Relpax

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

„Relaxax“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. Farmakologinės savybės
3. Vartojimo indikacijos
4. Kontraindikacijos
5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. Šalutinis poveikis
7. Perdozavimas
8. Specialios instrukcijos
9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. Sutrikus inkstų funkcijai
11. Vaistų sąveika
12. Analogai
13. Sandėliavimo sąlygos
14. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
15. Atsiliepimai
16. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Relpax

ATX kodas: N02CC06

Veiklioji medžiaga: Eletriptanas (Eletriptanas)

Gamintojas: „Pfizer Manufacturing Deutschland“(Vokietija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-07-08

Kainos vaistinėse: nuo 549 rublių.

Pirkite

Relaxax yra vaistas nuo migrenos.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma - plėvele dengtos tabletės: oranžinės, apvalios, abipus išgaubtos, vienoje pusėje įspausta „Pfizer“, kitoje - „REP 20“arba „REP 40“(20 mg arba 40 mg: 2, 3, 4, 6 arba 10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1, 2, 3, 4, 5, 6 arba 10 pūslelių kartoninėje dėžutėje).

Veiklioji Relpax medžiaga yra eletriptanas (hidrobromido pavidalu), 1 tabletėje - 20 mg arba 40 mg.

Pagalbiniai komponentai: kroskarmeliozės natris, magnio stearatas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė.

Plėvelės apvalkalo sudėtis: Opadry orange OY-LS-23016 - laktozės monohidratas, hipromeliozė, triacetinas, saulėlydžio geltonos spalvos dažai aliuminio laku (E110), titano dioksidas (E171); Opadry skaidrus YS-2-19114-A - triacetinas, hipromeliozė.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Aktyvus Relpax ingredientas - eletriptanas - yra įtrauktas į neuronų 5-HT ₁ _D ir serotonino kraujagyslių 5-HT _1B receptorių selektyvių agonistų grupę. Medžiagai taip pat būdingas didelis afinitetas 5-HT ₁ _F serotonino receptoriams ir vidutinis poveikis 5-HT ₇, 5-HT ₁ _E, 5-HT ₂ _B ir 5-HT ₁ _A serotonino receptorių darbui.

Eletriptanas turi ryškesnį selektyvų poveikį miego arterijose esantiems serotonino receptoriams nei šlaunikaulio ir vainikinių arterijų serotonino receptoriams. Relpax anti-migreninį aktyvumą galima paaiškinti jo aktyvaus komponento gebėjimu sutraukti intrakranijines kraujagysles ir taip pat būti neurogeninio uždegimo inhibitoriumi.

Farmakokinetika

Išgertas eletriptanas yra pakankamai visiškai ir greitai absorbuojamas į virškinamąjį traktą (absorbcija siekia maždaug 81%). Absoliutus oralinis biologinis prieinamumas abiejų lyčių pacientams yra maždaug 50%. Didžiausia eletriptano koncentracija kraujo plazmoje stebima vidutiniškai 1,5 valandos po vartojimo. Medikamento farmakokinetikai būdingas tiesinis ryšys, kai terapinės dozės skiriamos 20–80 mg.

Vartojant vaistą pavalgius riebaus maisto, maksimalus eletriptano kiekis ir plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) padidėja apie 20–30%. Geriant migrenos priepuolio metu, AUC sumažėja apie 30%, o laikas iki maksimalios koncentracijos kraujo plazmoje padidėja iki 2,8 valandos.

Reguliariai vartojant po 20 mg 3 kartus per parą 5–7 dienas, Relpax veikliosios medžiagos farmakokinetika išlieka linijinė, numatant kumuliaciją. Vartojant didesnes paros dozes (40 mg 3 kartus per parą arba 80 mg 2 kartus per parą) ir gydant ilgiau nei 7 dienas, eletriptano kumuliacija viršija numatomą ~ 40%.

Vartojant į veną, eletriptano pasiskirstymo tūris yra 138 litrai, o tai rodo veiksmingą pasiskirstymą audiniuose. Medžiaga vidutiniškai jungiasi su kraujo plazmos baltymais (apie 85%).

Tyrimai in vitro įrodo, kad pagrindinis eletriptano metabolizmas vyksta dėl citochromo P ₄₅₀ izofermento CYP3A4 poveikio kepenyse. Tai patvirtina padidėjęs šio junginio kiekis kraujo plazmoje, kai jis derinamas su eritromicinu, kuris yra stiprus selektyvus CYP3A4 izofermento inhibitorius. Nustatyta, kad CYP2D6 izofermentas taip pat dalyvauja eletriptano metabolizme, nors klinikiniai tyrimai neatskleidė šio elemento polimorfizmo poveikio Relpax farmakokinetikai.

Vartojant eletriptaną, susidaro du pagrindiniai cirkuliuojantys šios medžiagos metabolitai, kurie daugiausia yra atsakingi už viso kraujo plazmos radioaktyvumo padidėjimą po to, kai vartojamas eletriptanas, kuriame yra žymėto anglies izotopo C ₁₄.

Metabolitas, susidaręs dėl N-oksidacijos, neturi farmakologinio aktyvumo, o N-demetilinimo metu susidaręs metabolitas turi panašų aktyvumą kaip eletriptanas. Trečioji radioaktyviosios plazmos medžiaga šiuo metu nebuvo nustatyta. Manoma, kad tai hidroksilintų metabolitų mišinys, išsiskiriantis per inkstus ir žarnas.

Aktyvaus N-demetilinto metabolito kiekis kraujo plazmoje neviršija 10–20% visos eletriptano koncentracijos organizme, todėl jis reikšmingai neveikia Relpax terapinio poveikio.

Sušvirkštus į veną, visas veikliosios medžiagos klirensas yra maždaug 36 l / h, o pusinės eliminacijos laikas siekia 4 valandas. Vidutinis inkstų klirensas išgėrus yra maždaug 3,9 l / h. Ne inkstų klirensas sudaro apie 90% viso klirenso, o tai rodo eletriptano pašalinimą iš organizmo metabolitų pavidalu, daugiausia su šlapimu ir išmatomis.

Klinikiniai ir farmakologiniai tyrimai bei farmakokinetinė analizė rodo, kad paciento lytis praktiškai neturi įtakos eletriptano kiekiui kraujo plazmoje.

65–93 metų pacientams buvo nustatytas nereikšmingas ir statistiškai nereikšmingas eletriptano klirenso sumažėjimas 16% ir statistiškai reikšmingas pusinės eliminacijos periodo padidėjimas (maždaug nuo 4,4 iki 5,7 valandos), palyginti su šiais jaunesnių pacientų rodikliais. Eletriptano poveikis vyresnio amžiaus žmonių kraujospūdžio svyravimams gali būti stipresnis nei jaunesnių pacientų.

Pacientams, turintiems kepenų funkcijos sutrikimų (A ir B stadijos pagal Child-Pugh klasifikaciją), statistiškai reikšmingai padidėjo AUC (34%) ir pusinės eliminacijos laikas, taip pat šiek tiek padidėjo maksimali eletriptano koncentracija kraujyje (18%), tačiau šie reiškiniai nėra kliniškai reikšmingas.

Pacientams, kuriems yra lengvi (CC 61–89 ml / min), vidutinio sunkumo (CC 31–60 ml / min) arba sunkūs (CC mažiau nei 30 ml / min) inkstų funkcijos sutrikimai, eletriptano farmakokinetikos ar jo prisijungimo prie kraujo baltymų laipsnio pokyčių nenustatyta.

Vartojimo indikacijos

Relpax vartojimas yra skirtas migrenos priepuoliams be auros ir su ja sumažinti.

Kontraindikacijos

Nekontroliuojama arterinė hipertenzija;
Įtariama išeminė širdies liga (IŠL) ar jos buvimas: buvęs miokardo infarktas, krūtinės angina, besimptomė miokardo išemija (patvirtinta), Prinzmetal krūtinės angina;
Smegenų kraujotakos pažeidimas arba praeities išemijos priepuolio buvimo istorijoje požymis;
Periferinių indų okliuzinė patologija;
Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
Oftalmopleginės, baziliarinės ar hemipleginės migrenos malšinimas;
Kartu vartojant kitus agonistų serotonino 5-HT ₁ receptorių;
Kartu vartojami eritromicinas, ketokonazolas, itrakonazolas, klaritromicinas, josamicinas (CYP3A4 inhibitoriai) ir (arba) ritonaviras, nelfinaviras, indinaviras (proteazių inhibitoriai);
Amžius iki 18 metų;
Laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;
Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.

Be to, ergotamino ir jo darinių (įskaitant metisergidą) vartoti draudžiama per 24 valandas prieš arba po Relpax vartojimo.

Reikėtų atsargiai skirti vaistą pacientams, kurie kartu gydomi selektyviaisiais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais ir selektyviaisiais serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriais (dėl serotonino sindromo išsivystymo rizikos vartojant eletriptaną ir kitus serotoninerginius vaistus), taip pat pažeidžiant didesnę kaip 40 mg dozę. inkstų funkcija.

„Relpax“naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Tabletės vartojamos per burną, nekramtomos, užgeriant pakankamu kiekiu vandens.

Relpax reikia pradėti vartoti, kai atsiranda pirmieji migrenos simptomai, nors jis veiksmingas visais ligos priepuolio etapais.

Rekomenduojama pradinė dozė pacientams nuo 18 iki 65 metų yra 40 mg.

Jei galvos skausmas atslūgo, bet vėl atsinaujino per 24 valandas po vaisto vartojimo, parodyta, kad 40 mg jį vėl palengvina, bet ne anksčiau kaip po 2 valandų po pirmosios tabletės.

Pacientams, kuriems pradinė dozė per pirmąsias dvi valandas nesukėlė klinikinio efekto, nerekomenduojama vartoti antrosios dozės šiam priepuoliui sustabdyti.

Jei sustabdant kitą migrenos priepuolį nėra tinkamo 40 mg dozės poveikio, 80 mg vaisto galima vartoti kaip pradinę dozę.

Didžiausia Relpax paros dozė yra 160 mg.

Esant lengvam ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui, dozės koreguoti nereikia.

Šalutiniai poveikiai

Klinikinių tyrimų metu užregistruotas nepageidaujamas Relpax poveikis:

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - tachikardija, širdies plakimas; retai - padidėjęs kraujospūdis (BP), krūtinės angina, bradikardija, šokas;
Psichikos sutrikimai: retai - sumišimas, nemiga, sutrikęs mąstymas, nuasmeninimas, sujaudinimas, euforija, depresija; retai - emocinis labilumas;
Nervų sistema: dažnai - galvos skausmas, mieguistumas, galvos svaigimas, sunkioji miastenija, sutrikęs jautrumas (dilgčiojimas), raumenų hipertonika, hipestezija; retai - kalbos sutrikimas, hiperestezija, ataksija, drebulys, skonio sutrikimas, hipokinezija, stuporas;
Pusiausvyros ir klausos organai: dažnai - vertigo; retai - spengimas ir (arba) skausmas ausyse;
Limfinė sistema: retai - limfadenopatija;
Regos organas: retai - akių skausmas, neryškus matymas, ašarojimo sutrikimas, fotofobija retai - konjunktyvitas;
Metabolizmas: retai - anoreksija;
Kepenų ir tulžies sistema: retai - padidėjęs aspartato aminotransferazės aktyvumas, hiperbilirubinemija;
Virškinimo sistema: dažnai - burnos džiūvimas, pykinimas, dispepsija, pilvo skausmai; retai - glositas, viduriavimas; retai - liežuvio edema, vidurių užkietėjimas, raugėjimas, ezofagitas;
Dermatologinės reakcijos: dažnai - padidėjęs prakaitavimas; retai - odos niežėjimas, bėrimas; retai - dilgėlinė, odos patologijos;
Šlapimo sistema: retai - dažnas šlapinimasis, poliurija;
Raumenų ir kaulų sistema: dažnai - nugaros ir (arba) raumenų skausmas; retai - artrozė, sąnarių skausmas, kaulų skausmas; retai - miopatija, artritas, traukuliai, mialgija;
Lytinė sistema ir pieno liaukos: retai - menoragija, skausmas pieno liaukose;
Tarpuplaučio, kvėpavimo takų, krūtinės ląstos sutrikimai: dažnai - gerklės spaudimo jausmas; retai - žiovulys, dusulys; retai - balso tembro pokytis, astma;
Infekcijos: dažnai - sloga, faringitas; retai - kvėpavimo takų infekcijos;
Bendrieji sutrikimai: dažnai - karščio bangos veidui, šilumos pojūtis, šaltkrėtis, skausmas ar susiaurėjimo ir (arba) spaudimo jausmas krūtinėje, astenija; retai - troškulys, bendras silpnumas, periferinė edema, veido patinimas.

Be to, šalutinis poveikis, nustatytas atlikus rinkodaros tyrimus:

Širdies ir kraujagyslių sistema: arterinė hipertenzija;
Imuninė sistema: alerginės reakcijos;
Virškinimo sistema: retai - išeminis kolitas, vėmimas;
Nervų sistema: retai - alpsta.

Perdozavimas

Perdozavus Relpax, gali pasireikšti arterinė hipertenzija ar kiti širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai. Vartojant dideles vaisto dozes, skrandis plaunamas ir atliekamas simptominis gydymas.

Eletriptano pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 4 valandos, todėl perdozavus, pacientas turi būti prižiūrimas gydytojo mažiausiai 20 valandų arba tol, kol klinikiniai perdozavimo simptomai visiškai išnyks. Hemodializės ir peritoninės dializės veiksmingumas mažinant eletriptano koncentraciją plazmoje nebuvo įrodytas.

Specialios instrukcijos

Pagal instrukcijas Relaxax reikia skirti tik migrenai gydyti su patvirtinta diagnoze. Šio vaisto negalima vartoti esant netipiniam galvos skausmui, nes siaurėjantis vaisto poveikis smegenų kraujagyslėms gali būti pavojingas, jei skausmas yra susijęs su plyšusia aneurizma, insultu ar kitomis rimtomis patologijomis.

Be to, skirdamas gydytojas turėtų atsižvelgti į pirminio paciento tyrimo dėl širdies ir kraujagyslių ligų buvimo ar jų atsiradimo rizikos rezultatus.

Tabletes rekomenduojama vartoti tik galvos skausmo fazėje, nes vaisto vartojimas pasirodant aurai netrukdo išsivystyti galvos skausmui.

Klinikiniai tyrimai patvirtino gydomąjį Relpax poveikį migreną lydinčių simptomų (fotofobija, pykinimas, vėmimas, fonofobija) palengvėjimui ir priepuolio metu grįžtančiam galvos skausmui gydyti.

Vaistas nėra skirtas vartoti kaip profilaktika.

Pacientai, ypač vyresnio amžiaus ar sutrikusios inkstų funkcijos, turėtų žinoti, kad 60 mg ar didesnė dozė gali sukelti laikiną, nežymų kraujospūdžio padidėjimą.

Dėl galimo mieguistumo ar galvos svaigimo vartojant vaistą ar pačią ligą pacientams rekomenduojama būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir mechanizmus tiek migrenos priepuolio metu, tiek tiesiogiai vartojant Relpax.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Klinikinės Relpax vartojimo nėštumo metu patirties praktiškai nėra. Skirti vaistą patartina tik tais atvejais, kai galima gydymo nauda motinai yra didesnė už suvokiamą riziką vaisiui.

Eletriptanas patenka į motinos pieną. Vartojant vieną Relpax 80 mg dozę 24 valandas, maždaug 0,02% suvartotos dozės išsiskiria į motinos pieną. Vaisto poveikio naujagimiui rizika bus minimali, jei motina atsisakys žindyti per 24 valandas po Relpax vartojimo.

Laboratoriniai eksperimentai su gyvūnais nepatvirtino vaisto teratogeninio poveikio vaisiui.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas, padidėja hipertenzinis Relpax poveikis, todėl vaisto reikia skirti atsargiai, kai dozė viršija 40 mg per parą. Kai vaistas vartojamas per parą 60 mg ar daugiau, pastebimas nedidelis ir laikinas kraujospūdžio padidėjimas.

Vaistų sąveika

Kliniškai reikšminga Relpax sąveika su tricikliais antidepresantais, beta adrenoblokatoriais, selektyviaisiais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI), flunarizinu nenustatyta.

Tyrimai patvirtino, kad nėra įtakos eletriptano beta adrenoblokatorių, SSRI, triciklių antidepresantų, estrogenų turinčių hormonų pakaitalų, kalcio kanalų blokatorių, geriamųjų estrogenų turinčių kontraceptikų farmakokinetikai.

Kartu vartojant monoaminooksidazės inhibitorius (MAO), farmakokinetinė sąveika mažai tikėtina, nes eletriptanas nėra MAO substratas.

Prarijus kofeino praėjus 1 valandai arba ergotaminui praėjus 2 valandoms po Relpax vartojimo, kraujospūdis padidėja, nors ir nereikšmingai. Todėl tarp eletriptano ir ergotamino turinčių ar į ergotaminą panašių vaistų vartojimo, įskaitant dihidroergotaminą, reikia laikytis 24 valandų pertraukos.

Terapinių Relpax dozių poveikis citochromo P ₄₅₀ sistemai nebuvo nustatytas.

Derinys su serotoninerginiais vaistais padidina serotonino sindromo atsiradimo riziką.

Analogai

„Relpax“analogai yra: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.

Laikymo sąlygos

Laikyti iki 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Relpax

Remiantis apžvalgomis, „Relpax“tapo veiksmingu vaistu nuo migrenos. Pacientai nurodo, kad net išgėrus 1 tabletę, migrenos priepuoliui būdingi simptomai visiškai išnyko. Simptomai tampa ne tokie ryškūs praėjus maždaug 30 minučių po vaisto vartojimo.

Šalutinis poveikis yra pykinimas, mieguistumas, drebulys ir kt. Kai kurie pacientai mano, kad pavartojus Relpax, patartina miegoti, kad būtų sumažinta šalutinio poveikio rizika. Taip pat yra apžvalgų apie žmones, kenčiančius nuo migrenos, kurie teigia, kad vaisto vartojimas jų būklės nė kiek nepagerino.

„Relaxax“kaina vaistinėse

Vidutiniškai Relpax 40 mg kaina vaistinių tinkluose svyruoja nuo 480 iki 550 rublių (už 2 tablečių pakuotę).

„Relaxpax“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas

Kaina

Vaistinė

Relpax 40 mg plėvele dengtos tabletės 2 vnt.

549 r

Pirkite

Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Atsipalaidavimo tabletės pp 40mg 2 vnt.

612 RUB

Pirkite

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!