Nifedipinas
Nifedipinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Nifedipinas
ATX kodas: C08CA05
Veiklioji medžiaga: nifedipinas (nifedipinas)
Gamintojas: OOO Ozon (Rusija), FP Obolenskoe (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 20
Kainos vaistinėse: nuo 27 rublių.
Pirkite
Nifedipinas yra kalcio kanalų blokatorius.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - geltona dražė (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 5 pūslelės).
Veiklioji medžiaga: nifedipinas, 1 tabletėje - 10 mg.
Pagalbinės medžiagos: kviečių krakmolas, želatina, magnio stearatas, laktozė, mikrokristalinė celiuliozė PH101, talkas.
Korpuso sudėtis: izopropanolis, glicerolis, karmeliozė 7MF, acetonas, arlacel 186, išgrynintas vanduo, etilceliuliozė N22, titano dioksidas, povidonas K30, cukrus, etanolis 96%, makrogolis 6000, talkas, polisorbatas 20, koloidinis silicio dioksidas, „Eurolake Quinoline Yellow 21“(E104) ir „Eurolake Sunset Yellow 22“(E110).
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Nifedipinas yra selektyvus lėtų kalcio kanalų blokatorius, priklausantis 1,4-dihidropiridino dariniams. Vaistas turi antianginalinį, hipotenzinį ir kraujagysles plečiantį poveikį. Tai sumažina kalcio jonų srautą į periferinių ir vainikinių arterijų lygiųjų raumenų ląsteles, taip pat į kardiomiocitus. Didelėmis dozėmis nifedipinas slopina kalcio jonų išsiskyrimą iš depo ląstelių viduje. Tai sumažina veikiančių kalcio kanalų skaičių, nedarant įtakos jų atsigavimo, inaktyvavimo ir suaktyvinimo laikui.
Nifedipinas atjungia lygiųjų kraujagyslių raumenų susitraukimo ir sužadinimo procesus, tarpininkaujant kalmodulinui, ir širdies raumenims, tarpininkaujant troponinui ir tropomiozinui. Terapinėmis dozėmis vaistas normalizuoja kalcio jonų pernešimą per membraną, kuris sutrinka kai kuriomis patologinėmis sąlygomis, pavyzdžiui, arterine hipertenzija.
Nifedipinas neveikia venų tonuso. Tai sumažina spazmą, plečia periferinius ir koronarinius indus (daugiausia arterinius), mažina kraujospūdį ir bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, mažina miokardo tonusą, perkrovą ir širdies raumens deguonies poreikį, prailgina kairiojo skilvelio diastolinį atsipalaidavimą. Jo įtakoje padidėja koronarinė kraujotaka, pagerėja miokardo išeminių zonų aprūpinimas krauju ir suaktyvinamas įkaitų veikimas. Beveik neveikia atrioventrikulinių ir sinoatrialinių mazgų ir neturi antiaritminio poveikio. Padidina kraujotaką inkstuose, sukelia vidutinį natrio išsiskyrimą su šlapimu.
Klinikinis poveikis pasireiškia per 20 minučių ir trunka nuo 4 iki 6 valandų.
Farmakokinetika
Nifedipinas greitai ir beveik visiškai (92–98%) absorbuojamas virškinamajame trakte. Išgerto vaisto biologinis prieinamumas yra nuo 40 iki 60% (vartojant kartu su maistu, šis rodiklis padidėja). Nifedipinas pirmą kartą praeina per kepenis. Kraujo plazmoje didžiausia medžiagos koncentracija yra 65 ng / ml ir stebima po 1-3 valandų. Jis jungiasi su plazmos baltymais 90%. Nifedipinas peržengia placentos ir kraujo ir smegenų barjerą ir išsiskiria į motinos pieną.
Visiškai metabolizuojamas. Metabolizmas vyksta kepenyse, dalyvaujant izofermentams CYP3A5, CYP3A7 ir CYP3A4.
Apie 80% suvartotos dozės neaktyvių metabolitų pavidalu išsiskiria per inkstus, o dar 20% - su tulžimi. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 2 iki 4 valandų. Esant nepakankamai kepenų funkcijai, bendras klirensas mažėja, pusinės eliminacijos laikas pailgėja.
Nifedipinas organizme nesikaupia. Lėtinis inkstų nepakankamumas, peritoninė dializė ir hemodializė neturi įtakos farmakokinetikos parametrams. Ilgai vartojant (2–3 mėnesius ar ilgiau), vystosi vaistų tolerancija. Plazmaferezė gali pagreitinti eliminaciją.
Vartojimo indikacijos
- Poilsio ir krūvio krūtinės angina (įskaitant anginos variantą) su koronarine širdies liga;
- Arterinė hipertenzija (kaip monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais).
Kontraindikacijos
- Kardiogeninis šokas, žlugimas;
- Sergančio sinuso sindromas;
- Dekompensuotas širdies nepakankamumas;
- Sunki aortos / mitralinė stenozė;
- Arterinė hipotenzija, kai sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg;
- Idiopatinė hipertrofinė subaortinė stenozė;
- Tachikardija;
- Laikotarpis 4 savaitės po ūminio miokardo infarkto;
- Amžius iki 18 metų;
- Padidėjęs jautrumas vaistui ar kitiems dihidropiridino dariniams.
Taip pat nifedipino negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Dėl komplikacijų rizikos vaistus reikia vartoti atsargiai šiais atvejais:
- Diabetas;
- Sunkūs smegenų kraujotakos sutrikimai;
- Sunkus inkstų / kepenų funkcijos sutrikimas;
- Lėtinis širdies nepakankamumas;
- Piktybinė arterinė hipertenzija.
Hemodializuojamiems pacientams vaistą reikia vartoti atsargiai.
Nifedipino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Nifedipinas vartojamas per burną, nurijus visas tabletes ir valgant ar po valgio geriant daug skysčių.
Dozės nustatomos individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą ir paciento reakciją į vaistą.
Gydymo pradžioje 1 tabletė skiriama 2-3 kartus per dieną, jei reikia, dozė padidinama iki 2 tablečių 1-2 kartus per dieną.
Didžiausia leistina paros dozė yra 40 mg nifedipino (4 tabletės).
Dozę reikia mažinti pagyvenusiems žmonėms, pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, yra sunkių smegenų kraujagyslių sutrikimų ir pacientams, vartojantiems kombinuotą gydymą (antihipertenziniais ar antianginaliniais).
Šalutiniai poveikiai
- Širdies ir kraujagyslių sistema: šilumos pojūtis, veido paraudimas, periferinė edema (kulkšnys, kojos, kojos), tachikardija, sinkopė, per didelis kraujospūdžio sumažėjimas, širdies nepakankamumas; kai kuriais atvejais, ypač gydymo pradžioje - anginos priepuolių atsiradimas, dėl kurio reikia nutraukti vaisto vartojimą;
- Centrinė nervų sistema: padidėjęs nuovargis, mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas; ilgai vartojant dideles dozes - drebulys, galūnių parestezija;
- Virškinimo traktas, kepenys: dispepsiniai sutrikimai; gydant ilgai - kepenų funkcijos sutrikimas (padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, intrahepatinė cholestazė);
- Skeleto, raumenų ir raumenų sistema: mialgija, artritas;
- Šlapimo sistema: padidėjęs šlapimo išsiskyrimas per parą, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu - inkstų funkcijos pablogėjimas;
- Hematopoetiniai organai: trombocitopenija, leukopenija, trombocitopeninė purpura, anemija;
- Alerginės reakcijos: egzantema, dilgėlinė, niežulys, autoimuninis hepatitas;
- Kiti: dantenų hiperplazija, hiperglikemija, regėjimo suvokimo pokyčiai, veido odos paraudimas, vyresnio amžiaus žmonėms - ginekomastija (visiškai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą).
Perdozavimas
Perdozavus Nifedipino, atsiranda galvos skausmas, išsivysto aritmija ir bradikardija, slopinamas sinusinio mazgo aktyvumas, sumažėja kraujospūdis, parausta veido oda.
Kaip pirmąją pagalbą rekomenduojama plauti skrandį ir vartoti aktyvintąją anglį. Šiuo metu atliekama simptominė terapija siekiama stabilizuoti širdies ir kraujagyslių sistemos darbą. Nifedipino priešnuodis yra kalcis. Reikia 5 minutes lėtai į veną švirkšti kalcio gliukonatą arba 10% kalcio chlorido 0,2 ml / kg (iš viso ne daugiau kaip 10 ml) doze. Jei poveikis nepasiekiamas, galima atlikti pakartotinę infuziją kontroliuojant kalcio koncentraciją serume. Apsinuodijimo simptomų atnaujinimas yra nenutrūkstamos infuzijos greitis 0,2 ml / kg / h, bet ne didesnis kaip 10 ml / h.
Jei kraujospūdis yra labai sumažėjęs, pacientui į veną leidžiamas dopaminas arba dobutaminas. Jei sutrinka širdies laidumas, reikia įvesti izoprenaliną, atropiną arba nustatyti širdies stimuliatorių (dirbtinį širdies stimuliatorių). Besivystantis širdies nepakankamumas turėtų būti kompensuojamas į veną vartojant strofantiną. Katecholaminus leidžiama vartoti tik esant gyvybei pavojingam kraujotakos nepakankamumui. Patartina kontroliuoti elektrolitų (kalcio, kalio) ir gliukozės kiekį kraujyje.
Hemodializė yra neveiksminga.
Specialios instrukcijos
Staiga nutraukus gydymą, yra abstinencijos sindromo pavojus, todėl dozę reikia mažinti palaipsniui.
Gydant Nifedipine, būtina susilaikyti nuo alkoholinių gėrimų vartojimo, vairuoti transporto priemones ir atlikti potencialiai pavojingus darbus, kuriems reikalingas psichofizinių reakcijų greitis ir padidėjusi dėmesio koncentracija.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Gydant Nifedipine, reikia susilaikyti nuo potencialiai pavojingo darbo, kuriam reikalinga didelė dėmesio koncentracija ir psichomotorinės reakcijos greitis.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Pagal instrukcijas Nifedipine draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Vaikų vartojimas
Nifedipino negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų, nes vaisto saugumas ir veiksmingumas šioje amžiaus grupėje nėra nustatytas.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, nifedipiną reikia vartoti atsargiai.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nifedipiną reikia vartoti atsargiai.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Pagyvenusiems pacientams vaistas skiriamas mažesnėmis dozėmis.
Vaistų sąveika
- Kiti antihipertenziniai vaistai, diuretikai, tricikliai antidepresantai, ranitidinas, cimetidinas: padidėjęs sunkumas mažinant kraujospūdį;
- Nitratai: padidėjusi tachikardija ir hipotenzinis nifedipino poveikis;
- Beta adrenoblokatoriai: ryškiai sumažėjusio kraujospūdžio rizika, kai kuriais atvejais - širdies nepakankamumo pablogėjimas (toks derinys turėtų būti atliekamas atidžiai prižiūrint gydytojui);
- Chinidinas: sumažėja jo koncentracija kraujo plazmoje;
- Teofilinas, digoksinas: jų koncentracijos padidėjimas kraujo plazmoje;
- Rifampicinas: medžiagų apykaitos spartėjimas ir dėl to nifedipino veikimo susilpnėjimas.
Analogai
Nifedipino analogai yra: „Cordaflex“, „Cordipin CL“, „Cordipin Retard“, „Nifecard CL“.
Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ºC temperatūroje, apsaugotoje nuo šviesos ir drėgmės, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Nifedipiną
Remiantis apžvalgomis, nifedipinas yra nebrangus, prieinamas ir efektyvus būdas gydyti aukštą kraujospūdį (įskaitant hipertenzinę krizę) ir išemiją. Tačiau kai kurie pacientai pažymi, kad vaistas sumažina viršutinį (sistolinį) slėgį ir praktiškai neveikia apatinio (diastolinio) slėgio. Vaisto trūkumai yra daugybė kontraindikacijų ir visas šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti gydymo metu. Dažniausiai pacientai skundžiasi rėmeniu, galvos skausmu, paraudimu ir mieguistumu.
Nifedipino kaina vaistinėse
Nifedipino kaina 10 mg tabletėse (50 vienetų vienoje pakuotėje) yra 30-50 rublių.
Nifedipinas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Nifedipine 10 mg plėvele dengtos tabletės 50 vnt. 27 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Nifedipine 10 mg tabletės 50 vnt. 29 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Nifedipino tabletės pp 10mg 50 vnt. 39 RUB Pirkite |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
