Zometa
„Zometa“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Vaistų sąveika
- 11. Analogai
- 12. Laikymo sąlygos
- 13. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 14. Apžvalgos
- 15. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Zometa
ATX kodas: M05BA08
Veiklioji medžiaga: zoledrono rūgštis
Gamintojas: „Novartis Pharma Stein AG“(Šveicarija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-07-08
Kainos vaistinėse: nuo 8000 rublių.
Pirkite
Zometa yra kaulų rezorbcijos inhibitorius kaulų metastazėse.
Išleidimo forma ir kompozicija
Zometa dozavimo formos:
- Koncentratas infuziniam tirpalui ruošti: skaidrus bespalvis skystis (5 ml plastikiniuose bespalviuose buteliukuose, 1 buteliukas kartoninėje dėžutėje);
- Infuzinis tirpalas: bespalvis skaidrus skystis (100 ml plastikiniuose buteliuose, 1 butelis kartoninėje dėžutėje).
Veiklioji Zometa medžiaga yra zoledrono rūgštis:
- 1 butelis koncentrato - 4 264 mg zoledrono rūgšties monohidrato, kuris atitinka 4 mg bevandenės zoledrono rūgšties;
- 1 buteliukas tirpalo - 4 mg.
Pagalbiniai komponentai:
- Koncentratas: natrio citratas, manitolis, azotas, injekcinis vanduo;
- Tirpalas: manitolis, natrio citrato dihidratas, injekcinis vanduo.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Zoledrono rūgštis, veiklioji Zometa medžiaga, yra labai efektyvus bisfosfonatas, selektyviai veikiantis kaulinį audinį. Junginys sumažina kaulų rezorbciją veikdamas osteoklastus. Selektyvus bisfosfonatų poveikis kaulų audiniui paaiškinamas dideliu jų afinitetu mineralizuotam kauliniam audiniui. Tikslus proceso mechanizmas molekuliniu lygiu, kuris slopina osteoklastų aktyvumą, šiuo metu lieka neaiškus.
Vartojant zoledrono rūgštį, neigiamas poveikis kaulų formavimuisi, mineralizacijai ir mechaninėms savybėms yra nedažnas. Junginys taip pat pasižymi priešnavikinėmis savybėmis, todėl Zometa veiksminga gydant kaulų metastazes. In vivo medžiaga slopina kaulinio audinio, dėl kurio atsakingi osteoklastai, rezorbciją, turi antiangiogeninį poveikį, padeda sumažinti naviko ląstelių augimą ir transformuoja kaulų čiulpų mikroaplinką. Kaulų rezorbcijos sumažėjimas kliniškai išreiškiamas paciento skausmo intensyvumo sumažėjimu.
In vitro zoledrono rūgščiai būdingas tiesioginis citostatinis, proapoptozinis, antiinvazinis ir antiadhezinis aktyvumas, sumažėja osteoblastų proliferacijos greitis ir, vartojant kartu su priešnavikiniais vaistais, pasireiškia sinergetinis citostatinis poveikis.
Zoledrono rūgštis, slopindama proliferaciją ir sukeldama apoptozę, turi tiesioginį priešnavikinį poveikį žmogaus krūties vėžiui ir mielomos ląstelėms. Dėl antimetastazinių savybių jis taip pat sumažina žmogaus krūties vėžio ląstelių prasiskverbimą per tarpląstelinę matricą.
Sergant onkologinėmis ligomis, kai kauluose yra metastazių, Zometa sumažina nugaros smegenų lūžių ir suspaudimo riziką, taip pat apsaugo nuo naviko hiperkalcemijos išsivystymo ir yra kalcio išsiskyrimo su šlapimu inhibitorius. Dėl to sumažėja radioterapijos poreikis.
Farmakokinetika
Bisfosfonatai blogai absorbuojami virškinimo trakte, todėl ekspertai rekomenduoja naudoti tirpalus į veną. Dėl infuzijos padidėja zoledrono rūgšties koncentracija kraujo serume, kurios didžiausia vertė pasiekiama infuzijos pabaigoje. Po 4 valandų medžiagos kiekis kraujyje sumažėja 10%, o po 24 valandų - dar 1%.
50% zoledrono rūgšties prisijungia prie plazmos baltymų. Jis pašalinamas per inkstus etapais, bendras pusinės eliminacijos laikas yra 146 valandos. Pakartotinės injekcijos (po 28 dienų) nesukelia kumuliacinio poveikio. Pirmą dieną šlapime yra 40 ± 16% aktyvaus Zometa komponento nuo visos suvartotos dozės. Likusi zoledrono rūgšties dalis nusėda kauliniame audinyje ir palaipsniui išsiskiria į sisteminę kraujotaką. Junginys nėra metabolizuojamas ir išsiskiria nepakitęs daugiausia per inkstus (su išmatomis - mažiau nei 3%).
Vartojimo indikacijos
- Piktybinių išplitusių navikų kaulų metastazės (krūties vėžys, prostatos vėžys), mieloma, įskaitant nugaros smegenų suspaudimo, patologinių lūžių, hiperkalcemijos, susijusios su naviku, rizikos mažinimo prevenciją ir kaulų operacijos ar radioterapijos poreikį;
- Hiperkalcemija dėl piktybinio naviko.
Kontraindikacijos
- Nėštumo ir žindymo laikotarpis;
- Vaikystė;
- Padidėjęs jautrumas bisfosfonatams ir vaistų komponentams.
Zomet reikia skirti atsargiai, jei yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
Vaisto vartojimas sutrikus inkstų funkcijai pacientams, sergantiems piktybinio naviko sukelta hiperkalcemija, yra įmanomas, jei galima gydymo nauda viršija esamą riziką. Nerekomenduojama skirti vaisto pacientams, kuriems yra labai sutrikusi inkstų funkcija: kreatinino koncentracija serume pacientams, sergantiems metastazėmis kauluose, yra didesnė nei 265 μmol / l, o piktybinio naviko sukelta hiperkalcemija - daugiau kaip 400 μmol / l.
Zometa vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Koncentratas infuziniam tirpalui paruošti ir infuzinis tirpalas vartojami lašinant į veną (IV).
Koncentrato skiedimo tirpale neturi būti kalcio! Infuzinis tirpalas ruošiamas laikantis aseptikos taisyklių. Prieš pat vartojimą 1 buteliuką koncentrato reikia atskiesti 100 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 5% dekstrozės tirpalo. Nenaudotą tirpalą nuo paruošimo momento galima laikyti ne ilgiau kaip 24 valandas 2–8 ° C temperatūroje, o prieš vartojimą ištraukus iš šaldytuvo, jį reikia sušildyti iki kambario temperatūros.
Pagal instrukcijas Zometa negalima maišyti su tirpalais, kuriuose yra kalcio ar bet kokių dvivalentių katijonų (Ringerio laktato tirpalas), ir su kitais vaistais, todėl zoledrono rūgšties tirpalui vartoti reikia naudoti atskirą infuzijos sistemą.
Į veną lašinama ne mažiau kaip 15 minučių.
Rekomenduojama dozė:
- Paprastų piktybinių navikų ir mielomos kaulų metastazės: 4 mg 1 kartą per 3-4 savaites. Vaistas turėtų būti vartojamas vienu metu nurijus 500 mg kalcio ir 400 tarptautinių vienetų (TV) vitamino D per dieną;
- Hiperkalcemija dėl piktybinio naviko (kalcio kiekis pakoreguotas albumino koncentracijai esant didesnei nei 12 mg / dl arba 3 mmol / l): 4 mg;
- Kaulų metastazių gydymas pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas (CC) 30–60 ml / min.): CC: 30–39 ml / min. - 3 mg, 40–49 ml / min. - 3,3 mg, 50-60 ml / min. - 3,5 mg zoledrono rūgšties.
Prieš įvedant Zometa, lygiagrečiai ar po jo, pacientui reikia paskirti fiziologinį tirpalą, kad būtų užtikrintas pakankamas drėkinimas.
Prieš kiekvieną vaisto vartojimą reikia nustatyti kreatinino koncentraciją serume; jei sutrinka inkstų funkcija, kitos dozės vartojimą reikia atidėti. Inkstų funkcijos sutrikimo parametrai:
- Pacientai, kurių kreatinino koncentracija, esant pradinei kreatinino vertei, yra normali (mažesnė nei 1,4 mg / dl) - kreatinino koncentracija serume padidėja 0,5 mg / dl;
- Pacientai, kurių pradinis kreatinino kiekis yra didesnis nei 1,4 mg / dl - kreatinino koncentracija serume padidėja 1 mg / dL.
Gydymą galima atnaujinti ankstesne doze tik po to, kai kreatinino koncentracija bus atstatyta iki pradinio (plius arba minus 10%) lygio.
Šalutiniai poveikiai
- Kraujo organai: dažnai - mažakraujystė; kartais - leukopenija, trombocitopenija; retai - pancitopenija;
- Šlapimo sistema: dažnai - inkstų funkcijos sutrikimas; kartais - hematurija, ūminis inkstų nepakankamumas, proteinurija;
- Nervų sistema: dažnai - galvos skausmas; kartais - skonio sutrikimai, galvos svaigimas, hipestezija, parestezija, hiperestezija, miego sutrikimai, nerimas, drebulys; retai - sumišimas;
- Virškinimo sistema: dažnai - anoreksija, pykinimas, vėmimas; kartais - burnos džiūvimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, stomatitas, dispepsija;
- Regos organas: dažnai - konjunktyvitas; kartais - „neryškus“regėjimas; labai retai - episkleritas, uveitas;
- Raumenų ir kaulų sistema: dažnai - mialgija, kaulų skausmas, generalizuotas skausmas, artralgija; kartais - raumenų mėšlungis;
- Kvėpavimo sistema: kartais - kosulys, dusulys;
- Širdies ir kraujagyslių sistema: kartais - ryškus kraujospūdžio (BP) sumažėjimas arba padidėjimas; retai - bradikardija;
- Imuninė sistema: kartais - padidėjusio jautrumo reakcijos; retai - angioneurozinė edema;
- Dermatologinės reakcijos: kartais - niežulys, gausus prakaitavimas, bėrimas (įskaitant eriteminę ir geltonąją dėmę);
- Laboratoriniai rodikliai: labai dažnai - hipofosfatemija; dažnai - hipokalcemija, padidėjusi kreatinino ir karbamido koncentracija serume; kartais - hipokalemija, hipomagnezemija; retai - hipernatremija, hiperkalemija;
- Kiti: dažnai - į gripą panašus sindromas (šaltkrėtis, bendras negalavimas, karščiavimas, skausminga būklė), karščiavimas; kartais - krūtinės skausmas, periferinė edema, astenija, svorio padidėjimas; labai retai - kraujospūdžio sumažėjimas, sukeliantis alpimą ar kraujotakos kolapsą (daugiausia pacientams, turintiems rizikos veiksnių), bronchų susitraukimas, mieguistumas, prieširdžių virpėjimas, anafilaksinės reakcijos ar šokas, dilgėlinė;
- Vietinės reakcijos: dirginimas, skausmas, patinimas, injekcijos vietoje - infiltrato susidarymas.
Perdozavimas
Ūmiai perdozavus Zometa, pastebima inkstų funkcijos sutrikimas, įskaitant inkstų nepakankamumą, ir elektrolitų sudėties pokyčiai, įskaitant magnio, kalcio ir fosfato kiekio kraujyje sumažėjimą.
Jei rekomenduojama dozė gerokai viršijama, pacientas turi būti nuolat prižiūrimas gydytojo. Išsivysčius hipokalcemijai kartu su klinikiniais simptomais, rekomenduojama infuzuoti kalcio gliukonatą.
Specialios instrukcijos
Kai Zometa skiriama pacientams, kuriems yra piktybinė neoplazma, sergantiems hiperkalcemija, sutrikus inkstų funkcijai, pagrindinis gydymo tinkamumo įvertinimo kriterijus yra vaisto vartojimo pranašumų viršijimas galimai rizikai.
Prieš kiekvieną kartą vartojant tirpalą, reikia nustatyti kreatinino kiekį kraujo serume.
Pacientams, kuriems yra lengvas ir vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, metastazių kauluose reikia pradėti nuo mažesnių dozių. Jei gydymo laikotarpiu išsivysto funkcinis inkstų sutrikimas, gydymą galima tęsti tik atsigavus iki pradinio (plius / minus 10%) kreatinino koncentracijos lygio.
Atsižvelgiant į riziką susirgti širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijomis paciento per daug hidratacijos fone, vaistą reikia pradėti vartoti tik įvertinus kūno hidratacijos būklę. Pažeidimų atveju pacientui reikia įšvirkšti fiziologinio tirpalo prieš vaisto infuziją, jos metu ar po jos.
Naudojant Zometa, reikia nuolat stebėti kreatinino, fosforo, kalcio, magnio kiekį kraujo serume. Išsivysčius hipofosfatemijai, hipokalcemijai ar hipomagnezemijai, pacientui papildomai paskiriamas atitinkamų lėšų įvedimas.
Skiriant vaistą, siekiant sumažinti nugaros smegenų suspaudimo, patologinių lūžių, naviko sukeltos hiperkalcemijos riziką, sumažinti kaulų operacijos ar radioterapijos poreikį, reikia nepamiršti, kad gydomasis poveikis pasireiškia po 2–3 mėnesių gydymo.
Rizikos veiksniai, turintys įtakos inkstų disfunkcijos vystymuisi, yra šie: ankstesnis inkstų nepakankamumas, dehidracija, pakartotinis bisfosfonatų vartojimas, nefrotoksinių medžiagų vartojimas, per greitas Zometa tirpalo vartojimas.
Gydymo laikotarpiu nerekomenduojama atlikti jokių dantų manipuliacijų, todėl prieš skiriant vaistą pacientui reikia atlikti dantų tyrimą, išgydyti probleminius dantis ir gauti rekomendacijas dėl būtinybės griežtai laikytis burnos higienos taisyklių.
Vėžiu sergantiems pacientams gresia osteomielitas, infekcinės ir uždegiminės burnos ertmės patologijos, žandikaulio osteonekrozė priešvėžinės terapijos fone.
Žandikaulio osteonekrozės rizikos veiksniai yra vėžys ir gretutinis gydymas (kortikosteroidų vartojimas, chemoterapija, radioterapija), gretutinės patologijos (įskaitant anemiją, ankstesnę burnos ertmės ligą, koagulopatiją, infekcijas).
Naudojant zoledrono rūgštį, gali išsivystyti stiprus laikinas sąnarių, raumenų ir kaulų skausmas.
Draudžiama kartu vartoti Aklasta, kurios veiklioji medžiaga yra zoledrono rūgštis.
Zometa įtaka paciento gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus nebuvo nustatyta.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo metu skirti Zometa negalima. Vaistas gali neigiamai paveikti vaisių. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį jų reprodukcinei funkcijai. Nėra patikimos informacijos apie Zometa vartojimą nėštumo metu žmonėms.
Gydant bisfosfonatais pastojimas padidina vaisiaus anomalijų (pvz., Griaučių augimo sutrikimų ir kitų apsigimimų) riziką. Ryšys tarp rizikos ir laiko tarpo tarp Zometa atšaukimo ir apvaisinimo nežinomas. Reprodukcinio amžiaus pacientus reikia įspėti apie būtinybę viso gydymo metu naudoti patikimus kontracepcijos metodus.
Nežinoma, ar veiklioji Zometa medžiaga prasiskverbia į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu vaisto vartoti draudžiama.
Vaistų sąveika
Kliniškai reikšmingos sąveikos nebuvo, kai Zometa buvo derinamas su priešvėžiniais vaistais, diuretikais, antibiotikais, analgetikais ir kitokia priešvėžine terapija.
Nustatyta, kad zoledrono rūgštis neslopina citochromo P 450 sistemos fermentų ir neturi reikšmingo prisijungimo prie plazmos baltymų.
Atsargiai reikia vartoti kartu su aminoglikozidais (nes dėl vienu metu veikiančių vaistų padidėja kalcio koncentracijos kraujyje padidėjimo rizika kraujo plazmoje) ir ryškų nefrotoksinį poveikį turinčių vaistų.
Esant daugybinei mielomai, derinys su talidomidu padidina inkstų funkcijos sutrikimo riziką.
Vaistas yra farmaciškai nesuderinamas su kalcio turinčiais infuziniais tirpalais, įskaitant Ringerio tirpalą.
Įvedant „Zometa“leidžiama naudoti stiklinius buteliukus, infuzijos sistemas, polivinilchlorido, polietileno ir polipropileno maišelius su 0,9% natrio chlorido tirpalu arba 5% dekstrozės tirpalu.
Analogai
„Zometa“analogai yra: Rezoscan, Zolendronic-Rus 4, Aklasta, Blaztera, Zoledronic acid, Zolerix, Zoledrex, Zoledronate-Teva, Rezoklastin FS, Rezorba, Veroclast.
Laikymo sąlygos
Laikyti iki 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Zometa
Nepaisant didelių išlaidų, „Zometa“apžvalgos patvirtina vaisto veiksmingumą. Šiandien zoledrono rūgštis laikoma bisfosfonatu, turinčiu galingiausią poveikį organizmui, todėl vaistas dažnai skiriamas osteoporozei po menopauzės.
Vartojant Zometa visus metus (po 1 mg 4 kartus per metus, 2 mg 2 kartus per metus arba 4 mg vieną kartą), pastebimas šlaunikaulio kaklo ir juosmens slankstelių tankio padidėjimas. Jis taip pat tinka gydyti antrinę osteoporozę, kurią sukelia metastazavęs procesas.
Klinikiniai tyrimai patvirtino vaisto veiksmingumą gydant vėžį, todėl jis plačiai naudojamas onkologų praktikoje. Ekspertai mano, kad kaulų rezorbcijos slopinimas gali teigiamai paveikti vėžio progresavimą apskritai ir pailginti krūties vėžio remisijos laikotarpį po operacijos ar radioterapijos.
Gana dažnai pacientai pastebi šalutinį poveikį, susijusį su Zometa vartojimu. Pirmą kartą į veną išleista zoledrono rūgštis gali sukelti karščiavimą, negalavimą, raumenų skausmą ir į gripą panašius simptomus, tačiau šie simptomai išnyksta vėliau. Tokiu atveju skausmo pojūčiai sumažėja, o kalcio kiekis normalizuojasi.
Pavieniais atvejais po neseniai ištraukto danties pacientas sirgo žandikaulio osteonekroze.
Zomet kaina vaistinėse
Vaistinėse už maždaug 10 700–12 000 rublių galite nusipirkti buteliuką koncentrato 4 mg / 5 ml infuzinio tirpalo paruošimui. 4 mg / 100 ml infuzinio tirpalo formos „Zometa“kaina yra vidutiniškai 11 900–13 500 rublių (už butelį).
„Zometa“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Zometa 4 mg / 5 ml koncentratas infuziniam tirpalui paruošti 5 ml 1 vnt. 8 000 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
