Bevacizumabas
Bevacizumabas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Bevacizumabas
ATX kodas: L01XC07
Veiklioji medžiaga: bevacizumabas (bevacizumabas)
Gamintojas: „Biocad“(Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-11-21
Bevacizumabas yra priešnavikinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Bevacizumabo dozavimo forma yra koncentratas infuziniam tirpalui ruošti: šviesiai rudas arba bespalvis, opalinis arba skaidrus (po 0,5; 4 arba 16 ml stikliniuose buteliukuose / buteliukuose; kartoninėje dėžutėje 1 stiklinis butelis / butelis, lizdinėse plokštelėse) ar be jo).
1 ml koncentrato sudėtis:
- veiklioji medžiaga: bevacizumabas - 25 mg;
- pagalbiniai komponentai: polisorbatas 20 - 0,4 mg; α, α-trehalozės dihidratas - 60 mg; natrio vandenilio fosfatas - 1,2 mg; natrio divandenilio fosfato monohidratas - 5,8 mg; injekcinis vanduo - iki 1 ml.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Bevacizumabas yra vaistas nuo vėžio. Jo veiklioji medžiaga bevacizumabas yra rekombinantiniai humanizuoti monokloniniai antikūnai, kurie selektyviai jungiasi ir taip neutralizuoja žmogaus kraujagyslių endotelio augimo faktoriaus (VEGF) biologinį aktyvumą.
Bevacizumabe yra žmogaus pastolių regionai su komplementariais-deterministiniais humanizuoto pelės antikūno regionais, kurie jungiasi su VEGF. Bevacizumabas gaminamas rekombinantinės DNR technologijos būdu kinų žiurkėnų kiaušidžių ląstelėse. Jį sudaro 214 aminorūgščių ir jo molekulinė masė yra maždaug 149 000 daltonų.
Slopina VEGF prisijungimą prie endotelio ląstelių paviršiaus su jo receptoriais Flt-1 ir KDR. Neutralizuojant VEGF bioaktyvumą, sumažėja naviko vaskuliarizacija, todėl slopinamas jo augimas.
Farmakokinetika
Farmakokinetiniai bevacizumabo parametrai (remiantis klinikinių tyrimų rezultatais) priklauso nuo tiesinės dozės, vartojant 1-10 mg / kg dozę.
Medžiagos metabolizmo vertinimas eksperimentinių tyrimų su triušiais metu, suleidus vieną kartą į veną bevacizumabą, parodė, kad jo metabolinis profilis yra panašus į numatomą vietinei IgG molekulei, kuri nesuriša VEGF.
Medžiagos klirensas moterims ir vyrams yra atitinkamai 0,207 ir 0,262 litro per dieną.
Vartojimo indikacijos
- lokaliai pasikartojantis / metastazavęs krūties vėžys: kaip pirmoji gydymo linija kartu su paklitakseliu;
- metastazavęs kolorektalinis vėžys: kartu su chemoterapija, pagrįsta fluorpirimidino dariniais;
- išplitusi ir (arba) metastazavusi inkstų ląstelių karcinoma: kaip pirmoji gydymo linija kartu su alfa-2a interferonu;
- dažnas neveikiantis, metastazavęs ar pasikartojantis ne plokščialąstelinis nesmulkialąstelinis plaučių vėžys: kaip pirmoji gydymo linija kaip papildoma chemoterapija (platinos vaistai);
- kiaušintakio, kiaušidės, pirminis pilvaplėvės epitelio vėžys: pažengusiame (pagal FIGO klasifikaciją - III B, III C ir IV stadijose) kiaušidžių, kiaušintakio ir pirminio pilvaplėvės epitelio vėžys - kaip pirmoji terapijos linija kartu su karboplatina ir paklitakseliu; pacientams, anksčiau negavusiems bevacizumabo ar kitų VEGF inhibitorių, kartu su gemcitabinu ir karboplatina, pasikartojančiam kiaušidžių, kiaušintakių ir pirminiam pilvaplėvės vėžiui, jautriam platinos preparatų poveikiui; su pasikartojančiu, platinai atspariu kiaušidžių, kiaušintakio ir pirminiu pilvaplėvės vėžiu pacientams, kurie anksčiau buvo gydomi ne daugiau kaip dviem chemoterapijos režimais - vienu metu su paklitakseliu, topotekanu ar pegiliuotu liposominiu doksorubicinu;
- glioblastoma (pagal PSO klasifikaciją - IV laipsnio glioma): su naujai diagnozuota glioblastoma - kartu su radioterapija ir temozolomidu; ligos atkryčio / progresavimo atveju - kaip monoterapiją arba kartu su irinotekanu.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- kepenų / inkstų nepakankamumas;
- metastazavęs centrinės nervų sistemos pažeidimas;
- amžius iki 18 metų;
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- individualus netoleravimas vaisto komponentams, taip pat vaistai, kurių pagrindas yra kiniško žiurkėno kiaušidžių ląstelės ar kiti rekombinantiniai žmogaus ar artimi žmogaus antikūnai.
Giminaitis (bevacizumabas skiriamas prižiūrint gydytojui):
- apkrauta arterijų tromboembolija;
- įgimta hemoraginė diatezė ir įgyta koagulopatija;
- antikoaguliantų terapija gydant tromboemboliją prieš pradedant vartoti Bevacizumabą;
- arterinė hipertenzija;
- kliniškai reikšmingos širdies ir kraujagyslių ligos (išeminė širdies liga arba lėtinis širdies nepakankamumas istorijoje);
- venų tromboembolija;
- kraujavimas / hemoptizė;
- žaizdų gijimo laikotarpis;
- užpakalinės grįžtamosios encefalopatijos sindromas;
- užkrauta virškinimo trakto perforacija anamnezėje;
- diabetas;
- proteinurija;
- neutropenija;
- amžius virš 65 metų.
Bevacizumabo vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Bevacizumabo dozavimo režimas nustatomas individualiai.
Šalutiniai poveikiai
- širdies ir kraujagyslių sistema: kraujavimas, giliųjų venų trombozė, širdies nepakankamumas, arterinė hipertenzija, supraventrikulinė tachikardija, arterinė tromboembolija;
- kvėpavimo sistema: nosies pertvaros perforacija, plaučių embolija, dusulys, rinitas, kraujavimas iš nosies, hipoksija, dusulys;
- virškinimo sistema: stomatitas, plonosios žarnos obstrukcija, pykinimas, viduriavimas, virškinimo trakto sutrikimai, pilvo skausmai, virškinamojo trakto perforacija, vidurių užkietėjimas, kraujavimas iš tiesiosios žarnos;
- nervų sistema: grįžtamasis užpakalinės leukoencefalopatijos sindromas, galvos skausmas, letargija, skonio sutrikimai, išeminis insultas, periferinė sensorinė neuropatija, alpimas, mieguistumas, hipertenzinė encefalopatija (galbūt mirtina);
- kraujodaros sistema: febrilinė neutropenija, neutropenija, leukopenija, anemija;
- kraujo krešėjimo sistema: arterinės tromboembolijos išsivystymas, kraujavimas (įskaitant plaučių hemoptizę / kraujavimą);
- šlapimo sistema: šlapimo takų infekcijos, proteinurija;
- dermatologinės reakcijos: sausa oda, eksfoliacinis dermatitas, palmių ir padų eritrodizezezijos sindromas, odos spalvos pasikeitimas;
- medžiagų apykaita: anoreksija, dehidracija;
- visas kūnas: dažnai - karščiavimas, skausmas, astenija / nuovargis, abscesai, sepsis, infekcijos;
- kiti: myasthenia gravis, regos sutrikimai.
Perdozavimas
Duomenų nėra.
Specialios instrukcijos
Vaistas turėtų būti vartojamas tik prižiūrint gydytojui, turinčiam gydymo nuo vėžio patirties.
Bevacizumabas gali sutrikdyti žaizdų gijimą. Gydyti negalima pradėti anksčiau nei po 28 dienų po operacijos arba tol, kol chirurginės žaizdos visiškai neužgis. Jei gydymo metu atsiranda komplikacijų, susijusių su žaizdų gijimu, bevacizumabą reikia laikinai nutraukti iki visiško gijimo. Terapija nutraukiama ir planinės operacijos atvejais.
Bevacizumabą galima vartoti tik iš anksto kompensavus hipertenziją ir kontroliuojant kraujospūdį.
Sergant arterine hipertenzija, gydymą rekomenduojama laikinai nutraukti, kol bus pasiekta tinkama kraujospūdžio kontrolė. Rodikliai normalizuojami angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių, kalcio kanalų blokatorių ir diuretikų pagalba. Jei kraujospūdis nesugrįžo į normalią būklę arba įvyksta hipertenzinė krizė ar hipertenzinė encefalopatija, Bevacizumab vartojimas nutraukiamas.
Pastebima padidėjusi proteinurijos išsivystymo rizika, kai anamnezėje yra arterinė hipertenzija.
Jei atsiranda III ar IV laipsnio kraujavimas, bevacizumabo vartojimas nutraukiamas.
Pacientams, turintiems įgytą koagulopatiją, įgimtą hemoraginę diatezę arba gavusiems visą antikoaguliantų dozę nuo tromboembolijos, reikia skirti atsargiai.
Pacientams, sergantiems nesmulkialąsteliniu plaučių vėžiu, vartojant Bevacizumab, padidėja sunkių ir kai kuriais atvejais mirtinų kraujavimų iš plaučių / hemoptizės rizika.
Bevacizumabo negalima vartoti, kai anksčiau buvo kraujavimas / hemoptizė (daugiau nei 2,5 ml kraujo). Antikoaguliantų, priešuždegiminių / priešreumatinių vaistų vartojimas, ankstesnė radioterapija, centrinė naviko vieta, aterosklerozė, ertmės formavimasis prieš gydymą / gydymo metu yra visi galimi kraujavimo iš plaučių / hemoptizės rizikos veiksniai. Patikimas šių simptomų ryšys su kraujavimo išsivystymu įrodytas tik dėl plokščialąstelinio plaučių vėžio.
Sergant kolorektaliniu vėžiu, kraujavimas iš virškinimo trakto gali būti susijęs su naviku, įskaitant kraujavimą iš tiesiosios žarnos ir meleną.
Kraujavimas iš gleivinės buvo pastebėtas 20–40% atvejų. Daugeliu atvejų buvo pastebėti kraujavimai iš nosies, neviršijantys pirmo sunkumo laipsnio, trunkantys mažiau nei 5 minutes. Rečiau pastebėtas kraujavimas iš makšties arba kraujavimas iš dantenų.
Kartu su chemoterapija arterijų tromboembolijos, įskaitant insultą, trumpalaikį išemijos priepuolį ir miokardo infarktą, dažnis buvo didesnis nei skiriant vien chemoterapiją. Vyresnis nei 65 metų amžius arba arterinė tromboembolija yra susijusi su padidėjusia arterinės tromboembolijos atsiradimo tikimybe. Bevacizumabą tokiems pacientams reikia gydyti ypač atsargiai.
Jei atsiranda arterinė / veninė tromboembolija, vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Atsiradus grįžtamai vėlyvai leukoencefalopatijai, reikia skirti simptominį gydymą. Būtina atidžiai stebėti kraujospūdį ir nutraukti bevacizumabo vartojimą. Pakartotinio vaisto vartojimo saugumas šiems pacientams nebuvo nustatytas.
Stazinis širdies nepakankamumas dažniausiai pasireiškia pacientams, sergantiems metastazavusiu krūties vėžiu, kuriems istorijoje buvo taikoma antraciklinų / krūtinės spindulių terapija, taip pat kiti stazinio širdies nepakankamumo rizikos veiksniai, tokie kaip vainikinių arterijų liga ar kartu vartojami vaistai. su kardiotoksiškumu. Tai taikoma ir besimptomiam kairiojo skilvelio išstūmimo frakcijos sumažėjimui, ir staziniam širdies nepakankamumui, reikalaujančiam hospitalizacijos ar gydymo. Bevacizumabą reikia skirti atsargiai pacientams, sergantiems kliniškai reikšmingomis širdies ir kraujagyslių ligomis arba esant staziniam širdies nepakankamumui.
Dažniausiai virškinamojo trakto fistulės išsivystė sergant metastazavusiu kolorektaliniu vėžiu, rečiau - pacientams, turintiems kitų navikų lokalizaciją. Retais atvejais registruojamos kitų lokalizacijų (urogenitalinės, bronchopleurinės, tulžies) fistulinės formacijos. Fistulės susidarymas dažniau pastebimas per pirmuosius šešis bevacizumabo vartojimo mėnesius, tačiau jie taip pat gali pasireikšti ir praėjus 7 dienoms, ir praėjus vieneriems metams ar vėliau po gydymo pradžios. Išsivysčius bet kurios IV sunkumo laipsnio lokalizacijos tracheoesofaginei fistulei ar fistulei, bevacizumabas yra atšauktas. Jei atsiranda vidinė fistulė, kuri neprasiskverbia į virškinamąjį traktą, gydytojas individualiai nusprendžia dėl terapijos atšaukimo.
Tais atvejais, kai bevacizumabas vartojamas kartu su mielotoksiškumu pasižyminčiais chemoterapiniais vaistais, padidėja febrilinės neutropenijos, sunkios neutropenijos ar sunkios neutropenijos (galbūt mirtinos) infekcijos atvejų.
Vyresniems nei 65 metų pacientams, vartojant bevacizumabą, padidėja arterinės tromboembolijos (įskaitant insultą, miokardo infarktą, trumpalaikį išemijos priepuolį), III - IV laipsnio leukopenijos ir trombocitopenijos, taip pat neutropenijos (viso sunkumo), pykinimo, viduriavimo rizika., astenija, galvos skausmas.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Pagal instrukcijas, bevacizumabas nevartojamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Vaikų vartojimas
Bevacizumabo vartoti draudžiama jaunesniems nei 18 metų pacientams.
Sutrikus inkstų funkcijai
Bevacizumabas neskirtas esant inkstų funkcijos sutrikimui.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Bevacizumabas neskirtas kepenų funkcijos sutrikimui.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Pagyvenusiems pacientams vaistas skiriamas atsargiai.
Vaistų sąveika
Kartu vartojant bevacizumabą su sunitinibu (50 mg per parą) pacientams, sergantiems metastazavusia inkstų ląstelių karcinoma, buvo pranešta apie mikroangiopatinės hemolizinės anemijos atvejus (priklauso hemolizinių anemijų pogrupiui, gali pasireikšti tokie simptomai kaip eritrocitų fragmentacija, trombocitopenija ir anemija). Kai kuriais atvejais taip pat pastebimi neurologiniai sutrikimai, arterinė hipertenzija (įskaitant hipertenzinę krizę) ir padidėjęs kreatinino kiekis. Simptomai yra grįžtami (atšaukus abu vaistus praeina savaime).
Analogai
Bevacizumabo analogai yra šie: Avastin, Avegra BIOCAD.
Laikymo sąlygos
Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje 2–8 ° C temperatūroje. Negalima užšaldyti. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Galiojimo laikas - 1 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Bevacizumabą
Bevacizumabo apžvalgų yra nedaug, nes daugeliu atvejų vaistas vartojamas kartu su kitais vaistais.
Bevacizumabo kaina vaistinėse
Apytikslė Bevacizumabo kaina yra: už 1 buteliuką po 4 ml - 8000 rublių; už 1 buteliuką po 16 ml - 30 000-30 067 rubliai.
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
