Kabergolinas
Kabergolinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Cabergoline
ATX kodas: G02CB03
Veiklioji medžiaga: kabergolinas (kabergolinas)
Gamintojas: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-26
Kainos vaistinėse: nuo 299 rublių.
Pirkite
Kabergolinas yra dopaminerginis vaistas, dopamino receptorių agonistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Kabergolino dozavimo forma - tabletės: plokščios, cilindro formos, pailgos, išlenktos iš abiejų pusių, iš vienos pusės - dalijančios rizikos, beveik baltos arba baltos (2, 8 arba 10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1, 2 arba 2 kartoninėse dėžutėse. 3 pakuotės; 2 arba 8 vnt. Polimerinėse skardinėse, 1 kartono dėžutėje).
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: kabergolinas - 0,5 mg;
- pagalbiniai ingredientai: leucinas - 3,6 mg; bevandenė laktozė - 75,9 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Aktyvus vaisto komponentas yra kabergolinas, dopaminerginis ergolino darinys, pasižymintis ryškiu ir ilgalaikiu prolaktiną mažinančiu veiksmingumu dėl hipofizės laktotropinių ląstelių tiesioginės stimuliacijos DRD2 (dopamino D2 receptoriai). Didesnių kabergolino dozių vartojimo pasekmė, palyginti su tomis, kurių reikia norint sumažinti prolaktino kiekį plazmoje kraujyje, yra pagrindinis medžiagos dopaminerginis poveikis dėl DRD2 stimuliacijos.
Prolaktino koncentracija plazmoje sumažėja per 3 valandas nuo tablečių vartojimo momento ir išlieka 1–4 savaites sveikiems žmonėms ir pacientams, sergantiems hiperprolaktinemija, ir iki 2–3 savaičių po gimdymo.
Kabergolinas turi griežtai selektyvų poveikį, neveikia kitų hormonų (hipofizės, kortizolio) bazinės sekrecijos. Prolaktiną mažinantis vaisto poveikis tiesiogiai priklauso nuo išgertos dozės tiek nuo poveikio sunkumo, tiek nuo jo trukmės.
Kitas farmakodinaminis kabergolino poveikis, nesusijęs su gydomuoju poveikiu, yra kraujospūdžio (kraujospūdžio) sumažėjimas. Dėl vienos vaisto dozės didžiausias antihipertenzinis poveikis pastebimas per pirmąsias 6 valandas ir turi nuo dozės priklausantį pobūdį.
Farmakokinetika
- absorbcija: išgėrus iš virškinimo trakto (virškinamojo trakto), kabergolinas greitai absorbuojamas; maksimalus jo kiekis plazmoje pasiekiamas po ½ - 4 valandų, 41–42% prisijungia prie kraujo baltymų;
- pasiskirstymas: 11 dieną po vartojimo jis yra šlapime ~ 18%, o išmatose - ~ 72% suvartotos dozės; nepakitusio kabergolino dalis šlapime yra 2–3%. Kabergolino absorbcija ir pasiskirstymas nepriklauso nuo paciento režimo ir dietos;
- metabolizmas: pagrindinis kabergolino metabolitas yra 6-alil-8b-karboksi-ergolinas, jo koncentracija šlapime nuo vartojamos dozės svyruoja nuo 4-6%, o kitų trijų metabolitų kiekis neviršija 3%. Metabolizmo produktai turi žymiai mažiau slopinantį poveikį prolaktino sekrecijai, palyginti su kabergolinu;
- išskyrimas: medžiaga išsiskiria per inkstus, pusinės eliminacijos laikas (T 1/2), apskaičiuotas pagal eliminacijos greitį, sveikiems savanoriams yra 63–68 val., pacientams, sergantiems hiperprolaktinemija, 79–115 val. Ilgas pusinės eliminacijos laikas yra pusiausvyros koncentracijos būsenos pasiekimas po 4 savaičių.
Vartojimo indikacijos
Kabergolino vartojimo indikacijos yra:
- poreikis užkirsti kelią fiziologinei laktacijai po gimdymo;
- jau nustatytos po gimdymo pieno sekrecijos slopinimas;
- amenorėja, oligomenorėja, anovuliacija, galaktorėja, kiti sutrikimai, susiję su hiperprolaktinemija (gydymui);
- makro- ir mikroprolaktinomos (prolaktiną išskiriantys hipofizės navikai): „tuščios sella turcica“sindromas kartu su hiperprolaktinemija, idiopatinė hiperprolaktinemija.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- kvėpavimo funkcijos ir širdies veiklos pažeidimai dėl fibrozinių perikardo, plaučių, širdies vožtuvų, retroperitoninės erdvės pokyčių, taip pat duomenų apie tokias sąlygas buvimas istorijoje;
- širdies vožtuvų aparato patologinių pokyčių (lapelio sustorėjimas, spindžio susiaurėjimas, mišri anomalija - vožtuvo susiaurėjimas ir stenozė) anatominiai rodikliai ilgalaikio gydymo metu, patvirtinti prieš gydymą atlikta echokardiograma (EchoCG);
- padidėjusi rizika susirgti pogimdyvine psichoze;
- laktacija (žindymas);
- vaikai ir paaugliai iki 16 metų;
- retos paveldimos ligos: laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
- padidėjęs jautrumas bet kokiems skalsių alkaloidams, kabergolinui ir kitiems vaisto komponentams.
Santykinės kontraindikacijos, kurioms kabergolinas, kaip ir kiti skalsių dariniai, turėtų būti vartojami atsargiai:
- hipertenzinė liga, išsivysčiusi nėštumo metu (preeklampsija arba arterinė hipertenzija pogimdyviniu laikotarpiu); kabergolinas vartojamas kruopščiai įvertinus galimo vaisto vartojimo naudos ir galimos rizikos santykį;
- sunkus kepenų nepakankamumas;
- inkstų nepakankamumas;
- sunkios širdies ir kraujagyslių ligos, Raynaudo liga;
- arterinė hipotenzija;
- Parkinsono liga;
- sunkūs psichoziniai ir kognityviniai sutrikimai, taip pat duomenų apie tokias būkles buvimas anamnezėje;
- kraujavimas iš virškinimo trakto, pepsinė opa;
- vartoti kartu su antihipertenziniais vaistais (padidėja ortostatinės hipotenzijos rizika).
Kabergolino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Kabergolinas skirtas vartoti per burną, tabletes rekomenduojama vartoti kartu su maistu.
Dozavimo režimas pagal indikacijas:
- fiziologinės laktacijos prevencija: vieną kartą po 1 mg (2 tabletės po 0,5 mg) 1 dieną po gimdymo;
- jau išsivysčiusio pieno išsiskyrimo po gimdymo slopinimas: 2 dienos, vartojant bendrą 1 mg dozę (2 tabletės po 0,5 mg), kas 12 valandų vartojant 1/2 tabletės (0,25 mg); norint sumažinti ortostatinės hipotenzijos tikimybę krūtimi maitinančioms moterims, viena kabergolino dozė turėtų būti ≤ 0,25 mg;
- su hiperprolaktinemija susijusių sutrikimų gydymas: pradinė dozė yra 1 tabletė (0,5 mg) vieną kartą per savaitę arba padalyta į dvi dozes, pavyzdžiui, antradienį ir penktadienį, ½ tabletės (0,25 mg). Savaitės dozę reikia didinti palaipsniui, po 0,5 mg per mėnesį, kol bus pasiekta optimali terapinė dozė, kuri paprastai yra 1 mg per savaitę, tačiau gali skirtis 0,25–2 mg; didžiausia leistina savaitinė dozė sergant hiperprolaktinemija yra 4,5 mg.
Savaitės vaisto dozė vartojama vieną kartą arba padalijama į kelias dozes (2 ar daugiau), atsižvelgiant į toleranciją ir dozę. Daugiau nei 1 mg per savaitę rekomenduojama vartoti kelis kartus.
Siekiant sumažinti šalutinio poveikio riziką padidėjus jautrumui dopaminerginiams vaistams, gydymas kabergolinu pradedamas mažesne doze (kartą per savaitę po 0,25 mg) palaipsniui didinant, kol pasiekiamas optimalus gydomasis poveikis. Sunkių nepageidaujamų reakcijų atveju, siekiant pagerinti kabergolino toleravimą, ateityje galima palaipsniui didinti dozę (pavyzdžiui, 0,25 mg per savaitę kas 2 savaites).
Šalutiniai poveikiai
Klinikinių tyrimų duomenimis, vartojant kabergolino fiziologinei laktacijai nutraukti (vartojant 1 mg vieną kartą vieną kartą) ir slopinant pastovų pieno išsiskyrimą (0,25 mg kartą per 12 valandų 2 dienas), nepageidaujamos reakcijos buvo užfiksuotos maždaug 14 proc.
Pusę metų vartojant tabletes, po 1-2 mg per savaitę, padalijant iš 2 kartų, gydant sutrikimus, susijusius su hiperprolaktinemija, 68% pacientų sukėlė šalutinį poveikį. Iš esmės neigiamos reakcijos buvo pastebėtos per pirmąsias 2 vartojimo savaites ir dažniausiai buvo laikinos (išnyko kurso metu arba kelias dienas po kabergolino vartojimo nutraukimo). Paprastai šalutinis poveikis buvo lengvas arba vidutiniškai priklausomas nuo dozės. Vieną kartą sunkus šalutinis poveikis buvo pastebėtas bent 14% pacientų, o gydymą nutraukti reikėjo maždaug 3% atvejų.
Sistemų ir organų šalutinis poveikis, registruotas nuo 1 iki 10%:
- širdies ir kraujagyslių sistema: krūtinės angina, širdies plakimas, padidėjęs hipotenzinis poveikis dėl ilgalaikio vartojimo (kai kuriais atvejais galima ortostatinė arterinė hipotenzija), besimptomis kraujospūdžio sumažėjimas per pirmąsias 3-4 dienas po gimdymo (sistolinis - daugiau nei 20 mm Hg, diastolinis - daugiau kaip 10 mm Hg);
- nervų sistema: drebulys, padidėjęs nuovargis, galvos svaigimas / galvos sukimasis, galvos skausmas, depresija, mieguistumas, astenija, alpimas, parestezija, nerimas, nervingumas, susilpnėjusi koncentracija, nemiga, impulsų valdymo sutrikimas (nenugalima aistra apsipirkti parduotuvėje, bulimija, nevaldoma pinigų švaistymas);
- virškinimo sistema: pykinimas / vėmimas, epigastrinis skausmas, gastritas, dispepsija, pilvo skausmas, burnos gleivinės sausumas, dantų skausmas, viduriavimas / vidurių užkietėjimas, meteorizmas, ryklės gleivinės dirginimas;
- kvėpavimo sistema, krūtinės ir tarpuplaučio organai: pleuritas;
- kitos reakcijos: dismenorėja, mastodinija, rinitas, kraujavimas iš nosies, laikina hemianopsija, veido paraudimas, pirštų kapiliarų spazmai, apatinių galūnių raumenų mėšlungis (kabergolinas, kaip ir kiti skalsių dariniai, turi kraujagysles sutraukiantį poveikį), į gripą panašūs simptomai, regos sutrikimas, negalavimas, periorbitinė / periferinė edema, niežulys, spuogai, anoreksija, sąnarių skausmai;
- laboratoriniai duomenys: dėl ilgalaikio gydymo standartinių laboratorinių parametrų nukrypimas nuo normos buvo retas; pacientams, sergantiems amenorėja, keletą mėnesių po menstruacinio ciklo atkūrimo pastebėtas hemoglobino kiekio sumažėjimas.
Šalutinis poveikis, susijęs su kabergolino vartojimu, užregistruotas po pateikimo į rinką tyrimuose: alopecija, dusulys, manija, fibrozė, kepenų funkcijos sutrikimai ir sutrikimai, padidėjęs kraujo CP (kreatino fosfokinazės) aktyvumas, bėrimas, padidėjusio jautrumo reakcijos, kvėpavimo sutrikimai, kvėpavimo nepakankamumas, priklausomybė. azartiniai lošimai, valvulopatija, perikarditas, padidėjęs lytinis potraukis, hiperseksualumas, psichoziniai sutrikimai, agresyvumas, nekontroliuojamo staigaus užmigimo priepuoliai, nosies užgulimas, svorio kritimas ar padidėjimas.
Perdozavimas
Kabergolino perdozavimo simptomai yra šie: pykinimas / vėmimas, dispepsiniai sutrikimai, psichozė, sumišimas, haliucinacijos, ortostatinė hipotenzija.
Būklės gydymui rekomenduojama atlikti priemones, kuriomis siekiama išplauti skrandį į virškinimo traktą neįsisavinto vaisto likučius. Jei reikia, kraujospūdis turi būti palaikomas normos ribose. Gali prireikti dopamino antagonistų.
Specialios instrukcijos
Kai kabergolinas skiriamas ligoms, susijusioms su hiperprolaktinemija, gydyti, reikia atlikti išsamų hipofizės tyrimą. Taip pat būtina įvertinti širdies ir kraujagyslių būklę, įskaitant echokardiografiją, siekiant nustatyti vožtuvų aparato funkcijos patologijas, kurios yra besimptomės.
Ilgalaikis kabergolino, kaip ir kitų skalsių darinių, vartojimas gali prisidėti prie pleuros išsiskyrimo / fibrozės ir valvulopatijos vystymosi. Kartais tokie pacientai anksčiau buvo gydomi ergotonino dopaminomimetikais. Atsižvelgiant į tokią reakciją į kabergoliną, nerekomenduojama jo skirti pacientams, kuriems yra esamų klinikinių simptomų ir (arba) širdies ir kvėpavimo funkcijos sutrikimų, susijusių su fibroziniais pokyčiais, simptomų ar anamnezės duomenų apie tokias būkles.
Jei nustatomi kraujo regurgitacijos atsiradimo / pablogėjimo, spindžio susiaurėjimo ar vožtuvų lapelių sustorėjimo požymiai, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Remiantis stebėjimais nustatyta, kad ESR (eritrocitų nusėdimo greitis) padidėja dėl pleuros efuzijos / fibrozės išsivystymo. Jei nepaaiškinamai padidėja ESR, reikia atlikti krūtinės ląstos rentgenogramą. Kreatinino koncentracija plazmoje ir inkstų funkcijos įvertinimas taip pat yra svarbūs teisingai diagnozei nustatyti.
Esant valvulopatijai, pleuros išpūtimui / fibrozei, simptomai pagerėjo baigus gydymą kabergolinu. Patikimų duomenų apie pacientų, kuriems yra kraujo regurgitacijos požymių, pablogėjimą vartojant kabergoliną, nėra.
Vaistas neskiriamas, kai nustatomi fibroziniai širdies vožtuvo aparato pokyčiai.
Reikėtų nepamiršti, kad fibroziniai pokyčiai gali išsivystyti besimptomiai, todėl pacientams, ilgai gydomiems kabergolinu, reikia reguliariai stebėti šiuos simptomus:
- pleuropulmoniniai sutrikimai: dusulys, pasunkėjęs kvėpavimas, nuolatinis kosulys, krūtinės skausmas;
- šlapimtakių obstrukcija, inkstų nepakankamumas, pilvo organų obstrukcija: apatinių galūnių edema, skausmas šone ar juosmens srityje, bet koks patinimas ar skausmas palpuojant pilvo srityje (gali išsivystyti retroperitoninė fibrozė);
- perikardo efuzija, širdies vožtuvų gumbų fibrozė: pasireiškianti pagrindiniais širdies nepakankamumo požymiais, dėl kurių būtina pašalinti pirmąjį širdies nepakankamumo požymių tolesnį širdies vožtuvų gumbų fibrozės perėjimą į konstrikcinį perikarditą.
Būtina reguliariai stebėti pacientų būklę dėl fibrozinių pokyčių atsiradimo ir vystymosi. Pirmą kartą echokardiografija atliekama praėjus 3-6 mėnesiams nuo kabergolino pradžios. Toliau tyrimas atliekamas atsižvelgiant į klinikinį paciento būklės įvertinimą, ypatingą dėmesį skiriant aukščiau išvardytiems simptomams, bent kartą per 6–12 mėnesių nepertraukiamo gydymo.
Poreikis tirti pacientus kitais metodais, tokiais kaip fizinis stebėjimas, įskaitant širdies auskultaciją, rentgenografiją, kompiuterinę tomografiją, nustatomas kiekvienu atveju atskirai.
Kabergolino dozė titruojama prižiūrint gydytojui, siekiant nustatyti mažiausią veiksmingą dozę, sukeliančią gydomąjį poveikį. Pasirinkus veiksmingą dozavimo režimą, rekomenduojama reguliariai (kartą per mėnesį) nustatyti prolaktino koncentraciją plazmoje. Prolaktino kiekio normalizavimas paprastai pastebimas per 2-4 savaites po vaisto vartojimo.
Nutraukus kabergolino vartojimą, dažniausiai pasitaiko hiperprolaktinemija, tačiau kai kuriems pacientams per kelis mėnesius fiksuojamas nuolatinis prolaktino kiekio sumažėjimas. Daugumai pacientų ovuliacijos ciklai tęsiasi mažiausiai šešis mėnesius po gydymo pabaigos.
Kabergolinas padeda atkurti ovuliaciją ir vaisingumą esant hiperprolaktineminiam hipogonadizmui. Atsižvelgiant į tai, kad nėštumas gali pasireikšti dar nepasibaigus menstruaciniam ciklui ir prieš pirmąsias menstruacijas po pertraukos, nėštumo testus rekomenduojama atlikti bent kartą per keturias savaites per visą amenorėjos laikotarpį, o po ciklo atkūrimo - kiekvieną menstruaciją vėluojant daugiau nei trimis dienomis. Kai nėštumas nėra pageidaujamas, gydant kabergolinu ir po jo nutraukimo, kol pasikartos anovuliacija, reikalingi barjeriniai kontraceptikai. Nėštumo metu būtina atidžiai stebėti gydytoją, kad būtų laiku diagnozuoti padidėjusios hipofizės simptomai, nes nėštumas gali padidinti esamų hipofizės navikų dydį.
Vaisto vartojimas sukelia mieguistumą, o sergant Parkinsono liga, dopamino receptorių agonistai gali staiga užmigti. Tokiais atvejais rekomenduojama sumažinti vaisto dozę arba ją nutraukti.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Rekomenduojama susilaikyti nuo potencialiai pavojingų darbų, įskaitant transporto priemonių vairavimą, nes kabergolinas turi įtakos psichomotorinių reakcijų greičiui ir gebėjimui susikaupti.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Kontroliuojami klinikiniai tyrimai su nėščiomis moterimis, vartojant kabergoliną, nebuvo atlikti, todėl jį paskirti galima tik esant būtinybei, kruopščiai įvertinus laukiamos naudos ir galimo pavojaus motinai ir vaisiui santykį.
Nėštumo metu gydant kabergolinu, jo vartojimą reikia nedelsiant nutraukti, tačiau tik kruopščiai įvertinus naudos ir rizikos santykį.
Remiantis stebėjimo duomenimis, vartojant kabergolino savaitės doze nuo 0,5 iki 2 mg, gydant sutrikimus, susijusius su hiperprolaktinemija, daugėja nėščiųjų, persileidimų, priešlaikinių gimdymų ir įgimtų vaiko apsigimimų.
Nėra informacijos apie vaisto prasiskverbimą į motinos pieną, tačiau, jei kabergolinas nėra veiksmingas siekiant užkirsti kelią / slopinti laktaciją, žindymo reikia atsisakyti. Su hiperprolaktinemija susijusiems sutrikimams gydyti pacientams, planuojantiems maitinti krūtimi, kabergolino neskiriama.
Vaikų vartojimas
Kabergolino saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams iki 16 metų nebuvo nustatytas, todėl jiems skirti vaistą draudžiama.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pagal instrukcijas kabergolinas skiriamas atsargiai pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Esant sunkiam C klasės kepenų funkcijos sutrikimui pagal Child-Pugh skalę, pacientams, kuriems nustatytas ilgas gydymo kursas, Cabergoline rekomenduojama vartoti mažesnėmis dozėmis. Dėl vienos vaisto 1 mg dozės padidėjo plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC), palyginti su pacientais, kuriems buvo sunkesnis kepenų funkcijos sutrikimas, arba su sveikais savanoriais.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Tyrimai apie vaisto vartojimą senyviems pacientams gydyti sutrikimams, susijusiems su hiperprolaktinemija, nebuvo atlikti. Remiantis turimais duomenimis, galima daryti išvadą, kad nėra specifinio tokio gydymo pavojaus.
Vaistų sąveika
- kiti skalsių alkaloidai: nėra informacijos apie sąveiką su kabergolinu, todėl nerekomenduojama jų vartoti vienu metu ilgalaikio gydymo kabergolinu metu;
- fenotiazinai, butirofenonai, tioksantenai, metoklopramidas ir kiti dopamino antagonistai: gali susilpninti kabergolino veiksmingumą, siekiant sumažinti prolaktino koncentraciją, todėl jų vartoti kartu draudžiama;
- eritromicinas ir kiti makrolidų grupės antibiotikai: gali padidėti sisteminis kabergolino biologinis prieinamumas (kartu vartoti draudžiama).
Analogai
„Cabergoline“analogai yra „Agalates“, „Bergolak“, „Dostinex“ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Cabergoline
Yra nedaug atsiliepimų apie „Cabergoline“, tačiau beveik visi jie yra teigiami. Pacientai atkreipia dėmesį į prieinamą vaisto kainą, jo veiksmingumą ir beveik visišką nepageidaujamų reakcijų nebuvimą. Gavusiems vaistų terapiją, primygtinai rekomenduojama jų nevartoti nepaskyrus specialisto.
Skundus kelia nedidelis tablečių dydis, nes juos dažnai tenka padalyti, o tai nėra labai patogu.
Kabergolino kaina vaistinėse
Numatoma 0,5 mg „Cabergoline“tablečių kaina už 2 vnt. pakuotėje yra 270-300 rublių., 8 vnt. pakuotėje - 687-775 rubliai.
Kabergolinas: kainos internetinėse vaistinėse
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
Kabergolino 0,5 mg tabletės 2 vnt. 299 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Kabergolino 0,5 mg tabletės 8 vnt. 908 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!