Pletax - Naudojimo Instrukcijos, Tablečių Kaina, Analogai, Apžvalgos

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Pletax

Pletax: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Pletaks

ATX kodas: B01AC23

Veiklioji medžiaga: cilostazolis (Cilostazolum)

Gamintojas: Novalek Pharmaceuticals Pvt. UAB („Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.“) (Indija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-11-27

Kainos vaistinėse: nuo 959 rublių.

Pirkite

Pletax yra antitrombocitinis vaistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma - tabletės: baltos arba beveik baltos, abipus išgaubtos, apvalios, vienoje pusėje lygios, su vagele kitoje pusėje (3, 4 arba 6 lizdinėse plokštelėse po 10 arba 14 tablečių ir Pletax vartojimo instrukcijose).

1 atitinkamai 50/100 mg tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: cilostazolis - 50/100 mg;
• pagalbiniai komponentai: hipromeliozė - 19 / 26,5 mg; magnio stearatas - 1,7 / 2,3 mg; karmeliozės kalcis - 1,5 / 2,2 mg; mikrokristalinė celiuliozė - 26/35 mg; iš anksto želatinizuotas bulvių krakmolas - 81,8 / 84 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

3 tipo fosfodiesterazės slopinimas yra pagrindinis farmakologinio vaisto veikimo mechanizmas, dėl kurio jis padidina ciklinio adenozino monofosfato ląstelių kiekį audiniuose ir organuose.

Eksperimentinių ir nedidelių klinikinių tyrimų metu buvo nustatyta, kad cilostazolis turi kraujagysles plečiantį poveikį. Dažniausiai plečia šlaunies arterijas, kiek mažiau - viršutines mezenterines, miego ir stuburo arterijas. Inkstų arterijos nejaučia Pletax poveikio.

In vitro sąlygomis medžiaga slopina žiurkių ir žmogaus lygiųjų raumenų ląstelių dauginimąsi.

Klinikinių ir eksperimentinių tyrimų metu ex vivo ir in vivo nustatyta, kad vaistas padidina ciklinio adenozino monofosfato kiekį trombocituose ir sukelia grįžtamąjį antitrombocitinį poveikį.

Cilostazolis grįžtamai slopina trombocitų agregaciją, kurios vystymąsi sukelia įvairūs dirgikliai, įskaitant adrenaliną, arachidono rūgštį, kolageną, adenozino difosfatą, trombiną ir mechaninį poveikį (hemodinaminis šokas). Be to, medžiaga blokuoja trombocitų faktoriaus 4 (PF-4) ir trombocitų augimo faktoriaus išsiskyrimą iš žmogaus trombocitų.

Be to, atliekant eksperimentinius ir klinikinius tyrimus, buvo nustatytas papildomas galimai naudingas vaisto poveikis - padidėjęs cholesterolio kiekis didelio tankio lipoproteinuose ir sumažėjęs trigliceridų kiekis serume.

Klinikinio tyrimo metu vartojant cilostazolą po 100 mg dozę 2 kartus per dieną 84 dienas, palyginti su placebo grupe, trigliceridų koncentracija kraujyje sumažėjo vidutiniškai 15% (0,33 mmol / 1 L) ir padidėjo didelio lipoproteinų cholesterolio koncentracija kraujyje. tankis vidutiniškai 10% (0,1 mmol / l).

Pletax turi teigiamą inotropinį poveikį. Atliekant eksperimentinius tyrimus su šunimis, jis turėjo konkrečiai rūšiai žalingą poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai (šis poveikis nebuvo pastebėtas beždžionėms ir žiurkėms). Vaistas nedidina beždžionių ir šunų QT intervalo trukmės.

Devyni placebu kontroliuojami klinikiniai tyrimai patvirtino cilostazolio veiksmingumą pacientams, kuriems yra protarpinis šlubumas. Nustatyta, kad medžiagos vartojimas po 100 mg dozę 2 kartus per dieną 168 dienas maždaug padvigubina didžiausią nuvažiuotą atstumą (nuo 60,4 m iki 129,1 m; vidutiniškai absoliutus didžiausio nuvažiuoto atstumo padidėjimas yra 42 m) ir atstumas. praeinamas iki skausmo atsiradimo (nuo 47,3 m ² iki 93,6 m ²).

Pletax veiksmingumas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, buvo mažesnis nei pacientams, neturintiems angliavandenių apykaitos sutrikimų.

Remiantis perspektyviniu, dvigubai aklu klinikiniu tyrimu, cilostazolis nedidina pacientų, sergančių protarpiniu šlubumu, mirtingumo.

Farmakokinetika

Išgertas cilostazolis lengvai absorbuojamas. Palyginti su vaisto vartojimu nevalgius, jo didžiausia koncentracija kraujo plazmoje yra 16% didesnė, kai geriama praėjus 30 minučių po valgio, ir 93% didesnė, kai vartojama praėjus 2 valandoms po valgio.

Didžiausia cilostazolio ir jo aktyvių metabolitų koncentracija plazmoje didėja mažiau nei proporcingai didėjančiai dozei. Šiuo atveju medžiagos ir jos pagrindinių metabolitų plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) padidėja maždaug proporcingai padidėjusiai dozei.

Periferinių arterijų okliuzinių patologijų fone pusiausvyrinė vaisto koncentracija kraujyje, reguliariai vartojant 100 mg 2 kartus per parą, pasiekiama po 4 dienų.

Du farmakologiškai aktyvūs cilostazolio metabolitai yra dehidrocilostazolis ir 4'-trans-hidroksicilostazolis. Pirmasis yra 4-7 kartus pranašesnis už medžiagą, nes ji slopina trombocitų agregaciją. Antrasis turi 5 kartus mažiau išreikštą gebėjimą slopinti trombocitų agregaciją, palyginti su nepakitusiu cilostazolu. Dehidrocilostazolio ir 4'-trans-hidroksicilostazolio koncentracija plazmoje, išmatuota pagal AUC vertę, yra atitinkamai 41 ir 12% cilostazolio kiekio.

Vaisto ryšys su kraujo plazmos baltymais (daugiausia su albuminu) svyruoja nuo 95 iki 98%. 4'-trans-hidroksicilostazolio ir dehidrocilostazolio ryšys su kraujo plazmos baltymais yra atitinkamai 66 ir 97,4%.

Vaistas aktyviai metabolizuojamas daugiausia veikiant CYP3A4 izofermentui, kiek mažiau - CYP2C19 izofermentui, o dar mažiau - CYP1A2 izofermentui. Tai nėra kepenų mikrosomų peroksidacijos fermentų induktorius.

Cilostazolis iš organizmo pašalinamas daugiausia su šlapimu (74%), likusi dalis - su išmatomis. Nepakitusios formos vaistas šlapime praktiškai neaptinkamas. Mažiau nei 2% suvartotos medžiagos dozės išsiskiria su šlapimu dehidrocilostazolio pavidalu, apie 30% - 4'-trans-hidroksicilostazolio pavidalu, o likusi dalis - įvairių metabolitų pavidalu, kurių kiekvienas neviršija 5% suvartotos dozės.

Pastebėtas vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 10,5 valandos. Jo aktyviųjų metabolitų pusinės eliminacijos laikas yra panašus.

Lyginant su pacientais, kurių inkstų funkcija normali, pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, laisva medžiagos dalis yra 27% didesnė, o didžiausia nepakitusio cilostazolio koncentracija plazmoje ir AUC yra atitinkamai 29% ir 39% mažesnė.

Didžiausios dehidrocilostazolio koncentracijos kraujo plazmoje ir AUC rodikliai sunkaus inkstų nepakankamumo fone, palyginti su rodikliais pacientams, kurių inkstų funkcija normali, sumažėja atitinkamai 41 ir 47%. Tuo pačiu metu šie 4'-trans-hidroksicilostazolio (pagrindinio metabolito, išsiskiriančio su šlapimu) rodikliai padidėja atitinkamai 173 ir 209%, palyginti su rodikliais pacientams, kuriems nėra inkstų funkcijos sutrikimo.

Skirti sunkų inkstų nepakankamumą [kreatinino klirensas (CC) <25 ml per minutę] draudžiama skirti „Pletax“.

Palyginti su sveikais asmenimis, vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimo metu didžiausia koncentracija plazmoje ir AUC padidėja atitinkamai 25% ir 10%. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, šie rodikliai padidėja atitinkamai 50 ir 16%, palyginti su pacientais, kuriems nėra kepenų funkcijos sutrikimo.

Duomenų apie vaisto vartojimą esant vidutinio sunkumo ar sunkiam kepenų nepakankamumui nėra. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, jo vartoti draudžiama, nes cilostazolį daugiausia metabolizuoja kepenų mikrosomų oksidacijos fermentai.

Remiantis tyrimais, kuriuose dalyvavo 50–80 metų savanoriai, nustatyta, kad lytis ir amžius reikšmingai neveikia Pletax farmakokinetikos.

Šis vaistas skiriamas pacientams, turintiems protarpinį šlubavimą, kuriems ramybės metu nepatiriamas skausmas ir nėra periferinio audinio nekrozės apraiškų (pagal Fontaine klasifikaciją - lėtinė apatinių galūnių II laipsnio išemija), siekiant padidinti maksimalų atstumą ir atstumą, kurį pacientas įveikia be skausmo.

Pletax skirtas antros eilės gydymui pacientams, turintiems protarpinį šlubavimą, kuriems gyvenimo būdas keičiasi, įskaitant metimą rūkyti ir prižiūrimas fizinės reabilitacijos programas, ir kitų tinkamų intervencijų nepakako ligos apraiškoms sumažinti.

Vartojimo indikacijos

• protarpinis šlubavimas - simptominei terapijai;
• protarpinis šlubavimas pacientams, kuriems ramybės metu neskauda ir nėra periferinio audinio nekrozės simptomų (pagal Fontaine klasifikaciją - lėtinė II laipsnio apatinių galūnių išemija), - padidinti maksimalų atstumą ir nuvažiuotą atstumą be skausmo;
• protarpinis šlubavimas pacientams, turintiems gyvenimo būdo pokyčių, įskaitant metimą rūkyti ir atliekant fizinės reabilitacijos programas prižiūrint specialistui, taip pat kitas tinkamas intervencijas, buvo nepakankamas patologijos apraiškoms sumažinti - kaip antros eilės terapija.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• lėtinis širdies nepakankamumas;
• vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• sunkus inkstų nepakankamumas (CC <25 ml per 1 min.);
• ankstyvi politopiniai skilvelių ritmai, skilvelių virpėjimas ar skilvelių tachikardija anamnezėje (neatsižvelgiant į tai, ar yra ar nėra tinkamo antiaritminio gydymo);
• polinkis į kraujavimą [pavyzdžiui, blogai kontroliuojama arterinė hipertenzija, proliferacinė diabetinė retinopatija, neseniai (per pastaruosius 6 mėnesius) atsiradęs hemoraginis insultas, skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opos paūmėjimas];
• buvusi sunki tachiaritmija;
• pailgintas QT intervalas elektrokardiogramoje;
• invazinė vainikinių arterijų intervencija, miokardo infarktas ar nestabili krūtinės angina per pastaruosius 6 mėnesius;
• kombinuotas gydymas su stipriais CYP2C19 arba CYP3A4 inhibitoriais (pavyzdžiui, ŽIV-1 proteazės inhibitoriais, omeprazolu, lansoprazolu, ketokonazolu, eritromicinu, diltiazemu, cimetidinu);
• kombinuotas gydymas dviem ar daugiau antikoaguliantų ar antitrombocitinių vaistų (pavyzdžiui, apiksabanas, rivaroksabanas, dabigatranas, acenokumarolis, varfarinas, heparinas, klopidogrelis, acetilsalicilo rūgštis);
• nėštumas;
• žindymo laikotarpis;
• amžius iki 18 metų;
• individuali netolerancija vaisto komponentams.

Giminaitis (Pletax tabletės naudojamos prižiūrint gydytojui):

• lengvas kepenų nepakankamumas;
• lėtinė išeminė širdies liga (ypač stabili krūvio krūtinės angina);
• plazdėjimas ir prieširdžių virpėjimas;
• priešlaikinis skilvelių ar prieširdžių plakimas;
• diabetas;
• kartu vartojami vaistai, mažinantys kraujospūdį;
• kartu vartojant kraujo krešėjimą mažinančius vaistus;
• kartu vartojami CYP2C19 arba CYP3A4 substratai (pvz., verapamilis, nifedipinas, midazolamas, cisapridas);
• vyresnio amžiaus.

Pletax, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Pletax tabletės geriamos per pusvalandį prieš valgį. Vaisto vartojimas su maistu padidina jo didžiausią koncentraciją kraujo plazmoje, o tai gali būti susiję su padidėjusiu šalutinių poveikių dažniu.

Rekomenduojama vaisto dozė yra 100 mg 2 kartus per dieną.

Jei praleidote kitą Pletax dozę, kita tabletė bus geriama kaip įprasta. Nevartokite dvigubos vaisto dozės.

Gydymą cilostazoliu reikia pradėti prižiūrint gydytojui, turinčiam patirties gydant protarpinį šlubumą.

Praėjus 3 mėnesiams nuo gydymo pradžios, gydytojas turi iš naujo įvertinti paciento būklę. Jei nėra tinkamo terapinio efekto arba sumažėja protarpinio šlubavimo pasireiškimų sunkumas, Pletax reikia atšaukti ir apsvarstyti kitus gydymo metodus.

Pacientai, kuriems taikoma Pletax terapija, turėtų ir toliau laikytis rekomendacijų dėl gyvenimo būdo keitimo (mankštos, mesti rūkyti) ir gydytis vaistais (vartoti antiagregantus ir lipidų kiekį mažinančius vaistus), siekiant sumažinti širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų tikimybę. Vaistas nepakeičia nurodytos terapijos.

Senyvų pacientų dozavimo režimo keitimui nėra jokių specialių reikalavimų.

Dozės koregavimas esant CC> 25 ml per minutę neatliekamas. Pletax draudžiama vartoti pacientams, kurių CC yra <25 ml per minutę.

Lengvo kepenų nepakankamumo atveju vaisto dozės keisti nereikia.

Nėra patirties naudojant Pletax esant vidutinio sunkumo ar sunkiam kepenų nepakankamumui. Kadangi veikliąją vaisto medžiagą daugiausia metabolizuoja kepenų mikrosomų oksidacijos fermentai, jo vartoti draudžiama vidutinio sunkumo ar sunkaus kepenų nepakankamumo fone.

Kai gydymas derinamas su vaistais, kurie stipriai slopina CYP3A4 (pvz., Kai kurie makrolidai), arba vaistais, kurie stipriai slopina CYP2C19 (pvz., Omeprazolas), cilostazolio dozė sumažinama 2 kartus (iki 50 mg 2 kartus per dieną).).

Šalutiniai poveikiai

Galimos šalutinės Pletax reakcijos (> 10% - labai dažnai;> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1% - retai; <0,01%, įskaitant atskirus pranešimus, - labai retos; tuo atveju kai dažnio negalima nustatyti pagal turimus duomenis, dažnis nežinomas):

• kraujas ir limfinė sistema: dažnai - ekchimozė; retai - mažakraujystė; retai - trombocitozė, padidėjęs kraujavimo laikas; dažnis nežinomas - aplastinė anemija, pancitopenija, leukopenija, agranulocitozė, granulocitopenija, trombocitopenija, polinkis į kraujavimą;
• imuninė sistema: retai - alerginės reakcijos;
• medžiagų apykaita ir mityba: dažnai - anoreksija, edema (veido edema, periferinė edema); retai - cukrinis diabetas, hiperglikemija;
• psichikos sutrikimai: retai - nerimas;
• nervų sistema: labai dažnai - galvos skausmas; dažnai - galvos svaigimas; retai - intrakranijinis kraujavimas, miego sutrikimas (neįprasti sapnai), nemiga; dažnis nežinomas - hipestezija, parezė;
• regos organas: dažnai - akies kraujavimas; dažnis nežinomas - konjunktyvitas;
• klausos organas ir labirinto sutrikimai: dažnis nežinomas - spengimas ausyse;
• širdis: dažnai - skilvelinės ekstrasistolės, aritmija, krūtinės angina, tachikardija, širdies plakimas; retai - sinkopė, skilvelinė tachikardija, supraventrikulinė tachikardija, lėtinis širdies nepakankamumas, prieširdžių virpėjimas, miokardo infarktas;
• indai: dažnai - ortostatinė hipotenzija; retai - arterinė hipotenzija, arterinė hipertenzija, karščio bangos;
• kvėpavimo sistema, krūtinės ir tarpuplaučio organai: dažnai - faringitas, rinitas; retai - kraujavimas iš kvėpavimo takų, kraujavimas iš plaučių, kosulys, plaučių uždegimas, dusulys (dusulys); dažnis nežinomas - intersticinė pneumonija;
• virškinimo traktas: labai dažnai - išmatų sutrikimai, viduriavimas; dažnai - kraujavimas iš virškinimo trakto, pilvo skausmas, vidurių pūtimas, dispepsija, vėmimas, pykinimas; retai - gastritas;
• kepenys ir tulžies takai: dažnis nežinomas - gelta, kepenų funkcijos nukrypimas nuo įprastų reikšmių, hepatitas;
• oda ir poodinis audinys: dažnai - odos bėrimas / niežėjimas; retai - poodinis kraujavimas, dilgėlinė, toksinė epidermio nekrolizė, Stivenso-Džonsono sindromas, odos bėrimai, egzema;
• jungiamasis ir judamojo raumenų audinys: retai - į raumenis hematomos, mialgija;
• inkstai ir šlapimo takai: retai - sutrikusi inkstų funkcija, inkstų nepakankamumas; dažnis nežinomas - pollakiurija, hematurija;
• bendri sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: dažnai - astenija, krūtinės skausmas; retai - negalavimas, šaltkrėtis; dažnis nežinomas - skausmas, karščiavimas;
• laboratoriniai ir instrumentiniai duomenys: dažnis nežinomas - kreatinino / karbamido / šlapimo rūgšties koncentracijos padidėjimas kraujyje.

Vartojant cilostazolio derinį su kitais kraujagysles plečiančiais vaistais, sukeliančiais refleksinę tachikardiją (pvz., Lėtų kalcio kanalų dihidropiridino blokatoriai), pastebėtas periferinės edemos ir širdies plakimo dažnio padidėjimas.

Pats vaistas padidina kraujavimo tikimybę, ir šią tikimybę galima dar labiau padidinti gydant kartu su bet kuriuo kitu vaistu, turinčiu tokį patį potencialą kaip ir „Pletax“.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gali padidėti akispūdžio rizika.

Vyresniems nei 70 metų pacientams dažniau pasireiškia širdies plakimas ir viduriavimas.

Perdozavimas

Duomenų apie ūminį cilostazolio perdozavimą žmonėms yra nedaug.

Pagrindiniai numatomi simptomai yra viduriavimas, stiprus galvos skausmas, širdies ritmo sutrikimai, arterinė hipotenzija, tachikardija.

Terapija yra simptominė. Atsiradus perdozavimui, reikia atidžiai ištirti ir stebėti pacientą. Skrandį reikia ištuštinti provokuojant vėmimą arba plaunant skrandį pagal visuotinai priimtas rekomendacijas. Peritoninė dializė ir hemodializė yra praktiškai neveiksmingos dėl didelio cilostazolio bendravimo su kraujo plazmos baltymais laipsnio.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant vartoti Pletax, svarbu įvertinti galimybę naudoti kitus terapijos metodus, pavyzdžiui, konservatyvų gydymą ar chirurginę revaskuliarizaciją.

Farmakologinio poveikio mechanizmu cilostazolis gali sukelti arterinę hipotenziją, tachiaritmiją, širdies plakimą ir (arba) tachikardiją. Imant, širdies susitraukimų dažnis gali padidėti 5–7 smūgiais per minutę, o tai gali sukelti anginos priepuolį rizikos grupės pacientams (pavyzdžiui, asmenims, sergantiems stabilia krūtinės angina).

Padidėjus širdies susitraukimų dažniui (pvz., Stabiliai koronarinei širdies ligai), padidėjus sunkių širdies ir kraujagyslių komplikacijų tikimybei, vaistą reikia vartoti atidžiai prižiūrint.

Pletax draudžiama vartoti pacientams, kuriems anksčiau buvo sunki tachiaritmija, invazinė vainikinių arterijų intervencija / miokardo infarktas / nestabili krūtinės angina per pastaruosius 6 mėnesius. Prieširdžių virpėjimo ar virpėjimo, skilvelių ar prieširdžių ekstrasistolės atveju vaistas skiriamas atsargiai.

Pacientas turi būti informuotas apie būtinybę informuoti gydytoją apie bet kokius poodinės hematomos atvejus (mėlynes) ar kraujavimą su nedidelėmis mėlynėmis. Išsivysčius tinklainės kraujavimui, terapija atšaukiama.

Kadangi vaistas yra trombocitų agregacijos inhibitorius, atliekant chirurgines intervencijas (įskaitant nedideles invazines procedūras, tokias kaip dantų ištraukimas), padidėja kraujavimo tikimybė. Suplanuotų operacijų atvejais (jei antiagregantų veikimas yra nepageidaujamas), Pletax atšaukiamas likus 5 dienoms iki jų atlikimo.

Yra pranešimų apie retus arba labai retus hematologinių sutrikimų atvejus, įskaitant aplastinę anemiją, pancitopeniją, agranulocitozę, leukopeniją ar trombocitopeniją. Daugeliu atvejų, nutraukus Pletax vartojimą, šie sutrikimai išnyko savaime, tačiau keliais atvejais aplazinė anemija ir pancitopenija sukėlė mirtį.

Pacientas turi būti informuotas apie būtinybę nedelsiant informuoti gydytoją apie visus požymius, kurie gali būti ankstyvieji hematologinių komplikacijų simptomai, tokie kaip gerklės skausmas ir karščiavimas. Jei atsiranda klinikinių hematologinių komplikacijų apraiškų ar įtariama infekcija, reikia atlikti išsamų kraujo tyrimą. Vaistas nedelsiant nutraukiamas, jei atsiranda laboratorinių hematologinių komplikacijų požymių ar klinikinių simptomų.

Kombinuotas gydymas Pletax su vaistais, kurie slopina trombocitų agregaciją, mažina kraujo krešėjimą ar kraujospūdį (papildomo poveikio galimybė išsivysčius refleksinei tachikardijai ir arterinei hipotenzijai), turėtų būti atliekama atsargiai.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Kadangi Pletax gali sukelti galvos svaigimą, pacientams gydymo laikotarpiu patariama būti atsargiems vairuojant ar vykdant potencialiai pavojingą veiklą, kuriai atlikti reikia daugiau dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Pletax neskiriamas.

Duomenų apie cilostazolio vartojimą nėštumo metu nėra. Remiantis vykdomais eksperimentiniais tyrimais su gyvūnais, jis turi toksinį poveikį reprodukcijai. Be to, šių tyrimų metu nebuvo nustatyta jo galimybė prasiskverbti į motinos pieną. Nežinoma, ar vaistas patenka į motinos pieną. Vaistas neturėjo neigiamo poveikio laboratorinių gyvūnų vaisingumui.

Vaikų vartojimas

Pletax neskiriamas jaunesniems nei 18 metų pacientams, nes jo vartojimo saugumas ir veiksmingumas šios amžiaus kategorijos pacientams nebuvo nustatytas.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pletax negalima vartoti esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC <25 ml per minutę).

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

• Pletax vartoti draudžiama: vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• vartoti reikia atsargiai: lengvas kepenų funkcijos sutrikimas.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyviems pacientams Pletax skiriamas atsargiai.

Vaistų sąveika

Galima cilostazolio sąveika su kitomis medžiagomis / vaistais:

• acetilsalicilo rūgštis (ASA): trumpalaikis (mažiau nei 4 dienas) kartu vartojamas vaistas padidina ADP sukeltą trombocitų agregaciją ex vivo sąlygomis 23-25%, palyginti su ASA monoterapija. Kadangi vartojant šį derinį padidėja kraujavimo tikimybė, pacientą reikia atidžiai stebėti;
• eritromicinas (stiprus CYP3A4 inhibitorius): cilostazolio / dehidrocilostazolio / 4'-trans-hidroksicilostazolio AUC vertės padidėja atitinkamai 72/6/119%. Atsižvelgiant į šių rodiklių pokyčius, nustatyta, kad bendras Cilostazol kartu su eritromicinu farmakologinis aktyvumas padidėjo 34%. Pirmųjų dozę rekomenduojama sumažinti iki 50 mg 2 kartus per dieną kartu su eritromicinu ir kitais šios grupės vaistais (pavyzdžiui, klaritromicinu);
• ketokonazolas (stiprus CYP3A4 inhibitorius): cilostazolio / 4'-trans-hidroksicilostazolio AUC padidėja atitinkamai 117/87%, dehidrocilostazolio AUC sumažėja 15%. Atsižvelgiant į šių rodiklių pokyčius nustatyta, kad bendras Cilostazol ir ketokonazolo derinio farmakologinis aktyvumas padidėjo 34%. Pirmųjų dozę rekomenduojama sumažinti iki 50 mg 2 kartus per dieną kartu su ketokonazolu ir kitais šios grupės vaistais (pavyzdžiui, itrakonazolu);
• diltiazemas (silpnas CYP3A4 inhibitorius): cilostazolio / dehidrocilostazolio / 4'-trans-hidroksicilostazolio AUC vertės padidėja atitinkamai 44/4/43%. Atsižvelgiant į šių rodiklių pokyčius, nustatyta, kad bendras Cilostazol ir diltiazemo derinio farmakologinis aktyvumas padidėjo 19%. Dozavimo režimas nėra koreguojamas;
• greipfrutų sultys (žarnyno CYP3A4 inhibitorius): vienkartinė 100 mg cilostazolio ir 240 ml sulčių dozė reikšmingų pirmojo farmakokinetikos parametrų pokyčių nesukelia ir dozės koreguoti nereikia. Tačiau didelis greipfrutų sulčių kiekis gali turėti įtakos cilostazolio farmakokinetikai;
• omeprazolas (stiprus CYP2C19 inhibitorius): cilostazolio / dehidrocilostazolio AUC padidėja atitinkamai 22/68%, o 4'-trans-hidroksicilostazolio AUC sumažėja 36%. Atsižvelgiant į šių rodiklių pokyčius, nustatyta, kad bendras Cilostazol kartu su omeprazolu farmakologinis aktyvumas padidėjo 47%. Skiriant derinį, vaisto dozė sumažinama iki 50 mg 2 kartus per dieną;
• lovastatinas (CYP3A4 substratas) ir jo beta-hidroksilo metabolitas: jų AUC vertės padidėja 70%.

Atlikus tyrimą su sveikais savanoriais, cilostazolio ir klopidogrelio derinio vartojimas neturėjo įtakos trombocitų skaičiui, aktyvuotam daliniam tromboplastino laikui ir protrombino laikui. Klopidogrelio monoterapija, kaip ir derinys su cilostazoliu, sveikiems žmonėms pailgino kraujavimo laiką. Pastarųjų vartojimas papildomai reikšmingai nepailgino kraujavimo laiko, tačiau rekomenduojama jį vartoti atsargiai kartu su bet kokiu vaistu, slopinančiu trombocitų agregaciją. Rekomenduojama reguliariai stebėti kraujavimo laiką. Skirti Pletax draudžiama pacientams, kurie tuo pačiu metu vartoja du ar daugiau antitrombocitinių / antikoaguliantų.

Klinikinio tyrimo metu viena vaisto dozė neslopino varfarino metabolizmo ir neveikė kraujo krešėjimo parametrų (trombocitų skaičiaus, aktyvuoto dalinio tromboplastino ir protrombino laiko). Tačiau svarbu būti atsargiems vartojant Cilostazol kartu su bet kuriuo antikoaguliantu.

Pletax draudžiama vartoti pacientams, kuriems paskirta vartoti du ar daugiau antitrombocitų / antikoaguliantų.

Cilostazolis daugiausia metabolizuojamas kepenyse, veikiamas citochromo P ₄₅₀ fermentų, daugiausia CYP2C19 ir CYP3A4, kiek mažiau - CYP1A2. Manoma, kad dehidrocilostazolis daugiausia susidaro dalyvaujant CYP3A4, o 4'-trans-hidroksicilostazolis daugiausia susidaro veikiant CYP2C19. Šiuo atveju pirmasis yra 4-7 kartus pranašesnis už cilostazolą, nes jis slopina trombocitų agregaciją, o antrasis - 5 kartus mažiau išreikštas gebėjimas slopinti trombocitų agregaciją.

Atitinkamai padidėja vaistai, slopinantys CYP3A4, pavyzdžiui, žmogaus imunodeficito viruso proteazės inhibitoriai, azoliniai priešgrybeliniai vaistai (itrakonazolas, ketokonazolas), tam tikri makrolidai (klaritromicinas, eritromicinas) ir CYP2C19, pavyzdžiui, protonų siurblio inhibitoriai (omeprazolas). cilostazolio bendrą farmakologinį aktyvumą ir gali sustiprinti jo šalutinį poveikį. Šiuo atžvilgiu pacientams, kuriems paskirtas gydymas stipriais CYP2C19 arba CYP3A4 inhibitoriais, Cilostazol skiriama po 50 mg 2 kartus per parą.

Kartu gydant CYP3A4 substratus, kurių terapinis diapazonas yra siauras (skalsių alkaloidai, pimozidas, halofantrinas, cisapridas), reikia būti atsargiems. Taip pat svarbu būti atsargiems vartojant Cilostazol kartu su statinais (hidroksimetilglutaril-CoA reduktazės inhibitoriais), kurie metabolizuojami dalyvaujant CYP3A4 (lovastatinas, atorvastatinas ir simvastatinas).

CYP2C19 ir CYP3A4 aktyvumą didinančių vaistų (jonažolių preparatų, rifampicino, fenitoino, karbamazepino) poveikis cilostazolio farmakokinetikai netirtas. Kombinuotas gydymas teoriškai gali sumažinti jo antitrombocitinį poveikį, todėl svarbu reguliariai stebėti kraujavimo laiką. Vykdomų klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad rūkymas (veiksnys, padidinantis CYP1A2 aktyvumą) sumažina medžiagos koncentraciją kraujo plazmoje 18%.

Atsargiai, prižiūrint gydytojui, Pletax reikia vartoti kartu su bet kokiais vaistais, mažinančiais kraujospūdį, įskaitant fosfodiesterazės-5 inhibitorius ir nitratus. Taip yra dėl to, kad atsirandant refleksinei tachikardijai ir arterinei hipotenzijai gali atsirasti papildomas poveikis.

Analogai

Pletax analogas yra Aducil.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje iki 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Pletax

Yra mažai atsiliepimų apie Pletax, nurodant jo veiksmingumą.

Pletax kaina vaistinėse

Apytikslė Pletax kaina yra: 30 tablečių po 50 mg pakuotėje - nuo 970 iki 1045 rublių; pakuotėje po 60 tablečių po 100 mg - nuo 2041 iki 2200 rublių.

Pletax: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Pletax 50 mg tabletės 30 vnt. 959 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Pletax 100 mg tabletės 60 vnt. 1979 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!