Budesonido gimtoji
Gimtasis budezonidas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Budesonid-nativ
ATX kodas: R03BA02
Veiklioji medžiaga: budezonidas (Budezonidas)
Gamintojas: UAB „Pharmstandard-UfaVITA“(Rusija), LLC „Nativa“(Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-08-07
Kainos vaistinėse: nuo 313 rublių.
Pirkite
Gimtoji budezonido medžiaga yra vietinis gliukokortikosteroidas (GCS).
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas gaminamas inhaliacinio tirpalo pavidalu: bespalvis arba šiek tiek gelsvas skystis, galimas nedidelis opalescencija (po 2 ml bespalvio stiklo buteliukuose, 10 buteliukų kartu su „Budesonide-native“vartojimo instrukcijomis dedami į kartoninę dėžę).
1 ml tirpalo sudėtis:
- veiklioji medžiaga: budezonidas - 0,25 arba 0,5 mg;
- pagalbiniai komponentai: propilenglikolis, dinatrio edetatas (Trilon B), gintaro rūgštis, makrogolis 400 (polietileno oksidas-400), metilo parahidroksibenzoatas (nipaginas), išgrynintas vanduo.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Budezonidas yra sintetiniai kortikosteroidai, kurie turi antialerginį, priešuždegiminį ir imunosupresinį poveikį bronchams.
Tyrimo in vitro, atlikto naudojant gyvūnų modelius, metu budezonidas parodė 200 kartų didesnį afinitetą gliukokortikoidų receptoriams ir 1000 kartų ryškesnį priešuždegiminį poveikį nei kortizolis.
Gimtasis budezonidas padidina lipomodulino (fosfolipazės A inhibitoriaus) susidarymą, slopina arachidono rūgšties išsiskyrimą ir slopina jo metabolinių produktų [prostaglandinų (Pg) ir ciklinių endoperoksidų] sintezę, slopina makrofagų migraciją ir uždegiminių mediatorių išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių, mažina citokinų ir uždegiminių medžiagų gamybą. apsaugo nuo ribinio neutrofilų kaupimosi, sumažina chemotaksinės medžiagos susidarymą ir infiltracijos procesų intensyvumą.
Budezonidas padidina „aktyvių“β-adrenerginių receptorių skaičių. Normalizuoja bronchų reakciją į bronchus plečiančius vaistus, todėl sumažėja jų vartojimo dažnis. Pagerina mukociliarinį transportą. Sumažina gleivių susidarymą ir skreplių susidarymą, bronchų gleivinės edemą ir kvėpavimo takų hiperreaktyvumą, taip sumažinant bronchinės astmos simptomų sunkumą, ligos paūmėjimų dažnį ir šalutinių reiškinių dažnį, palyginti su sisteminio GCS vartojimu.
Gimtoji budezonido mineralokortikosteroidų veikla neparodoma, gerai toleruojama ilgai vartojant. Gydant terapinėmis dozėmis, jis beveik neturi sisteminio poveikio.
Plaučių funkcijos pagerėjimas pastebimas praėjus kelioms valandoms po vienos dozės įkvėpimo. Didžiausias terapinis poveikis pasireiškia per 1–2 savaites, kai kuriems pacientams - po 4–6 savaičių.
Palyginti su 10 mg prednizono, rekomenduojamų dozių budezonidas turi žymiai mažesnį poveikį antinksčių funkcijai.
Farmakokinetika
- absorbcija: įkvėpus absorbuojama tik the į alveoles patekusio budezonido dalis, likusi dalis nusėda ant burnos ir ryklės gleivinės ir yra nuryjama. Biologinis prieinamumas yra 15% visos dozės, 40–70% suvartotos dozės. Didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) stebima praėjus 30 minučių po įkvėpimo;
- pasiskirstymas: Budezonidas prisijungia prie plazmos baltymų 85–90%. Su kortikosteroidus surišančiu globulinu praktiškai nėra jokio ryšio. Įsiskverbia į motinos pieną. Pasiskirstymo tūris (V d) yra apie 3 l / kg;
- metabolizmas: dalis vaisto, patekusio į virškinamąjį traktą, absorbuojama ir beveik visiškai (85–95%) metabolizuojama kepenyse, dalyvaujant CYP3A4 izofermentui, susidarant metabolitams 6β-hidroksi-budezonidui ir 16α-hidroksiprednizolonui, kurių gliukokortikosteroidų aktyvumas yra mažas (mažiau nei 1%). budezonido aktyvumas);
- išskyrimas: išsiskiria su išmatomis ir šlapimu metabolitų / konjugatų pavidalu, nedidelis vaisto kiekis išsiskiria nepakitęs. Budezonido sisteminis klirensas yra didelis (~ 1,2 l / min). Pusinės eliminacijos laikas (T ½) yra 2–3,6 val.
Budezonido farmakokinetika yra tiesiogiai proporcinga skiriamos dozės dydžiui.
Vietinio budezonido savybių skirtumai skirtingos lyties, amžiaus ir rasės pacientams nebuvo nustatyti.
Duomenų apie budezonido farmakokinetinius parametrus pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų nepakankamumu, nėra. Sergant kepenų ligomis, galima padidinti vaisto buvimo kraujo plazmoje trukmę. Budezonido poveikis kortizolio koncentracijai kraujo plazmoje ir šlapime priklauso nuo dozės.
Vartojimo indikacijos
- bronchinė astma (BA), reikalaujanti palaikomojo gydymo GCS;
- lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL).
Kontraindikacijos
Gimtinis budezonido tirpalas inhaliacijoms draudžiamas vaikams iki 16 metų ir visiems pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas jo komponentams.
Vaistą reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems bakterinėmis, virusinėmis ir grybelinėmis kvėpavimo sistemos infekcijomis, aktyvia plaučių tuberkuliozės forma, kepenų ciroze, taip pat nėščioms ir žindančioms moterims.
Gimtoji budezonido vartojimo instrukcija: metodas ir dozavimas
Gimtinis budezonido tirpalas gali būti naudojamas tik su purkštuvu.
Gydytojas optimaliai paros dozę parenka individualiai. Jei jis neviršija 1 mg, jį galima įkvėpti vienu metu. Didesnės dozės turėtų būti padalintos į 2 kartus.
Pradinės paros dozės:
- suaugę pacientai, įskaitant vyresnio amžiaus žmones: 1-2 mg;
- paaugliams nuo 16 metų: 0,25–0,5 mg, atsižvelgiant į klinikinį vaizdą, dozę galima padidinti iki 1 mg.
Palaikomosios paros dozės:
- suaugusiesiems, įskaitant senyvus pacientus: 0,5–4 mg, sunkiais atvejais dozė didinama;
- paaugliams nuo 16 metų: 0,25–2 mg.
Reikalingas tirpalo tūris, priklausomai nuo paskirtos budezonido dozės:
- dozė 0,25 mg: vaistas 0,25 mg / ml - 1 ml *;
- dozė 0,5 mg: vaistas 0,25 mg / ml - 2 ml;
- dozė 0,75 mg: vaistas 0,25 mg / ml - 3 ml;
- 1 mg dozė: vaistas 0,25 mg / ml - 4 ml arba vaistas 0,5 mg / ml - 2 ml;
- 1,5 mg dozė: vaistas 0,5 mg / ml - 3 ml;
- 2 mg dozė: vaistas 0,5 mg / ml - 4 ml.
* Reikėtų praskiesti 0,9% natrio chlorido tirpalu iki 2 ml tūrio.
Pasiekus norimą efektą, visiems pacientams dozė sumažinama iki mažiausios veiksmingos dozės, kuri leidžia išlaikyti stabilią būseną.
Palaikomasis gydymas yra pageidautinas vartojant mažiausią veiksmingą dozę.
Jei būtina pasiekti papildomą gydomąjį poveikį, vietoj derinio su geriamaisiais kortikosteroidais gali būti rekomenduojama padidinti vietinio budezonido paros dozę (iki 1 mg), nes tokiu atveju sisteminio poveikio rizika yra mažesnė.
Perkėlus pacientą į geriamųjų kortikosteroidų inhaliaciją į „Budesonide“gimtąją, pastovios būklės laikotarpiu pastarieji turėtų būti atšaukti. Per pirmąsias 10 dienų gimtasis budesonidas skiriamas didelėmis dozėmis kartu su geriamaisiais kortikosteroidais įprasta doze. Per ateinantį mėnesį GCS dozė palaipsniui mažinama (pvz., 2,5 mg prednizolono ar jo analogo) iki mažiausio veiksmingo. Daugeliu atvejų GCS galima visiškai atsisakyti.
Vaisto vartojimo instrukcijos
Gimtinis budezonido tirpalas turėtų būti tepamas naudojant purkštuvą su kandikliu ir specialia kauke. Purkštuvas prijungtas prie kompresoriaus, kad būtų sukurtas reikalingas oro srautas (nuo 5 iki 80 l / min). Jo užpildymo tūris turėtų būti 2–4 ml.
Vaisto vartojimo taisyklės:
- Atidarykite buteliuką su tirpalu.
- Per viršutinę angą užpildykite purkštuvą reikiamu vaisto kiekiu.
- Įkvėpkite pagal purkštuvo instrukcijas. Naudodami kaukę, įsitikinkite, kad įkvėpus kaukė prigludusi prie veido. Įkvėpus, vaistas patenka į plaučius, todėl svarbu jį ramiai ir tolygiai įkvėpti per kandiklį.
- Laikykite atidarytą buteliuką tamsioje vietoje ne ilgiau kaip 12 valandų.
- Po kiekvieno naudojimo purkštuvo kamerą ir kandiklį ar kaukę nuvalykite švelniu plovikliu ir šiltu vandeniu pagal gamintojo rekomendacijas.
- Po naudojimo gerai nuplaukite ir išdžiovinkite purkštuvą, sujungdami kamerą su kompresoriumi arba oro įleidimo vožtuvu.
Svarbios pastabos:
- prieš naudojimą atidžiai perskaitykite „Budesonide-native“ir purkštuvo naudojimo instrukcijas;
- budezonido tirpalas, praskiestas 0,9% natrio chlorido tirpalu, laikomas ne ilgiau kaip 30 minučių;
- įkvėpus, praskalaukite burną vandeniu, kad sumažintumėte burnos ir ryklės kandidozės išsivystymo riziką;
- įkvėpus, praskalaukite veidą vandeniu, kad išvengtumėte odos dirginimo;
- reguliariai valykite purkštuvą pagal jo naudojimo instrukciją.
Šalutiniai poveikiai
Iš įvairių organų ir kūno sistemų pusės gali pasireikšti šios šalutinės reakcijos (pagal pasireiškimo dažnumą jos skirstomos taip: dažnai - nuo ≥ 1/100 iki 1/10 000 iki <1/1000, labai retai - <1/10 000):
- iš kvėpavimo sistemos: dažnai - vidutinis gerklės gleivinės dirginimas, burnos ir ryklės kandidozė, burnos džiūvimas, užkimimas, kosulys; retai - bronchų spazmas;
- iš regėjimo organo pusės: labai retai - glaukoma, katarakta;
- iš virškinamojo trakto: retai - pykinimas;
- nuo nervų sistemos: retai - elgesio sutrikimai, jaudrumas, nervingumas, depresija;
- iš imuninės sistemos: retai - betarpiškos ir uždelstos padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant odos bėrimus, dilgėlinę, kontaktinį dermatitą, bronchų spazmus, angioedemą, anafilaksinę reakciją;
- iš odos ir poodinių audinių: retai - veido odos dirginimas, odos mėlynės;
- kiti: labai retai - kaulų mineralinio tankio sumažėjimas.
Retais atvejais yra sutrikimų, kuriuos sukelia sisteminis budezonido poveikis, įskaitant hipofunkciją antinksčiuose ir vaikų augimo sulėtėjimą. Šių komplikacijų sunkumas, tikėtina, priklauso nuo vaisto dozės, gydymo trukmės, kartu ar anksčiau vartoto GCS, individualaus jautrumo budezonidui.
Perdozavimas
Ūminio perdozavimo atvejais klinikinės apraiškos nebuvo nustatytos.
Ilgai vartojant didelę Budesonide-native dozę, yra didelė rizika išsivystyti sisteminiam gliukokortikosteroidų poveikiui.
Specialios instrukcijos
Gimtasis budezonidas nėra skirtas ūmiems astmos ir LOPL epizodams palengvinti. Profilaktinis vaisto vartojimas sergant bronchine astma apsaugo nuo priepuolių, tačiau nesugeba sustabdyti ūmaus bronchų spazmo.
Įkvėpti reikia atsargiai, laikantis purkštuvo naudojimo instrukcijų ir vengiant patekimo į akis. Po kiekvieno įkvėpimo rekomenduojama praskalauti burną vandeniu, kad sumažėtų kandidozinio stomatito išsivystymo rizika.
Įrodyta, kad gimtasis budezonidas veiksmingai apsaugo nuo fizinio krūvio sukeltos bronchinės astmos.
Dėl pavojaus susilpninti antinksčių funkciją (hipokortikizmas), pacientams, kurie perduodami į gimtąją Budesonide iš geriamojo GCS, reikia specialaus stebėjimo. Taip pat būtina kontroliuoti pacientus, kurie vartojo dideles GCS dozes arba ilgai įkvėpė GCS, vartodami maksimalias rekomenduojamas dozes. Stresinėse situacijose (pavyzdžiui, operacijos ar traumos metu) tokiems pacientams gali išsivystyti antinksčių nepakankamumas. Streso sąlygomis ir chirurginių intervencijų metu rekomenduojama papildomai naudoti sisteminę GCS.
Pacientus, kuriems iš sisteminės GKS perkelta į gimtąją Budesonide, taip pat pacientus, kuriems gresia hipofizės ir antinksčių funkcijos sutrikimas, reikia specialios priežiūros. Tokiais atvejais būtina atsargiai sumažinti sisteminių kortikosteroidų dozę ir atidžiai stebėti pogumburio-hipofizio-antinksčių funkciją. Streso metu gali tekti papildomai vartoti geriamuosius kortikosteroidus.
Pereinant nuo geriamųjų kortikosteroidų prie budezonido, pacientams gali pasireikšti anksčiau pastebėti simptomai, tokie kaip sąnarių ir raumenų skausmas. Šiomis aplinkybėmis reikia laikinai padidinti geriamųjų kortikosteroidų dozę. Retais atvejais pastebimi tokie sutrikimai kaip pykinimas, vėmimas, galvos skausmas ir nuovargis. Jie rodo sisteminį gliukokortikosteroidų nepakankamumą.
Kartais pakeitus geriamąjį GCS įkvepiamaisiais, gali išsivystyti gretutinės alergijos (rinitas, egzema), kurias anksčiau sustabdė sisteminis vaistas. Retais atvejais sustiprėja esamas Churg-Strauss sindromas, išsivysto hemoraginis vaskulitas ar eozinofilija, taip pat pablogėja pulmonologiniai simptomai, nesusiję su perėjimu prie budezonido.
Inhaliacinių kortikosteroidų sisteminis poveikis pasireiškia daugiausia tada, kai ilgą laiką vartojamos didelės vaisto dozės. Jų atsiradimo rizika yra daug mažesnė nei vartojant geriamuosius kortikosteroidus. Galimas sisteminis poveikis: antinksčių funkcijos slopinimas, kaulų mineralinio tankio sumažėjimas, glaukoma, katarakta, vaikų ir paauglių augimo sulėtėjimas. Dėl šios priežasties svarbi sąlyga yra kruopštus natūralaus budezonido dozės titravimas iki mažiausios veiksmingos dozės, leidžiančios tinkamai kontroliuoti ligą. Vaikams, kurie ilgą laiką vartojo vaistą, rekomenduojama reguliariai matuoti augimą. Augimo sulėtėjimo atveju būtina pakoreguoti gydymo režimą, siekiant sumažinti natūralaus budezonido dozę iki mažiausios veiksmingos dozės.
Rekomenduojama vengti kartu vartoti CYP3A4 inhibitorių, įskaitant itrakonazolą, ketokonazolą ir kitus galimus šio izofermento inhibitorius. Jei reikalingas kombinuotas vaistų išrašymas yra kliniškai pagrįstas, reikia maksimaliai padidinti intervalus tarp dozių arba apsvarstyti galimybę sumažinti vietinio budezonido dozę.
Budezonidas netrukdo dopingo kontrolės testų rezultatams.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Tyrimai apie vietinio budezonido poveikį psichomotorinėms ir kognityvinėms funkcijoms nebuvo atlikti. Pacientams, kuriems pasireiškia nepageidaujamos reakcijos hiperkinezijos ar bronchų spazmo pavidalu, patariama susilaikyti nuo vairavimo ir atlikti potencialiai pavojingą darbą, kuriam reikalingos greitos reakcijos ir didesnis dėmesys.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Klinikinių budezonido vartojimo nėštumo metu tyrimų metu vaisiaus vystymosi anomalijų nenustatyta, tačiau negalima visiškai atmesti jų atsiradimo rizikos. Siekiant išvengti bronchinės astmos eigos pablogėjimo nėštumo metu, Budesonide-native reikėtų vartoti mažiausiomis veiksmingomis dozėmis.
Yra duomenų, kad budezonidas patenka į motinos pieną. Todėl žindymo laikotarpiu Budesonide-native galima skirti tik kruopščiai įvertinus laukiamą naudą ir galimą riziką.
Vaikų vartojimas
Budesonidas nėra skirtas vaikams ir paaugliams iki 16 metų gydyti.
Sutrikus inkstų funkcijai
Duomenų apie vietinio budezonido vartojimą pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, nėra.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Atsargiai pacientams, sergantiems kepenų ciroze, reikia vartoti budesonidą, nes jiems gali pailgėti vaisto vartojimo trukmė, atsirandanti dėl budezonido išsiskyrimo biotransformacijos būdu kepenyse.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Nėra specialių nurodymų, kaip vartoti senyviems pacientams skirtą budezonido dozavimo režimą.
Vaistų sąveika
Sergant bronchine astma, gimtasis budezonidas gerai derinamas su β 2 -adrenomimetikais, metilksantinais, nedokromilu, kromogliko rūgšties preparatais, ipratropio bromidu. Iš anksto įkvėpus β 2 -adrenomimetikų, plečiami bronchai, o tai pagerina budezonido srautą ir sustiprina jo poveikį.
Gimtojo budezonido veiksmingumą sumažina rifampicinas, fenitoinas, fenobarbitalis ir kiti mikrosomų oksidacijos induktoriai.
Budezonido koncentracija plazmoje padidėja tuo pačiu metu vartojant estrogenus ar methandrostenoloną.
CYP3A4 inhibitorius ketokonazolas, vartojamas po 200 mg vieną kartą per parą, per burną vartojamo budezonido 3 mg dozę plazmoje padidina vidutiniškai 6 kartus. Vartojant ketokonazolą praėjus 12 valandų po budezonido, pastarojo koncentracija plazmoje padidėja 3 kartus. Nėra informacijos apie tokią sąveiką su įkvepiamomis budezonido formomis, tačiau tikimasi pastebimo jo koncentracijos plazmoje padidėjimo. Panašių reakcijų tikimasi derinant jas su itrakonazolu ir kitais potencialiais CYP3A4 izofermento inhibitoriais.
Analogai
Gimtinės „Budesonide“analogai yra: „Alvesco“, „Asmaneks Twistheiler“, „Beklospir“, „Beklazon Eco“, „Beklazon Eco“kvėpuojantis lengvasis kvėpavimas, „Budoster“, „Benacort“, „Budenit Steri-Neb“, „Pulmicort“, „Klenil“, „Fluticason“, „Flixotide“ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti tamsioje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie gimtąją Budesonide
Vaisto privalumai yra palyginti maža kaina ir patogi pakuotė (atskiri buteliai). Yra nedaug teigiamų pranešimų apie vaistų veiksmingumą. Iš esmės specializuotose svetainėse ir forumuose yra neigiamų atsiliepimų apie gimtąją Budesonide. Jose pacientai rodo aštrų tirpalo kvapą, vaistų netoleravimą ir dar didesnio kosulio išsivystymą. Kaip daugelis teigia, pats pirmasis kvėpavimas sukėlė stipriausią užsitęsusį kosulį, kai kuriems atsirado obstrukcija. Šiuo požiūriu pacientai mano, kad neįmanoma vartoti „Budesonide native“, pataria netaupyti gydantis ir savarankiškai nusipirkti firminę įrodyta priemonę (pavyzdžiui, „Beklazon Eco“, „Pulmicort“ar „Budenit Steri-Neb“). Taip pat yra skundų dėl kitų šalutinių poveikių, tokių kaip galvos svaigimas ir pykinimas.
Gimtosios budezonido kainos vaistinėse
Apytikslė „Budesonide-native“kaina už 10 butelių pakuotę yra: dozė 0,25 mg / ml - 308 rubliai, dozė 0,5 mg / ml - 345-390 rubliai.
Gimtasis budezonidas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Gimtasis budesonido 0,25 mg / ml inhaliacinis tirpalas 2 ml 10 vnt. 313 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Gimtasis budesonido 0,5 mg / ml inhaliacinis tirpalas 2 ml 10 vnt. 319 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
