Memantinolis - Vartojimo Instrukcijos, Vaisto Kaina, Apžvalgos, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Memantinolis

Memantinolis: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Farmakologinės savybės
2. 2. Vartojimo indikacijos
3. 3. Kontraindikacijos
4. 4. Taikymo būdas ir dozavimas
5. 5. Šalutinis poveikis
6. 6. Perdozavimas
7. 7. Specialios instrukcijos
8. 8. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
9. 9. Naudojimas vaikystėje
10. 10. Sutrikus inkstų funkcijai
11. 11. Už kepenų funkcijos pažeidimus
12. 12. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
13. 13. Vaistų sąveika
14. 14. Analogai
15. 15. Laikymo sąlygos
16. 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
17. 17. Apžvalgos
18. 18. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Memantinolis

ATX kodas: N06DX01

Veiklioji medžiaga: memantinas (memantinas)

Gamintojas: GEROPHARM LLC (Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-08-10

Kainos vaistinėse: nuo 555 rublių.

Pirkite

Memantinolis yra neurometabolinis vaistas, vartojamas silpnaprotystei gydyti. Tai yra glutamato NMDA receptorių blokatorius.

Išleidimo forma ir kompozicija

Memantinolis yra plėvele dengtų tablečių pavidalu:

• tabletės, kurių dozė yra 10 mg: abipus išgaubtos, pailgos, baltos, iš abiejų pusių su graviravimu „Ph“ir „g“bei linija tarp raidžių; pertraukoje matoma balta arba beveik balta šerdis (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 2, 3, 6, 9 arba 12 lizdinių plokštelių; 30 vnt. arba 90 vnt. polimerinėse skardinėse, 1 kartoninės dėžutės dėžutėje);
• tabletės, kurių dozė yra 20 mg: ovalios, nuo rausvos iki rausvos su rusvu atspalviu, iš vienos pusės išgraviruotas „MEM“, iš kitos - išgraviruotas „20“; pertraukoje matoma balta arba beveik balta šerdis (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 3 arba 6 lizdinės plokštelės).

Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Memantinolio vartojimo instrukcijos.

Vienos plėvele dengtos tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: memantino hidrochloridas - 10 mg arba 20 mg;
• pagalbiniai komponentai: mikrokristalinė celiuliozė, natrio krakmolo glikolatas (A tipas), magnio stearatas, laktozės monohidratas, hidroksipropilceliuliozė, koloidinis silicio dioksidas;
• plėvelės apvalkalas: 10 mg tabletėms - Opadray II white OY-L-28900 (titano dioksidas, laktozės monohidratas, makrogolis 4000, hipromeliozė); 20 mg tabletėms - Opadray 03B25482 Pink (titano dioksidas, makrogolis 4000, hipromeliozė, geltonieji geležies oksido dažai, raudonieji geležies oksido dažai).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Yra žinoma, kad neurodegeneracinės demencijos simptomų pasireiškimą ir progresavimą palengvina glutamaterginio sinapsinio perdavimo sutrikimas, ypač NMDA receptorių funkcija.

Memantinas, veiklioji memantinolio medžiaga, yra nuo įtampos priklausantis ir nekonkurencingas jonotropinių glutamato receptorių, selektyviai jungiančių N-metil-D-aspartatą (NMDA receptorius), inhibitorius. Jis turi vidutinį afinitetą šiems receptoriams ir turi moduliacinį poveikį glutamaterginei neuromediatorių sistemai.

Memantinolis pagerina pažinimo procesus ir padidina demencija sergančių pacientų kasdienį aktyvumą.

Farmakokinetika

Išgėrus memantinolio, memantinas greitai ir visiškai absorbuojamas. Didžiausia jo koncentracija plazmoje stebima praėjus 3–8 valandoms po tabletės vartojimo.

10–40 mg dozių intervale memantino farmakokinetika yra tiesinė.

Kasdien suvartojant 20 mg paros dozę, pasiekiama pusiausvyros koncentracija plazmoje, kurios vertė yra 70-150 ng / ml. Šis farmakokinetikos parametras turi ryškių individualių pokyčių. Pasiskirstymo tūris yra 10 l / kg. Maždaug 45% veikliosios medžiagos prisijungia prie plazmos baltymų. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, kumuliacija nebuvo pastebėta. Maždaug 80% absorbuoto memantino cirkuliuoja kraujyje nepakitusi.

Pagrindiniai vaisto metabolitai: N-3,5-dimetil-gludantanas ir 1-nitrozo-3,5-dimetil-adamantano, 4-hidroksi-memantino ir 6-hidroksi-memantino izomerų mišinys. Metabolitai neturi farmakologinio aktyvumo. Tyrimai in vitro neatskleidė citochromo P450 sistemos fermentų dalyvavimo metabolizuojant memantinus.

Pagrindinis šalinimo būdas yra per inkstus. T _1/2 yra 60–100 valandų. Jei nėra inkstų funkcijos sutrikimo, bendras memantino klirensas yra 170 ml / min / 1,73 m ². Iš dalies inkstų klirensas pasiekiamas sekrecijos būdu per inkstų kanalėlius. Be to, memantinolis pašalinamas pro inkstus dėl kanalėlių reabsorbcijos, kurią greičiausiai tarpina katijoniniai transporto baltymai. Šarminės šlapimo reakcijos metu memantino išsiskyrimo greitis gali sumažėti 7–9 kartus. Šlapimo šarminimą gali sukelti mitybos pokyčiai (ypač staigus perėjimas nuo mėsos produktų prie vaisių ir daržovių) arba gausus šarminių skrandžio buferių naudojimas.

Vartojant Memantinol palaikomąją 20 mg dozę per parą, vaisto koncentracija likvore atitinka slopinimo konstantą (k _i). Memantino atveju k _i žmogaus smegenų priekinėje žievėje yra 0,5 μmol.

Vartojimo indikacijos

Memantinolis vartojamas pacientams, sergantiems sunkia ar vidutinio sunkumo Alzheimerio liga (Alzheimerio tipo demencija).

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• nėštumas;
• laktacijos laikotarpis;
• vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
• laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija (kadangi tabletėse yra laktozės);
• padidėjęs jautrumas pagrindiniams ar pagalbiniams vaisto komponentams.

Santykinis (Memantinolio tabletės vartojamos atsargiai):

• inkstų ir (arba) kepenų funkcijos sutrikimas;
• širdies nepakankamumas (III - IV funkcinė klasė);
• miokardo infarkto istorija;
• nekontroliuojama arterinė hipertenzija;
• padidėjęs skydliaukės hormonų kiekis (tirotoksikozė);
• sunkios šlapimo takų infekcinės ligos, kurių sukėlėjai yra Proteus genties bakterijos;
• inkstų kanalėlių acidozė;
• gausu šarminių skrandžio buferių, staigių dietos pokyčių ir kitų veiksnių, kurie prisideda prie šlapimo šarminimo;
• polinkis į priepuolius (įskaitant istoriją);
• epilepsija;
• kartu vartojami NMDA receptorių antagonistai (dekstrometorfanas, ketaminas, amantadinas).

Memantinolis, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Gydymą Memantinol galima pradėti ir atlikti tik prižiūrint specialistui, turinčiam patirties diagnozuoti ir gydyti Alzheimerio demenciją. Gydytojas turi nustatyti diagnozę pagal galiojančias rekomendacijas. Vaistas turėtų būti vartojamas reguliariai, todėl gydymą galima pradėti tik tuo atveju, jei pacientas reguliariai prižiūrimas. Per pirmuosius tris mėnesius būtina reguliariai vertinti memantino toleranciją ir, jei reikia, keisti dozę. Po trijų mėnesių Memantinolio veiksmingumas ir toleravimas peržiūrimas pagal klinikines rekomendacijas. Jei pacientas gerai toleruoja memantiną ir pastebimas teigiamas poveikis, palaikomąją terapiją galima tęsti ilgą laiką. Vaistas nutraukiamas, jei nėra teigiamo gydymo poveikio ar netoleravimo.

Memantinolio tabletės geriamos nepriklausomai nuo maisto. Vaistą reikia vartoti tuo pačiu metu, vieną kartą per dieną.

Norint sumažinti nepageidaujamų nepageidaujamų reakcijų riziką, memantino dozė titruojama palaipsniui didinant 5 mg per savaitę per pirmąsias tris gydymo savaites:

• pirmoji gydymo savaitė (nuo 1 iki 7 dienos): 5 mg per parą (0,5 tabletės 10 mg);
• antroji gydymo savaitė (nuo 8 iki 14 dienos): 10 mg per parą (viena 10 mg tabletė);
• trečioji gydymo savaitė (nuo 15 iki 21 dienos): 15 mg per parą (1,5 tabletės 10 mg);
• ketvirtoji ir vėlesnės gydymo savaitės: 20 mg per parą (2 tabletės 10 mg arba 1 tabletė 20 mg).

Palaikomoji dozė (taip pat didžiausia paros dozė) yra 20 mg per parą.

Gydymo pradžioje sutrikus inkstų funkcijai (kreatinino klirensas nuo 30 iki 49 ml / min.), Nerekomenduojama vaisto vartoti didesne kaip 10 mg paros doze. Jei memantinas gerai toleruojamas per 7 dienas, kai jis vartojamas po 10 mg per parą, paros dozę galima padidinti iki 20 mg (pagal titravimo schemą). Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas nuo 5 iki 29 ml / min.), Memantinolio negalima vartoti didesne kaip 10 mg paros doze.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Duomenų apie memantino vartojimą asmenims, kuriems yra labai sutrikusi kepenų veikla, nėra, todėl tokiems pacientams nerekomenduojama skirti memantinolio.

Vyresniems nei 65 metų pacientams Memantinolis vartojamas įprastomis dozėmis, dozės koreguoti nereikia.

Šalutiniai poveikiai

• virškinimo traktas: dažnai - vidurių užkietėjimas; retai - vėmimas, pykinimas; dažnis nežinomas - pankreatitas;
• kepenų ir tulžies sistema: dažnai - kepenų funkcijos tyrimų padidėjimas; dažnis nežinomas - hepatitas;
• kvėpavimo sistema: dažnai - dusulys;
• širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - arterinė hipertenzija; retai - tromboembolija / venų trombozė;
• nervų sistema ir psichika: dažnai - disbalansas, mieguistumas, galvos svaigimas; retai - sumišimas, eisenos sutrikimas, haliucinacijos (daugiausia pacientams, sergantiems sunkia demencija); dažnis nežinomas - psichozės reakcijos;
• imuninė sistema: dažnai - padidėjęs jautrumas Memantinolio komponentams;
• parazitinės ir infekcinės ligos: retai - grybelinės infekcijos;
• kitos reakcijos: dažnai - galvos skausmas; retai - padidėjęs nuovargis.

Be aukščiau išvardytų šalutinių poveikių, po registracijos vartojant Memantinol, buvo užregistruotos šios nepageidaujamos reakcijos: nerimas, padidėjęs jaudrumas, sutrikusi sąmonė, mintys apie savižudybę, traukuliai, depresija, raumenų hipertonija, padidėjęs libido, ūminis inkstų nepakankamumas, cistitas, kandidozė, padidėjęs intrakranijinis slėgis., leukopenija, agranulocitozė, trombocitopenija, pancitopenija, Stevens-Johnson sindromas, trombocitopeninė purpura.

Perdozavimas

Duomenų apie narkotikų perdozavimą yra nedaug.

Vartojant dideles Memantinol dozes (105 mg per parą tris dienas arba 200 mg vieną kartą), intoksikacijos simptomų nebuvo arba jie pasireiškė silpnumu, nuovargiu ir (arba) viduriavimu. Perdozavus vaistą pavartojus 140 mg ar mažesnę dozę (vieną kartą), pacientui pasireiškė virškinimo trakto (viduriavimas, vėmimas) ir (arba) nervų sistemos nepageidaujamos reakcijos (galvos svaigimas, eisenos sutrikimas, mieguistumas, sujaudinimas, sumišimas, per didelis mieguistumas dieną, haliucinacijos, agresija).

Buvo užfiksuotas vienas sunkus perdozavimo atvejis, kai pacientas išgyveno išgėręs 2000 mg memantino. Jis turėjo nervų sistemos šalutinį poveikį (10 dienų koma, po kurios atsirado diplopija ir neramumas). Po plazmaferezės ir simptominės terapijos pacientas pasveiko be jokių kitų komplikacijų.

Specifinio memantino priešnuodžio nėra. Perdozavus, skiriamas simptominis gydymas ir atliekamos standartinės terapinės priemonės, kuriomis siekiama pašalinti Memantinol iš skrandžio ir ankstyvą jo pašalinimą iš kraujo (skrandžio plovimas, enterosorbentų vartojimas, priverstinė diurezė, šlapimo rūgštinimas).

Specialios instrukcijos

Memantinolio nerekomenduojama vartoti kartu su NMDA receptorių antagonistais (ketaminu, dekstrometorfanu ir amantadinu), nes jie veikia tuos pačius receptorius kaip memantinas ir gali padidinti nepageidaujamo šalutinio poveikio sunkumą ir dažnį (ypač iš centrinės nervų sistemos). …

Reikia atidžiai stebėti, ar pacientui nėra veiksnių, galinčių padidinti šlapimo pH. Šie veiksniai apima: padidėjusį šarminių skrandžio buferių vartojimą, staigius mitybos pokyčius (pavyzdžiui, perėjimą prie vegetariškos dietos), sunkias šlapimo takų infekcijas (kurias sukelia Proteus spp.), Inkstų kanalėlių acidozę. Padidėjus šlapimo pH, memantino išsiskyrimas pro inkstus mažėja ir jo koncentracija plazmoje padidėja.

Dažniausiai Alzheimerio liga serga 65 metų ir vyresni žmonės, tačiau kliniškai reikšmingų pagrindinių nepageidaujamų reiškinių skirtumų pacientams iki 65 metų ir 65 metų ir vyresniems pacientams nebuvo.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkia Alzheimerio demencija, paprastai būna sutrikę vairavimo ir kiti sudėtingi mechanizmai. Be to, pats vaistas gali pakeisti reakcijos greitį, todėl pacientai turėtų susilaikyti nuo bet kokios veiklos, kuriai reikalinga didesnė dėmesio koncentracija ir greita reakcija.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad memantinas gali sukelti gimdos augimo sulėtėjimą, kai jis vartojamas dozėmis, kurios yra panašios į terapines dozes žmonėms. Nėštumo metu Memantinol vartoti draudžiama, nebent tai būtina.

Duomenų apie memantino prasiskverbimą į motinos pieną nėra, tačiau kadangi ši medžiaga pasižymi lipofilinėmis savybėmis, vaisto išskyrimas į pieną yra gana tikėtinas. Jei būtina vartoti Memantinol, reikia nutraukti žindymą.

Vaikų vartojimas

Memantino veiksmingumas ir saugumas vaikams ir paaugliams nebuvo nustatytas, todėl Memantinol draudžiama vartoti jaunesniems nei 18 metų pacientams.

Sutrikus inkstų funkcijai

Esant vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumui, pradinė Memantinol dozė neturi būti didesnė kaip 10 mg per parą, o pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, viso terapinio kurso metu negalima skirti didesnės kaip 10 mg dozės per parą.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, memantinas vartojamas įprastomis dozėmis. Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, Memantinol vartoti nerekomenduojama (nėra atitinkamos patirties).

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyviems pacientams nereikia koreguoti Memantinol dozės.

Vaistų sąveika

Memantinas gali sąveikauti su šiomis medžiagomis ir vaistais:

• anticholinerginiai vaistai, dopamino receptorių agonistai, levodopos preparatai: galima sustiprinti šių vaistų veikimą;
• antispazminiai vaistai, baklofenas, dantrolenas: šių vaistų terapinis poveikis gali ir sustiprėti, ir sumažėti (reikia koreguoti dozę);
• antipsichotikai, barbitūratai: gali sumažėti jų veiksmingumas;
• amantadinas, fenitoinas, dekstrometorfanas ir ketaminas: padidėja psichozės rizika;
• hidrochlorotiazidas: gali padidėti hidrochlorotiazido išsiskyrimas ir sumažėti jo kiekis kraujyje;
• ranitidinas, chinidinas, cimetidinas, prokainamidas, nikotinas: memantino koncentracija plazmoje gali padidėti;
• geriamieji netiesioginiai antikoaguliantai (pavyzdžiui, varfarinas): galimas tarptautinio normalizuoto santykio padidėjimas (būtina reguliariai stebėti šį rodiklį arba protrombino laiką).

Analogai

Memantinolio analogai yra: Auraneks, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memaneirin, Maruksa, Zemotin, Memikar, Memorel, Memantine, Memantin-TL, Memantin-Alvogen, Memantine Canon, Memantin-Richter, Memantin Sandoz, Tingrex, Noodzheron, Nantzheron …

Laikymo sąlygos

Laikyti tamsoje, apsaugotoje nuo drėgmės, vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Memantinol

Daugeliu atvejų Memantinolio apžvalgos yra teigiamos. Patys pacientai ir demencija sergančius pacientus prižiūrintys žmonės pažymi vaisto veiksmingumą. Yra žinoma, kad Alzheimerio liga yra neišgydoma, tačiau memantinas sulėtina ligos eigą ir pagerina paciento gyvenimo kokybę (emocinis fonas stabilizuojasi, sumažėja arba išnyksta depresija, padidėja protiniai gebėjimai, sustiprėja atmintis). Memantinolis gerai toleruojamas (tačiau tablečių negalima gerti vakare, nes gali kilti nerimas ir miego sutrikimai). Vaistas yra pigesnis nei kai kurie brangesni analogai.

Memantinolio kaina vaistinėse

Memantinolio plėvele dengtų tablečių, kurių dozė yra 10 mg, kaina priklauso nuo pakuotės dydžio:

• 10 mg plėvele dengtos tabletės (30 vnt. pakuotėje) - 730-870 rublių;
• plėvele dengtos tabletės, 10 mg (90 vnt. pakuotėje) - 1220-2115 rubliai.

Memantinolis: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Memantinol 10 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 555 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Memantinol 10 mg plėvele dengtos tabletės 90 vnt. 1419 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!