiduojantį poveikį, o neostigmino metilsulfatas jį sumažina.
Galimas nefrotoksinio ir ototoksinio poveikio stiprinimas kartu vartojant kapreomiciną kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės (viomicinu, streptomicinu), taip pat kartu su etakrino rūgštimi, gentamicinu, furosemidu, natrio kolistimetatu, kanamicinu, metoksiflurikanu, tobramiksinu.
Analogai
Kapreomicino analogai yra Capastat, Capocin, Capremabol, Capreomycin-DECO, kapreomicino sulfatas, Capreomycin-Ferein, Laikocin, Capreostat.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos ir drėgmės, temperatūroje iki 25 ° C.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie kapreomiciną
Specializuotose medicinos svetainėse nėra apžvalgų apie kapreomiciną, kuris leistų įvertinti jo veiksmingumą ir naudojimo saugumą.
Kapreomicino kaina vaistinėse
Apytikslė kapreomicino kaina yra 506–990 rublių. 1 buteliukui, kuriame yra 1000 mg dozės vaistas.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
