Ursodex
„Ursodex“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Ursodex
ATX kodas: A05AA02
Veiklioji medžiaga: Ursodeoksicholio rūgštis (Ursodeoxycholic acid)
Gamintojas: „Sun Pharmaceutical Industries Ltd.“(Indija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-24
Ursodex yra hepatoprotektorius, kuris taip pat turi imunomoduliuojantį, choleretinį, hipolipideminį, cholelitolitinį ir hipocholesteroleminį poveikį.
Išleidimo forma ir kompozicija
Ursodex dozavimo forma yra plėvele dengtos tabletės: rudai raudonos, abipus išgaubtos, apvalios, vienoje rizikos pusėje; branduolio spalva pertraukoje yra balta (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 1, 5 arba 10 pakuočių).
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: ursodeoksicholio rūgštis - 150 arba 300 mg;
- pagalbiniai komponentai (150/300 mg): išgrynintas talkas - 6,4 / 20 mg; laktozė - 43,5 / 87 mg; krakmolas - 9/18 mg; natrio laurilsulfatas - 3/6 mg; mikrokristalinė celiuliozė - 22/44 mg; magnio stearatas - 3/6 mg; povidonas K-30 - 10/10 mg; koloidinis silicio dioksidas - 1,5 / 3 mg; natrio karboksimetilkrakmolas - 13/26 mg;
- plėvelės sluoksnis (150/300 mg): makrogolis-6000 - 0,95 / 1,9 mg; hipromeliozė E5 - 4,8 / 9,6 mg; titano dioksidas - 0,48 / 0,96 mg; raudonasis geležies oksidas - 0,09 / 0,18 mg; geltonasis geležies oksidas - 0,08 / 0,16 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Ursodex yra hepatoprotektorius, pasižymintis choleretinėmis, cholelitolitinėmis, hipolipideminėmis, hipocholesteroleminėmis ir imunomoduliuojančiomis savybėmis.
Dėl cholangiocitų ir hepatocitų membranų stabilizavimo ursodeoksicholio rūgštis turi tiesioginį citoprotekcinį poveikį. Veikiant vaistui tulžies rūgščių virškinimo traktui, hidrofobinių rūgščių kiekis mažėja (jos yra potencialiai toksiškos). Jis turi hipocholesteroleminį poveikį (dėl sumažėjusio cholesterolio absorbcijos žarnyne ir kai kurių kitų biocheminių poveikių). Slopina ląstelių mirtį, kurią sukelia toksinės tulžies rūgštys.
Ursodeoksicholio rūgštis pasižymi didelėmis polinėmis savybėmis, todėl susidaro netoksiškos mišrios micelos su toksinėmis (apolarinėmis) tulžies rūgštimis, dėl to sumažėja skrandžio reflukcijos gebėjimas pažeisti ląstelių membranas pacientams, sergantiems refliuksiniu ezofagitu ir tulžies refliuksiniu gastritu. Be to, ursodeoksicholio rūgštis suformuoja dvigubas molekules, kurios gali būti įtrauktos į ląstelių membranų sudėtį, stabilizuojant jas ir padarant jas imunines nuo citotoksinių micelių poveikio.
Kitas medžiagos poveikis:
- tulžies prisotinimo cholesterolio kiekiu sumažėjimas (dėl jo absorbcijos žarnyne slopinimo, sintezės slopinimo kepenyse ir sekrecijos į tulžį sumažėjimo);
- cholesterolio tirpumo tulžyje padidėjimas, susidarant su juo skystiesiems kristalams;
- tulžies litogeninio indekso sumažėjimas.
Dėl Ursodex vartojimo ištirpsta cholesterolio tulžies akmenys (dėl tulžies rūgščių ir cholesterolio santykio tulžyje pokyčio). Vaisto vartojimas taip pat apsaugo nuo naujų akmenų susidarymo, kurį užtikrina sumažėjęs cholesterolio kiekis tulžyje. Tai sukelia cholerezę, kurioje gausu bikarbonatų, tai padidina tulžies prasiskverbimą ir skatina toksinių tulžies rūgščių išsiskyrimą per žarnyną.
Imunomoduliuojantį „Ursodex“poveikį lemia HLA antigenų (žmogaus leukocitų antigenai - audinių suderinamumo antigenai) ekspresijos slopinimas cholangiocitų ir hepatocitų membranose ir natūralaus limfocitų žudiko aktyvumo normalizavimas. Tyrimų duomenimis, ursodeoksicholio rūgštis atitolina fibrozės progresavimą esant pirminiai tulžies cirozei, cistinei fibrozei ir alkoholiniam steatohepatitui, sumažina stemplės varikozės tikimybę.
Farmakokinetika
Ursodeoksicholio rūgštis absorbuojama iš tuščiosios žarnos pasyviai difuzijos būdu, iš žarnos - aktyviai transportuojant. Išgerto 500 mg medžiagos koncentracija plazmoje yra 3,8; 5,5 ir 3,7 mmol / l (pasiekiama atitinkamai po 30, 60, 90 minučių).
Medžiagos pasiskirstymui būdingas didelis prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis (nuo 96 iki 99%). Įsiskverbia pro placentos barjerą.
Ursodeoksicholio rūgštis presistemiškai pašalinama susidarant glicino ir taurino konjugatams, kurie išsiskiria į tulžį. Maždaug 50–70% visos suvartotos dozės išsiskiria su tulžimi.
Likusi neabsorbuotos frakcijos dalis bakterijose skaidoma gaubtinėje žarnoje, kur susidaro litocholio rūgštis, kuri iš dalies absorbuojama iš žarnyno, kepenyse biotransformuojama į sulfolitocholiltauro ir sulfolitocholilglicino konjugatus, o vėliau išsiskiria.
Vartojimo indikacijos
- pirminė tulžies cirozė pacientams, kuriems nėra dekompensacijos požymių (simptominis gydymas);
- tulžies refliukso gastritas;
- maži / vidutinio dydžio cholesterolio akmenys pacientams, kuriems nėra tulžies pūslės funkcijos sutrikimo (kad ištirptų).
Kontraindikacijos
- daug kalcio tulžies akmenų (rentgeno spindulių teigiami);
- neveikianti tulžies pūslė;
- pankreatitas;
- uždegiminės tulžies pūslės, tulžies latakų ir žarnų ligos ūminėje eigoje;
- sunkus inkstų / kepenų funkcijos sutrikimas;
- kepenų cirozė dekompensacijos stadijoje;
- laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
- svoris iki 34 kg;
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- individualus netoleravimas bet kuriam Ursodex komponentui.
„Ursodex“vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Ursodex vartojamas per burną, nekramtant, užgeriant trupučiu vandens, geriausia vakare.
Rekomenduojamas dozavimo režimas:
- cholesterolio tulžies akmenų ištirpimas: 10 mg / kg per dieną, kurso trukmė - nuo 6 iki 12 mėnesių; ištirpus akmenims, profilaktikos tikslais nurodoma tęsti gydymą dar keletą mėnesių;
- tulžies refliukso gastritas: kartą per parą, 250 mg, kurso trukmė - nuo 10 dienų iki 6 mėnesių, jei reikia, gali būti ir ilgesnė - iki 2 metų;
- pirminė tulžies cirozė: nuo 10 iki 15 mg / kg per parą.
Šalutiniai poveikiai
- virškinimo sistema: pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, tulžies akmenų kalkėjimas; pacientams, sergantiems pirmine tulžies ciroze - grįžtama laikina kepenų cirozės dekompensacija;
- kiti: alerginės reakcijos (įskaitant dilgėlinę).
Perdozavimas
Duomenų apie Ursodex perdozavimo atvejus nėra.
Specialios instrukcijos
Kad akmenys sėkmingai ištirptų, turi būti įvykdytos kelios sąlygos:
- gryna akmenų cholesterolio struktūra;
- akmenys iki 1,5–2 cm;
- tulžies pūslės užpildymas akmenimis ne daugiau kaip pusė;
- visiškas tulžies takų funkcijos išsaugojimas.
Gydant tulžies akmenis, pacientai turi būti prižiūrimi šių rodiklių: kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumas, gama-glutamiltransferazė, bilirubino koncentracija. Jei padidėjęs rodiklis išlieka, terapija atšaukiama.
Pirmuosius 3 „Ursodex“vartojimo mėnesius cholecistografija turėtų būti atliekama kartą per mėnesį, vėliau - kas 3 mėnesius. Bent kartą per pusmetį reikia įvertinti terapijos efektyvumą (naudojant ultragarsą). Patvirtinus akmenų tirpimą, vaistą reikia tęsti mažiausiai 3 mėnesius. Tai dar labiau ištirps mažus akmenis, kurių ultragarsas neaptinka.
Jei po 6-12 gydymo mėnesių dalinis akmenų ištirpimas neįvyko, sėkmės tikimybė laikoma minimalia.
Gydymo laikotarpiu neaptikta tulžies pūslė yra ženklas, kad akmenys nesutirpo, todėl Ursodex reikia panaikinti. Be to, reikia atšaukti gydymą šiais atvejais: tulžies akmenų kalkėjimas, sutrikusios tulžies pūslės susitraukimas ar dažni tulžies dieglių priepuoliai.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Pagal instrukcijas Ursodex draudžiama vartoti nėščioms ir žindančioms moterims.
Vaikų vartojimas
Vaistas neskirtas pacientams, sveriantiems iki 34 kg.
Sutrikus inkstų funkcijai
Ursodex vartoti draudžiama pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Kontraindikacijos vartoti Ursodex yra kepenų cirozė ir sunkus kepenų nepakankamumas.
Vaistų sąveika
Galima sąveika:
- estrogenai, gestagenai, neomicinas, hipolipideminiai vaistai: padidėjęs tulžies prisotinimas cholesterolio kiekiu, dėl kurio gali sumažėti ursodeoksicholio rūgšties gebėjimas ištirpinti cholesterolio tulžies akmenis;
- antacidiniai vaistai, kurių sudėtyje yra aliuminio ir jonų mainų dervų: derinys yra draudžiamas, nes dėl kombinuoto gydymo gali sutrikti ursodeoksicholio rūgšties absorbcija;
- ciklosporinas: padidėja jo absorbcija iš žarnyno (reikia stebėti jo koncentraciją kraujyje, jei reikia, gydytojas gali koreguoti jo dozę).
Analogai
„Ursodex“analogai yra: Ursolit, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursoliv, Ursodez.
Laikymo sąlygos
Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Ursodex
Remiantis apžvalgomis, "Ursodex" daugiausia naudojamas akmenims tirpinti, taip pat padidėjusiems kepenų parametrams. Kai kuriais atvejais terapija yra labai efektyvi tiek suaugusiems, tiek vaikams. Tačiau yra apžvalgų, rodančių, kad vaisto teko atsisakyti dėl išsivysčiusio šalutinio poveikio ar dėl nepakankamo terapinio poveikio.
„Ursodex“kaina vaistinėse
Apytikslė „Ursodex“kaina (50 arba 100 tablečių po 300 mg) yra 420 arba 1100–1150 rublių.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
