Domperidonas
Domperidonas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Vaistų sąveika
- 11. Analogai
- 12. Laikymo sąlygos
- 13. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 14. Apžvalgos
- 15. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Domperidonas
ATX kodas: A03FA03
Veiklioji medžiaga: domperidonas (domperidonas)
Gamintojas: UAB "ALSI Pharma", LLC "Ozon" (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 09 18
Kainos vaistinėse: nuo 100 rublių.
Pirkite
Domperidonas yra vėmimą slopinantis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Domperidonas gaminamas plėvele dengtų tablečių pavidalu: beveik baltos arba baltos, abipus išgaubtos, apvalios; skerspjūvis - vidinis baltos spalvos kreminio atspalvio arba baltas sluoksnis (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, 1–5 pakuotės kartoninėje dėžutėje).
1 tabletės sudėtyje yra:
- Veiklioji medžiaga: domperidonas - 10 mg;
- Pagalbiniai komponentai: magnio stearatas - 0,45 mg; mikrokristalinė celiuliozė - 60 mg; iš anksto želatinizuotas krakmolas - 19,46 mg; koloidinis silicio dioksidas (aerozilis) - 0,09 mg; talkas - 0,53 mg; titano dioksidas - 0,9 mg; polivinilo alkoholis - 1,44 mg; polietilenglikolis (makrogolis) - 0,73 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Domperidonas yra antidemino antagonistas, turintis antiemetinį poveikį. Tačiau medžiaga blogai prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą. Kai kuriais atvejais vartojant domperidoną, pasireiškia ekstrapiramidinės šalutinės reakcijos, ypač suaugusiesiems. Vaistas sustiprina prolaktino išsiskyrimą iš hipofizės. Tikėtina, kad jo vėmimą slopinančios savybės atsiranda dėl antagonizmo dopamino receptoriams, lokalizuotiems chemoreceptorių trigerio zonoje, ir periferinio (gastrokinetinio) poveikio. Eksperimentai su gyvūnais, taip pat tyrimų, kurių metu buvo nustatyta, kad domperidono smegenyse randama nedideliais kiekiais, rezultatai patvirtina jo centrinį poveikį dopamino receptoriams.
Vartojamas per burną, vaistas padidina dvylikapirštės žarnos ir antralo susitraukimų trukmę, pagreitina skrandžio turinio evakuaciją ir padidina sveikų žmonių apatinės stemplės sfinkterio slėgį. Domperidonas neveikia skrandžio sekrecijos.
Farmakokinetika
Geriant nevalgius, domperidonas absorbuojamas greitai. Didžiausia vaisto koncentracija plazmoje užregistruojama per 30-60 minučių po vartojimo. Mažas geriamojo domperidono biologinis prieinamumas (maždaug 15%) yra susijęs su dideliu medžiagų apykaitos greičiu per pirmąjį praeinantį efektą per kepenų ir žarnyno sieneles. Domperidoną reikia vartoti 15-30 minučių prieš valgį. Sumažėjęs skrandžio rūgštingumas sukelia vaistų absorbcijos sutrikimus.
Iš anksto skiriant natrio bikarbonatą ir cimetidiną, domperidono biologinis prieinamumas sumažėja (vartojant per burną). Vaisto suvartojimas į kūną po valgio padidina laiką iki didžiausio absorbcijos, o plotas po farmakokinetikos kreive (AUC) taip pat šiek tiek padidėja.
Vartojamas per burną, domperidonas nesikaupia ir nesukelia savo metabolizmo. Didžiausia jo koncentracija plazmoje buvo 21 ng / ml praėjus 1,5 valandos po vaisto išgėrimo kaip gydymo kurso, kuris truko 2 savaites ir kuris buvo apskaičiuotas vartojant 30 mg vaisto per dieną, dalis ir praktiškai nesiskyrė nuo domperidono koncentracijos plazmoje išgėrus pirmą dozę, kuris buvo 18 ng / ml.
Domperidono prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis yra 91–93%. Tyrimai apie radioaktyviai pažymėto vaisto poveikį gyvūnų organizmui parodė, kad jis daugiausia pasiskirsto audiniuose, tačiau smegenyse jis nustatomas mažomis koncentracijomis. Mažais kiekiais jis prasiskverbė per nėščių žiurkių placentos barjerą.
Domperidonas greitai ir ekstensyviai metabolizuojamas N-dealkilinimo ir hidroksilinimo būdu. Tiriant metabolizmą in vitro dalyvaujant diagnostiniams inhibitoriams, paaiškėjo, kad izofermentas CYP3A4 yra pagrindinė citochromo P 450 forma, dalyvaujanti domperidono N-dealkilinimo procese. Tuo pačiu metu izofermentai CYP2E1, CYP1A2 ir CYP3A4 yra atsakingi už medžiagos aromatinį hidroksilinimą.
Vartojamas per burną, domperidonas išsiskiria su šlapimu (31% suvartotos dozės) ir išmatomis (66% išgertos dozės). Nepakitusio išsiskiriančio vaisto kiekis yra nereikšmingas (10% laisvo domperidono išsiskiria per žarnyną ir apie 1% per inkstus). Sveikų savanorių pusinės eliminacijos iš plazmos periodas, išgėrus vieną kartą, yra 7–9 valandos, tačiau padidėja pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino koncentracija serume yra 6 mg / 100 ml, tai yra, viršija 0,6 mmol / l), domperidono pusinės eliminacijos laikas pailgėja nuo 7,4 iki 20,8 valandos, tačiau vaisto kiekis kraujo plazmoje yra mažesnis nei sveikų savanorių. Nedidelis nepakitusio domperidono kiekis (apie 1%) išsiskiria su šlapimu.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimai (pagal Child-Pugh skalę 7–9 balai), AUC ir didžiausia domperidono koncentracija buvo 2,9 ir 1,5 karto didesnė nei sveikų žmonių, dalyvaujančių tyrime. Nesurištos frakcijos dalis padidėjo 25%, o pusinės eliminacijos laikas pailgėjo nuo 15 iki 23 valandų. Pacientams, sergantiems lengvu kepenų nepakankamumu, pastebėtas sisteminės ekspozicijos sumažėjimas, palyginti su sveikais pacientais. Farmakokinetiniai vaisto parametrai pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, netirti.
Vartojimo indikacijos
- Įvairios kilmės vėmimas ir pykinimas (įskaitant su organinėmis ir funkcinėmis ligomis, infekcijomis, toksemija, dietos sutrikimais, radioterapija, atliekant rentgeno kontrastą ir endoskopinius virškinamojo trakto tyrimus, taip pat susiję su tam tikrų vaistų - apomorfino, morfino - vartojimu., bromokriptinas ir levodopa);
- Žagsulys;
- Poreikis paspartinti peristaltiką atliekant rentgeno kontrastinius virškinamojo trakto tyrimus;
- Virškinimo trakto atonija (įskaitant pooperacinę);
- Dispepsiniai simptomai, kai vėluoja skrandžio ištuštinimas, gastroezofaginis refliuksas ir ezofagitas: rėmuo, sotumo jausmas epigastriniame regione, vidurių pūtimo, gastralgijos, vidurių pūtimo jausmas, raugėjimas su skrandžio turinio išmetimu į burnos ertmę ar be jos.
Kontraindikacijos
- Mechaninis žarnų nepraeinamumas;
- Kraujavimas iš virškinimo trakto;
- Žarnos ar skrandžio perforacija;
- Prolaktinoma;
- Žindymo laikotarpis;
- Amžius iki 5 metų ir kūno svoris mažesnis nei 20 kg;
- Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
Nėščioms moterims domperidoną galima skirti tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinos sveikatai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.
Vaistą reikia vartoti atsargiai esant sunkiam kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumui.
Domperidono vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Domperidonas vartojamas per burną prieš valgį (15-20 minučių).
Esant lėtiniams dispepsiniams simptomams, vaikams nuo 5 metų ir suaugusiems paprastai skiriama po 10 mg 3-4 kartus per dieną (jei reikia, ir prieš miegą).
Vemiant ir stipriai pykinant, Domperidone geriama po 20 mg 3-4 kartus per dieną (paskutinė dozė yra prieš miegą).
Didžiausia dozė yra 80 mg per parą.
Pacientai, kuriems yra inkstų nepakankamumas, turi koreguoti dozę ir vartojimo dažnumą (ne dažniau kaip 1-2 kartus per dieną).
Šalutiniai poveikiai
Terapijos metu gali išsivystyti kai kurių kūno sistemų sutrikimai, pasireiškiantys skirtingais dažniais:
- Nervų sistema: ekstrapiramidiniai sutrikimai (visiškai grįžtami ir praeina savaime, kai nustojate vartoti Domperidone);
- Virškinimo sistema: virškinimo trakto sutrikimai (laikini žarnyno spazmai);
- Alerginės reakcijos: dilgėlinė, odos bėrimas;
- Kiti: hiperprolaktinemija (ginekomastija, galaktorėja, amenorėja).
Perdozavimas
Dažniausiai perdozavimo simptomai pasireiškia vaikams. Tai apima ekstrapiramidinius sutrikimus, sujaudinimą, mieguistumą, pakitusią sąmonę, dezorientaciją erdvėje ir priepuolius. Tokiu atveju skiriama simptominė terapija. Specifinio priešnuodžio nėra. Taip pat rekomenduojama plauti skrandį, vartoti aktyvintąją anglį ir išsivysčius ekstrapiramidinėms reakcijoms - vartoti antiparkinsoninius ir anticholinerginius vaistus. Kadangi perdozavus gali pailgėti QT intervalas, būtina reguliariai tikrinti EKG.
Specialios instrukcijos
Pagal instrukcijas, Domperidone kartu su antacidiniais vaistais ar skrandžio sekreciją mažinančiais vaistais negalima vartoti kartu. Vartojant Domperidone prieš valgį, išvardytus vaistus reikia vartoti po valgio.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Vartojant Domperidone, reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir atliekant potencialiai pavojingą darbą, reikalaujantį didesnio susikaupimo ir neatidėliotinų psichomotorinių reakcijų, nes yra didelė rizika išsivystyti nepageidaujamų reakcijų, kurios gali paveikti minėtus sugebėjimus.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Informacija apie domperidono vartojimą nėštumo metu laikoma nepakankama, todėl jo paskyrimas šios kategorijos pacientams yra draudžiamas.
Moterims vaisto veikliosios medžiagos kiekis motinos piene yra 10-50% atitinkamos koncentracijos plazmoje ir neviršija 10 ng / ml. Žindomiems kūdikiams, kurių motinos vartoja Domperidone, kartais pasireiškia nepageidaujamos širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijos. Todėl, skiriant vaistą žindymo laikotarpiu, būtina atsisakyti žindymo.
Vaistų sąveika
Kartu vartojant tam tikrus vaistus, gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis:
- Antacidiniai vaistai ir M-anticholinerginiai vaistai: neutralizuoja domperidono veikimą;
- Natrio bikarbonatas, cimetidinas: sumažėjęs domperidono biologinis prieinamumas;
- Ketokonazolas, CYP3A4 izofermento inhibitoriai (azoliniai priešgrybeliniai vaistai, makrolidų grupės antibiotikai, ŽIV proteazės inhibitoriai, nefazodonas (antidepresantas)): padidėjusi domperidono koncentracija plazmoje.
Domperidonas yra suderinamas su dopamino receptorių agonistais (levodopa, bromokriptinu) ir antipsichoziniais vaistais (neuroleptikais).
Analogai
Domperidono analogai yra: Domperidon-Teva, Domperidon Hexal, Damelium, Domstal, Domet, Motilak, Motilium, Motorinorm, Motijekt, Motonium, Passage.
Laikymo sąlygos
Laikyti tamsioje, sausoje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje iki 25 ° C temperatūros.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Domperidone
Paprastai pacientai gerai atsiliepia apie Domperidone, pažymėdami, kad jis veiksmingai pašalina spazmus ir pašalina skrandžio skausmus, taip pat padeda pykinti ir vemti. Pranešimai apie nepageidaujamas reakcijas yra reti, ir jie dažniausiai pastebimi pirmosiomis dienomis po gydymo pradžios.
Domperidono kaina vaistinėse
Apytikslė Domperidono kaina vaistinėse yra 53–98 rubliai (pakuotėje yra 30 tablečių).
Domperidonas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Domperidone 10 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 100 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
„Domperidone“tabletės p.p. 10mg 30 vnt. 148 RUB Pirkite |
|
Domperidone 10 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 197 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
