Zylt
„Zylt“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Zyllt
ATX kodas: B01AC04
Veiklioji medžiaga: klopidogrelis (klopidogrelis)
Gamintojas: LLC "KRKA-RUS" (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-09-08
Kainos vaistinėse: nuo 344 rublių.
Pirkite
Zylt yra antitrombocitinė medžiaga.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - plėvele dengtos tabletės: apvalios, šiek tiek abipus išgaubtos, rausvos, tabletės šerdis turi baltą arba beveik baltą šiurkščią struktūrą (7 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėse dėžutėse po 2, 4 arba 12 lizdinių plokštelių).
Veiklioji medžiaga yra klopidogrelio vandenilio sulfatas, vienoje tabletėje - 97,875 mg, arba klopidogrelis - 75 mg.
Pagalbiniai komponentai: mikrokristalinė celiuliozė, bevandenė laktozė, iš anksto želatinizuotas krakmolas, hidrintas ricinos aliejus, makrogolis 6000.
Plėvelės apvalkalo sudėtis: propilenglikolis, hipromeliozė 6 cp, talkas, titano dioksidas (E171), geležies dažų raudonasis oksidas (E172).
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Klopidogrelis yra provaistas, dėl jo biotransformacijos susidaro metabolitai, iš kurių vienas pasižymi antiagregaciniu aktyvumu. Aktyvus metabolitas selektyviai slopina ADP (adenozino difosfato) prisijungimą prie P2Y 12 trombocitų receptorių ir slopina vėlesnį glikoproteino GPIIb / IIIa komplekso aktyvavimąsi, kuris galiausiai lemia trombocitų agregacijos slopinimą.
Trombocitų agregacijos slopinimas yra negrįžtamas procesas, trunkantis 7-10 dienų (ląstelių gyvavimo ciklas), todėl normalios trombocitų funkcijos atstatymo greitis priklauso nuo jų atnaujinimo greičio. Klopidogrelis slopina ne tik ADP sukeltą trombocitų agregaciją, bet ir kitų agonistų sukeltą agregaciją. Taip yra dėl sustiprėjusios ląstelių aktyvacijos blokavimo veikiant ADP.
Aktyvus metabolitas susidaro veikiant CYP450 izofermentams. Kai kuriuos CYP450 izofermentus gali slopinti kiti vaistai arba jie gali skirtis polimorfizmu, todėl ne visi pacientai tinkamai slopina trombocitų agregaciją.
Vartojant vaistą „Zilt“po 75 mg per parą, reikšmingas trombocitų agregacijos slopinimas pasireiškia jau nuo pirmos gydymo dienos. Per kitas 3–7 dienas šis poveikis stiprėja, po kurio, pasiekęs pusiausvyros būseną, jis pasiekia pastovų lygį. Trombocitų agregacijos slopinimas pusiausvyros būsenoje vidutiniškai siekė 40–60% (kai vaistas buvo vartojamas 75 mg per parą). Nutraukus klopidogrelio vartojimą, kraujavimo laikas ir trombocitų agregacijos laipsnis per maždaug 5 dienas sugrįžo į pradinį lygį.
Zylt padeda užkirsti kelią širdies priepuolio ar insulto vystymuisi pacientams, sergantiems bet kokios lokalizacijos kraujagyslių ateroskleroze, ypač pažeidus vainikines, periferines ar smegenų arterijas.
Farmakokinetika
Išgertas klopidogrelis greitai absorbuojamas. Didžiausia nepakitusio klopidogrelio koncentracija yra vidutiniškai 2,2–2,5 ng / ml (išgėrus 75 mg vaisto). Laikas iki didžiausios koncentracijos pasiekia apie 45 minutes. Remiantis duomenimis apie vaisto metabolitų išsiskyrimą inkstuose, klopidogrelio absorbcijos laipsnis yra 50%.
Klopidogrelis 98% prisijungia prie plazmos baltymų, jo neaktyvus metabolitas - 94%. Platus baltymų jungimasis plazmoje yra grįžtamas ir nesočiųjų plačiame koncentracijos intervale.
Aktyvus klopidogrelio metabolizmas kepenyse vyksta dviem būdais: pirmasis kelias yra hidrolizė, susidarant karboksirūgšties dariniui (neaktyviam metabolitui, kuris sudaro 85% visų cirkuliuojančių metabolitų), antrasis kelias yra įvairių citochromo P 450 izofermentų katalizės reakcijos.… Dėl antrojo metabolizmo kelio iš klopidogrelio susidaro 2-okso-klopidogrelis, kuris vėliau metabolizuojamas į tiolio klopidogrelio (aktyvaus metabolito) darinį. Šis metabolitas sąveikauja su trombocitų receptoriais, negrįžtamai blokuodamas jų agregaciją. Maksimali aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje, išgėrus 300 mg vaisto (įsotinamoji dozė), yra dvigubai didesnė už didžiausią koncentraciją, vartojant palaikomąją 75 mg paros dozę 4 dienas. Norint pasiekti maksimalią koncentraciją, reikia maždaug 30-60 minučių.
Maždaug 50% vaisto išsiskiria per inkstus, o apie 46% - per žarnyną. Po vienos 75 mg dozės klopidogrelio pusinės eliminacijos laikas yra 6 valandos. Plazmoje cirkuliuojančio neaktyvaus metabolito pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 8 valandos.
Vartojimo indikacijos
Zylt vartojimas skirtas aterotrombozinių komplikacijų profilaktikai suaugusiesiems, sergantiems širdies ir kraujagyslių patologijomis:
- Miokardo infarktas (laikotarpis nuo kelių iki 35 dienų), išeminis insultas (laikotarpis nuo 7 dienų iki 6 mėnesių) arba diagnozuota okliuzinė periferinių arterijų liga;
- Ūminis koronarinis sindromas be ST segmento pakilimo (miokardo infarktas, nesusidarant Q bangai ar nestabili krūtinės angina), įskaitant pacientus, kuriems stentuojama perkutaninės koronarinės intervencijos metu, kartu su acetilsalicilo rūgštimi;
- Ūminis koronarinis sindromas su ST segmento pakilimu (ūminis miokardo infarktas) gydant vaistais ir, jei įmanoma, trombolizine terapija kartu su acetilsalicilo rūgštimi.
Be to, vaistas skiriamas tromboembolinių ir aterotrombozinių komplikacijų (įskaitant insultą) prevencijai suaugusiesiems, sergantiems prieširdžių virpėjimu (prieširdžių virpėjimu), kurie negali vartoti netiesioginių antikoaguliantų, ir kuriems yra kraujagyslių komplikacijų išsivystymo rizikos veiksnys, turint nereikšmingą kraujavimo tikimybę, įskaitant kartu su acetilsalicilo rūgštimi.
Kontraindikacijos
- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
- Gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas, laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas;
- Intrakranijinis kraujavimas, kraujavimas iš pepsinių opų ir kitų rūšių ūminis kraujavimas;
- Nėštumo ir žindymo laikotarpis;
- Amžius iki 18 metų;
- Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
Vaistas pacientams vartojamas atsargiai: sutrikus inkstų funkcijai, esant vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimams, esant polinkiui į kraujavimą; su trauma, operacija ir sąlygomis, kurios padidina kraujavimo riziką; su virškinamojo trakto, akies ir kitomis ligomis, linkusiomis į kraujavimo vystymąsi; vartojant COX-2 inhibitorius ir kitus nesteroidinius priešuždegiminius vaistus (NVNU), varfariną, hepariną ar glikoproteino IIb / IIIa inhibitorius; su mažu izofermento CYP2C19 aktyvumu (dėl padidėjusios širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų rizikos); padidėjęs jautrumas prasugreliui, tiklopidinui ir kitiems tienopiridinams.
„Zylt“naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Tabletės vartojamos per burną, neatsižvelgiant į valgį.
Rekomenduojama dozė pacientams, kurių CYP2C19 izofermento aktyvumas normalus, įskaitant senyvus pacientus:
- Miokardo infarktas, išeminis insultas arba diagnozuota okliuzinė periferinių arterijų liga: 75 mg vieną kartą per parą;
- Ūminis koronarinis sindromas be ST segmento pakilimo (nestabili krūtinės angina ir miokardo infarktas be Q bangos): įsotinamoji dozė - 300 mg vieną kartą, po to 75 mg vieną kartą per parą kartu su acetilsalicilo rūgštimi 75-325 mg per parą. Skiriant vaistą, reikia nepamiršti, kad didesnės kaip 100 mg acetilsalicilo rūgšties dozės yra susijusios su didele kraujavimo rizika. Gydomasis poveikis pasireiškia 3-iąjį gydymo mėnesį, norint pasiekti optimalių rezultatų, klopidogrelį patartina vartoti iki 12 mėnesių;
- Ūminis miokardo infarktas (ūminis koronarinis sindromas su ST segmento pakilimu): viena įsotinamoji dozė, po to 75 mg vieną kartą per parą kartu su acetilsalicilo rūgštimi ir trombolizikais (arba be jų). Gydant vyresnius nei 75 metų pacientus nerekomenduojama vartoti įsotinamųjų dozių. Gydymą reikia pradėti, kai atsiranda pirmieji ligos simptomai, ir tęsti mažiausiai 4 savaites;
- Prieširdžių virpėjimas (prieširdžių virpėjimas): 75 mg 1 kartą per parą kartu su acetilsalicilo rūgštimi, vartojant 75-100 mg per parą.
Rekomenduojama vartoti tabletes tuo pačiu metu, jei vėluojate mažiau nei 12 valandų, praleistą dozę turėtumėte vartoti įprastu laiku, jei intervalas tarp dozių yra daugiau nei 12 valandų, kita dozė bus geriama nepadauginus.
Pacientams, kuriems nustatytas genetiškai nustatytas sumažėjęs izofermento CYP2C19 aktyvumas, vartojant Zylt rekomenduojamomis dozėmis, aktyvus klopidogrelio metabolitas susidaro mažiau ir jo antitrombocitinis poveikis nėra toks ryškus. Optimali dozė šios kategorijos pacientams nebuvo nustatyta; paprastai vaistas skiriamas didesnėmis dozėmis, vartojant vieną įsotinamąją 600 mg dozę ir po to 150 mg kartą per parą.
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Šalutiniai poveikiai
- Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: dažnai - hematoma; labai retai - arterinė hipotenzija, vaskulitas;
- Iš kraujodaros sistemos: retai - leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija; retai - neutropenija, įskaitant sunkias formas; labai retai - aplastinė anemija, trombozinė trombocitopeninė purpura (TTP), pancitopenija, sunki trombocitopenija, agranulocitozė, anemija, granulocitopenija;
- Iš virškinimo sistemos: dažnai - pilvo skausmas, kraujavimas iš virškinimo trakto, viduriavimas, dispepsija; retai - pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, gastritas, meteorizmas, skrandžio ir (arba) dvylikapirštės žarnos opa; retai - retroperitoninis kraujavimas; labai retai - pankreatitas, retroperitoninis ir kraujavimas iš virškinimo trakto (įskaitant mirtiną), kolitas (įskaitant limfocitinį), ūminis kepenų nepakankamumas, hepatitas, funkciniai kepenų sutrikimai, stomatitas;
- Iš nervų sistemos: retai - galvos skausmas, intrakranijinis kraujavimas (įskaitant mirtiną), galvos svaigimas, parestezija; labai retai - sumišimas, haliucinacijos;
- Iš raumenų ir kaulų sistemos: labai retai - hemartrozė, kraujavimas iš raumenų, artritas, mialgija, artralgija;
- Iš kvėpavimo sistemos: dažnai - kraujavimas iš nosies; labai retai - bronchų spazmas, kraujavimas iš kvėpavimo takų (kraujavimas iš plaučių, hemoptizė), intersticinis pneumonitas;
- Iš urogenitalinės sistemos: retai - hematurija; labai retai - glomerulonefritas, padidėjęs kreatinino kiekis serume;
- Iš odos pusės: dažnai - poodinės hematomos; retai - odos niežėjimas, bėrimas, kraujavimas iš odos (purpura); labai retai - bulinis dermatitas (Stivenso ir Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, daugiaformė eritema), dilgėlinė, eriteminis bėrimas, planinė kerpė, egzema;
- Iš jutimų: retai - tinklainės ar junginės kraujavimai; retai - vertigo; labai retai - skonio patologijos;
- Laboratoriniai rodikliai: dažnai - trombocitų ir neutrofilų skaičiaus sumažėjimas, kraujavimo periodo pailgėjimas;
- Alerginės reakcijos: labai retai - egzema, angioneurozinė edema, anafilaktoidinės reakcijos, serumo liga; dažnis nežinomas - vaistų išbėrimas su sisteminiais DRESS sindromo ir eozinofilijos simptomais, kryžminis reaktyvus padidėjęs jautrumas tienopiridinams, vaistų sukeltas padidėjusio jautrumo sindromas;
- Kiti: dažnai - kraujavimas iš kraujagyslių punkcijos vietoje; labai retai - gausus kraujavimas iš žaizdos, karščiavimas.
Perdozavimas
Perdozavus Zylt, galima pailginti kraujavimo laiką ir išsivystyti hemoraginės komplikacijos.
Kraujavimo atveju skiriama tinkama adekvati terapija. Norint greitai koreguoti ilgesnį kraujavimo laiką, atliekama trombocitų perpylimas. Specifinio priešnuodžio klopidogreliui nėra.
Specialios instrukcijos
Vaisto vartojimas siejamas su kraujavimo ir nepageidaujamų hematologinių reiškinių rizika, todėl gydant reikia sistemingai stebėti kraujavimo požymius, ypač klopidogrelio vartojimo pradžioje, taip pat po operacijos ar invazinių širdies procedūrų. Esant klinikiniams galimo kraujavimo požymiams, pacientui reikia atlikti kraujo tyrimą, kad būtų galima nustatyti trombocitų funkcijos skaičių ir rodiklius, aktyvuoto dalinio tromboplastino laiką (APTT) ir atlikti keletą kitų būtinų tyrimų.
Nerekomenduojama vaisto skirti pacientams, sergantiems ūminiu išeminiu insultu, jaunesniems nei 7 dienų.
Vaistas pailgina kraujavimo laiką, į tai reikia atsižvelgti vartojant kartu su acetilsalicilo rūgštimi, NVNU, glikoproteino IIb / IIIa inhibitoriais, heparinu ir varfarinu.
Pacientus rekomenduojama tirti dėl padidėjusio jautrumo tiklopidinui, prasugreliui ir kitiems tienopiridinams, nes tarp šios grupės vaistų yra kryžminis reaktyvus padidėjęs jautrumas. Jei pacientui yra buvęs padidėjęs jautrumas kitiems tienopiridinams, jį reikia atidžiai stebėti gydymo metu, siekiant nustatyti padidėjusio jautrumo klopidogreliui simptomus.
Ruošiant pacientą planuojamai chirurginei operacijai, Zylt vartojimas turėtų būti nutrauktas prieš 5–7 dienas.
Pacientą reikia įspėti apie ilgalaikio kraujavimo galimybę gydymo laikotarpiu ir būtinybę apie kiekvieną kraujavimo atvejį pranešti gydančiam gydytojui. Lankydamiesi pas kitus gydytojus, visada turėtumėte informuoti apie klopidogrelio vartojimą, ši informacija yra svarbi tiek skiriant naujus vaistus, tiek lankantis pas odontologą.
„Zilt“vartojimo fone gali išsivystyti trombozinė trombocitopeninė purpura, kuriai būdinga trombocitopenija ir mikroangiopatinė hemolizinė anemija, susijusi su sutrikusia inkstų funkcija, neurologiniais sutrikimais ir karščiavimu. Dėl šios būklės reikia skubios medicininės pagalbos, įskaitant plazmaferezę.
Gydymas turėtų būti atliekamas stebint kepenų funkciją, nes esant sunkiems funkciniams sutrikimams gali išsivystyti hemoraginė diatezė.
Hidrinto ricinos aliejaus kiekis preparate gali sukelti viduriavimą ir virškinimo sutrikimus.
Šis vaistas neturi įtakos paciento gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus bei atlikti kitą potencialiai pavojingą veiklą, kuriai reikalingas didelis psichomotorinių reakcijų greitis ir susikaupimas.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Pagal instrukcijas Zylt nerekomenduojama vartoti nėštumo metu, nes nėra klinikinių duomenų apie klopidogrelio vartojimą nėščioms moterims. Su gyvūnais atlikti tyrimai neparodė jokio tiesioginio ar netiesioginio neigiamo vaisto poveikio nėštumo eigai, vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar vaiko gimdymui po gimdymo.
Eksperimentinių tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad klopidogrelis ir jo metabolitai patenka į motinos pieną, todėl, jei reikia vartoti Zylt žindančioms moterims, žindymą reikia nutraukti.
Vaikų vartojimas
Vaikams ir paaugliams iki 18 metų vaisto vartoti draudžiama, nes šiandien jo saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams nėra nustatytas.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas - 5-15 ml / min.), Pakartotinai vartojant 75 mg Zylt dozę per parą, trombocitų agregacijos slopinimo laipsnis buvo 25% mažesnis nei trombocitų agregacijos slopinimo laipsnis, palyginti su sveikais savanoriais. Tačiau kraujavimo laiko pailgėjimas buvo panašus į sveikų savanorių, vartojusių vaistą 75 mg per parą dozę. Zylt gerai toleruoja visi pacientai.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
10 dienų vartojant vaistą 75 mg per parą, reikšmingų trombocitų agregacijos laipsnio pokyčių ir kraujavimo laiko pailgėjimo greičio pokyčių pacientams, sergantiems sunkia kepenų disfunkcija, palyginti su tais pačiais sveikų savanorių rodikliais.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Senyviems 75 metų ir vyresniems pacientams Zylt vartojama tokiomis pačiomis dozėmis kaip ir jaunesniems pacientams. Dozės koreguoti nereikia.
Vaistų sąveika
Dėl didelės kraujavimo rizikos nerekomenduojama skirti vaisto kartu su varfarinu, todėl ypač atsargiai reikia vartoti kartu su heparinu ir kitais tromboliziniais preparatais.
NVNU padidina opų ir kraujavimo iš virškinimo trakto riziką.
Kliniškai reikšmingos sąveikos kartu su atenololiu, angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriais, vaistais, mažinančiais cholesterolio kiekį kraujyje, digoksinu, nifedipinu, fenobarbitaliu, estrogenais, cimetidinu, teofilinu, nenustatyta.
Klopidogrelis gali sustiprinti acetilsalicilo rūgšties poveikį kolageno sukeltai trombocitų agregacijai. Farmakodinaminė vaisto sąveika su acetilsalicilo rūgštimi padidina kraujavimo tikimybę, todėl šį derinį galima vartoti tik 1 metus.
Antacidai neveikia klopidogrelio absorbcijos.
Derinys su tolbutamidu ir fenitoinu padidina jų koncentraciją kraujo plazmoje.
Analogai
„Zylt“analogai yra: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Aggregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagril, Egitrombrel, Trocken, Platrombrel.
Laikymo sąlygos
Laikyti iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Zylt
Pacientai gerai kalba apie vaistą, pažymėdami ne tik jo veiksmingumą, bet ir priimtiną kainą (palyginti su kai kuriais brangesniais analogais). Remiantis apžvalgomis, „Zylt“yra veiksmingas patyrus širdies priepuolius ir atlikus stentavimo procedūras. Pacientai pastebi bendros savijautos pagerėjimą, anginos priepuolių nutraukimą, taip pat arterijų ir venų trombozės nebuvimą.
Kartais pacientai skundžiasi šalutiniu poveikiu (dilgėline, sunkiu dusuliu), tačiau jei tęsiate gydymą, nepageidaujami šalutiniai poveikiai po kurio laiko praeina.
Zylt kaina vaistinėse
Iki šiol apytikslės „Zylt“kainos vaistinėse yra šios:
- plėvele dengtos tabletės, 75 mg (14 vnt. pakuotėje) - 470-530 rublių;
- plėvele dengtos tabletės, 75 mg (28 vnt. pakuotėje) - 830-1200 rublių;
- plėvele dengtos tabletės, 75 mg (84 vnt. pakuotėje) - 1,875–2030 rublių.
„Zylt“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Zylt 75 mg plėvele dengtos tabletės 14 vnt. 344 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Zylt 75 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 727 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
„Zylt“tabletės p.p. 75mg 28 vnt. 952 RUB Pirkite |
|
Zylt 75 mg plėvele dengtos tabletės 84 vnt. 1303 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
„Zilt“tabletės p.p. 75mg 84 vnt. 2143 RUB Pirkite |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
