Diflazonas
Diflazon: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakodinamika ir farmakokinetika
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Nėštumas ir žindymo laikotarpis
- 10. Inkstų funkcijos sutrikimas
- 11. Kepenų funkcijos sutrikimas
- 12. Vaistų sąveika
- 13. Analogai
- 14. Sandėliavimo sąlygos
- 15. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 16. Apžvalgos
- 17. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Diflazon
ATX kodas: J02AC01
Veiklioji medžiaga: flukonazolas (flukonazolas)
Gamintojas: KRKA (Slovėnija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-05-08
Kainos vaistinėse: nuo 89 rublių.
Pirkite
Diflazon yra priešgrybelinis agentas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Diflazono dozavimo formos:
- Kietosios želatinos kapsulės: Nr. 4 - su baltu korpusu ir šviesiai mėlynu dangteliu, Nr. 2 - su baltu korpusu ir mėlynu dangteliu, Nr. 1 - su korpusu ir šviesiai mėlynu dangteliu, Nr. 0 - su baltu korpusu ir tamsiai violetiniu dangteliu; kapsulėse yra beveik balti arba balti milteliai (Nr. 4 - 7 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 1 lizdinė plokštelė; Nr. 2 - 7 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 4 lizdinės plokštelės; Nr. 1 - 1, 2 arba 4 vnt lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 1 lizdinė plokštelė; Nr. 0 - 7 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 1 lizdinė plokštelė arba 10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 2 lizdinės plokštelės);
- Infuzinis tirpalas: skaidrus, bespalvis skystis, be matomų intarpų (100 ml buteliukuose, 1 buteliuke su plastikiniu laikikliu).
Veiklioji Diflazon medžiaga yra flukonazolas:
- 1 kapsulė: Nr. 4 - 50 mg, Nr. 2 - 100 mg, Nr. 1 - 150 mg, Nr. 0 - 200 mg;
- 1 ml tirpalo - 2 mg.
Pagalbiniai komponentai:
- Kapsulės: kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, natrio laurilsulfatas;
- Tirpalas: natrio chloridas, injekcinis vanduo.
Kapsulės apvalkalo sudėtis: želatina, titano dioksidas (E171).
Be kapsulės apvalkalo:
- Kapsulės Nr. 4 ir Nr. 2: dangtelis - patentuotas mėlynas dažiklis (E131);
- Kapsulės Nr. 1: korpusas ir dangtelis - patentuoti mėlyni dažai (E131);
- Kapsulės Nr. 0: dangtelis - indigokarmino FD&C dažai azorubinas (E122), mėlynas (E132).
Farmakodinamika ir farmakokinetika
Diflazonas priklauso triazolo priešgrybelinių vaistų klasei ir yra stiprus selektyvus grybelio fermento 14-a-demetilazės ir kitų fermentų, priklausančių nuo citochromo P 450, inhibitorius. Vaistas neleidžia lanosteroliui virsti ergosteroliu - pagrindiniu grybelių ląstelių membranų elementu. Diflazon veiksmingumas įrodytas oportunistinėmis mikozėmis, įskaitant Trichophyton spp., Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans. Gydant endeminėmis mikozėmis, įskaitant infekcines ligas, kurias sukelia Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, taip pat rekomenduojama vartoti flukonazolą.
Išgertas flukonazolas gerai absorbuojamas, o jo biologinis prieinamumas siekia 90%. Vartojant per burną nevalgius, didžiausia 150 mg medžiagos koncentracija yra 90% plazmos koncentracijos, kai infuzuojama 2,5–3,5 mg / kg doze. Derinys su maistu neturi įtakos geriamojo Diflazon absorbcijai. Didžiausia flukonazolo koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per 0,5–1,5 valandos po vartojimo. Plazmos koncentracija yra tiesiogiai proporcinga dozei. 90–5% pusiausvyros koncentracijos lygis pastebimas 4-5-ąją vaistų terapijos dieną (vartojant vieną kartą per dieną).
Pirmąją dieną paskyrus dozę, kuri yra dvigubai didesnė už standartinę dienos dozę, antrąją dieną galima pasiekti 90% pusiausvyros koncentracijos flukonazolo koncentraciją plazmoje. Tariamasis pasiskirstymo tūris praktiškai yra lygus visam vandens kiekiui kūne. Veikliosios medžiagos prisijungimas prie plazmos baltymų yra nereikšmingas ir siekia 11–12%.
Flukonazolas daugiausia prasiskverbia į visus kūno skysčius, įskaitant likvorą. Vaisto kiekis skrepliuose ir seilėse yra identiškas jo koncentracijai plazmoje. Grybeliniu meningitu sergančių pacientų flukonazolo kiekis smegenų skystyje yra maždaug 80% jo plazmos lygio.
Prakaito skystyje, dermoje, epidermyje ir raginiame sluoksnyje kaupiasi didelė veikliosios medžiagos koncentracija, viršijanti koncentraciją serume. Per pirmąjį praėjimą per kepenis metabolizuojama mažiau nei 5% flukonazolo. Jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 30 valandų. Dėl šios priežasties pakanka vartoti vaistą vieną kartą gydant makšties kandidozę ir vieną kartą per dieną taikyti kitiems indikacijoms. Flukonazolas išsiskiria daugiausia per inkstus, maždaug 80% suvartotos dozės išsiskiria nepakitusi. Flukonazolo klirensas ir kreatinino klirensas yra proporcingi. Veikliosios medžiagos Diflazon metabolitai periferiniame kraujyje nėra registruojami.
Vartojimo indikacijos
- Generalizuota kandidozė: kandidemija, išplitusi kandidozė, invazinės kandidozės akių, kvėpavimo sistemos, pilvaplėvės, endokardo, šlapimo takų infekcijos, įskaitant intensyviosios terapijos skyriuose esančius pacientus, pacientus, sergančius piktybiniais navikais arba gydančius citotoksinį ar imunosupresinį gydymą, su kitais veiksniais, lemiančiais vystymąsi kandidozė;
- Burnos gleivinės kandidozė (paviršinė ir lėtinė atrofinė kandidozė), ryklė, stemplė, neinvazinė bronchopulmoninė kandidozė, kandidurija, odos kandidozė, įskaitant burnos ir ryklės kandidozės pasikartojimo prevenciją AIDS sergantiems pacientams;
- Ūminė ir lėtinė pasikartojanti makšties kandidozė;
- Kriptokokinis meningitas ir kitos kriptokokozės lokalizacijos (įskaitant odą, plaučius), įskaitant įvairias imunosupresijos formas (AIDS, organų transplantacija);
- Dermatomikozė, ypač esant atsparumui vietinei sunkių grybelinių odos infekcijų terapijai, lygios odos mikozėms, pėdų dermatofitozei, pityriazės (įvairiaspalvėms) kerpėms, kurias sukelia dermatofitai ir Candida genties grybai;
- Piktybinių navikų grybelinių infekcijų prevencija pacientams, linkusiems į tokių infekcijų vystymąsi dėl radioterapijos ir citotoksinės chemoterapijos.
Be to, parodytas kapsulių naudojimas:
- Kandidozinis balanitas, makšties kandidozės pasikartojimo prevencija, kai yra trys ar daugiau epizodų per metus;
- Kokcidioidomikozė, giliosios endeminės mikozės, parakokcidioidomikozė, histoplazmozė, sporotrichozė (pacientams, kurių imunitetas normalus);
- Kriptokokozės prevencija sergant AIDS.
Taip pat Diflazono tirpalas naudojamas siekiant išvengti kandidozės prieš kaulų čiulpų transplantaciją.
Kontraindikacijos
- Cisaprido, astemizolo ar terfenadino (vartojant 400 mg flukonazolo per parą ar daugiau) ir kitų vaistų, kurie ilgina QT intervalą ir padidina sunkių ritmo sutrikimų riziką, vartojimas kartu;
- Žindymo laikotarpis;
- Padidėjęs jautrumas azolo junginiams ir vaistų komponentams.
Pagal instrukcijas Diflazon reikia skirti atsargiai: pacientams, sergantiems invazine, sistemine ar paviršine grybeline infekcija, vartojant vaistą bėrimas; sergant kepenų ir inkstų nepakankamumu, kartu su terfenadino flukonazolo doze, mažesne kaip 400 mg per parą, galimos proaritmogeninės būklės pacientams, kartu vartojantiems aritmiją sukeliantiems vaistams, pacientams, turintiems elektrolitų pusiausvyros sutrikimą, organinėms širdies ligoms ir kitiems rizikos veiksniams.
Flukonazolo vartojimas nėštumo metu nurodomas tik esant potencialiai grėsmei moters gyvybei, jei laukiamas terapinis poveikis nusveria žalą vaisiui.
Be to, kapsulės draudžiamos vaikams iki 3 metų amžiaus.
Diflazonas vartojamas atsargiai, jei netoleruoja acetilsalicilo rūgšties.
Griežtai prižiūrint gydytojui, tirpalas turėtų būti vartojamas hipochlorhidrijai ir achlorhidrijai gydyti, gydant vaikus iki 6 mėnesių ir pacientus, kenčiančius nuo alkoholizmo.
Diflazon vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Diflazon tirpalas naudojamas intraveninei (IV) infuzijai pacientams, kurie negali vartoti vaisto per burną. Infuzijos greitis yra 200 mg per valandą. Kai tik atsiranda galimybė, pacientas perkeliamas vartoti vaistą į vidų, nekeičiant dienos dozės.
Rekomenduojama Diflazon dozė:
- Kriptokokinis meningitas ir kitos lokalizacijos kriptokokinės infekcijos: pirmą dieną - 400 mg, paskui vartojant 200–400 mg vieną kartą per parą. Paprastai terapija trunka 6-8 savaites, jos trukmė priklauso nuo klinikinio poveikio, kurį patvirtina mikologiniai tyrimai. AIDS pacientams kriptokokinio meningito atkryčio profilaktika atliekama ilgą laiką vartojant 200 mg dozę per parą;
- Sisteminė kandidozė: pirmą dieną - 400 mg, po to 200–400 mg vieną kartą per parą, atsižvelgiant į klinikinį veiksmingumą ir ligos sunkumą, paros dozę galima padidinti iki 800 mg. Gydymas tęsiamas visiškai išnykus ligos simptomams ir neigiamai kraujo kultūrai dar 2 savaites;
- Gleivinės kandidozė: 50-100 mg 1 kartą per dieną 1-2 savaites, pacientams, turintiems imunodeficito - 3 savaites. Esant sunkioms gleivinės kandidozės formoms, skiriama 100-200 mg per parą, gydymo trukmė iki 4 savaičių. Baigus pirminį AIDS sergančių pacientų kursą, norint išvengti atkryčio, galima skirti 150 mg flukonazolo dozę kartą per savaitę;
- Kandidozės profilaktika: 50–400 mg per parą (atsižvelgiant į neutropenijos sunkumą ir suvokiamą grybelinės infekcijos riziką po mielogeno transplantacijos ir (arba) prieš piktybinių navikų citostatinę ar radioterapiją). Flukonazolą reikia skirti likus kelioms dienoms iki numatomo neutropenijos išsivystymo ir toliau vartoti mažiausiai 1 savaitę po to, kai neutrofilų skaičius viršija 1000 / mm 3.
Be to, Diflazon kapsulių dozavimo režimas (kapsulės vartojamos per burną):
- Atrofinė burnos ertmės kandidozė, kurią sukelia nešiojant protezus: 50 mg 1 kartą per parą 2 savaites kartu gydant protezą antiseptinėmis priemonėmis;
- Makšties kandidozė: viena dozė - 150 mg. Recidyvų profilaktikai - 150 mg 1 kartą per 4 savaites. Gydymo trukmė yra individuali, skiriasi per 4-12 kursų;
- Balanitas, kurį sukelia Candida: vienkartinė dozė - 150 mg;
- Odos mikozė, įskaitant odos kandidozę, lygios odos, pėdų, kirkšnies srities mikozės: 150 mg vieną kartą per savaitę arba 50 mg vieną kartą per parą 2-4 savaites, su pėdų mikozėmis - 6 savaites;
- Pityriasis versicolor: 300 mg vieną kartą per savaitę, gydymo kursas yra 2-3 savaites arba 50 mg vieną kartą per parą 2-4 savaites;
- Onichomikozė: 150 mg vieną kartą per savaitę laikotarpiu, būtinu užkrėstam nagui visiškai pakeisti sveiką;
- Gilios endeminės mikozės: 200–400 mg per parą. Numatoma kokcidioidomikozės terapijos trukmė yra 11-24 mėnesiai, sporotrichozės atveju - 1-16 mėnesių, parakokcidioidomikozės atveju - 2-17 mėnesių, su histoplazmoze - 3-17 mėnesių.
Vaikams, sergantiems gleivinės kandidoze, vaistas pirmą dieną skiriamas 6 mg / 1 kg svorio, tada 3 mg / 1 kg per parą.
Vaikams rekomenduojama skirti Diflazon dozę, atsižvelgiant į klinikinės būklės sunkumą ir vaiko svorį: sergant generalizuota kandidoze ir kriptokokine infekcija - nuo 6 iki 12 mg 1 kg vaiko svorio per parą; grybelinių infekcijų, turinčių sumažėjusį imunitetą, profilaktikai po citotoksinės chemoterapijos ar radioterapijos - 3–12 mg 1 kg per parą.
5-13 metų amžiaus paros dozė neturi būti didesnė už suaugusių pacientų dozę (iki 400 mg).
Vartojant vieną kapsulių dozę, dozės keisti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, nereikia.
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Kai kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 50 ml / min., Vaisto dozę suaugusiems ir vaikams reikia sumažinti atsižvelgiant į inkstų nepakankamumo laipsnį.
Pacientai, kuriems atliekama reguliari hemodializė, po kiekvieno seanso turėtų gauti po vieną vaisto dozę.
Šalutiniai poveikiai
- Širdies ir kraujagyslių sistema: QT intervalo pailgėjimas elektrokardiogramoje, skilvelių plazdėjimas ar virpėjimas;
- Virškinimo sistema: pilvo skausmas, pykinimas, vidurių pūtimas, vėmimas, viduriavimas, skonio pokytis; retai - padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, kepenų funkcijos sutrikimas (hiperbilirubinemija, gelta, kepenų ląstelių nekrozė, hepatitas), įskaitant mirtinus;
- Hematopoetinė sistema: retai - agranulocitozė, neutropenija; su sunkia grybeline infekcija - trombocitopenija, leukopenija;
- Alerginės reakcijos: odos bėrimas, eksudacinė daugiaformė eritema (įskaitant Stevens-Johnson sindromą), toksinė epidermio nekrolizė (Lyello sindromas), bronchinė astma (paprastai netoleruojanti acetilsalicilo rūgšties), anafilaktoidinės reakcijos, įskaitant niežulį, veido edemą, dilgėlinę, angioneurozinė edema;
- Nervų sistema: galvos skausmas, galvos svaigimas; retai - traukuliai;
- Kiti: retai - alopecija, inkstų funkcijos sutrikimas, hipercholesterolemija, hipokalemija, hipertrigliceridemija.
Be to, tirpalo naudojimas gali sumažinti apetitą ir vidurių užkietėjimą.
Perdozavimas
Diflazon perdozavimo simptomai yra haliucinacijos, paranojiškas elgesys, hipergliceridemija, padidėjęs šalutinio poveikio sunkumas. Tokiu atveju jie griebiasi skubaus skrandžio plovimo ir skubios priverstinės diurezės. Naudojant hemodializę, vaisto koncentracija organizme per 3 valandas sumažėja perpus.
Specialios instrukcijos
Kapsules vartoti galima dar prieš gaunant laboratorinių tyrimų rezultatus, tačiau jas gavus rekomenduojama pakoreguoti dozavimo režimą.
Gydant keliomis Diflazon dozėmis, reikia stebėti inkstų funkciją; sergant inkstų nepakankamumu, dozavimo režimas turi būti nustatytas atsižvelgiant į QC.
Būtina stebėti pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi, reguliariai stebėti kepenų fermentų kiekį. Padidėjus jų veiklai, gydytojas turi palyginti terapijos naudą ir galimo toksinio kepenų pažeidimo riziką sunkia forma. Hepatotoksinis poveikis paprastai būna grįžtamasis, o nutraukus gydymą jo simptomai išnyksta.
Jei pacientams, sergantiems paviršine grybeline infekcija, atsiranda flukonazolo sukeltas bėrimas, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Pacientams, kuriems yra sisteminės ar invazinės grybelinės patologijos, reikia pastebėti bėrimą ir nutraukti gydymą, jei atsiranda daugiaformė eritema arba atsiranda pūslelių pokyčių.
Kartu vartojant flukonazolą ir kumarino grupės antikoaguliantus, reikia atidžiai stebėti protrombino laiką. Gydymą būtina tęsti tol, kol prasidės klinikinė ir hematologinė remisija, priešlaikinis gydymo nutraukimas gali sukelti atkryčius.
012 kapsulėse esantys dažikliai E122 (200 mg) gali sukelti alergiją, įskaitant bronchinę astmą.
Pacientams, kurių netoleruoja acetilsalicilo rūgšties, alerginės reakcijos pasireiškia dažniau.
Neigiamas Diflazon poveikis paciento gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus nebuvo nustatytas.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Diflazon vartoti nėščioms moterims yra netinkama, išskyrus sunkias ar gyvybei pavojingas grybelinės infekcijos formas, kai numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.
Flukonazolo kiekis motinos piene sutampa su jo koncentracija kraujo plazmoje, todėl jo žindyti nerekomenduojama.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (CC mažiau nei 50 ml / min.), Reikia koreguoti dozavimo režimą. Kai CC yra didesnis nei 50 ml / min., Skiriama vidutinė rekomenduojama Diflazon dozė, kai CC yra 11-50 ml / min., Vaisto dozė sumažinama iki 50% rekomenduojamos.
Vaikams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, Diflazon paros dozė turėtų būti mažinama proporcingai santykiui su suaugusiais pacientais, atsižvelgiant į inkstų nepakankamumo sunkumą.
Kepenų funkcijos sutrikimas
Pavieniais atvejais vartojant Diflazon pastebėti toksiniai kepenų pokyčiai, kartais sukeliantys mirtį, daugiausia pacientams, sergantiems sunkiomis gretutinėmis ligomis. Hepatotoksinis flukonazolo poveikis daugiausia yra grįžtamas, o jo simptomai išnyksta nutraukus gydymą. Jei yra klinikinių kepenų pažeidimo požymių, susijusių su vaisto vartojimu, Diflazon yra atšauktas.
Vaistų sąveika
Gydymo Diflazon laikotarpiu dėl bet kokių vaistų vartojimo kartu reikia susitarti su gydančiu gydytoju.
Analogai
Diflazono analogai yra: Diaflu, Difluzol, Diflucan, Candizol, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Tierlit, Flugal, Fluzamed, Fluzon, Fluconaz, Fluconazole, Flucorus, Flucomabol, Flunol, Forkan, Flucostat, Flucostatan, Flucostatan.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti temperatūroje: kapsulės - iki 25 ° C, tirpalas - iki 30 ° C.
Tinkamumo laikas: kapsulės - 5 metai, tirpalas - 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Tirpalą galima įsigyti pagal receptą, kapsulės išleidžiamos be recepto.
Atsiliepimai apie Diflazoną
Remiantis apžvalgomis, "Diflazon" yra gerai toleruojamas ir laikomas veiksmingu vaistu, kai jis vartojamas griežtai pagal indikacijas ir laikantis vartojimo instrukcijose pateiktų taisyklių.
Diflazono kaina vaistinėse
Diflazon kaina yra vidutiniškai 170–240 rublių už pakuotę, kurioje yra 1 kapsulė po 150 mg. Vaisto pakuotė, įskaitant 7 kapsules, kainuos apie 470-500 rublių. Infuzinio tirpalo „Diflazon“kaina vaistinėse svyruoja nuo 680 iki 770 rublių.
„Diflazon“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Diflazon 150 mg kapsulė 1 vnt. 89 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
