Binelol - Vartojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Tablečių Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

„Binelol“

Binelol: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Vaisto apžvalgos
19. 19. Vaisto kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Binelol

ATX kodas: C07AB12

Veiklioji medžiaga: nebivololis (nebivololis)

Gamintojas: Specifar (Graikija); BELUPO, vaistai ir kosmetika dd (BELUPO, farmacija ir kosmetika, dd) (Kroatija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 23

Kainos vaistinėse: nuo 199 rublių.

Pirkite

Binelolis yra trečios kartos lipofilinis kardioselektyvus beta ₁ adrenoreceptorių blokatorius, pasižymintis kraujagysles plečiančiomis savybėmis. Jis turi antianginalinį, hipotenzinį ir antiaritminį poveikį.

Išleidimo forma ir kompozicija

Binelolio dozavimo forma - tabletės: apvalios, išgaubtos iš abiejų pusių, baltos, su kryžiaus formos išpjova vienoje pusėje (14 vnt. Lizdinėje plokštelėje, 1, 2 arba 4 lizdinėse plokštelėse).

Veiklioji medžiaga: nebivololis (hidrochlorido pavidalu), 1 tabletė - 5 mg.

Papildomi komponentai: povidonas K-30, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, krospovidonas (A tipas), laktozės monohidratas, poloksameras188.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Aktyvus Binelol komponentas nebivololis yra trečiosios kartos lipofilinis, kardioselektyvus β ₁ adrenoreceptorių blokatorius, pasižymintis kraujagysles plečiančiu veiksmingumu. Jis turi antianginalinį, hipotenzinį ir antiaritminį poveikį organizmui, mažindamas aukštą kraujospūdį (kraujospūdį) ramybės būsenoje, fizinio krūvio ir streso metu. Blokuoja sinapsinius / postsinapsinius β ₁ adrenerginius receptorius konkurencingai ir selektyviai, užtikrindamas jų neprieinamumą katecholaminams ir moduliuodamas endotelio vazodilatacinio faktoriaus NO (azoto oksido) išsiskyrimą.

Nebivololis yra racematas, susidedantis iš dviejų enantiomerų ir turintis farmakologinį poveikį, kuris sujungia jų veiksmus:

1. D-nebivololio (SRRR-nebivololio): konkurencinga ir labai selektyvus β ₁ -adrenerginis receptorių blokatorius (rodomi afiniškumu beta ₁ -adrenerginio receptorių 293 kartus didesnis nei beta ₂ -adrenerginis receptorių).
2. L-nebivololis (RSSS-nebivololis): moduliuodamas atpalaiduojančio faktoriaus išsiskyrimą - NO iš kraujagyslių endotelio - turi lengvą kraujagysles plečiantį poveikį.

Hipotenzinis Binelol poveikis pasireiškia 2–5 gydymo dienomis, stabilus poveikis užfiksuojamas po 1 mėnesio. Antihipertenzinis vaisto poveikis išlieka ilgai vartojant, tai taip pat atsiranda dėl renino-angiotenzino sistemos aktyvumo slopinimo (tačiau tiesiogiai nekoreliuoja su renino aktyvumo kraujo plazmos pokyčiais).

Nebivololis gerina ne tik sisteminę, bet ir intrakardinę hemodinamiką. Tai sumažina širdies ritmą (širdies susitraukimų dažnį) ir kraujospūdį ramybės būsenoje ir fizinio krūvio metu, padeda sumažinti kairiojo skilvelio galutinį diastolinį slėgį, mažina OPSS (bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą), normalizuoja širdies diastolinę funkciją (mažina užpildymo slėgį) ir padidina išstūmimo frakciją.

Dėl sumažėjusio miokardo deguonies poreikio dėl širdies susitraukimų dažnio sumažėjimo, sumažėjus prieš ir po krūvio, sumažėja anginos priepuolių trukmė, sunkumas ir dažnis; padidėjusi fizinio krūvio tolerancija.

Antiaritminis poveikis atsiranda dėl širdies patologinio automatizmo (įskaitant pažeidimo židinį) slopinimo ir AV (atrioventrikulinio) laidumo sulėtėjimo.

Farmakokinetika

• absorbcija: išgėrus nebivololis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto (virškinimo trakto). Vienu metu vartojamas maistas neturi įtakos medžiagos absorbcijai, todėl Binelol galima vartoti nepriklausomai nuo dietos. Vidutinis biologinis prieinamumas pacientams, turintiems greitą metabolinį fenotipą, yra maždaug 12%, o pacientams, kurių metabolinis tipas yra lėtas, beveik visiškai, tačiau nebivololio veiksmingumas nepriklauso nuo šio rodiklio;
• pasiskirstymas audiniuose ir organuose: nebivololio klirensas plazmoje daugelyje greitų metabolizatorių yra ~ 24 valandos, o jo hidroksi metabolitai - kelios dienos. Plazmos koncentracija yra proporcinga dozei ir svyruoja nuo 1 iki 30 μg / l. Su plazmos baltymais, daugiausia albuminu, D-nebivololis jungiasi 98,1%, o L-nebivololis - 97,9%;
• metabolizmas: procesas vyksta kepenyse, dalinai susidarant aktyviems hidroksimetabolitams; aromatinio hidroksilinimo greitis priklauso nuo genetiškai nustatyto oksidacinio polimorfizmo ir nustatomas izofermento CYP2D6;
• išsiskyrimas: per savaitę po Binelol pavartojimo 38% dozės, iš kurios mažiau nei 0,5% nepakinta, išsiskiria su šlapimu, o 48% - su išmatomis. Greitai metabolizuojančiuose nebivololio enantiomerų T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) iš plazmos yra vidutiniškai 10 valandų; lėtų metabolizatorių atveju rodiklis padidėja 3-5 kartus. Greitai metabolizuojančių kraujo plazmos abiejų enantiomerų hidroksimetabolitų T _1/2 vertės vidutiniškai yra 24 valandos, lėtos apykaitos metu jos padidėja maždaug 2 kartus.

Pacientų amžius ir lytis neturi įtakos nebivololio farmakokinetikai.

Vartojimo indikacijos

• arterinės hipertenzijos terapija;
• krūvinės krūtinės anginos insulto profilaktika sergant išemine širdies liga;
• lėtinio širdies nepakankamumo gydymas (kaip kompleksinės terapijos dalis).

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje, reikalaujantis į veną leisti vaistus, turinčius inotropinį poveikį;
• ūminis širdies nepakankamumas;
• II ir III laipsnių atrioventrikulinė (AV) blokada (be dirbtinio širdies stimuliatoriaus);
• sergančio sinuso sindromas, įskaitant sinoaurikulinę blokadą;
• kardiogeninis šokas;
• sunki arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg);
• sunki bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 dūžių per minutę);
• negydoma feochromocitoma;
• bronchų spazmas ir bronchinė astma;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• metabolinė acidozė;
• depresija;
• myasthenia gravis;
• sunki išnaikinama periferinių kraujagyslių liga, tokia kaip protarpinis šlubavimas ir Raynaudo sindromas;
• laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
• amžius iki 18 metų;
• laktacija (arba reikia nutraukti žindymą);
• padidėjęs jautrumas atskiriems Binelol komponentams.

Giminaitis:

• inkstų nepakankamumas;
• diabetas;
• hiperfunkcija skydliaukėje;
• alerginių ligų istorija;
• psoriazė;
• AV blokada I laipsnis;
• Prinzmetalo angina;
• lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
• nėštumas;
• amžius virš 65 metų.

Binelol vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Binelol tabletes reikia gerti 1 kartą per dieną tuo pačiu metu: nurykite sveikas ir gerkite jas su pakankamu kiekiu skysčio. Maistas neturi įtakos vaisto absorbcijai.

Sergant arterine hipertenzija ir išemine širdies liga, suaugusiems pacientams skiriama 2,5–5 mg (½ - 1 tab.) 1 kartą per dieną, atsižvelgiant į terapinio poveikio sunkumą. Binelol gali būti naudojamas tiek kaip vienas vaistas, tiek kaip kompleksinio gydymo dalis.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, ir vyresnio amžiaus žmonėms (vyresniems nei 65 metų) nerekomenduojama viršyti 2,5 mg paros dozės.

Sergant lėtiniu širdies nepakankamumu, dozė nustatoma individualiai titruojant: pradinė dozė yra 1,25 mg (¼ tab.) 1 kartą per dieną, po savaitės, jei reikia, ji padidinama iki 2,5 mg. Jei terapinio poveikio nepakanka, dozė ir toliau didinama kartą per savaitę: pirmiausia iki 5 mg, paskui iki 10 mg (2 skirt.). Nepaisant dozės, Binelol būtina vartoti kartą per parą.

Šalutiniai poveikiai

• alerginės reakcijos: eriteminis bėrimas, niežėjimas;
• iš virškinamojo trakto: pykinimas, vidurių pūtimas, burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas;
• iš širdies ir kraujagyslių sistemos: AV blokada, ortostatinė hipotenzija, bradikardija, dusulys, ūmus širdies nepakankamumas, protarpinio šlubėjimo paūmėjimas; labai retai - periferinė edema, širdies aritmijos, kardialgija, Raynaud sindromas;
• iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: silpnumas, padidėjęs nuovargis, galvos skausmas, parestezija, galvos svaigimas; labai retai - mieguistumas ar nemiga, košmarai, sumažėjęs gebėjimas susikaupti, psichozė, haliucinacijos, depresija, traukuliai;
• kiti: psoriazės eigos paūmėjimas, hiperhidrozė, sausos akys, fotodermatozė, regos sutrikimas, rinitas, bronchų spazmas (įskaitant tuos atvejus, kai anksčiau nebuvo obstrukcinės plaučių ligos).

Perdozavimas

Nebivololio perdozavimo simptomai yra pykinimas / vėmimas, sumažėjęs kraujospūdis, cianozė, AV blokada, sinusinė bradikardija, bronchų spazmas, sąmonės netekimas, kardiogeninis šokas, koma, širdies sustojimas.

Pirmasis terapijos etapas yra skrandžio plovimas ir absorbentų, tokių kaip aktyvuota anglis, absorbcija.

Toliau gydymas atliekamas atsižvelgiant į simptomus:

• ryškus kraujospūdžio sumažėjimas: pacientui nustatoma horizontali padėtis, kojos pakeliamos virš dubens lygio, prireikus į veną įšvirkščiami skysčiai ir vazopresoriai, po to gali būti skiriamas gliukagonas 1–10 mg doze;
• bradikardija: į veną suleidžiama 0,5–2 mg atropino, o jei nėra teigiamo poveikio, gali prireikti transvenozinio ar intrakardinio širdies stimuliatoriaus;
• II - III laipsnio AV blokada: β-adrenostimuliatoriai švirkščiami į veną, nesant efekto, svarstomas dirbtinio širdies stimuliatoriaus nustatymo klausimas;
• širdies nepakankamumas: gydymo pradžioje skiriami širdies glikozidai ir diuretikai, jei nėra jokio poveikio, skiriami dopaminas, dobutaminas ar vazodilatatoriai;
• bronchų spazmas: į veną vartojami vaistai, stimuliuojantys β ₂ -adrenerginius receptorius;
• priešlaikinis skilvelio plakimas: skiriamas lidokainas. IA klasės antiaritminiai vaistai neturėtų būti vartojami;
• traukuliai: diazepamas leidžiamas į veną.

Specialios instrukcijos

Terapijos pradžioje būtina kasdien stebėti kraujo spaudimo (AK) ir širdies ritmo (ŠS) rodiklius.

Pagyvenusių žmonių inkstų funkcija turėtų būti tikrinama bent kartą per 4-5 mėnesius.

Sergant krūtinės angina, Binelol dozė turėtų užtikrinti, kad ramybės būsenoje širdies ritmas būtų 55–60 dūžių per minutę, o apkrova - ne daugiau kaip 110 dūžių per minutę.

Išsivysčius bradikardijai (širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 50–55 dūžiai per minutę), reikia mažinti Binelol dozę.

Jei reikalinga chirurginė intervencija, pacientas turi įspėti gydytoją, kad jis gauna beta adrenoblokatorių.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, Binelol gali užmaskuoti kai kuriuos hipoglikemijos simptomus (pavyzdžiui, tachikardiją). Gliukozės koncentracijos plazmoje kontrolė rodoma bent kartą per 4-5 mėnesius.

Binelolis gali sumažinti ašarų skysčio gamybą, į tai reikėtų atsižvelgti pacientams, naudojantiems kontaktinius lęšius.

Nebivololis gali padidinti jautrumą alergenams ir anafilaksinių reakcijų sunkumą, pacientams, sergantiems lėtine obstrukcine plaučių liga - padidinti bronchų spazmą.

Rūkantiems beta adrenoblokatorių veiksmingumas sumažėja.

Jūs negalite staiga atšaukti Binelol, gydymas turėtų būti baigtas palaipsniui, sumažinant dozę per 10-14 dienų.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Iš esmės Binelol neturi įtakos reakcijų greičiui ir gebėjimui susikaupti. Tačiau kai kuriais atvejais, ypač gydymo pradžioje ir padidinus dozę, vaistas sukelia galvos svaigimą. Tokie pacientai turėtų būti atsargūs vairuodami transporto priemones ir vykdydami potencialiai pavojingą veiklą.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu leidžiama skirti Binelol tik pagal griežtas indikacijas, jei nauda motinai žymiai viršija riziką vaisiui, nes dėl gydymo naujagimiams gali išsivystyti bradikardija, arterinė hipotenzija, hipoglikemija ir kvėpavimo paralyžius. Kursas turi būti nutrauktas likus 48–72 valandoms iki numatomo pristatymo. Jei tai neįmanoma, naujagimį reikia atidžiai stebėti 48–72 valandas po gimdymo.

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad nebivololis išsiskiria į motinos pieną. Todėl, jei žindymo laikotarpiu būtina vartoti Binelol, žindymą reikia nutraukti.

Vaikų vartojimas

Pagal instrukcijas Binelol negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų gydyti.

Sutrikus inkstų funkcijai

Rekomenduojama Binelol dozė pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu:

• CC (kreatinino klirensas) daugiau nei 20 ml / min: pradinės dozės iš ¹ / ₂ tabletės 5 mg (2,5 mg / per dieną); jei reikia, dozę galima padidinti iki 1 tabletės (5 mg per parą);
• KK mažiau nei 20 ml / min.: Nebivololio vartojimo patirties nėra, todėl nerekomenduojama jo skirti pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.

Dozę didinti esant sutrikusiai inkstų funkcijai reikia labai atsargiai.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Draudžiama skirti Binelol esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Vartoti vyresniems nei 65 metų pacientams, pradinė dozė yra Binelola ¹ / ₂ tabletės 5 mg (2,5 mg / d), jei reikia, dozė gali būti didinama iki 1 tabletės (5 mg / per dieną). Atsižvelgiant į ribotą nebivololio vartojimo patirtį senyviems pacientams, gydymo metu reikia būti atsargiems ir reikia atidžiai stebėti pacientus.

Vaistų sąveika

• I klasės antiaritmikai ir amiodaronas: sustiprėja neigiamas inotropinis poveikis, galima pailginti sužadinimo laiką per prieširdžius;
• lėtų kalcio kanalų blokatoriai: padidėja AV laidumas ir neigiamas poveikis miokardo susitraukimui, yra sunkios arterinės hipotenzijos rizika (gydant nebivololiu į veną verapamilio vartoti draudžiama);
• vaistai nuo bendros anestezijos: galima slopinti refleksinę tachikardiją ir padidinti arterinės hipotenzijos išsivystymo riziką;
• tricikliai antidepresantai, barbitūratai, fenotiazino dariniai: gali sustiprėti nebivololio hipotenzinis poveikis;
• vaistai, slopinantys serotonino reabsorbciją, ir kiti vaistai, kurie biotransformuojasi dalyvaujant CYP2D6 izofermentui: lėtėja nebivololio apykaita;
• cimetidinas: padidina nebivololio koncentraciją kraujo plazmoje;
• nikardipinas: abiejų veikliųjų medžiagų koncentracija šiek tiek padidėja;
• simpatomimetiniai vaistai: nebivololio aktyvumas slopinamas.

Analogai

„Binelol“analogai yra Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong, OD-Neb ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje temperatūroje iki 30 ºС.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie vaistą

Pacientai, kenčiantys nuo aukšto kraujospūdžio ir pradėję vartoti Binelol, atsiliepimai apie vaistą yra ypač teigiami. Jie apibūdina tai kaip labai gerą įrankį, kuris greitai stabilizuoja ir patikimai palaiko normalų slėgį be stipraus šalutinio poveikio.

Trūkumai dažniausiai rodo visą gyvenimą trunkančių tablečių poreikį ir didelę jų kainą.

Vaisto kaina vaistinėse

Numatoma Binelolio (5 mg tablečių) kaina: 14 vnt. - 252–367 rubliai; vienoje pakuotėje 28 vnt. - 650 rublių; vienoje pakuotėje 56 vnt. - 1020-1100 rublių.

Binelol: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Binelol 5 mg tabletės 14 vnt. 199 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Binelol 5 mg tabletės 28 vnt. 275 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Binelol tabletės 5mg 14 vnt. 326 RUB Pirkite

Binelol tabletės 5mg 28 vnt. 557 r Pirkite

Binelol 5 mg tabletės 56 vnt. 719 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Binelol tabletės 5mg 56 vnt. 980 RUB Pirkite

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!