Vienaskaita
„Singulair“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Singulair
ATX kodas: R03DC03
Veiklioji medžiaga: Montelukastas (Montelukastas)
Gamintojas: „Merck Sharp“ir „Dome B. V.“(Nyderlandai)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 13
Kainos vaistinėse: nuo 699 rublių.
Pirkite
Vienaskaita yra leukotrieno receptorių blokatorius, vaistas nuo bronchų spazmų.
Išleidimo forma ir kompozicija
Singularia dozavimo formos:
- kramtomosios tabletės: abipus išgaubtos, rausvos, su SINGULAIR graviravimu vienoje pusėje, kitoje: ovaliosioms tabletėms - MSD 711, apvalioms tabletėms - MSD 275 (7 vnt. lizdinėje plokštelėje, 1, 2 arba 4 lizdinėse plokštelėse);
- dengtos tabletės: kvadrato formos suapvalintais kraštais, šviesiai kreminės spalvos, su vienoje pusėje graviravimu SINGULAIR, kitoje - MSD 117 (7 vnt. lizdinėje plokštelėje, 1, 2 arba 4 lizdinėse plokštelėse).
1 kramtomojoje tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: natrio montelukastas - 4,16 mg arba 5,2 mg, tai atitinka 4 mg arba 5 mg laisvosios rūgšties;
- pagalbiniai komponentai: vyšnių skonis, manitolis, hipoprolozė (hidroksipropilceliuliozė), kroskarmeliozės natrio druska, mikrokristalinė celiuliozė, raudonasis geležies oksidas, magnio stearatas, aspartamas.
1 dengtoje tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: montelukasto natris - 10,4 mg, kuris atitinka 10 mg laisvosios rūgšties;
- pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, hidroksipropilceliuliozė (hipoprolozė), mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, kroskarmeliozės natris;
- apvalkalo sudėtis: hipromeliozė (metilhidroksipropilceliuliozė), hipoprolozė, geltonasis geležies oksidas (E172), raudonasis geležies oksidas (E172), titano dioksidas (E171), karnaubo vaškas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Cisteinilo leukotrienai (LTC 4, LTD 4, LTE 4) yra stiprūs uždegiminiai mediatoriai, eikozanoidai, kuriuos gali išskirti įvairios ląstelės (įskaitant eozinofilus ir putliąsias ląsteles). Šie svarbūs prastmatiniai tarpininkai sugeba prisijungti prie cisteinilo leukotrieno receptorių. CysLT 1 receptoriai (I tipo cisteinilo leukotrieno receptoriai) yra žmogaus kvėpavimo takuose (įskaitant makrofagus ir bronchų lygiųjų raumenų ląsteles) ir kitose priešuždegiminėse ląstelėse (įskaitant eozinofilus ir kai kurias mieloidines kamienines ląsteles).
Cisteinilo leukotrienai koreliuoja su alerginio rinito ir bronchinės astmos patofiziologija. Alerginio rinito simptomų priežastis yra cisteinilo leukotrienų išsiskyrimas iš uždegimą skatinančių nosies gleivinės ląstelių ankstyvoje ir vėlyvoje alerginės reakcijos, išsivystančios veikiant alergenui, fazėse. Intranazalinis tyrimas su cisteinilo leukotrienais parodė padidėjusį nosies kvėpavimo takų atsparumą ir nosies obstrukcijos simptomus. Sergant astma, pasireiškia toks tarpinis leukotrieno poveikis: padidėja eozinofilų skaičius, padidėja kraujagyslių pralaidumas, padidėja gleivių sekrecija, bronchų spazmai.
Geriant, montelukastas yra labai aktyvus ir žymiai pagerina bronchinės astmos uždegimą. Remiantis farmakologine ir biochemine analize, medžiaga selektyviai ir su dideliu afinitetu jungiasi prie CysLT 1 receptorių, tačiau nesąveikauja su kitais farmakologiškai svarbiais kvėpavimo takų receptoriais (cholinerginiais, prostaglandino ar β-adrenerginiais receptoriais). Dėl savo gebėjimo prisijungti prie CysLT 1 receptorių montelukastas slopina cisteinilo leukotrienų LTC 4, LTD 4 ir LTE 4 fiziologinį poveikį ir neturi stimuliuojančio poveikio šiems receptoriams.
Montelukastas sugeba slopinti CysLT receptorius kvėpavimo takuose, ką įrodo jo gebėjimas blokuoti bronchų spazmo vystymąsi atsakant į LTD 4 inhaliaciją pacientams, sergantiems bronchine astma. LTD 4 sukeltam bronchų spazmui sustabdyti pakanka 5 mg dozės.
Geriamojo montelukasto vartojimas sukelia bronchodilataciją per 2 valandas ir gali papildyti β 2 -adrenomimetikų sukeltą bronchodilataciją.
Vartojant daugiau kaip 10 mg 1 kartą per parą, montelukasto veiksmingumas nepadidėja.
Farmakokinetika
Išgertas montelukastas absorbuojamas greitai ir beveik visiškai. Vidutinis biologinis prieinamumas per burną yra 64%. Suaugusiems pacientams, vartojantiems 10 mg montelukasto tuščiu skrandžiu, didžiausia medžiagos koncentracija kraujo plazmoje pastebima po 3 valandų. Vaisto vartojimas su maistu neturi įtakos biologiniam prieinamumui ir didžiausiai koncentracijai.
Montelukastas prie kraujo plazmos baltymų jungiasi daugiau nei 99%. Pasiskirstymo tūris pusiausvyros koncentracijos būsenoje yra nuo 8 iki 11 litrų.
Tyrimai, atlikti su žiurkėmis su radioaktyviai pažymėtu montelukastu, atskleidė minimalų medžiagos prasiskverbimą per kraujo ir smegenų barjerą. Be to, praėjus 24 valandoms po vartojimo žymėto vaisto koncentracija visuose kituose audiniuose buvo minimali.
Montelukastas yra intensyviai metabolizuojamas. Tiriant terapines dozes vaikams ir suaugusiesiems, pusiausvyros būsenoje esančių montelukasto metabolitų koncentracija plazmoje nenustatyta.
Tyrimai in vitro, naudojant žmogaus kepenų mikrosomas, parodė, kad citochromo P 450 izofermentai (2C8, 2C9 ir 3A4) dalyvauja montelukasto metabolizme. Tyrimai taip pat parodė, kad šios medžiagos koncentracija kraujo plazmoje neslopina citochromo P 450 izofermentų (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 ir 2D6).
Sveikiems suaugusiesiems montelukasto klirensas plazmoje vidutiniškai siekia 45 ml / min. Montelukastas ir jo metabolitai beveik visiškai išsiskiria su tulžimi, tai patvirtina tyrimai: geriant radioaktyviai pažymėtą montelukastą, 86% gautos dozės per 5 dienas išsiskiria su išmatomis ir mažiau nei 0,2% su šlapimu.
Jaunų sveikų suaugusiųjų montelukasto pusinės eliminacijos laikas yra 2,7–5,5 valandos. Vartojant per burną daugiau kaip 50 mg, šios medžiagos farmakokinetika išlieka beveik linijinė. Vartojant ryte ir vakare, farmakokinetikos parametrai nesikeičia. Vartojant daugiau kaip 10 mg 1 kartą per parą, plazmoje yra vidutinė veikliosios medžiagos kumuliacija (maždaug 14%).
Montelukasto farmakokinetika vyrams ir moterims yra panaši. Kliniškai reikšmingo farmakokinetinio poveikio skirtingų rasių atstovams skirtumų nenustatyta.
Išgėrus vienkartinę 10 mg montelukasto dozę, jaunų ir senyvų pacientų biologinis prieinamumas ir farmakokinetikos pobūdis yra panašūs, tačiau vyresnio amžiaus žmonėms medžiagos pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra šiek tiek ilgesnis.
Pacientams, kuriems yra kepenų cirozės klinikinių pasireiškimų ir lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, montelukasto metabolizmas sulėtėja. Vartojant vieną 10 mg medžiagos dozę, plotas po farmakokinetikos kreive AUC padidėja apie 41%. Palyginti su sveikais žmonėmis, tokiems pacientams montelukasto eliminacijos laikas šiek tiek pailgėja (vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 7,4 valandos). Duomenų apie montelukasto farmakokinetiką žmonėms, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę), nėra.
Kadangi montelukastas ir jo metabolitai neišskiriami su šlapimu, nėra duomenų apie šios medžiagos farmakokinetiką pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas.
Vartojimo indikacijos
Kramtomosios tabletės 4 mg
- bronchinė astma - profilaktika ir ilgalaikis gydymas siekiant kontroliuoti dienos ir nakties ligos simptomus vaikams nuo dvejų metų ir vyresniems;
- alerginis rinitas - simptomų palengvinimas dvejų metų ir vyresniems vaikams.
5 mg kramtomosios tabletės ir plėvele dengtos tabletės
- bronchinė astma - suaugusiųjų ir vaikų nuo 6 metų (kramtomosioms tabletėms 5 mg) arba nuo 15 metų (padengtoms tabletėms) profilaktika ir ilgalaikis gydymas, siekiant užkirsti kelią dienos ir nakties ligos simptomams, užkirsti kelią bronchų spazmams fizinio krūvio metu, įskaitant bronchų spazmų gydymą astma su padidėjusiu jautrumu acetilsalicilo rūgščiai;
- nakties ir dienos sezoninio ir daugiamečio alerginio rinito simptomų palengvinimas vyresniems nei 6 metų pacientams (kramtomosioms tabletėms 5 mg) arba nuo 15 metų (dengtoms tabletėms).
Kontraindikacijos
- amžius iki 2 metų;
- padidėjęs jautrumas vienaskaitos komponentams.
Kramtomosios tabletės:
- fenilketonurija;
- amžius iki 6 metų (kramtomosioms tabletėms 5 mg).
Papildomai dengtoms tabletėms:
- amžius iki 15 metų;
- gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas, laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Singular vartoti galima tik tuo atveju, jei laukiamas terapijos poveikis motinai nusveria galimą grėsmę vaisiui ar vaikui.
Vienkartinio vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Tabletės geriamos, neatsižvelgiant į maisto suvartojimą, 1 kartą per dieną.
Gydant bronchinę astmą, vaistas vartojamas vakare, alerginis rinitas - bet kuriuo pacientui patogiu paros metu. Sergant bronchine astma kartu su alerginiu rinitu, pacientas dozę vartoja vakare 1 kartą per dieną.
Rekomenduojama „Singular“dienos dozė:
- vyresni nei 15 metų pacientai: 1 dengta tabletė - 10 mg;
- vaikai nuo 6 iki 14 metų: 1 kramtomoji tabletė - 5 mg;
- vaikai nuo 2 iki 5 metų: 1 kramtomoji tabletė - 4 mg.
Terapinis vaisto poveikis pasireiškia per pirmąją dieną.
Pacientas turi toliau vartoti tabletes ne tik paūmėjus bronchinei astmai, bet ir tuo metu, kai pasiekiama bronchinės astmos simptomų kontrolė.
Sergant inkstų nepakankamumu, lengvu ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu, senyviems pacientams dozės keisti nereikia.
Šalutiniai poveikiai
Nepageidaujamas poveikis, užregistruotas narkotikų vartojimo po registracijos laikotarpiu:
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: širdies plakimas;
- infekcinės ir parazitinės patologijos: viršutinių kvėpavimo takų infekcijos;
- iš kraujo krešėjimo sistemos pusės: polinkis į padidėjusį kraujavimą;
- iš psichikos pusės: nerimas, sujaudinimas (įskaitant priešiškumą, agresyvų elgesį), sutrikęs dėmesys, dezorientacija, patologiniai sapnai, nemiga, haliucinacijos, psichomotorinė veikla (įskaitant nerimą, dirglumą, drebulį), atminties sutrikimai, somnambulizmas, depresija, mintys apie savižudybę ir elgesys;
- nuo imuninės sistemos: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją; labai retai - eozinofilinė kepenų infiltracija;
- iš virškinimo sistemos: dispepsija, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pankreatitas;
- nuo nervų sistemos: mieguistumas, galvos svaigimas, parestezija ar hipestezija; labai retai - traukuliai;
- iš kvėpavimo sistemos: plaučių eozinofilija, kraujavimas iš nosies;
- iš kepenų ir tulžies takų: padidėjęs alanino aminotransferazės (ALT) ir aspartato aminotransferazės (AST) aktyvumas kraujyje; labai retai - hepatitas (įskaitant kepenų ląstelių, cholestazės ar mišrius kepenų pažeidimus);
- alerginės reakcijos: dilgėlinė, angioedema;
- iš raumenų ir kaulų sistemos: mialgija, raumenų mėšlungis, artralgija;
- odos ir poodinių audinių dalis: niežėjimas, bėrimas, polinkis į hematomas, daugiaformė eritema, nodosum eritema;
- iš šlapimo sistemos: vaikams - enurezė;
- bendros reakcijos: edema, astenija (silpnumas) arba padidėjęs nuovargis, karščiavimas.
Daugumai pacientų vienas yra gerai toleruojamas, šalutinis poveikis paprastai būna lengvas ir nereikia nutraukti gydymo.
Perdozavimas
Klinikinių ilgalaikio (22 savaičių) pacientų, sergančių bronchine astma, gydymo paros doze iki 200 mg ir trumpo (maždaug 1 savaitės) Singular vartojimo, kai paros dozė buvo iki 900 mg, klinikinių tyrimų metu perdozavimo simptomai nenustatyti.
Po registracijos ir vaikų bei suaugusiųjų klinikinių tyrimų metu, vartojant ne mažiau kaip 1000 mg Singular per parą, buvo pranešta apie ūmaus perdozavimo atvejus. Laboratoriniai ir klinikiniai duomenys rodo vaisto saugumo profilių palyginamumą vaikams, suaugusiems ir pagyvenusiems pacientams. Dažniausi šalutiniai poveikiai (sujaudinimas, mieguistumas, pilvo skausmas, troškulys, vėmimas, galvos skausmas) atitinka vaisto saugumo pobūdį.
Konkrečios informacijos apie Singular perdozavimo gydymą nėra. Ūminio perdozavimo atveju rekomenduojamas simptominis gydymas. Duomenų apie montelukasto hemodializės ar peritoninės dializės veiksmingumą nėra.
Specialios instrukcijos
Patvirtinus alergiją acetilsalicilo rūgščiai ir kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo (NVNU), jų vartoti kartu su montelukastu draudžiama, nes neįmanoma visiškai užkirsti kelio NVNU sukeltai bronchų susitraukimui.
Vienaskaitos nerekomenduojama gydyti ūminiams bronchinės astmos priepuoliams. Norėdami sustabdyti bronchinės astmos priepuolius, pacientas visada turėtų su savimi turėti skubių vaistų - trumpo veikimo inhaliacinių beta2-agonistų. Astmos paūmėjimo metu neturėtumėte nutraukti vaisto vartojimo.
Skiriant vaistą, neįmanoma staigiai atšaukti inhaliacijos ar geriamųjų gliukokortikosteroidų (GCS), prižiūrint gydytojui leidžiama palaipsniui mažinti tuo pačiu metu vartojamo GCS dozę. Staigus sisteminių kortikosteroidų dozės sumažėjimas gali sukelti bėrimą, pablogėti plaučių simptomus, išsivystyti eozinofiliją, širdies komplikacijas ir (arba) neuropatiją, sisteminį eozinofilinį vaskulitą.
Kadangi vartojant „Singular“yra neuropsichiatrinių sutrikimų pavojus, pacientą reikia įspėti apie jų vystymosi galimybę ir būtinybę nedelsiant kreiptis į gydantį gydytoją, jei atsiranda nepageidaujamų simptomų.
Suaugusiems pacientams patariama būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir mechanizmus dėl šalutinio poveikio, pavyzdžiui, galvos svaigimo ir mieguistumo, rizikos.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Klinikiniai Singular poveikio nėštumui tyrimai nebuvo atlikti. Remiantis po registracijos pateiktais duomenimis, užfiksuoti įgimtų galūnių defektų atsiradimo atvejai naujagimiams, kurių motinos vaistą vartojo nėštumo metu. Be to, dauguma šių moterų vartojo kitus vaistus bronchinei astmai gydyti, todėl priežastinis ryšys tarp įgimtų galūnių defektų atsiradimo ir Singular vartojimo nenustatytas.
Duomenų apie vaisto išsiskyrimą su motinos pienu nėra.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Singular vartoti galima tik tais atvejais, kai galima nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui / vaikui.
Vaikų vartojimas
Pagal instrukcijas, Singular naudojamas gydant šių amžiaus grupių vaikus:
- kramtomosios tabletės 4 mg - nuo 2 metų;
- kramtomosios tabletės 5 mg - nuo 6 metų;
- dengtos tabletės - nuo 15 metų.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, Singular dozės keisti nereikia.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Gydant žmones su lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu, Singular dozės koreguoti nereikia.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Gydant pagyvenusius pacientus, Singular dozės koreguoti nereikia.
Vaistų sąveika
„Singulair“skirtas vartoti kartu su vaistais, skirtais bronchinės astmos profilaktikai ir ilgalaikiam gydymui ir (arba) alerginio rinito gydymui.
Rekomenduojama terapinė montelukasto dozė neturi kliniškai reikšmingo poveikio teofilino, prednizolono, prednizono, terfenadino, varfarino, digoksino, geriamųjų kontraceptikų (noretindrono ar etinilestradiolio) farmakokinetikai.
Montelukasto AUC vertės sumažėjimas maždaug 40% kartu su fenobarbitalio vartojimu nereikalauja koreguoti vaisto dozavimo režimo.
Vaistas gali būti vartojamas kartu su paklitakseliu, rosiglitazonu, repaglinidu ir kitais vaistais, metabolizuojamais dalyvaujant CYP2C8 izofermentui.
CYP2C8 ir CYP2C9 izofermentų gemfibrozilio inhibitorius padidina sisteminį montelukasto poveikį 4,4 karto. Tačiau šis poveikis nelaikomas kliniškai reikšmingu ir jo nereikia koreguoti montelukasto dozės.
Klinikiniai tyrimai parodė, kad būdamas izofermentų CYP2C8, CYP3A4 ir CYP2C9 substratu, montelukastas nesukelia terapiškai reikšmingos sąveikos su kitais CYP2C8 inhibitoriais, įskaitant trimetoprimą, itrakonazolą.
Kai monoterapija su bronchus plečiančiais vaistais, kurie nepakankamai kontroliuoja bronchinę astmą, Singular vartojimas yra pagrįstas gydymo papildymas. Pasiekus gydomąjį kombinuoto gydymo efektą, bronchus plečiančių vaistų dozę galima palaipsniui mažinti.
Analogai
„Singular“analogai yra: Almontas, Glemontas, Monaxas, Monkasta, Montleris, Montelaras, Singlonas, Ectalustas.
Laikymo sąlygos
Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje iki 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas: kramtomosios tabletės - 2 metai, dengtos tabletės - 3 metai.
Atsiliepimai apie „Singular“
„Singular“apžvalgos liudija apie jo veiksmingumą gydant įvairaus amžiaus vaikus. Tarp vaisto pranašumų dažnai minimas greitis, saugumas sveikatai ir maža šalutinio poveikio tikimybė. Pranešami šalutiniai poveikiai yra labai reti.
Pasak gydytojų, „Singular“, kuris yra nehormoninis vaistas, kai kuriais atvejais gali tapti visaverčiu inhaliacinių kortikosteroidų pakaitalu.
„Singular“kaina vaistinėse
Apytikslė Singulair kaina yra: 14 kramtomųjų tablečių 4 mg - 1059 rubliai, 14 kramtomųjų tablečių 5 mg - 1060 rublių, 14 dengtų tablečių, 10 mg - 1079 rublių.
Vienaskaita: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Vienkartinės 5 mg kramtomosios tabletės 14 vnt. 699 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Vienkartinės 4 mg kramtomosios tabletės 14 vnt. 784 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Singulair 10 mg plėvele dengtos tabletės 14 vnt. 964 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Vienkartinės tabletės p.p. 10mg 14 vnt. 1018 RUB Pirkite |
|
Vienkartinės tabletės kramtomos. 4mg 14 vnt. 1044 RUB Pirkite |
|
Vienkartinės tabletės kramtomos. 5mg 14 vnt. 1049 RUB Pirkite |
|
Vienkartinės 4 mg kramtomosios tabletės 28 vnt. 1109 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Vienkartinės 5 mg kramtomosios tabletės 28 vnt. 1135 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Vienkartinės tabletės yra kramtomos. 5mg 28 vnt. 1345 RUB Pirkite |
|
Vienkartinės tabletės yra kramtomos. 4mg 28 vnt. 1348 RUB Pirkite |
|
Vienkartinės tabletės p.p. 10mg 28 vnt. 1404 RUB Pirkite |
|
Singulair 10 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 1404 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
| Peržiūrėkite visus vaistinių pasiūlymus |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
