Nitroglicerinas
Nitroglicerinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Vaistų sąveika
- 10. Analogai
- 11. Sandėliavimo sąlygos
- 12. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 13. Apžvalgos
- 14. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: nitroglicerinas
ATX kodas: C01DA02
Veiklioji medžiaga: nitroglicerinas (nitroglicerinas)
Gamintojas: „NPF Mikrokhim, LLC“eksperimentinė gamykla GNTSLS (Ukraina), LLC „Ozon“, LLC „Lumi“, LLC „Farmamed“, medicininės technologijos holdingas MTH, „Samaramedprom“, UAB „Binnopharm“, UAB „Biomed“juos. I. I. Mechnikova “,„ Medisorb “(Rusija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2019 08 16
Kainos vaistinėse: nuo 14 rublių.
Pirkite
Nitroglicerinas yra vazodilatatorius, vartojamas anginos priepuoliams malšinti.
Išleidimo forma ir kompozicija
Nitroglicerinas yra šių dozavimo formų:
- Liežuvinės tabletės: beveik baltos arba baltos, plokščios cilindro formos, grubus paviršius (40 tablečių polimeriniame mėgintuvėlyje, sandariai uždarytos polimero kamščiu, 1 mėgintuvėlis kartoninėje dėžutėje);
- Dozuojamas purškalas po liežuviu: bespalvis, skaidrus (buteliukuose arba cilindruose po 200 dozių (10 ml), 1 buteliukas ar balionas kartoninėje dėžutėje su mechaniniu dozavimo siurbliu);
- Koncentratas infuziniam tirpalui ruošti: bespalvis, skaidrus (2, 5 arba 10 ml ampulėse, 5 ampulėse lizdinėse plokštelėse, 1, 2 arba 10 pakuočių kartoninėje dėžutėje).
1 poliežuvinės tabletės sudėtyje yra:
- Veiklioji medžiaga: nitroglicerinas - 0,5 mg (100% medžiagos);
- Pagalbiniai komponentai: cukrus (sacharozė) - 7,9 mg, gliukozė (dekstrozė) - 9,3 mg, bulvių krakmolas - 9,3 mg.
1 dozės purškalo po liežuviu sudėtyje yra:
- Veiklioji medžiaga: nitroglicerinas - 0,4 mg;
- Pagalbiniai komponentai: 95% etanolis (kaip 1% tirpalas).
1 ml infuzinio tirpalo paruošimo koncentrato sudėtyje yra:
- Veiklioji medžiaga: nitroglicerinas - 1 mg;
- Pagalbiniai komponentai: dekstrozė, natrio chloridas, kalio-divandenilio fosfatas, injekcinis vanduo.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Nitroglicerinas yra periferinis kraujagysles plečiantis vaistas, veikiantis daugiausia venų indus. Jo poveikį daugiausia lemia miokardo deguonies poreikio sumažėjimas dėl sumažėjusios išankstinės apkrovos (sumažėjus kraujo tekėjimui į dešinįjį prieširdį ir išsiplėtus periferinėms veninėms kraujagyslėms) ir po apkrovos (sumažėjus bendram periferinių kraujagyslių pasipriešinimui).
Nitroglicerinas gali išskirti azoto oksidą iš savo molekulės, kuris yra natūralus endotelio atpalaidavimo faktorius. Junginys padidina ciklinės guanozino monofosfatazės koncentraciją ląstelės viduje, o tai neleidžia prasiskverbti kalcio jonams į lygiųjų raumenų ląsteles ir išprovokuoja jų atsipalaidavimą. Atsipalaidavus kraujagyslių sienelės lygiesiems raumenims, atsiranda kraujagyslių išsiplėtimas, o tai sumažina širdies apkrovą ir miokardo deguonies poreikį. Koronarinių kraujagyslių išsiplėtimas padeda pagerinti koronarinę kraujotaką ir jos persiskirstymą tose srityse, kurioms būdinga sumažėjusi kraujotaka, o tai skatina deguonies pernešimą į miokardą.
Sumažėjus venų grįžimui, sumažėja plaučių kraujotakos ir užpildymo slėgis, pagerėja subendokardo sluoksnių aprūpinimas krauju ir regresija pasireiškia plaučių edemai būdingais simptomais. Nitroglicerinui būdingas centrinis simpatinio kraujagyslių tonuso slopinamasis poveikis ir kraujagyslių komponento, atsakingo už skausmo susidarymą, slopinimas. Tai taip pat išprovokuoja smegenų dangalų indų išsiplėtimą, kuris jį paėmus sukelia galvos skausmą, atpalaiduoja bronchų, plonųjų ir storųjų žarnų, stemplės, jų sfinkterių, tulžies latakų, tulžies pūslės, šlapimo takų lygiųjų raumenų ląsteles.
Po liežuvio formų vartojimas paprastai leidžia sustabdyti krūtinės anginos priepuolį per 1,5 minučių po peroralinio vartojimo, o antianginalinis poveikis trunka 30-60 minučių.
Farmakokinetika
Nitroglicerinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš burnos ertmės gleivinės paviršiaus. Paimtas po liežuviu, jis iškart patenka į sisteminę kraujotaką. Biologinis vaisto prieinamumas yra 100%, nes pirminis medžiagos skaidymas kepenyse nėra įmanomas. Didžiausia nitroglicerino koncentracija kraujo plazmoje nustatoma po 4-5 minučių. Medžiagos metabolizmas vyksta gana greitai, dalyvaujant nitrato reduktazei. Tokiu atveju susidaro mono- ir dinitratai. Farmakologinį aktyvumą rodo tik izosorbido-5-mononitratas. Galutinis metabolitas yra glicerinas.
Vaisto pasiskirstymo tūris yra labai didelis (1,2 (3,3 l / kg). Prisijungimo prie kraujo plazmos baltymų laipsnis yra 60%. Nitroglicerinas išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu (nepakitusi išsiskiria mažiau nei 1% suvartotos dozės), bendras klirensas yra 25-30 l / min (su infuzija - iki 78 l / min). Išgėrus vaisto po liežuviu, pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos svyruoja nuo 2,5 iki 4,4 minutės (su infuzija - nuo 1 iki 3 minučių). Cirkuliuojantis nitroglicerinas stipriai jungiasi prie eritrocitų ir kaupiasi kraujagyslių sienelėse.
Vartojimo indikacijos
Nitroglicerino vartojimo indikacijos yra:
- Stenokardija (anginos priepuolių palengvinimas ir trumpalaikė prevencija prieš emocinį stresą ar fizinį krūvį);
- Ūminis miokardo infarktas, įskaitant komplikuotą dėl ūmaus kairiojo skilvelio nepakankamumo (infuzinis tirpalas);
- Plaučių edema (infuzinis tirpalas);
- Nestabili krūtinės angina (infuzinis tirpalas).
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- Žlugti;
- Amžius iki 18 metų (šios amžiaus grupės pacientams nitroglicerino veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);
- Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
Priklausomai nuo dozavimo formos, papildomos absoliučios kontraindikacijos dėl nitroglicerino vartojimo yra šios ligos / būklės:
- Gliukozės-galaktozės malabsorbcija (tabletės po liežuviu);
- Šokas (purškalas po liežuviu ir tabletės);
- Kardiogeninis šokas, išskyrus tuos atvejus, kai imamasi priemonių palaikyti diastolinį slėgį (purškimas po liežuviu);
- Sunki arterinė hipotenzija, kai sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg. Art. (purškimas po liežuviu);
- Konstrikcinis perikarditas (purškimas po liežuviu);
- Stenokardija, susijusi su hipertrofine obstrukcine kardiomiopatija (purškimas po liežuviu);
- Ūminis miokardo infarktas ir lėtinis širdies nepakankamumas su žemu kairiojo skilvelio užpildymo slėgiu (purškimas po liežuviu);
- Perikardo tamponada (purškimas po liežuviu);
- Bet kokios sąlygos, susijusios su padidėjusiu intrakranijiniu slėgiu (purškimas po liežuviu);
- Sunki mitralinio ir (arba) aortos vožtuvo stenozė, pirminė plaučių hipertenzija (purškimas po liežuviu);
- Vartojimas kartu su fosfodiesterazės-5 inhibitoriais, įskaitant vardenafilį, sildenafilį, tadalafilį (tabletės po liežuviu ir purškalas).
Pagal instrukcijas, įvertinus naudos ir rizikos santykį, nitrogliceriną reikia vartoti atsargiai:
- Hemoraginis insultas;
- Sunki anemija;
- Tirotoksikozė;
- Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas;
- Uždaro kampo glaukoma;
- Naujausi galvos sužalojimai;
- Intrakranijinė hipertenzija;
- Širdies tamponada (tabletės po liežuviu ir infuzinis tirpalas);
- Kepenų funkcijos sutrikimas (tabletės po liežuviu ir infuzinis tirpalas), sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (purškimas po liežuviu);
- Arterinė hipotenzija esant žemam sistoliniam slėgiui - mažesnė nei 90 mm Hg. Art. (liežuvio tabletės ir infuzinis tirpalas);
- Ortostatinė hipotenzija ir polinkis vystytis ortostatinei hipotenzijai (purškimas po liežuviu);
- Piktnaudžiavimas alkoholiu (purškimas po liežuviu);
- Epilepsija (purškimas po liežuviu);
- Migrena (purškimas po liežuviu);
- Konstrikcinis perikarditas (tabletės po liežuviu ir infuzinis tirpalas);
- Izoliuota mitralinė stenozė (tabletės po liežuviu ir infuzinis tirpalas);
- Hipertrofinė kardiomiopatija (po liežuviu vartojamos tabletės ir infuzinis tirpalas);
- Toksiška plaučių edema (infuzinis tirpalas);
- Idiopatinė hipertrofinė subaortinė stenozė (po liežuviu vartojamos tabletės), aortos stenozė (infuzinis tirpalas);
- Ūminis miokardo infarktas, lėtinis širdies nepakankamumas su žemu kairiojo skilvelio užpildymo slėgiu (liežuvinės tabletės ir infuzinis tirpalas);
- Nekontroliuojama hipovolemija esant normaliam ar žemam plaučių arterijos slėgiui pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu (infuzinis tirpalas);
- Šokas, įskaitant kardiogeninį šoką, išskyrus atvejus, kai pakankamai didelis kairiojo skilvelio užpildymo slėgis, įskaitant aprūpinti vaistais, turinčiais teigiamą inotropinį poveikį arba intraortinę kontrapuliaciją (infuzinis tirpalas);
- Kraujavimas iš smegenų (infuzinis tirpalas);
- Sunki smegenų aterosklerozė (infuzinis tirpalas);
- Nėštumas ir žindymo laikotarpis (visų formų vaistas);
- Senyvo amžiaus žmonės (infuzinis tirpalas).
Nitroglicerino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Tabletes po liežuviu
Norint išvengti komplikacijų, nitrogliceriną rekomenduojama vartoti taip, kaip nurodė gydytojas.
Nitroglicerino tabletės imamos (po liežuviu) po liežuviu, laikant burnoje, kol jos visiškai absorbuojasi, neprarijus.
Nitrogliceriną reikia vartoti iškart, kai atsiranda pirmieji krūtinės anginos priepuolio požymiai, arba prieš numatomą fizinį krūvį ar emocinį stresą. Viena dozė - 1 tabletė. Esant stabiliai krūtinės anginai, poveikis gali atsirasti dėl mažesnės dozės, šiuo atveju rekomenduojama išspjauti likusią tabletę, kuri nespėjo ištirpti. Daugeliu atvejų (75% pacientų) pagerėjimas pastebimas per pirmąsias 3 minutes vartojant nitrogliceriną.
Jei per 5 minutes krūtinės anginos priepuolis nesibaigia, turėtumėte išgerti dar 1 tabletę.
Jei išgėrus 2 tabletes nitroglicerino terapinio poveikio nėra, turėtumėte nedelsdami kreiptis į gydytoją.
Purškimas po liežuviu
Švirkščiamas į liežuvį ar po juo, geriausia sėdimoje padėtyje, sulaikant kvėpavimą. Po purškimo purškalas iškart nuryjamas, o laikomas kelioms sekundėms uždarant burną.
Norint išvengti komplikacijų, nitrogliceriną reikia vartoti taip, kaip nurodė gydytojas.
Kai atsiranda pirmieji krūtinės anginos priepuolio požymiai, skiriama 1-2 purškalo dozės (priklausomai nuo sunkumo). Jei reikia, per 15 minučių galima įvesti kitą 1 dozę, bet ne daugiau kaip 3 dozes (1,2 mg).
Jei pavartojus 3 dozes 15 minučių, būklė nepagerėja, turėtumėte pasikonsultuoti su savo gydytoju.
Didžiausia vienkartinė dozė yra 3 purškiamos dozės.
Jei nitroglicerino vartojimo indikacija yra anginos priepuolių prevencija, vaistas vartojamas 1 doze 5-10 minučių prieš numatomą krūvį ar stresą.
Prieš naudojimą purtymo pakuotės nepurtykite. Purškiant buteliuką reikia laikyti vertikaliai.
Infuzinis tirpalas
Nitroglicerino injekcijos į veną greitis parenkamas individualiai, atsižvelgiant į kraujospūdį, širdies ritmą, centrinės venos slėgį, EKG ir kitus rodiklius. Tirpalas turi būti vartojamas per infuzatą arba automatinį dozatorių, leidžiantį jį tiksliai dozuoti ir kontroliuoti vartojimo ritmą.
Nitroglicerino vartojimas naudojant įprastą skysčių perdavimo sistemą užtikrina dozavimo tikslumą, skaičiuojant perduodamų skysčio lašų skaičių. Prieš įvedant, nitroglicerino tirpalas preliminariai praskiedžiamas 0,9% natrio chlorido tirpalu arba 5% gliukozės (dekstrozės) tirpalu iki 0,01% koncentracijos. Nenaudokite kitų tirpiklių.
Patartina naudoti stiklinius ir polietileninius vamzdelius, nes veiklioji medžiaga absorbuojama ant PVC vamzdelių sienelių (nuostoliai gali būti 40–80%). Nitroglicerino tirpalas greitai sunaikinamas šviesos, todėl perpylimo sistema ir buteliukai turi būti apsaugoti nepermatoma medžiaga. Tirpalo laikyti atidarytoje ampulėje neleidžiama.
Pradinis tirpalo vartojimo greitis yra 0,5-1 mg per valandą, didžiausias greitis yra 8-10 mg per valandą.
Rekomenduojama nitroglicerino koncentracija ir vartojimo greitis yra: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg per parą per automatinį dozatorių (tirpalo tūris 1 mg / ml) arba 240 mg per parą per intraveninę sistemą (tirpalo tūris 0 (1 mg / ml); vartojimo greitis yra 3-4 lašai per minutę (1 ml atitinka 20 lašų).
Terapijos trukmė nustatoma pagal klinikines indikacijas ir gali skirtis nuo kelių valandų iki 2–3 dienų.
Šalutiniai poveikiai
- Centrinė nervų sistema: silpnumas; retai - psichozės reakcijos, nerimas, dezorientacija, letargija;
- Virškinimo sistema: burnos gleivinės sausumas; retai - vėmimas, pykinimas, pilvo skausmas;
- Širdies ir kraujagyslių sistema: galvos skausmas, galvos svaigimas, karščiavimas, tachikardija, žemas kraujospūdis; retai (ypač perdozavus) - cianozė, ortostatinis kolapsas, padidėję krūtinės anginos simptomai (paradoksali reakcija į nitratus); kartais - žlugimas praradus sąmonę ir bradiaritmiją;
- Vietinės reakcijos: deginimas po liežuviu, odos paraudimas;
- Alerginės reakcijos: retai - niežulys, odos bėrimas, eksfoliacinis dermatitas;
- Kiti: retai - hipotermija, neryškus matymas, methemoglobinemija.
Perdozavimas
Nitroglicerino perdozavimo simptomai yra šie: pykinimas, vėmimas, padidėjęs mieguistumas, stiprus silpnumas, astenija, sunkus galvos svaigimas, galvos skausmas, traukuliai, karščiavimas, dusulys, refleksinė tachikardija, kraujospūdžio sumažėjimas (žemiau 90 mm Hg), kartu su ortostatine disreguliacija. … Vartojant vaistą didelėmis dozėmis (daugiau kaip 20 mg / kg), gali išsivystyti tachipnėja, dusulys, cianozė, žlugimas, methemoglobinemija.
Jei yra perdozavimo požymių, turėtumėte nedelsdami suteikti pacientui horizontalią padėtį, pakelti kojas, taip pat kreiptis į gydytoją.
Specialios instrukcijos
Negalima viršyti terapinių dozių, nurodytų instrukcijose.
1 tabletėje poliežuvinio nitroglicerino yra 2,65X10 -3 XE (grūdų vienetai).
Terapijos metu gali labai sumažėti kraujospūdis ir išsivystyti galvos svaigimas staigiai pereinant į vertikalią padėtį iš gulėjimo ar sėdėjimo, taip pat karštu oru, sportuojant ar geriant alkoholį.
Išsaugojus neryškų matymą ar išsausėjus burnos gleivinei ar labai stipriai, gydymą reikia nutraukti.
Pagal instrukcijas nitroglicerinas, kaip ir kiti organiniai nitratai, gali sukelti priklausomybę (šiuo atveju reikės padidinti dozę).
Galvos skausmo sunkumą gydymo metu galima sumažinti sumažinus vaisto dozę ir (arba) kartu vartojant validolį.
Su dažnais krūtinės anginos priepuoliais rekomenduojama vartoti ilgai trunkančius nitroglicerino vaistus.
Naudojant nitrogliceriną, griežtai draudžiama vartoti alkoholinius gėrimus.
Purškime po liežuviu yra alkoholio, kuris svarbus žindančioms ir nėščioms moterims, pacientams, turintiems funkcinių kepenų sutrikimų, epilepsiją, galvos smegenų traumas ir kitas centrinės nervų sistemos ligas, taip pat piktnaudžiaujant alkoholiu.
Infuziniame tirpale yra gliukozės (dekstrozės), į kurią reikia atsižvelgti sergant cukriniu diabetu.
Ūminio širdies nepakankamumo ar ūminio miokardo infarkto atveju nitroglicerinas turėtų būti vartojamas tik atidžiai kliniškai stebint paciento būklę.
Norint išvengti anginos priepuolių dažnio padidėjimo, rekomenduojama vengti staigaus vaisto vartojimo nutraukimo.
Norint išvengti nepageidaujamo kraujospūdžio sumažėjimo, nitroglicerino infuzinio tirpalo vartojimo greitį reikia pasirinkti atskirai. Kraujospūdžio sumažėjimą galima pastebėti ne tik parenkant tirpalo vartojimo greitį, bet ir vėliau, iš pradžių stabilizuoto kraujospūdžio fone (kontrolė turėtų būti atliekama bent 3-4 kartus per valandą per visą infuzijos laiką).
Pacientams, kurie anksčiau buvo gydomi organiniais nitratais (izosorbido-5-mononitrato, izosorbido dinitrato), norint gauti norimą hemodinaminį efektą, gali prireikti didesnės dozės.
Naudojant nitrogliceriną, reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir atliekant potencialiai pavojingus darbus, kuriems reikalinga didesnė dėmesio koncentracija ir greitos psichomotorinės reakcijos.
Vaistų sąveika
Nitrogliceriną vartojant kartu su kai kuriais vaistais, gali pasireikšti šis poveikis:
- Vazodilatatoriai, antihipertenziniai vaistai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, fosfodiesterazės-5 inhibitoriai, „lėtų“kalcio kanalų blokatoriai, tricikliai antidepresantai, etanolis, diuretikai, beta adrenoblokatoriai, monoaminooksidazės inhibitoriai, prokainamidas: padidėja hipotenzinis poveikis;
- Dihidroergotaminas: padidėja jo kiekis kraujyje ir padidėja kraujospūdis;
- Heparinas: sumažėja jo veiksmingumas;
- Acetilsalicilo rūgštis: padidina nitroglicerino kiekį kraujyje ir sustiprina jo veikimą.
Analogai
Nitroglicerino analogai yra: Nitrocardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglycerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak Forte, Perlinganit.
Laikymo sąlygos
Laikyti tamsioje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas:
- Tabletės po liežuviu: 2 metai iki 25 ° C temperatūros;
- Purškimas po liežuviu: 2 metai temperatūroje iki 15 ° C;
- Koncentratas infuziniam tirpalui: 3 metai 5-25 ° C temperatūroje.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie nitrogliceriną
Remiantis apžvalgomis, pasirodo, kad nitroglicerinas yra nepakeičiamas vaistas pacientams, sergantiems krūtinės angina. Ypač dažnai jį vartoja pagyvenę pacientai. Vaistas veikia greitai ir beveik iš karto po vartojimo sustabdo širdies priepuolius. Tačiau yra pranešimų, kuriuose minimos nepageidaujamos reakcijos, daugiausia galvos svaigimas ir intensyvus galvos skausmas.
Nitroglicerino kaina vaistinėse
Apytikslė nitroglicerino kaina liežuvio tablečių pavidalu yra 48-66 rubliai (pakuotėje yra 40 vnt.). Galite nusipirkti išmatuotų dozių purškimą po liežuviu už 80–127 rublius (skirtas 200 dozių). Infuzinio tirpalo paruošimo koncentrato kaina svyruoja nuo 540 iki 624 rublių (pakuotėje yra 10 ampulių).
Nitroglicerinas: kainos internetinėse vaistinėse
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
Nitroglicerino 0,5 mg kapsulės po liežuviu 40 vnt. 14 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Nitroglicerino 0,5 mg tabletės po liežuviu 40 vnt. 42 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Nitroglicerino 0,5 mg liežuvio tabletės 40 vnt. 48 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Nitroglicerino 0,5 mg tabletės po liežuviu 40 vnt. 49 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Nitroglicerino tabletės po liežuviu. 0,5mg 40 vnt. 51 rbl. Pirkite |
Nitroglicerinas 0,4 mg / dozė 200 dozių po liežuviu dozuojamas purškalas 1 vnt. 91 rbl. Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Nitroglicerino 1 mg / ml koncentratas infuziniam tirpalui paruošti 10 ml 10 vnt. 590 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!