Aneksatas
Anexat: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Vaistų sąveika
- 12. Analogai
- 13. Sandėliavimo sąlygos
- 14. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 15. Atsiliepimai
- 16. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Anexate
ATX kodas: V03AB25
Veiklioji medžiaga: flumazenilas (Flumazenilas)
Gamintojas: „Senexi SAS“(„Cenexi“, SAS) (Prancūzija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 04 23
Kainos vaistinėse: nuo 7929 rublių.
Pirk
Aneksatas yra vaistas, blokuojantis benzodiazepino receptorius.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas yra į veną leidžiamo tirpalo pavidalu, kuris yra bespalvis arba beveik bespalvis skaidrus skystis (po 5 ml hermetiškai uždarytose stiklinėse ampulėse su mėlynu taškeliu ir dviem spalvotais žiedais ampulės gale, po 5 ampules - kartoninėse padėklose su pertvaromis, kartoninėje dėžutėje. vienas padėklas ir Anexat naudojimo instrukcijos).
Vienos ampulės (5 ml) sudėtis:
- veiklioji medžiaga: flumazenilas - 0,5 mg;
- pagalbiniai komponentai: ledinė acto rūgštis, 0,1 M natrio hidroksido tirpalas (iki pH 4,0), dinatrio edetatas, natrio chloridas, injekcinis vanduo.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Flumazenilas yra imidazobenzodiazepino darinys ir yra benzodiazepino antagonistas. Tai specialiai slopina vaistų, veikiančių benzodiazepino receptorius centrinėje nervų sistemoje, veikimą.
Anexat pašalina amneziją, sedaciją ir psichomotorinius sutrikimus, kuriuos sukelia benzodiazepino receptorių agonistai. Benzodiazepinų raminamasis ir migdomasis poveikis išnyksta per 1-2 minutes po injekcijos į veną, tačiau per artimiausias kelias valandas jie vėl gali palaipsniui vystytis. Tai priklauso nuo pusinės eliminacijos periodo ir paimtų antagonisto bei agonisto dozių.
Pats flumazenilis gali sukelti silpną agonistinį poveikį (pvz., Prieštraukulinis).
Pacientams, kurie kelias savaites vartojo dideles benzodiazepinų dozes, įvedus Anexat, pasireiškė benzodiazepino vartojimo nutraukimo simptomai, įskaitant traukulius.
Farmakokinetika
Bet kurios dozės (iki 100 mg) flumazenilio farmakokinetiniai parametrai priklauso nuo dozės.
Apie 50% vaisto prisijungia prie plazmos baltymų (iš kurių 2/3 yra albuminas). Flumazenilas aktyviai pasiskirsto audiniuose ir organuose ekstravaskulinėje erdvėje. Jo koncentracija plazmoje sumažėja paskirstymo fazėje, pusinės eliminacijos laikas yra nuo 4 iki 11 minučių. Pasiekus pusiausvyros koncentraciją, medžiagos pasiskirstymo tūris yra 0,9–1,1 l / kg.
Flumazenilas intensyviai metabolizuojamas kepenyse. Pagrindinis neaktyvus metabolitas yra karboksirūgštis. Kraujo plazmoje jis yra laisvos formos, šlapime - gliukuronido ir laisvos formos.
99% flumazenilio išsiskiria iš kepenų. Bendras klirensas priklauso nuo kepenų kraujotakos greičio ir dydžio ir yra 0,8–1 l / h / kg. Vaistas pašalinamas beveik per 72 valandas. Apie 90–95% flumazenilio randama šlapime, o nedidelį kiekį (5–10%) - išmatose. Pašalinimas yra greitas, tai rodo trumpas pusinės eliminacijos laikas, kuris yra tik 40–80 minučių.
Jei per intraveninę Anexat infuziją pacientas vartoja maistą, flumazenilio klirensas padidėja 50%, greičiausiai dėl padidėjusios kepenų kraujotakos dėl suvartojamo maisto.
Sergant kepenų nepakankamumu, vaisto pusinės eliminacijos laikas pailgėja ir yra 1,3 val. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, ir 2,4 val. Bendras flumazenilio klirensas yra sumažėjęs.
Senyviems ir senyviems pacientams, neatsižvelgiant į lytį, inkstų nepakankamumo laipsnį ir hemodializę, Anexat farmakokinetiniai parametrai reikšmingai nesikeičia.
1 metų ir vyresnių vaikų flumazenilio pusinės eliminacijos laikas skiriasi daugiau nei suaugusiesiems ir svyruoja nuo 20 iki 75 minučių (vidutiniškai 40 minučių). Pasiskirstymo tūris ir klirensas, atsižvelgiant į kūno svorį, neviršija suaugusiems pacientams būdingų ribų.
Vartojimo indikacijos
Anexat vartojamas visiškai arba iš dalies pašalinti centrinį raminamąjį benzodiazepino vaistų poveikį.
Anesteziologijoje flumazenilis skiriamas išrašyti šiais atvejais:
- benzodiazepinų sukeltos sedacijos pašalinimas atliekant trumpalaikes terapines ir diagnostines procedūras ambulatoriniams ir stacionariniams pacientams;
- benzodiazepinų grupės vaistų sukeliamo raminamojo poveikio išsaugojimas sąmonės išsaugojimu 1 metų ir vyresniems vaikams;
- stacionaro pacientų pašalinimas iš bendros anestezijos, pradėtas ir palaikomas benzodiazepinais.
Anexat taip pat vartojamas intensyviosios terapijos metu ir gydant pacientus, kurių sąmonės netekimas yra nežinomos kilmės:
- apsinuodijimas benzodiazepininiais vaistais: siekiant pašalinti centrinį benzodiazepinų poveikį apsinuodijus jais (atkurti sąmonę ir spontanišką kvėpavimą, kuris padeda išvengti intubacijos arba leidžia pacientą ekstubuoti);
- teiginys apie benzodiazepino perdozavimo diagnozę arba jos pašalinimas;
- diferencinė diagnozė pacientams, kurių sąmonės praradimas nežinomos kilmės.
Kontraindikacijos
- apsinuodijimas mono-, di-, tri-, tetracikliniais ir netipiniais cikliniais antidepresantais;
- tuo pačiu metu gydomi benzodiazepinais, esant būklėms, kurios gali kelti grėsmę paciento gyvybei (pavyzdžiui, norint kontroliuoti intrakranijinį spaudimą ar epilepsijos būklę);
- padidėjęs individualus jautrumas Anexat.
Anexat, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Įprastas dozavimo režimas
Anexat tirpalas ampulėse skirtas vartoti tik į veną (infuziją ar boliusą) prižiūrint kvalifikuotam anesteziologui ar terapeutui. Norėdami paruošti infuzinį tirpalą, galite naudoti 0,9% natrio chlorido tirpalą arba 5% dekstrozės tirpalą. Siekiant išlaikyti sterilumą, vaistą reikia paimti iš ampulės prieš pat vartojimą. Praskiedus arba švirkšte esantį „Anexat“rinkinį, jis turi būti suvartotas per 24 valandas.
Vaisto dozę reikia titruoti tol, kol bus pasiektas laukiamas poveikis. Kadangi atskirų benzodiazepinų veikimo trukmė viršija flumazenilio trukmę, kai kuriais atvejais gali tekti iš naujo skirti Anexat (jei sedacija vėl atsiranda po to, kai sąmonė atsigauna).
Anesteziologija
Anesteziologijoje Anexat vartojama pradine 0,2 mg doze (ji leidžiama į veną 15 sekundžių). Jei praėjus 1 min. Po pirmojo vaisto vartojimo, norimas rezultatas nepasiekiamas, tada galima skirti antrą 0,1 mg dozę. Jei reikia, ši procedūra kartojama kas 1 minutę, kol pasiekiama bendra 1 mg dozė. Vidutiniškai viena flumazenilio dozė yra 0,3–0,6 mg, tačiau praktiškai ji gali labai skirtis, priklausomai nuo anksčiau išgertos ar paskirtos benzodiazepino dozės, jo veikimo trukmės ir paciento individualių savybių.
Intensyvi priežiūra ir atvejų valdymas dėl neaiškios sąmonės netekimo
Pradinę 0,3 mg dozę rekomenduojama vartoti į veną. Nesant norimo sąmonės atsistatymo, vaistas švirkščiamas kas 1 minutę, kol bus pasiekta maksimali bendra 2 mg dozė. Jei pacientui pasikartoja sumišimas, flumazenilas vėl suleidžiamas (infuzijos forma 0,1–0,4 mg per valandą arba boliusas). Infuzijos greitis parenkamas atskirai.
Jei pakartotinis Anexat vartojimas nepakankamai atkuria kvėpavimo funkciją ar sąmonę, galima manyti, kad sąmonės sutrikimas yra ne benzodiazepino kilmės.
Pacientams, ilgą laiką vartojusiems dideles benzodiazepinų dozes, taip pat pacientams, esantiems intensyviosios terapijos skyriuose, neturėtų atsirasti abstinencijos simptomų individualiai pasirinkus Anexat dozę ir lėtai švirkščiant į veną. Jei atsiranda nepageidaujamų hiperstimuliacijos požymių, rekomenduojama į veną leisti midazolamą arba diazepamą (būtina atsargiai titruoti jų dozes ir atsižvelgti į paciento atsaką).
Dozavimo režimas ypatingais atvejais
Vaikams, vyresniems nei 1 metų, norint pašalinti raminamąjį poveikį išsaugant sąmonę, Anexat rekomenduojama 15 sekundžių į veną leisti pradine 0,01 mg / kg kūno svorio (iki 0,2 mg) doze. Nesulaukus norimo sąmonės atsistatymo po 45 sekundžių, galima papildomai skirti 0,01 mg / kg (iki 0,2 mg) flumazenilio dozę. Tada procedūra kartojama 1 minutės intervalu (bet ne daugiau kaip 4 kartus), kol pasiekiamas norimas rezultatas arba didžiausia bendra 0,05 mg / kg (ne daugiau kaip 1 mg) dozė. Iki šiol nėra duomenų apie pakartotinio Anexat vartojimo efektyvumą ir saugumą (pasikartojus sedacijai po sąmonės atsigavimo).
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, reikia kruopščiai parinkti flumazenilio dozę.
Šalutiniai poveikiai
Bet kokio amžiaus pacientai gerai toleruoja Anexat. Suaugusiesiems, net vartojant didesnes nei rekomenduojamas dozes, atsakas į vaistą paprastai būna geras.
Po registracijos vartojus flumazenilą, kartais buvo pastebėtas padidėjęs jautrumas iki anafilaksijos.
Greitai pavartojus vaisto, retais atvejais pasitaikydavo tokių nepageidaujamų reiškinių kaip širdies plakimas, nerimas ir baimės jausmas, kuriems nereikalinga speciali terapija.
Buvo aprašyti pavieniai priepuolių atvejai, tačiau daugiausia pacientams, sergantiems sunkiu kepenų pažeidimu ar epilepsija, ilgai vartojusiems benzodiazepinus arba perdozavus vaistų.
Asmenims, kuriems yra buvęs panikos sutrikimas, dėl Anexat vartojimo gali išsivystyti panikos priepuolis.
3-9% atvejų yra šie šalutiniai poveikiai, susiję su vaisto vartojimu: galvos skausmas, burnos džiūvimas, galvos svaigimas, sujaudinimas, nervingumas, nemiga, širdies plakimas, prakaitavimas, nerimas, neryškus matymas, hiperventiliacija, drebulys, dusulys, skausmas vietoje. injekcijos, įvairių raumenų judesių koordinavimo pažeidimas (10 proc.).
1–3% atvejų galimos nepageidaujamos reakcijos iš šių sistemų ir organų:
- virškinimo sistema: vėmimas, pykinimas;
- širdies ir kraujagyslių sistema: kraujo tekėjimo į odą pojūtis, odos indų išsiplėtimas;
- centrinė nervų sistema: nestabili emocinė būsena (euforija, ašarojimas, disforija, paranoja, depersonalizacija, depresija), sutrikęs jautrumas, sumažėjęs jautrumas dirgikliams;
- jutimo organai: regos lauko defektas, diplopija;
- bendri sutrikimai: astenija, odos bėrimas, tromboflebitas.
Nepageidaujamos reakcijos, atsirandančios mažiau nei 1% atvejų ir, matyt, atsiranda dėl Anexat vartojimo ar benzodiazepinų vartojimo nutraukimo:
- nervų sistema: mieguistumas, kliedesys, sutrikus koncentracijai, traukuliai;
- jutimo organai: spengimas ausyse, iškrypęs garsų suvokimas, laikinas klausos praradimas.
Perdozavimas
Duomenų apie ūminį vaistų perdozavimą nepakanka. Specifinio priešnuodžio nėra. Gydymas susideda iš bendrųjų palaikomųjų priemonių, paciento klinikinės būklės ir gyvybinių požymių stebėjimo.
Anexat perdozavimo simptomai nepasireiškė net ir suleidus į veną dideles vaisto dozes, gerokai viršijančias rekomenduojamas.
Specialios instrukcijos
Skiriant flumazenilą mišraus vaisto perdozavimo atveju, reikia būti ypač atsargiems, nes pašalinus benzodiazepinų poveikį, gali pasireikšti toksinis kitų vaistų, kurie buvo vartojami per dideles dozes, poveikis (pavyzdžiui, širdies ritmo sutrikimai ir traukuliai dėl perdozuotų ciklinių antidepresantų).
Anexat nerekomenduojama vartoti pacientams, sergantiems epilepsija ir ilgai gydomiems benzodiazepinais. Nepaisant to, kad flumazenilis turi silpną prieštraukulinį poveikį, pacientams, sergantiems epilepsija, staigiai pašalina benzodiazepino poveikį, gali išsivystyti traukuliai.
Būtina nustatyti pacientų, vartojusių flumazenilą, stebėjimą, kad būtų pašalintas benzodiazepino vaistų poveikis. Per tam tikrą laiką (atsižvelgiant į anksčiau vartotų benzodiazepinų dozes ir veikimo trukmę) reikia stebėti kvėpavimo funkciją, pasikartojančią sedaciją ir kitus benzodiazepinų liekamuosius poveikius. Pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali reikėti ilgiau stebėti.
Anexat negalima vartoti tol, kol neuromuskulinė laidumo blokada visiškai išnyks ir periferinių raumenis atpalaiduojančių vaistų poveikis pasibaigs.
Vaistas skiriamas atsargiai pacientams, kuriems yra galvos smegenų traumos, nes jis gali pakeisti smegenų kraujotaką ir išprovokuoti traukulius asmenims, vartojantiems benzodiazepino vaistus.
Flumazenilį reikia vartoti lėtai pacientams, kurie anksčiau ilgą laiką vartojo benzodiazepinus ir baigė juos vartoti kelias savaites iki paskyrimo Anexat, nes gali pasireikšti abstinencijos simptomai (nerimas, emocinis nestabilumas, psichomotorinis sujaudinimas, jutimo sutrikimai ir lengvas sumišimas).
Nerekomenduojama šio vaisto vartoti pacientams, priklausomiems nuo benzodiazepinų, taip pat benzodiazepinų vartojimo nutraukimo simptomams palengvinti.
Flumazenilas vartojamas atsargiai, kad pašalintų raminamąjį poveikį, išlaikant sąmonę kūdikiams iki 1 metų, gydant benzodiazepino perdozavimą gaivinant naujagimius ir bet kokio amžiaus vaikus, siekiant pašalinti sedaciją vartojant benzodiazepino anesteziją, nes tokiose situacijose Anexat vartojimo patirtis yra ribota.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Pirmąją dieną po „Anexat“įvedimo reikėtų susilaikyti nuo bet kokios veiklos, susijusios su padidėjusia dėmesio koncentracija, nes galima atnaujinti anksčiau įvestų ar vartojamų benzodiazepinų vaistų raminamąjį poveikį.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Eksperimentų, atliktų su gyvūnais, metu buvo įrodyta, kad net ir didelėmis dozėmis vartojamas flumazenilas neturi embriotoksiškumo, mutageniškumo, teratogeniškumo ir neveikia vaisingumo. Tačiau skiriant Anexat nėščioms moterims būtina atidžiai įvertinti vaisto vartojimo naudą motinai ir galimą riziką vaisiui.
Skubomis situacijose flumazenilio vartojimas žindančioms moterims nėra draudžiamas.
Vaikų vartojimas
Anexat galima vartoti bet kuriame amžiuje, tačiau kai kuriais atvejais reikalinga ypatinga priežiūra (šalinant sedaciją, išsaugant sąmonę kūdikiams iki 1 metų, gaivinant naujagimius, siekiant gydyti benzodiazepino vaistų perdozavimą bet kokio amžiaus vaikams, taip pat pašalinti sedaciją, kurį sukelia anestezija benzodiazepinais).
Vaistų sąveika
Aneksatas slopina centrinį vaistų benzodiazepinų poveikį konkurenciškai slopindamas benzodiazepino receptorius. Be to, jis blokuoja ne benzodiazepino agonistų poveikį benzodiazepino receptoriams (pavyzdžiui, zopiklono ir triazolo piridazinų poveikį).
Farmakokinetinė sąveika tarp Anexat ir etanolio, taip pat benzodiazepino receptorių agonistų nenustatyta.
Analogai
Nėra informacijos apie „Anexat“analogus.
Laikymo sąlygos
Vaistas priklauso B sąrašui. Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 5 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Anexat
Apie „Anexat“atsiliepimų yra labai mažai, nes vaistą gali vartoti tik specialiai apmokyti anesteziologai ar terapeutai. Priemonė yra labai efektyvi ir efektyvi ir dažnai naudojama chirurgijos skyriuose. Pažymima, kad Anexat galima skirti tik prižiūrint specialistui, o po vartojimo pacientą reikia atidžiai stebėti.
Anexat kaina vaistinėse
Apytikslė „Anexat“kaina ampulėse (5 vnt. Už pakuotę) yra nuo 5498 iki 5700 rublių.
„Anexat“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Anexat 0,1 mg / ml tirpalas į veną 5 ml 5 vnt. 7929 RUB Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
