Choludexan
Choludexan: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Choludexan
ATX kodas: A05AA
Veiklioji medžiaga: Ursodeoksicholio rūgštis (Ursodeoxycholic acid)
Gamintojas: SIGMA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES (Egiptas)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-23
Choludexan yra hepatoprotektyvus vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Choludexan galima įsigyti 0 dydžio želatinos kapsulių, rausvos spalvos korpusu ir raudonu dangteliu, turinčių beveik baltų arba baltų granulių miltelių. Pakuotė: lizdinės plokštelės - 10 vnt., 2 arba 6 lizdinės plokštelės supakuotos į kartoninę dėžę.
1 kapsulės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: ursodeoksicholio rūgštis (UDCA) - 300 mg;
- papildomi komponentai: koloidinis silicio dioksidas (aerosilas 200), kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, granuliuotas kukurūzų krakmolas, kalio sorbatas;
- kapsulės apvalkalas: želatina, titano dioksidas, azorubino dažai; papildomai dangteliui - purpuriniai dažai (Ponso 4R).
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Ursodeoksicholio rūgštis yra hepatoprotekcinis agentas, kuris taip pat turi cholelitolitinį, choleretinį, šiek tiek imunomoduliuojantį, hipocholesteroleminį ir hipolipideminį poveikį.
UDCA pasižymi didelėmis poliarinėmis savybėmis, dėl kurių jis sudaro netoksiškas mišriąsias miceles su apolinėmis (toksinėmis) tulžies rūgštimis. Dėl to sumažėja skrandžio atspindėjimo galimybė pažeisti ląstelių membranas. Šis poveikis pastebimas pacientams, sergantiems tulžies refliukso gastritu ir refliuksiniu ezofagitu.
Be to, vaistas suformuoja dvigubas molekules, kurias galima įterpti į ląstelių membranas (virškinamojo trakto epitelio ląsteles, cholangiocitus, hepatocitus), stabilizuoti jas ir padaryti jas imunines nuo citotoksinių micelių poveikio.
UDCA sumažina tulžies rūgščių, toksiškų kepenų ląstelėms, koncentraciją ir stimuliuoja cholerezę, kurioje gausu bikarbonatų. Šios Choludexan savybės prisideda prie intrahepatinės cholestazės išnykimo.
Vaistas slopina cholesterolio absorbciją žarnyne, slopina jo sintezę kepenyse ir mažina sekreciją tulžyje, taip sumažindamas tulžies prisotinimą šia medžiaga. Be to, jis su skysčiu formuoja skystus kristalus, taip padidindamas jo tirpumą. Sumažina tulžies litogeninį indeksą. Dėl šių Choludexan savybių cholesterolio akmenys ištirpsta, neleidžiama susidaryti naujiems akmenims.
Imunostimuliuojantis ursodeoksicholio rūgšties poveikis, inter alia, yra susijęs su jo gebėjimu slopinti HLA-1 antigenų ekspresiją hepatocitų membranose ir HLA-2 cholangiocituose, taip pat normalizuoti natūralų limfocitų žudikų aktyvumą.
Nustatyta, kad UDCA stabdo fibrozės progresavimą pacientams, sergantiems alkoholiniu steatohepatitu, cistine fibroze ir pirmine tulžies ciroze, taip pat sumažina stemplės varikozės riziką.
Be to, vaistas lėtina ankstyvo ląstelių senėjimo ir jų, įskaitant cholangiocitus ir hepatocitus, mirtį.
Farmakokinetika
Išgėrus, ursodeoksicholio rūgštis absorbuojama plonojoje žarnoje ir žarnoje.
Didžiausia koncentracija plazmoje stebima po 1-3 valandų.
Imant 50 mg dozę, plazmos koncentracija po 30, 60 ir 90 minučių pasiekia atitinkamai 3,8; 5,5 ir 3,7 mmol / l.
Vaistui būdingas didelis ryšys su plazmos baltymais - iki 99%. Įsiskverbia pro placentos barjerą. Reguliariai vartojant, UDCA tampa pagrindine tulžies rūgštimi kraujo serume - apie 48% viso tulžies rūgščių kiekio kraujyje.
Terapinis Choludexan veiksmingumas priklauso nuo ursodeoksicholio rūgšties koncentracijos tulžyje.
Agentas metabolizuojamas kepenyse (pradinio praėjimo metu), susidarant taurino ir glicino konjugatams, kurie išsiskiria į tulžį.
Išsiskiria daugiausia su tulžimi - 50–70% visos dozės. Nedidelis UDCA kiekis, kuris nebuvo absorbuotas, patenka į storąją žarną ir patiria 7-dehidroksilinimą (suskaidomas pagal bakterijas). Susidariusi litocholio rūgštis iš dalies absorbuojama storojoje žarnoje, tačiau didžioji jos dalis patenka į kepenis, kur ji sulfatuojama, o paskui greitai išsiskiria sulfolitocholiltauro arba sulfolitocholilglicino konjugato pavidalu.
Vartojimo indikacijos
- toksinis kepenų pažeidimas, įskaitant vaistinį;
- pirminis sklerozuojantis cholangitas;
- nealkoholinis steatohepatitas;
- alkoholinė kepenų liga;
- tulžies takų diskinezija;
- pirminė tulžies cirozė;
- įgimta tulžies latako atrezija;
- intrahepatinio tulžies takų atrezija;
- lėtinis aktyvus hepatitas;
- tulžies refliukso gastritas ir refliuksinis ezofagitas;
- cistinė fibrozė;
- nekomplikuota cholelitiazė (akmenų susidarymo pasikartojimo prevencija po cholecistektomijos, cholesterolio tulžies akmenų ištirpimas tulžies pūslėje, jei jų neįmanoma pašalinti endoskopiniu / chirurginiu metodu; tulžies dumblas).
Kontraindikacijos
- tulžies-skrandžio fistulė;
- tulžies takų obturacija;
- daug kalcio tulžies akmenų (rentgeno spindulių teigiami);
- ūminės infekcinės žarnyno, tulžies latakų ar tulžies pūslės ligos;
- ūminis cholecistitas;
- neveikianti tulžies pūslė;
- tulžies pūslės empiema;
- ūminis cholangitas;
- sunkus kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas;
- kepenų cirozė dekompensacijos stadijoje;
- vaikai iki 3 metų;
- padidėjęs jautrumas vaistui.
3–4 metų vaikams choludeksaną reikia vartoti atsargiai (jiems gali būti sunku nuryti kapsules).
Choludexan vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Kapsules reikia vartoti per burną, nuryti sveikas, užgeriant pakankamu kiekiu geriamojo vandens. Difuzinių kepenų ligų atveju vartojimas nurodomas 2–3 kartus per dieną su maistu, esant tulžies refliukso gastritui ir refliuksiniam ezofagitui - 1 kartą per dieną, prieš miegą.
Choludexan vartojimo schemos pagal indikacijas:
- toksinis kepenų pažeidimas (įskaitant vaistus), alkoholinė kepenų liga, intrahepatinio tulžies takų atrezija: 10-15 mg / kg per parą 6–12 mėnesių kursui, jei reikia, galimas ilgesnis gydymas;
- pirminė tulžies cirozė: 10-15 mg / kg per parą, gydymo trukmė - nuo 6 mėnesių iki kelerių metų. Jei reikia, dienos dozę galima padidinti iki 20 mg / kg;
- pirminis sklerozuojantis cholangitas: 12-15 mg / kg per parą, gydymo trukmė - nuo 6 mėnesių iki kelerių metų. Jei reikia, dienos dozę galima padidinti iki 20 mg / kg;
- nealkoholinis steatohepatitas: 13-15 mg / kg per parą, terapijos trukmė - nuo 6 mėnesių iki kelerių metų;
- lėtinės kepenų ligos, cholesterolio tulžies akmenys, tulžies dumblas: 10-15 mg / kg per parą ilgą laiką (iki kelerių metų). Būtina vartoti vaistą nuo cholesterolio tulžies akmenų, kol jie visiškai ištirps, ir dar 3 mėnesius, kad būtų išvengta akmenų susidarymo pasikartojimo;
- cistinė fibrozė: 20-30 mg / kg per parą, gydymo trukmė - nuo 6 mėnesių iki kelerių metų;
- tulžies refliukso gastritas ir refliuksinis ezofagitas: 300 mg vieną kartą per parą, prieš miegą, gydymo trukmė yra nuo 10 dienų iki 6 mėnesių. Jei reikia, kursas pratęsiamas iki 2 metų;
- cholelitiazės pasikartojimo prevencija pacientams po cholecistektomijos: po 300 mg 2 kartus per dieną kelis mėnesius.
Vaikams Choludexan skiriama 10–20 mg / kg dienos doze.
Šalutiniai poveikiai
Gydant ursodeoksicholio rūgštimi, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis: viduriavimas (paprastai priklauso nuo dozės), vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas, nugaros skausmas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas; retai - alopecija, anksčiau buvusios psoriazės paūmėjimas, tulžies akmenų kalkėjimas; su individualiu vaisto netoleravimu - alerginės reakcijos.
Perdozavimas
Perdozavimo atvejai nežinomi.
Specialios instrukcijos
Tulžies akmenims ištirpinti galima naudoti Choludexan, jei tenkinamos šios sąlygos:
- akmenys turi būti cholesterolio (rentgeno spindulių neigiami);
- akmenų dydis turėtų būti ne didesnis kaip 15–20 mm;
- akmenų užpildymas tulžies pūslėje neturėtų būti didesnis nei pusė;
- tulžies pūslė turi būti funkcionali;
- turi būti išsaugotas bendro tulžies ir cistinių latakų praeinamumas.
Visiškai ištirpus akmenims dar 3 mėnesius, rekomenduojama tęsti vaisto vartojimą, kad būtų išvengta recidyvo, ir ištirpinti per mažus akmenų likučius jiems aptikti.
Ilgai vartojant Choludexan, kepenų transaminazių aktyvumui nustatyti reikia atlikti biocheminį kraujo tyrimą: pirmuosius 3 gydymo mėnesius - kas 4 savaites, po to - 1 kartą per 3 mėnesius.
Terapijos veiksmingumas stebimas kas 6 mėnesius, naudojant tulžies takų rentgeno ir ultragarsinius tyrimus.
Jei po 6 mėnesių bent dalinis akmenų ištirpimas neįvyko, tikėtina, kad tolesnis gydymas bus neveiksmingas.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Pagal instrukcijas, Choludexan neturi neigiamos įtakos reakcijų greičiui ir koncentracijai.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo metu Choludexan galima vartoti tik išimtiniais atvejais, jei numatoma gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui, nes griežtai kontroliuojami tinkami UDCA vartojimo nėštumo metu žmonėms tyrimai nebuvo atlikti.
Duomenų apie UDCA išsiskyrimą su motinos pienu nėra, todėl reikėtų apsvarstyti, ar gydymo laikotarpiu žindymą nutraukti.
Vaisingo amžiaus moterims gydymo metu patariama naudoti patikimus nehormoninius kontracepcijos metodus.
Vaikų vartojimas
- vaikai iki 3 metų: vaisto vartoti draudžiama;
- 3-4 metų vaikai: gydymas turi būti atliekamas atsargiai.
Sutrikus inkstų funkcijai
Sunkus inkstų nepakankamumas yra kontraindikacija skiriant Choludexan.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Sunkus kepenų nepakankamumas yra kontraindikacija skiriant Choludexan.
Vaistų sąveika
Choludexan sustiprina geriamųjų vaistų nuo hipoglikemijos poveikį.
UDCA absorbciją sumažina antacidiniai aliuminio turintys agentai ir jonų mainų dervos (pavyzdžiui, cholestiraminas).
Progestinai, estrogenai, lipidų kiekį mažinantys vaistai (ypač klofibratas) ir neomicinas prisideda prie tulžies prisotinimo cholesterolio kiekiu, dėl to jie gali sumažinti ursodeoksicholio rūgšties poveikį gebėjimui ištirpinti cholesterolio tulžies akmenis.
Analogai
Choludexan analogai yra: Ursodez, Grinterol, Ursodeoxycholic acid, Ursomik, Livodexa, Exhol, Ursoliv, Ursofalk, Ursorom S, Ekurochol, Urdoksa, Ursosan, Ursoprim.
Laikymo sąlygos
Laikykite ne ilgiau kaip 3 metus vaikams nepasiekiamoje vietoje, esant 15–25 ° C temperatūrai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Choludexan
Pacientų, kurie jį vartojo pagal indikacijas, apžvalgos apie Choludexan dažniausiai yra teigiamos: vaistas veiksmingas esant tulžies diskinezijai, gastritui, kepenų ligoms, cholelitiazei ir praktiškai nesukelia šalutinio poveikio.
Tarp vaisto trūkumų yra gana aukšta jo kaina ir poreikis vartoti ilgai.
Choludexan kaina vaistinėse
Choludexan kaina yra 560–600 rublių už 20 kapsulių pakuotę.
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
