Valsartanas Zentiva
Valsartan Zentiva: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Valsartan Zentiva
ATX kodas: C09CA03
Veiklioji medžiaga: valsartanas (valsartanas)
Gamintojas: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (Čekija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-05-07
Valsartan Zentiva yra angiotenzino II receptorių antagonistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - plėvele dengtos tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, tamsiai rausvos (dozė 80 mg) arba rusvai geltonos (dozė 160 mg) spalvos, su vienoje pusėje pažymėta linija; ant beveik baltos arba baltos spalvos skerspjūvio (14 ir 15 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 2 arba 6 lizdinės plokštelės ir Valsartan Zentiva vartojimo instrukcijos).
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: valsartanas - 80 arba 160 mg;
- pagalbiniai komponentai: sorbitolis, povidonas K25, iš anksto želatinizuotas kukurūzų krakmolas, natrio laurilsulfatas, natrio stearilo fumaratas, magnio karbonato 90 (magnio karbonatas, vanduo, iš anksto želatinuotas krakmolas), silicinto mikrokristalinė celiuliozė SMCC 90 (silicio dioksido koloidinis silicio dioksidas) koloidinis silicio dioksidas (Aerosil 200 Pharma) krospovidonas A tipas;
- plėvelės apvalkalas: makrogolis / PEG 6000, hipromeliozė, talkas, laktozės monohidratas; 80 mg tabletėse taip pat yra raudonojo geležies oksido, 160 mg tabletėse yra indigokarmino aliuminio lako ir rudųjų geležies oksido dažiklių.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Valsartanas yra specifinis angiotenzino II receptorių antagonistas. Turi galimybę selektyviai blokuoti AT1 potipio receptorius, atsakingus už žinomą angiotenzino II poveikį. Dėl AT1 receptorių blokados padidėja angiotenzino II koncentracija plazmoje, o tai gali stimuliuoti neužblokuotus AT2 receptorius.
Vaistas neturi AT1 receptorių agonistinio aktyvumo. Afinitas AT1 potipio receptoriams yra maždaug 20 000 kartų didesnis nei AT2 potipio receptoriams.
Valsartanas praktiškai neturi įtakos kininazei II, angiotenziną konvertuojančiam fermentui (AKF), kuris yra atsakingas už bradikinino irimą, todėl jį vartojant, kosulio tikimybė yra labai maža.
Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, Valsartan Zentiva padeda sumažinti kraujospūdį, tačiau širdies ritmo (HR) nekeičia.
Išgėrus vieną dozę, daugeliu atvejų hipotenzinis poveikis pasireiškia per 2 valandas, maksimaliai pasiekia po 4-6 valandų ir tęsiasi 24 valandas. Dėl pakartotinio Valsartan Zentiv vartojimo, nepaisant dozės, ryškus gydomasis poveikis paprastai pasiekiamas per 2-4 savaites ir ilgai vartojant vaistą, išlaikomas pasiektas lygis. Kartu vartojant hidrochlorotiazidą, reikšmingai prisidedama prie papildomo kraujospūdžio sumažėjimo. Staigus valsartano vartojimas staigiai nepadidina kraujospūdžio ir nesukelia kitų nepageidaujamų reakcijų.
Valsartan Zentiva veikimo mechanizmas sergant lėtiniu širdies nepakankamumu (CHF) paaiškinamas neigiamų lėtinės renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) ir jos pagrindinio efektoriaus angiotenzino II hiperaktyvacijos pasekmių pašalinimu, pavyzdžiui:
- skysčių susilaikymas organizme;
- kraujagyslių susiaurėjimas;
- ląstelių dauginimasis, lemiantis tikslinių organų (inkstų, kraujagyslių, širdies) pertvarkymą;
- hormonų, kurie veikia sinergiškai su RAAS, sintezės perteklius: vazopresinas, aldosteronas, endotelinas, katecholaminai.
Sergant ŠN, valsartanas sumažina išankstinę apkrovą, sumažina diastolinį spaudimą plaučių arterijoje ir pleišto spaudimą plaučių kapiliaruose bei padidina širdies tūrį. Be hemodinaminio poveikio, Valsartan Zentiva sumažina vandens ir natrio susilaikymą organizme (dėl netiesioginės aldosterono sintezės blokados).
Patikimai žinoma, kad Valsartan Zentiva neturi reikšmingo poveikio bendro cholesterolio kiekiui, šlapimo rūgšties koncentracijai, taip pat gliukozės ir trigliceridų kiekiui kraujo serume, kai tiriama nevalgius.
Farmakokinetika
Išgertas valsartanas greitai absorbuojamas, tačiau absorbcijos laipsnis labai įvairus. Absoliutus biologinis prieinamumas yra vidutiniškai 23%. Medžiagai būdinga linijinė kinetika, pakartotinai naudojant, rodiklių pokyčių nepastebima.
Vienu metu vartojamas maistas sumažina valsartano poveikį apie 40%, o pusiausvyros koncentraciją (Css) - apie 50%. Tačiau šie pokyčiai nėra reikšmingai sumažėję gydomojo poveikio. Praėjus 8 valandoms po vaisto vartojimo, koncentracija plazmoje buvo maždaug panaši į grupę, kuri vartojo Valsartan Zentiva nevalgius, ir grupėje, kuri vartojo tabletes su maistu. Šiuo atžvilgiu nereikia griežtai atskirti vaisto vartojimo ir maisto vartojimo laiko.
Suleidus į veną valsartano, jo pasiskirstymo tūris (Vd) pusiausvyros būsenoje yra ~ 17 litrų, o tai rodo silpną vaisto pasiskirstymo audiniuose intensyvumą. Plazmos baltymai (daugiausia albuminas) suriša 94–97% dozės.
Valsartanas mažai metabolizuojamas. Metabolitų pavidalu užregistruojama apie 20% gautos dozės. Kraujo plazmoje randamas hidroksimetabolitas, kuris neturi farmakologinio aktyvumo.
Palyginti su kepenų kraujotaka (~ 30 L / h), vaisto klirensas plazmoje yra santykinai mažas (~ 2 L / h). Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra 9 valandos. Vaistas išsiskiria daugiausia per žarnyną - 70%. Maždaug 30% dozės išsiskiria per inkstus, daugiausia nepakitusi.
Farmakokinetika ypatingais atvejais:
- senatvė: sisteminis vaisto poveikis yra ryškesnis nei jauniems pacientams, tačiau šis reiškinys neturi klinikinės reikšmės;
- inkstų funkcija: nėra koreliacijos tarp inkstų funkcijos ir sisteminio valsartano poveikio, todėl inkstų funkcijos sutrikimo atveju dozės koreguoti nereikia [kreatinino klirensas (CC)> 10 ml / min]. Nėra patirties apie Valsartan Zentiva vartojimą pacientams, kurių CC yra <10 ml / min., Ir pacientams, kuriems atliekama hemodializė. Šis vaistas daugiausia susijęs su plazmos baltymais, todėl mažai tikėtinas jo pašalinimas iš organizmo atliekant hemodializę;
- kepenų funkcija: valsartanas metabolizuojamas nereikšmingai, didžioji dozės dalis per žarnyną išsiskiria nepakitusi, todėl koreliacijos tarp kepenų funkcijos ir sisteminio valsartano poveikio nėra. Atsižvelgiant į tai, nereikia koreguoti Valsartan Zentiv dozės pacientams, turintiems ne tulžies kepenų nepakankamumą be cholestazės. Nėra patirties naudojant vaistą esant sunkiems kepenų funkciniams sutrikimams;
- CHF: didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) ir plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) didėja tiesiškai ir beveik proporcingai didinant dozes nuo 40 iki 160 mg 2 kartus per dieną. Vidutinis laikas pasiekti Cmax ir T 1/2 yra panašus į sveikų savanorių laiką.
Vartojimo indikacijos
- arterinė hipertenzija;
- lėtinis širdies nepakankamumas (II-IV funkcinė klasė pagal NYHA klasifikaciją) pacientams, vartojantiems standartinę šios ligos terapiją, įskaitant vieną iš šių vaistų: širdies glikozidą, diuretiką, AKF inhibitorių, beta blokatorių;
- ūminis miokardo infarktas ir ūminis miokardo infarktas, komplikuotas dėl sistolinio kairiojo skilvelio disfunkcijos ir (arba) kairiojo skilvelio nepakankamumo, esant stabiliems hemodinamikos parametrams - išgyvenamumui padidinti.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- cholestazė;
- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
- tulžies cirozė;
- laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
- nėštumo ir žindymo laikotarpis;
- amžius iki 18 metų;
- padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.
Valsartan Zentiva tabletes reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra abipusė inkstų arterijos stenozė arba pavienės inkstų arterijos stenozė, pirminis hiperaldosteronizmas, mitralinė / aortos stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, būklės, kurioms esant sumažėja cirkuliuojančio kraujo tūris (įskaitant viduriavimą).), lengvas ir vidutinio sunkumo ne tulžies kepenų funkcijos sutrikimas be cholestazės, sunkus inkstų nepakankamumas (CC <10 ml / min., įskaitant hemodializės metu ar po inkstų transplantacijos), taip pat pacientams, besilaikantiems dietos, kurios vartojama mažai. druska.
Valsartan Zentiva, vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Valsartan Zentiva tabletes reikia vartoti per burną. Valgio laikas nesvarbu.
Esant arterinei hipertenzijai, gydymas pradedamas skiriant 80 mg Valsartan Zentiva dozę 1 kartą per parą, jei reikia, tada dozė palaipsniui didinama. Didžiausia leistina paros dozė yra 320 mg. Jei reikia, papildomai skiriami diuretikai.
Sergant lėtiniu širdies nepakankamumu, rekomenduojama pradinė dozė yra 40 mg (½ tabletės Valsartan Zentiva 80 mg) 2 kartus per parą. Dozė palaipsniui didinama iki 80 mg 2 kartus per parą. Jei poveikis yra nepakankamas ir vaistas gerai toleruojamas, dozę galima padidinti iki didžiausios 160 mg dozės 2 kartus per dieną.
Patyrus miokardo infarktą, optimaliausia pradėti gydymą iki 12 val. Pradinė dozė yra 20 mg 2 kartus per dieną. Palaipsniui, per kelias savaites, dozė didinama. Rekomenduojamas vienkartinių dozių padidinimas: pirmosios savaitės pabaigoje - 40 mg, antros savaitės pabaigoje - 80 mg, trečiojo mėnesio pabaigoje - tikslinė 160 mg dozė. Priėmimo dažnis yra 2 kartus per dieną. Tikslinės dozės pasiekimas priklauso nuo Valsartan Zentiv tolerancijos per titravimo laikotarpį.
Esant lengvam ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimui be cholestazės, negalima viršyti 80 mg paros dozės.
Šalutiniai poveikiai
Žemiau aprašyti šalutiniai poveikiai pagal išsivystymo dažnį skirstomi taip: labai dažnai -> 10%, dažnai - nuo> 1% iki 0,1% iki 0,01% iki <0,1%, labai retai - <0,01% (įskaitant atskirus pranešimus), nenurodytas dažnis - niekaip negalima tiksliai nustatyti vystymosi dažnio.
Galimos neigiamos Valsartan Zentiva reakcijos pacientams, sergantiems arterine hipertenzija:
- alerginės reakcijos: nenurodytas dažnis - serumo liga, padidėjusio jautrumo reakcija;
- laboratoriniai parametrai: nenurodytas dažnis - padidėjęs kalio kiekis serume;
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: nenurodytas dažnis - vaskulitas;
- iš kraujodaros sistemos pusės: nenurodytas dažnis - trombocitopenija, neutropenija, sumažėjęs hemoglobino ir hematokritas;
- iš kvėpavimo sistemos: retai - kosulys;
- iš šlapimo sistemos pusės: nenurodytas dažnis - padidėjusi kreatinino koncentracija serume, funkcinis inkstų pažeidimas;
- iš virškinimo sistemos: retai - pilvo skausmas; nenurodytas dažnis - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, hiperbilirubinemija, sutrikusi kepenų funkcija;
- iš raumenų ir kaulų sistemos: nenurodytas dažnis - mialgija;
- iš odos pusės: labai retai - odos bėrimas, niežėjimas, angioneurozinė edema;
- iš jutimų: retai - galvos svaigimas;
- kiti: retai - padidėjęs nuovargis.
Galimos neigiamos Valsartan Zentiva reakcijos pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu ir (arba) po širdies priepuolio:
- alerginės reakcijos: labai retai - angioneurozinė edema; nenurodytas dažnis - serumo liga, padidėjusio jautrumo reakcijos;
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: dažnai - ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, ortostatinė hipotenzija; retai - padidėję ŠKL simptomai; nenurodytas dažnis - vaskulitas;
- iš šlapimo sistemos: dažnai - funkcinis inkstų pažeidimas; retai - ūminis inkstų nepakankamumas; nenurodytas dažnis - padidėjęs šlapalo azoto kiekis serume, hiperkreatininemija;
- iš kvėpavimo sistemos: retai - kosulys;
- iš metabolizmo pusės: retai - hiperkalemija;
- iš virškinimo sistemos: retai - pykinimas, viduriavimas; nenurodytas dažnis - kepenų funkcijos sutrikimas;
- iš raumenų ir kaulų sistemos: retai - rabdomiolizė; nenurodytas dažnis - mialgija;
- nuo nervų sistemos: dažnai - galvos svaigimas (įskaitant laikyseną); retai - galvos skausmas, alpimas;
- iš kraujodaros organų pusės: nenurodytas dažnis - trombocitopenija;
- iš odos pusės: nenurodytas dažnis - niežėjimas, odos bėrimas;
- iš jutimų: retai - galvos svaigimas;
- kiti: retai - astenija, padidėjęs nuovargis.
Perdozavimas
Išgėrus per didelę Valsartan Zentiva dozę, labai sumažėja kraujospūdis, o tai praranda sąmonę, išsivysto žlugimas ir (arba) šokas.
Kaip pirmosios pagalbos priemonę nurodomas skrandžio plovimas ir aktyvintos anglies suvartojimas. Tolesnis gydymas yra simptominis. Į veną švirkščiamas 0,9% natrio chlorido tirpalas. Dializė yra neveiksminga.
Specialios instrukcijos
Esant ryškiam natrio trūkumui ir (arba) sumažėjusiam cirkuliuojančio kraujo kiekiui (pavyzdžiui, dėl diuretikų vartojimo), Valsartan Zentiva vartojimo pradžioje gali išsivystyti arterinė hipotenzija. Šiuo atžvilgiu prieš gydymą rekomenduojama ištaisyti šias sąlygas, pavyzdžiui, sumažinant diuretiko dozę.
Tiriant valsartaną, kuriame dalyvavo 12 pacientų, sergančių renovaskuline hipertenzija, dėl antrinės inkstų arterijos stenozės, reikšmingų inkstų hemodinamikos, karbamido azoto ir kreatinino koncentracijos serume pokyčių nenustatyta. Tačiau yra padidėjusio šlapalo ir kreatinino kiekio serume atvejų pacientams, sergantiems dvišalėmis ar vienašalėmis inkstų arterijos stenozėmis ir vartojusiems kitų vaistų, turinčių įtakos RAAS. Atsižvelgiant į tai, gydymo laikotarpiu rekomenduojama stebėti šiuos rodiklius.
Pacientams, sergantiems ŠN, arba po miokardo infarkto gydymo pradžioje, kraujospūdis dažnai šiek tiek sumažėja, todėl jį reikia atidžiai stebėti pradiniame gydymo etape. Pacientams, kurie griežtai laikosi dozavimo rekomendacijų, paprastai nereikia nutraukti kurso dėl arterinės hipotenzijos išsivystymo.
Jautriems pacientams inkstų funkcija gali pasikeisti dėl RAAS slopinimo. Esant sunkiam ŠKL, AKF inhibitoriai ir angiotenzino receptorių antagonistai gali sukelti oliguriją ir (arba) azotemijos padidėjimą, kai kuriais atvejais - ūminį inkstų nepakankamumą ir mirtį. Dėl šios priežasties prieš skiriant Valsartan Zentiva pacientai, kuriems buvo ūminis miokardo infarktas, ir pacientai, sergantys širdies nepakankamumu, būtinai turi įvertinti inkstų funkcijos būklę.
Arterinei hipertenzijai gydyti Valsartan Zentiva galima vartoti kaip monopreparatą arba kartu su diuretikais.
CHF atveju Valsartan Zentiva gali būti vartojamas kaip monopreparatas arba kartu su kitais vaistais, tokiais kaip širdies glikozidai, diuretikai, AKF inhibitoriai ar beta adrenoblokatoriai. Ypatingas atsargumas reikalingas tuo pačiu metu vartojant beta adrenoblokatorių ar AKF inhibitorių.
Galbūt „Valsartan Zentiva“paskyrimas kartu su kitais vaistais, vartojamais po miokardo infarkto, tokių kaip acetilsalicilo rūgštis kaip antitrombocitinė priemonė, trombolitikai, beta adrenoblokatoriai, HMG-CoA reduktazės inhibitoriai (statinai).
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Atsižvelgiant į galvos svaigimo ir net alpimo tikimybę vartojant Valsartan Zentiva, vairuojant automobilį ir atliekant kitas veiklas, kurioms reikia greitų psichofizinių reakcijų ir susikaupimo, rekomenduojama elgtis ypač atsargiai.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Remiantis retrospektyviais duomenimis, vartojant AKF inhibitorius pirmąjį nėštumo trimestrą, padidėja rizika susilaukti vaikų su apsigimimais. II ir III nėštumo trimestrais AKF inhibitoriai dėl poveikio RAAS gali sukelti vaisiaus pažeidimą ir mirtį. Yra naujų spontaniškų abortų, oligohidramnionų ir inkstų funkcijos sutrikimų atvejų naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu netyčia vartojo valsartaną. Šiuo požiūriu nėščioms moterims draudžiama vartoti Valsartan Zentiva. Nėštumo metu vaisto vartojimo laikotarpiu gydymą reikia kuo greičiau nutraukti.
Duomenų apie valsartano išsiskyrimą motinos piene nėra, todėl vaisto nerekomenduojama vartoti laktacijos metu.
Vaikų vartojimas
Valsartan Zentiva nevartojamas vaikams ir paaugliams (iki 18 metų).
Sutrikus inkstų funkcijai
Jei CC> 10 ml / min., Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.
Kai CC yra <10 ml / min., Įskaitant hemodializės metu ir po inkstų transplantacijos, Valsartan Zentiva reikia vartoti atsargiai. Būtina atidžiai stebėti inkstų funkciją ir kalio kiekį plazmoje.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Paskirti Valsartan Zentiva draudžiama pacientams, sergantiems sunkiais kepenų funkciniais sutrikimais, tulžies ciroze ir cholestaze.
Esant nesunkiam ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui be cholestazės išsivystymo, negalima viršyti 80 mg paros dozės.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Senyvi pacientai Valsartan Zentiva skiriamos standartinėmis dozėmis.
Vaistų sąveika
Kiti antihipertenziniai vaistai ir diuretikai sustiprina hipotenzinį Valsartan Zentiva poveikį.
Kliniškai reikšmingos sąveikos pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, kartu su valsartanu vartojant kitus vaistus, pavyzdžiui, hidrochlorotiazidą, cimetidiną, furosemidą, amlodipiną, atenololį, digoksiną, varfariną, indometaciną, glibenklamidą, nebuvo.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, įskaitant selektyvius ciklooksigenazės (COX) -2 inhibitorius, gali susilpninti antihipertenzinį Valsartan Zentiva poveikį.
Hiperkalemijos išsivystymo rizika padidėja tuo pačiu metu vartojant kalio preparatus, kalį sulaikančius diuretikus, kalio turinčias druskas, taip pat vaistus, kurie padidina kalio kiekį kraujo plazmoje (pvz., Hepariną). Jei būtina skirti bet kurį iš šių vaistų, reikia atidžiai stebėti kalio koncentraciją plazmoje.
Buvo pranešta apie grįžtamą ličio koncentracijos plazmoje padidėjimą ir toksinio poveikio atsiradimą vartojant valsartaną kartu su ličio preparatais. Klinikinės jų derinio vartojimo patirties nėra, todėl tokio derinio skirti nerekomenduojama. Jei poreikis vartoti kartu vaistus yra kliniškai pagrįstas, turėtumėte reguliariai tikrinti ličio koncentraciją plazmoje.
Analogai
„Valsartan Zentiva“analogai yra Angiakandas, Aprovelis, Artinova, Atakandas, Bloktranas, Valaaras, Vazotenzas, Valsartanas, Valzas, Valsakoras, Diovanas, Giposartas, Ibertanas, Kanarbas, Kozaaras, Lozapas, Losartanas, Mikardis, Nortivanas, Ordisse'as, Prezkardka Tanidolis, Telmisartanas, Edarbis ir daugelis kitų.
Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Valsartan Zentiva
Atsiliepimų apie „Valsartan Zentiva“yra nedaug, tačiau dažniausiai jie yra teigiami: vaistas veiksmingai mažina aukštą kraujospūdį, tinka vartoti ilgai, yra gerai toleruojamas, nesukelia sauso įsilaužimo kosulio.
Valsartan Zentiva kaina vaistinėse
Apytiksliai kainos valsartano Zentiva, plėvele dengtos tabletės:
- dozė 80 mg: 28 tablečių pakuotė - 202-236 rubliai, 84 tablečių pakuotė - 497-563 rubliai;
- dozė 160 mg: 28 tablečių pakuotė - 320-339 rubliai, 84 tablečių pakuotė - 786-792 rubliai.
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
